一种治疗胃肠炎中药制剂的制备方法

摘要

本发明公开了一种肠炎宁中药的制备方法，该中药由地锦草、黄毛耳草、樟树根、香薷、枫树叶、樟脑(樟脑油)为原料制成，本发明的制备方法特征在于：取部分地锦草、香薷进行超微粉碎，备用；剩余香薷用水蒸汽蒸馏法提取出香薷挥发油，分离出香薷挥发油和水蒸馏液，备用；剩余地锦草、黄毛耳草、樟树根、枫树叶混合水提，水提液和香薷水蒸馏液混合，浓缩至在80℃时测相对密度1.05—1.35，与超微粉碎后的药粉混合，制粒，干燥，加入樟脑(樟脑油)和香薷挥发油，灌装制成胶囊，或压制成片剂。

权利要求

1.一种肠炎宁中药的制备方法，成分包括：地锦草500-1300份、黄毛耳草650-1700份、樟树根500-1300份、香薷250-640份、枫树叶250-640份，其特征在于按下述方法制备：A、取地锦草50—300份，香薷50—300份，在超微粉碎机中粉碎成以0.1—10μm粒径的微米级和粒径小于0.1μm的纳米级颗粒为主的混合粉料，并按至少95％的得粉率留取备用；

B、另取上述剩余香薷，用水蒸汽蒸馏法提取出香薷挥发油，分离出挥发油和水蒸馏液，备用；

C、另取上述剩余地锦草、黄毛耳草、樟树根、枫树叶，加8—12倍量的水提取2—3次，每次1—3小时，滤过，滤液和步骤B所得的香薷水蒸馏液混合，减压浓缩至在80℃时测相对密度1.05-1.35，放冷，备用；

D、将步骤A粉料、加入到步骤C的清膏中，加入适量辅料，制粒，干燥，颗粒中加入樟脑或樟脑油乙醇液和步骤B所得的香薷挥发油，将颗粒灌装制成胶囊，或压制成片剂。

2.如权利要求1所述的一种肠炎宁中药的制备方法，其特征在于所述的香薷、地锦草混合粉料是以粒径10μm—150μm为主的细粉。

3.如权利要求1所述的一种肠炎宁中药的制备方法，其特征在于所述的香薷、地锦草混合粉料是以粒径0.1～10μm为主的细粉。

4.如权利要求1所述的一种肠炎宁中药的制备方法，其特征在于所述的香薷、地锦草混合粉料是以粒径小于0.1μm为主的纳米粉。

5.如权利要求1所述的一种肠炎宁中药的制备方法，其特征在于所述的香薷、地锦草混合粉料是由细粉、微米粉、亚微米粉、纳米粉四种粉粒中的至少两种粉粒组成。

6.如权利要求1所述的一种肠炎宁中药的制备方法，其特征在于采用水蒸汽蒸馏法提取香薷挥发油，取香薷药材，加6-15倍量的水，蒸馏1-2次，每次2-5小时。

说明书

一种治疗胃肠炎中药制剂的制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及一种治疗胃肠炎中药制剂的制备方法。

[0002] 背景技术

[0003] 地锦草为大戟科植物地锦或斑地锦的全草，临床上常用于治疗菌痢、肠炎、病毒性肝炎、咳血、尿血、便血等，在本制剂中为君药，主治肠炎、痢疾。药理作用显示对金黄色葡萄球菌、宁氏痢疾杆菌和大肠杆菌有抑制作用。主要化学成分为鞣质、没食子酸甲酯、没石子酸、槲皮苷及槲素、肌醇等。

[0004] 香薷为唇形科植物石香薷的干燥地上部分。主要化学成分有黄酮类、香豆素类、木脂素类、萜类、脂肪酸类、挥发油类共5大类，香薷挥发油具有良好的抗菌抗病毒抗炎作用，对引起急性胃肠炎和细菌性痢疾的沙门氏杆菌、志贺氏杆菌、致病性大肠杆菌及金黄色葡萄球菌等都有较强的体外抗菌活性，尤其对引起痢疾的3类群志贺氏杆菌的杀灭作用十分明显。(《上海中医药杂志》，第39卷第5期)

[0005] 专利申请号为200610018336.6的一种治疗急、慢性胃肠炎的药物组合物是本专利申请人申请的一种专利，涉及治疗急、慢性胃肠炎的药物组合物及组合物的制备方法。在上述已经公开的生产方法中，其保护的制备方法主要集中体现在两个方面：其一是将部分香薷和地锦草两味中药材分别进行普通粉碎，过80-120目筛，地锦草粉用文火炒至淡棕色至棕褐色，与香薷粉混匀；其二是采用混合水提的的方法，将剩余的香薷和地锦草以及黄毛耳草、樟树根、枫树叶用水煎煮2-3次，每次1-3小时。

[0006] 随着对中药制剂学和中药材药理作用研究的深入发展，如何结合先进的制药技术，更大程度的提取出药材的药效成分，已经成为了药品生产厂

[0007] 发明内容

[0008] 本发明的目的旨在前人对肠炎宁组合物工艺研究的基础上，在不改变其基本组合配方的前提下，提出一种更为科学、合理的能治疗胃肠道疾病的药物制备方法，巩固药物疗效。本发明的核心在于将传统肠炎宁中药的生产工艺进行改进，围绕着两个主要的抗菌药材香薷和地锦草的提取工艺进行发明创造，提高药物疗效。优化后的工艺主要体现在两个方面，第一：将香薷和地锦草的普通粉碎改为超微粉碎；第二：是对原工艺中采用水煎煮提取的香薷进行工艺优化，用水蒸汽蒸馏法提取香薷挥发油，将香薷的主要药效成分香薷挥发油提取出来，在制粒高温干燥后加入到颗粒中，同时保留水蒸馏液中的有效成分。 [0009] 技术方案：本发明可以这样实现

[0010] 一种肠炎宁中药的制备方法，原料包括：地锦草500-1300份、黄毛耳草650-1700份、樟树根500-1300份、香薷250-640份、枫树叶250-640份，其特征在于按下述方法制备： [0011] A、取地锦草50—300份，香薷50—300份，在超微粉碎机中粉碎成以0.1—10μm粒径的微米级和粒径小于0.1μm的纳米级颗粒为主的香薷、地锦草混合粉料，并按至少95％的得粉率留取备用；

[0012] B、另取上述剩余香薷，用水蒸汽蒸馏法提取出香薷挥发油，分离出挥发油和水蒸馏液，备用；

[0013] C、另取上述剩余地锦草、黄毛耳草、樟树根、枫树叶，加8—12倍量的水提取2—3次，每次1—3小时，滤过，滤液和步骤B所得的香薷水蒸馏液混合，减压浓缩至在80℃时测相对密度1.05-1.35，放冷，备用；

[0014] D、将步骤A粉料、加入到步骤C的清膏中，加入适量辅料，制粒，干燥，颗粒中加入樟脑或樟脑油乙醇液和步骤B所得的香薷挥发油，将颗粒灌装制成胶囊，或压制成片剂。

[0015] 所述的香薷、地锦草混合粉料是以粒径10μm—150μm为主的细粉。 [0016] 所述的香薷、地锦草混合粉料是以粒径0.1～10μm为主的细粉。 [0017] 所述的香薷、地锦草混合粉料是以粒径小于0.1μm为主的纳米粉。 [0018] 所述的香薷、地锦草混合粉料是由细粉、微米粉、亚微米粉、纳米粉四种粉粒中的至少两种粉粒组成。

[0019] 所述的采用水蒸汽蒸馏法提取出香薷挥发油是取香薷药材，加6-15倍量的水，蒸馏1-2次，每次2-5小时。

[0020] 根据以上技术方案提出的一种肠炎宁中药的制备方法。主要体现在两个方面。 [0021] 第一：将香薷和地锦草的普通粉碎改为超微粉碎，超微粉碎既提高药粉收得率，又有利于有效成分溶出，从而有利于人体吸收，提高生物利用度和临床疗效，可达到减少生粉入药量或在不减少生粉入药量的情况下可减少服用剂量。

[0022] 采用了超微粉碎技术，使植物细胞破壁，动物细胞破核，其粉粒径在0.1μm至150μm之间，平均粒径在5μm—10μm之间，大大小于传统粉碎粒径的150μm—200μm。
超微粉碎的粉粒达到了微米、亚微米级甚至纳米级，当中心粒径达到5μm—10μm时，95％的药材细胞破壁和动物细胞破核，当粒径小于100μm时出现纳米化新的药效学特性。通过超微粉碎的应用，既可提高药材利用率，有利于有效活性成分的溶出，提高药物生物利用度，从而达到减少用药量，节省中药资源，与传统的粉碎工艺相比，超微粉碎可采用低温甚至-50℃的超低温粉碎措施，提高了动物药材中蛋白质类热敏性有效成分的稳定性，确保临床疗效。同时超微粉碎由于粉粒径小，粒度分布范围小、粒度更均匀，使制剂质量提高，溶出迅速，起效快，临床疗效稳定。

[0023] 第二：是对原工艺中采用水煎煮提取的香薷进行工艺优化，用水蒸汽蒸馏法提取香薷挥发油，保留香薷水蒸馏液中的水溶性成分的同时，将香薷的主要药效成分香薷挥发油提炼出来，在高温干燥后加入到制粒后的颗 粒中，避免了生产过程中的高温干燥给香薷挥发油带来的影响，保护了香薷挥发油的有效活性成分，既可提高药材利用率，巩固药物疗效。

[0024] 虽然目前对于药效物质基础与质量控制环节薄弱，但是挥发油药理成分及药效确切，对于胃肠道感染具有良好的治疗作用，化学成分的研究也仅限于挥发油成分，而水溶性成分主要药理作用研究较少，药效物质基本不甚明了。传统的肠炎宁片的工艺采用水煎煮提取，因而产品中以水溶性成分为主，其中几乎不含挥发油，正是是这种背景下，目前我公司提出了一种优化的肠炎宁中药的制备方法，将香薷中的挥发油提取出来，在制粒高温干燥后加入，提高香薷有效成分的含量。

[0025] 实施例1：

[0026] 地锦草 950g 黄毛耳草 1300g 樟树根 950g

[0027] 香薷 500g 枫树叶 510g 樟脑 2.5g