大黄咀嚼片及其制备方法和用途

摘要

本发明属于中药领域，主要涉及一种大黄咀嚼片，以及制备该咀嚼片的方法和用途。本发明大黄咀嚼片是以大黄为原料，加入制备咀嚼片的常规辅料或辅助性成分制备而得。本发明大黄咀嚼片具有体积小，携带方便，服用方便(不需开水服用)，口感好，顺应性好等特点，适合在高原和野外条件下使用。实验表明本发明大黄咀嚼片效果显著，口感极佳，具有很好的市场前景。

权利要求

1.一种具调节血脂作用的大黄咀嚼片，其特征在于，它是由下述重量配比的原料制备而成的：大黄浸膏粉50～150份，糖、木糖醇或异麦芽酮糖醇中的一种或多种21～63份，甘露醇21～63份，速溶淀粉8～26份，CaCO38～26份，枸橼酸8～26份，甜菊素0.8～

0.24份，薄荷脑0.7～2.0份，桔子香精0.13～0.39份，滑石粉3.8～11.6份及重量百分比为3～15％的聚维酮乙醇溶液适量；其中的大黄浸膏粉中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄甲醚的总量为大黄浸膏粉的2～8％，所述大黄浸膏粉是取鲜大黄根茎、茎杆或叶柄中的一种或多种，经破碎、榨汁，过滤后，将汁液浓缩至比重1.03～1.26，喷雾干燥制得。

2.根据权利要求1所述的具调节血脂作用的大黄咀嚼片，其特征在于，它是由下述重量配比的原料制备而成的：大黄浸膏粉80～120份，乳糖、木糖醇或异麦芽酮糖醇中的一种或多种21～63份，甘露醇21～63份，速溶淀粉8～26份，CaCO38～26份，枸橼酸8～26份，甜菊素0.8～0.24份，薄荷脑0.7～2.0份，桔子香精0.13～0.39份，滑石粉3.8～

11.6份及重量百分比为3～15％的聚维酮乙醇溶液适量。

3.根据权利要求2所述的具调节血脂作用的大黄咀嚼片，其特征在于，它是由下述重量配比的原料制备而成的：大黄浸膏粉100份，乳糖、木糖醇或异麦芽酮糖醇中的一种或多种42份，甘露醇42份，速溶淀粉17份，CaCO317份，枸橼酸17份，甜菊素0.16份，薄荷脑

1.3份，桔子香精0.26份，滑石粉7.7份及重量百分比为3～15％的聚维酮乙醇溶液适量。

4.一种制备权利要求1～3任一项所述的具调节血脂作用的大黄咀嚼片的方法，它包括如下步骤：

a、称取鲜大黄根茎、茎杆或叶柄中的一种或多种，经破碎、榨汁，过滤后，将汁液浓缩，干燥成浸膏；

b、按配方量取大黄浸膏粉碎为浸膏粉，在浸膏粉按配方量加入乳糖、木糖醇、异麦芽酮糖醇中的一种或多种，混匀；加入甘露醇，混匀；加入速溶淀粉，混匀；加入部分CaCO3，混匀；加入枸橼酸，混匀；再用等量递加法加入甜菊素，混匀；

c、用重量百分比为3～15％的聚维酮乙醇溶液适量，在8～40目制粒，45～80℃干燥至水分小于3～8％，8～40目整粒；薄荷脑用乙醇溶解，将薄荷脑的乙醇溶液用剩余的CaCO3吸附加入到上述颗粒中，混匀；喷加适量桔子香精，混匀；加入滑石粉，混匀；压片，即得。

说明书

大黄咀嚼片及其制备方法和用途

技术领域

[0001] 本发明涉及一种咀嚼片，具体地，它是由大黄为有效成分制备的咀嚼片。

背景技术

[0002] 大黄在我国传统医学中应用已久，始载于我国现存最早的药学专著《神农本草经》，因其色黄，故名。历代本草均有收载：《千金方》称大黄为锦文大黄；《吴普本草》称大黄为黄良、火参、肤如；李当之《药录》称其为将军；而《中药材手册》则称之为川军。为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim.ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根及根茎，除了正品大黄以外还有大黄属的其他种也作大黄药用。为多年生高大草本，根茎肥厚，茎直立，瘦果3棱形。味苦，性寒，归胃、脾、大肠、肝、心包经。大黄具有泻下攻积，清热泻火，解毒止血，活血化淤，清利湿热的功能。广泛用于治大便秘结、痈肿、疔疮、目赤肿痛、痄腮、喉痹、牙龈肿痛、血热妄行引起的各种出血、淤血经闭、产后腹痛、跌打损伤、湿热泄痢、黄疸、水肿、中风痰迷等等，有荡涤胃肠，推陈致新，安和五脏之功。

[0003] 现有以大黄为原料制成的制剂主要以大黄颗粒(冲剂)市场销售较好，但颗粒剂有加入辅料较多，有效成分含量少，服用时需要用热水等缺点。与颗粒剂型相比，咀嚼片具有口感好，服用方便(不需开水服用)，体积小、包装精美，携带方便，使用的顺应性更好等特点。但是，如何优化咀嚼片的口感，增强其服用顺应性一直是本领域的难点，而大黄本身还具有较重的苦味，因此更难做到口感和药效的统一。

[0004] 目前尚未见以大黄为原料制备咀嚼片的相关报道。

发明内容

[0005] 本发明所要解决的技术问题是提供一种大黄咀嚼片。该本发明咀嚼片由下述重量配比的原料制备而成的：大黄浸膏粉50～150份，糖、木糖醇或异麦芽酮糖醇中的一种或多种21～63份，甘露醇21～63份，速溶淀粉8～26份，CaCO3 8～26份，枸橼酸8～26份，甜菊素0.8～0.24份，薄荷脑0.7～2.0份，桔子香精0.13～0.39份，滑石粉3.8～11.6份及重量百分比为3～15％的聚维酮乙醇溶液适量。

[0006] 进一步地，它是由下述重量配比的原料制备而成的：大黄浸膏粉80～120份，乳糖、木糖醇或异麦芽酮糖醇中的一种或多种21～63份，甘露醇21～63份，速溶淀粉8～26份，CaCO3 8～26份，枸橼酸8～26份，甜菊素0.8～0.24份，薄荷脑0.7～2.0份，桔子香精0.13～0.39份，滑石粉3.8～11.6份及重量百分比为3～15％的聚维酮乙醇溶液适量。

[0007] 更进一步地，它是由下述重量配比的原料制备而成的：大黄浸膏粉100份，乳糖、木糖醇或异麦芽酮糖醇中的一种或多种42份，甘露醇42份，速溶淀粉17份，CaCO3 17份，枸橼酸17份，甜菊素0.16份，薄荷脑1.3份，桔子香精0.26份，滑石粉7.7份及重量百分比为3～15％的聚维酮乙醇溶液适量。

[0008] 上述的大黄浸膏粉中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄甲醚的总量为2～8％。

[0009] 上述的用于溶解制备3～15％的聚维酮乙醇溶液的乙醇可使用常用的浓度在30％到100％的乙醇，优选为60％～90％的乙醇。

[0010] 本发明所要解决的另一技术问题是提供本发明咀嚼片的制备方法，它包括如下步骤：

[0011] a、称取鲜大黄根茎、茎杆或叶柄中的一种或多种，经破碎、榨汁，过滤后，将汁液浓缩，干燥成干膏或浸膏粉；

[0012] b、按配方量取大黄浸膏粉碎成浸膏粉，在其中加入配方量的乳糖、木糖醇、异麦芽酮糖醇中的一种或多种，混匀；加入甘露醇，混匀；加入速溶淀粉，混匀；加入部分CaCO3，混匀；加入枸橼酸，混匀；再用等量递加法加入甜菊素，混匀；

[0013] c、用重量百分比为3～15％的聚维酮乙醇溶液适量，在8～40目制粒，45～80℃干燥至水分小于3～8％，8～40目整粒；薄荷脑用乙醇溶解，将薄荷脑乙醇溶液用剩余CaCO3吸附加入到上述颗粒中，混匀；喷加适量桔子香精，混匀；加入滑石粉，混匀；压片，即得。

[0014] 上述方法中需要注意的是，CaCO3应分两次加入，在第一次加入速溶淀粉后加入部分量的CaCO3，预留适量CaCO3用于在整粒后将已用乙醇溶解的薄荷脑溶液吸附至颗粒中。

[0015] 本发明中所使用的大黄浸膏粉可以取鲜大黄根茎、茎杆或叶柄中的一种或多种，经破碎、榨汁，过滤后，将汁液浓缩至比重1.03～1.26，喷雾干燥得浸膏粉；也可购买市场销售的大黄浸膏粉产品。但是要注意其中的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄甲醚的总量均应为2～8％，优选为4～6％。

[0016] 本品为咀嚼片，所选填充剂应为水溶性。本咀嚼片处方的辅料中，乳糖，果糖，木糖醇，异麦芽酮糖醇，甘露醇，速溶淀粉为常规辅料，起到填充剂和一般矫味剂作用。CaCO3，枸橼酸，甜菊素，薄荷脑，桔子香精等的量虽然少，但是却起了很重要的作用，为核心辅料。其中CaCO3能很好改善本咀嚼片的吸湿性，利于制剂成型；枸橼酸能减轻本品的苦味；甜菊素，薄荷脑，桔子香精能很好地改善本品的口感。

[0017] 甘露醇在口腔中溶解给人以凉爽感，以缓和口内不舒适的味道，可作为咀嚼片的填充剂(稀释剂)。单用甘露醇制的颗粒流动性、可压性差，甘露醇与乳糖能形成共熔混合物，这些混合物有良好的流动性和可压性，同时，甘露醇和乳糖的甜度均约为蔗糖的70％，可使制剂有较好的口感。所以，可选择甘露醇和乳糖配对使用作为本品的填充剂。

[0018] 木糖醇是一种从玉米芯、甘蔗渣等物质中提取的、纯天然的新型甜味剂和高级疗用食品。其味甜，外观呈白色结晶粉末状，甜度相当于蔗糖。木糖醇是人体糖类代谢的中间体，在自然界中也广泛存在，尤其在蔬菜、水果、天然蘑菇等食用菌中含量丰富。在人体缺少胰岛素影响糖代谢的情况下，无需胰岛素促进，木糖醇也能透过细胞膜被组织吸收利用，并能促进肝糖元合成，改善肝功能，是糖尿病和肝炎并发症病人的理想代糖品。同时，本品不被口腔中产生龋齿的细菌所利用，能防止龋齿。所以，可选择木糖醇作为本品的填充剂。

[0019] 异麦芽酮糖醇又称帕拉金糖醇，国外称益寿糖，是近年来国际上新兴的功能性食用糖醇，甜度为蔗糖的42％，甜味纯正，是一种理想的代糖品。其独特的理化性质、生理功能和食用安全性已经实验充分证实，被美国FDA给予食品安全最高等级“GRAS(公认安全)”，对其每日摄入量不作限制。也可选择异麦芽酮糖醇作为本品的填充剂。

[0020] 本发明咀嚼片在制备过程中为了不同的使用需要，可以选择不同的填充剂，比如在用于易龋齿人群、肥胖人群、糖尿病人群时，应主要使用木糖醇和异麦芽酮糖醇；在作为野外使用的保健食品时，则可主要使用甘露醇和乳糖，可为使用者提供一定的能量。

[0021] 为改善咀嚼片口感，除用填充剂还应该添加适当矫味剂。枸橼酸味酸，能麻痹味蕾；薄荷脑和桔子香精属天然香料，同样可以作为矫味剂使用。虽然辅料中有乳糖或木糖醇或异麦芽酮糖醇等，经尝试，其甜味不够，还需添加甜味剂。我们又优选了甜菊素作为本品的附加甜味剂。甜菊素作为一种新型天然甜味剂已经受到人们的青睐，并被推广应用。甜菊素的甜味纯正，服用后，不被人体吸收，食用安全可靠。为使颗粒流动性更好，并使片剂有较好的外观，应适当添加滑石粉。

[0022] 本发明大黄咀嚼片具有体积小，携带方便，服用方便(不需开水服用)，口感好，顺应性好等特点，适合在高原和野外条件下使用。在高原地区服用，咀嚼还可以令重要脑区的血流量显著提高，提高了这些脑区的血流和供氧水平，以改善缺氧的症状。当辅料中含有甘露醇和乳糖时，在高原或野外地区使用还可以为使用者提供一定的能量。而当使用木糖醇和异麦芽酮糖醇时，则更有利于本发明咀嚼片降血脂作用的发挥。实验表明本发明大黄咀嚼片效果显著，口感很好，受到受试者的一致好评；本发明方法简单、实用、可控，具有很好的市场前景。

[0023] 以下通过具体实施方式对本发明作进一步说明，但这并非对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种变型或改进，只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。

具体实施方式

[0024] 实施例一本发明咀嚼片的制备

[0025] 取鲜大黄根茎、茎杆或叶柄中的一种或多种，经破碎、榨汁，过滤后，将汁液浓缩至比重1.03～1.26，喷雾干燥得其中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄甲醚的总量为5的大黄浸膏粉。取大黄浸膏粉50kg，加入异麦芽酮糖醇21kg，混匀；加入甘露醇21kg，混匀；加入速溶淀粉8kg，混匀；加入CaCO3 1kg，混匀；加入枸橼酸8kg，混匀；等量递加法加入甜菊素0.08kg，混匀；用15％聚维酮K30乙醇溶液(乙醇浓度为75％)适量，40目制粒，45℃干燥至水分小于8％，40目整粒；薄荷脑0.7kg用乙醇3L溶解，乙醇溶液用CaCO3 7kg吸附加入到上述颗粒中，混匀；喷加桔子香精0.13kg，混匀；加入滑石粉3.8kg，混匀；压片，包薄膜衣，即得。

[0026] 实施例二本发明咀嚼片的制备

[0027] 取其中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄甲醚的总量为5的大黄浸膏粉80kg，加入异麦芽酮糖醇23kg，混匀；加入乳糖20kg，混匀；加入甘露醇43kg，混匀；加入速溶淀粉17kg，混匀；加入CaCO3 2kg，混匀；加入枸橼酸17kg，混匀；等量递加法加入甜菊素
0.17kg，混匀；用15％聚维酮K30乙醇溶液(乙醇浓度为75％)适量，40目制粒，50℃干燥至水分小于8％，40目整粒；薄荷脑1.5kg用乙醇5L溶解，乙醇溶液用CaCO3 14kg吸附加入到上述颗粒中，混匀；喷加桔子香精0.27kg，混匀；加入滑石粉7.6kg，混匀；压片，包薄膜衣，即得。

[0028] 实施例三本发明咀嚼片的制备

[0029] 取其中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄甲醚的总量为5的大黄浸膏粉120kg，加入异麦芽酮糖醇20kg，混匀；加入木糖醇25kg，混匀；加入甘露醇41kg，混匀；加入速溶淀粉16kg，混匀；加入CaCO3 3kg，混匀；加入枸橼酸15kg，混匀；等量递加法加入甜菊素0.16kg，混匀；用15％聚维酮K30乙醇溶液(乙醇浓度为75％)适量，40目制粒，60℃干燥至水分小于8％，40目整粒；薄荷脑1.3kg用乙醇5L溶解，乙醇溶液用CaCO3 12kg吸附加入到上述颗粒中，混匀；喷加桔子香精0.25kg，混匀；加入滑石粉7.8kg，混匀；压片，包薄膜衣，即得。

[0030] 实施例四本发明咀嚼片的制备

[0031] 取其中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄甲醚的总量为5的大黄浸膏粉150kg，加入异麦芽酮糖醇15kg，混匀；加入乳糖20kg，混匀；加入木糖醇20kg，混匀；加入甘露醇51kg，混匀；加入速溶淀粉21kg，混匀；加入CaCO3 3kg，混匀；加入枸橼酸19kg，混匀；等量递加法加入甜菊素0.21kg，混匀；用15％聚维酮K30乙醇溶液(乙醇浓度为75％)适量，40目制粒，70℃干燥至水分小于8％，40目整粒；薄荷脑1.7kg用乙醇5L溶解，乙醇溶液用CaCO3 16kg吸附加入到上述颗粒中，混匀；喷加桔子香精0.32kg，混匀；加入滑石粉
8.1kg，混匀；压片，包薄膜衣，即得。

[0032] 实施例五本发明咀嚼片的制备

[0033] 取其中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄甲醚的总量为5的大黄浸膏粉100kg，加入异麦芽酮糖醇21kg，混匀；加入乳糖21kg，混匀；加入甘露醇42kg，混匀；加入速溶淀粉17kg，混匀；加入CaCO3 4kg，混匀；加入枸橼酸17kg，混匀；等量递加法加入甜菊素0.16kg，混匀；用15％聚维酮K30乙醇溶液(乙醇浓度为75％)适量，40目制粒，70℃干燥至水分小于8％，40目整粒；薄荷脑1.3kg用乙醇3L溶解，该乙醇溶液用CaCO3 13kg吸附加入到上述颗粒中，混匀；喷加桔子香精0.26kg，混匀；加入滑石粉7.7kg，混匀；压片，包薄膜衣，即得。

[0034] 试验例一本发明大黄用量的筛选试验

[0035] 根据先前的制剂成型预试验，主药(浸出干物质的重量)与辅料的重量比例约为(1∶1～1.5)时能兼顾制剂成型性和辅料用量相对较少的需求，故将主药与辅料的最优比例确定为1∶1～1.5。

[0036] 使用实施例一至五相同的配方和方法，但是均不添加枸橼酸、薄荷脑、桔子香精和甜菊素制备分别咀嚼片A、B、C、D、E，以筛选大黄的用量。

[0037] 1、药效试验

[0038] 样品制备：取本发明各实施例制得的咀嚼片各10g，加水10ml研磨配成混悬液。

[0039] 试验方法：取健康雄性SD大鼠70只，体重170±10g，加SD大鼠按基础血脂水平随机分为7组(各实施例组、基础饲料组及高脂饲料组)，每组10只。前四周，各实施例组及高脂饲料对照组均饲喂高脂饲料，基础饲料组饲喂基础饲料。第5周起至第8周末，各组均饲喂基础饲料。第5周起，各实施例组每日灌胃各实施例样品1次，灌胃量为2ml/100g体重(相当于人体推荐剂量的8～15倍)；基础饲料对照组和高脂饲料对照组，给予等容量蒸馏水灌胃。分别于第8周末取尾血测定总胆固醇和三酰甘油(实验结果见表1)。当总胆固醇和三酰甘油中任何一项指标阳性时，均可认为该样品具有调节血脂作用。