麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法转让专利
申请号 : CN200810147655.6
文献号 : CN101700349A
文献日 : 2010-05-05
发明人 : 韩业祥 , 陈瑞
申请人 : 四川旭阳药业有限责任公司
摘要 :
本发明涉及药学领域，主要涉及中药成方制剂的液体硬胶囊制备方法，具体为麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法。麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法，该胶囊灌装的内容物为麦味地黄的提取液、食用油、表面活性剂组成的混合液状物，其比例为：提取液10～80％、食用油10～80％、表面活性剂1～40％。
权利要求 :
1.麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法，其特征在于：该胶囊灌装的内容物为麦味地黄的提取液、食用油、表面活性剂组成的混合液状物，其比例为：提取液10～80％、食用油10～80％、表面活性剂1～40％。
2.根据权利要求1所述的麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法，其特征在于包括以下步骤：a、药材的配备：按照中药成方制剂麦味地黄的处方量比例，称取麦冬、五味子、熟地黄、山茱萸、牡丹皮、山药、苻苓、泽泻等八味中药材，其比例为：麦冬45份、五味子30份、熟地黄120份、山茱萸(制)60份、牡丹皮45份、山药60份、苻苓45份、泽泻45份；
b、药剂的提取：把按步骤a配备的药材采用传统的用水煎煮法进行提取，将以上八味中药材加水煮沸提取两次，过滤并合并两次煎煮提取液；
c、药剂的浓缩：把按步骤b的提取液进一步浓缩成稠膏，得到本发明的活性物质即麦味地黄的浓缩提取液；
d、药物的乳化：将步骤c得到的浓缩提取液和含有表面活性剂的食用油在一定温度下搅拌混合进行乳化，可得到一种油包水的乳状混合溶液；
e、药剂的灌装：将步骤d得到的油包水的乳状混合溶液通过液体胶囊灌装机灌装到空心液体硬胶囊中并用胶条封口，制备得到本发明的麦味地黄液体硬胶囊。
3.根据权利要求2所述的麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法，其特征在于所述的麦味地黄的提取液，可以是水作为溶剂制备的提取液，也可以是酒精作为溶剂制备的提取液，优选水作为溶剂制备的提取液。
4.根据权利要求2所述的麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法，其特征在于所述的食用油，优选棉籽油或椰子油或花生油或氢化花生油或棕榈油或氢化棕榈油或大豆油。
5.根据权利要求2所述的麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法，其特征在于所述的表面活性剂，优选单辛酸甘油酯或单月桂酸甘油酯或丙二醇硬脂酸酯或单硬脂酸甘油酯或司盘-80或司盘-60。
6.根据权利要求2所述的麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法，其特征在于所述的麦味地黄煎煮液的浓缩方法为减压浓缩或膜浓缩，减压蒸馏温度通常较常压蒸馏要低30度以上，膜浓缩是使水溶液通过膜过滤器滤除水分的方式浓缩，该过程在常温下操作。
说明书 :
技术领域
本发明涉及药学领域，主要涉及中药成方制剂的液体硬胶囊制备方法，具体为麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法。
背景技术
市场上现有的成方麦味地黄制剂主要是麦味地黄口服液、麦味地黄片、麦味地黄丸等，采用常规技术制备的该成方制剂的丸剂、片剂、颗粒剂等固体口服剂型，生产工艺复杂，药效流失严重，口服液剂服用不方便等问题常常出现。
发明内容
本发明针对上述的问题，发明一种具有药效高、服用便捷、生产方便的麦味地黄液体硬胶囊，它具备滋肾养肺功效，可用于潮热盗汗、咽干、眩晕耳鸣、腰膝酸软的治疗。
本发明具体技术方案如下：
麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法，该胶囊灌装的内容物为麦味地黄的提取液、食用油、表面活性剂组成的混合液状物，其比例为：提取液10～80％、食用油10～80％、表面活性剂1～40％。
麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法包括以下步骤：
a、药材的配备：按照中药成方制剂麦味地黄的处方量比例，称取麦冬、五味子、熟地黄、山茱萸(制)、牡丹皮、山药、苻苓、泽泻等八味中药材，其比例为：麦冬45份、五味子30份、熟地黄120份、山茱萸(制)60份、牡丹皮45份、山药60份、苻苓45份、泽泻45份；
b、药剂的提取：把按步骤a配备的药材采用传统的用水煎煮法进行提取，将以上八味中药材加水煮沸提取两次，过滤并合并两次煎煮提取液；
c、药剂的浓缩：把按步骤b的提取液进一步浓缩成稠膏，得到本发明的活性物质即麦味地黄的浓缩提取液；
d、药物的乳化：将步骤c得到的浓缩提取液和含有表面活性剂的食用油在一定温度下搅拌混合进行乳化，可得到一种油包水的乳状混合溶液；
e、药剂的灌装：将步骤d得到的油包水的乳状混合溶液通过液体胶囊灌装机灌装到空心液体硬胶囊中并用胶条封口，制备得到本发明的麦味地黄液体硬胶囊。
麦味地黄的提取液，可以是水作为溶剂制备的提取液，也可以是酒精作为溶剂制备的提取液，优选水作为溶剂制备的提取液。
食用油，优选棉籽油或椰子油或花生油或氢化花生油或棕榈油或氢化棕榈油或大豆油。
表面活性剂，优选单辛酸甘油酯或单月桂酸甘油酯或丙二醇硬脂酸酯或单硬脂酸甘油酯或司盘-80或司盘-60。
麦味地黄煎煮液的浓缩方法为减压浓缩或膜浓缩，减压蒸馏温度通常较常压蒸馏要低30度以上，膜浓缩是使水溶液通过膜过滤器滤除水分的方式浓缩，该过程在常温下操作。
麦味地黄的液体硬胶囊的优点有：
(1)外形体积大小同普通的胶囊且可直接吞服，而口服液是需要灌装在瓶子里相对每剂规格较大且饮用时还需要借助于吸管或打开瓶盖，从服用便捷性上液体硬胶囊优于口服液剂；
(2)丸剂、片剂、颗粒剂等固体口服剂型在制备时需要将提取了药材有效成分的煎煮液通过高温加热除去水分的过程干燥成固体，此固化过程中高温加热不可避免会造成部分有效成分的损失从而降低药效，服用后固体内容物需要在人体消化液中重新溶解后才能被人体利用，由于通常不能达到完全溶出，也会损失部分药效，液体硬胶囊内容物本身是液体在制备时不经过固化过程和服用时不需要在人体消化液中重新溶解过程，从而避免了这两个过程中的药效损失，从药效上液体硬胶囊优于丸剂、片剂、颗粒剂等固体口服剂型；
(3)在灌装生产过程中，液体硬胶囊是将液体内容物通过胶囊灌装机直接注入市售的空心胶囊中封口即刻完成，软胶囊剂是将内容物通过压丸机注入自制的明胶皮中现场压制而成，软胶囊压制前需要通过化胶、溶胶、除汽泡、保温、胶皮成型等过程现场制备出明胶皮，软胶囊压制后还需要经过胶丸定型、洗丸、干燥、选丸等程序处理一道，软胶囊整个生产过程控制复杂周期长，从生产方便性上液体硬胶囊优于软胶囊；
(4)口服液体硬胶囊需要在胃肠液中溶解，胶囊壳就具水溶性，内容物就必须要求是水不溶的液体，市售产品均为水不溶的油类产品的液体硬胶囊，成方麦味地黄制法中提取过程均采用的是传统的用水煎煮，其提取液为水溶液就能够溶解胶囊壳，故不能直接灌装到胶囊中，利用油包水的乳化技术，把提取的水溶液和食用油一起乳化就得到一种食用油包裹提取水溶液的乳化液，该乳化液表面具有油的特征不会溶解胶囊壳，就可以灌装到胶囊中，从而制备得到麦味地黄液体硬胶。
本发明与现有技术相比具有如下特点：
本发明所述的麦味地黄的液体硬胶囊的内容活性物质为其提取液属液体溶液，服用时液体类型因为其有效成分是溶解在溶液中，具有人体易吸收、起效快、释药充分等特点，其药效高于固体剂型。麦味地黄的液体硬胶囊剂相对于其口服液剂，同为液体剂型、同具药效高特点，但使用上更加方便。麦味地黄的液体硬胶囊外形体积大小同普通的胶囊且可直接吞服，而口服液是需要灌装在瓶子里，相对每剂规格较大不易携带且饮用时还需要借助于吸管或打开瓶盖，从服用便捷性上液体硬胶囊优于口服液剂。
麦味地黄的液体硬胶囊剂相对于麦味地黄的丸剂、片剂、颗粒剂等固体口服剂型，制造过程的缩短从而减少了在制造过程中有效成分的损失，全溶解态在服用时避免了再溶解不完全造成的部分药物未被人体利用，具有更高的有效成分和人体利用度。丸剂、片剂、颗粒剂等固体口服剂型在制备时需要将提取了药材有效成分的煎煮液通过高温加热除去水分的过程干燥成固体，此固化过程中高温加热不可避免会造成部分有效成分的损失从而降低药效，服用后固体内容物需要在人体消化液中重新溶解后才能被人体利用，由于通常不能达到完全溶出，也会损失部分药效，液体硬胶囊内容物本身是液体在制备时不经过固化过程和服用时不需要在人体消化液中重新溶解过程，从而避免了这两个中过程的药效损失，从药效上液体硬胶囊优于丸剂、片剂、颗粒剂等固体口服剂型。
麦味地黄的液体硬胶囊剂相对于麦味地黄的软胶囊剂，灌装过程只需要灌注和封口，过程简单、产量大、生产周期短，更适合大规模工业化生产。在灌装生产过程中，液体硬胶囊是将液体内容物通过胶囊灌装机直接注入市售的空心胶囊中封口即刻完成，软胶囊剂是将内容物通过压丸机注入自制的明胶皮中现场压制而成，软胶囊压制前需要通过化胶、溶胶、除汽泡、保温、胶皮成型等过程现场制备出明胶皮，软胶囊压制后还需要经过胶丸定型、洗丸、干燥、选丸等程序处理一道，软胶囊整个生产过程控制复杂周期长，从生产方便性上液体硬胶囊优于软胶囊。
麦味地黄液体硬胶囊相对于目前市场上常见的油类产品的口服液体硬胶囊，其活性内容物为水溶液，突破了液体硬胶囊内容物通常是油类溶液的局限性。口服液体硬胶囊需要在胃肠液中溶解，胶囊壳就具水溶性，内容物就必须要求是水不溶的液体，市售产品均为水不溶的油类产品的液体硬胶囊，成方麦味地黄制法中提取过程均采用的是传统的用水煎煮，其提取液为水溶液就能够溶解胶囊壳，故不能直接灌装到胶囊中，利用油包水的乳化技术，把提取的水溶液和食用油一起乳化就得到一种食用油包裹提取水溶液的乳化液，该乳化液表面具有油的特征不会溶解胶囊壳，就可以灌装到胶囊中，从而制备得到麦味地黄液体硬胶。
本发明具体技术方案如下：
麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法，该胶囊灌装的内容物为麦味地黄的提取液、食用油、表面活性剂组成的混合液状物，其比例为：提取液10～80％、食用油10～80％、表面活性剂1～40％。
麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法包括以下步骤：
a、药材的配备：按照中药成方制剂麦味地黄的处方量比例，称取麦冬、五味子、熟地黄、山茱萸(制)、牡丹皮、山药、苻苓、泽泻等八味中药材，其比例为：麦冬45份、五味子30份、熟地黄120份、山茱萸(制)60份、牡丹皮45份、山药60份、苻苓45份、泽泻45份；
b、药剂的提取：把按步骤a配备的药材采用传统的用水煎煮法进行提取，将以上八味中药材加水煮沸提取两次，过滤并合并两次煎煮提取液；
c、药剂的浓缩：把按步骤b的提取液进一步浓缩成稠膏，得到本发明的活性物质即麦味地黄的浓缩提取液；
d、药物的乳化：将步骤c得到的浓缩提取液和含有表面活性剂的食用油在一定温度下搅拌混合进行乳化，可得到一种油包水的乳状混合溶液；
e、药剂的灌装：将步骤d得到的油包水的乳状混合溶液通过液体胶囊灌装机灌装到空心液体硬胶囊中并用胶条封口，制备得到本发明的麦味地黄液体硬胶囊。
麦味地黄的提取液，可以是水作为溶剂制备的提取液，也可以是酒精作为溶剂制备的提取液，优选水作为溶剂制备的提取液。
食用油，优选棉籽油或椰子油或花生油或氢化花生油或棕榈油或氢化棕榈油或大豆油。
表面活性剂，优选单辛酸甘油酯或单月桂酸甘油酯或丙二醇硬脂酸酯或单硬脂酸甘油酯或司盘-80或司盘-60。
麦味地黄煎煮液的浓缩方法为减压浓缩或膜浓缩，减压蒸馏温度通常较常压蒸馏要低30度以上，膜浓缩是使水溶液通过膜过滤器滤除水分的方式浓缩，该过程在常温下操作。
麦味地黄的液体硬胶囊的优点有：
(1)外形体积大小同普通的胶囊且可直接吞服，而口服液是需要灌装在瓶子里相对每剂规格较大且饮用时还需要借助于吸管或打开瓶盖，从服用便捷性上液体硬胶囊优于口服液剂；
(2)丸剂、片剂、颗粒剂等固体口服剂型在制备时需要将提取了药材有效成分的煎煮液通过高温加热除去水分的过程干燥成固体，此固化过程中高温加热不可避免会造成部分有效成分的损失从而降低药效，服用后固体内容物需要在人体消化液中重新溶解后才能被人体利用，由于通常不能达到完全溶出，也会损失部分药效，液体硬胶囊内容物本身是液体在制备时不经过固化过程和服用时不需要在人体消化液中重新溶解过程，从而避免了这两个过程中的药效损失，从药效上液体硬胶囊优于丸剂、片剂、颗粒剂等固体口服剂型；
(3)在灌装生产过程中，液体硬胶囊是将液体内容物通过胶囊灌装机直接注入市售的空心胶囊中封口即刻完成，软胶囊剂是将内容物通过压丸机注入自制的明胶皮中现场压制而成，软胶囊压制前需要通过化胶、溶胶、除汽泡、保温、胶皮成型等过程现场制备出明胶皮，软胶囊压制后还需要经过胶丸定型、洗丸、干燥、选丸等程序处理一道，软胶囊整个生产过程控制复杂周期长，从生产方便性上液体硬胶囊优于软胶囊；
(4)口服液体硬胶囊需要在胃肠液中溶解，胶囊壳就具水溶性，内容物就必须要求是水不溶的液体，市售产品均为水不溶的油类产品的液体硬胶囊，成方麦味地黄制法中提取过程均采用的是传统的用水煎煮，其提取液为水溶液就能够溶解胶囊壳，故不能直接灌装到胶囊中，利用油包水的乳化技术，把提取的水溶液和食用油一起乳化就得到一种食用油包裹提取水溶液的乳化液，该乳化液表面具有油的特征不会溶解胶囊壳，就可以灌装到胶囊中，从而制备得到麦味地黄液体硬胶。
本发明与现有技术相比具有如下特点：
本发明所述的麦味地黄的液体硬胶囊的内容活性物质为其提取液属液体溶液，服用时液体类型因为其有效成分是溶解在溶液中，具有人体易吸收、起效快、释药充分等特点，其药效高于固体剂型。麦味地黄的液体硬胶囊剂相对于其口服液剂，同为液体剂型、同具药效高特点，但使用上更加方便。麦味地黄的液体硬胶囊外形体积大小同普通的胶囊且可直接吞服，而口服液是需要灌装在瓶子里，相对每剂规格较大不易携带且饮用时还需要借助于吸管或打开瓶盖，从服用便捷性上液体硬胶囊优于口服液剂。
麦味地黄的液体硬胶囊剂相对于麦味地黄的丸剂、片剂、颗粒剂等固体口服剂型，制造过程的缩短从而减少了在制造过程中有效成分的损失，全溶解态在服用时避免了再溶解不完全造成的部分药物未被人体利用，具有更高的有效成分和人体利用度。丸剂、片剂、颗粒剂等固体口服剂型在制备时需要将提取了药材有效成分的煎煮液通过高温加热除去水分的过程干燥成固体，此固化过程中高温加热不可避免会造成部分有效成分的损失从而降低药效，服用后固体内容物需要在人体消化液中重新溶解后才能被人体利用，由于通常不能达到完全溶出，也会损失部分药效，液体硬胶囊内容物本身是液体在制备时不经过固化过程和服用时不需要在人体消化液中重新溶解过程，从而避免了这两个中过程的药效损失，从药效上液体硬胶囊优于丸剂、片剂、颗粒剂等固体口服剂型。
麦味地黄的液体硬胶囊剂相对于麦味地黄的软胶囊剂，灌装过程只需要灌注和封口，过程简单、产量大、生产周期短，更适合大规模工业化生产。在灌装生产过程中，液体硬胶囊是将液体内容物通过胶囊灌装机直接注入市售的空心胶囊中封口即刻完成，软胶囊剂是将内容物通过压丸机注入自制的明胶皮中现场压制而成，软胶囊压制前需要通过化胶、溶胶、除汽泡、保温、胶皮成型等过程现场制备出明胶皮，软胶囊压制后还需要经过胶丸定型、洗丸、干燥、选丸等程序处理一道，软胶囊整个生产过程控制复杂周期长，从生产方便性上液体硬胶囊优于软胶囊。
麦味地黄液体硬胶囊相对于目前市场上常见的油类产品的口服液体硬胶囊，其活性内容物为水溶液，突破了液体硬胶囊内容物通常是油类溶液的局限性。口服液体硬胶囊需要在胃肠液中溶解，胶囊壳就具水溶性，内容物就必须要求是水不溶的液体，市售产品均为水不溶的油类产品的液体硬胶囊，成方麦味地黄制法中提取过程均采用的是传统的用水煎煮，其提取液为水溶液就能够溶解胶囊壳，故不能直接灌装到胶囊中，利用油包水的乳化技术，把提取的水溶液和食用油一起乳化就得到一种食用油包裹提取水溶液的乳化液，该乳化液表面具有油的特征不会溶解胶囊壳，就可以灌装到胶囊中，从而制备得到麦味地黄液体硬胶。
具体实施方式
麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法，该胶囊灌装的内容物为麦味地黄的提取液、食用油、表面活性剂组成的混合液状物，其比例为：提取液10～80％、食用油10～80％、表面活性剂1～40％。
麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法包括以下步骤：
a、药材的配备：按照中药成方制剂麦味地黄的处方量比例，称取麦冬、五味子、熟地黄、山茱萸、牡丹皮、山药、苻苓、泽泻等八味中药材，其比例为：麦冬45份、五味子30份、熟地黄120份、山茱萸(制)60份、牡丹皮45份、山药60份、苻苓45份、泽泻45份；
b、药剂的提取：把按步骤a配被的药材采用传统的用水煎煮法进行提取，将以上八味中药材加水煮沸提取两次，过滤并合并两次煎煮提取液；
c、药剂的浓缩：把按步骤b的提取液进一步浓缩成稠膏，得到本发明的活性物质即麦味地黄的浓缩提取液；
d、药物的乳化：将步骤c得到的浓缩提取液和含有表面活性剂的食用油在一定温度下搅拌混合进行乳化，可得到一种油包水的乳状混合溶液；
e、药剂的灌装：将步骤d得到的油包水的乳状混合溶液通过液体胶囊灌装机灌装到空心液体硬胶囊中并用胶条封口，制备得到本发明的麦味地黄液体硬胶囊。
麦味地黄的提取液，可以是水作为溶剂制备的提取液，也可以是酒精作为溶剂制备的提取液，优选水作为溶剂制备的提取液。
食用油，优选棉籽油或椰子油或花生油或氢化花生油或棕榈油或氢化棕榈油或大豆油。
表面活性剂，优选单辛酸甘油酯或单月桂酸甘油酯或丙二醇硬脂酸酯或单硬脂酸甘油酯或司盘-80或司盘-60。
麦味地黄煎煮液的浓缩方法为减压浓缩或膜浓缩，减压蒸馏温度通常较常压蒸馏要低30度以上，膜浓缩是使水溶液通过膜过滤器滤除水分的方式浓缩，该过程在常温下操作。
麦味地黄液体硬胶囊及其制备方法包括以下步骤：
a、药材的配备：按照中药成方制剂麦味地黄的处方量比例，称取麦冬、五味子、熟地黄、山茱萸、牡丹皮、山药、苻苓、泽泻等八味中药材，其比例为：麦冬45份、五味子30份、熟地黄120份、山茱萸(制)60份、牡丹皮45份、山药60份、苻苓45份、泽泻45份；
b、药剂的提取：把按步骤a配被的药材采用传统的用水煎煮法进行提取，将以上八味中药材加水煮沸提取两次，过滤并合并两次煎煮提取液；
c、药剂的浓缩：把按步骤b的提取液进一步浓缩成稠膏，得到本发明的活性物质即麦味地黄的浓缩提取液；
d、药物的乳化：将步骤c得到的浓缩提取液和含有表面活性剂的食用油在一定温度下搅拌混合进行乳化，可得到一种油包水的乳状混合溶液；
e、药剂的灌装：将步骤d得到的油包水的乳状混合溶液通过液体胶囊灌装机灌装到空心液体硬胶囊中并用胶条封口，制备得到本发明的麦味地黄液体硬胶囊。
麦味地黄的提取液，可以是水作为溶剂制备的提取液，也可以是酒精作为溶剂制备的提取液，优选水作为溶剂制备的提取液。
食用油，优选棉籽油或椰子油或花生油或氢化花生油或棕榈油或氢化棕榈油或大豆油。
表面活性剂，优选单辛酸甘油酯或单月桂酸甘油酯或丙二醇硬脂酸酯或单硬脂酸甘油酯或司盘-80或司盘-60。
麦味地黄煎煮液的浓缩方法为减压浓缩或膜浓缩，减压蒸馏温度通常较常压蒸馏要低30度以上，膜浓缩是使水溶液通过膜过滤器滤除水分的方式浓缩，该过程在常温下操作。