用作除草剂的三环桥连环戊烷二酮衍生物

摘要

其中取代基如权利要求1中所定义的下式化合物，适于用作除草剂。

权利要求

1.式I化合物

其中

G是氢或碱金属、碱土金属、锍、铵或潜伏基团，1

R 是甲基、乙基、正丙基、CF3、CF2H、FCH2、CH3CHF、CF3CH2、CHF2CH2、乙烯基、乙炔基或卤素，

2 3 4

R、R 和R 彼此独立地是氢、甲基、乙基、正丙基、CF3、CF2H、FCH2、CH3CHF、CF3CH2、CHF2CH2、乙烯基、乙炔基、卤素、C1-C2烷氧基或C1卤代烷氧基，

5 12

R 和R 彼此独立地是氢或C1-C3烷基；

6 11

R 和R 彼此独立地是氢或任选经取代的C1-C6烷基；

以及其中

7 8 9 10

R、R、R 和R 彼此独立地是氢、卤素、任选经取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、任选经取代的C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基、任选经取代的芳基、或任选经取代的杂芳基；或

7 10

R 和R 一起形成键；

a a b c b a b c

以及其中，当G是潜伏基团时，那么G是C(X)-R 或C(X)-X-R，其中X、X 和X 是氧；

以及其中

a

R 是C1-C18烷基，C2-C18烯基，C2-C18炔基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基或C3-C8环烷基；和b

R 是C1-C18烷基，C3-C18烯基，C3-C18炔基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，或C3-C8环烷基；

以及其中，当存在时，单独或作为更大基团的一部分的烷基部分上的任选取代基选自一个或一个以上下述基团：羟基、C1烷氧基、C1烷氧基(C1)烷氧基、C1烷氧基羰基(C1)烷氧基、C1烷氧基羰基、C1烷基羰基氧基；

其中，当存在时，烯基或炔基上的任选取代基选自上述对烷基部分给定的那些任选取代基；

其中，当存在时，芳基和杂芳基上的任选取代基独立地选自：氟、氯、溴、硝基、氰基、C1烷基、C1卤代烷基、C1烷氧基、C1卤代烷氧基、C1烷硫基和C1烷基羰基；

其中“芳基”表示苯基；以及

其中“杂芳基”表示吡啶基、吡嗪基或喹喔啉基；

或者式(I)化合物是

1 2 4 3

2.根据权利要求1的化合物，其中R、R 和R 是甲基，以及R 是氢。

1 2 4 3 7 8 9 10

3.根据权利要求1的化合物，其中R、R 和R 是甲基和R 是氢，以及R、R、R 和R 彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、任选经取代的芳基、或任选经取代的杂芳基。

5 12

4.根据权利要求1的化合物，其中R 和R 是氢。

1

5.根据权利要求1的化合物，其中R 是甲基、乙基、乙烯基、或乙炔基，和

2 3 4

R、R 和R 彼此独立地是氢、甲基、乙基、乙烯基或乙炔基。

6.制备式(AH)化合物的方法

1 2 3 4 5 6 8 9 11 12其中R、R、R、R、R、R、R、R、R 和R 如权利要求1中所定义，其包含将式(H)化合物与式(AI)化合物

在存在或不存在催化剂下和在存在或不存在溶剂下反应。

7.一种除草组合物，其除包含制剂助剂外，包含除草有效量的权利要求1-5任一项中所定义的式I化合物。

8.根据权利要求7的除草组合物，其除包含制剂助剂外，包含除草有效量的式(I)化合物和另外的除草剂。

9.根据权利要求7的除草组合物，其除包含制剂助剂外，包含除草有效量的式(I)化合物、另外的除草剂和安全剂。

10.在有用植物作物中防治禾本科草的方法，其包含将除草有效量的权利要求1-5任一项中所定义的式I化合物或者权利要求7、8或9中所定义的包含这种化合物的组合物施用至植物或其场所。

说明书

用作除草剂的三环桥连环戊烷二酮衍生物

[0001] 本发明涉及新型除草活性的环戊烷二酮化合物及其衍生物，涉及它们的制备方法，涉及包括这些化合物的组合物，还涉及它们在防治杂草，特别是在有用植物作物中的杂草，或者抑制不希望植物生长中的用途。

[0002] 具有除草作用的环戊烷二酮化合物描述于，例如WO 01/74770和WO 96/03366。 [0003] 目前已发现具有除草和生长抑制特性的新型环戊烷二酮化合物及其衍生物。 [0004] 因此，本发明涉及式I化合物。

[0005]

[0006] 其中

[0007] G是氢或碱金属、碱土金属、锍、铵或潜伏基团(latentiatinggroup)，1

[0008] R 是甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、卤代甲基、卤代乙基、乙烯基、乙炔基、卤素、C1-C2烷氧基或C1-C2卤代烷氧基，2 3 4

[0009] R、R 和R 彼此独立地是氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、卤代甲基、卤代乙基、乙烯基、乙炔基、卤素、C1-C2烷氧基或C1-C2卤代烷氧基，5 12

[0010] R 和R 彼此独立地是氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、卤素或C1-C6烷氧基羰基，或5 12

[0011] R 和R 连接在一起形成3-7元碳环，任选含有氧或硫原子，和6 7 8 9 10 11 7 8 9 10

[0012] R、R、R、R、R 和R 彼此独立地是氢或取代基，或者R 和R，或R 和R 与它们7 8 9
连接的碳原子一起形成酮基、任选经取代的烯基或任选经取代的亚氨基单元，或R、R、R 和
10 7
R 中任两个一起形成3-8元碳环，任选含有选自O、S或N的杂原子且任选被取代，或者R
10
和R 一起形成键。

[0013] 在式I化合物的取代基定义中，每个烷基部分无论单独的或作为更大基团(比如烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基)的一部分是直链或支链并且是，例如，甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基或新戊基。烷基适宜地是C1-C6烷基，但优选是C1-C4烷基或C1-C3烷基，更优选C1-C2烷基。

[0014] 当存在时，在烷基部分(单独或作为下述更大基团的一部分：比如烷氧基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基)上的任选取代基包括一个或一个以上下述基团：卤素，硝基，氰基，C3-7环烷基(自身任选被C1-6烷基或卤素取代)，C5-7环烯基(自身任选被C1-6烷基或卤素取代)，羟基，C1-10烷氧基，C1-10烷氧基(C1-10)烷氧基，三(C1-4)烷基甲硅烷基(C1-6)烷氧基，C1-6烷氧基羰基(C1-10)烷氧基，C1-10卤代烷氧基，芳基(C1-4)-烷氧基(其中所述芳基是任选经取代的)，C3-7环烷氧基(其中所述环烷基任选被C1-6烷基或卤素取代)，C3-10烯氧基，C3-10炔氧基，巯基，C1-10烷硫基，C1-10卤代烷硫基，芳基(C1-4)烷硫基(其中所述芳基是任选经取代的)，C3-7环烷硫基(其中所述环烷基任选被C1-6烷基或卤素取代)，三(C1-4)烷基甲硅烷基(C1-6)烷硫基，芳硫基(其中所述芳基是任选经取代的)，C1-6烷基磺酰基，C1-6卤代烷基磺酰基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6卤代烷基亚磺酰基，芳基磺酰基(其中所述芳基 可以是任选经取代的)，三(C1-4)烷基甲硅烷基，芳基二(C1-4)烷基甲硅烷基，(C1-4)烷基二芳基甲硅烷基，三芳基甲硅烷基，芳基(C1-4)烷硫基(C1-4)烷基，芳氧基(C1-4)烷基，甲酰基，C1-10烷基羰基，HO2C，C1-10烷氧基羰基，氨基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6烷基)氨基羰基，N-(C1-3烷基)-N-(C1-3烷氧基)氨基羰基，C1-6烷基羰氧基，芳基羰氧基(其中所述芳基是任选经取代的)，二(C1-6)烷基氨基羰氧基，C1-6烷基亚氨基氧基，C3-6烯氧基亚氨基，芳氧基亚氨基，芳基(自身任选经取代的)，杂芳基(自身任选经取代的)，杂环基(自身任选被C1-6烷基或卤素取代)，芳氧基(其中所述芳基是任选经取代的)，杂芳氧基，(其中所述杂芳基是任选经取代的)，杂环基氧基(其中所述杂环基任选被C1-6烷基或卤素取代)，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6)烷基氨基，C1-6烷基羰基氨基，N-(C1-6)烷基羰基-N-(C1-6)烷基氨基，C2-6烯基羰基，C2-6炔基羰基，C3-6烯氧基羰基，C3-6炔氧基羰基，芳氧基羰基(其中所述芳基是任选经取代的)和芳基羰基(其中所述芳基是任选经取代的)。 [0015] 烯基和炔基部分可以是直链或分支的链形式，所述烯基部分，当合适时，可以是(E)-或(Z)-构型。实例是乙烯基、烯丙基和炔丙基。烯基和炔基部分可以包含任意组合的一个或一个以上双键和/或三键。应理解，丙二烯基和炔基(alkylinyl)烯基包括在这7 8
些措辞中。应理解，通过R 与R 形成的烯基单元，直接通过双键连接于所述桥连的环己烷环。

[0016] 当存在时，烯基或炔基上的任选取代基包括上述对烷基部分给定的那些任选取代基。

[0017] 卤素是氟、氯、溴或碘。

[0018] 卤代烷基是烷基，其被一个或一个以上相同或不同的卤素原子取代，并且是，例如，CF3、CF2Cl、CF2H、CCl2H、FCH2、ClCH2、BrCH2、CH3CHF、(CH3)2CF、CF3CH2或CHF2CH2。 [0019] 在本说明书的上下文中，术语“芳基”表示可以是单-、二-或三环的环系。这样的环的实例包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。优选的芳基是苯基。

[0020] 术语“杂芳基”优选表示含有至少一个杂原子并且由单环或者两个或两个以上稠环组成的芳香环系。优选地，单环含有至多三个杂原子，二环系含有至多四个杂原子，所述杂原子优选选自氮、氧和硫。这种基团的实例包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、1，2，4-噁二唑基、1，
3，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，
2，5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻吩基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基和吲嗪基。

[0021] 杂芳族基团的优选实例包括吡啶基、嘧啶基、三嗪基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、异噁唑基、2，1，3-苯并噁二唑基和噻唑基。

[0022] 优选杂芳基的另一组包含呋喃基、噻吩基、吡唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基或喹喔啉基。 [0023] 措辞”杂环基”优选指非芳族的优选单环或二环的含有至多7个原子的环系，所述原子包括一个或一个以上(优选一个或两个)选自O、S和N的杂原子。这类环的实例包括1，3-二氧杂环戊烷、氧杂环丁烷、四氢呋喃、吗啉、硫代吗啉和哌嗪。当存在时，杂环基上的任选取代基包括C1-6烷基和C1-6卤代烷基，以及前文对烷基部分给定的那些任选取代基。 [0024] 环烷基优选包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。环烷基烷基优选是环丙基甲基。环烯基优选包括环戊烯基和环己烯基。当存在时，环烷基或环烯基上的任选取代基包括C1-3烷基，以及前文对烷基部分给定的那些任选取代基。

[0025] 碳环比如通过R7与R8一起形成的那些，包括芳基、环烷基或碳环基，和环烯基。 [0026] 当存在时，芳基、杂芳基和碳环上的任选取代基优选独立地选自：卤素、硝基、氰基、氰硫基、异硫氰酸基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基-(C1-6)烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基(自身任选被C1-6烷基或卤素取代)、C5-7环烯基(自身任选被C1-6烷基或卤素取代)、羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷氧基(C1-10)烷氧基、三(C1-4)烷基-甲硅烷基(C1-6)烷氧基、C1-6烷氧基羰基(C1-10)烷氧基、C1-10卤代烷氧基、芳基(C1-4)烷氧基(其中所述芳基任选被卤素或C1-6烷基取代)、C3-7环烷氧基(其中所述环烷基任选被C1-6烷基或卤素取代)、C3-10烯氧基、C3-10炔氧基、巯基、C1-10烷硫基、C1-10卤代烷硫基、芳基(C1-4)烷硫基、C3-7环烷硫基(其中所述环烷基任选被C1-6烷基或卤素取代)、三(C1-4)-烷基甲硅烷基(C1-6)烷硫基、芳硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、三(C1-4)烷基甲硅烷基、芳基二(C1-4)-烷基甲硅烷基、(C1-6)烷基二芳基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、C1-10烷基羰基、HO2C、C1-10烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)-氨基羰基、N-(C1-3烷基)-N-(C1-3烷氧基)氨基羰基、C1-6烷基羰氧基、芳基羰氧基、二(C1-6)烷基氨基-羰氧基、芳基(自身任选被C1-6烷基或卤素取代)、杂芳基(自身任选被C1-6烷基或卤素取代)、杂环基(自身任选被C1-6烷基或卤素取代)、芳氧基(其中所述芳基任选被C1-6烷基或卤素取代)、杂芳氧基(其中所述杂芳基任选被C1-6烷基或卤素取代)、杂环基氧基(其中所述杂环基任选被 C1-6烷基或卤素取代)、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、N-(C1-6)烷基羰基-N-(C1-6)烷基氨基、芳基羰基(其中所述芳基自身任选被卤素或C1-6烷基取代)，或者芳基或杂芳基系统上的相邻位置可以环化形成5、6或7元碳环或杂环，自身任选被卤素或C1-6烷基取代。芳基或杂芳基的其它取代基包括芳基羰基氨基(其中所述芳基被C1-6烷基或卤素取代)、C1-6烷氧基羰基氨基(C1-6)烷氧基羰基-N-(C1-6)烷基氨基、芳氧基羰基氨基(其中所述芳基C1-6烷基或卤素取代)、芳氧基羰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中所述芳基被C1-6烷基或卤素取代)、芳基磺酰基氨基(其中所述芳基被C1-6烷基或卤素取代)、芳基磺酰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中所述芳基被C1-6烷基或卤素取代)、芳基-N-(C1-6)烷基氨基(其中所述芳基被C1-6烷基或卤素取代)、芳基氨基(其中所述芳基被C1-6烷基或卤素取代)、杂芳基氨基(其中所述杂芳基被C1-6烷基或卤素取代)、杂环基氨基(其中所述杂环基被C1-6烷基或卤素取代)、氨基羰基氨基、C1-6烷基氨基羰基氨基、二(C1-6)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基(其中所述芳基被C1-6烷基或卤素取代)、芳基-N-(C1-6)烷基氨基羰基氨基(其中所述芳基被C1-6烷基或卤素取代的)、C1-6烷基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基、芳基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中所述芳基被C1-6烷基或卤素取代)和芳基-N-(C1-6)烷基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中所述芳基被C1-6烷基或卤素取代)。 [0027] 对于经取代的杂环基，优选一个或多个取代基独立选自卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、硝基和氰基。应理解二烷基氨基取代基包括这些基团，其中所述二烷基与它们连接的N原子形成五、六或七元杂环，其可以含有一个或两个选自O、N或S的其它杂原子并且其任选被一个或两个独立选择的(C1-6)烷基取代。当杂环由连接在N原子上的两个基团形成时，所得的环适宜地是吡咯烷、哌啶、硫代吗啉和吗啉，其各自可以被一个或两个独立选择的(C1-6)烷基取代。

[0028] 应理解在R6到R11的定义中的措辞“取代基”，优选包含上文对“芳基”、“杂芳基”和“杂环基”描述的全部取代基。

[0029] 本发明还涉及式I化合物可与胺、碱金属和碱土金属碱或季铵碱形成的盐。在作为成盐物质的碱金属和碱土金属氢氧化物中，应特别提及锂、钠、钾、镁和钙的氢氧化物，更尤其是钠和钾的氢氧化物。根据本发明的式I化合物还包括可以在成盐期间形成的水合物。

[0030] 适于形成铵盐的胺的实例包括氨以及伯、仲和叔C1-C18烷基胺、C1-C4羟基烷基胺和C2-C4烷氧基烷基胺，例如甲胺、乙胺、正丙胺、异丙胺、四种丁胺异构体、正戊胺、异戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、葵胺、十五烷胺、十六烷胺、十七烷胺、十八烷胺、甲基乙胺、甲基异丙胺、甲基己胺、甲基壬胺、甲基十五烷胺、甲基十八烷胺、乙基丁胺、乙基庚胺、乙基辛胺、己基庚胺、己基辛胺、二甲胺、二乙胺、二正丙胺、二异丙胺、二正丁胺、二正戊胺、二异戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、乙醇胺、正丙醇胺、异丙醇胺、N，N-二乙醇胺、N-乙基丙醇胺、N-丁基乙醇胺、烯丙胺、正丁-2-烯胺、正戊-2-烯胺、2，3-二甲基丁-2-烯胺、二丁-2-烯胺、正己-2-烯胺、丙二胺、三甲胺、三乙胺、三正丙胺、三异丙胺、三正丁胺、三异丁胺、三仲丁胺、三正戊胺、甲氧基乙胺和乙氧基乙胺；杂环胺，例如吡啶、喹啉、异喹啉、吗啉、哌啶、吡咯烷、二氢吲哚、奎宁环和氮杂卓；伯芳胺，例如苯胺、甲氧基苯胺、乙氧基苯胺、邻-、间-和对-甲苯胺、苯二胺、联苯胺、萘胺和邻-、间-和对-氯苯胺；但特别是三乙胺、异丙胺和二异丙胺。

[0031] 优选适于成盐的季铵碱对应于，例如式[N(RaRbRcRd)]OH，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自彼此独立地是C1-C4烷基。可以通过例如阴离子交换反应来获得其它的适宜四烷基铵与其它阴离子的碱。

[0032] 选择潜伏基团G从而在施用至经处理的区域或植物之前、期间或之后，可以通过生化、化学或物理方法中的一种或者组合将其除去以产生其中G是H的式I化合物。上述方法的实例包括酶解、化学水解和光解。带有这种基团G的化合物可以提供一些优势，比如经处理植物的改进的表皮穿透，作物增加的耐受性，包含其它除草剂、除草剂安全剂、植物生长调节剂、杀真菌剂或杀虫剂的制剂混合物中改进的相容性和稳定性，或者减少的土壤淋溶。

[0033] 优选地，在式I化合物中，R6和R11彼此独立地是氢、卤素、甲酰基、氰基或硝基，或者

[0034] R6和R11彼此独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、C3-C7环烯基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中所有这些取代基是任选经取代的，或 [0035] R6和R11彼此独立地是基团COR13、CO2R14或CONR15R16、CR17＝NOR18、CR19＝NNR20R21、22 22 23 24
NHR 、NR R 或OR ，其中

[0036] R13是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中所有这些取代基是任选经取代的，

[0037] R14是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或是3-7元杂环基，其中所有这些取代基是任选经取代的，

[0038] R15是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中所有这些取代基是任选经取代的， [0039] R16是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、C1-C6烷基磺酰基、苯基磺酰基、杂芳基磺酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中所有这些取代基是任选经取代的，或 [0040] R15和R16可以连接形成任选经取代的3-7元环，任选含有氧、硫或氮原子， [0041] R17和R19彼此独立地是氢、C1-C3烷基或C3-C6环烷基，

[0042] R18、R20和R21彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫代羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、苯基或杂芳基，其中所有这些取代基是任选经取代的，

[0043] R22是C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫代羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基羰基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基硫代羰基、苯基磺酰基、杂芳基羰基、杂芳基氧基羰基、杂芳基氨基羰基、杂芳基硫代羰基或杂芳基磺酰基，其中所有这些取代基是任选经取代的，

[0044] R23是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫代羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基或杂芳基，其中所有这些取代基是任选经取代的，或

[0045] R22和R23可以连接形成任选经取代的3-7元环，任选含有氧、硫或氮原子，其中所有这些取代基是任选经取代的，和

[0046] R24是C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫代羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、苯基或杂芳基，其中所有这些取代基是任选经取代的。

[0047] 更优选，R6和R11彼此独立地是氢、卤素、氰基、任选经取代的C1-C6烷基或基团13 14 15 16 17 18 19 20 21
COR 、CO2R 或CONR R 、CR ＝NOR 或CR ＝NNR R ，其中

[0048] R13、R14、R15和R16是C1-C6烷基，

[0049] R17和R19是氢或C1-C3烷基，

[0050] R18是C1-C3烷基，和

[0051] R20和R21彼此独立地是氢或C1-C3烷基。

[0052] 特别地，R6和R11彼此独立地是氢、甲基或被C1-C3烷氧基取代的 甲基。 [0053] 优选地，R7、R8、R9和R10彼此独立地是氢、卤素、羟基、甲酰基、氨基、氰基或硝基，或 [0054] R7、R8、R9和R10彼此独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C4-C7环烯基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、芳基、杂芳基或3-7元杂环基，其中所有这些取代基是任选经取代的，或

[0055] R7、R8、R9和R10彼此独立地是基团COR13、CO2R14或CONR15R16、CR17＝NOR18、CR19＝20 21 22 23 24
NNR R 、NR R 或OR ，其中

[0056] R13是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中所有这些取代基是任选经取代的，

[0057] R14是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或是3-7元杂环基，其中所有这些取代基是任选经取代的，

[0058] R15是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中所有这些取代基是任选经取代的， [0059] R16是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、C1-C6烷基磺酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中所有这些取代基是任选经取代的，或

[0060] R15和R16可以连接形成任选经取代的3-7元环，任选含有氧、硫或氮原子， [0061] R17和R19彼此独立地是氢、C1-C3烷基或C3-C6环烷基，

[0062] R18、R20和R21彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、 C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫代羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、苯基或杂芳基，其中所有这些取代基是任选经取代的，

[0063] R22和R23彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫代羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基或杂芳基，或者

[0064] R22和R23可以连接形成任选经取代的3-7元环，任选含有氧、硫或氮原子，其中所有这些取代基是任选经取代的，和

[0065] R24是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫代羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、苯基或杂芳基，其中所有这些取代基是任选经取代的。 [0066] 更优选地，R7、R8、R9和R10是氢。

[0067] 还优选地，R7、R8、R9和R10之一是甲基或乙基。

[0068] 还优选地，R7、R8、R9和R10之一是任选经取代的芳基或杂芳基，更优选任选经取代的苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基或喹喔啉基。

[0069] 特别地，R7、R8、R9和R10之一是吡啶基或被三氟甲基或卤素取代的吡啶基。 [0070] 还优选，R7和R10形成键。

[0071] 优选地，R7、R8、R9和R10彼此独立地是氢、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基17 18
磺酰基C1-C6烷基、3-7元杂环基、任选经取代的苯基或任选经取代的杂芳基或CR ＝NOR ，其中

[0072] R17是氢或C1-C3烷基，和

[0073] R18是C1-C3烷基。

[0074] 在优选式I化合物的另一组中，R7和R8，或R9和10一起形成单元＝O，或者形成单25 26 27 7 8 9 10
元＝CR R ，或者形成单元＝NR ，或者R、R、R 和R 中任两个形成3-8元环，任选含有选自O、S或N的杂原子，和任选被下述基团取代：C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亚磺酰基，C1-C3烷基磺酰基，C1-C3卤代烷基，卤素，苯基，被下述基团取代的苯基：C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、卤素、氰基或硝基，杂芳基或被下述基团取代的杂芳基：C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、卤素、氰基或硝基，其中

[0075] R25和R26彼此独立地是氢、卤素、氰基或硝基，或

[0076] R25和R26彼此独立地是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、N-苯基-N-C1-C6烷基氨基羰基、N-苯基C1-C6烷基-N-C1-C6烷基氨基羰基、N-杂芳基-N-C1-C6烷基氨基羰基、N-杂芳基C1-C6烷基-N-C1-C6烷基氨基羰基、苯基、杂芳基、C3-C8环烷基或3-7元杂环基，其中所有这些取代基是任选经取代的，或

[0077] R25和R26可以连在一起形成5-8元环，任选含有选自O、S或N的杂原子，和任选经取代的C1-C2烷基或C1-C2烷氧基，

[0078] R27是硝基或氰基，或

[0079] R27是C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯氧基、苯基氨基、N-苯基-N-C1-C6烷基氨基、N-苯基C1-C6烷基-N-C1-C6烷基氨基杂芳基氧基、杂芳基氨基、N-杂芳基-N-C1-C6烷基氨基或N-杂芳基C1-C6烷基-N-C1-C6烷基氨基，其中所有这些取代基是任选经取代的，

[0080] 其中，更优选地，R7和R8，或R9和R10一起形成单元＝O或＝NR27，

[0081] 其中R27是C1-3烷氧基或C2-C3烯氧基。

[0082] 更优选地，R7、R8、R9和R10彼此独立地是氢、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、3-7元杂环基、任选经取代的苯基或任选经取代的杂芳基。 [0083] 特别地，R7、R8、R9和R10彼此独立地是氢、甲基、乙基或任选经取代的苯基。 [0084] 特别地，R7、R8、R9和R10之一是任选经取代的杂芳基，优选任选经取代的呋喃基、噻吩基、吡唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基或喹喔啉基，

[0085] 和更优选地，吡啶基被三氟甲基或卤素取代一次或两次。

[0086] 在优选式I化合物的另一组中，R1、R2和R4是甲基和R3是氢。

[0087] 在优选式I化合物的另一组中，R1、R2和R4是甲基和R3是氢，和

[0088] R7、R8、R9和R10彼此独立地是氢、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、3-7元杂环基、任选经取代的芳基或任选经取代的杂芳基，优选任选经取代的杂芳基，和特别地，被三氟甲基或卤素取代一次或两次的吡啶基。

[0089] 在优选式I化合物的另一组中，R5和R12彼此独立地是氢或C1-C3烷基，其中氢是更优选的。

[0090] 在优选式I化合物的另一组中，R1是甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、环丙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或C1-C2烷氧基和

[0091] R2、R3和R4彼此独立地是氢、甲基、乙基、乙烯基或乙炔基。

[0092] 优选在该组中，R1是乙基，R2、R3和R4彼此独立地是氢、甲基或乙基。 [0093] 优选在该组中，R1、R2和R4是甲基和R3是氢。

[0094] 所述潜伏基团G优选选自：C1-C8烷基、C2-C8卤代烷基、苯基C1-C8烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)、杂芳基C1-C8烷基(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)、C3-C8a a b c b d c d e e烯基、C3-C8卤代烯基、C3-C8炔基、C(X)-R、C(X)-X-R、C(X)-N(R)-R、-SO2-R、-P(X)f g f h a b c d e f
(R)-R 或CH2-X-R，其中X、X、X、X、X 和X 彼此独立地是氧或硫；

[0095] Ra是H，C1-C18烷基，C2-C18烯基，C2-C18炔基，C1-C10卤代烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基，(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C2-C5卤代烯基，C3-C8环烷基，苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的 杂芳基，

[0096] Rb是C1-C18烷基，C3-C18烯基，C3-C18炔基，C2-C10卤代烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C2-C10氨基烷基，C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基，(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C3-C5卤代烯基，C3-C8环烷基，苯基或被C1-C3烷基，C1-C3卤代烷基，C1-C3烷氧基，C1-C3卤代烷氧基，卤素，氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或被C1-C3烷基，C1-C3卤代烷基，C1-C3烷氧基，C1-C3卤代烷氧基，卤素，氰基或硝基取代的杂芳基，

[0097] Rc和Rd各自彼此独立地是氢，C1-C10烷基，C3-C10烯基，C3-C10炔基，C2-C10卤代烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C2-C5烷基氨基烷基，C3-C6 三烷基甲硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基，(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C2-C5卤代烯基，C3-C8环烷基，苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基，杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基氨基，二杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二杂芳基氨基，苯基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的苯基氨基，二苯基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的二苯基氨基，或C3-C7环烷基氨基，二-C3-C7环烷基氨基或C3-C7环烷c d氧基或者R 和R 可以一起形成3-7元环，任选地包含选自O或S的一个杂原子，

[0098] Re是C1-C10烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，C1-C10卤代烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、 C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C2-C5卤代烯基，C3-C8环烷基，苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的杂芳基，杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的杂芳基氨基，二杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二杂芳基氨基，苯基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基、硝基取代的苯基氨基，二苯基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二苯基氨基，或C3-C7环烷基氨基，二C3-C7环烷基氨基或C3-C7环烷氧基，C1-C10烷氧基，C1-C10卤代烷氧基，C1-C5烷基氨基或C2-C8二烷基氨基

[0099] Rf和Rg各自彼此独立地是C1-C10烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，C1-C10烷氧基，C1-C10卤代烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C2-C5烷基氨基烷基，C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被 硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C2-C5卤代烯基，C3-C8环烷基，苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的杂芳基，杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的杂芳基氨基，二杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二杂芳基氨基，苯基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基氨基，二苯基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二苯基氨基，或C3-C7环烷基氨基，二C3-C7环烷基氨基或C3-C7环烷氧基，C1-C10卤代烷氧基，C1-C5烷基氨基或C2-C8二烷基氨基，苄氧基或苯氧基，其中所述苄基和苯基可以又被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代，和

[0100] Rh是C1-C10烷基，C3-C10烯基，C3-C10炔基，C1-C10卤代烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C2-C10氨基烷基，C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基 (其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，苯氧基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳氧基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C3-C5卤代烯基，C3-C8环烷基，苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素取代或被硝基取代的苯基或杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的杂芳基。

[0101] 优选地，潜伏基团G是基团-C(Xa)-Ra或-C(Xb)-Xc-Rb，Xa、Ra、Xb、Xc和Rb的含义如前文所定义。

[0102] 优选G是氢、碱金属或碱土金属，其中特别优选氢。

[0103] 应理解在其中G是金属阳离子、铵阳离子(比如NH4+、N(烷基)4+)或锍阳离子(比+如S(烷基)3)的那些式I化合物中相应的负电荷大体上通过O-C＝C-C＝O单元离域。 [0104] 根据取代基的性质，式I化合物可以以不同异构体形式存在。当G是氢时，例如，式I化合物可以以不同互变异构体形式存在。

[0105]

[0106] 本发明涵盖全部比例的全部这些异构体和互变异构体及其混合物。另外，当取代基包含双键时，可以选择顺式和反式异构体。这些 异构体，也在要求保护的式I化合物的范围内。

[0107] 式I化合物，其中G是C1-C8烷基，C2-C8卤代烷基，苯基C1-C8烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C8烷基(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C3-C8a a b c b d c d e e烯基，C3-C8卤代烯基，C3-C8炔基，C(X)-R，C(X)-X-R，C(X)-N(R)-R，-SO2-R，-P(X)f g f h a b c d e f a b c d e f g h
(R)-R 或CH2-X-R，其中X、X、X、X、X、X、R、R、R、R、R、R、R 和R 如前文所定义，可以通过将式(A)化合物，其是其中G是H的式I化合物，用试剂G-Z处理，其中G-Z是烷基化试剂比如卤代烷(卤代烷的定义包括简单卤代C1-C8烷如碘甲烷和碘乙烷，经取代的f h f
卤代烷如苯基C1-C6烷基、氯甲基烷基醚，C1-CH2-X-R，其中X 是氧，和氯甲基烷基硫醚，f h f
Cl-CH2-X-R，其中X 是硫)，磺酸C1-C8烷基酯，或硫酸二-C1-C8-烷基酯，或者用卤代C3-C8a a a
烯处理，或者用卤代C3-C8炔处理，或者用酰化试剂处理，比如羧酸，HO-C(X)R，其中X 是a a a a a a c
氧，酰氯，C1-C(X)R，其中X 是氧，或酸酐，[RC(X)]2O，其中X 是氧，或异氰酸酯，RN＝Cd c d d c d
＝O，或氨基甲酰氯，C1-C(X)-N(R)-R(其中X 是氧且条件是R 或R 都不是氢)，或硫代d c d d c d
氨基甲酰氯，C1-C(X)-N(R)-R(其中X 是硫且条件是R 或R 都不是氢)，或氯代甲酸酯，b c b b c b c b b c
C1-C(X)-X-R(其中X 和X 是氧)，或氯代硫代甲酸酯，C1-C(X)-X-R(其中X 是氧且Xb c b b c c
是硫)，或氯代二硫代甲酸酯，C1-C(X)-X-R(其中X 和X 是硫)，或异硫氰酸酯，RN＝C＝S，或者通过顺序用二硫化碳和烷基化试剂处理，或者用磷酰化试剂处理，比如磷酰氯，e f g e
C1-P(X)(R)-R 或者用磺酰化试剂处理，比如磺酰氯，C1-SO2-R，优选在至少1当量碱存在下来制备。

[0108]

[0109] 式 ( A )(I)

[0110] 根据取代基R1-R12和基团G的性质，可以形成式I化合物的异构体。例如，式(A)化合物，其中R5与R12不同，可以形成式(1a)化合物或式(1b)化合物，或者形成式(1a)化合物与式(1b)化合物的混合物。

[0111]

[0112] 式(Ia) 式(Ib)

[0113] 环1，3-二酮的O-烷基化是已知的；适宜方法由例如T.WheelerUS4436666描述。另选方法报导于M.Pizzorno和S.Albonico，Chem.Ind.(London)，(1972)，425；H.Born等人，J.Chem.Soc.，(1953)，1779；M.Constantino 等 人，Synth.Commun.，(1992)，22(19)，
2859；Y.Tian 等 人，Synth.Commun.，(1997)，27(9)，1577；S.ChandraRoy 等 人，Chem.Letters，(2006)，35(1)，16以及P.Zubaidha等人，Tetrahedron Lett.，(2004)，45，7187。 [0114] 环1，3-二酮的O-烷基化可以通过与例如R.Haines，US4175135以及T.Wheeler，US4422870，US4659372和US4436666所描述的那些相类似的方法来进行。式(A)二酮通常可以用酰化试剂处理，在至少1当量适宜碱存在下，任选地在适宜溶剂存在下。所述碱可以是无机 碱，比如碱金属碳酸盐或氢氧化物，或金属氢化物，或者有机碱，比如叔胺或金属醇盐。适宜无机碱的实例包括碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾、氢化钠，适宜的有机碱包括三烷基胺，比如三甲胺和三乙胺，吡啶或其它胺类碱比如1，4-二氮杂二环[2.2.2]-辛烷和1，
8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯。优选的碱包括三乙胺和吡啶。选择对此反应适宜的溶剂从而与反应物相容并且包括醚类比如四氢呋喃和1，2-二甲氧基乙烷和卤化溶剂比如二氯甲烷和氯仿。某些碱，比如吡啶和三乙胺，可以成功地用作碱和溶剂。在酰化试剂是羧酸的情况下，优选在偶联剂存在下引起酰化，比如碘化2-氯-1-甲基吡啶鎓、N，N’-二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺和N，N’-羰基二咪唑，和任选地碱如三乙胺或吡啶，在适宜溶剂比如四氢呋喃、二氯甲烷或乙腈中。适宜的方法描述于例如W.Zhang和G.Pugh，Tetrahedron Lett.，(1999)，40(43)，7595-7598以及T.Isobe和T.Ishikawa，J.Org.Chem.，(1999)，64(19)，6984中。

[0115] 环1，3-二酮的磷酰化可以使用磷酰卤或硫代磷酰卤和碱通过与例如L.Hodakowski，US4409153所描述的那些相类似的方法来进行。

[0116] 式(A)化合物的磺酰化可以使用烷基或芳基磺酰卤，优选在至少1当量碱存在下，由例如C.Kowalski和K.Fields、J.Org.Chem.、(1981)、46、197的方法来达成。 [0117] 用与T.Wheeler，US4209532中描述的那些类似的方法，优选在酸或碱存在下，任选在适宜溶剂存在下，式(A)化合物可以通过环化式(B)化合物来制得，其中R是氢或烷基。式(B)化合物特别地设计为式I化合物合成中的中间体。式(B)化合物，其中R是氢，可以在酸性条件下环化，优选在强酸如硫酸、多磷酸或Eaton试剂存在下，任选在适宜溶剂如乙酸、甲苯或二氯甲烷存在下。

[0118]

[0119] 式(B) 式(A)

[0120] 式(B)化合物，其中R是烷基(优选甲基或乙基)可以在酸性或碱性条件下环化，优选在至少1当量强碱如叔丁醇钾、二异丙氨基锂或氢化钠存在下，在溶剂如四氢呋喃、甲苯、二甲亚砜或N，N-二甲基甲酰胺中。

[0121] 式(B)化合物，其中R是H，可以由与例如T.Wheeler，US4209532描述的那些相类似的方法通过在标准条件下皂化式(C)化合物，其中R’是烷基(优选甲基或乙基)来制备，随后酸化反应混合物引起脱羧。

[0122]

[0123] 式(C) 式(B)

[0124] 式(B)化合物，其中R是H，可以在标准条件下，例如在酸催化剂存在下，与烷醇，ROH加热，酯化为式(B)化合物，其中R是烷基。

[0125] 式(C)化合物，其中R是烷基，可以通过在碱性条件下用适宜的式(E)酰氯处理式(D)化合物来制备。适宜的碱包括叔丁醇钾、二(三甲基 甲硅烷基)氨基钠、二异丙氨基锂，并且反应优选在适宜溶剂中(比如四氢呋喃或甲苯)于-80℃至30℃的温度下进行：另选地，式(C)化合物，其中R是H，可以通过在适宜溶剂(比如四氢呋喃或甲苯)中于适宜温度(-80℃-30℃)下用适宜的碱(比如叔丁醇钾、二(三甲基甲硅烷基)氨基钠和二异丙氨基锂)处理式(D)化合物，并使所获阴离子与适宜的式(F)酸酐反应来制备：

[0126]

[0127] 式(D)化合物是已知化合物，或者可以通过已知方法制备自已知化合物。 [0128] 式(E)化合物可以如下制备自式(F)化合物：通过用烷基醇R-OH处理，在碱比如二甲基氨基吡啶或碱土金属醇盐存在下进行(参见，例如，S.Buser和A.Vasella，Helv.Chim.Acta，(2005)，88，3151，M.Hart等人，Bioorg.Med.Chem.Letters，(2004)，14，1969)，随后通过在已知条件下(参见，例如，C.Santelli-Rouvier.Tetrahedron Lett.，(1984)，25(39)，4371；D.Walba 和 M.Wand，Tetrahedron Lett.，(1982)，23(48)，4995；J.Cason，Org.Synth.Coll.第III卷，(169)，1955)用氯化试剂比如草酰氯或亚硫酰氯处理所得酸。 [0129]

[0130] 式(F) 式(E) [0131] 式(F)化合物，其中R7和R10是氢，可以这样制备：通过在已知条件下(参见，例如，Y.Baba，N.Hirukawa和M.Sodeoka，Bioorg.Med.Chem.(2005)，13(17)，5164，M.Hart等人，Bioorg.Med.Chem.Letters，(2004)，14(18)，1969，Y.Baba，N.Hirukawa，N.Tanohira和M.Sodeoka，J.Am.Chem.Soc.，(2003)，125，9740)还原式(G)化合物。

[0132]

[0133] 式(G) 式(F)

[0134] 其中R7和R10＝H

[0135] 式(G)化合物可以这样制备：通过将式(H)化合物与式(J)酸酐反应，任选在Lewis酸催化剂存在下进行，并且按照例如O.Diels和K.Alder，Liebigs Ann.Chem.，(1931)，490，257，K.Potts 和 E.Walsh，J.Org.Chem.，(1984)，49(21)，4099，J.Jurczak，T.Kozluk，S.Filipek 和 S.Eugster，Helv.Chim.Acta，(1982)，65，1021，W.Dauben，C.Kessel 和K.Takemura，J.Am.Chem.Soc.，(1980)，102，6893，A.Pelter和 B.Singaram，Tetrahedron Lett.，(1982)，23，245，M.Lee和C.Herndon，J.Org.Chem.，(1978)，43，518，B.Fisher和J.Hodge，J.Org.Chem.(1964)，29，776， G.D’Alelio，C.Williams和C.Wilson，J.Org.Chem.，(1960)，25，1028，Z.Song，M.Ho 和 H.Wong，J.Org.Chem，(1994)，59(14)，3917-3926，W.Tochtermann，S.Bruhn 和 C.Wolff，TetrahedronLett.，(1994)，35(8)，
1165，W.Dauben，J.Lam和Z.Guo，J.Org.Chem.，(1996)，61(14)，4816，M.Sodeoka，Y.Baba，S.Kobayashi 和 N.Hirukawa，Bioorg.Med.Chem.Lett.，(1997)，7(14)，1833，M.Avalos，R.Babiano，J.Bravo，P.Cintas，J.Jimenez和J.Palacios，Tetrahedron Lett.，(1998)，
39(50)，9301，J.Auge，R.Gil，S.Kalsey 和 N.Lubin-Germain，Synlett，(2000)，6，877，I.Hemeon，C.Deamicis，H.Jenkins，P.Scammells和R.Singer，Synlett，(2002)，11，1815，M.Essers，B.Wibbeling和G.Haufe，Tetrahedron Lett.，(2001)，42(32)，5429，P.Vogel等 人，Tetrahedron Asymmetry，(1996)，7(11)，3153，Y.Baba，N.Hirukawa，N.Tanohira和M.Sodeoka，J.Am.Chem.Soc.，(2003)，125，9740，L.Ghosez等人，Tetrahedron Lett.，(1988)，29(36)，4573，H.Kotsuki，S.Kitagawa 和 H.Nishizawa，J.Org.Chem.，(1978)，
43(7)，1471，Y.Li等人，J.Org.Chem.，(1997)，62(23)，7926，M.Drew等人，J.Chem.Soc.Perkin Trans.1，(1985)，1277，R.McDonald和C.Reineke，J.Org.Chem，(1967)，32，1878，R.Fleming 和 B.Murray，J.Org.Chem.，(1979)，44(13)，2280，M.Goldstein 和 G.Thayer Jr.J.Am.Chem.Soc.，(1965)，87(9)，1925 和 G.Keglevich 等 人，J.Organomet.Chem.，(1999)，579，182及其参考文献中所描述的方法。

[0136]

[0137] 式(H)和式(J)化合物是已知化合物，或者可以通过已知方法制备自已知化合物。 [0138] 式(G)化合物是烯烃，本身按照已知程序进行烯烃的其它普通反应，提供其它式(F)化合物。上述反应的实例包括，但不限于，烯烃的卤化、环氧化、环丙烷化、二羟基化、氢芳基化、氢乙烯基化和水化。而来自上述反应的产物又可以通过例如J.March，Advanced OrganicChemistry，第三版，John Wiley和Sons中描述的方法转化为其它式(F)化合物。8 9
其中R 或R 是C1-C6烷氧基的式(G)化合物是烯醇醚，它们可以使用标准程序水解为相应
7
的酮，提供其它式(F)化合物。某些化合物式(F)，例如其中R 是卤素，可以通过已知方法转化为式(G)化合物。

[0139] 式(G)化合物还可以如下制备：通过将式(H)化合物与其中R″是氢或烷基的式(K)化合物反应，提供式(L)化合物，并且在已知条件下环化式(L)化合物(参见，例如，P.Sprague等人，J.Med.Chem.，(1985)，28，1580，A.Guzaev和M.Manoharan，J.Am.Chem.Soc.，(2003)，125，2380，和A.Marchand和R.Allen，J.Org.Chem.，(1975)，40(17)，2551。 [0140]

[0141] 在与前文描述的那些类似的条件下，式(L)化合物还可以还原为式(M)化合物，且7 10
式(M)化合物环化为其中R 和R 是氢的化合物式(F)。

[0142] 式(K)化合物是已知化合物，或者可以通过已知方法制备自已知化合物。 [0143] 其它式(A)化合物可以通过将式(N)碘叶立德，其中Ar是任选取代的苯基，在适宜钯催化剂、碱存在下和在适宜溶剂中与式(O)芳基硼酸反应来制得。

[0144]

[0145] 式 (N) 式 (O) 式(A)

[0146] 适宜的钯催化剂通常是钯(II)或钯(0)配合物，例如二卤化钯(II)，乙酸钯(II)、硫酸钯(II)、二氯化二(三苯基膦)钯(II)、二氯化二(三环戊基膦)钯(II)、二氯化二(三环己基膦)钯(II)、二(二苯亚甲基丙酮丙酮)钯(0)或四(三苯基膦)-钯(0)。所述钯催化剂也可以通过与希望的配体配合从钯(II)或钯(0)化合物“原位”制得，例如将要配合的钯(II)盐，例如二氯化钯(II)(PdCl2)或乙酸钯(II)(Pd(OAc)2)与希望的配体一起，例如三苯基膦(PPh3)、三环戊基膦或三环己基膦、2-二环己基-膦-2’，6’-二甲氧基联苯或2-二环己基膦-2’，4’，6’-三异丙基联苯以及所选溶剂，与式(N)化合物、式(O)芳基硼酸和碱组合。还适宜的二齿配体是，例如1，1′-二(二苯基膦基)二茂铁或1，2-二(二苯基膦基)乙烷。通过加热反应介质，对C-C偶联反应所希望的钯(II)配合物或钯(0)配合物由此“原位”形成，接着引发所述C-C偶联反应。

[0147] 所述钯催化剂的用量是0.001-50mol％，优选量是0.1-15mol％，基于式(N)化合物。反应还可以在其他添加剂比如四烷基铵盐，例如溴化四丁基铵存在下进行。优选所述钯催化剂是乙酸钯，所述碱是氢氧化锂而所述溶剂是1，2-二甲氧基乙烷水溶液。 [0148] 式 (N)化 合 物 可 以 按 照 K.Schank 和 C.Lick，Synthesis，(1983)，392，R.M.Moriarty等 人，J.Am.Chem.Soc，(1985)，107，1375，或 Z.Yang等 人，Org.Lett.，(2002)，4(19)，3333的方法通过在溶剂中比如水或者醇水溶液比如乙醇水溶液用高价碘试剂比如(二乙酰氧基)碘苯或亚碘酰苯和碱比如碳酸钠水溶液、氢氧化锂或氢氧化钠处理来制备自式(P)化合物。

[0149]

[0150] 式(P) 式(N)

[0151] 式(P)化合物，其中R7和R10是氢，可以通过在已知条件下还原式(Q)化合物来制备。

[0152]

[0153] 式(P)

[0154] 式(R)7 10

[0155] 其中R 和R ＝H [0156] 式(R)化合物是烯烃，并且本身按照已知条件过程进行烯烃的一般反应，提供其它式(P)化合物。上述反应的实例包括，但不限于，烯烃的卤化、环氧化、环丙烷化、二羟基化、氢芳基化、氢乙烯基化和水化。而来自上述反应的产物又可以通过例如J.March，AdvancedOrganic Chemistry，第三版，John Wiley和Sons中描述的方法转化为其它式(P)8 9
化合物。其中R 或R 是C1-C6烷氧基的式(R)化合物是烯醇醚，它们可以使用标准程序水解为相应的酮而上述酮又可以进一步在已知条件下例如通过缩酮化、肟化、还原等进一步转化，提供其它式(P)化合物。

[0157] 式(R)化合物可以这样制备：通过将式(S)化合物与式(T)环戊烯二酮反应，任选在Lewis酸催化剂存在下，按照例如B.Zwanenburg等人，Tetrahedron(1989)，45(22)，7109和by M.Oda等人，Chem.Lett.，(1977)，307中描述的程序。

[0158]

[0159] 式(H)和式(T)化合物是已知化合物，或者可以通过已知方法制备自已知化合物。 [0160] 在另一种方法中，式(A)化合物可以优选在酸催化剂如盐酸存在下和任选在适宜溶剂如四氢呋喃、丙酮或4-甲基戊-2-酮存在下通过水解制备自式I化合物，其中G是C1-4烷基。

[0161]

[0162] 式I 式(A) [0163] 其中G是C1-4烷基

[0164] 式I化合物，其中G是C1-4烷基，可以如下制备自式(U)化合物，其中G是C1-4烷基而Hal是卤素(优选溴或碘)：通过与式(O)芳基硼酸在适宜钯催化剂和碱存在下，优选在适宜配体存在下，在适宜溶剂中偶联。优选钯催化剂是乙酸钯，碱是磷酸钾，配体是2-二环己基膦-2’，6’-二甲氧基联苯，溶剂是甲苯。

[0165]

[0166] 式I

[0167] 式(U) 式(O)

[0168] 其中G是C1-4烷基

[0169] 式(U)化合物可以通过卤化式(P)化合物，随后在已知条件下用卤代C1-4烷或原甲酸三-C1-4-烷基酯与所得式(V)卤化物反应来制得(例如通过R.Shepherd和A.White，J.Chem.Soc.Perkin Trans.1(1987)，2153，以及Y.-L.Lin等人，Bioorg.Med.Chem.(2002)，10，685)的方法)。另选地，式(U)化合物可以通过将式(P)化合物与C1-4卤代烷或原甲酸三-C1-4-烷基酯反应，并在已知条件下卤化所得式(W)烯酮来制得。

[0170]

[0171] 式(O)化合物可以通过已知方法(参见，例如，W.Thompson和J.Gaudino，J.Org.Chem，(1984)，49，5237以及R.Hawkins等人，J.Am.Chem.Soc.，(1960)，82，3053)制备自式(X)芳基卤，其中 Hal是溴或碘。例如，式(X)芳基卤可以在适宜溶剂，优选二乙醚或四氢呋喃中，在-80℃至30℃的温度下用烷基锂或烷基镁卤化物处理，所得芳基镁或芳基锂试剂可以随后与硼酸三烷基酯(优选硼酸三甲酯)反应给出芳基硼酸二烷基酯，其可以在酸性条件下水解提供的式(O)硼酸。

[0172]

[0173] 式(X) 式(O)

[0174] 另选地，式(X)化合物可以与衍生自1，2-或1，3-烷二醇比如频那醇、2，2-二甲基-1，3-丙二醇和2-甲基-2，4-戊二醇)的环状硼酸酯在已知条件下(参见，例如，N.Miyaura等人，J.Org.Chem.，(1995)，60，7508，以及W.Zhu和D.Ma，Org.Lett.，(2006)，8(2)，261)反应，所得硼酸酯可以在酸性条件下水解提供式(O)硼酸。

[0175] 式(X)芳基卤化物可以通过已知方法例如Sandmeyer反应经由相应重氮鎓盐制备自式(Y)苯胺。

[0176] 式(Y)苯胺是已知化合物或者可以通过已知方法制备自已知化合物。

[0177]

[0178] 式(Y) 式(X)

[0179] 其他式(A)化合物可以通过将式(P)化合物或式(R)化合物与式(Z)有机铅试剂在例如由J.Pinhey，Pure和Appl.Chem.，(1996)，第68卷，第4期，第819页和M.Moloney等人，Tetrahedron Lett.，(2002)，43，3407描述的条件下反应来制得。

[0180]

[0181] 式(Z)有机铅试剂可以制备自式(O)硼酸和式(AA)锡烷，其中R是C1-C4烷基，或通过按照已知方法用四乙酸铅直接高铅酸化(plumbation)式(AB)化合物来制得。 [0182]

[0183] 另外的式(A)化合物可以通过将式(P)化合物或式(R)化合物与适 宜三芳基铋化合物在例如由A.Yu.Fedorov等人，Russ.Chem.Bull.Int.Ed.，(2005)，第54卷，第11期，第2602页和P.Koech和M.Krische，J.Am.Chem.Soc.，(2004)，第126卷，第17期，第5350页及其参考文献中描述的条件下反应来制得。

[0184] 在另外的方法中，式I化合物可以在标准条件下通过适宜衍生化制备自式(AC)化合物。

[0185]

[0186] 式(AC) (I) [0187] 例如，式(AC)化合物是烯烃，本身按照已知程序进行烯烃的其它普通反应，提供式I化合物。上述反应的实例包括，但不限于，还原、卤化、环氧化、环丙烷化、二羟基化、氢8 9
芳基化、氢乙烯基化和水化。式(AC)化合物，其中R 或R 是溴或碘是卤代乙烯，进行卤代
8 9
乙烯的已知反应，比如Suzuki-Miyaura、Sonogashira、Stille和相关反应。其中R 或R 是C1-C6烷氧基的某些其它式(AC)化合物是烯醇醚，它们可以使用标准程序水解为相应的酮。
而所产生的酮可以在已知条件下通过例如缩酮化、肟化、还原等进一步转化，提供其它式I
8 9
化合物。类似地，其中R 或R 是C1-C6氨基或二-C1-C6氨基的式(AC)化合物是烯胺，它们也可以使用标准过程水解为相应的酮。

[0188] 式(AC)化合物，其中G是C1-C4烷基，可以通过与式(H)化合物反应制备自其中G是C1-C4烷基和X是卤素或其它适宜的离去基团(比如烷基或芳基磺酸酯，或芳基硒亚砜)的式(AD)化合物，任选在适宜溶剂， 和任选在适宜的碱存在下。

[0189]

[0190] 式(AD) 式(AC)

[0191] 适宜的溶剂包括甲苯、二氯甲烷和氯仿，适宜的碱包括有机碱，比如三乙胺、Hunig碱和1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯。优选地溶剂是甲苯而碱是1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯。

[0192] 式(AD)化合物可以在已知条件下制备自式(AE)化合物。

[0193]

[0194] 式(AE) 式(AD)

[0195] 例如，式(AD)化合物，其中X是氯，可以通过将式(AE)化合物与氯化铜(II)和氯化锂按照E.Kosower等人，J.Org.Chem.，(1963)，28，630的方法反应来制备。

[0196] 式(AE)化合物是已知化合物，或可以通过已知方法(参见，例如，Y.Song，B.Kim和J-N Heo，Tetrahedron Lett.，(2005)，46，5977)制备自已知化合物。另选地，式(AE)化合物，其中G是C1-C4烷基，可以制备自式(AE)化合物，其中G是氢，例如通过与C1-4卤代烷或三-C1-4- 烷基原甲酸酯反应。其中G是氢的式(AE)化合物是已知的，或可以通过已知方法制备自已知化合物(参见，例如，T.Wheeler，US4338122，US4283348，J.T.Kuethe等人，J.Org.Chem.，(2002)，67，5993，S.Buchwald等人，J.Am.Chem.Soc.，(2003)，125，11818)。 [0197] 另选地，式(AE)化合物，其中G是C1-4烷基，可以通过将式(AF)化合物，其中G是C1-4烷基和Z是卤素优选溴或碘，与式(O)硼酸反应来制备，在适宜的金属催化剂、适宜的碱和任选适宜的配体存在下，在适宜溶剂中进行。

[0198]

[0199] 式 ( A F ) 式 ( O )式(AE)

[0200] 适宜的溶剂包括甲苯和正丁醇，适宜的碱包括无机碱比如磷酸钾，适宜的金属催化剂是钯催化剂，例如乙酸钯(II)形式，和适宜的配体包括经取代的膦，例如2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯。

[0201] 式(AF)化合物是已知的，或者可以通过文献中已知的方法制备自已知化合物。例如，式(AF)化合物，其中G是C1-4烷基和Z是溴原子，可以通过按照R.Shepherd和A.White，J.Chem.Soc.Perkin Trans.1(1987)，10，2153的描述将式(AG)化合物，其中G是C1-4烷基，与适宜的溴化剂比如N-溴琥珀酰亚胺，在适宜的溶剂比如1，2-二氯乙烷中反应来制备。 [0202]

[0203] 式(AG) 式(AF)

[0204] 以类似的方法，式(A)化合物可以通过在标准条件下适宜地衍生化制备自式(AH)化合物。

[0205]

[0206] 式 ( A H )式(A)

[0207] 例如，式(AH)化合物是烯烃本身按照已知程序进行烯烃的其它普通反应，提供其它式(A)化合物。上述反应的实例包括，但不限于，还原、卤化、环氧化、环丙烷化、二羟基化、氢芳基化、氢乙烯基化和水化。其中R8或R9是溴或碘的式(AH)化合物是卤代乙烯，并且进行卤代乙烯的已知反应比如Suzuki-Miyaura、Sonogashira、Stille和相关反应。某些其它式(AH)化合物，其中R8或R9是C1-C6烷氧基，是烯醇醚，它们使用标准程序可以水解为相应的酮。而所产生的酮又可以在已知条件下例如通过缩酮化、肟化、还原等进一步转化，提供其它式(A)化合物。类似地，其中R8或R9是C1-C6氨基或二-C1-C6氨基的式(AH)化合物是烯胺，它们也可以使用标准过程水解为相应的酮。

[0208] 式(AH)化合物通过与式(H)化合物反应可以制备自式(AI)化合物，任选在适宜溶剂中，任选在适宜催化剂存在下。式(AI)化合物特别设计为式I化合物合成中的中间体。

[0209]

[0210] 具有特定式 的式(AI)化合物是已知的，CAS登录号分别为299968-82-4和528833-96-7。

[0211] 优选催化剂是Lewis酸催化剂，比如氯化铝、氯化铋(III)、三氟甲磺酸铋(III)、三氟化硼、氯化铈(III)、三氟甲磺酸铜(I)、二乙基氯化铝、氯化铪(IV)、氯化铁(III)、高氯酸锂、三氟甲磺酸锂、溴化镁、碘化镁、三氟甲磺酸钪(III)、氯化锡(IV)、氯化钛(IV)、异丙醇钛(IV)、三甲基铝、N-三甲基甲硅烷基-二(三氟甲磺酰基)亚胺、三甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯、三氟甲磺酸镱(III)、碘化锌和氯化锆(IV)。碘化镁是特别优选的。适宜的溶剂包括已知是进行Diels-Alder反应的有效溶剂的那些，尤其是，例如，氯仿，二氯甲烷，二乙基醚，乙醇，甲醇，经全氟化的烷烃比如全氟己烷，甲苯，水和离子液体比如1-丁基-3-甲基咪唑鎓四氟硼酸盐和1-丁基-3-甲基咪唑鎓六氟磷酸盐。二氯甲烷尤其优选作溶剂。 [0212] 式(AI)化合物，可以通过氧化式(AJ)化合物来制备，在适宜的溶剂比如甲苯、丙酮、氯仿、二氯甲烷或1，4-二氧六环中。宽范围的氧化剂都适于引起上述转化，它们包括无机氧化剂，比如三氧化铬、吡 啶鎓重铬酸盐、二氧化锰和醇铝比如异丙醇铝，以及有机氧化剂，比如2，3-二氯-5，6-二氰基-对苯醌和高价碘氧化物比如1，1，1，-三(乙酰氧基)-1，1-二氢-1，2-苯并碘杂氧杂环戊二烯-3-(1H)-酮(Dess-Martin高碘试剂(periodinane))，适宜的程序描述于例如K.Saito和H.Yamachika，US4371711和by G.Piancatelli等人，Tetrahedron(1978)，34，2775中。优选使用硫酸和丙酮混合物的三氧化铬(Jones试剂)。

[0213]

[0214] 式(AJ) 式(AI)

[0215] 式AI化合物特别设计为式I化合物合成中的中间体。

[0216] 尤其有用的式AI化合物是其中R5和R12是氢的那些。

[0217] 在有用的式I化合物的另一组中，R1、R2和R4彼此独立地是甲基或乙基。 [0218] 在有用式(I)化合物的另一组中，R1、R2和R4彼此独立地是甲基或乙基，R3、R5和12
R 是氢。

[0219] 式(AJ)化合物可以按照已知过程通过在水存在下和任选在适宜溶剂存在下用适宜的酸催化剂处理制备自式(AK)化合物。

[0220]

[0221] 式(AK) 式(AJ)

[0222] 例如，式(AK)化合物可以按照例如K.Saito和H.Yamachika，US4371711的描述在酸比如磷酸或多磷酸的水溶液存在下转化为式(AJ)化合物。另选地，式(AJ)化合物可以按照G.Piancatelli等人，Tetrahedron，(1978)，34，2775的程序通过在Lewis酸催化剂比如氯化锌存在下重排来制备自式(AK)化合物。

[0223] 式(AK)化合物可以通过已知条件(参见，例如R Silvestri等人，J.Med.Chem.，2005，48，4378-4388)通过还原化合物式(AL)来制备。

[0224]

[0225] 式(AL) 式(AK)

[0226] 化合物式(AL)是已知的，或可以通过已知方法(参见，例如，L.Liebeskind等人，Org.Lett.，(2003)，5(17)，3033-3035，H.Firouzabadi，N.Iranpoor 和 F.Nowrouzi，Tetrahedron，(2004)，60，10843，R.Silvestri等人，J.Med.Chem.，(2005)，48，4378及其参考文献)制备自已知化合物。

[0227] 另选地，式(AK)化合物可以按照已知过程(参见，例如G.Panda等人，Tetrahedron Lett.，(2005)，46，3097)通过将适宜的有机金属试剂比如其中Hal是卤化物比如氯化物、溴化物或碘化物的式(AM)芳基卤化镁，或者式(AN)芳基锂试剂或式(AO)二芳基锌试剂加至式(AP)呋喃-2-甲醛来制备。

[0228]

[0229] 其它式(AK)化合物可以按照例如I.Gupta和M.Ravikanth，J.Org.Chem.，(2004)，69，6796，A.M.Echavarren等 人，J.Am.Chem.Soc.，(2003)，125(19)，5757，和 by T.K.Chandrashekar等人，J.Org.Chem.，(2002)，67，6309-6319的描述通过任选在添加剂比如四甲基乙二胺存在下，在适宜的溶剂比如二乙基醚或四氢呋喃中与强碱例如烷基锂试剂比如正丁基锂反应，随后与式(AS)苯甲醛反应，制备自式(AR)化合物。

[0230]

[0231] 式(AM)、式(AN)和式(AO)的有机金属试剂是已知化合物，或者可以通过已知方法制备自已知化合物。式(AP)化合物、式(AR)化合物和式(AS)化合物是已知化合物，或者可以通过已知方法制备自已知化合物。

[0232] 本发明式I化合物可以如合成所得以未修饰的形式用作除草剂，但是通常使用如载体、溶剂和表面活性物质的制剂助剂以各种方式将它们制剂成除草组合物。所述制剂可以是各种物理形式，例如粉剂、凝胶剂、可湿性粉剂、水分散性粒剂、水分散性片剂、泡腾压缩片剂、乳油、可微乳化浓剂、水乳剂、可流动油剂、水分散剂、油分散剂、悬乳剂、微胶囊悬浮剂、乳粒剂、可溶液剂、水溶性浓剂(具有作为载体的水或可与水混合的有机溶剂)、浸渍的聚合物膜的形式或已知自例如the Manual on Development and Use of FAO Specifications forPlant Protection Products，第5版，1999的其它形式。这些制剂可以直接使用或在使用前稀释。稀释的制剂可以用例如水、液体肥料、微量营养素、生物体、油或溶剂来制备。

[0233] 这些制剂可以这样制备，例如通过将活性成分与制剂助剂混合而得到细分的固体、颗粒、溶液、分散液或乳液形式的组合物。活性成分还可以与其它助剂一起制剂，例如细分的固体、矿物油、植物油、改性的植物油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合。活性成分还可以包含在包含聚合物的非常细小的微胶囊中。微胶囊在多孔载体中包含活性成分。这使得活性成分能够以受控量(例如缓释)被释放入其环境。微胶囊通常具有0.1到500微米的直径。它们包含活性成分，按胶囊重量计约25到95％。活性成分可以以整块固体形式、固体或液体分散体中的微粒形式或者适宜的溶液形式存在。包封膜包含，例如，天然或合成树胶、纤维素、苯乙烯-丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物和淀粉黄原酸酯或者其它本领域技术人员已知的相关聚合物。另选地，可以形成很细的微胶囊，其中活性成分以基础物质固体基体中的细分颗粒形式存在，但在此情况下微胶囊未被包封。

[0234] 适于制备本发明组合物的制剂助剂本身是已知的。可以用作液体载体的有：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲乙酮、环己酮、酸酐、乙腈、苯乙酮、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸亚丁酯、氯苯、 环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1，2-二氯丙烷、二乙醇胺、对二乙苯、二甘醇、二甘醇松香酸酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲基醚、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚枫、1，4-二氧六环、一缩二丙二醇、一缩二丙二醇甲基醚、一缩二丙二醇二苯甲酸酯、diproxitol、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸亚乙酯、1，1，1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-柠檬烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁内酯、甘油、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊酯、乙酸异冰片酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙基苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、十二胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸盐、油酸、油酰基胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇(PEG400)、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亚丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、对二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三甘醇、二甲苯磺酸、烷烃、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二甘醇甲基醚、甲醇、乙醇、异丙醇和如异戊醇、四氢糠醇、己醇、辛醇的更聚合物量的醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。为稀释浓缩物，一般选择水作载体。适宜的固体载体是，例如，滑石、二氧化钛、叶蜡石粘土、硅土、绿坡缕石粘土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、蒙脱石钙、棉籽壳、粗麦粉、大豆面粉、浮石、木屑、落花生(ground walnut)壳、木质素以及例如CFR 180.1001.(c)&(d)中描述的类似物质。 [0235] 大量表面活性物质可以被有利地用在固体和液体制剂中，特别是在使用前可用载体稀释的那些制剂中。表面活性物质可以是阴离子、阳离子、非离子或聚合物的，它们还可用作乳化剂、湿润剂或悬浮剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括，例如，烷基硫酸盐，比如月桂基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸盐，比如十二烷基苯磺酸钙；烷基苯酚-环氧烷烃的加成产物，比如乙氧基化壬基苯酚；醇-环氧烷 烃的加成产物，比如乙氧基化十三烷醇；皂，比如硬脂酸钠；烷基萘磺酸盐，比如二丁基萘磺酸钠；磺基琥珀酸盐的二烷基酯，比如磺基琥珀酸钠二(2-乙基己基)酯；山梨糖醇酯，比如山梨糖醇油酸酯；季铵，比如氯化月桂基三甲基铵，聚脂肪酸乙二醇酯，比如聚硬脂酸乙二醇酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；单-和二-烷基磷酸酯的盐；还有在例如″McCutcheon′s Detergents and Emulsifiers Annual″MC Publishing Corp.，Ridgewood New Jersey，1981中描述的其它物质。

[0236] 通常可以用在农药制剂中的其它助剂可以包括结晶抑制剂、粘度改性物质、悬浮剂、染料、抗氧化剂、起泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、配位剂、中和或pH-改性物质以及缓冲剂、腐蚀-抑制剂、香料、湿润剂、吸收改善剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂以及液体和固体肥料。

[0237] 所述制剂还可以包含额外的活性物质，例如其它除草剂、除草剂安全剂、植物生长调节剂、杀真菌剂或杀虫剂。

[0238] 本发明组合物还可以包括添加剂，其包含植物或动物来源的油、矿物油、这样的油的烷基酯或者这样的油和油衍生物的混合物。用于本发明组合物中的油添加剂的量一般是从0.01到10％，基于喷雾混合物。例如，可以在制备出喷雾混合物后可将油添加剂以希望的浓度加至喷雾槽。优选的油添加剂包含矿物油或植物来源的油，例如菜籽油、橄榄油或向日葵油、乳化植物油如 ( -Poulenc CanadaInc.)、植物来源的油的烷基酯如甲基衍生物或者动物来源的油如鱼油或牛脂。优选的添加剂包含，例如，作为活性成分基本上80％重量的鱼油烷基酯和15％重量的甲基化菜籽油，还有5％重量的惯用乳化剂和pH改性剂。特别优选的油添加剂包含C8-C22脂肪酸的烷基酯，特别是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物，例如重要的月桂酸、棕榈酸和油酸的甲 酯。这些酯已知为月桂酸甲酯(CAS-111-82-0)、棕榈酸甲酯(CAS-112-39-0)和油酸甲酯(CAS-112-62-9)。优选的脂肪酸甲酯衍生物是 2230和2231(Cognis GmbH)。这些油衍生物和其它油衍生物也已
知自the Compendium of Herbicide Adjuvants，第5版，Southern Illinois University，
2000。

[0239] 油添加剂的施用和作用还可以通过将其与表面活性物质如非离子、阴离子或阳离子表面活性剂组合来改善。适宜的阴离子、非离子和阳离子表面活性剂的实例见于WO97/34485的第7页和第8页。优选的表面活性物质是十二烷基苄磺酸盐类的阴离子表面活性剂，特别是其钙盐，以及乙氧基化脂肪醇类的非离子表面活性剂。特别优选乙氧基化的C12-C22脂肪醇，具有5-40的乙氧基化度。可商购表面活性剂的实例是Genapol型(Clariant AG)。还优选的是硅酮表面活性剂，特别是多烷基氧化物改性的七甲基三硅氧烷，其可作为例如SilwetL- 购得，以及全氟化表面活性剂。相对总添加剂的表面活性物质浓度一般从1到30％重量。包含油或矿物油或其衍生物与表面活性剂的混合物的添加剂实例是Edenor ME (SyngentaAG，CH)和 (BP Oil UK
Limited，GB)。

[0240] 所述表面活性物质还可以单独用于制剂中，即不加油添加剂。

[0241] 此外，向油添加剂/表面活性剂混合物中添加有机溶剂可以有助于作用的进一步增强。适宜溶剂是例如 (ESSO)和Aromatic (ExxonCorporation)。这些溶剂的浓度可以是总重量的10-80％重量。这种可以与溶剂混合的油添加剂描述于例如US-A-4 834 908中，其中公开的可商购油添加剂称为 (BASF公
司)。根据本发明优选的其他油添加剂是 (Syngenta CropProtection Canada)
和 (Syngenta Crop ProtectionCanada)。

[0242] 除了上面列出的油添加剂，为了增强本发明组合物的作用，还可以将烷基吡咯烷酮制剂(例如 )加入喷雾混合物。还可以使用合成网络结构(latice)制剂，比如，例如聚丙烯酰胺、聚乙烯化合物或聚-1-p-薄荷烯(例如 或
)。包含丙酸的溶液，例如Eurogkem Pen-e- 也可以混入喷雾混合
物中作为活性增强剂。

[0243] 除草制剂通常包含从0.1到99％重量、特别是从0.1到95％重量的式I化合物以及从1到99.9％重量的制剂助剂，其优选包括从0到25％重量的表面活性物质。虽然商业产品优选制剂为浓缩剂，但是终端用户通常采用稀释的制剂。

[0244] 式I化合物的施用率可以在宽范围内变化并且取决于土壤性质、施用方法(出苗前或出苗后；拌种；向种畦中施用；免耕施用等)、作物植物、要防治的杂草或禾本科草、主要气候条件和其它受施用方法控制的因素、施用时间和目标作物。根据本发明的式I化合物通常的施用率是1-2000g/ha，优选1-1000g/ha，最优选1-500g/ha。

[0245] 优选的制剂特别地具有下述组成：

[0246] (％＝重量百分比)：

[0247] 乳油：

[0248] 活性成分： 1-95％，优选60-90％

[0249] 表面活性剂： 1-30％，优选5-20％

[0250] 液体载体： 1-80％，优选1-35％

[0251] 粉剂：

[0252] 活性成分： 0.1-10％，优选0.1-5％

[0253] 固体载体： 99.9-90％，优选99.9-99％

[0254] 浓悬浮剂：

[0255] 活性成分： 5-75％，优选10-50％

[0256] 水： 94-24％，优选88-30％

[0257] 表面活性剂： 1-40％，优选2-30％

[0258] 可湿性粉剂：

[0259] 活性成分： 0.5-90％，优选1-80％

[0260] 表面活性剂： 0.5-20％，优选1-15％

[0261] 固体载体： 5-95％，优选15-90％

[0262] 颗粒剂：

[0263] 活性成分：0.1-30％，优选0.1-15％

[0264] 固体载体：99.5-70％，优选97-85％

[0265] 下述实施例进一步举例说明而不是限制本发明。

[0266] F1.乳油 a) b) c) d)

[0267] 活性成分 5％ 10％ 25％ 50％

[0268] 十二烷基苯磺酸钙 6％ 8％ 6％ 8％

[0269] 蓖麻油聚乙二醇醚 4％ - 4％ 4％

[0270] (36mol环氧乙烷)

[0271] 辛基苯酚聚乙二醇醚 - 4％ - 2％

[0272] (7-8mol环氧乙烷)

[0273] NMP - - 10％ 20％

[0274] 芳族烃混合物C9-C12 85％ 78％ 55％ 16％

[0275] 可用水稀释该浓缩液配制任意希望浓度的乳液。

[0276] F2.溶液 a) b) c) d)

[0277] 活性成分 5％ 10％ 50％ 90％

[0278] 1-甲氧基-3-(3-甲氧基-

[0279] 丙氧基)-丙烷 - 20％ 20％ -

[0280] 聚乙二醇MW 400 20％ 10％ - -

[0281] NMP - - 30％ 10％

[0282] 芳族烃混合物C9-C12 75％ 60％ - -

[0283] 该溶液适于以微滴剂形式的施用。

[0284] F3.可湿性粉剂 a) b) c) d)

[0285] 活性成分 5％ 25％ 50％ 80％

[0286] 木质素磺酸钠 4％ - 3％ -

[0287] 月桂基硫酸钠 2％ 3％ - 4％

[0288] 二异丁基萘磺酸钠 - 6％ 5％ 6％

[0289] 辛基苯酚聚乙二醇醚 - 1％ 2％ -

[0290] (7-8mol环氧乙烷)

[0291] 高分散硅酸 1％ 3％ 5％ 10％

[0292] 高岭土 88％ 62％ 35％ -

[0293] 该活性成分与助剂充分地混合，所述混合物在合适的研磨机中充分研磨，得到可湿性粉剂，其可加水稀释给出任意要求浓度的悬浮剂。

[0294] F4.包覆颗粒剂 a) b) c)

[0295] 活性成分 0.1％ 5％ 15％

[0296] 高分散硅酸 0.9％ 2％ 2％

[0297] 无机载体 99.0％ 93％ 83％

[0298] (直径0.1-1mm)

[0299] 例如CaCO3或SiO2

[0300] 该活性成分溶于二氯甲烷，将溶液喷涂于载体上，接着在真空中蒸除溶剂。 [0301] F5.包覆颗粒剂 a) b) c)

[0302] 活性成分 0.1％ 5％ 15％

[0303] 聚乙二醇MW 200 1.0％ 2％ 3％

[0304] 高分散硅酸 0.9％ 1％ 2％

[0305] 无机载体 98.0％ 92％ 80％

[0306] (直径0.1-1mm)

[0307] 例如CaCO3或SiO2

[0308] 在搅拌机中，将充分研磨的活性成分均匀地涂布至用聚乙二醇湿润的载体。通过这种方式获得无尘的包覆颗粒剂。

[0309] F6.挤出颗粒剂 a) b) c) d)

[0310] 活性成分 0.1％ 3％ 5％ 15％

[0311] 木质素磺酸钠 1.5％ 2％ 3％ 4％

[0312] 羧甲基纤维素 1.4％ 2％ 2％ 2％

[0313] 高岭土 97.0％ 93％ 90％ 79％

[0314] 用助剂与活性成分混合并研磨，用水润湿此混合物。所获混合物挤出后在空气流中干燥。

[0315] F7.粉剂 a) b) c)

[0316] 活性成分 0.1％ 1％ 5％

[0317] 滑石 39.9％ 49％ 35％

[0318] 高岭土 60.0％ 50％ 60％

[0319] 通过混合活性成分和载体并在合适的研磨机中研磨所述混合物获得即用粉剂。 [0320] F8.浓悬浮剂 a) b) c) d)

[0321] 活性成分 3％ 10％ 25％ 50％

[0322] 乙二醇 5％ 5％ 5％ 5％

[0323] 壬基苯酚聚乙二醇醚 - 1％ 2％ -

[0324] (15mol环氧乙烷)

[0325] 木质素磺酸钠 3％ 3％ 4％ 5％

[0326] 羧甲基纤维素 1％ 1％ 1％ 1％

[0327] 37％甲醛水溶液 0.2％ 0.2％ 0.2％ 0.2％

[0328] 硅油乳液 0.8％ 0.8％ 0.8％ 0.8％

[0329] 水 87％ 79％ 62％ 38％

[0330] 用助剂与充分研磨的活性成分密切混合，得到浓悬浮剂，用水稀释后者可制备任意要求浓度的悬浮剂。

[0331] 本发明也涉及选择性防治有用植物作物中的禾本科草和杂草以及 非选择性杂草防治的方法，其包含用式I化合物处理所述有用植物或其栽培区域或场所。

[0332] 其中可以使用根据本发明的组合物的有用植物作物特别地包括谷物，尤其是小麦和大麦，稻，玉米，油菜，甜菜，甘蔗，大豆，棉花，向日葵，花生和种植园作物。 [0333] 术语“作物”应被理解为还包括通过常规育种法或基因工程使其耐受除草剂或除草剂类(例如ALS、GS、EPSPS、PPO和HPPD抑制剂)的作物。通过常规育种法使其耐受例如咪唑啉酮类如甲氧咪草烟的作物的实例是 夏季油菜(芸苔)。通过基因工程方法使之耐受除草剂的作物的实例包括抗草甘膦和抗草铵膦的玉米，该品种可根据商品名 和 购得。要防治的杂草可以是单子叶和双子
叶杂草，比如，例如，繁缕属(Stellaria)、旱金莲属(Nasturtium)、剪股颖属(Agrostis)、马唐属(Digitaria)、燕麦属(Avena)、狗尾草属(Setaria)、白芥属(Sinapis)、黑麦草属(Lolium)、茄属(Solanum)、稗属(Echinochloa)、莞草属(Scirpus)、雨久花属(Monochoria)、慈姑属(Sagittaria)、雀麦属(Bromus)、看麦娘属(Alopecurus)、蜀黍属(Sorghum)、筒轴茅属(Rottboellia)、莎草属(Cyperus)、苘麻属(Abutilon)、黄花捻属(Sida)、苍耳属(Xanthium)、苋属(Amaranthus)、藜属(Chenopodium)、番薯属(Ipomoea)、菊属(Chrysanthemum)、猪殃殃属(Galium)、堇菜属(Viola)和婆婆纳属(veronica)。防治单子叶杂草，特别是剪股颖属(Agrostis)、燕麦属(Avena)、狗尾草属(Setaria)、黑麦草属(Lolium)、稗属(Echinochloa)、雀麦属(Bromus)、看麦娘属(Alopecurus)和蜀黍属(Sorghum)是非常有效的。

[0334] 作物还被理解为通过基因工程方法使其对有害昆虫有抗性的那些，例如Bt玉米(对欧洲玉米螟有抗性)、Bt棉花(对棉铃象有抗性) 以及Bt马铃薯(对马铃薯叶甲有抗性)。Bt玉米的实例是 (Syngenta Seeds)的Bt-176杂交玉米。该Bt毒
素是由苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)土壤细菌天然形成的蛋白。毒素和能合成这种毒素的转基因植物的实例描述于EP-A-451 878、EP-A-374 753、WO 93/07278、WO
95/34656、WO 03/052073和EP-A-427 529中。包含一种或多种编码杀虫抗性和表达一种或多种毒素的基因的转基因植物实例是 (玉米)、Yield (玉
米)、 (棉花)、 (棉花)、 (马铃薯)、
和 植物作物和其种子材料可以对除草剂有抗性，而且
同时对昆虫摄食有抗性(“叠加的”转基因事件)。种子例如可以具有表达杀虫活性Cry3蛋白并在同时有草甘膦耐受性的能力。术语“作物”应被理解为还包括通过常规育种法或基因工程获得的作物，其包含所谓的输出特性(例如改进的味道、贮藏稳定性、营养成分)。 [0335] 栽培区域应被理解为包括其中已经生长了作物植物的土地以及计划用于这些作物植物的栽培的土地。

[0336] 本发明式I化合物还可以与一种或多种其它除草剂组合使用。优选地，在这些混合物中，式I化合物是下文表1-146列出的那些化合物之一。式I化合物的下述混合物特别重要：

[0337] 式I化合物+乙草胺，式I化合物+三氟羧草醚，式I化合物+三氟羧草醚钠盐，式I化合物+苯草醚，式I化合物+丙烯醛，式I化合物+甲草胺，式I化合物+禾草灭，式I化合物+烯丙醇，式I化合物+莠灭津，式I化合物+氨唑草酮，式I化合物+酰嘧磺隆，式I化合物+氨基吡啶酸，式I化合物+杀草强，式I化合物+氨基磺酸铵，式I化合物+莎稗磷，式I化合物+磺草灵，式I化合物+莠去通，式I化合物+莠去津，式I化合物+四唑嘧磺隆，式I化合物+BCPC，式I化合物+氟丁酰草胺，式I化合物+草除灵，式I化合物+乙丁氟灵，式I化合物+呋草磺，式I化合物+苄嘧磺隆， 式I化合物+苄嘧磺隆，式I化合物+地散磷，式I化合物+灭草松，式I化合物+双苯嘧草酮，式I化合物+双环磺草酮，式I化合物+吡草酮，式I化合物+甲羧除草醚，式I化合物+双丙氨膦，式I化合物+双草醚，式I化合物+双草醚钠盐，式I化合物+硼砂，式I化合物+除草定，式I化合物+溴丁酰草胺，式I化合物+溴苯腈，式I化合物+丁草胺，式I化合物+氟丙嘧草酯，式I化合物+抑草磷，式I化合物+双丁乐灵，式I化合物+丁苯草酮，式I化合物+丁草敌，式I化合物+二甲胂酸，式I化合物+氯酸钙，式I化合物+唑草胺，式I化合物+双酰草胺，式I化合物+唑草酯，式I化合物+唑草酯，式I化合物+CDEA，式I化合物+CEPC，式I化合物+氯甲丹，式I化合物+氯甲丹甲酯，式I化合物+氯草敏，式I化合物+氯嘧磺隆，式I化合物+氯嘧磺隆乙酯，式I化合物+氯乙酸，式I化合物+绿麦隆，式I化合物+氯苯胺灵，式I化合物+氯磺隆，式I化合物+敌草索(chlorthal)，式I化合物+氯酞酸甲酯，式I化合物+吲哚酮草酯，式I化合物+环庚草醚，式I化合物+醚磺隆，式I化合物+咯草隆，式I化合物+烯草酮，式I化合物+炔草酸，式I化合物+炔草酯，式I化合物+异噁草酮，式I化合物+稗草胺，式I化合物+二氯吡啶酸，式I化合物+氯磺草胺，式I化合物+氯甲酯磺草胺，式I化合物+CMA，式I化合物+4-CPB，式I化合物+CPMF，式I化合物+4-CPP，式I化合物+CPPC，式I化合物+甲酚，式I化合物+苄草隆，式I化合物+氰胺，式I化合物+氰草津，式I化合物+环草敌，式I化合物+环丙嘧磺隆，式I化合物+噻草酮，式I化合物+氰氟草酯，式I化合物+氰氟草酯丁酯，式I化合物+2，4-D，式I化合物+3，4-DA，式I化合物+杀草隆，式I化合物+茅草枯，式I化合物+棉隆，式I化合物+2，4-DB，式I化合物+3，4-DB，式I化合物+2，4-滴苯，式I化合物+甜菜安(desmedipham)，式I化合物+麦草畏，式I化合物+敌草腈，式I化合物+邻二氯苯，式I化合物+对二氯苯，式I化合物+2，4-滴丙酸，式I化合物+高2-4-滴丙酸，式I化合物+禾草灵，式I化合物 +禾草灵甲酯，式I化合物+双氯磺草胺，式I化合物+野燕枯，式I化合物+野燕枯甲硫酸盐，式I化合物+吡氟草胺，式I化合物+氟吡草腙，式I化合物+噁唑隆，式I化合物+哌草丹，式I化合物+二甲草胺，式I化合物+异戊净，式I化合物+二甲噻草胺，式I化合物+高效二甲噻草胺，式I化合物+噻节因，式I化合物+二甲基次胂酸，式I化合物+氨氟灵，式I化合物+特乐酚，式I化合物+双苯酰草胺，式I化合物+敌草快，式I化合物+敌草快二溴化物，式I化合物+氟硫草定，式I化合物+敌草隆，式I化合物+二硝酚，式I化合物+3，4-DP，式I化合物+DSMA，式I化合物+EBEP，式I化合物+茵多酸，式I化合物+茵草敌，式I化合物+禾草畏，式I化合物+乙丁烯氟灵，式I化合物+胺苯磺隆，式I化合物+胺苯磺隆甲酯，式I化合物+乙呋草磺，式I化合物+氯氟草醚，式I化合物+乙氧嘧磺隆，式I化合物+乙氧苯草胺，式I化合物+精噁唑禾草灵，式I化合物+精噁唑禾草灵乙酯，式I化合物+四唑酰草胺，式I化合物+硫酸亚铁，式I化合物+精麦草伏，式I化合物+啶嘧磺隆，式I化合物+双氟磺草胺，式I化合物+吡氟禾草灵，式I化合物+吡氟禾草灵丁酯，式I化合物+精吡氟禾草灵，式I化合物+精吡氟禾草灵丁酯，式I化合物+氟酮磺隆，式I化合物+氟酮磺隆，式I化合物+氟吡磺隆钠盐，式I化合物+氯乙氟灵，式I化合物+氟噻草胺，式I化合物+氟哒嗪草酯，式I化合物+氟哒嗪草酯乙酯，式I化合物+唑嘧磺草胺，式I化合物+氟烯草酸，式I化合物+氟胺草酯，式I化合物+丙炔氟草胺，式I化合物+伏草隆，式I化合物+乙羧氟草醚，式I化合物+乙羧氟草醚乙酯，式I化合物+四氟丙酸，式I化合物+氟啶嘧磺隆，式I化合物+氟啶嘧磺隆甲酯钠盐，式I化合物+芴丁酯，式I化合物+氟啶草酮，式I化合物+氟咯草酮，式I化合物+氯氟吡氧乙酸，式I化合物+呋草酮，式I化合物+氟噻甲草酸，式I化合物+氟噻乙草酯，式I化合物+氟磺胺草醚，式I化合物+甲酰胺磺隆，式I化合物+杀木膦，式I化合物+草铵膦，式I化合物+草铵膦铵盐，式I化合物+草甘膦，式I 化合物+氯吡嘧磺隆，式I化合物+氯吡嘧磺隆甲酯，式I化合物+氟吡禾灵，式I化合物+高效氟吡禾灵，式I化合物+氟乳醚，化合物惯例I+环嗪酮，式I化合物+咪草酸，式I化合物+咪草酸甲酯，式I化合物+甲氧咪草烟，式I化合物+甲基咪草烟，式I化合物+咪唑烟酸，式I化合物+咪唑喹啉酸，式I化合物+咪唑乙烟酸，式I化合物+唑吡嘧磺隆，式I化合物+茚草酮，式I化合物+碘甲烷，式I化合物+碘甲磺隆，式I化合物+碘甲磺隆甲酯钠盐，式I化合物+碘苯腈，式I化合物+异丙隆，式I化合物+异噁隆，式I化合物+异噁草胺，式I化合物+异噁氯草酮，式I化合物+异噁唑草酮，式I化合物+特胺灵，式I化合物+乳氟禾草灵，式I化合物+环草定，式I化合物+利谷隆，式I化合物+MAA，式I化合物+MAMA，式I化合物+2甲4氯，式I化合物+硫代2甲4氯乙酯，式I化合物+2甲4氯丁酸，式I化合物+2甲4氯丙酸，式I化合物+高2甲4氯丙酸，式I化合物+苯噻酰草胺，式I化合物+氟磺酰草胺，式I化合物+甲磺胺磺隆，式I化合物+甲磺胺磺隆甲酯，式I化合物+甲基磺草酮，式I化合物+百亩，式I化合物+噁唑酰草胺，式I化合物+苯嗪草酮，式I化合物+吡草胺，式I化合物+甲基苯噻隆，式I化合物+甲基砷酸，式I化合物+甲基杀草隆，式I化合物+异硫氰酸甲酯，式I化合物+吡喃隆，式I化合物+异丙甲草胺，式I化合物+高效异丙甲草胺，式I化合物+磺草唑胺，式I化合物+甲氧隆，式I化合物+嗪草酮，式I化合物+甲磺隆，式I化合物+甲磺隆甲酯，式I化合物+MK-616，式I化合物+禾草敌，式I化合物+绿谷隆，式I化合物+MSMA，式I化合物+萘丙胺，式I化合物+萘氧丙草胺，式I化合物+萘草胺，式I化合物+草不隆，式I化合物+烟嘧磺隆，式I化合物+壬酸，式I化合物+氟草敏，式I化合物+油酸(脂肪酸)，式I化合物+坪草丹，式I化合物+嘧苯胺磺隆，式I化合物+安磺灵，式I化合物+丙炔噁草酮，式I化合物+噁草酮，式I化合物+环氧嘧磺隆，式I化合物+噁嗪草酮，式I化合物+乙氧氟草醚，式I化合物+百草枯，式I化合物+百草 枯二氯化物，式I化合物+克草敌，式I化合物+二甲戊乐灵，式I化合物+五氟磺草胺，式I化合物+五氯酚，式I化合物+甲氯酰草胺，式I化合物+环戊噁草酮，式I化合物+烯草胺，式I化合物+石油，式I化合物+甜菜宁，式I化合物+甜菜宁乙酯，式I化合物+胺氯吡啶酸，式I化合物+氟吡草胺，式I化合物+唑啉草酯，式I化合物+哌草磷，式I化合物+亚砷酸钾，式I化合物+叠氮化钾，式I化合物+丙草胺，式I化合物+氟嘧磺隆，式I化合物+氟嘧磺隆甲酯，式I化合物+氨氟乐灵，式I化合物+氟唑草胺，式I化合物+环苯草酮，式I化合物+扑灭通，式I化合物+扑草净，式I化合物+毒草胺，式I化合物+敌稗，式I化合物+喔草酯，式I化合物+扑灭津，式I化合物+苯胺灵，式I化合物+异丙草胺，式I化合物+丙苯磺隆，式I化合物+丙苯磺隆钠盐，式I化合物+炔苯酰草胺，式I化合物+苄草丹，式I化合物+氟磺隆，式I化合物+双唑草腈，式I化合物+氯吡草酸，式I化合物+吡草醚，式I化合物+吡唑特，式I化合物+吡嘧磺隆，式I化合物+吡嘧磺隆乙酯，式I化合物+苄草唑，式I化合物+嘧啶肟草醚，式I化合物+稗草畏，式I化合物+哒草酚，式I化合物+哒草特，式I化合物+环酯草醚，式I化合物+嘧草醚，式I化合物+嘧草醚甲酯，式I化合物+嘧氟磺草胺，式I化合物+嘧草硫醚，式I化合物+嘧草硫醚钠盐，式I化合物+二氯喹啉酸，式I化合物+喹草酸，式I化合物+灭藻醌，式I化合物+喹禾灵，式I化合物+精喹禾灵，式I化合物+砜嘧磺隆，式I化合物+稀禾定，式I化合物+环草隆，式I化合物+西玛津，式I化合物+西草净，式I化合物+SMA，式I化合物+亚砷酸钠，式I化合物+叠氮化钠，式I化合物+氯酸钠，式I化合物+磺草酮，式I化合物+甲磺草胺，式I化合物+甲嘧磺隆，式I化合物+甲嘧磺隆甲酯，式I化合物+草硫膦，式I化合物+磺酰磺隆，式I化合物+硫酸，式I化合物+焦油，式I化合物+2，3，6-TBA，式I化合物+三氯乙酸，式I化合物+三辛胺钠，式I化合物+丁噻隆，式I化合物+吡喃草酮，式I化合物+特草定，式I化合物+特丁通， 式I化合物+特丁津，式I化合物+特丁净，式I化合物+甲氧噻草胺，式I化合物+噻唑烟酸，式I化合物+噻吩磺隆，式I化合物+噻吩磺隆甲酯，式I化合物+杀草丹，式I化合物+仲草丹，式I化合物+异噁砜酮，式I化合物+苯草酮，式I化合物+野燕畏，式I化合物+醚苯磺隆，式I化合物+三嗪氟草胺，式I化合物+苯磺隆，式I化合物+苯磺隆甲酯，化合物惯例I+杀草畏，式I化合物+三氯吡氧乙酸，式I化合物+草达津，式I化合物+三氟啶磺隆，式I化合物+三氟啶磺隆钠盐，式I化合物+氟乐灵，式I化合物+氟胺磺隆，式I化合物+氟胺磺隆甲酯，式I化合物+三羟基三嗪，式I化合物+三氟甲磺隆，式I化合物+[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基-6-三氟甲基-2，4-二氧代-1，2，
3，4-四氢嘧啶-3-基)苯氧基]-2-吡啶基氧基]乙酸乙酯(CAS RN 353292-31-6)，式I化合物+4-[(4，5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代)-1H-1，2，4-三唑-1-基羰基氨磺酰基]-5-甲基噻吩-3-羧酸(BAY636)，式I化合物+BAY747(CAS RN335104-84-2)，式I化合物+异噁砜酮(topramezone)(CAS RN210631-68-8)，式I化合物+4-羟基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]羰基]-二环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮(CAS RN 352010-68-5)和式I化合物+4-羟基-3-[[2-(3-甲氧基丙基)-6-(二氟甲基)-3-吡啶基]羰基]-二环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮。

[0338] 参照例如The Pesticide Manual，第12版(BCPC)，2000中的内容，式I化合物的混配物还可以是酯或盐的形式。

[0339] 本发明式I化合物还可以与安全剂组合使用。优选地，在这些混合物中，式I化合物是下文表1-146列出的那些化合物之一：特别考虑与安全剂的下述混合物：

[0340] 式I化合物+解草酯，式I化合物+解草酯酸及其盐，式I化合物+解草唑，式I化合物+解草唑酸及其盐，式I化合物+吡唑解草酯，式I化合物+吡唑解草酯(mefenpyr diacid)，式I化合 物+双苯噁唑酸-乙酯，式I化合物+双苯噁唑酸，式I化合物+呋喃解草唑，式I化合物+呋喃解草唑R异构体，式(I)化合物+N-(2-甲氧基苯甲酰基)-4-[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺酰胺，式I化合物+解草嗪，式I化合物+烯丙酰草胺，式I化合物+AD-67，式I化合物+解草腈，式I化合物+解草胺腈，式I化合物+解草胺腈Z-异构体，式I化合物+解草啶，式I化合物+环酰磺草胺(cyprosulfamide)，式I化合物+酞酐，式I化合物+解草安，式I化合物+CL 304，415，式I化合物+吡嘧草酮(dicyclonon)，式I化合物+氟草肟，式I化合物+解草烯，式I化合物+R-29148和式I化合物+PPG-1292。还可以观察到式I化合物+杀草隆，式I化合物+2甲4氯，式I化合物+2甲4氯丙酸和式I化合物+高2甲4氯丙酸的安全效果。

[0341] 上述提及的安全剂和除草剂描述于，例如the Pesticide Manual，第12版，British Crop Protection Council，2000。R-29148例 如 由 P.B.Goldsbrough等 人，Plant Physiology，(2002)，第130卷第1497-1505页及其中的参考文献，PPG-1292已知于WO09211761且N-(2-甲氧基苯甲酰基)-4-[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺酰胺已知于EP365484。

[0342] 解草嗪、解草酯、环酰磺草胺(cyprosulfamide)、吡唑解草酯和N-(2-甲氧基苯甲酰基)-4-[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺酰胺是特别优选的，其中解草酯尤其有价值。 [0343] 优选将另外的除草剂与上述安全剂之一共同施用。

[0344] 下述实施例进一步举例说明本发明但并不限制本发明。

[0345] 制备实施例：

[0346] 本领域技术人员将理解下面描述的一些化合物是β-酮烯醇，本身可作为单个互变异构体或作为氧代烯醇与二酮互变异构体的混合物存 在，例如J.March，Advanced Organic Chemistry，第三版，John Wileyand Sons中的描述。下文和表T1中显示的化合物人为画作烯醇互变异构体，但应了解这种描述包括可通过互变异构形成的二酮和任何可能的烯醇。在质子NMR中观察到多于一种互变异构体的情况下，所示数据针对的是互变异构体的混合物。另外，下文显示的一些化合物出于简化目的画作单个对映异构体，但是除非说明为单个对映异构体，这些结构应理解为代表对映异构体的混合物。另外，一些化合物可以作为非对映异构体存在，应理解它们可以代表非对映异构体的混合物或任何单个非对映异构体。在详细实验部分，即使主要的互变异构体是烯醇形式，出于命名目的仍选择二酮互变异构体。

[0347] 实施例1

[0348] 制 备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，6- 二 乙 基-4- 甲 基 苯 基)-10- 氧 杂 三2，6
环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0349]

[0350] 步骤1：制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0351]

[0352] 将呋喃(13.9ml，0.19mol)加至环戊烯-1，4-二酮(18.4g，0.19mol)，反应混合物在室温下搅拌5天。混合物用甲醇稀释，(1RS，2SR，6RS，7SR)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸-8-烯-3，5-二酮通过过滤收集，不加进一步纯化用于后续步骤。

[0353] 步骤2：制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸烷-3，5-二酮。 [0354]

[0355] 将步骤1中制备的(1RS，2SR，6RS，7SR)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸-8-烯-3，5-二酮(2.1g，12.8mmol)溶于温热的甲醇(180ml)中，让混合物冷却至室温。混合物然后在5％钯/碳(大约50mg)上于3.5巴下氢化4小时。催化剂通过经硅藻土过滤除去，滤液
2，6
减压浓缩，提供(1RS，2SR，6RS，7SR)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。 [0356] 步骤3：制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-10-氧杂三
2，6
环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0357]

[0358] 将二乙酸碘苯(10.3g，32.0mol)和碳酸钠(3.38g，32.0mmol)悬浮于水(100ml)中，所得黄色悬浮液在室温下搅拌30分钟。同时，将(1RS，2SR，6RS，7SR)-10-氧杂三环2，6
[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮(5.3g，32.0mol)加至碳酸钠(3.38g，32.0mol)的水(50ml)/乙醇(50ml)溶液，混合物在室温下搅拌，产生橙色溶液。合并两种混合物，在室温下搅拌3小时，然后将混合物倾入水中，用二氯甲烷萃取。合并有机萃取物，在无水硫酸镁上干燥，过滤，减压蒸发滤液，给出碘叶立德，不加进一步纯化用于后续步骤。

[0359] 将前文制得的碘叶立德(3g，8.15mmol)加至2，6-二乙基-4-甲基苯基硼酸(1.57g，8.15mmol)、四丁基溴化铵(2.63g，8.15mmol)、一水合氢氧化锂(1.03g，24.5mmol)和乙酸钯(II)(92mg，0.41mmol)的1，2-二甲氧基乙烷(80ml)/水(20ml)溶液，反应混合物在50℃下于氮气氛下加热5小时。反应混合物冷却至室温，在盐酸水溶液和乙酸乙酯间分配。有机相然后萃取入0.5M碳酸钾水溶液，除去有机相。水相用浓盐酸酸化，用乙酸乙酯萃取。有机萃取物在无水硫酸镁上干燥，过滤，减压浓缩滤液。残余物通过柱色谱法在硅胶2，
上纯化，提供(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0
6
]癸烷-3，5-二酮。
1

[0360] H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.88-6.87(2H，m)，4.55-4.54(2H，m)，2.62(2H，s)，2.36-2.27(7H，m)，1.69-1.67(2H，m)，1.40-1.39(2H，m)，1.03(6H，q)。

[0361] 实施例2

[0362] 制备(1RS，2RS，6SR，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-5-甲氧基-10-氧2，6
杂-三环[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-3-酮。

[0363]

[0364] 步骤1：制备2-溴-3-甲氧基环戊-2-烯酮。

[0365]

[0366] 在0℃下，于1小时内将N-溴琥珀酰亚胺(24.92g，0.140mol)分批加至棕色烧瓶中的经搅拌的3-甲氧基环戊-2-烯酮(14.95g，0.133mol)的1，2-二氯乙烷(300ml)溶液中。反应混合物在0℃下再搅拌90分钟，然后通过过滤除去任何剩余固体。滤液减压蒸发至干，所得固体溶于温热的甲苯(600ml)中，用冰水(2x100ml)快速洗涤。有机相在无水硫酸镁上干燥，过滤，减压蒸发滤液直到剩余大约150ml。残余物用冰浴冷却，放置30分钟。所得固体通过过滤除去，用己烷(50ml)洗涤，空气干燥，提供2-溴-3-甲氧基环戊-2-烯酮。

[0367] 步骤2：制备2-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-3-甲氧基环戊-2-烯酮

[0368]

[0369] 向经搅拌的2-溴-3-甲氧基环戊-2-烯酮(17.5g，91.6mmol)、2，6-二乙基-4-甲基苯基硼酸(26.4g，137mmol)和新粉末化的磷酸钾(38.9g，183mmol)在无水经脱气的甲苯(450ml)中的悬浮液，在氮气氛下加入乙酸钯(II)(0.411g，1.83mmol)和2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯(1.51g，3.67mmol)。在90℃下加热反应混合物6.5小时，然后使之冷却至室温过夜。混合物用水(400ml)稀释，用乙酸乙酯(3X150ml)萃取。经合并的有机萃取物用盐水(50ml)洗涤，在无水硫酸镁上干燥，过滤，滤液减压蒸发至干，提供棕色油状物。粗产物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供2-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-3-甲氧基环戊-2-烯酮。

[0370] 步骤3：制备5-氯-2-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-3-甲氧基环戊-2-烯酮。 [0371]

[0372] 向经搅拌的2-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-3-甲氧基环戊-2-烯酮(0.715g，2.77mmol)的1，4-二氧六环(45ml)溶液中，在氮气氛下，加入氯化铜(II)(0.743g，
5.53mmol)和氯化锂(0.176g，4.15mmol)。反应在回流下加热7小时，使之冷却至室温过夜。剩余固体通过过滤除去，用乙酸乙酯(50ml)洗涤。滤液用水(2x25ml)洗涤，水洗物再次用乙酸乙酯(15ml)萃取。经合并的有机相用盐水(15ml)洗涤，在无水硫酸镁上干燥，过滤，滤液减压蒸发，提供褐色油状物。粗产物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供5-氯-2-(2，
6-二乙基-4-甲基苯基)-3-甲氧基-环戊-2-烯酮。

[0373] 步骤4：制备(1RS，2RS，6SR，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-5-甲氧2，6
基-10-氧杂-三环[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-3-酮。

[0374]

[0375] 在室温下通过注射泵在2小时内，向经搅拌的5-氯-2-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-3-甲氧基环戊-2-烯酮(0.530g，1.81mmol)的呋喃(40ml)溶液加入1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(0.540ml，3.62mmol)的呋喃(10ml)溶液。反应在室温下再搅拌30分钟，然后 减压蒸发至干。残余物用水(50ml)稀释，加入2M盐酸水溶液(25ml)，混合物用乙酸乙酯(3x50ml)萃取。经合并的有机萃取物用盐水(20ml)洗涤，在无水硫酸镁上干燥，过滤，减压蒸发滤液至干。残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(1RS，2RS，6SR，
2，6
7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-5-甲氧基-10-氧杂-三环[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-3-酮。

[0376] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.90(2H，s)，6.45(1H，dd)，6.35(1H，dd)，5.30(1H，d)，5.25(1H，d)，3.65(3H，s)，3.65(1H，dd)，3.45(1H，dd)，2.35(4H，m)，2.30(3H，s)，1.10(6H，m)。

[0377] 注：该反应进程期间也形成一定量的(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲2，6
基苯基)-5-甲氧基-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-3-酮。

[0378] 实施例3

[0379] 制备(1RS，2RS，6SS，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-5-甲氧基-10-氧2，6
杂-三环[5.2.1.0 ]癸-4-烯-3-酮。

[0380]

[0381] 向(1RS，2RS，6SR，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-5-甲氧基-10-氧杂-三2，6
环[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-3-酮(0.052g，0.16mmol)的甲醇(10ml)溶液中加入5％钯碳(10mg)。反应在氢气氛下搅拌90分钟。反应通过硅藻土过滤，过滤垫用乙酸乙酯(10ml)洗涤。溶 剂减压除去，产生(1RS，2RS，6-SR，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-5-甲氧
2，6
基-10-氧杂-三环[5.2.1.0 ]癸-4-烯-3-酮。

[0382] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.90(2H，m)，4.85(2H，m)，3.70(3H，s)，3.60(1H，m)，3.35(1H，dd)，2.50(2H，m)，2.35(2H，m)，2.30(3H，s)，1.90-1.75(4H，m)，1.20(3H，t)，
1.10(3H，t)。

[0383] 实施例4

[0384] 制 备(1RS，2RS，6SS，7SR)-4-(2，6- 二 乙 基-4- 甲 基 苯 基)-10- 氧 杂 三2，6
环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0385]

[0386] 在5ml的微波瓶中，向(1RS，2RS，6SR，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-5-甲2，6
氧基-10-氧杂-三环[5.2.1.0 ]癸-4-烯-3-酮(0.049g，0.15mmol)的THF(1ml)溶液中加入2M盐酸水溶液(4ml)。反应混合物在140℃下于微波辐射下保持50分钟。反应混合物冷却至室温，用2M碳酸钾水溶液(20ml)稀释和用二乙基醚(2x5ml)洗涤。水相pH通过加入5M盐酸水溶液调节至大约2，然后用乙酸乙酯(3x10ml)萃取。经合并的有机萃取物用盐水(10ml)洗涤，在无水硫酸镁上干燥，过滤，滤液减压蒸发至干，提供黄色油状物。
粗产物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(1RS，2RS，6SS，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯
2，6
基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0387] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.95(2H，s)，4.75(2H，br)，3.40 (2H，br)，2.45(2H，q)，2.35(2H，q)，2.30(3H，s)，1.80(4H，m)，1.15(3H，t)，1.05(3H，t)。

[0388] 实施例5

[0389] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-5-甲氧基-10-氧杂三2，6
环[5.2.1.0 ]癸-4-烯-3-酮。

[0390]

[0391] 步骤 1：制 备(1RS，2SR，6RS，7SR)-5-甲 氧基 -10-氧杂 三 环[5.2.1.02，6]癸-4-烯-3-酮。

[0392]

[0393] 将碘(0.10g，0.38mmol)加至(1RS，2SR，6RS，7SR)-10-氧杂-三环[5.2.1.02，6]癸烷-3，5-二酮(2.1g，12.65mmol)的甲醇(50ml)溶液中，反应混合物在室温下搅拌2小时。溶剂随后减压除去，加入二氯甲烷，有机层用饱和硫代硫酸钠水溶液、水和盐水洗涤。有机层在无水硫酸镁上干燥，过滤，滤液减压蒸发，提供(1RS，2SR，6RS，7SR)-5-甲氧基-10-氧
2，6
杂三环[5.2.1.0 ]癸-4-烯-3-酮，不加进一步纯化用于后续步骤。

[0394] 步骤2：制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-溴-5-甲氧基-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸-4-烯-3-酮。

[0395]

[0396] 在0℃下，将溴(0.14ml，2.8mmol)的二氯甲烷(5ml)溶液滴加至步骤1中所制得的烯醇醚(0.48g，2.6mmol)的二氯甲烷(40ml)溶液，反应混合物搅拌1小时。然后加入三乙胺(0.64ml，4.6mmol)，使反应混合物温热至室温，随后搅拌3小时。反应混合物用2M盐酸水溶液和盐水洗涤，在无水硫酸镁上干燥，过滤，滤液减压蒸发。残余物通过柱色谱
2，6
法在硅胶上纯化，提供(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-溴-5-甲氧基-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-4-烯-3-酮。

[0397] 步骤3：制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-5-甲氧2，6
基-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-4-烯-3-酮。

[0398]

[0399] 在95℃下，将(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-溴-5-甲氧基-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸-4-烯-3-酮(0.315g，1.2mmol)、2，6-二乙基-4-甲基苯基硼酸(0.35g，1.8mmol)、2-二环-己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯(20mg，0.048mmol)、乙酸钯(II)(5.5mg，0.024mmol)和磷酸钾(0.51g，2.4mmol)在经脱气的甲苯中的混合物加热24小时。反应混合物在二氯甲烷与水间分配，有机相在无水硫酸镁上干燥，过滤，滤液减压蒸发。残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-5-甲氧基-10-氧2，6
杂三环[5.2.1.0 ]癸-4-烯-3-酮。

[0400] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.90(1H，s)，6.80(1H，s)，4.73(1H，d)，4.66(1H，d)，3.58(3H，s)，2.91(1H，d)，2.66(1H，d)，2.50-2.36(4H，m)，2.30(3H，s)，1.88-1.81(2H，m)，
1.62-1.56(2H，m)，1.12-1.09(6H，m)。

[0401] 实施例6

[0402] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0403]

[0404] 步骤1：制备(2，4，6-三甲基苯基)呋喃-2-基甲醇。

[0405]

[0406] 将2，4，6-三甲基-1-溴苯(30.9g，155mmol)的四氢呋喃(100ml)溶液缓慢加至镁屑(3.77g，155mmol)，直到刚好没过镁。加入少量碘，使混合物在室温下放置25分钟，然后加热并搅拌直到褐色褪去。在20分钟内滴加剩余的芳基溴化物溶液，不时加热以保持格氏试剂溶液的形成。反应在室温下搅拌1小时。滴加糠醛(12.8ml，155mmol)的四氢呋喃(70ml)溶液，一旦加入完成，反应在室温下搅拌2小时。反应通过小心地加入过量的饱和氯化铵溶液来淬灭，然后萃取入乙酸乙酯，用盐水洗涤，在无水硫酸镁上干燥，过滤，减压浓缩。通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(2，4，6-三甲基苯基)呋喃-2-基甲醇。

[0407] 步骤2：制备5-(2，4，6-三甲基苯基)-4-羟基环戊-2-烯酮。

[0408]

[0409] 将(2，4，6-三甲基苯基)呋喃-2-基甲醇(27.8g，129mmol)的丙酮(730ml)/水(100ml)溶液加热至55℃，加入多磷酸(2g)。混合物在55℃下搅拌7小时，然后过夜冷却至室温。反应混合物减压浓缩除去大部分丙酮，然后加入乙酸乙酯(500ml)，反应混合物分相。水相萃取入乙酸乙酯，合并有机溶液，用碳酸氢钠饱和水溶液和盐水洗涤，在无水硫酸镁上干燥，过滤，减压浓缩滤液。残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供5-(2，4，6-三甲基苯基)-4-羟基环戊-2-烯酮。

[0410] 步骤3：制备2-(2，4，6-三甲基苯基)环戊-4-烯-1，3-二酮。

[0411]

[0412] 在40分钟内将Jones试剂(138ml，1.67M溶液，230mmol)滴加至经冷却的(冰浴)5-(2，4，6-三甲基苯基)-4-羟基环戊-2-烯酮(49.66g，230mmol)的丙酮(600ml)溶液中。混合物搅拌1小时。加入异丙醇(100ml)，混合物在室温下搅拌2小时。混合物用乙酸乙酯稀释，用盐水洗涤，在无水硫酸镁上干燥，过滤，滤液减压蒸发，提供2-(2，4，6-三甲基苯基)环戊-4-烯-1，3-二酮。

[0413] 步 骤4：制 备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，4，6-三 甲 基 苯 基)-10-氧 杂 三2，6
环-[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0414]

[0415] 将呋喃(214ml，3.15mol)和碘化镁(7.0g，0.025mol)加至2-(2，4，6-三甲基苯基)环戊-4-烯-1，3-二酮(27.0g，0.126mol)，混合物在室温下搅拌4天。反应混合物减压浓缩，残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，4，6-三甲基2，6
苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0416] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.86(2H，s)，6.47(2H，s)，5.01(2H，s)，2.74(2H，s)，2.23(3H，s)，2.08(3H，s)，2.06(3H，s)。

[0417] 实施例7

[0418] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸烷-3，5-二酮。

[0419]

[0420] 在室温于2巴下，使(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸-8-烯-3，5-二酮(205mg，0.66mmol)的甲醇(250ml)溶液在5％钯/碳(大约20mgs)上氢化1小时。催化剂通过经硅藻土过滤除去，减压蒸发溶剂。用二乙基醚研磨，提供(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸烷-3，5-二酮。

[0421] 1H NMR(400MHz，d4-MeOH)δH6.88(2H，s)，4.61(2H，s)， 2.87(2H，s)，2.27(3H，s)，2.06(6H，s)，1.84-1.82(2H，m)，1.71-1.66(2H，m)。

[0422] 实施例8

[0423] 制备(1RS，2SR，6RS，7RS)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-8-三甲基甲硅烷基乙炔基-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸烷-3，5-二酮。

[0424]

[0425] 将3-(三甲基甲硅烷基乙炔基)呋喃(10.0g，61mmol)和碘化镁(1.11g，4mmol)加至2-(2，4，6-三甲基苯基)环戊-4-烯-1，3-二酮(4.34g，20mmol)，混合物在室温下搅拌3天。减压浓缩反应混合物，残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(1RS，2SR，6RS，2，6
7RS)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-8-三甲基甲硅烷基乙炔基-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0426] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH 6.65(2H，s)，6.26(1H，s)，4.75(1H，s)，4.67(1H，s)，2.62(1H，d)，2.52(1H，d)，2.03(3H，s)，1.84(3H，s)，1.80(3H，s)，0.00(9H，s)。 [0427] 实施例9

[0428] 制备(1RS，2SR，6RS，7RS)-8-乙炔基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三2，6
环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0429]

[0430] 将碳酸钾(2.58g，19mmol)加至经搅拌的(1RS，2SR，6RS，7RS)-4-(2，4，6-三甲基2，6
苯基)-8-三甲基甲硅烷基乙炔基-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮(6.43g，
17mmol)的甲醇(100ml)溶液。反应混合物在室温下搅拌2小时30分钟，然后加入稀释的盐酸水溶液，混合物用乙酸乙酯萃取。合并有机萃取物，在无水硫酸镁上干燥，过滤，滤液减压蒸发，提供(1RS，2SR，6RS，7RS)-8-乙炔基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三
2，6
环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。
1

[0431] H NMR(400MHz，d4-MeOH)δH6.85(2H，s)，6.72(1H，d)，5.03(1H，d)，3.96(1H，s)，2.92-2.88(2H，m)，2.24(3H，s)，2.06(3H，s)，2.01(3H，s)。

[0432] 实施例10

[0433] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR，8RS)-8-乙基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三2，6
环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮和(1RS，2SR，6RS，7SR，8SR)-8-乙基-4-(2，4，6-三甲基
2，6
苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮

[0434]

[0435] 在3.5巴下，将(1RS，2SR，6RS，7RS)-8-乙炔基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧2，6
杂三环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮(1.0g，3.3mmol)的甲醇(100ml)/二氯甲烷(100ml)溶液在5％钯/碳(大约50mg)上氢化，直到通过质谱判定反应完全。催化剂通过经硅藻土过滤除去，减压蒸发溶剂。通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供大约1∶1的(1RS，2SR，6RS，
2，6
7SR，8RS)-8-乙基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三 环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮
2，6
和(1RS，2SR，6RS，7SR，8SR)-8-乙基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮的混合物。

[0436] (1RS，2SR，6RS，7SR，8RS)-8-乙 基-4-(2，4，6- 三 甲 基 苯 基 )-10-氧 杂 三2，6 1
环 -[5.2.1.0 ] 癸 烷 -3，5- 二 酮：H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.82(2H，s)，4.44(1H，d)，4.24(1H，s)，2.45-2.40(2H，m)，2.22(3H，s)，2.02(6H，s)，1.58-1.52(2H，m)，
1.38-1.33(1H，m)，1.25-1.16(2H，m)，0.85-0.82(3H，m)。

[0437] (1RS，2SR，6RS，7SR，8SR)-8-乙 基-4-(2，4，6- 三 甲 基 苯 基 )-10-氧 杂 三1
环-[5.2.1.02，6]癸烷-3，5-二酮：H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.85(2H，s)，4.51(1H，d)，
4.43(1H，d)，3.07(1H，d)，2.82-2.81(1H，m)，2.24(3H，s)，2.10-2.05(2H，m)，2.04(6H，s)，
1.87-1.79(1H，m)，1.53-1.46(2H，m)，1.00(3H，t)。

[0438] 实施例11

[0439] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(5-溴-2-乙基苯基)-1，7-二甲基-10-氧杂三环2，6
[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0440]

[0441] 步骤1：制备(5-溴-2-乙基苯基)呋喃-2-基甲醇

[0442]

[0443] 将4-溴-2-碘乙基苯(50.0g，0.161mol)溶于无水四氢呋喃(250ml)，在氮气氛下，冷却至-70℃。在40分钟内在剧烈搅拌下滴加异丙基氯化镁(2M的THF溶液，100ml，0.200mmol)，通过外部冷却保持内部温度低于-60℃。当加入完成时，反应在-70℃下搅拌
20分钟，然后使之在1小时20分钟内温热至室温。反应混合物然后冷却至-70℃，在40分钟内滴加糠醛(16ml，18.6g，190mmol)的四氢呋喃(50ml)溶液。在加入完成后，使反应温热至室温，在室温下搅拌3小时。加入饱和氯化铵水溶液(～500ml)，用乙酸乙酯萃取混合物。合并有机萃取物，用盐水洗涤，在无水硫酸镁上干燥，减压浓缩。残余物进一步通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(5-溴-2-乙基苯基)-呋喃-2-基甲醇.

[0444] 步骤2：制备5-(5-溴-2-乙基苯基)-4-羟基环戊-2-烯酮。

[0445]

[0446] 将(5-溴-2-乙基苯基)呋喃-2-基甲醇(40.73g，0.145mol)的丙酮(1150ml)/水(170ml)溶液加热至55℃，加入30滴多磷酸。混合物在55℃下搅拌44小时，然后冷却至室温。反应混合物减压浓缩除去大部分丙酮，然后加入乙酸乙酯(500ml)，反应混合物分相。水相萃取入乙酸乙酯，合并有机溶液，用碳酸氢钠饱和水溶液和盐水洗涤，在无水硫酸镁上干燥，过滤，减压浓缩滤液。残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供5-(5-溴-2-乙基苯基)-4-羟基环戊-2-烯酮。

[0447] 步骤3：制备2-(5-溴-2-乙基苯基)环戊-4-烯-1，3-二酮

[0448]

[0449] 在30分钟内将Jones试剂(75ml，1.67M溶液，125mmol)滴加至经冷却的(冰浴)5-(5-溴-4-乙基苯基)-4-羟基环戊-2-烯酮(33g，117mmol)的丙酮(400ml)溶液。混合物搅拌20分钟，然后除去冷却浴，混合物在室温下搅拌1小时。将异丙醇(150ml)加至黄色浆液，混合物在室温下搅拌2小时。混合物用乙酸乙酯稀释，用盐水洗涤，在无水硫酸镁上干燥，过滤，滤液减压蒸发，提供2-(5-溴-2-乙基苯基)环戊-4-烯-1，3-二酮。 [0450] 步骤4：制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(5-溴-2-乙基苯基)-1，7-二甲基-10-氧
2，6
杂三环[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0451]

[0452] 将2，5-二 甲 基呋 喃(2.3ml，21.6mmol)和 碘 化镁 (0.40g，1.4mmol)加 至2-(5-溴-2-乙基苯基)环戊-4-烯-1，3-二酮(2.0g，7.2mmol)的二氯甲烷(10ml)溶液，混合物在室温下搅拌3天。减压浓缩反应混合物，残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提
2，6
供(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(5-溴-2-乙基苯基)-1，7-二甲基-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0453] 1H NMR(400MHz，d4-MeOH)δH7.39(1H，dd)，7.18(1H，d)，7.16(1H，d)，6.35(2H，s)，2.79(2H，s)，2.46(2H，q)，1.61(6H，s)，1.07(3H，t)。

[0454] 实施例12

[0455] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(5-溴-2-乙基苯基)-1，7-二甲基-10-氧杂三环2，6
[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0456]

[0457] 在室温下，在3.5巴下将(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(5-溴-2-乙基苯基)-1，7-二甲2，6
基-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮(1.63g，4.3mmol)的甲醇(200ml)溶液在5％钯/碳上氢化1小时30分钟。催化剂通过经硅藻土过滤除去，溶剂减压蒸发。用二乙基醚研磨，提供(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(5-溴-2-乙基苯基)-1，7-二甲基-10-氧杂
2，6
三环[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。
1

[0458] H NMR(400MHz，d4-MeOH)δH7.36(1H，dd)，7.17(1H，d)，7.15(1H，d)，2.81(2H，s)，2.48-2.43(2H，m)，1.84-1.79(2H，m)，1.69-1.65(2H，m)，1.51(6H，s)，1.08(3H，t)。 [0459] 实施例13
2，6

[0460] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(5-溴-2-乙基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0461]

[0462] 将呋喃(4.0ml，55.0mmol)和碘化镁(1.00g，3.6mmol)加至2-(5-溴-2-乙基苯基)环戊-4-烯-1，3-二酮(5.0g，17.9mmol)的二氯甲烷(20ml)溶液，并将混合物在室温下搅拌3天。再加入一定量的呋喃(1.3ml，17.8mmol)，继续搅拌18小时，然后再加入一定量的 呋喃(1.3ml，17.8mmol)，混合物搅拌48小时，然后使之在室温下放置5天。反应混合物溶于甲醇，减压浓缩。残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(1RS，2SR，6RS，2，6
7SR)-4-(5-溴-2-乙基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0463] 1H NMR(400MHz，d4-MeOH)δH7.37(1H，dd)，7.17(1H，d)，7.14(1H，d)，6.54(2H，s)，4.96(2H，s)，2.79(2H，s)，2.44(2H，q)，1.06(3H，t)

[0464] 实施例14

[0465] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(5-溴-2-乙基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸烷-3，5-二酮。

[0466]

[0467] 在室温下，在3.5巴下将(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(5-溴-2-乙基苯基)-10-氧2，6
杂三环[5.2.1.0 ]-癸-8-烯-3，5-二酮(3.00g，8.6mmol)的甲醇(250ml)溶液在5％钯/碳上氢化2小时。催化剂通过经硅藻土过滤除去，减压蒸发溶剂，提供(1RS，2SR，6RS，
2，6
7SR)-4-(5-溴-2-乙基苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。
1

[0468] H NMR(400MHz，d4-MeOH)δH7.34(1H，dd)，7.15(2H，d)，4.59(2H，s)，2.78(2H，s)，2.43(2H，q)，1.81-1.78(2H，m)，1.66-1.61(2H，m)，1.06(3H，t)。

[0469] 实施例15

[0470] 制 备(1RS，2RS，6SR，，7SR)-8- 溴-4-(2，4，6- 三 甲 基 苯 基)-10- 氧 杂 三2，6
环-[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0471]

[0472] 将3-溴呋喃(5.2g，56mmol)和碘化镁(1.5g，5.6mmol)加至2-(2，4，6-三甲基苯基)环戊-4-烯-1，3-二酮(4.0g，18.7mmol)，混合物在室温下搅拌2天；当需要时加入少量二氯甲烷促进搅拌。反应混合物在室温下放置17小时，然后减压浓缩。残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(1RS，2RS，6SR，，7SR)-8-溴-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三2，6
环-[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0473] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.87(2H，s)，6.40(1H，d)，4.95(1H，s)，4.82(1H，s)，2.90(1H，d)，2.81(1H，d)，2.25(3H，s)，2.07(3H，s)，2.03(3H，s)。

[0474] 实施例16

[0475] 制备(1RS，2SR，6RS，7RS)-8-(4-氟苯基)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环2，6
[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0476]

[0477] 在微波辐射下，将(1RS，2RS，6SR，，7SR)-8-溴-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧2，6
杂三环-[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮(300mg，0.82mmol)、4-氟苯基硼酸(171mg，
1.22mmol)、2′-二环己基膦基-2，6-二甲氧基-1，1′-联苯-3-磺酸钠水合物(17mg，
0.03mmol)、磷酸钾(522mg，2.5mmol)和乙酸钯(4mg，0.02mmol)在水(8ml)中的 混合物加热至150℃，持续25分钟。混合物冷却至室温，加入稀盐酸水溶液。过滤混合物，滤液用乙酸乙酯萃取。合并有机萃取物，在无水硫酸镁上干燥，过滤，减压浓缩滤液。通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(1RS，2SR，6RS，7RS)-8-(4-氟苯基)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧
2，6
杂三环[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0478] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH7.35-7.32(2H，m)，6.86(1H，s)，6.85(1H，s)，6.82-6.77(2H，m)，6.37(1H，d)，5.31(1H，s)，5.03(1H，d)，2.82-2.78(2H，m)，2.25(3H，s)，
2.07(3H，s)，2.05(3H，s)。

[0479] 实施例17

[0480] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR，8SR)-8-(4-氟苯基)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂2，6
三环[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0481]

[0482] 在室温下，在3巴下将(1RS，2SR，6RS，7RS)-8-(4-氟苯基)-4-(2，4，6-三甲基苯2，6
基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮(99mg，0.26mmol)的甲醇(20ml)悬浮液在5％钯/碳上氢化5小时。催化剂通过经硅藻土过滤除去，减压蒸发溶剂，提供(1RS，
2，6
2SR，6RS，7SR，8SR)-8-(4-氟苯基)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0483] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH7.39(2H，dd)，7.11(2H，t)，6.86(1H，s)，6.85(1H，s)，4.73(1H，d)，4.68(1H，d)，3.63-3.58(1H，m)，2.94(1H，d)，2.75(1H，d)，2.38-2.30(1H，m)，
2.25 (3H，s)，2.08(3H，s)，2.03(3H，s)，1.92(1H，dd)。

[0484] 实施例18

[0485] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR，8RS)-8-(3-氟苯基)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂2，6
三环[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0486]

[0487] 将二(三苯基膦)二乙酸钯(20mg，0.024mmol)、1-氟-3-碘-苯(104mg，0.47mmol)和哌啶(0.16ml，1.6mmol)加至(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，4，6-三甲 基苯
2，6
基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮(0.20g，0.71mmol)的无水N，N-二甲基甲酰胺(2ml)溶液。加入甲酸(0.06ml，1.6mmol)，反应混合物在50℃下加热2小时。反应混合物冷却至室温，加水(1ml)和二氯甲烷(1ml)，混合物搅拌1小时。两相分离，收集有机相，蒸发溶剂。残余物通过制备型反相HPLC纯化，提供(1RS，2SR，6RS，7SR，8RS)-8-(3-氟
2，6
苯基)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。
1

[0488] H NMR(400MHz，CDCl3)δH7.75-7.66(1H，m)，7.25-7.21(1H，m)，7.06-7.02(2H，m)，6.88(1H，s)，6.87(1H，s)，4.83(1H，br，s)，4.59(1H，s)，3.00-2.98(1H，m)，2.83-2.70(2H，br.s)，2.25(3H，s)，2.20-2.16(1H，m)，2.09(3H，s)，2.08(3H，s)，
1.92-1.89(1H，m)。

[0489] 实施例19

[0490] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR，8RS)-8-[2，6-二(三氟甲基)吡啶-4-基]-4-(2，4，2，6
6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮

[0491]

[0492] 在微波辐射下，将(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.02，6]癸-8-烯-3，5-二酮(400mg，1.4mmol)、2，6-二(三氟甲基)-4-氯吡啶(531mg，1.4mmol)、乙酸钯(16mg，0.07mmol)、2′-二环己基膦基-2，6-二甲氧基-1，1′-联苯(67mg，0.14mmol)、甲酸钾(353mg，4.2mmol)、四丁基氯化铵(389mg，1.4mmol)和碘化铜(53mg，0.28mmol)在无水N，N-二甲基甲酰胺(6ml)中的混合物在150℃下加热30分钟。通过制备型反相HPLC纯化，提供(1RS，2SR，6RS，7SR，8RS)-8-[2，6-二(三氟甲基)吡啶-4-基]-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸烷-3，5-二酮。 [0493] 1H NMR(400MHz d4-MeOH)δH7.81(1H，s)，7.26(1H，s)，6.92(1H，s)，6.90(1H，s)，4.91(1H，d)，4.64(1H，s)，3.19-3.17(1H，m)，2.99-2.95(2H，m)，2.32-2.27(1H，m)，
2.26(3H，s)，2.09(3H，s)，2.07(3H，s)，1.93-1.90(1H，m)。

[0494] 实施例20

[0495] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR，8RS)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-8-乙烯基-10-氧杂三环2，6
[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0496]

[0497] 在微波辐射下，将(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸-8-烯-3，5-二酮(510mg，1.8mmol)、碘乙烯(280mg，1.8mmol)、乙酸钯(20mg，0.09mmol)、甲酸钠(454mg，5.4mmol)和四丁基氯化铵(500mg，1.8mmol)在无水N，N-二甲基甲酰胺(15ml)中的混合物在150℃下加热20分钟。混合物冷却至室温，在水和乙酸乙酯间分配。合并有机萃取物，在无水硫酸镁上干燥，过滤，真空蒸发滤液。残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(1RS，2SR，6RS，7SR，8RS)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-8-乙烯基-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸烷-3，5-二酮。

[0498] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH 6.90-6.89(2H，m)，5.80-5.71(1H，m)，5.05-4.97(2H，m)，4.68(1H，d)，4.44(1H，s)，2.81-2.76(2H，m)，2.51-2.46(1H，m)，2.26(3H，s)，2.07(3H，s)，2.06(3H，s)，1.89-1.84(1H，m)，1.67-1.62(1H，m)。

[0499] 实施例21

[0500] 制备[(1RS，2SR，6RS，7SR，8RS)-3，5-二氧代-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸-8-基]丙烯酸甲酯。

[0501]

[0502] 将亚苄基[1，3-二(2，4，6-三甲基苯基)-2-亚咪唑烷基]二氯(三环己基-膦)钌(14mg，0.016mmol)加至(1RS，2SR，6RS，7SR，8RS)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-8-乙烯2，6
基-10-氧杂 三环[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮(100mg，0.32mmol)和丙烯酸甲酯(0.03ml，
0.35mmol)的二氯甲烷(1ml)悬浮液中，混合物在回流下搅拌2小时。反应混合物冷却至室温，溶剂减压蒸发，残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供[(1RS，2SR，6RS，7SR，8RS)-3，
2，6
5-二氧代-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸-8-基]丙烯酸甲酯。
质子NMR表明产物包含E-和Z-异构体的混合物。
1

[0503] E-异构 体：H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.80(2H，s)，6.74(1H，dd)，5.91(1H，d)，4.58(1H，d)，4.30(1H，s)，3.33(3H，s)，2.85-2.77(3H，m)，2.21(3H，s)，1.97(3H，s)，
194(3H，s)，1.94-1.91(1H，m)，1.59-1.54(1H，m)。

[0504] 实施例22

[0505] 制备(1RS，2SR，6SR，7SR)-1-羟基甲基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环2，6
[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0506]

[0507] 将糠醇(4ml，46.7mmol)加至2-(2，4，6-三甲基苯基)环戊-4-烯-1，3-二酮(2.0g，9.3mmol)和MgI2(520mg，1.86mmol)，反应搅拌17小时。将反应混合物吸附至硅胶上，通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(1RS，2SR，6RS，7SR)-1-羟基甲基-4-(2，4，6-三甲基2，6
苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，5-二酮。

[0508] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.87(2H，s)，6.49(1H，d)，6.44(1H，d)，4.96(1H，d)，3.98(1H，d)，3.85(1H，d)，2.82-2.78 (2H，m)，2.24(3H，s)，2.08(3H，s)，2.05(3H，s)。 [0509] 实施例23

[0510] 制备叔丁基氨基甲酸[(1RS，2SR，6RS，7SR)-3，5-二氧代-4-(2，4，6-三甲基苯2，6
基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-8-烯-1-基]甲基酯。

[0511]

[0512] 步骤1：制备(1RS，2SR，6SR，7SR)-5-苄基氧基-7-羟基甲基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸-4，8-二烯-3-酮和(1RS，2SR，6RS，7SR)-5-苄基氧基-1-羟基甲基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.02，6]癸-4，8-二烯-3-酮 [0513]

[0514] 将苄基溴(0.72ml，6.1mmol)加至碳酸钾(840mg，6.1mmol)和(1RS，2SR，6RS，2，6
7SR)-1-羟基甲基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸-8-烯-3，
5-二酮(1.80g，5.8mmol)在丙酮(80ml)中的混合物，反应混合物在回流下加热4小时。
反应混合物冷却至室温，用水稀释和用乙酸乙酯萃取。合并有机萃取物，在无水硫酸镁上干燥，过滤，减压浓缩滤液。残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(1RS，2SR，6SR，
2，6
7SR)-5-苄基氧基-7-羟基甲基-4-(2，4，6-三甲基苯 基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-3-酮和(1RS，2SR，6RS，7SR)-5-苄基氧基-1-羟基甲基-4-(2，4，6-三甲基
2，6
苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-3-酮的混合物。

[0515] 步骤2：制备叔丁基氨基甲酸[(1RS，2RS，6RS，7SR)-3-苄基氧基-5-氧代-4-(2，2，6
4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-1-基]甲基酯和叔丁基氨基甲酸[(1RS，2SR，6RS，7SR)-5-苄基氧基-3-氧代-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环
2，6
[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-1-基]甲基酯。

[0516]

[0517] 将氢化钠(60mg，1.97mmol)加至经冷却的(0℃)(1RS，2SR，6SR，7SR)-5-苄基氧2，6
基-7-羟基甲基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-3-酮和(1RS，2SR，6RS，7SR)-5-苄基氧基-1-羟基甲基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环
2，6
[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-3-酮(265mg，0.66mmol)在四氢呋喃(10ml)中的混合物。混合物搅拌数分钟，然后加入异氰酸叔丁酯(0.15ml，1.32mmol)。使反应温热至室温，搅拌17小时。混合物在水和乙酸乙酯间分配，合并有机溶液，在无水硫酸镁上干燥，过滤，蒸发滤液。
残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供叔丁基氨基甲酸[(1RS，2RS，6RS，7SR)-3-苄基氧
2，6
基-5-氧代-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-1-基]甲基酯和叔丁基氨基甲酸[(1RS，2SR，6RS，7SR)-5-苄基氧基-3-氧代-4-(2，4，6-三甲 基
2，6
苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-1-基]甲基酯的混合物。

[0518] 步骤3：制备叔丁基氨基甲酸[(1RS，2SR，6RS，7SR)-3，5-二氧代-4-(2，4，6-三甲2，6
基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-8-烯-1-基]甲基酯。

[0519]

[0520] 在3巴下，将[(1RS，2RS，6RS，7SR)-3-苄基氧基-5-氧代-4-(2，4，6-三甲基苯2，6
基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸-4，8-二烯-1-基]甲基酯和叔丁基氨基甲酸[(1RS，
2，
2SR，6RS，7SR)-5-苄基氧基-3-氧代-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0
6
]癸-4，8-二烯-1-基]甲基酯(147mg，0.29mmol)的混合物在甲醇(20ml)中的悬浮液在5％钯/碳上氢化5小时。通过过滤除去催化剂，减压浓缩滤液，提供叔丁基氨基甲酸
2，6
[(1RS，2SR，6RS，7SR)-3，5-二氧代-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-8-烯-1-基]甲基酯。

[0521] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.83(2H，s)，5.02(1H，s)，4.72(1H，d)，4.65(1H，d)，4.12(1H，d)，2.83(1H，d)，2.70(1H，d)，2.23(3H，s)，2.07(3H，s)，2.06(3H，s)，1.86-1.80(2H，m)，1.57-1.45(2H，m)，1.29(9H，s)。

[0522] 实施例24

[0523] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(4-溴-2-乙基苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.02，6]癸烷-3，5-二酮。

[0524]

[0525] 步骤1：制备4-溴-2-乙基苯基三乙酸铅。

[0526]

[0527] 在氮气氛下，将无水氯仿(30ml)加至四乙酸铅(8.52g，19.3mmol)和二乙酸汞(0.28g，0.875mmol)的混合物，搅拌反应混合物，加热至40℃。一批加入4-溴-2-乙基苯基硼酸(4.0g，17.5mmol)，混合物在40℃下搅拌4小时。反应混合物冷却至0℃，分批加入碳酸钾(2.66g，19.3mmol)。搅拌混合物5分钟，然后过滤通过硅藻土小塞，用氯仿洗涤。减压浓缩滤液，提供4-溴-2-乙基苯基三乙酸铅。

[0528] 步 骤2：制 备(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(4-溴 -2-乙 基 苯 基 )-10-氧 杂 三2，6
环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0529]

[0530] 将4-二甲基氨基吡啶(3.67g，30.0mmol)和甲苯(10ml)加至(1RS，2SR，6RS，2，6
7SR)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮(1.0g，6.0mmol)的氯仿(40ml)溶液，加热反应混合物至80℃。在20分钟内分批加入4-溴-2-乙基苯基三乙酸铅(5.13g，9.04mmol)，一 旦加入完成，反应混合物在80℃下再搅拌4小时。混合物冷却至室温，加入2M盐酸水溶液(40ml)，剧烈搅拌混合物15分钟，然后过滤通过硅藻土的小塞，用40ml二氯甲烷洗涤。有机相分相，水相用二氯甲烷(2x20ml)萃取。合并有机溶液，在无水硫酸镁上干燥，过滤，减压浓缩滤液。残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(4-溴-2-乙
2，6
基苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮。

[0531] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH7.39(1H，dd)，7.27-7.33(1H，m)，6.97(1H，dd)，4.68(2H，m)，2.74(2H，br。s)，2.48(2H，q)，1.78-1.87(2H，m)，1.56(2H，m)，1.11(3H，t)。 [0532] 通过类似的方法使用合适的起始原料制备下面的表T1中的另外的化合物。应注
1
意的是在用于获得 H NMR数据的条件下，本发明的某些化合物以如上所述的异构体混合物存在。在发生这种情况时，所报道的表征数据针对的是室温下在该指定的溶剂中所存在的所有异构体。除非另有说明，在室温记录质子NMR谱。通过HPLC-MS表征的化合物采用下述两种方法之一分析。

[0533] 方法A

[0534] 化合物通过HPLC-MS来表征，分析使用Waters 2777注射器，用1525微泵HPLC，配有Waters Atlantis dC18 IS柱(柱长20mm，柱内径3mm，粒径3微米)、Waters 2996光电二极管阵列、Waters 2420ELSD和Micromass ZQ2000。所述分析根据下述梯度表使用3分钟的运行时间来进行：

[0535]时间(分) 溶剂A(％) 溶剂B(％) 流速(ml/分)
0.00 95.0 5 1.300
2.50 0.0 100 1.300
2.80 0.00 100 1.300
2.90 95.0 5 1.300

[0536] [0536] 溶剂A：H2O，含0.05％ TFA

[0537] 溶剂B：CH3CN，含0.05％ TFA

[0538] 方法B

[0539] 化合物的HPLC-MS表征使用Waters 2795HPLC来分析，配有Waters Atlantis dC18柱(柱长20mm，柱内径3mm，粒径3微米，温度40℃)，Waters光电二极管阵列和Micromass ZQ2000。分析根据下述梯度表使用3分钟的运行时间来进行：

[0540]时间(分) 溶剂A(％) 溶剂B(％) 流速(ml/分)
0.00 90.0 10.0 2.00
0.25 90.0 100 2.00
2.00 10.0 90.0 2.00
2.50 10.0 90.0 2.00
2.60 90.0 10.0 2.00
3.0 90.0 10.0 2.00

[0541] 溶剂A：H2O，含0.1％ HCOOH

[0542] 溶剂B：CH3CN，含0.1％ HCOOH

[0543] 对每个化合物得到的表征值是保留时间(rt，按分钟记录)和分子离子(一般为阳+离子MH)，如表T1中所列。

[0544] 表T1

[0545]

[0546]

[0547]

[0548]

[0549]

[0550]

[0551]

[0552]

[0553]

[0554]

[0555]

[0556]

[0557]

[0558]

[0559]

[0560]

[0561]

[0562]

[0563]

[0564]

[0565]

[0566]

[0567]

[0568]

[0569]

[0570]

[0571]

[0572]

[0573]

[0574]

[0575]

[0576]

[0577]

[0578]

[0579]

[0580]

[0581]

[0582]

[0583]

[0584]

[0585]

[0586]

[0587]

[0588]

[0589]

[0590]

[0591]

[0592]

[0593]

[0594]

[0595]

[0596]

[0597] 下表1-146的化合物可以以类似方法获得。

[0598] 表1涵盖式(A)化合物

[0599]1 2 4 3 5 12 6 7 8 9 10 11

[0600] 其中R、R 和R 是甲基，R、R 和R 是氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。 [0601] 表1

[0602]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.001 H H H H H H
1.002 H H H H H CH3
1.003 H H H H H CH2OH

[0603]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.004 H H H H H CH2OCH3
1.005 H H H H H CH2OCH2CH3
1.006 H H H H H CH2OCH2OCH3
1.007 H H H H H CH2OCH2OCH2CH3
1.007 H H H H H CH2OCH2CO2CH3
1.008 H H H H H CH2OCH2C02CH2CH3
1.009 H H H H H CH2OCH2CN
1.010 H H H H H CH(OH)CH3
1.011 H H H H H CH(CH3)OCH3
1.012 H H H H H CH(CH3)OCH2CH3
1.013 H H H H H CHO
1.014 H H H H H COCH3
1.015 H H H H H CH2COCH3
1.016 H H H H H CH2CH2COCH3
1.017 H H H H H CO2H
1.018 H H H H H CO2CH3
1.019 H H H H H CO2CH2CH3
1.020 H H H H H CH2CO2CH3
1.021 H H H H H CH2CO2CH2CH3
1.022 H H H H H CH2CH2CO2CH3
1.023 H H H H H CH2CH2CO2CH2CH3
1.024 H H H H H CONH2
1.025 H H H H H CONHCH3
1.026 H H H H H CONHCH2CH3
1.027 H H H H H CON(CH3)2
1.030 H H H H H CON(CH2CH3)2
1.031 H H H H H CON(CH3)OCH3
1.032 H H H H H CH＝NOH
1.033 H H H H H CH＝NOCH3
1.034 H H H H H CH＝NOCH2CH3
1.035 H H H H H C(CH3)＝NOH
1.036 H H H H H C(CH3)＝NOCH3
1.037 H H H H H CH2OC(O)CH3
1.038 H H H H H CH2OC(O)CH2CH3
1.039 H H H H H CH2OC(O)CH(CH3)2
1.040 H H H H H CH2OC(O)C(CH3)3
1.039 H H H H H CH2OC(O)NHCH3
1.040 H H H H H CH2OC(O)NHCH2CH3
1.041 H H H H H CH2OC(O)NHCH2CH2CH3
1.042 H H H H H CH2OC(O)NHC(CH3)3
1.043 H H H H H CH2NH2
1.044 H H H H H CH2NHCHO

[0604]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.045 H H H H H CH2NHC(O)CH3
1.046 H H H H H CH2NHC(O)OCH3
1.047 H H H H H NHCO2CH3
1.048 H H H H H NHCO2C(CH3)3
1.049 H H H H H CN
1.050 H H H H H CH2SCH3
1.051 H H H H H CH2SCH2CH3
1.052 H H H H H CH2SCH2CH2CH3
1.053 H H H H H CH2SCH(CH3)2
1.054 H H H H H CH2S(O)CH3
1.055 H H H H H CH2SO2CH3
1.056 H H H H H CH2SCH2CH3
1.057 H H H H H CH2S(O)CH2CH3
1.058 H H H H H CH2SO2CH2CH3
1.059 H H H H H OCH3
1.060 H H H H H OCH2CH3
1.061 H H H H H CH(OCH3)2
1.062 H H H H H CH(OCH2CH3)2
1.063 H H H H H 1，3-二氧杂环戊烷 -2-基
1.064 H H H H H 1，3-二氧杂环己烷 -2-基
1.065 H H H H H 5，5-二甲基-1，3-二 氧杂
环己烷-2-基
1.066 H H H H H CH2CH3
1.067 H H H H H 正丙基
1.068 H H H H H 异丙基
1.069 H H H H H 正丁基
1.070 H H H H H 异丁基
1.071 H H H H H 仲丁基
1.072 H H H H H 叔丁基
1.073 H H H H H 正戊基
1.074 H H H H H 新戊基
1.075 H H H H H 正己基
1.076 H H H H H 正庚基
1.077 H H H H H CH2CN
1.078 H H H H H 环丙基
1.079 H H H H H 环丁基
1.080 H H H H H 环戊基
1.081 H H H H H 环己基
1.082 H H H H H CH2-环丙基
1.083 H H H H H 苄基

[0605]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.084 H H H H H CH2CF3
1.085 H H H H H CH2F
1.086 H H H H H CHF2
1.087 H H H H H CF3
1.088 H H H H CH3 H
1.089 H H H H CH2CH3 H
1.090 H H H H 正丙基 H
1.091 H H H H 异丙基 H
1.092 H H H H 正丁基 H
1.093 H H H H 异丁基 H
1.094 H H H H 仲丁基 H
1.095 H H H H 叔丁基 H
1.096 H H H H 乙烯基 H
1.097 H H H H 乙炔基 H
1.098 H H H H 三甲基甲硅烷 基乙炔基 H
1.099 H H H H CH2OH H
1.100 H H H H CH2OCH3 H
1.101 H H H H CH2OCH2CH3 H
1.102 H H H H CH2OCH2OCH3 H
1.103 H H H H CH2OCH2OCH2CH3 H
1.104 H H H H CH2OCH2CH2OCH3 H
1.105 H H H H CHO H
1.106 H H H H COCH3 H
1.107 H H H H CO2H H
1.108 H H H H CO2CH3 H
1.109 H H H H CO2CH2CH3 H
1.110 H H H H CONH2 H
1.111 H H H H CONHCH3 H
1.112 H H H H CONHCH2CH3 H
1.113 H H H H CON(CH3)2 H
1.114 H H H H CON(CH2-CH3)2 H
1.115 H H H H CON(CH3)OCH3 H
1.116 H H H H CH＝NOH H
1.117 H H H H CH＝N-OCH3 H
1.118 H H H H CH＝N-OCH2CH3 H
1.119 H H H H C(CH3)＝N-OH H
1.120 H H H H C(CH3)＝N-OCH3 H
1.121 H H H H CH2OC(O)-NHCH3 H
1.122 H H H H CH2NH2 H
1.123 H H H H CH2NHCHO H
1.124 H H H H CH2NHC(O)CH3 H

[0605]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.125 H H H H CH2NHC(O)OCH3 H
1.126 H H H H NHCO2CH3 H
1.127 H H H H NHCO2C(CH3)3 H
1.128 H H H H CH(OH)CH3 H
1.129 H H H H CH(CH3)OCH3 H
1.130 H H H H CN H
1.131 H H H H CH2SCH3 H
1.132 H H H H CH2S(O)CH3 H
1.133 H H H H CH2SO2CH3 H
1.134 H H H H CH2SCH2CH3 H
1.135 H H H H CH2S(O)CH2CH3 H
1.136 H H H H CH2SO2CH2CH3 H
1.137 H H H H OCH3 H
1.138 H H H H OCH2CH3 H
1.139 H H H H CH(OCH3)2 H
1.140 H H H H CH(OCH2CH3)2 H
1.141 H H H H 环丙基 H
1.142 H H H H 环丁基 H
1.143 H H H H 环戊基 H
1.144 H H H H 环己基 H
1.145 H H H H F H
1.146 H H H H Cl H
1.147 H H H H Br H
1.148 H H H H I H
1.149 H H H H OH H
1.150 H H H H 苯基 H
1.151 H H H H 2-乙酰基苯基 H
1.152 H H H H 3-乙酰基苯基 H
1.153 H H H H 4-乙酰基苯基 H
1.154 H H H H 2-氯苯基 H
1.155 H H H H 3-氯苯基 H
1.156 H H H H 4-氯苯基 H
1.157 H H H H 2-氰基苯基 H
1.158 H H H H 3-氰基苯基 H
1.159 H H H H 4-氰基苯基 H
1.160 H H H H 2-氟苯基 H
1.161 H H H H 3-氟苯基 H
1.162 H H H H 4-氟苯基 H
1.163 H H H H 2-甲氧基苯基 H
1.164 H H H H 3-甲氧基苯基 H
1.165 H H H H 4-甲氧基苯基 H
1.166 H H H H 2-甲基苯基 H

[0606]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.167 H H H H 3-甲基苯基 H
1.168 H H H H 4-甲基苯基 H
1.169 H H H H 2-硝基苯基 H
1.170 H H H H 3-硝基苯基 H
1.171 H H H H 4-硝基苯基 H
1.172 H H H H 2-硫代甲基苯 基 H
1.173 H H H H 3-硫代甲基苯 基 H
1.174 H H H H 4-硫代甲基苯 基 H
1.175 H H H H 2-三氟甲氧基 苯基 H
1.176 H H H H 3-三氟甲氧基 苯基 H
1.177 H H H H 4-三氟甲氧基 苯基 H
1.178 H H H H 2-三氟甲基苯 基 H
1.179 H H H H 3-三氟甲基苯 基 H
1.180 H H H H 4-三氟甲基苯 基 H
1.181 H H H H 2，3-二氯苯基 H
1.182 H H H H 2，4-二氯苯基 H
1.183 H H H H 2，5-二氯苯基 H
1.184 H H H H 2，6-二氯苯基 H
1.185 H H H H 3，4-二氯苯基 H
1.186 H H H H 3，5-二氯苯基 H
1.187 H H H H 2，3-二氟苯基 H
1.188 H H H H 2，4-二氟苯基 H
1.189 H H H H 2，5-二氟苯基 H
1.190 H H H H 2，6-二氟苯基 H
1.191 H H H H 3，4-二氟苯基 H
1.192 H H H H 3，5-二氟苯基 H
1.193 H H H H 2，4，6-三氟苯 基 H
1.194 H H H H 2，4-二甲基苯 基 H
1.195 H H H H 2，4，6-三甲基 苯基 H
1.196 H H H H 3，4，5-三甲氧 基苯基 h

[0607]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.197 H H H H 2-氯-3-氰基苯 基 H
1.198 H H H H 2-氯-4-氰基苯 基 H
1.199 H H H H 2-氯-5-氰基苯 基 H
1.200 H H H H 2-氯-6-氰基苯 基 H
1.201 H H H H 3-氯-2-氰基苯 基 H
1.202 H H H H 3-氯-4-氰基苯 基 H
1.203 H H H H 3-氯-5-氰基苯 基 H
1.204 H H H H 5-氯-2-氰基苯 基 H
1.205 H H H H 4-氯-2-氰基苯 基 H
1.206 H H H H 4-氯-3-氰基苯 基 H
1.207 H H H H 2-氯-3-氟苯基 H
1.208 H H H H 2-氯-4-氟苯基 H
1.209 H H H H 2-氯-5-氟苯基 H
1.210 H H H H 2-氯-6-氟苯基 H
1.211 H H H H 3-氯-2-氟苯基 H
1.212 H H H H 3-氯-4-氟苯基 H
1.213 H H H H 3-氯-5-氟苯基 H
1.214 H H H H 5-氯-2-氟苯基 H
1.215 H H H H 4-氯-2-氟苯基 H
1.216 H H H H 4-氯-3-氟苯基 H
1.217 H H H H 2-氯-3-甲基苯 基 H
1.218 H H H H 2-氯-4-甲基苯 基 H
1.219 H H H H 2-氯-5-甲基苯 基 H
1.220 H H H H 2-氯-6-甲基苯 基 H
1.221 H H H H 3-氯-2-甲基苯 基 H
1.222 H H H H 3-氯-4-甲基苯 基 H
1.223 H H H H 3-氯-5-甲基苯 H

[0608]R6 R7 R8 R9 R10 R11
基
1.224 H H H H 5-氯-2-甲基苯 基 H
1.225 H H H H 4-氯-2-甲基苯 基 H
1.226 H H H H 4-氯-3-甲基苯 基 H
1.227 H H H H 2-氰基-3-氟苯 基 H
1.228 H H H H 2-氰基-4-氟苯 基 H
1.229 H H H H 2-氰基-5-氟苯 基 H
1.230 H H H H 2-氰基-6-氟苯 基 H
1.231 H H H H 3-氰基-2-氟苯 基 H
1.232 H H H H 3-氰基-4-氟苯 基 H
1.233 H H H H 3-氰基-5-氟苯 基 H
1.234 H H H H 5-氰基-2-氟苯 基 H
1.235 H H H H 4-氰基-2-氟苯 基 H
1.236 H H H H 4-氰基-3-氟苯 基 H
1.237 H H H H 2-氟-3-甲基苯 基 H
1.238 H H H H 2-氟-4-甲基苯 基 H
1.239 H H H H 2-氟-5-甲基苯 基 H
1.240 H H H H 2-氟-6-甲基苯 基 H
1.241 H H H H 3-氟-2-甲基苯 基 H
1.242 H H H H 3-氟-4-甲基苯 基 H
1.243 H H H H 3-氟-5-甲基苯 基 H
1.244 H H H H 5-氟-2-甲基苯 基 H

[0609]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.245 H H H H 4-氟-2-甲基苯 基 H
1.246 H H H H 4-氟-3-甲基苯 基 H
1.247 H H H H 吡啶-2-基 H
1.248 H H H H 吡啶-3-基 H
1.249 H H H H 吡啶-4-基 H
1.250 H H H H 3-氯吡啶-2-基 H
1.251 H H H H 4-氯吡啶-2-基 H
1.252 H H H H 5-氯吡啶-2-基 H
1.253 H H H H 6-氯吡啶-2-基 H
1.254 H H H H 2-氯吡啶-3-基 H
1.255 H H H H 4-氯吡啶-3-基 H
1.256 H H H H 5-氯吡啶-3-基 H
1.257 H H H H 2-氯吡啶-4-基 H
1.258 H H H H 3-氯吡啶-4-基 H
1.259 H H H H 2-氯吡啶-5-基 H
1.260 H H H H 3-氰基吡啶-2- 基 H
1.261 H H H H 4-氰基吡啶-2- 基 H
1.262 H H H H 5-氰基吡啶-2- 基 H
1.263 H H H H 6-氰基吡啶-2- 基 H
1.264 H H H H 2-氰基吡啶-3- 基 H
1.265 H H H H 4-氰基吡啶-3- 基 H
1.266 H H H H 5-氰基吡啶-3- 基 H
1.267 H H H H 2-氰基吡啶-5- 基 H
1.268 H H H H 3-氟吡啶-2-基 H
1.269 H H H H 4-氟吡啶-2-基 H
1.270 H H H H 5-氟吡啶-2-基 H
1.271 H H H H 6-氟吡啶-2-基 H
1.272 H H H H 2-氟吡啶-3-基 H
1.273 H H H H 4-氟吡啶-3-基 H
1.274 H H H H 5-氟吡啶-3-基 H
1.275 H H H H 2-氟吡啶-5-基 H
1.276 H H H H 3-硝基吡啶-2- 基 H

[0610]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.277 H H H H 4-硝基吡啶-2- 基 H
1.278 H H H H 5-硝基吡啶-2- 基 H
1.279 H H H H 6-硝基吡啶-2- 基 H
1.280 H H H H 2-硝基吡啶-3- 基 H
1.281 H H H H 4-硝基吡啶-3- 基 H
1.282 H H H H 5-硝基吡啶-3- 基 H
1.283 H H H H 2-硝基吡啶-5- 基 H
1.284 H H H H 3-三氟甲基吡 啶-2-基 H
1.285 H H H H 4-三氟甲基吡 啶-2-基 H
1.286 H H H H 5-三氟甲基吡 啶-2-基 H
1.287 H H H H 6-三氟甲基吡 啶-2-基 H
1.288 H H H H 2-三氟甲基吡 啶-3-基 H
1.289 H H H H 4-三氟甲基吡 啶-3-基 H
1.290 H H H H 5-三氟甲基吡 啶-3-基 H
1.291 H H H H 2-三氟甲基吡 啶-5-基 H
1.292 H H H H 2，6-二(三氟甲 基)-吡啶-3-基 H
1.293 H H H H 2，6-二(三氟甲 基)-吡啶-4-基 H
1.294 H H H H 3，5-二(三氟甲 基)-吡啶-2-基 H
1.295 H H H H 2-噻吩基 H
1.296 H H H H 3-噻吩基 H
1.297 H H H H 5-氰基噻吩-2- 基 H
1.298 H H H H 2-呋喃基 H
1.299 H H H H 3-呋喃基 H
1.300 H H H H 1-甲基-1，2，3- H

[0611]R6 R7 R8 R9 R10 R11
三唑-4-基
1.301 H H H H 2-甲硫基嘧啶 -4-基 H
1.302 H H H H 5-甲基-2-甲硫 基-嘧啶-4-基 H
1.303 H H H H 吡嗪-2-基 H
1.304 H H H H 3，6-二甲基吡 嗪-2-基 H
1.305 H H H H 3-氰基吡嗪-2- 基 H
1.306 H H H H 喹啉-2-基 H
1.307 H H H H 3-乙基喹啉-2- 基 H
1.308 H H H H 苄基 H
1.309 H H H H 4-氟苄基 H
1.310 H H H H 4-氯苄基 H
1.311 H H H H 4-甲基苄基 H
1.312 H H H H 2，4-二甲基苄 基 H
1.313 H H H H 2，4，6-三甲基 苄基 H
1.314 H H H H CH3 CH3
1.315 H H H H CH2CH3 CH3
1.316 H H H H 正丙基 CH3
1.317 H H H H 异丙基 CH3
1.318 H H H H 正丁基 CH3
1.319 H H H H 异丁基 CH3
1.320 H H H H 仲丁基 CH3
1.321 H H H H 叔丁基 CH3
1.322 H H H H 乙烯基 CH3
1.323 H H H H 乙炔基 CH3
1.324 H H H H 三甲基甲硅烷 基乙炔基 CH3
1.325 H H H H CH2OH CH3
1.326 H H H H CH2OCH3 CH3
1.327 H H H H CH2OCH2CH3 CH3
1.328 H H H H CH2OCH2OCH3 CH3
1.329 H H H H CH2OCH2OCH2CH3 CH3
1.330 H H H H CH2OCH2CH2OCH3 CH3
1.331 H H H H CHO CH3
1.332 H H H H COCH3 CH3
1.333 H H H H CO2H CH3
1.337 H H H H CO2CH3 CH3

[0612]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.335 H H H H CO2CH2CH3 CH3
1.336 H H H H CONH2 CH3
1.337 H H H H CONHCH3 CH3
1.338 H H H H CONHCH2CH3 CH3
1.339 H H H H CON(CH3)2 CH3
1.340 H H H H CON(CH2-CH3)2 CH3
1.341 H H H H CON(CH3)OCH3 CH3
1.342 H H H H CH＝NOH CH3
1.343 H H H H CH＝N-OCH3 CH3
1.344 H H H H CH＝N-OCH2CH3 CH3
1.345 H H H H C(CH3)＝N-OH CH3
1.346 H H H H C(CH3)＝N-OCH3 CH3
1.347 H H H H CH2OC(O)-NHCH 3 CH3
1.348 H H H H CH2NH2 CH3
1.349 H H H H CH2NHCHO CH3
1.350 H H H H CH2NHC(O)CH3 CH3
1.351 H H H H CH2NHC(O)OCH3 CH3
1.352 H H H H NHCO2CH3 CH3
1.353 H H H H NHCO2C(CH3)3 CH3
1.354 H H H H CH(OH)CH3 CH3
1.355 H H H H CH(CH3)OCH3 CH3
1.356 H H H H CN CH3
1.357 H H H H CH2SCH3 CH3
1.358 H H H H CH2S(O)CH3 CH3
1.359 H H H H CH2SO2CH3 CH3
1.360 H H H H CH2SCH2CH3 CH3
1.361 H H H H CH2S(O)CH2CH3 CH3
1.362 H H H H CH2SO2CH2CH3 CH3
1.363 H H H H OCH3 CH3
1.364 H H H H OCH2CH3 CH3
1.365 H H H H CH(OCH3)2 CH3
1.366 H H H H CH(OCH2CH3)2 CH3
1.367 H H H H 环丙基 CH3
1.368 H H H H 环丁基 CH3
1.369 H H H H 环戊基 CH3
1.370 H H H H 环己基 CH3
1.371 H H H H F CH3
1.372 H H H H Cl CH3
1.373 H H H H Br CH3
1.374 H H H H I CH3
1.375 H H H H OH CH3

[0613]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.376 H H H H 苯基 CH3
1.377 H H H H 2-乙酰基苯基 CH3
1.378 H H H H 3-乙酰基苯基 CH3
1.379 H H H H 4-乙酰基苯基 CH3
1.380 H H H H 2-氯苯基 CH3
1.381 H H H H 3-氯苯基 CH3
1.382 H H H H 4-氯苯基 CH3
1.383 H H H H 2-氰基苯基 CH3
1.384 H H H H 3-氰基苯基 CH3
1.385 H H H H 4-氰基苯基 CH3
1.386 H H H H 2-氟苯基 CH3
1.387 H H H H 3-氟苯基 CH3
1.388 H H H H 4-氟苯基 CH3
1.389 H H H H 2-甲氧基苯基 CH3
1.390 H H H H 3-甲氧基苯基 CH3
1.391 H H H H 4-甲氧基苯基 CH3
1.392 H H H H 2-甲基苯基 CH3
1.393 H H H H 3-甲基苯基 CH3
1.394 H H H H 4-甲基苯基 CH3
1.395 H H H H 2-硝基苯基 CH3
1.396 H H H H 3-硝基苯基 CH3
1.397 H H H H 4-硝基苯基 CH3
1.398 H H H H 2-硫代甲基苯 基 CH3
1.399 H H H H 3-硫代甲基苯 基 CH3
1.400 H H H H 4-硫代甲基苯 基 CH3
1.401 H H H H 2-三氟甲氧基 苯基 CH3
1.402 H H H H 3-三氟甲氧基 苯基 CH3
1.403 H H H H 4-三氟甲氧基 苯基 CH3
1.404 H H H H 2-三氟甲基苯 基 CH3
1.405 H H H H 3-三氟甲基苯 基 CH3
1.406 H H H H 4-三氟甲基苯 基 CH3
1.407 H H H H 2，3-二氯苯基 CH3
1.408 H H H H 2，4-二氯苯基 CH3
1.409 H H H H 2，5-二氯苯基 CH3

[0614]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.410 H H H H 2，6-二氯苯基 CH3
1.411 H H H H 3，4-二氯苯基 CH3
1.412 H H H H 3，5-二氯苯基 CH3
1.413 H H H H 2，3-二氟苯基 CH3
1.414 H H H H 2，4-二氟苯基 CH3
1.415 H H H H 2，5-二氟苯基 CH3
1.416 H H H H 2，6-二氟苯基 CH3
1.417 H H H H 3，4-二氟苯基 CH3
1.418 H H H H 3，5-二氟苯基 CH3
1.419 H H H H 2，4，6-三氟苯 基 CH3
1.420 H H H H 2，4-二甲基苯 基 CH3
1.421 H H H H 2，4，6-三甲基 苯基 CH3
1.422 H H H H 3，4，5-三甲氧 基苯基 CH3
1.423 H H H H 2-氯-3-氰基苯 基 CH3
1.424 H H H H 2-氯-4-氰基苯 基 CH3
1.425 H H H H 2-氯-5-氰基苯 基 CH3
1.426 H H H H 2-氯-6-氰基苯 基 CH3
1.427 H H H H 3-氯-2-氰基苯 基 CH3
1.428 H H H H 3-氯-4-氰基苯 基 CH3
1.429 H H H H 3-氯-5-氰基苯 基 CH3
1.430 H H H H 5-氯-2-氰基苯 基 CH3
1.431 H H H H 4-氯-2-氰基苯 基 CH3
1.432 H H H H 4-氯-3-氰基苯 基 CH3
1.433 H H H H 2-氯-3-氟苯基 CH3
1.434 H H H H 2-氯-4-氟苯基 CH3
1.435 H H H H 2-氯-5-氟苯基 CH3
1.436 H H H H 2-氯-6-氟苯基 CH3
1.437 H H H H 3-氯-2-氟苯基 CH3
1.438 H H H H 3-氯-4-氟苯基 CH3

[0615]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.439 H H H H 3-氯-5-氟苯基 CH3
1.440 H H H H 5-氯-2-氟苯基 CH3
1.441 H H H H 4-氯-2-氟苯基 CH3
1.442 H H H H 4-氯-3-氟苯基 CH3
1.443 H H H H 2-氯-3-甲基苯 基 CH3
1.444 H H H H 2-氯-4-甲基苯 基 CH3
1.445 H H H H 2-氯-5-甲基苯 基 CH3
1.446 H H H H 2-氯-6-甲基苯 基 CH3
1.447 H H H H 3-氯-2-甲基苯 基 CH3
1.448 H H H H 3-氯-4-甲基苯 基 CH3
1.449 H H H H 3-氯-5-甲基苯 基 CH3
1.450 H H H H 5-氯-2-甲基苯 基 CH3
1.451 H H H H 4-氯-2-甲基苯 基 CH3
1.452 H H H H 4-氯-3-甲基苯 基 CH3
1.453 H H H H 2-氰基-3-氟苯 基 CH3
1.454 H H H H 2-氰基-4-氟苯 基 CH3
1.455 H H H H 2-氰基-5-氟苯 基 CH3
1.456 H H H H 2-氰基-6-氟苯 基 CH3
1.457 H H H H 3-氰基-2-氟苯 基 CH3
1.458 H H H H 3-氰基-4-氟苯 基 CH3
1.459 H H H H 3-氰基-5-氟苯 基 CH3
1.460 H H H H 5-氰基-2-氟苯 基 CH3
1.461 H H H H 4-氰基-2-氟苯 基 CH3
1.462 H H H H 4-氰基-3-氟苯 CH3

[0616]R6 R7 R8 R9 R10 R11
基
1.463 H H H H 2-氟-3-甲基苯 基 CH3
1.464 H H H H 2-氟-4-甲基苯 基 CH3
1.465 H H H H 2-氟-5-甲基苯 基 CH3
1.466 H H H H 2-氟-6-甲基苯 基 CH3
1.467 H H H H 3-氟-2-甲基苯 基 CH3
1.468 H H H H 3-氟-4-甲基苯 基 CH3
1.469 H H H H 3-氟-5-甲基苯 基 CH3
1.470 H H H H 5-氟-2-甲基苯 基 CH3
1.471 H H H H 4-氟-2-甲基苯 基 CH3
1.472 H H H H 4-氟-3-甲基苯 基 CH3
1.473 H H H H 吡啶-2-基 CH3
1.474 H H H H 吡啶-3-基 CH3
1.475 H H H H 吡啶-4-基 CH3
1.476 H H H H 3-氯吡啶-2-基 CH3
1.477 H H H H 4-氯吡啶-2-基 CH3
1.478 H H H H 5-氯吡啶-2-基 CH3
1.479 H H H H 6-氯吡啶-2-基 CH3
1.480 H H H H 2-氯吡啶-3-基 CH3
1.481 H H H H 4-氯吡啶-3-基 CH3
1.482 H H H H 5-氯吡啶-3-基 CH3
1.483 H H H H 2-氯吡啶-4-基 CH3
1.484 H H H H 3-氯吡啶-4-基 CH3
1.485 H H H H 2-氯吡啶-5-基 CH3
1.486 H H H H 3-氰基吡啶-2- 基 CH3
1.487 H H H H 4-氰基吡啶-2- 基 CH3
1.488 H H H H 5-氰基吡啶-2- 基 CH3
1.489 H H H H 6-氰基吡啶-2- 基 CH3
1.490 H H H H 2-氰基吡啶-3- CH3

[0617]R6 R7 R8 R9 R10 R11
基
1.491 H H H H 4-氰基吡啶-3- 基 CH3
1.492 H H H H 5-氰基吡啶-3- 基 CH3
1.493 H H H H 2-氰基吡啶-5- 基 CH3
1.494 H H H H 3-氟吡啶-2-基 CH3
1.495 H H H H 4-氟吡啶-2-基 CH3
1.496 H H H H 5-氟吡啶-2-基 CH3
1.497 H H H H 6-氟吡啶-2-基 CH3
1.498 H H H H 2-氟吡啶-3-基 CH3
1.499 H H H H 4-氟吡啶-3-基 CH3
1.500 H H H H 5-氟吡啶-3-基 CH3
1.501 H H H H 2-氟吡啶-5-基 CH3
1.502 H H H H 3-硝基吡啶-2- 基 CH3
1.503 H H H H 4-硝基吡啶-2- 基 CH3
1.504 H H H H 5-硝基吡啶-2- 基 CH3
1.505 H H H H 6-硝基吡啶-2- 基 CH3
1.506 H H H H 2-硝基吡啶-3- 基 CH3
1.507 H H H H 4-硝基吡啶-3- 基 CH3
1.508 H H H H 5-硝基吡啶-3- 基 CH3
1.509 H H H H 2-硝基吡啶-5- 基 CH3
1.510 H H H H 3-三氟甲基吡 啶-2-基 CH3
1.511 H H H H 4-三氟甲基吡 啶-2-基 CH3
1.512 H H H H 5-三氟甲基吡 啶-2-基 CH3
1.513 H H H H 6-三氟甲基吡 啶-2-基 CH3
1.514 H H H H 2-三氟甲基吡 啶-3-基 CH3
1.515 H H H H 4-三氟甲基吡 啶-3-基 CH3

[0618]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.516 H H H H 5-三氟甲基吡 啶-3-基 CH3
1.517 H H H H 2-三氟甲基吡 啶-5-基 CH3
1.518 H H H H 2，6-二(三氟甲 基)-吡啶-3-基 CH3
1.519 H H H H 2，6-二(三氟甲 基)-吡啶-4-基 CH3
1.520 H H H H 3，5-二(三氟甲 基)-吡啶-2-基 CH3
1.521 H H H H 2-噻吩基 CH3
1.522 H H H H 3-噻吩基 CH3
1.523 H H H H 5-氰基噻吩-2- 基 CH3
1.524 H H H H 2-呋喃基 CH3
1.525 H H H H 3-呋喃基 CH3
1.526 H H H H 1-甲基-1，2，3- 三唑-4-基 CH3
1.527 H H H H 2-甲硫基嘧啶 -4-基 CH3
1.528 H H H H 5-甲基-2-甲硫 基-嘧啶-4-基 CH3
1.529 H H H H 吡嗪-2-基 CH3
1.530 H H H H 3，6-二甲基吡 嗪-2-基 CH3
1.531 H H H H 3-氰基吡嗪-2- 基 CH3
1.532 H H H H 喹啉-2-基 CH3
1.533 H H H H 3-乙基喹啉-2- 基 CH3
1.534 H H H H 苄基 CH3
1.535 H H H H 4-氟苄基 CH3
1.536 H H H H 4-氯苄基 CH3
1.537 H H H H 4-甲基苄基 CH3
1.538 H H H H 2，4-二甲基苄 基 CH3
1.539 H H H H 2，4，6-三甲基 苄基 CH3
1.540 CH3 H H H CH3 H
1.541 CH3 H H H CH2CH3 H
1.542 CH3 H H H 正丙基 H
1.543 CH3 H H H 异丙基 H
1.544 CH3 H H H 正丁基 H

[0619]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.545 CH3 H H H 异丁基 H
1.546 CH3 H H H 仲丁基 H
1.547 CH3 H H H 叔丁基 H
1.548 CH3 H H H 乙烯基 H
1.549 CH3 H H H 乙炔基 H
1.550 CH3 H H H 三甲基甲硅烷 基乙炔基 H
1.551 CH3 H H H CH2OH H
1.552 CH3 H H H CH2OCH3 H
1.553 CH3 H H H CH2OCH2CH3 H
1.554 CH3 H H H CH2OCH2OCH3 H
1.555 CH3 H H H CH2OCH2OCH2CH3 H
1.556 CH3 H H H CH2OCH2CH2OCH3 H
1.557 CH3 H H H CHO H
1.558 CH3 H H H COCH3 H
1.559 CH3 H H H CO2H H
1.560 CH3 H H H CO2CH3 H
1.561 CH3 H H H CO2CH2CH3 H
1.562 CH3 H H H CONH2 H
1.563 CH3 H H H CONHCH3 H
1.564 CH3 H H H CONHCH2CH3 H
1.565 CH3 H H H CON(CH3)2 H
1.566 CH3 H H H CON(CH2-CH3)2 H
1.567 CH3 H H H CON(CH3)OCH3 H
1.568 CH3 H H H CH＝NOH H
1.569 CH3 H H H CH＝N-OCH3 H
1.570 CH3 H H H CH＝N-OCH2CH3 H
1.571 CH3 H H H C(CH3)＝N-OH H
1.572 CH3 H H H C(CH3)＝N-OCH3 H
1.573 CH3 H H H CH2OC(O)-NHCH 3 H
1.574 CH3 H H H CH2NH2 H
1.575 CH3 H H H CH2NHCHO H
1.576 CH3 H H H CH2NHC(O)CH3 H
1.577 CH3 H H H CH2NHC(O)OCH3 H
1.578 CH3 H H H NHCO2CH3 H
1.579 CH3 H H H NHCO2C(CH3)3 H
1.580 CH3 H H H CH(OH)CH3 H
1.581 CH3 H H H CH(CH3)OCH3 H
1.582 CH3 H H H CN H
1.583 CH3 H H H CH2SCH3 H
1.584 CH3 H H H CH2S(O)CH3 H

[0620]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.585 CH3 H H H CH2SO2CH3 H
1.586 CH3 H H H CH2SCH2CH3 H
1.587 CH3 H H H CH2S(O)CH2CH3 H
1.588 CH3 H H H CH2SO2CH2CH3 H
1.589 CH3 H H H OCH3 H
1.590 CH3 H H H OCH2CH3 H
1.591 CH3 H H H CH(OCH3)2 H
1.592 CH3 H H H CH(OCH2CH3)2 H
1.593 CH3 H H H 环丙基 H
1.594 CH3 H H H 环丁基 H
1.595 CH3 H H H 环戊基 H
1.596 CH3 H H H 环己基 H
1.597 CH3 H H H F H
1.598 CH3 H H H Cl H
1.599 CH3 H H H Br H
1.600 CH3 H H H I H
1.601 CH3 H H H OH H
1.602 CH3 H H H 苯基 H
1.603 CH3 H H H 2-乙酰基苯基 H
1.604 CH3 H H H 3-乙酰基苯基 H
1.605 CH3 H H H 4-乙酰基苯基 H
1.606 CH3 H H H 2-氯苯基 H
1.607 CH3 H H H 3-氯苯基 H
1.608 CH3 H H H 4-氯苯基 H
1.609 CH3 H H H 2-氰基苯基 H
1.610 CH3 H H H 3-氰基苯基 H
1.611 CH3 H H H 4-氰基苯基 H
1.612 CH3 H H H 2-氟苯基 H
1.613 CH3 H H H 3-氟苯基 H
1.614 CH3 H H H 4-氟苯基 H
1.615 CH3 H H H 2-甲氧基苯基 H
1.616 CH3 H H H 3-甲氧基苯基 H
1.617 CH3 H H H 4-甲氧基苯基 H
1.618 CH3 H H H 2-甲基苯基 H
1.619 CH3 H H H 3-甲基苯基 H
1.620 CH3 H H H 4-甲基苯基 H
1.621 CH3 H H H 2-硝基苯基 H
1.622 CH3 H H H 3-硝基苯基 H
1.623 CH3 H H H 4-硝基苯基 H
1.624 CH3 H H H 2-硫代甲基苯 基 H
1.625 CH3 H H H 3-硫代甲基苯 H

[0621]R6 R7 R8 R9 R10 R11
基
1.626 CH3 H H H 4-硫代甲基苯 基 H
1.627 CH3 H H H 2-三氟甲氧基 苯基 H
1.628 CH3 H H H 3-三氟甲氧基 苯基 H
1.629 CH3 H H H 4-三氟甲氧基 苯基 H
1.630 CH3 H H H 2-三氟甲基苯 基 H
1.631 CH3 H H H 3-三氟甲基苯 基 H
1.632 CH3 H H H 4-三氟甲基苯 基 H
1.633 CH3 H H H 2，3-二氯苯基 H
1.634 CH3 H H H 2，4-二氯苯基 H
1.635 CH3 H H H 2，5-二氯苯基 H
1.636 CH3 H H H 2，6-二氯苯基 H
1.637 CH3 H H H 3，4-二氯苯基 H
1.638 CH3 H H H 3，5-二氯苯基 H
1.639 CH3 H H H 2，3-二氟苯基 H
1.640 CH3 H H H 2，4-二氟苯基 H
1.641 CH3 H H H 2，5-二氟苯基 H
1.642 CH3 H H H 2，6-二氟苯基 H
1.643 CH3 H H H 3，4-二氟苯基 H
1.644 CH3 H H H 3，5-二氟苯基 H
1.645 CH3 H H H 2，4，6-三氟苯 基 H
1.646 CH3 H H H 2，4-二甲基苯 基 H
1.647 CH3 H H H 2，4，6-三甲基 苯基 H
1.648 CH3 H H H 3，4，5-三甲氧 基-苯基 H
1.649 CH3 H H H 2-氯-3-氰基苯 基 H
1.650 CH3 H H H 2-氯-4-氰基苯 基 H
1.651 CH3 H H H 2-氯-5-氰基苯 基 H
1.652 CH3 H H H 2-氯-6-氰基苯 基 H

[0622]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.653 CH3 H H H 3-氯-2-氰基苯 基 H
1.654 CH3 H H H 3-氯-4-氰基苯 基 H
1.655 CH3 H H H 3-氯-5-氰基苯 基 H
1.656 CH3 H H H 5-氯-2-氰基苯 基 H
1.657 CH3 H H H 4-氯-2-氰基苯 基 H
1.658 CH3 H H H 4-氯-3-氰基苯 基 H
1.659 CH3 H H H 2-氯-3-氟苯基 H
1.660 CH3 H H H 2-氯-4-氟苯基 H
1.661 CH3 H H H 2-氯-5-氟苯基 H
1.662 CH3 H H H 2-氯-6-氟苯基 H
1.663 CH3 H H H 3-氯-2-氟苯基 H
1.664 CH3 H H H 3-氯-4-氟苯基 H
1.665 CH3 H H H 3-氯-5-氟苯基 H
1.666 CH3 H H H 5-氯-2-氟苯基 H
1.667 CH3 H H H 4-氯-2-氟苯基 H
1.668 CH3 H H H 4-氯-3-氟苯基 H
1.669 CH3 H H H 2-氯-3-甲基苯 基 H
1.670 CH3 H H H 2-氯-4-甲基苯 基 H
1.671 CH3 H H H 2-氯-5-甲基苯 基 H
1.672 CH3 H H H 2-氯-6-甲基苯 基 H
1.673 CH3 H H H 3-氯-2-甲基苯 基 H
1.674 CH3 H H H 3-氯-4-甲基苯 基 H
1.675 CH3 H H H 3-氯-5-甲基苯 基 H
1.676 CH3 H H H 5-氯-2-甲基苯 基 H
1.677 CH3 H H H 4-氯-2-甲基苯 基 H
1.678 CH3 H H H 4-氯-3-甲基苯 基 H
1.679 CH3 H H H 2-氰基-3-氟苯 H

[0623]R6 R7 R8 R9 R10 R11
基
1.680 CH3 H H H 2-氰基-4-氟苯 基 H
1.681 CH3 H H H 2-氰基-5-氟苯 基 H
1.682 CH3 H H H 2-氰基-6-氟苯 基 H
1.683 CH3 H H H 3-氰基-2-氟苯 基 H
1.684 CH3 H H H 3-氰基-4-氟苯 基 H
1.685 CH3 H H H 3-氰基-5-氟苯 基 H
1.686 CH3 H H H 5-氰基-2-氟苯 基 H
1.687 CH3 H H H 4-氰基-2-氟苯 基 H
1.688 CH3 H H H 4-氰基-3-氟苯 基 H
1.689 CH3 H H H 2-氟-3-甲基苯 基 H
1.690 CH3 H H H 2-氟-4-甲基苯 基 H
1.691 CH3 H H H 2-氟-5-甲基苯 基 H
1.692 CH3 H H H 2-氟-6-甲基苯 基 H
1.693 CH3 H H H 3-氟-2-甲基苯 基 H
1.694 CH3 H H H 3-氟-4-甲基苯 基 H
1.695 CH3 H H H 3-氟-5-甲基苯 基 H
1.696 CH3 H H H 5-氟-2-甲基苯 基 H
1.697 CH3 H H H 4-氟-2-甲基苯 基 H
1.698 CH3 H H H 4-氟-3-甲基苯 基 H
1.699 CH3 H H H 吡啶-2-基 H
1.700 CH3 H H H 吡啶-3-基 H
1.701 CH3 H H H 吡啶-4-基 H
1.702 CH3 H H H 3-氯吡啶-2-基 H

[0624]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.703 CH3 H H H 4-氯吡啶-2-基 H
1.704 CH3 H H H 5-氯吡啶-2-基 H
1.705 CH3 H H H 6-氯吡啶-2-基 H
1.706 CH3 H H H 2-氯吡啶-3-基 H
1.707 CH3 H H H 4-氯吡啶-3-基 H
1.708 CH3 H H H 5-氯吡啶-3-基 H
1.709 CH3 H H H 2-氯吡啶-4-基 H
1.710 CH3 H H H 3-氯吡啶-4-基 H
1.711 CH3 H H H 2-氯吡啶-5-基 H
1.712 CH3 H H H 3-氰基吡啶-2- 基 H
1.713 CH3 H H H 4-氰基吡啶-2- 基 H
1.714 CH3 H H H 5-氰基吡啶-2- 基 H
1.715 CH3 H H H 6-氰基吡啶-2- 基 H
1.716 CH3 H H H 2-氰基吡啶-3- 基 H
1.717 CH3 H H H 4-氰基吡啶-3- 基 H
1.718 CH3 H H H 5-氰基吡啶-3- 基 H
1.719 CH3 H H H 2-氰基吡啶-5- 基 H
1.720 CH3 H H H 3-氟吡啶-2-基 H
1.721 CH3 H H H 4-氟吡啶-2-基 H
1.722 CH3 H H H 5-氟吡啶-2-基 H
1.723 CH3 H H H 6-氟吡啶-2-基 H
1.724 CH3 H H H 2-氟吡啶-3-基 H
1.725 CH3 H H H 4-氟吡啶-3-基 H
1.726 CH3 H H H 5-氟吡啶-3-基 H
1.727 CH3 H H H 2-氟吡啶-5-基 H
1.728 CH3 H H H 3-硝基吡啶-2- 基 H
1.729 CH3 H H H 4-硝基吡啶-2- 基 H
1.730 CH3 H H H 5-硝基吡啶-2- 基 H
1.731 CH3 H H H 6-硝基吡啶-2- 基 H
1.732 CH3 H H H 2-硝基吡啶-3- 基 H

[0625]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.733 CH3 H H H 4-硝基吡啶-3- 基 H
1.734 CH3 H H H 5-硝基吡啶-3- 基 H
1.735 CH3 H H H 2-硝基吡啶-5- 基 H
1.736 CH3 H H H 3-三氟甲基吡 啶-2-基 H
1.737 CH3 H H H 4-三氟甲基吡 啶-2-基 H
1.738 CH3 H H H 5-三氟甲基吡 啶-2-基 H
1.739 CH3 H H H 6-三氟甲基吡 啶-2-基 H
1.740 CH3 H H H 2-三氟甲基吡 啶-3-基 H
1.741 CH3 H H H 4-三氟甲基吡 啶-3-基 H
1.742 CH3 H H H 5-三氟甲基吡 啶-3-基 H
1.743 CH3 H H H 2-三氟甲基吡 啶-5-基 H
1.744 CH3 H H H 2，6-二(三氟甲 基)-吡啶-3-基 H
1.745 CH3 H H H 2，6-二(三氟甲 基)-吡啶-4-基 H
1.746 CH3 H H H 3，5-二(三氟甲 基)-吡啶-2-基 H
1.747 CH3 H H H 2-噻吩基 H
1.748 CH3 H H H 3-噻吩基 H
1.749 CH3 H H H 5-氰基噻吩-2- 基 H
1.750 CH3 H H H 2-呋喃基 H
1.751 CH3 H H H 3-呋喃基 H
1.752 CH3 H H H 1-甲基-1，2，3- 三唑-4-基 H
1.753 CH3 H H H 2-甲硫基嘧啶 -4-基 H
1.754 CH3 H H H 5-甲基-2-甲硫 基-嘧啶-4-基 H
1.755 CH3 H H H 吡嗪-2-基 H
1.756 CH3 H H H 3，6-二甲基吡 嗪-2-基 H

[0626]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.757 CH3 H H H 3-氰基吡嗪-2- 基 H
1.758 CH3 H H H 喹啉-2-基 H
1.759 CH3 H H H 3-乙基喹啉-2- 基 H
1.760 CH3 H H H 苄基 H
1.761 CH3 H H H 4-氟苄基 H
1.762 CH3 H H H 4-氯苄基 H
1.763 CH3 H H H 4-甲基苄基 H
1.764 CH3 H H H 2，4-二甲基苄 基 H
1.765 CH3 H H H 2，4，6-三甲基 苄基 H
1.766 CH3 H H H H CH3
1.767 CH3 H H H CH3 CH3
1.768 CH3 H H H CH2CH3 CH3
1.769 CH3 H H H 正丙基 CH3
1.770 CH3 H H H 异丙基 CH3
1.771 CH3 H H H 正丁基 CH3
1.772 CH3 H H H 异丁基 CH3
1.773 CH3 H H H 仲丁基 CH3
1.774 CH3 H H H 叔丁基 CH3
1.775 CH3 H H H 乙烯基 CH3
1.776 CH3 H H H 乙炔基 CH3
1.777 CH3 H H H 三甲基甲硅烷 基乙炔基 CH3
1.778 CH3 H H H CH2OH CH3
1.779 CH3 H H H CH2OCH3 CH3
1.780 CH3 H H H CH2OCH2CH3 CH3
1.781 CH3 H H H CH2OCH2OCH3 CH3
1.782 CH3 H H H CH2OCH2OCH2CH3 CH3
1.783 CH3 H H H CH2OCH2CH2OCH3 CH3
1.784 CH3 H H H CHO CH3
1.785 CH3 H H H COCH3 CH3
1.786 CH3 H H H CO2H CH3
1.787 CH3 H H H CO2CH3 CH3
1.788 CH3 H H H CO2CH2CH3 CH3
1.789 CH3 H H H CONH2 CH3
1.790 CH3 H H H CONHCH3 CH3
1.791 CH3 H H H CONHCH2CH3 CH3
1.792 CH3 H H H CON(CH3)2 CH3
1.793 CH3 H H H CON(CH2-CH3)2 CH3

[0627]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.794 CH3 H H H CON(CH3)OCH3 CH3
1.795 CH3 H H H CH＝NOH CH3
1.796 CH3 H H H CH＝N-OCH3 CH3
1.797 CH3 H H H CH＝N-OCH2CH3 CH3
1.798 CH3 H H H C(CH3)＝N-OH CH3
1.799 CH3 H H H C(CH3)＝N-OCH3 CH3
1.800 CH3 H H H CH2OC(O)-NHCH3 CH3
1.801 CH3 H H H CH2NH2 CH3
1.802 CH3 H H H CH2NHCHO CH3
1.803 CH3 H H H CH2NHC(O)CH3 CH3
1.804 CH3 H H H CH2NHC(O)OCH3 CH3
1.805 CH3 H H H NHCO2CH3 CH3
1.806 CH3 H H H NHCO2C(CH3)3 CH3
1.807 CH3 H H H CH(OH)CH3 CH3
1.808 CH3 H H H CH(CH3)OCH3 CH3
1.809 CH3 H H H CN CH3
1.810 CH3 H H H CH2SCH3 CH3
1.811 CH3 H H H CH2S(O)CH3 CH3
1.812 CH3 H H H CH2SO2CH3 CH3
1.813 CH3 H H H CH2SCH2CH3 CH3
1.814 CH3 H H H CH2S(O)CH2CH3 CH3
1.815 CH3 H H H CH2SO2CH2CH3 CH3
1.816 CH3 H H H OCH3 CH3
1.817 CH3 H H H OCH2CH3 CH3
1.818 CH3 H H H CH(OCH3)2 CH3
1.819 CH3 H H H CH(OCH2CH3)2 CH3
1.820 CH3 H H H 环丙基 CH3
1.821 CH3 H H H 环丁基 CH3
1.822 CH3 H H H 环戊基 CH3
1.823 CH3 H H H 环己基 CH3
1.824 CH3 H H H F CH3
1.825 CH3 H H H Cl CH3
1.826 CH3 H H H Br CH3
1.827 CH3 H H H I CH3
1.828 CH3 H H H OH CH3
1.829 CH3 H H H 苯基 CH3
1.830 CH3 H H H 2-乙酰基苯基 CH3
1.831 CH3 H H H 3-乙酰基苯基 CH3
1.832 CH3 H H H 4-乙酰基苯基 CH3
1.833 CH3 H H H 2-氯苯基 CH3
1.834 CH3 H H H 3-氯苯基 CH3
1.835 CH3 H H H 4-氯苯基 CH3

[0628]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.836 CH3 H H H 2-氰基苯基 CH3
1.837 CH3 H H H 3-氰基苯基 CH3
1.838 CH3 H H H 4-氰基苯基 CH3
1.839 CH3 H H H 2-氟苯基 CH3
1.840 CH3 H H H 3-氟苯基 CH3
1.841 CH3 H H H 4-氟苯基 CH3
1.842 CH3 H H H 2-甲氧基苯基 CH3
1.843 CH3 H H H 3-甲氧基苯基 CH3
1.844 CH3 H H H 4-甲氧基苯基 CH3
1.845 CH3 H H H 2-甲基苯基 CH3
1.846 CH3 H H H 3-甲基苯基 CH3
1.847 CH3 H H H 4-甲基苯基 CH3
1.848 CH3 H H H 2-硝基苯基 CH3
1.849 CH3 H H H 3-硝基苯基 CH3
1.850 CH3 H H H 4-硝基苯基 CH3
1.851 CH3 H H H 2-硫代甲基苯 基 CH3
1.852 CH3 H H H 3-硫代甲基苯 基 CH3
1.853 CH3 H H H 4-硫代甲基苯 基 CH3
1.854 CH3 H H H 2-三氟甲氧基 苯基 CH3
1.855 CH3 H H H 3-三氟甲氧基 苯基 CH3
1.856 CH3 H H H 4-三氟甲氧基 苯基 CH3
1.857 CH3 H H H 2-三氟甲基苯 基 CH3
1.858 CH3 H H H 3-三氟甲基苯 基 CH3
1.859 CH3 H H H 4-三氟甲基苯 基 CH3
1.860 CH3 H H H 2，3-二氯苯基 CH3
1.861 CH3 H H H 2，4-二氯苯基 CH3
1.862 CH3 H H H 2，5-二氯苯基 CH3
1.863 CH3 H H H 2，6-二氯苯基 CH3
1.864 CH3 H H H 3，4-二氯苯基 CH3
1.865 CH3 H H H 3，5-二氯苯基 CH3
1.866 CH3 H H H 2，3-二氟苯基 CH3
1.867 CH3 H H H 2，4-二氟苯基 CH3
1.868 CH3 H H H 2，5-二氟苯基 CH3
1.869 CH3 H H H 2，6-二氟苯基 CH3

[0629]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.870 CH3 H H H 3，4-二氟苯基 CH3
1.871 CH3 H H H 3，5-二氟苯基 CH3
1.872 CH3 H H H 2，4，6-三氟苯 基 CH3
1.873 CH3 H H H 2，4-二甲基苯 基 CH3
1.874 CH3 H H H 2，4，6-三甲基 苯基 CH3
1.875 CH3 H H H 3，4，5-三甲氧 基苯基 CH3
1.876 CH3 H H H 2-氯-3-氰基苯 基 CH3
1.877 CH3 H H H 2-氯-4-氰基苯 基 CH3
1.878 CH3 H H H 2-氯-5-氰基苯 基 CH3
1.879 CH3 H H H 2-氯-6-氰基苯 基 CH3
1.880 CH3 H H H 3-氯-2-氰基苯 基 CH3
1.881 CH3 H H H 3-氯-4-氰基苯 基 CH3
1.882 CH3 H H H 3-氯-5-氰基苯 基 CH3
1.883 CH3 H H H 5-氯-2-氰基苯 基 CH3
1.884 CH3 H H H 4-氯-2-氰基苯 基 CH3
1.885 CH3 H H H 4-氯-3-氰基苯 基 CH3
1.886 CH3 H H H 2-氯-3-氟苯基 CH3
1.887 CH3 H H H 2-氯-4-氟苯基 CH3
1.888 CH3 H H H 2-氯-5-氟苯基 CH3
1.889 CH3 H H H 2-氯-6-氟苯基 CH3
1.890 CH3 H H H 3-氯-2-氟苯基 CH3
1.891 CH3 H H H 3-氯-4-氟苯基 CH3
1.892 CH3 H H H 3-氯-5-氟苯基 CH3
1.893 CH3 H H H 5-氯-2-氟苯基 CH3
1.894 CH3 H H H 4-氯-2-氟苯基 CH3
1.895 CH3 H H H 4-氯-3-氟苯基 CH3
1.896 CH3 H H H 2-氯-3-甲基苯 基 CH3
1.897 CH3 H H H 2-氯-4-甲基苯 CH3

[0630]6 7 8 9 10 11
R R R R R R
基
1.898 CH3 H H H 2-氯-5-甲基苯 基 CH3
1.899 CH3 H H H 2-氯-6-甲基苯 基 CH3
1.900 CH3 H H H 3-氯-2-甲基苯 基 CH3
1.901 CH3 H H H 3-氯-4-甲基苯 基 CH3
1.902 CH3 H H H 3-氯-5-甲基苯 基 CH3
1.903 CH3 H H H 5-氯-2-甲基苯 基 CH3
1.904 CH3 H H H 4-氯-2-甲基苯 基 CH3
1.905 CH3 H H H 4-氯-3-甲基苯 基 CH3
1.906 CH3 H H H 2-氰基-3-氟苯 基 CH3
1.907 CH3 H H H 2-氰基-4-氟苯 基 CH3
1.908 CH3 H H H 2-氰基-5-氟苯 基 CH3
1.909 CH3 H H H 2-氰基-6-氟苯 基 CH3
1.910 CH3 H H H 3-氰基-2-氟苯 基 CH3
1.911 CH3 H H H 3-氰基-4-氟苯 基 CH3
1.912 CH3 H H H 3-氰基-5-氟苯 基 CH3
1.913 CH3 H H H 5-氰基-2-氟苯 基 CH3
1.914 CH3 H H H 4-氰基-2-氟苯 基 CH3
1.915 CH3 H H H 4-氰基-3-氟苯 基 CH3
1.916 CH3 H H H 2-氟-3-甲基苯 基 CH3
1.917 CH3 H H H 2-氟-4-甲基苯 基 CH3
1.918 CH3 H H H 2-氟-5-甲基苯 基 CH3

[0631]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.919 CH3 H H H 2-氟-6-甲基苯 基 CH3
1.920 CH3 H H H 3-氟-2-甲基苯 基 CH3
1.921 CH3 H H H 3-氟-4-甲基苯 基 CH3
1.922 CH3 H H H 3-氟-5-甲基苯 基 CH3
1.923 CH3 H H H 5-氟-2-甲基苯 基 CH3
1.924 CH3 H H H 4-氟-2-甲基苯 基 CH3
1.925 CH3 H H H 4-氟-3-甲基苯 基 CH3
1.926 CH3 H H H 吡啶-2-基 CH3
1.927 CH3 H H H 吡啶-3-基 CH3
1.928 CH3 H H H 吡啶-4-基 CH3
1.929 CH3 H H H 3-氯吡啶-2-基 CH3
1.930 CH3 H H H 4-氯吡啶-2-基 CH3
1.931 CH3 H H H 5-氯吡啶-2-基 CH3
1.932 CH3 H H H 6-氯吡啶-2-基 CH3
1.933 CH3 H H H 2-氯吡啶-3-基 CH3
1.934 CH3 H H H 4-氯吡啶-3-基 CH3
1.935 CH3 H H H 5-氯吡啶-3-基 CH3
1.936 CH3 H H H 2-氯吡啶-4-基 CH3
1.937 CH3 H H H 3-氯吡啶-4-基 CH3
1.938 CH3 H H H 2-氯吡啶-5-基 CH3
1.939 CH3 H H H 3-氰基吡啶-2- 基 CH3
1.940 CH3 H H H 4-氰基吡啶-2- 基 CH3
1.941 CH3 H H H 5-氰基吡啶-2- 基 CH3
1.942 CH3 H H H 6-氰基吡啶-2- 基 CH3
1.943 CH3 H H H 2-氰基吡啶-3- 基 CH3
1.944 CH3 H H H 4-氰基吡啶-3- 基 CH3
1.945 CH3 H H H 5-氰基吡啶-3- 基 CH3
1.946 CH3 H H H 2-氰基吡啶-5- 基 CH3

[0632]R6 R7 R8 R9 R10 R11
1.947 CH3 H H H 3-氟吡啶-2-基 CH3
1.948 CH3 H H H 4-氟吡啶-2-基 CH3
1.949 CH3 H H H 5-氟吡啶-2-基 CH3
1.950 CH3 H H H 6-氟吡啶-2-基 CH3
1.951 CH3 H H H 2-氟吡啶-3-基 CH3
1.952 CH3 H H H 4-氟吡啶-3-基 CH3
1.953 CH3 H H H 5-氟吡啶-3-基 CH3
1.954 CH3 H H H 2-氟吡啶-5-基 CH3
1.955 CH3 H H H 3-硝基吡啶-2- 基 CH3
1.956 CH3 H H H 4-硝基吡啶-2- 基 CH3
1.957 CH3 H H H 5-硝基吡啶-2- 基 CH3
1.958 CH3 H H H 6-硝基吡啶-2- 基 CH3
1.959 CH3 H H H 2-硝基吡啶-3- 基 CH3
1.960 CH3 H H H 4-硝基吡啶-3- 基 CH3
1.961 CH3 H H H 5-硝基吡啶-3- 基 CH3
1.962 CH3 H H H 2-硝基吡啶-5- 基 CH3
1.963 CH3 H H H 3-三氟甲基吡 啶-2-基 CH3
1.964 CH3 H H H 4-三氟甲基吡 啶-2-基 CH3
1.965 CH3 H H H 5-三氟甲基吡 啶-2-基 CH3
1.966 CH3 H H H 6-三氟甲基吡 啶-2-基 CH3
1.967 CH3 H H H 2-三氟甲基吡 啶-3-基 CH3
1.968 CH3 H H H 4-三氟甲基吡 啶-3-基 CH3
1.969 CH3 H H H 5-三氟甲基吡 啶-3-基 CH3
1.970 CH3 H H H 2-三氟甲基吡 啶-5-基 CH3
1.971 CH3 H H H 2，6-二(三氟甲 基)-吡啶-3-基 CH3
1.972 CH3 H H H 2，6-二(三氟甲 CH3

[0633]R6 R7 R8 R9 R10 R11
基)-吡啶-4-基
1.973 CH3 H H H 3，5-二(三氟甲 基)-吡啶-2-基 CH3
1.974 CH3 H H H 2-噻吩基 CH3
1.975 CH3 H H H 3-噻吩基 CH3
1.976 CH3 H H H 5-氰基噻吩-2- 基 CH3
1.977 CH3 H H H 2-呋喃基 CH3
1.978 CH3 H H H 3-呋喃基 CH3
1.979 CH3 H H H 1-甲基-1，2，3- 三唑-4-基 CH3
1.980 CH3 H H H 2-甲硫基嘧啶 -4-基 CH3
1.981 CH3 H H H 5-甲基-2-甲硫 基嘧啶-4-基 CH3
1.982 CH3 H H H 吡嗪-2-基 CH3
1.983 CH3 H H H 3，6-二甲基吡 嗪-2-基 CH3
1.984 CH3 H H H 3-氰基吡嗪-2- 基 CH3
1.985 CH3 H H H 喹啉-2-基 CH3
1.986 CH3 H H H 3-乙基喹啉-2- 基 CH3
1.987 CH3 H H H 苄基 CH3
1.988 CH3 H H H 4-氟苄基 CH3
1.989 CH3 H H H 4-氯苄基 CH3
1.990 CH3 H H H 4-甲基苄基 CH3
1.991 CH3 H H H 2，4-二甲基苄 基 CH3
1.992 CH3 H H H 2，4，6-三甲基 苄基 CH3
1.993 CH3 H H H H CH2OH
1.994 CH3 H H H H CH2OCH3
1.995 CH3 H H H H CH2OCH2CH3
1.996 CH3 H H H H CHO
1.997 CH3 H H H H COCH3
1.998 CH3 H H H H CO2H
1.999 CH3 H H H H CO2CH3
1.1000 CH3 H H H H CO2CH2CH3
1.1001 CH3 H H H H CONH2
1.1002 CH3 H H H H CONHCH3
1.1003 CH3 H H H H CONHCH2CH3
1.1004 CH3 H H H H CON(CH3)2

[0635]6 7 8 9 10 11
R R R R R R
1.1005 CH3 H H H H CON-(CH2CH3)2
1.1006 CH3 H H H H CON(CH3)O-CH3
1.1007 CH3 H H H H CH＝NOH
1.1008 CH3 H H H H CH＝NOCH3
1.1009 CH3 H H H H CH＝NOCH2-CH3
1.1010 CH3 H H H H C(CH3)＝NOH
1.1011 CH3 H H H H C(CH3)＝NO-CH3
1.1012 CH3 H H H H CH2OC(O)NH-CH3
1.1013 CH3 H H H H CH2NH2
1.1014 CH3 H H H H CH2NHCHO
1.1015 CH3 H H H H CH2NHC(O)-CH3
1.1016 CH3 H H H H CH2NHC(O)OCH3
1.1017 CH3 H H H H NHCO2CH3
1.1018 CH3 H H H H NHCO2-C(CH3)3
1.1019 CH3 H H H H CH(OH)CH3
1.1020 CH3 H H H H CH(CH3)OCH3
1.1021 CH3 H H H H CN
1.1022 CH3 H H H H CH2SCH3
1.1023 CH3 H H H H CH2S(O)CH3
1.1024 CH3 H H H H CH2SO2CH3
1.1025 CH3 H H H H CH2SCH2CH3
1.1026 CH3 H H H H CH2S(O)CH2-CH3
1.1027 CH3 H H H H CH2SO2CH2-CH3
1.1028 CH3 H H H H OCH3
1.1029 CH3 H H H H OCH2CH3
1.1030 CH3 H H H H CH(OCH3)2
1.1031 CH3 H H H H CH-(OCH2CH3)2
1.1032 CH3 H H H H CH2CH3
1.1033 CH3 H H H H CH2CH2CH3
1.1034 CH3 H H H H CH(CH3)2
1.1035 CH3 H H H H C(CH3)3
1.1036 CH3 H H H H CH2CH(CH3)2
1.1037 CH3 H H H H CH2C(CH3)3
1.1038 CH3 H H H H CH2CN
1.1039 CH3 H H H H 环丙基
1.1040 CH3 H H H H 环丁基
1.1041 CH3 H H H H 环戊基
1.1042 CH3 H H H H 环己基
1.1043 CH3 H H H H CH2-环丙基
1.1044 CH3 H H H H 苄基
1.1045 CH3 H H H H CH2CF3
1.1046 CH3 CH3 H H CH3 CH3

[0634]

[0635] 表2涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2和R4是甲基，R3、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0636] 表3涵盖式(A)化合物，其中R1和R4是乙基，R2是甲基，R3、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R ，而R 如表1中所定义。

[0637] 表4涵盖式(A)化合物，其中R1、R2和R4是乙基，R3、R5和R12是氢，R6、R7、R8、R9、10 11
R 和R 如表1中所定义。

[0638] 表5涵盖式(A)化合物，其中R1和R2是甲基，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、R8、R9、10 11
R 和R 如表1中所定义。

[0639] 表6涵盖式(A)化合物，其中R1和R2是甲基，R4是甲氧基，R3、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0640] 表7涵盖式(A)化合物，其中R1和R2是甲基，R4是氯，R3、R5和R12是氢，R6、R7、R8、9 10 11
R、R 和R 如表1中所定义。

[0641] 表8涵盖式(A)化合物，其中R1和R2是甲基，R4是溴，R3、R5和R12是氢，R6、R7、R8、9 10 11
R、R 和R 如表1中所定义。

[0642] 表9涵盖式(A)化合物，其中R1和R2是甲基，R4是碘，R3、R5和R12是氢，R6、R7、R8、9 10 11
R、R 和R 如表1中所定义。

[0643] 表10涵盖式(A)化合物，其中R1和R2是甲基，R4是乙炔基，R3、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0644] 表11涵盖式(A)化合物，其中R1和R2是甲基，R4是乙烯基，R3、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和 如表1中所定义。

[0645] 表12涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是甲基，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0646] 表13涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是甲基，R4是甲氧基，R3、R5和R12是6 7 8 9 10 11
氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0647] 表14涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是甲基，R4是氯，R3、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0648] 表15涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是甲基，R4是溴，R3、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0649] 表16涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是甲基，R4是碘，R3、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0650] 表17涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是甲基，R4是乙炔基，R3、R5和R12是6 7 8 9 10 11
氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0651] 表18涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是甲基，R4是乙烯基，R3、R5和R12是6 7 8 9 10 11
氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0652] 表19涵盖式(A)化合物，其中R1是乙炔基，R2是甲基，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0653] 表20涵盖式(A)化合物，其中R1是乙炔基，R2是甲基，R4是甲氧基，R3、R5和R12是6 7 8 9 10 11
氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0654] 表21涵盖式(A)化合物，其中R1是乙炔基，R2是甲基，R4是氯，R3、R5和R12是氢，6 7 8 9 10 11
R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0655] 表22涵盖式(A)化合物，其中R1是乙炔基，R2是甲基，R4是溴， R3、R5和R12是氢，6 7 8 9 10 11
R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0656] 表23涵盖式(A)化合物，其中R1是乙炔基，R2是甲基，R4是碘，R3、R5和R12是氢，6 7 8 9 10 11
R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0657] 表24涵盖式(A)化合物，其中R1和R4是乙炔基，R2是甲基，R3、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0658] 表25涵盖式(A)化合物，其中R1是乙烯基，R2是甲基，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0659] 表26涵盖式(A)化合物，其中R1是乙烯基，R2是甲基，R4是甲氧基，R3、R5和R12是6 7 8 9 10 11
氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0660] 表27涵盖式(A)化合物，其中R1是乙烯基，R2是甲基，R4是氯，R3、R5和R12是氢，6 7 8 9 10 11
R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0661] 表28涵盖式(A)化合物，其中R1是乙烯基，R2是甲基，R4是溴，R3、R5和R12是氢，6 7 8 9 10 11
R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0662] 表29涵盖式(A)化合物，其中R1是乙烯基，R2是甲基，R4是碘，R3、R5和R12是氢，6 7 8 9 10 11
R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0663] 表30涵盖式(A)化合物，其中R1和R4是乙烯基，R2是甲基，R3、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0664] 表31涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2、R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、R8、R9、R1011
和R 如表1中所定义。

[0665] 表32涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是甲氧基，R3、R4、R5和R12是氢，R6R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0666] 表33涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是三氟甲基，R3、R4、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0667] 表34涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是乙基，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0668] 表35涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是乙炔基，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0669] 表36涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是乙烯基，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0670] 表37涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是氯，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、R8、9 10 11
R、R 和R 如表1中所定义。

[0671] 表38涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是溴，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、R8、9 10 11
R、R 和R 如表1中所定义。

[0672] 表39涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是碘，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、R8、9 10 11
R、R 和R 如表1中所定义。

[0673] 表40涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2、R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、R8、R9、R1011
和R 如表1中所定义。

[0674] 表41涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是甲氧基，R3、R4R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0675] 表42涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是三氟甲基，R3、R4、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0676] 表43涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是甲基，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0677] 表44涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是乙炔基，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0678] 表45涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是乙烯基，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0679] 表46涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是氯，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、R8、9 10 11
R、R 和R 如表1中所定义。

[0680] 表47涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是溴，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、R8、9 10 11
R、R 和R 如表1中所定义。

[0681] 表48涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是碘，R3、R4、R5和R12是氢，R6、R7、R8、9 10 11
R、R 和R 如表1中所定义。

[0682] 表49涵盖式(A)化合物，其中R1和R4是甲基，R2是氯，R3、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0683] 表50涵盖式(A)化合物，其中R1和R4是甲基，R2是溴，R3、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0684] 表51涵盖式(A)化合物，其中R1和R4是甲基，R2是碘，R3、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0685] 表52涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是氯，R3是氢，R4是乙基，R5和R12是6 7 8 9 10 11
氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0686] 表53涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是溴，R3是氢，R4是乙基，R5和R12是6 7 8 9 10 11
氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0687] 表54涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是碘，R3是氢，R4是乙基，R5和R12是6 7 8 9 10 11
氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0688] 表55涵盖式(A)化合物，其中R1和R4是乙基，R2是氯，R3、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0689] 表56涵盖式(A)化合物，其中R1和R4是乙基，R2是溴，R3、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0690] 表57涵盖式(A)化合物，其中R1和R4是乙基，R2是碘，R3、R5和R12是氢，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0691] 表58涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是氯，R3是氢，R4是甲氧基，R5和R126 7 8 9 10 11
是氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0692] 表59涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是溴，R3是氢，R4是甲氧基，R5和R126 7 8 9 10 11
是氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0693] 表60涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是氯，R3是氢，R4是甲氧基，R5和R126 7 8 9 10 11
是氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0694] 表61涵盖式(A)化合物，其中R1是乙基，R2是溴，R3是氢，R4是 甲氧基，R5和R126 7 8 9 10 11
是氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0695] 表62涵盖式(A)化合物，其中R1和R4是甲基，R2是甲氧基，R3、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0696] 表63涵盖式(A)化合物，其中R1是甲基，R2是甲氧基，R3是氢，R4是乙基，R5和R126 7 8 9 10 11
是氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0697] 表64涵盖式(A)化合物，其中R1和R4是乙基，R2是甲氧基，R3、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0698] 表65涵盖式(A)化合物，其中R1、R2、R3和R4是甲基，R5和R12是氢，R6、R7、R8、R9、10 11
R 和R 如表1中所定义。

[0699] 表66涵盖式(A)化合物，其中R1是二氟甲氧基，R2和R4是甲基，R3、R5和R12是氢，6 7 8 9 10 11
R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0700] 表67涵盖式(A)化合物，其中R1是二氟甲氧基，R2是甲基，R4是乙基，R3、R5和R126 7 8 9 10 11
是氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0701] 表68涵盖式(A)化合物，其中R1是三氟甲氧基，R2和R4是甲基，R3、R5和R12是氢，6 7 8 9 10 11
R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0702] 表67涵盖式(A)化合物，其中R1是三氟甲氧基，R2是甲基，R4是乙基，R3、R5和R126 7 8 9 10 11
是氢，R、R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0703] 表70涵盖式(A)化合物，其中R1是环丙基，R2和R4是甲基，R3、R5和R12是氢，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0704] 表71涵盖式(A)化合物，其中R1是环丙基，R2是甲基，R4是乙基，R3、R5和R12是6 7 8、9 10 11
氢，R、R、R R、R 和R 如表1中所定义。

[0705] 表72涵盖式(A)化合物，其中R1和R2是甲基，R3、R5和R12是氢，R4是环丙基，R6、R7、8 9 10 11
R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0706] 表73涵盖式(A)化合物，其中R1和R2是乙基，R3、R5和R12是氢，R4是环丙基，R6、7 8 9 10 11
R、R、R、R 和R 如表1中所定义。

[0707] 表74涵盖式(AH)化合物

[0708]1 2 4 3 5 12 6 8 9 11

[0709] 其中R、R 和R 是甲基，R、R 和R 是氢，R、R、R 和R 如表74中所定义。 [0710] 表74

[0711]R6 R8 R9 R11
74.001 H H H H
74.002 H H H CH3
74.003 H H H CH2OH
74.004 H H H CH2OCH3
74.005 H H H CH2OCH2CH3
74.006 H H H CH2OCH2OCH3
74.007 H H H CH2OCH2OCH2CH3
74.007 H H H CH2OCH2CO2CH3
74.008 H H H CH2OCH2CO2CH2CH3
74.009 H H H CH2OCH2CN
74.010 H H H CH(OH)CH3

[0712]R6 R8 R9 R11
74.011 H H H CH(CH3)OCH3
74.012 H H H CH(CH3)OCH2CH3
74.013 H H H CHO
74.014 H H H COCH3
74.015 H H H CH2COCH3
74.016 H H H CH2CH2COCH3
74.017 H H H CO2H
74.018 H H H CO2CH3
74.019 H H H CO2CH2CH3
74.020 H H H CH2CO2CH3
74.021 H H H CH2CO2CH2CH3
74.022 H H H CH2CH2CO2CH3
74.023 H H H CH2CH2CO2CH2CH3
74.024 H H H CONH2
74.025 H H H CONHCH3
74.026 H H H CONHCH2CH3
74.027 H H H CON(CH3)2
74.028 H H H CON(CH2CH3)2
74.029 H H H CON(CH3)OCH3
74.030 H H H CH＝NOH
74.031 H H H CH＝NOCH3
74.032 H H H CH＝NOCH2CH3
74.033 H H H C(CH3)＝NOH
74.034 H H H C(CH3)＝NOCH3
74.035 H H H CH2OC(O)CH3
74.036 H H H CH2OC(O)CH2CH3
74.037 H H H CH2OC(O)CH(CH3)2

[0713]R6 R8 R9 R11
74.038 H H H CH2OC(O)C(CH3)3
74.039 H H H CH2OC(O)NHCH3
74.040 H H H CH2OC(O)NHCH2CH3
74.041 H H H CH2OC(O)NHCH2CH2CH3
74.042 H H H CH2OC(O)NHC(CH3)3
74.043 H H H CH2NH2
74.044 H H H CH2NHCHO
74.045 H H H CH2NHC(O)CH3
74.046 H H H CH2NHC(O)OCH3
74.047 H H H NHCO2CH3
74.048 H H H NHCO2C(CH3)3
74.049 H H H CN
74.050 H H H CH2SCH3
74.051 H H H CH2SCH2CH3
74.052 H H H CH2SCH2CH2CH3
74.053 H H H CH2SCH(CH3)2
74.054 H H H CH2S(O)CH3
74.055 H H H CH2SO2CH3
74.056 H H H CH2SCH2CH3
74.057 H H H CH2S(O)CH2CH3
74.058 H H H CH2SO2CH2CH3
74.059 H H H OCH3
74.060 H H H OCH2CH3
74.061 H H H CH(OCH3)2
74.062 H H H CH(OCH2CH3)2
74.063 H H H 1，3-二氧杂环戊烷 -2-基

[0714]6 8 9 11
R R R R
74.064 H H H 1，3-二氧杂环己烷 -2-基
74.065 H H H 5，5-二甲基-1，3-二 氧杂环己烷-2-基
74.066 H H H CH2CH3
74.067 H H H 正丙基
74.068 H H H 异丙基
74.069 H H H 正丁基
74.070 H H H 异丁基
74.071 H H H 仲丁基
74.072 H H H 叔丁基
74.073 H H H 正戊基
74.074 H H H 新戊基
74.075 H H H 正己基
74.076 H H H 正庚基
74.077 H H H CH2CN
74.078 H H H 环丙基
74.079 H H H 环丁基
74.080 H H H 环戊基
74.081 H H H 环己基
74.082 H H H CH2-环丙基
74.083 H H H 苄基
74.084 H H H CH2CF3
74.085 H H H CH2F
74.086 H H H CHF2
74.087 H H H CF3
74.088 H H CH3 H

[0715]R6 R8 R9 R11
74.089 H H CH2CH3 H
74.090 H H 正丙基 H
74.091 H H 异丙基 H
74.092 H H 正丁基 H
74.093 H H 异丁基 H
74.094 H H 仲丁基 H
74.095 H H 叔丁基 H
74.096 H H 乙烯基 H
74.097 H H 乙炔基 H
74.098 H H 三甲基甲硅烷基乙炔基 H
74.099 H H CH2OH H
74.100 H H CH2OCH3 H
74.101 H H CH2OCH2CH3 H
74.102 H H CH2OCH2OCH3 H
74.103 H H CH2OCH2OCH2CH3 H
74.104 H H CH2OCH2CH2OCH3 H
74.105 H H CHO H
74.106 H H COCH3 H
74.107 H H CO2H H
74.108 H H CO2CH3 H
74.109 H H CO2CH2CH3 H
74.110 H H CONH2 H
74.111 H H CONHCH3 H
74.112 H H CONHCH2CH3 H
74.113 H H CON(CH3)2 H
74.114 H H CON(CH2-CH3)2 H
74.115 H H CON(CH3)OCH3 H

[0716]R6 R8 R9 R11
74.116 H H CH＝NOH H
74.117 H H CH＝N-OCH3 H
74.118 H H CH＝N-OCH2CH3 H
74.119 H H C(CH3)＝N-OH H
74.120 H H C(CH3)＝N-OCH3 H
74.121 H H CH2OC(O)-NHCH3 H
74.122 H H CH2NH2 H
74.123 H H CH2NHCHO H
74.124 H H CH2NHC(O)CH3 H
74.125 H H CH2NHC(O)OCH3 H
74.126 H H CH(OH)CH3 H
74.127 H H CH(CH3)OCH3 H
74.128 H H CN H
74.129 H H CH2SCH3 H
74.130 H H CH2S(O)CH3 H
74.131 H H CH2SO2CH3 H
74.132 H H CH2SCH2CH3 H
74.133 H H CH2S(O)CH2CH3 H
74.134 H H CH2SO2CH2CH3 H
74.135 H H OCH3 H
74.136 H H OCH2CH3 H
74.137 H H CH(OCH3)2 H
74.138 H H CH(OCH2CH3)2 H
74.139 H H 环丙基 H
74.140 H H 环丁基 H
74.141 H H 环戊基 H
74.142 H H 环己基 H

[0717]R6 R8 R9 R11
74.143 H H F H
74.144 H H Cl H
74.145 H H Br H
74.146 H H I H
74.147 H H 苯基 H
74.148 H H 2-乙酰基苯基 H
74.149 H H 3-乙酰基苯基 H
74.150 H H 4-乙酰基苯基 H
74.151 H H 2-氯苯基 H
74.152 H H 3-氯苯基 H
74.153 H H 4-氯苯基 H
74.154 H H 2-氰基苯基 H
74.155 H H 3-氰基苯基 H
74.156 H H 4-氰基苯基 H
74.157 H H 2-氟苯基 H
74.158 H H 3-氟苯基 H
74.159 H H 4-氟苯基 H
74.160 H H 2-甲氧基苯基 H
74.161 H H 3-甲氧基苯基 H
74.162 H H 4-甲氧基苯基 H
74.163 H H 2-甲基苯基 H
74.164 H H 3-甲基苯基 H
74.165 H H 4-甲基苯基 H
74.166 H H 2-硝基苯基 H
74.167 H H 3-硝基苯基 H
74.168 H H 4-硝基苯基 H
74.169 H H 2-硫代甲基苯基 H

[0718]R6 R8 R9 R11
74.170 H H 3-硫代甲基苯基 H
74.171 H H 4-硫代甲基苯基 H
74.172 H H 2-三氟甲氧基苯基 H
74.173 H H 3-三氟甲氧基苯基 H
74.174 H H 4-三氟甲氧基苯基 H
74.175 H H 2-三氟甲基苯基 H
74.176 H H 3-三氟甲基苯基 H
74.177 H H 4-三氟甲基苯基 H
74.178 H H 2，3-二氯苯基 H
74.179 H H 2，4-二氯苯基 H
74.180 H H 2，5-二氯苯基 H
74.181 H H 2，6-二氯苯基 H
74.182 H H 3，4-二氯苯基 H
74.183 H H 3，5-二氯苯基 H
74.184 H H 2，3-二氟苯基 H
74.185 H H 2，4-二氟苯基 H
74.186 H H 2，5-二氟苯基 H
74.187 H H 2，6-二氟苯基 H
74.188 H H 3，4-二氟苯基 H
74.189 H H 3，5-二氟苯基 H
74.190 H H 2，4，6-三氟苯基 H
74.191 H H 2，4-二甲基苯基 H
74.192 H H 2，4，6-三甲基苯基 H
74.193 H H 3，4，5-三甲氧基苯基 H
74.194 H H 2-氯-3-氰基苯基 H
74.195 H H 2-氯-4-氰基苯基 H
74.196 H H 2-氯-5-氰基苯基 h

[0719]R6 R8 R9 R11
74.197 H H 2-氯-6-氰基苯基 H
74.198 H H 3-氯-2-氰基苯基 H
74.199 H H 3-氯-4-氰基苯基 H
74.200 H H 3-氯-5-氰基苯基 H
74.201 H H 5-氯-2-氰基苯基 H
74.202 H H 4-氯-2-氰基苯基 H
74.203 H H 4-氯-3-氰基苯基 H
74.204 H H 2-氯-3-氟苯基 H
74.205 H H 2-氯-4-氟苯基 H
74.206 H H 2-氯-5-氟苯基 H
74.207 H H 2-氯-6-氟苯基 H
74.208 H H 3-氯-2-氟苯基 H
74.209 H H 3-氯-4-氟苯基 H
74.210 H H 3-氯-5-氟苯基 H
74.211 H H 5-氯-2-氟苯基 H
74.212 H H 4-氯-2-氟苯基 H
74.213 H H 4-氯-3-氟苯基 H
74.214 H H 2-氯-3-甲基苯基 H
74.215 H H 2-氯-4-甲基苯基 H
74.216 H H 2-氯-5-甲基苯基 H
74.217 H H 2-氯-6-甲基苯基 H
74.218 H H 3-氯-2-甲基苯基 H
74.219 H H 3-氯-4-甲基苯基 H
74.220 H H 3-氯-5-甲基苯基 H
74.221 H H 5-氯-2-甲基苯基 H
74.222 H H 4-氯-2-甲基苯基 H
74.223 H H 4-氯-3-甲基苯基 H

[0720]R6 R8 R9 R11
74.224 H H 2-氰基-3-氟苯基 H
74.225 H H 2-氰基-4-氟苯基 H
74.226 H H 2-氰基-5-氟苯基 H
74.227 H H 2-氰基-6-氟苯基 H
74.228 H H 3-氰基-2-氟苯基 H
74.229 H H 3-氰基-4-氟苯基 H
74.230 H H 3-氰基-5-氟苯基 H
74.231 H H 5-氰基-2-氟苯基 H
74.232 H H 4-氰基-2-氟苯基 H
74.233 H H 4-氰基-3-氟苯基 H
74.234 H H 2-氟-3-甲基苯基 H
74.235 H H 2-氟-4-甲基苯基 H
74.236 H H 2-氟-5-甲基苯基 H
74.237 H H 2-氟-6-甲基苯基 H
74.238 H H 3-氟-2-甲基苯基 H
74.239 H H 3-氟-4-甲基苯基 H
74.240 H H 3-氟-5-甲基苯基 H
74.241 H H 5-氟-2-甲基苯基 H
74.242 H H 4-氟-2-甲基苯基 H
74.243 H H 4-氟-3-甲基苯基 H
74.244 H H 吡啶-2-基 H
74.245 H H 吡啶-3-基 H
74.246 H H 吡啶-4-基 H
74.247 H H 3-氯吡啶-2-基 H
74.248 H H 4-氯吡啶-2-基 H
74.249 H H 5-氯吡啶-2-基 H
74.250 H H 6-氯吡啶-2-基 H

[0721]R6 R8 R9 R11
74.251 H H 2-氯吡啶-3-基 H
74.252 H H 4-氯吡啶-3-基 H
74.253 H H 5-氯吡啶-3-基 H
74.254 H H 2-氯吡啶-4-基 H
74.255 H H 3-氯吡啶-4-基 H
74.256 H H 2-氯吡啶-5-基 H
74.257 H H 3-氰基吡啶-2-基 H
74.258 H H 4-氰基吡啶-2-基 H
74.259 H H 5-氰基吡啶-2-基 H
74.260 H H 6-氰基吡啶-2-基 H
74.261 H H 2-氰基吡啶-3-基 H
74.262 H H 4-氰基吡啶-3-基 H
74.263 H H 5-氰基吡啶-3-基 H
74.264 H H 2-氰基吡啶-5-基 H
74.265 H H 3-氟吡啶-2-基 H
74.266 H H 4-氟吡啶-2-基 H
74.267 H H 5-氟吡啶-2-基 H
74.268 H H 6-氟吡啶-2-基 H
74.269 H H 2-氟吡啶-3-基 H
74.270 H H 4-氟吡啶-3-基 H
74.271 H H 5-氟吡啶-3-基 H
74.272 H H 2-氟吡啶-5-基 H
74.273 H H 3-硝基吡啶-2-基 H
74.274 H H 4-硝基吡啶-2-基 H
74.275 H H 5-硝基吡啶-2-基 H
74.276 H H 6-硝基吡啶-2-基 H
74.277 H H 2-硝基吡啶-3-基 H

[0722]R6 R8 R9 R11
74.278 H H 4-硝基吡啶-3-基 H
74.279 H H 5-硝基吡啶-3-基 H
74.280 H H 2-硝基吡啶-5-基 H
74.281 H H 3-三氟甲基吡啶-2-基 H
74.282 H H 4-三氟甲基吡啶-2-基 H
74.283 H H 5-三氟甲基吡啶-2-基 H
74.284 H H 6-三氟甲基吡啶-2-基 H
74.285 H H 2-三氟甲基吡啶-3-基 H
74.286 H H 4-三氟甲基吡啶-3-基 H
74.287 H H 5-三氟甲基吡啶-3-基 H
74.288 H H 2-三氟甲基吡啶-5-基 H
74.289 H H 2，6-二(三氟甲基)吡啶 -3-基 H
74.290 H H 2，6-二(三氟甲基)吡啶 -4-基 H
74.291 H H 3，5-二(三氟甲基)吡啶 -2-基 H
74.292 H H 2-噻吩基 H
74.293 H H 3-噻吩基 H
74.294 H H 5-氰基噻吩-2-基 H
74.295 H H 2-呋喃基 H
74.296 H H 3-呋喃基 H
74.297 H H 1-甲基-1，2，3-三唑-4- 基 H
74.298 H H 2-甲硫基嘧啶-4-基 H
74.299 H H 5-甲基-2-甲硫基嘧啶 -4-基 H

[0723]R6 R8 R9 R11
74.300 H H 吡嗪-2-基 H
74.301 H H 3，6-二甲基吡嗪-2-基 H
74.302 H H 3-氰基吡嗪-2-基 H
74.303 H H 喹啉-2-基 H
74.304 H H 3-乙基喹啉-2-基 H
74.305 H H 苄基 H
74.306 H H 4-氟苄基 H
74.307 H H 4-氯苄基 H
74.308 H H 4-甲基苄基 H
74.309 H H 2，4-二甲基苄基 H
74.310 H H 2，4，6-三甲基苄基 H
74.311 H H CH3 CH3
74.312 H H CH2CH3 CH3
74.313 H H 正丙基 CH3
74.314 H H 异丙基 CH3
74.315 H H 正丁基 CH3
74.316 H H 异丁基 CH3
74.317 H H 仲丁基 CH3
74.318 H H 叔丁基 CH3
74.319 H H 乙烯基 CH3
74.320 H H 乙炔基 CH3
74.321 H H 三甲基甲硅烷基乙炔基 CH3
74.322 H H CH2OH CH3
74.323 H H CH2OCH3 CH3
74.324 H H CH2OCH2CH3 CH3
74.325 H H CH2OCH2OCH3 CH3
74.326 H H CH2OCH2OCH2CH3 CH3

[0724]R6 R8 R9 R11
74.327 H H CH2OCH2CH2OCH3 CH3
74.328 H H CHO CH3
74.329 H H COCH3 CH3
74.330 H H CO2H CH3
74.331 H H CO2CH3 CH3
74.332 H H CO2CH2CH3 CH3
74.333 H H CONH2 CH3
74.334 H H CONHCH3 CH3
74.335 H H CONHCH2CH3 CH3
74.336 H H CON(CH3)2 CH3
74.337 H H CON(CH2-CH3)2 CH3
74.338 H H CON(CH3)OCH3 CH3
74.339 H H CH＝NOH CH3
74.340 H H CH＝N-OCH3 CH3
74.341 H H CH＝N-OCH2CH3 CH3
74.342 H H C(CH3)＝N-OH CH3
74.343 H H C(CH3)＝N-OCH3 CH3
74.344 H H CH2OC(O)-NHCH3 CH3
74.345 H H CH2NH2 CH3
74.346 H H CH2NHCHO CH3
74.347 H H CH2NHC(O)CH3 CH3
74.348 H H CH2NHC(O)OCH3 CH3
74.349 H H CH(OH)CH3 CH3
74.350 H H CH(CH3)OCH3 CH3
74.351 H H CN CH3
74.352 H H CH2SCH3 CH3
74.353 H H CH2S(O)CH3 CH3

[0725]R6 R8 R9 R11
74.354 H H CH2SO2CH3 CH3
74.355 H H CH2SCH2CH3 CH3
74.356 H H CH2S(O)CH2CH3 CH3
74.357 H H CH2SO2CH2CH3 CH3
74.358 H H OCH3 CH3
74.359 H H OCH2CH3 CH3
74.360 H H CH(OCH3)2 CH3
74.361 H H CH(OCH2CH3)2 CH3
74.362 H H 环丙基 CH3
74.363 H H 环丁基 CH3
74.364 H H 环戊基 CH3
74.365 H H 环己基 CH3
74.366 H H F CH3
74.367 H H Cl CH3
74.368 H H Br CH3
74.369 H H I CH3
74.370 H H 苯基 CH3
74.371 H H 2-乙酰基苯基 CH3
74.372 H H 3-乙酰基苯基 CH3
74.373 H H 4-乙酰基苯基 CH3
74.374 H H 2-氯苯基 CH3
74.375 H H 3-氯苯基 CH3
74.376 H H 4-氯苯基 CH3
74.377 H H 2-氰基苯基 CH3
74.378 H H 3-氰基苯基 CH3
74.379 H H 4-氰基苯基 CH3
74.380 H H 2-氟苯基 CH3

[0726]R6 R8 R9 R11
74.381 H H 3-氟苯基 CH3
74.382 H H 4-氟苯基 CH3
74.383 H H 2-甲氧基苯基 CH3
74.384 H H 3-甲氧基苯基 CH3
74.385 H H 4-甲氧基苯基 CH3
74.386 H H 2-甲基苯基 CH3
74.387 H H 3-甲基苯基 CH3
74.388 H H 4-甲基苯基 CH3
74.389 H H 2-硝基苯基 CH3
74.390 H H 3-硝基苯基 CH3
74.391 H H 4-硝基苯基 CH3
74.392 H H 2-硫代甲基苯基 CH3
74.393 H H 3-硫代甲基苯基 CH3
74.394 H H 4-硫代甲基苯基 CH3
74.395 H H 2-三氟甲氧基苯基 CH3
74.396 H H 3-三氟甲氧基苯基 CH3
74.397 H H 4-三氟甲氧基苯基 CH3
74.398 H H 2-三氟甲基苯基 CH3
74.399 H H 3-三氟甲基苯基 CH3
74.400 H H 4-三氟甲基苯基 CH3
74.401 H H 2，3-二氯苯基 CH3
74.402 H H 2，4-二氯苯基 CH3
74.403 H H 2，5-二氯苯基 CH3
74.404 H H 2，6-二氯苯基 CH3
74.405 H H 3，4-二氯苯基 CH3
74.406 H H 3，5-二氯苯基 CH3
74.407 H H 2，3-二氟苯基 CH3

[0727]R6 R8 R9 R11
74.408 H H 2，4-二氟苯基 CH3
74.409 H H 2，5-二氟苯基 CH3
74.410 H H 2，6-二氟苯基 CH3
74.411 H H 3，4-二氟苯基 CH3
74.412 H H 3，5-二氟苯基 CH3
74.413 H H 2，4，6-三氟苯基 CH3
74.414 H H 2，4-二甲基苯基 CH3
74.415 H H 2，4，6-三甲基苯基 CH3
74.416 H H 3，4，5-三甲氧基苯基 CH3
74.417 H H 2-氯-3-氰基苯基 CH3
74.418 H H 2-氯-4-氰基苯基 CH3
74.419 H H 2-氯-5-氰基苯基 CH3
74.420 H H 2-氯-6-氰基苯基 CH3
74.421 H H 3-氯-2-氰基苯基 CH3
74.422 H H 3-氯-4-氰基苯基 CH3
74.423 H H 3-氯-5-氰基苯基 CH3
74.424 H H 5-氯-2-氰基苯基 CH3
74.425 H H 4-氯-2-氰基苯基 CH3
74.426 H H 4-氯-3-氰基-苯基 CH3
74.427 H H 2-氯-3-氟苯基 CH3
74.428 H H 2-氯-4-氟苯基 CH3
74.429 H H 2-氯-5-氟-苯基 CH3
74.430 H H 2-氯-6-氟苯基 CH3
74.431 H H 3-氯-2-氟苯基 CH3
74.432 H H 3-氯-4-氟苯基 CH3
74.433 H H 3-氯-5-氟苯基 CH3
74.434 H H 5-氯-2-氟苯基 CH3

[0728]R6 R8 R9 R11
74.435 H H 4-氯-2-氟苯基 CH3
74.436 H H 4-氯-3-氟苯基 CH3
74.437 H H 2-氯-3-甲基苯基 CH3
74.438 H H 2-氯-4-甲基苯基 CH3
74.439 H H 2-氯-5-甲基苯基 CH3
74.440 H H 2-氯-6-甲基苯基 CH3
74.441 H H 3-氯-2-甲基苯基 CH3
74.442 H H 3-氯-4-甲基苯基 CH3
74.443 H H 3-氯-5-甲基苯基 CH3
74.444 H H 5-氯-2-甲基苯基 CH3
74.445 H H 4-氯-2-甲基苯基 CH3
74.446 H H 4-氯-3-甲基苯基 CH3
74.447 H H 2-氰基-3-氟苯基 CH3
74.448 H H 2-氰基-4-氟苯基 CH3
74.449 H H 2-氰基-5-氟苯基 CH3
74.450 H H 2-氰基-6-氟苯基 CH3
74.451 H H 3-氰基-2-氟苯基 CH3
74.452 H H 3-氰基-4-氟苯基 CH3
74.453 H H 3-氰基-5-氟苯基 CH3
74.454 H H 5-氰基-2-氟苯基 CH3
74.455 H H 4-氰基-2-氟苯基 CH3
74.456 H H 4-氰基-3-氟苯基 CH3
74.457 H H 2-氟-3-甲基苯基 CH3
74.458 H H 2-氟-4-甲基苯基 CH3
74.459 H H 2-氟-5-甲基苯基 CH3
74.460 H H 2-氟-6-甲基苯基 CH3
74.461 H H 3-氟-2-甲基苯基 CH3

[0729]R6 R8 R9 R11
74.462 H H 3-氟-4-甲基苯基 CH3
74.463 H H 3-氟-5-甲基苯基 CH3
74.464 H H 5-氟-2-甲基苯基 CH3
74.465 H H 4-氟-2-甲基苯基 CH3
74.466 H H 4-氟-3-甲基苯基 CH3
74.467 H H 吡啶-2-基 CH3
74.468 H H 吡啶-3-基 CH3
74.469 H H 吡啶-4-基 CH3
74.470 H H 3-氯吡啶-2-基 CH3
74.471 H H 4-氯吡啶-2-基 CH3
74.472 H H 5-氯吡啶-2-基 CH3
74.473 H H 6-氯吡啶-2-基 CH3
74.474 H H 2-氯吡啶-3-基 CH3
74.475 H H 4-氯吡啶-3-基 CH3
74.476 H H 5-氯吡啶-3-基 CH3
74.477 H H 2-氯吡啶-4-基 CH3
74.478 H H 3-氯吡啶-4-基 CH3
74.479 H H 2-氯吡啶-5-基 CH3
74.480 H H 3-氰基吡啶-2-基 CH3
74.481 H H 4-氰基吡啶-2-基 CH3
74.482 H H 5-氰基吡啶-2-基 CH3
74.483 H H 6-氰基吡啶-2-基 CH3
74.484 H H 2-氰基吡啶-3-基 CH3
74.485 H H 4-氰基吡啶-3-基 CH3
74.486 H H 5-氰基吡啶-3-基 CH3
74.487 H H 2-氰基吡啶-5-基 CH3
74.488 H H 3-氟吡啶-2-基 CH3

[0730]R6 R8 R9 R11
74.489 H H 4-氟吡啶-2-基 CH3
74.490 H H 5-氟吡啶-2-基 CH3
74.491 H H 6-氟吡啶-2-基 CH3
74.492 H H 2-氟吡啶-3-基 CH3
74.493 H H 4-氟吡啶-3-基 CH3
74.494 H H 5-氟吡啶-3-基 CH3
74.495 H H 2-氟吡啶-5-基 CH3
74.496 H H 3-硝基吡啶-2-基 CH3
74.497 H H 4-硝基吡啶-2-基 CH3
74.498 H H 5-硝基吡啶-2-基 CH3
74.499 H H 6-硝基吡啶-2-基 CH3
74.500 H H 2-硝基吡啶-3-基 CH3
74.501 H H 4-硝基吡啶-3-基 CH3
74.502 H H 5-硝基吡啶-3-基 CH3
74.503 H H 2-硝基吡啶-5-基 CH3
74.504 H H 3-三氟甲基吡啶-2-基 CH3
74.505 H H 4-三氟甲基吡啶-2-基 CH3
74.506 H H 5-三氟甲基吡啶-2-基 CH3
74.507 H H 6-三氟甲基吡啶-2-基 CH3
74.508 H H 2-三氟甲基吡啶-3-基 CH3
74.509 H H 4-三氟甲基吡啶-3-基 CH3
74.510 H H 5-三氟甲基吡啶-3-基 CH3
74.511 H H 2-三氟甲基吡啶-5-基 CH3
74.512 H H 2，6-二(三氟甲基)吡啶 -3-基 CH3
74.513 H H 2，6-二(三氟甲基)吡啶 -4-基 CH3

[0731]R6 R8 R9 R11
74.514 H H 3，5-二(三氟甲基)吡啶 -2-基 CH3
74.515 H H 2-噻吩基 CH3
74.516 H H 3-噻吩基 CH3
74.517 H H 5-氰基噻吩-2-基 CH3
74.518 H H 2-呋喃基 CH3
74.519 H H 3-呋喃基 CH3
74.520 H H 1-甲基-1，2，3-三唑-4- 基 CH3
74.521 H H 2-甲硫基嘧啶-4-基 CH3
74.522 H H 5-甲基-2-甲硫基嘧啶 -4-基 CH3
74.523 H H 吡嗪-2-基 CH3
74.524 H H 3，6-二甲基吡嗪-2-基 CH3
74.525 H H 3-氰基吡嗪-2-基 CH3
74.526 H H 喹啉-2-基 CH3
74.527 H H 3-乙基喹啉-2-基 CH3
74.528 H H 苄基 CH3
74.529 H H 4-氟苄基 CH3
74.530 H H 4-氯苄基 CH3
74.531 H H 4-甲基苄基 CH3
74.532 H H 2，4-二甲基苄基 CH3
74.533 H H 2，4，6-三甲基苄基 CH3
74.534 CH3 H CH3 H
74.535 CH3 H CH2CH3 H
74.536 CH3 H 正丙基 H
74.537 CH3 H 异丙基 H

[0732]R6 R8 R9 R11
74.538 CH3 H 正丁基 H
74.539 CH3 H 异丁基 H
74.540 CH3 H 仲丁基 H
74.541 CH3 H 叔丁基 H
74.542 CH3 H 乙烯基 H
74.543 CH3 H 乙炔基 H
74.544 CH3 H 三甲基甲硅烷基乙炔基 H
74.545 CH3 H CH2OH H
74.546 CH3 H CH2OCH3 H
74.547 CH3 H CH2OCH2CH3 H
74.548 CH3 H CH2OCH2OCH3 H
74.549 CH3 H CH2OCH2OCH2CH3 H
74.550 CH3 H CH2OCH2CH2OCH3 H
74.551 CH3 H CHO H
74.552 CH3 H COCH3 H
74.553 CH3 H CO2H H
74.554 CH3 H CO2CH3 H
74.555 CH3 H CO2CH2CH3 H
74.556 CH3 H CONH2 H
74.557 CH3 H CONHCH3 H
74.558 CH3 H CONHCH2CH3 H
74.559 CH3 H CON(CH3)2 H
74.560 CH3 H CON(CH2-CH3)2 H
74.561 CH3 H CON(CH3)OCH3 H
74.562 CH3 H CH＝NOH H
74.563 CH3 H CH＝N-OCH3 H
74.564 CH3 H CH＝N-OCH2CH3 H

[0733]R6 R8 R9 R11
74.565 CH3 H C(CH3)＝N-OH H
74.566 CH3 H C(CH3)＝N-OCH3 H
74.567 CH3 H CH2OC(O)-NHCH3 H
74.568 CH3 H CH2NH2 H
74.569 CH3 H CH2NHCHO H
74.570 CH3 H CH2NHC(O)CH3 H
74.571 CH3 H CH2NHC(O)OCH3 H
74.572 CH3 H CH(OH)CH3 H
74.573 CH3 H CH(CH3)OCH3 H
74.574 CH3 H CN H
74.575 CH3 H CH2SCH3 H
74.576 CH3 H CH2S(O)CH3 H
74.577 CH3 H CH2SO2CH3 H
74.578 CH3 H CH2SCH2CH3 H
74.579 CH3 H CH2S(O)CH2CH3 H
74.580 CH3 H CH2SO2CH2CH3 H
74.581 CH3 H OCH3 H
74.582 CH3 H OCH2CH3 H
74.583 CH3 H CH(OCH3)2 H
74.584 CH3 H CH(OCH2CH3)2 H
74.585 CH3 H 环丙基 H
74.586 CH3 H 环丁基 H
74.587 CH3 H 环戊基 H
74.588 CH3 H 环己基 H
74.589 CH3 H F H
74.590 CH3 H Cl H
74.591 CH3 H Br H

[0734]R6 R8 R9 R11
74.592 CH3 H I H
74.593 CH3 H 苯基 H
74.594 CH3 H 2-乙酰基苯基 H
74.595 CH3 H 3-乙酰基苯基 H
74.596 CH3 H 4-乙酰基苯基 H
74.597 CH3 H 2-氯苯基 H
74.598 CH3 H 3-氯苯基 H
74.599 CH3 H 4-氯苯基 H
74.600 CH3 H 2-氰基苯基 H
74.601 CH3 H 3-氰基苯基 H
74.602 CH3 H 4-氰基苯基 H
74.603 CH3 H 2-氟苯基 H
74.604 CH3 H 3-氟苯基 H
74.605 CH3 H 4-氟苯基 H
74.606 CH3 H 2-甲氧基苯基 H
74.607 CH3 H 3-甲氧基苯基 H
74.608 CH3 H 4-甲氧基苯基 H
74.609 CH3 H 2-甲基苯基 H
74.610 CH3 H 3-甲基苯基 H
74.611 CH3 H 4-甲基苯基 H
74.612 CH3 H 2-硝基苯基 H
74.613 CH3 H 3-硝基苯基 H
74.614 CH3 H 4-硝基苯基 H
74.615 CH3 H 2-硫代甲基苯基 H
74.616 CH3 H 3-硫代甲基苯基 H
74.617 CH3 H 4-硫代甲基苯基 H
74.618 CH3 H 2-三氟甲氧基苯基 H

[0735]R6 R8 R9 R11
74.619 CH3 H 3-三氟甲氧基苯基 H
74.620 CH3 H 4-三氟甲氧基苯基 H
74.621 CH3 H 2-三氟甲基苯基 H
74.622 CH3 H 3-三氟甲基苯基 H
74.623 CH3 H 4-三氟甲基苯基 H
74.624 CH3 H 2，3-二氯苯基 H
74.625 CH3 H 2，4-二氯苯基 H
74.626 CH3 H 2，5-二氯苯基 H
74.627 CH3 H 2，6-二氯苯基 H
74.628 CH3 H 3，4-二氯苯基 H
74.629 CH3 H 3，5-二氯苯基 H
74.630 CH3 H 2，3-二氟苯基 H
74.631 CH3 H 2，4-二氟苯基 H
74.632 CH3 H 2，5-二氟苯基 H
74.633 CH3 H 2，6-二氟苯基 H
74.634 CH3 H 3，4-二氟苯基 H
74.635 CH3 H 3，5-二氟苯基 H
74.636 CH3 H 2，4，6-三氟苯基 H
74.637 CH3 H 2，4-二甲基苯基 H
74.638 CH3 H 2，4，6-三甲基苯基 H
74.639 CH3 H 3，4，5-三甲氧基苯基 H
74.640 CH3 H 2-氯-3-氰基苯基 H
74.641 CH3 H 2-氯-4-氰基苯基 H
74.642 CH3 H 2-氯-5-氰基苯基 H
74.643 CH3 H 2-氯-6-氰基苯基 H
74.644 CH3 H 3-氯-2-氰基苯基 H
74.645 CH3 H 3-氯-4-氰基苯基 H

[0736]R6 R8 R9 R11
74.646 CH3 H 3-氯-5-氰基苯基 H
74.647 CH3 H 5-氯-2-氰基苯基 H
74.648 CH3 H 4-氯-2-氰基苯基 H
74.649 CH3 H 4-氯-3-氰基苯基 H
74.650 CH3 H 2-氯-3-氟苯基 H
74.651 CH3 H 2-氯-4-氟苯基 H
74.652 CH3 H 2-氯-5-氟苯基 H
74.653 CH3 H 2-氯-6-氟苯基 H
74.654 CH3 H 3-氯-2-氟苯基 H
74.655 CH3 H 3-氯-4-氟苯基 H
74.656 CH3 H 3-氯-5-氟苯基 H
74.657 CH3 H 5-氯-2-氟苯基 H
74.658 CH3 H 4-氯-2-氟苯基 H
74.659 CH3 H 4-氯-3-氟苯基 H
74.660 CH3 H 2-氯-3-甲基苯基 H
74.661 CH3 H 2-氯-4-甲基苯基 H
74.662 CH3 H 2-氯-5-甲基苯基 H
74.663 CH3 H 2-氯-6-甲基苯基 H
74.664 CH3 H 3-氯-2-甲基苯基 H
74.665 CH3 H 3-氯-4-甲基苯基 H
74.666 CH3 H 3-氯-5-甲基苯基 H
74.667 CH3 H 5-氯-2-甲基苯基 H
74.668 CH3 H 4-氯-2-甲基苯基 H
74.669 CH3 H 4-氯-3-甲基苯基 H
74.670 CH3 H 2-氰基-3-氟苯基 H
74.671 CH3 H 2-氰基-4-氟苯基 H
74.672 CH3 H 2-氰基-5-氟苯基 H

[0737]R6 R8 R9 R11
74.673 CH3 H 2-氰基-6-氟苯基 H
74.674 CH3 H 3-氰基-2-氟苯基 H
74.675 CH3 H 3-氰基-4-氟苯基 H
74.676 CH3 H 3-氰基-5-氟苯基 H
74.677 CH3 H 5-氰基-2-氟苯基 H
74.678 CH3 H 4-氰基-2-氟苯基 H
74.679 CH3 H 4-氰基-3-氟苯基 H
74.680 CH3 H 2-氟-3-甲基苯基 H
74.681 CH3 H 2-氟-4-甲基苯基 H
74.682 CH3 H 2-氟-5-甲基苯基 H
74.683 CH3 H 2-氟-6-甲基苯基 H
74.684 CH3 H 3-氟-2-甲基苯基 H
74.685 CH3 H 3-氟-4-甲基苯基 H
74.686 CH3 H 3-氟-5-甲基苯基 H
74.687 CH3 H 5-氟-2-甲基苯基 H
74.688 CH3 H 4-氟-2-甲基苯基 H
74.689 CH3 H 4-氟-3-甲基苯基 H
74.690 CH3 H 吡啶-2-基 H
74.691 CH3 H 吡啶-3-基 H
74.692 CH3 H 吡啶-4-基 H
74.693 CH3 H 3-氯吡啶-2-基 H
74.694 CH3 H 4-氯吡啶-2-基 H
74.695 CH3 H 5-氯吡啶-2-基 H
74.696 CH3 H 6-氯吡啶-2-基 H
74.697 CH3 H 2-氯吡啶-3-基 H
74.698 CH3 H 4-氯吡啶-3-基 H
74.699 CH3 H 5-氯吡啶-3-基 H

[0738]R6 R8 R9 R11
74.700 CH3 H 2-氯吡啶-4-基 H
74.701 CH3 H 3-氯吡啶-4-基 H
74.702 CH3 H 2-氯吡啶-5-基 H
74.703 CH3 H 3-氰基吡啶-2-基 H
74.704 CH3 H 4-氰基吡啶-2-基 H
74.705 CH3 H 5-氰基吡啶-2-基 H
74.706 CH3 H 6-氰基吡啶-2-基 H
74.707 CH3 H 2-氰基吡啶-3-基 H
74.708 CH3 H 4-氰基吡啶-3-基 H
74.709 CH3 H 5-氰基吡啶-3-基 H
74.710 CH3 H 2-氰基吡啶-5-基 H
74.711 CH3 H 3-氟吡啶-2-基 H
74.712 CH3 H 4-氟吡啶-2-基 H
74.713 CH3 H 5-氟吡啶-2-基 H
74.714 CH3 H 6-氟吡啶-2-基 H
74.715 CH3 H 2-氟吡啶-3-基 H
74.716 CH3 H 4-氟吡啶-3-基 H
74.717 CH3 H 5-氟吡啶-3-基 H
74.718 CH3 H 2-氟吡啶-5-基 H
74.719 CH3 H 3-硝基吡啶-2-基 H
74.720 CH3 H 4-硝基吡啶-2-基 H
74.721 CH3 H 5-硝基吡啶-2-基 H
74.722 CH3 H 6-硝基吡啶-2-基 H
74.723 CH3 H 2-硝基吡啶-3-基 H
74.724 CH3 H 4-硝基吡啶-3-基 H
74.725 CH3 H 5-硝基吡啶-3-基 H
74.726 CH3 H 2-硝基吡啶-5-基 H

[0739]R6 R8 R9 R11
74.727 CH3 H 3-三氟甲基吡啶-2-基 H
74.728 CH3 H 4-三氟甲基吡啶-2-基 H
74.729 CH3 H 5-三氟甲基吡啶-2-基 H
74.730 CH3 H 6-三氟甲基吡啶-2-基 H
74.731 CH3 H 2-三氟甲基吡啶-3-基 H
74.732 CH3 H 4-三氟甲基吡啶-3-基 H
74.733 CH3 H 5-三氟甲基吡啶-3-基 H
74.734 CH3 H 2-三氟甲基吡啶-5-基 H
74.735 CH3 H 2，6-二(三氟甲基)吡啶 -3-基 H
74.736 CH3 H 2，6-二(三氟甲基)吡啶 -4-基 H
74.737 CH3 H 3，5-二(三氟甲基)吡啶 -2-基 H
74.738 CH3 H 2-噻吩基 H
74.739 CH3 H 3-噻吩基 H
74.740 CH3 H 5-氰基噻吩-2-基 H
74.741 CH3 H 2-呋喃基 H
74.742 CH3 H 3-呋喃基 H
74.743 CH3 H 1-甲基-1，2，3-三唑-4- 基 H
74.744 CH3 H 2-甲硫基嘧啶-4-基 H
74.745 CH3 H 5-甲基-2-甲硫基嘧啶 -4-基 H
74.746 CH3 H 吡嗪-2-基 H
74.747 CH3 H 3，6-二甲基吡嗪-2-基 H
74.748 CH3 H 3-氰基吡嗪-2-基 H

[0740]6 8 9 11
R R R R
74.749 CH3 H 喹啉-2-基 H
74.750 CH3 H 3-乙基喹啉-2-基 H
74.751 CH3 H 苄基 H
74.752 CH3 H 4-氟苄基 H
74.753 CH3 H 4-氯苄基 H
74.754 CH3 H 4-甲基苄基 H
74.755 CH3 H 2，4-二甲基苄基 H
74.756 CH3 H 2，4，6-三甲基苄基 H
74.757 CH3 H H CH3
74.758 CH3 H CH3 CH3
74.759 CH3 H CH2CH3 CH3
74.760 CH3 H 正丙基 CH3
74.761 CH3 H 异丙基 CH3
74.762 CH3 H 正丁基 CH3
74.763 CH3 H 异丁基 CH3
74.764 CH3 H 仲丁基 CH3
74.765 CH3 H 叔丁基 CH3
74.766 CH3 H 乙烯基 CH3
74.767 CH3 H 乙炔基 CH3
74.768 CH3 H 三甲基甲硅烷基乙炔基 CH3
74.769 CH3 H CH2OH CH3
74.770 CH3 H CH2OCH3 CH3
74.771 CH3 H CH2OCH2CH3 CH3
74.772 CH3 H CH2OCH2OCH3 CH3
74.773 CH3 H CH2OCH2OCH2CH3 CH3
74.774 CH3 H CH2OCH2CH2OCH3 CH3
74.775 CH3 H CHO CH3

[0741]R6 R8 R9 R11
74.776 CH3 H COCH3 CH3
74.777 CH3 H CO2H CH3
74.778 CH3 H CO2CH3 CH3
74.779 CH3 H CO2CH2CH3 CH3
74.780 CH3 H CONH2 CH3
74.781 CH3 H CONHCH3 CH3
74.782 CH3 H CONHCH2CH3 CH3
74.783 CH3 H CON(CH3)2 CH3
74.784 CH3 H CON(CH2-CH3)2 CH3
74.785 CH3 H CON(CH3)OCH3 CH3
74.786 CH3 H CH＝NOH CH3
74.787 CH3 H CH＝N-OCH3 CH3
74.788 CH3 H CH＝N-OCH2CH3 CH3
74.789 CH3 H C(CH3)＝N-OH CH3
74.790 CH3 H C(CH3)＝N-OCH3 CH3
74.791 CH3 H CH2OC(O)-NHCH3 CH3
74.792 CH3 H CH2NH2 CH3
74.793 CH3 H CH2NHCHO CH3
74.794 CH3 H CH2NHC(O)CH3 CH3
74.795 CH3 H CH2NHC(O)OCH3 CH3
74.796 CH3 H CH(OH)CH3 CH3
74.797 CH3 H CH(CH3)OCH3 CH3
74.798 CH3 H CN CH3
74.799 CH3 H CH2SCH3 CH3
74.800 CH3 H CH2S(O)CH3 CH3
74.801 CH3 H CH2SO2CH3 CH3
74.802 CH3 H CH2SCH2CH3 CH3

[0742]R6 R8 R9 R11
74.803 CH3 H CH2S(O)CH2CH3 CH3
74.804 CH3 H CH2SO2CH2CH3 CH3
74.805 CH3 H OCH3 CH3
74.806 CH3 H OCH2CH3 CH3
74.807 CH3 H CH(OCH3)2 CH3
74.808 CH3 H CH(OCH2CH3)2 CH3
74.809 CH3 H 环丙基 CH3
74.810 CH3 H 环丁基 CH3
74.811 CH3 H 环戊基 CH3
74.812 CH3 H 环己基 CH3
74.813 CH3 H F CH3
74.814 CH3 H Cl CH3
74.815 CH3 H Br CH3
74.816 CH3 H I CH3
74.817 CH3 H 苯基 CH3
74.818 CH3 H 2-乙酰基苯基 CH3
74.819 CH3 H 3-乙酰基苯基 CH3
74.820 CH3 H 4-乙酰基苯基 CH3
74.821 CH3 H 2-氯苯基 CH3
74.822 CH3 H 3-氯苯基 CH3
74.823 CH3 H 4-氯苯基 CH3
74.824 CH3 H 2-氰基苯基 CH3
74.825 CH3 H 3-氰基苯基 CH3
74.826 CH3 H 4-氰基苯基 CH3
74.827 CH3 H 2-氟苯基 CH3
74.828 CH3 H 3-氟苯基 CH3
74.829 CH3 H 4-氟苯基 CH3

[0743]R6 R8 R9 R11
74.830 CH3 H 2-甲氧基苯基 CH3
74.831 CH3 H 3-甲氧基苯基 CH3
74.832 CH3 H 4-甲氧基苯基 CH3
74.833 CH3 H 2-甲基苯基 CH3
74.834 CH3 H 3-甲基苯基 CH3
74.835 CH3 H 4-甲基苯基 CH3
74.836 CH3 H 2-硝基苯基 CH3
74.837 CH3 H 3-硝基苯基 CH3
74.838 CH3 H 4-硝基苯基 CH3
74.839 CH3 H 2-硫代甲基苯基 CH3
74.840 CH3 H 3-硫代甲基苯基 CH3
74.841 CH3 H 4-硫代甲基苯基 CH3
74.842 CH3 H 2-三氟甲氧基苯基 CH3
74.843 CH3 H 3-三氟甲氧基苯基 CH3
74.844 CH3 H 4-三氟甲氧基苯基 CH3
74.845 CH3 H 2-三氟甲基苯基 CH3
74.846 CH3 H 3-三氟甲基苯基 CH3
74.847 CH3 H 4-三氟甲基苯基 CH3
74.848 CH3 H 2，3-二氯苯基 CH3
74.849 CH3 H 2，4-二氯苯基 CH3
74.850 CH3 H 2，5-二氯苯基 CH3
74.851 CH3 H 2，6-二氯苯基 CH3
74.852 CH3 H 3，4-二氯苯基 CH3
74.853 CH3 H 3，5-二氯苯基 CH3
74.854 CH3 H 2，3-二氟苯基 CH3
74.855 CH3 H 2，4-二氟苯基 CH3
74.856 CH3 H 2，5-二氟苯基 CH3

[0746]6 8 9 11
R R R R
74.857 CH3 H 2，6-二氟苯基 CH3
74.858 CH3 H 3，4-二氟苯基 CH3
74.859 CH3 H 3，5-二氟苯基 CH3
74.860 CH3 H 2，4，6-三氟苯基 CH3
74.861 CH3 H 2，4-二甲基苯基 CH3
74.862 CH3 H 2，4，6-三甲基苯基 CH3
74.863 CH3 H 3，4，5-三甲氧基苯基 CH3
74.864 CH3 H 2-氯-3-氰基苯基 CH3
74.865 CH3 H 2-氯-4-氰基苯基 CH3
74.866 CH3 H 2-氯-5-氰基苯基 CH3
74.867 CH3 H 2-氯-6-氰基苯基 CH3
74.868 CH3 H 3-氯-2-氰基苯基 CH3
74.869 CH3 H 3-氯-4-氰基苯基 CH3
74.870 CH3 H 3-氯-5-氰基苯基 CH3
74.871 CH3 H 5-氯-2-氰基苯基 CH3
74.872 CH3 H 4-氯-2-氰基苯基 CH3
74.873 CH3 H 4-氯-3-氰基苯基 CH3
74.874 CH3 H 2-氯-3-氟苯基 CH3
74.875 CH3 H 2-氯-4-氟苯基 CH3
74.876 CH3 H 2-氯-5-氟苯基 CH3
74.877 CH3 H 2-氯-6-氟苯基 CH3
74.878 CH3 H 3-氯-2-氟苯基 CH3
74.879 CH3 H 3-氯-4-氟苯基 CH3
74.880 CH3 H 3-氯-5-氟苯基 CH3
74.881 CH3 H 5-氯-2-氟苯基 CH3
74.882 CH3 H 4-氯-2-氟苯基 CH3
74.883 CH3 H 4-氯-3-氟苯基 CH3

[0744]R6 R8 R9 R11
74.884 CH3 H 2-氯-3-甲基苯基 CH3
74.885 CH3 H 2-氯-4-甲基苯基 CH3
74.886 CH3 H 2-氯-5-甲基苯基 CH3
74.887 CH3 H 2-氯-6-甲基苯基 CH3
74.888 CH3 H 3-氯-2-甲基苯基 CH3
74.889 CH3 H 3-氯-4-甲基苯基 CH3
74.890 CH3 H 3-氯-5-甲基苯基 CH3
74.891 CH3 H 5-氯-2-甲基苯基 CH3
74.892 CH3 H 4-氯-2-甲基苯基 CH3
74.893 CH3 H 4-氯-3-甲基苯基 CH3
74.894 CH3 H 2-氰基-3-氟苯基 CH3
74.895 CH3 H 2-氰基-4-氟苯基 CH3
74.896 CH3 H 2-氰基-5-氟苯基 CH3
74.897 CH3 H 2-氰基-6-氟苯基 CH3
74.898 CH3 H 3-氰基-2-氟苯基 CH3
74.899 CH3 H 3-氰基-4-氟苯基 CH3
74.901 CH3 H 3-氰基-5-氟苯基 CH3
74.902 CH3 H 5-氰基-2-氟苯基 CH3
74.903 CH3 H 4-氰基-2-氟苯基 CH3
74.904 CH3 H 4-氰基-3-氟苯基 CH3
74.905 CH3 H 2-氟-3-甲基苯基 CH3
74.906 CH3 H 2-氟-4-甲基苯基 CH3
74.907 CH3 H 2-氟-5-甲基苯基 CH3
74.908 CH3 H 2-氟-6-甲基苯基 CH3
74.909 CH3 H 3-氟-2-甲基苯基 CH3
74.910 CH3 H 3-氟-4-甲基苯基 CH3
74.911 CH3 H 3-氟-5-甲基苯基 CH3

[0745]6 8 9 11
R R R R
74.912 CH3 H 5-氟-2-甲基苯基 CH3
74.913 CH3 H 4-氟-2-甲基苯基 CH3
74.914 CH3 H 4-氟-3-甲基苯基 CH3
74.915 CH3 H 吡啶-2-基 CH3
74.916 CH3 H 吡啶-3-基 CH3
74.917 CH3 H 吡啶-4-基 CH3
74.918 CH3 H 3-氯吡啶-2-基 CH3
74.919 CH3 H 4-氯吡啶-2-基 CH3
74.920 CH3 H 5-氯吡啶-2-基 CH3
74.921 CH3 H 6-氯吡啶-2-基 CH3
74.922 CH3 H 2-氯吡啶-3-基 CH3
74.923 CH3 H 4-氯吡啶-3-基 CH3
74.924 CH3 H 5-氯吡啶-3-基 CH3
74.925 CH3 H 2-氯吡啶-4-基 CH3
74.926 CH3 H 3-氯吡啶-4-基 CH3
74.927 CH3 H 2-氯吡啶-5-基 CH3
74.928 CH3 H 3-氰基吡啶-2-基 CH3
74.929 CH3 H 4-氰基吡啶-2-基 CH3
74.930 CH3 H 5-氰基吡啶-2-基 CH3
74.931 CH3 H 6-氰基吡啶-2-基 CH3
74.932 CH3 H 2-氰基吡啶-3-基 CH3
74.933 CH3 H 4-氰基吡啶-3-基 CH3
74.934 CH3 H 5-氰基吡啶-3-基 CH3
74.935 CH3 H 2-氰基吡啶-5-基 CH3
74.936 CH3 H 3-氟吡啶-2-基 CH3
74.937 CH3 H 4-氟吡啶-2-基 CH3
74.938 CH3 H 5-氟吡啶-2-基 CH3

[0749]R6 R8 R9 R11
74.939 CH3 H 6-氟吡啶-2-基 CH3
74.940 CH3 H 2-氟吡啶-3-基 CH3
74.941 CH3 H 4-氟吡啶-3-基 CH3
74.942 CH3 H 5-氟吡啶-3-基 CH3
74.943 CH3 H 2-氟吡啶-5-基 CH3
74.944 CH3 H 3-硝基吡啶-2-基 CH3
74.945 CH3 H 4-硝基吡啶-2-基 CH3
74.946 CH3 H 5-硝基吡啶-2-基 CH3
74.947 CH3 H 6-硝基吡啶-2-基 CH3
74.948 CH3 H 2-硝基吡啶-3-基 CH3
74.949 CH3 H 4-硝基吡啶-3-基 CH3
74.950 CH3 H 5-硝基吡啶-3-基 CH3
74.951 CH3 H 2-硝基吡啶-5-基 CH3
74.952 CH3 H 3-三氟甲基吡啶-2-基 CH3
74.953 CH3 H 4-三氟甲基吡啶-2-基 CH3
74.954 CH3 H 5-三氟甲基吡啶-2-基 CH3
74.955 CH3 H 6-三氟甲基吡啶-2-基 CH3
74.956 CH3 H 2-三氟甲基吡啶-3-基 CH3
74.957 CH3 H 4-三氟甲基吡啶-3-基 CH3
74.958 CH3 H 5-三氟甲基吡啶-3-基 CH3
74.959 CH3 H 2-三氟甲基吡啶-5-基 CH3
74.960 CH3 H 2，6-二(三氟甲基)吡啶 -3-基 CH3
74.961 CH3 H 2，6-二(三氟甲基)吡啶 -4-基 CH3
74.962 CH3 H 3，5-二(三氟甲基)吡啶 -2-基 CH3

[0746]6 8 9 11
R R R R
74.963 CH3 H 2-噻吩基 CH3
74.964 CH3 H 3-噻吩基 CH3
74.965 CH3 H 5-氰基噻吩-2-基 CH3
74.966 CH3 H 2-呋喃基 CH3
74.967 CH3 H 3-呋喃基 CH3
74.968 CH3 H 1-甲基-1，2，3-三唑-4- 基 CH3
74.969 CH3 H 2-甲硫基嘧啶-4-基 CH3
74.970 CH3 H 5-甲基-2-甲硫基嘧啶 -4-基 CH3
74.971 CH3 H 吡嗪-2-基 CH3
74.972 CH3 H 3，6-二甲基吡嗪-2-基 CH3
74.973 CH3 H 3-氰基吡嗪-2-基 CH3
74.974 CH3 H 喹啉-2-基 CH3
74.975 CH3 H 3-乙基喹啉-2-基 CH3
74.976 CH3 H 苄基 CH3
74.977 CH3 H 4-氟苄基 CH3
74.978 CH3 H 4-氯苄基 CH3
74.979 CH3 H 4-甲基苄基 CH3
74.980 CH3 H 2，4-二甲基苄基 CH3
74.981 CH3 H 2，4，6-三甲基苄基 CH3
74.982 CH3 H H CH2OH
74.983 CH3 H H CH2OCH3
74.984 CH3 H H
CH2OCH2CH3
74.985 CH3 H H CHO
74.986 CH3 H H COCH3
74.987 CH3 H H CO2H

[0747]R6 R8 R9 R11
74.988 CH3 H H CO2CH3
74.989 CH3 H H CO2CH2CH3
74.990 CH3 H H CONH2
74.991 CH3 H H CONHCH3
74.992 CH3 H H CONHCH2CH3
74.993 CH3 H H CON(CH3)2
74.994 CH3 H H CON-(CH2CH3)2
74.995 CH3 H H CON(CH3)O-CH3
74.996 CH3 H H CH＝NOH
74.997 CH3 H H CH＝NOCH3
74.998 CH3 H H CH＝NOCH2-CH3
74.999 CH3 H H C(CH3)＝NOH
74.1000 CH3 H H C(CH3)＝NO-CH3
74.1001 CH3 H H CH2OC(O)NH-CH3
74.1002 CH3 H H CH2NH2
74.1003 CH3 H H CH2NHCHO
74.1004 CH3 H H CH2NHC(O)-CH3
74.1005 CH3 H H CH2NHC(O)OCH3
74.1006 CH3 H H NHCO2CH3
74.1007 CH3 H H NHCO2-C(CH3)3
74.1008 CH3 H H CH(OH)CH3
74.1009 CH3 H H CH(CH3)OCH3
74.1010 CH3 H H CN
74.1011 CH3 H H CH2SCH3
74.1012 CH3 H H CH2S(O)CH3
74.1013 CH3 H H CH2SO2CH3
74.1014 CH3 H H CH2SCH2CH3

[0748]R6 R8 R9 R11
74.1015 CH3 H H CH2S(O)CH2-CH3
74.1016 CH3 H H CH2SO2CH2-CH3
74.1017 CH3 H H OCH3
74.1018 CH3 H H OCH2CH3
74.1019 CH3 H H CH(OCH3)2
74.1020 CH3 H H CH-(OCH2CH3)2
74.1021 CH3 H H CH2CH3
74.1022 CH3 H H CH2CH2CH3
74.1023 CH3 H H CH(CH3)2
74.1024 CH3 H H C(CH3)3
74.1025 CH3 H H CH2CH(CH3)2
74.1026 CH3 H H CH2C(CH3)3
74.1027 CH3 H H CH2CN
74.1028 CH3 H H 环丙基
74.1029 CH3 H H 环丁基
74.1030 CH3 H H 环戊基
74.1031 CH3 H H 环己基
74.1032 CH3 H H CH2-环丙基
74.1033 CH3 H H 苄基
74.1034 CH3 H H CH2CF3
1 2 4 3 5 12 6

[0749] 表75涵盖式(AH)化合物，其中R 是乙基，R 和R 是甲基，R、R 和R 是氢而R、8 9 11
R、R 和R 如表74中所定义。
1 4 2 3 5 12 6

[0750] 表76涵盖式(AH)化合物，其中R 和R 是乙基，R 是甲基，R、R 和R 是氢而R、8 9 11
R、R 和R 如表74中所定义。
1 2 4 3 5 12 6 8 9

[0751] 表77涵盖式(AH)化合物，其中R、R 和R 是乙基，R、R 和R 是氢而R、R、R11
和R 如表74中所定义。
1 2 3 4 5 12 6 8 9

[0752] 表78涵盖式(AH)化合物，其中R 和R 是甲基，R、R、R 和R 是氢而R、R、R 和11
R 如表74中所定义。
1 2 4 3 5 12

[0753] 表79涵盖式(AH)化合物，其中R 和R 是甲基，R 是甲氧基，R、R 和R 是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。
1 2 4 3 5 12 6 8

[0754] 表80涵盖式(AH)化合物，其中R 和R 是甲基，R 是氯，R、R 和R 是氢和R、R、9 11
R 和R 如表74中所定义。
1 2 4 3 5 12 6 8

[0755] 表81涵盖式(AH)化合物，其中R 和R 是甲基，R 是溴，R、R 和R 是氢而R、R、9 11
R 和R 如表74中所定义。
1 2 4 3 5 12 6 8

[0756] 表82涵盖式(AH)化合物，其中R 和R 是甲基，R 是碘，R、R 和R 是氢而R、R、9 11
R 和R 如表74中所定义。
1 2 4 3 5 12

[0757] 表83涵盖式(AH)化合物，其中R 和R 是甲基，R 是乙炔基，R、R 和R 是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。
1 2 4 3 5 12

[0758] 表84涵盖式(AH)化合物，其中R 和R 是甲基，R 是乙烯基，R、R 和R 是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。
1 2 3 4 5 12 6 8

[0759] 表85涵盖式(AH)化合物，其中R 是乙基，R 是甲基，R、R、R 和R 是氢而R、R、9 11
R 和R 如表74中所定义。
1 2 4 3 5 12

[0760] 表86涵盖式(AH)化合物，其中R 是乙基，R 是甲基，R 是甲氧基，R、R 和R 是6 8 9 11
氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。
1 2 4 3 5 12

[0761] 表87涵盖式(AH)化合物，其中R 是乙基，R 是甲基，R 是氯，R、 R 和R 是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。
1 2 4 3 5 12

[0762] 表88涵盖式(AH)化合物，其中R 是乙基，R 是甲基，R 是溴，R、R 和R 是氢和6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。
1 2 4 3 5 12

[0763] 表89涵盖式(AH)化合物，其中R 是乙基，R 是甲基，R 是碘，R、R 和R 是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0764] 表90涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙基，R2是甲基，R4是乙炔基，R3、R5和R12是6 8 9 11
氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0765] 表91涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙基，R2是甲基，R4是乙烯基，R3、R5和R12是6 8 9 11
氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0766] 表92涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙炔基，R2是甲基，R3、R4、R5和R12是氢而R6、8 9 11
R、R 和R 如表74中所定义。

[0767] 表93涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙炔基，R2是甲基，R4是甲氧基，R3、R5和R126 8 9 11
是氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0768] 表94涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙炔基，R2是甲基，R4是氯，R3、R5和R12是氢6 8 9 11
而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0769] 表95涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙炔基，R2是甲基，R4是溴，R3、R5和R12是氢6 8 9 11
而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0770] 表96涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙炔基，R2是甲基，R4是碘，R3、R5和R12是氢6 8 9 11
而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0771] 表97涵盖式(AH)化合物，其中R1和R4是乙炔基，R2是甲基，R3、R5和R12是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0772] 表98涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙烯基，R2是甲基，R3、R4、R5和R12是氢而R6、8 9 11
R、R 和R 如表74中所定义。

[0773] 表99涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙烯基，R2是甲基，R4是甲氧基，R3、R5和R126 8 9 11
是氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0774] 表100涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙烯基，R2是甲基，R4是氯，R3、R5和R12是6 8 9 11
氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0775] 表101涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙烯基，R2是甲基，R4是溴，R3、R5和R12是6 8 9 11
氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0776] 表102涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙烯基，R2是甲基，R4是碘，R3、R5和R12是6 8 9 11
氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0777] 表103涵盖式(AH)化合物，其中R1和R4是乙烯基，R2是甲基，R3、R5和R12是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0778] 表104涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2、R3、R4、R5和R12是氢而R6、R8、R9和11
R 如表74中所定义。

[0779] 表105涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是甲氧基，R3、R4、R5和R12是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0780] 表106涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是三氟甲基，R3、R4、R5和R12是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0781] 表107涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是乙基，R3、R4、R5和R12是氢而R6、8 9 11
R、R 和R 如表74中所定义。

[0782] 表108涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是乙炔基，R3、R4、R5和R12是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0783] 表109涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是乙烯基，R3、R4、R5和R12是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0784] 表110涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是氯，R3、R4、R5和R12是氢而R6、R8、9 11
R 和R 如表74中所定义。

[0785] 表111涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是溴，R3、R4、R5和R12是氢而R6、R8、9 11
R 和R 如表74中所定义。

[0786] 表112涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是碘，R3、R4、R5和R12是氢而R6、R8、9 11
R 和R 如表74中所定义。

[0787] 表113涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙基，R2、R2、R4、R5和R12是氢而R6、R8、R9和11
R 如表74中所定义。

[0788] 表114涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙基，R2是甲氧基，R3、R4、R5和R12是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0789] 表115涵盖式(AH)化合物，其中R1和R2是乙基，R3、R4、R5和R12是氢而R6、R8、R911
和R 如表74中所定义。

[0790] 表116涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙基，R2是三氟甲基，R3、 R4、R5和R12是氢6 8 9 11
而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0791] 表117涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙基，R2是乙炔基，R3、R4、R5和R12是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0792] 表118涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙基，R2是乙烯基，R3、R4、R5和R12是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0793] 表119涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙基，R2是氯，R3、R4、R5和R12是氢而R6、R8、9 11
R 和R 如表74中所定义。

[0794] 表120涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙基，R2是溴，R3、R4、R5和R12是氢而R6、R8、9 11
R 和R 如表74中所定义。

[0795] 表121涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙基，R2是碘，R3、R4、R5和R12是氢而R6、R8、9 11
R 和R 如表74中所定义。

[0796] 表122涵盖式(AH)化合物，其中R和R4是甲基，R2是氯，R3、R5和R12是氢而R6、8 9 11
R、R 和R 如表74中所定义。

[0797] 表123涵盖式(AH)化合物，其中R1和R4是甲基，R2是溴，R3、R5和R12是氢而R6、8 9 11
R、R 和R 如表74中所定义。

[0798] 表124涵盖式(AH)化合物，其中R1和R4是甲基，R2是碘，R3、R5和R12是氢而R6、8 9 11
R、R 和R 如表74中所定义。

[0799] 表125涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是氯，R3是氢，R4是乙基，R5和R126 8 9 11
是氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0800] 表126涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是溴，R3是氢，R4是乙基，R5和R126 8 9 11
是氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0801] 表127涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是碘，R3是氢，R4是乙基，R5和R126 8 9 11
是氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0802] 表128涵盖式(AH)化合物，其中R1和R4是乙基，R2是氯，R3、R5和R12是氢而R6、8 9 11
R、R 和R 如表74中所定义。

[0803] 表129涵盖式(AH)化合物，其中R1和R4是甲基，R2是溴，R3、R5和R12是氢而R6、8 9 11
R、R 和R 如表74中所定义。

[0804] 表130涵盖式(AH)化合物，其中R1和R4是乙基，R2是碘，R3、R5和R12是氢而R6、8 9 11
R、R 和R 如表74中所定义。

[0805] 表131涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是氯，R3是氢，R4是甲氧基，R5和R126 8 9 11
是氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0806] 表132涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是溴，R3是氢，R4是甲氧基，R5和R126 8 9 11
是氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0807] 表133涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙基，R2是氯，R3是氢，R4是甲氧基，R5和R126 8 9 11
是氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0808] 表134涵盖式(AH)化合物，其中R1是乙基，R2是溴，R3是氢，R4是甲氧基，R5和R126 8 9 11
是氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0809] 表135涵盖式(AH)化合物，其中R1和R4是甲基，R2是甲氧基，R3、R5和R12是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0810] 表136涵盖式(AH)化合物，其中R1是甲基，R2是甲氧基，R3是氢，R4是乙基，R5和12 6 8 9 11
R 是氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0811] 表137涵盖式(AH)化合物，其中R1和R4是乙基，R2是甲氧基，R3、R5和R12是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0812] 表138涵盖式(AH)化合物其中R1、R2、R3和R4是甲基，R5和R12是氢而R6、R8、R9和11
R 如表74中所定义。

[0813] 表139涵盖式(A)化合物，其中R1是二氟甲氧基，R2和R4是甲基，R3、R5和R12是6 8 9 11
氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0814] 表140涵盖式(A)化合物，其中R1是二氟甲氧基，R2是甲基，R4是乙基，R3、R5和12 6 8 9 11
R 是氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0815] 表141涵盖式(A)化合物，其中R1是三氟甲氧基，R2和R4是甲基，R3、R5和R12是6 8 9 11
氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0816] 表142涵盖式(A)化合物，其中R1是三氟甲氧基，R2是甲基，R4是乙基，R3、R5和12 6 8 9 11
R 是氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0817] 表143涵盖式(A)化合物，其中R1是环丙基，R2和R4是甲基，R3、R5和R12是氢而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0818] 表144涵盖式(A)化合物，其中R1是环丙基，R2是甲基，R4是乙基，R3、R5和R12是6 8 9 11
氢而R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0819] 表145涵盖式(A)化合物，其中R1和R2是甲基，R3、R5和R12是氢， R4是环丙基而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0820] 表146涵盖式(A)化合物，其中R1和R2是乙基，R3、R5和R12是氢，R4是环丙基而6 8 9 11
R、R、R 和R 如表74中所定义。

[0821] 实施例25

[0822] 制备(1RS，2SR，6RS，7SR)-5-氧代-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环2，6
[5.2.1.0 ]癸-3-烯-3-基2，2-二甲基丙酸酯。

[0823]

[0824] 在室温下，将新戊酰氯(0.055g，0.57mmol)的二氯甲烷(2ml)溶液滴加至(1RS，2，6
2SR，6RS，7SR)-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮(0.12g，0.42mmol)的二氯甲烷(2ml)溶液，反应混合物搅拌2分钟。加入三乙胺(0.08ml)的二氯甲烷(1ml)溶液，反应混合物在室温下搅拌3小时。反应混合物用二氯甲烷(20ml)稀释，用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤。有机相在无水硫酸镁上干燥，过滤，减压蒸发滤液，
2，6
提供(1RS，2SR，6RS，7SR)-5-氧代-4-(2，4，6-三甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸-3-烯-3-基2，2-二甲基丙酸酯，是无色油状物。

[0825] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH6.84(1H，s)，6.82(1H，s)，4.75(1H，d)，4.55(1H，d)，3.45(1H，d)，2.78(1H，d)，2.24(3H，s)，2.09(3H，s)，2.02(3H，s)，1.89-1.83(2H，m)，
1.63-1.59(2H，m)，1.11(9H，s)。

[0826] 实施例26

[0827] 制备碳酸(1RS，2SR，6RS，7SR)-5-氧代-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-10-氧杂2，6
三环[5.2.1.0 ]-癸-3-烯-3-基酯乙基酯.

[0828]

[0829] 在0℃下，将氯代甲酸乙酯(0.071g，0.65mmol)的二氯甲烷(0.5ml)溶液滴加2，6
至(1RS，2SR，6RS，7SR)-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-10-氧杂三环[5.2.1.0 ]癸烷-3，5-二酮(0.172g，0.55mmol)的二氯甲烷(2ml)溶液，搅拌反应混合物。加入三乙胺(0.066g，0.65mmol)的二氯甲烷(1ml)溶液，在室温下搅拌反应混合物17小时，缓慢加热至室温。反应混合物用二氯甲烷(3ml)稀释，用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤。分出有机相，在无水硫酸镁干燥，过滤，减压蒸发滤液。残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化，提供碳酸
2，
(1RS，2SR，6RS，7SR)-5-氧代-4-(2，6-二乙基-4-甲基苯基)-10-氧杂三环-[5.2.1.0
6
]-癸-3-烯-3-基酯乙基酯，是无色固体。

[0830] 1H NMR(400MHz，CDCl3)δH1.06(6H，m)，1.28(3H，t)，1.63(2H，m)，1.87(2H，m)，2.3(3H，s)，2.35(4H，m)，2.8(1H，d)，3.63(1H，d)，4.22(2H，q)，4.64(1H，d)，4.77(1H，d)，
6.91(2H，d)。

[0831] 表P1中的其它化合物通过类似方法使用合适的原料制得。

[0832] 表P1

[0833]

[0834]

[0835]

[0836]

[0837]

[0838]

[0839]

[0840]

[0841]

[0842]

[0843]

[0844]

[0845]

[0846]

[0847]

[0848] 生物实施例

[0849] 测试实施例1

[0850] 将单子叶和双子叶测试植物在罐中播种于标准土壤中。栽培1天后(苗前)或栽培10天后(苗后)，在温室中于受控条件下，用含水喷雾溶液来喷雾植株，所述喷雾溶液得自工业级活性成分在0.6ml丙酮和 含10.6％Emulsogen EL(登录号61791-12-6)、42.2％N-甲基吡咯烷酮、42.2％二丙二醇单甲醚(登录号34590-94-8)和0.2％X-77(登录号11097-66-8)的45ml制剂溶液中的制剂。然后在温室中于最佳条件下生长供测试植物，直到15天后(苗后)和20天后(苗前)，评价供测试植物(100＝植物完全损伤；0＝植物未损伤)。

[0851] 测试植物：

[0852] 大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)(ALOMY)、野燕麦(Avenafatua)(AVEFA)、黑麦草属(Lolium perenne)(LOLPE)、法式狗毛草(Setaria faberi)(SETFA)、马唐(Digitaria sanguinalis)(DIGSA)、西来稗(Echinochloa crus-calli)(ECHCG)

[0853] 苗前活性

[0854]

[0855]

[0856]

[0857]

[0858]

[0859]

[0860] 苗后活性

[0861]

[0862]

[0863]

[0864]

[0865]

[0866]

[0867] 测试实施例2

[0868] 苗后施用60g ai/ha的测试化合物，单独地或者与60g ai/ha解草酯组合；每一个处理都包括助剂Adigor(0.5％)。施用量为200l/ha。靶标植物是2-3叶的冬小麦‘Hereward’和冬大麦‘Antoniya’幼苗，其在环境条件下生长于温室中。施用之后14-21天进行评价。

[0869]

[0870] 测试实施例3

[0871] 测试化合物T1以100和200g ai/ha单独以及与一系列安全剂组 合作为1∶1混合物(例如为100g+100g；200g+200g)施用至测试植物，即在2-3叶龄的小麦和玉米。4-元安全剂混合物(解草酯、解草嗪、氟草肟和化合物A*)也与测试化合物一起施用，各安全剂以1∶1比例(例如100+100+100+100+100g ai/ha)使用。施用之后14-21天进行评价。 [0872]