一种治疗湿热困脾型糖尿病的黄连复方制剂

摘要

本发明涉及一种治疗湿热困脾型糖尿病的中药复方制剂，其组成包括：天花粉1～90%、石菖蒲0.1～60%、黄连0.1～40%、豆蔻0.1～40%、苡仁0～40%、藿香0～40%、苍术0～40%、厚朴0～40%、泽泻0～40%等组成。将上述原料粉碎成细粉制丸即可；也可以一起用药用酒精（或水）回流提取10～120分钟，过滤得到提取液，浓缩至干，装胶囊或者压片或者制丸即可；也可以将提取液浓缩为中药材原料体积的1/2，然后灭菌装瓶。本产品按照每人每天1～50克或者浓缩液5～20毫升，具有明显的降血糖效果。

权利要求

一种治疗湿热困脾型糖尿病的黄连复方制剂，其特征在于包含以下重量百分比的原料：天花粉1～90%、石菖蒲0.1～60%、黄连0.1～40%、豆蔻0.1～40%、苡仁0～40%、藿香0～40%、苍术0～40%、厚朴0～40%、泽泻0～40%；将上述原料按比例添加在一起，粉碎成细粉制丸；或者用药用酒精或水煎煮10～120分钟，过滤得到提取液，浓缩至干，装胶囊或者压片即可；或将所述提取液浓缩至原料体积的1/2，然后灭菌装瓶。

2.根据权利要求1所述的治疗糖尿病的黄连复方制剂，其特征在于所述制剂中优选组 合为以下重量百分比的原料：天花粉30〜80%、石菖蒲5〜40%、黄连5〜40%、豆蔻5〜 40%。

说明书

一种治疗湿热困脾型糖尿病的黄连复方制剂

技术领域

[0001] 本发明属于中草药复方制剂，具体涉及一种治疗湿热困脾型糖尿病的中药复方制 剂。

背景技术

[0002] 糖尿病已经成为威胁人类健康的重大问题。我国糖尿病患者的人数已居世界第一 位，且增加速度惊人：据初步统计我国糖尿病(含高血糖)患者总数约8000万人，主要为2型 糖尿病；1979年我国2型糖尿病发病率仅为1. 00%, 1994年患病率已上升为2. 5%，目前已突 破5%。发挥中医药的优势，为糖尿病的预防和治疗作出努力，是对人类的巨大贡献。

[0003] 天花粉为葫芦科植物栝楼rricAosa/^A^ kirilowii Maxim.或双边栝楼 Trichosanthes rosthornii Harms的干燥根，性甘、微苦、微寒，归肺、胃经，具有清热泄火、 生津止渴、消肿排脓等功效，用于热病烦渴、肺热燥咳、内热消渴(糖尿病)、疮疡肿毒（《中国 药典》2010版一部52页)。天花粉的主要成分为蛋白质、淀粉、植物凝血素、多糖、皂苷等(李 振红，陆阳，刘晶星.天花粉化学成分与药理活性[J ].国外医药植物药分册，2003，18(1)： 1-4)；其植物凝血素(天花粉凝集素）具有抗脂肪分解及促进脂肪合成等胰岛素样作用（仇 伟欣.天花粉药理学研究进展[J ]·中国中医药信息杂志，1996，3(6):11-13)，具有降糖活 性；日本学者还从天花粉中分离的到多个降糖活性成分（Hikino H，et al. Isolation and hypoglycemic activity of trichosans A, B, C, D and E: glycans of Trichosanthes kirilowii roots. Planta Medica, 1989，55 (4) : 349)。在中医药的古方中，天花粉大量用作 降糖药物(周君，冯妍.明清时期消渴病案59例用药统计分析[J ].国医论坛，2005， 20 (6) ： 18)，而且使用频率很高(郑红.中医治疗消渴病的组方配伍规律探讨[J ].山 东中医药大学学报，2008，32 (4) ： 286);天花分作为治疗消渴症(糖尿病）的药物，对于 中消和下消均有很好的疗效(孙丰雷，高华.《本草纲目》治疗消渴病药物浅析[J ]· 辽宁中医杂志，2003，30 (2) ： 83)。

[0004] 黄连为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连Coptis del to idea C. Y. Cheng et Hsiao 或云连 Cbpii1S teeta Wall.的干燥根茎，性苦、寒，归心、 脾、胃、肝、胆、大肠经，具有清热燥湿、泻火解毒的功效，用于消渴（糖尿病)、湿热痞满、呕吐 吞酸、泻痢等诸症（《中国药典》2010版一部285页)。黄连的主要活性成分为小檗碱（BBR) 等黄连生物碱。BBR具有降血糖、纠正脂质代谢紊乱、降低体重、改善胰岛素抵抗等功能(任 毅，杨静。小檗碱治疗2型糖尿病作用机制的进展。中西医结合心脑血管病杂志，2008，6 (2)：208〜210);BBR能够增加!fepG2细胞对葡萄糖的消耗、抑制脂肪前细胞（3T3-L1)的分 化、增加HepG2细胞表面低密度脂蛋白受体（LDLR)的含量、抑制脂肪合成酶活力、增加脂肪 细胞分泌脂联素而抑制瘦素的分泌等，从而表现出良好的降血糖作用（任毅，杨静。小檗碱 治疗2型糖尿病作用机制的进展。中西医结合心脑血管病杂志，2008，6 (2):208〜210); BBR可抑制脂肪细胞分化，在改善胰岛素抵抗的同时能够减轻体重和降低血脂，其降糖作 用不依赖于胰岛素的释放且有相加作用，在纠正糖脂代谢中具有独特的机制和疗效。因此，黄连及其活性成分（BBR)是比较理想的治疗糖尿病的天然药物。

[0005] 石菖蒲为天南星科植物石菖蒲Jcor^s tatarinowii Schott的干燥根茎，性辛、 苦、温，归心、胃经，具有开窍豁痰、醒神益智、化湿开胃等功效，用于神昏癫痫、健忘失眠、耳 鸣耳聋、脘痞不饥、噤口下痢（《中国药典》2010版一部85页)。石菖蒲的主要活性成分为挥 发油，包括β-细辛醚、α-细辛醚等物质(李吉来，陈飞龙，贺丰，等.石菖蒲挥发油成分 的GC - MS分析及不同提取方法的比较研究[J ].中药材，2001 ,24 (7) :494 - 495)。 石菖蒲及其活性成分被用于资料心血管疾病(吴启端。石菖蒲挥发油及细辛醚防治急 性心肌梗死的药效学研究及机理探讨。广州中医药大学硕士学位论文。2006)。

[0006] 豆蔻为姜科植物白豆蔻^soffl腫kravanh Pierre ex Gagn印.或瓜哇白豆蔻 Amomum compactum Soland ex Maton.的干燥成熟果实。性辛,温,归肺、脾、胃经,具有化 湿行气，温中止呕，开胃消食的功效。白豆蔻的有效成分具有挥发性或升华性(刘普查，赵 海峰，宋艺君，冀德福，侯敏娜。白豆蔻挥发油提取工艺研究。陕西中医学院学报，2007，30 (5) ：75 〜77)。

[0007] 中医将“消渴症”(糖尿病)分为5中类型（《中药新药研究临床指导原则》，2003年): 阴虚热盛证(咽干口燥，心烦畏热)、湿热困脾证(胸脘腹胀，或食后饱满，头身困重)、气阴两 虚证(咽干口燥，倦怠乏力）、阴阳两虚证和血瘀水停证(神疲乏力，咽干口燥，腰膝酸冷，或 手足畏寒，夜尿频多)、血瘀脉络证(胸痛，胁痛，腰痛，背痛，部位固定，或为刺痛，肢体麻木， 疼痛夜甚）等。中医药用于治疗糖尿病的复方很多，用于治疗“阴虚热盛”、“气阴两虚”、“阴 阳两虚”、“血瘀脉络”等4型消渴症的中药制剂较多，治疗“湿热困脾”型消渴症的中药制剂 不多。

[0008] 本方法以治疗“消渴症”的古方“石菖蒲散”（《圣济总录》卷59 “石菖蒲散”：石菖 蒲一两、栝蒌根二两、黄连半两）为基础，添加具有化湿行气作用的豆蔻，以增强治疗“湿热 困脾”型消渴症的复方的功效(天花粉、黄连、石菖蒲、木香)，尚未见报道。

[0009]

发明内容

[0010] 本发明的目的在于针对现有技术缺陷，提供一种治疗湿热困脾型糖尿病的黄连复 方制剂。

[0011] 本治疗糖尿病的中药复方包含以下重量百分比的中药原料：天花粉1〜90%、石菖 蒲0. 1〜60%、黄连0. 1〜40%、豆蔻0. 1〜40%、苡仁0〜40%、藿香0〜40%、苍术0〜40%、 厚朴0〜40%、泽泻0〜40%。

[0012] 所述制剂中优选组合为以下重量百分比的原料：天花粉30〜80%、石菖蒲5〜 40%、黄连5〜40%、豆蔻5〜40%。

[0013] 其制备如下：将上述原料按比例添加在一起，粉碎成细粉制丸；或者用药用酒精 (或水）煎煮10〜120分钟，过滤得到提取液，浓缩至干，装胶囊或者压片即可；或将提取液 浓缩至原料体积的1/2，然后灭菌装瓶。本产品按照每人每天1〜50克或者浓缩液5〜20 毫升服用，具有明显的降血糖效果。

[0014] 本发明中，天花粉和黄连具有很强的降血糖活性，为本产品的主要降糖活性成分。 石菖蒲和豆蔻具有去除湿热的作用，增强制剂清湿热的功能，进而增强其治疗“消渴”的作用。

[0015] 以下是本复方产品治疗糖尿病的效果比较。

[0016] 实验药物的制备：天花粉15g、石菖蒲4g、黄连2g、豆蔻3g。将上述原料添加在一 起，用药用酒精回流提取60分钟，过滤得到提取液，浓缩为中药材原料体积的二分之一（12 毫升），备用。

[0017] 对照药物1 (不含豆蔻)的制备：天花粉15g、石菖蒲4g、黄连2g。将上述原料添加 在一起，用药用酒精回流提取60分钟，过滤得到提取液，浓缩为中药材原料体积的二分之一 (10. 5毫升），备用。

[0018] 降血糖实验：选取洁净级小鼠100只，平衡喂养3天后，尾部静脉注射四氧嘧啶； 3天后，取血液测定血糖。选取血糖值为10〜25ymle/mL的小鼠为造模成功小鼠，然后将 造模成功的小鼠分为四组(每组10只）。一组为高糖模型对照组，灌喂蒸馏水(对照组）；一 组为阳性药物对照组(拜糖平)，灌喂拜糖平药物（10mg/Kg);—组为对照药物1组，灌喂试验 药物（lmL/Kg)；一组为复方降糖药物组，灌喂试验药物（lmL/Kg)；连续灌喂30天后，测定血 液中血糖含量(表1)。

[0019] 表1、降血糖实验结果实验结果表明，本产品的降血糖效果明显优于拜糖平，而且可以将血糖降到基本上正 常的水平；加豆蔻后降糖效果更好。

[0020] 由此可见，本技术具有如下优点：1、本复方制剂以石菖蒲散为基础，添加豆蔻后，其治疗糖尿病的效果更好。

[0021] 2、本复方以古方为基础，根据中医药的基本原理进行加减，开发的新制剂安全性 闻。

[0022]

具体实施方式

[0023] 实施例一：天花粉60g、石菖蒲20g、黄连10g、豆蔻10g。将上述原料添加在一起，粉碎，制丸，备用。 本产品按照每人每天50克服用，具有明显的降血糖效果。

[0024] 实施例二 ：天花粉20g、石菖蒲10g、黄连10g、豆蔻10g、藿香10g、苍术10g、厚朴10g、苡仁10g、泽 泻log。将上述原料添加在一起，用药用酒精回流提取60分钟，过滤得到提取液，浓缩至干 得到浸膏20g，装胶囊或者压片即可。本产品按照每人每天1克服用，具有明显的降血糖效
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[0025] 实施例三：天花粉90g、石菖蒲lg、黄连lg、豆蔻lg、藿香4g、苡仁3g。将上述原料添加在一起，
5用药用酒精回流提取60分钟，过滤得到提取液，浓缩至干得到浸膏20g，装胶囊或者压片即 可。本产品按照每人每天5克服用，具有明显的降血糖效果。

[0026] 实施例四：天花粉log、石菖蒲50g、黄连2g、豆蔻2g、苍术24g、厚朴12g。将上述原料添加在一起， 用药用水回流提取60分钟，过滤得到提取液，浓缩至原药体积的一半，得到浓缩液50毫升。 本产品按照每人每天5毫升服用，具有明显的降血糖效果。

[0027] 实施例五：天花粉40g、石菖蒲20g、黄连20g、豆蔻10g、厚朴10g。将上述原料添加在一起，用药用 水回流提取60分钟，过滤得到提取液，浓缩至原药体积的一半，得到浓缩液50毫升。本产 品按照每人每天20毫升服用，具有明显的降血糖效果。