一种富马酸依美斯汀缓释片及其制备方法转让专利
申请号 : CN200910075484.5
文献号 : CN102018680B
文献日 : 2012-02-29
发明人 : 刘书睿 , 路玉锋 , 王志良 , 赵霞
申请人 : 华北制药股份有限公司
摘要 :
本发明公开了一种富马酸依美斯汀缓释片，它由以下重量配比的原料制成：富马酸依美斯汀2mg，卡泊波树脂40mg，聚维酮K30 75mg，环状糊精50mg。其制备方法包括以下步骤：a、首先将富马酸依美斯汀和卡泊波树脂按照等量递加法混合；b、将上述混合物与聚维酮K30混合后，加入乙醇搅拌使其溶解；c、再加入环状糊精，制成软材，20目制粒，50～70℃烘干；e、整粒；f、压片。本发明选用卡泊波树脂、聚维酮K30环状糊精作为骨架材料，通过湿法制粒压片工艺，获得了片面光洁，硬度好，包衣时无脱落，释放稳定性好的富马酸依美斯汀缓释片。
权利要求 :
1.一种富马酸依美斯汀缓释片，其特征在于它由以下重量配比的原料制成：富马酸依美斯汀2mg，卡泊波树脂40mg，聚维酮K30 75mg，环状糊精50mg。
2.一种富马酸依美斯汀缓释片的制备方法，其特征在于它包括步骤进行：a、称取以下重量配比的原料：富马酸依美斯汀2mg，卡泊波树脂40mg，聚维酮K30
75mg，环状糊精50mg；
b、首先将富马酸依美斯汀和卡泊波树脂按照等量递加法混合，备用；
c、将上述混合物与聚维酮K30混合后，加入乙醇搅拌使其溶解，备用；
d、再加入环状糊精，制成软材，20目制粒，50～70℃烘干；
e、整粒将干颗粒中加入硬脂酸镁，混合均匀，整粒；
f、压片按测定的富马酸依美斯汀颗粒含量计算片重，确定片重范围，用冲模压片。
说明书 :
一种富马酸依美斯汀缓释片及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明涉及药品及其制备方法，具体地说是富马酸依美斯汀缓释片及其制备方法。
背景技术
[0002] 富马酸依美斯汀是第二代组胺H1受体拮抗剂，对H1受体有特异的亲和力。临床主要用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。富马酸依美斯汀与同类药物相比，具有疗效高，副反应少，耐受性好，无心脏毒性等特点，尤其对中枢镇静作用小，用后无嗜睡等副作用，因此深受用药患者的欢迎。目前临床所用的富马酸依美斯汀口服制剂主要有胶囊剂以及富马酸依美斯汀缓释片。由于缓释片可使药物有效成分在胃肠道中能够按需要在预定时间内定量地释放出药物，保持体内理想的既有治疗作用、平稳的血药浓度，又可避免给药后出现“峰谷”现象。故富马酸依美斯汀缓释片受到研究者的更多重视。
[0003] 现有技术中的富马酸依美斯汀缓释片主要是由富马酸依美斯汀、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠混合制成的。其制备方法是取富马酸依美斯汀、甲基纤维素、羧甲基纤维素混合均匀，加入乙醇适量，制粒，65℃通风干燥，整粒，加入适量硬脂酸镁混匀，压片。每片含富马酸依美斯汀2mg。该方法所制备的富马酸依美斯汀缓释片存在片面光洁度差、硬度不够，且释放度不稳定等问题。
发明内容
[0004] 本发明的目的就是提供一种硬度适中、表面光洁度好，释放度稳定的富马酸依美斯汀缓释片；同时提供一种制备该缓释片的方法。
[0005] 本发明的目的是这样实现的：
[0006] 本发明所提供的富马酸依美斯汀缓释片是由以下重量配比的原料制成：富马酸依美斯汀2mg，卡泊波树脂40mg，聚维酮K3075mg，环状糊精50mg。
[0007] 本发明所提供的富马酸依美斯汀缓释片的制备方法，其包括以下步骤：
[0008] a、首先将富马酸依美斯汀和卡泊波树脂按照等量递加法混合，备用；
[0009] b、将上述混合物与聚维酮K30混合后，加入乙醇搅拌使其溶解，备用；
[0010] c、再加入环状糊精，制成软材，20目制粒，50～70℃烘干；
[0011] d、整粒将干颗粒中加入硬脂酸镁，混合均匀，过筛整粒；
[0012] e、压片按测定的富马酸依美斯汀颗粒含量计算片重，确定片重范围，用冲模压片。
[0013] 本发明所制的富马酸依美斯汀缓释片，在用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹时，成人口服剂量为每日2～4mg，一日一次4mg。也可一日二次2mg/次，早、晚饭后服用。
[0014] 本发明选用卡泊波树脂、聚维酮K30、环状糊精作为骨架材料，通过湿法制粒压片工艺，获得了片面光洁，硬度好，包衣时无脱落，释放稳定性好的富马酸依美斯汀缓释片。
[0015] 本发明的有益效果通过以下试验对比得到了验证。
[0016] 试验所用样品：
[0017] 随机抽取按照本发明所述实施例1、实施例2、对比例1所述方法制备的富马酸依美斯汀缓释片各1000片。
[0018] 测试项目：
[0019] 所制片剂外观：其中的麻点率是以片剂表面有明显肉眼可视麻点者计数。
[0020] 所制片剂的释放度考察：
[0021] 按照《中国药典》2000年版二部附录XD第一法释放度测定法，采用《中国药典》2000年版二部附录XC溶出度测定法第三法的装置，以水100ml为溶剂，转速为50r·min-1，用UV法测定上述三种样品的释放度。
[0022] 测试结果见表1、表2
[0023] 表1：
[0024]麻点率 表面光洁度 片剂硬度
实施例1所制产品 0.2 良好 包装过程中
无明显片屑
脱落
实施例2所制产品 0.3 良好 包装过程中
无明显片屑
脱落
对比例1所制产品 25 差 包装过程中
有明显片屑
脱落
实施例1所制产品 0.2 良好 包装过程中
无明显片屑
脱落
实施例2所制产品 0.3 良好 包装过程中
无明显片屑
脱落
对比例1所制产品 25 差 包装过程中
有明显片屑
脱落
[0025] 表2：
[0026]标准限度 25-45％ 40-60％ 55-75％ 70-90％
时间 1小时释放度 2小时释放度 4小时释放度 8小时释放度
实施例1 33.5 50.3 61.5 78.5
实施例2 36.2 53.5 62.6 79.7
对比例1 23.4 33.6 78.2 95.3
时间 1小时释放度 2小时释放度 4小时释放度 8小时释放度
实施例1 33.5 50.3 61.5 78.5
实施例2 36.2 53.5 62.6 79.7
对比例1 23.4 33.6 78.2 95.3
[0027] 从表2可以看出，本发明所制备的富马酸依美斯汀缓释片，药物的释放无论是在前期或后期其释放度均在安全范围之内。而对比例则表现为前期释放较慢，而后期释放过快。