治疗缺血性中风脑清喷鼻乳剂的制备方法

摘要

本发明涉及治疗缺血性中风脑清喷鼻乳剂的制备方法，为治疗缺血性脑中风的药物。它以麝香、冰片、三七、川芎、石菖蒲、薄荷的精制提取物为主要成分，配以一定比例的乳化剂、大豆油、调渗剂、稳定剂、抗氧剂、防腐剂、水等而成的一种复方中药制剂。制法为：将大豆油、石菖蒲油、薄荷油、调渗剂、稳定剂、抗氧剂、防腐剂、乳化剂于50~70°C混合均匀；然后搅拌将50~70°C的中药提取液缓慢滴加至上述混合液中，制得初乳，冷却至室温后加入溶有冰片的麝香醇提液，并加水至足量；最后，于高压均质机中循环5次而成，压力1000~1500bar。本发明提高了药物中水溶性及脂溶性有效成分。且利用鼻腔给药，增加药物在脑部的浓度。

权利要求

1.治疗缺血性中风脑清喷鼻乳剂的制备方法，其特征在于其乳剂组分及其重量百分比：（1）大豆油 4～6%

（2）石菖蒲油 0.2～0.6%（3）薄荷油 0.03～0.09%（4）甘油 2～2.5%（5）油酸 0.2～0.6%（6）维生素E 0.01～0.1%（7）卫洁纯 0.05～0.1%（8）大豆磷脂和聚氧乙烯醚（40）氢化蓖麻油 3.2～3.5%（9）中药提取液 17～60%（10）冰片 0.1～0.3%（11）麝香醇提液 1～3%（12）纯化水 加至100%其中，所述的石菖蒲油为石菖蒲的挥发油；

所述的中药提取液为等比例的三七与川芎药材的水提液，水提液的浓度对应于其量为药材量的十分之一；

所述的麝香醇提液为10倍量的无水乙醇提取液；

按所述乳剂组分及其重量百分比，对大豆油、石菖蒲油、薄荷油、甘油、油酸、维生素E、卫洁纯、大豆磷脂和聚氧乙烯醚（40）氢化蓖麻油于50～70°C混合均匀；然后，在搅拌的情况下，将热至50～70°C的中药提取液缓慢滴加至上述混合液中，制得初乳，冷却至室温后加入溶有冰片的麝香醇提液，并加水至足量；最后，于高压均质机中循环5次，压力

1000～1500bar，即得。

2.根据权利要求1所述的治疗缺血性中风脑清喷鼻乳剂的制备方法，其特征在于其乳剂组分及其重量百分比：（1）大豆油 6%

（2）石菖蒲油 0.4%（3）薄荷油 0.06%（4）甘油 2.25%（5）油酸 0.4%（6）维生素E 0.04%（7）卫洁纯 0.075%（8）大豆磷脂和聚氧乙烯醚（40）氢化蓖麻油 3.35%（9）中药提取液 50%（10）冰片 0.2%（11）麝香醇提液 2%（12）纯化水 加至100%。

说明书

治疗缺血性中风脑清喷鼻乳剂的制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及一种复方中药有效成分乳剂，具体涉及麝香、川芎、石菖蒲等有效成分的乳剂，以及该乳剂的制备方法。

背景技术

[0002] 缺血性中风（AIS）病死亡率、致残率居高不下，至今仍缺乏理想的治疗手段，其重要原因之一是治疗药物必须通过血脑屏障（BBB）才能进入病灶，致使很多药物因难以进入脑部而无法发挥药效。

[0003] 鼻腔给药生物利用度及吸收速度接近于静脉注射。其特点包括：给药使用方便、对机体基本无损伤、患者依从性好、特别适用于由于各种原因而无法口服的患者。鼻腔给药吸收迅速，起效快，非常适于急救、自救，能绕过BBB进入中枢神经系统（CNS）等这些特点，使其成为目前治疗AIS新的用药途径。

[0004] 目前，国外鼻腔给药制剂上市剂型多为滴鼻剂、喷雾剂和粉雾剂。在国内，经鼻腔途径给药治疗AIS具有中医特色和优势，因此，研究具有行气活血、祛风化痰、醒脑开窍等功效的纯中药制剂来治疗AIS，无疑是一个既有临床实用价值，又开拓中风急症研治新思路的课题。目前国内已有研究采用现代制剂技术与传统中药复方相结合制成滴鼻剂治疗缺血性中风。

[0005] 本专利研制的一种中药复方喷鼻乳剂的主要成分为六味中药，以麝香、冰片芳香开窍为君，配伍石菖蒲、川芎、三七为臣，以加强麝香、冰片开窍醒神之效，并有行气活血，化痰熄风之功，薄荷芳香走窜，载药上行为佐使。该中药方剂已在临床使用多年，临床使用证明其对治疗AIS具有良好的疗效。本发明通过将其制成稳定的乳剂，提高了中药中水溶性及脂溶性有效成分在制剂中的浓度，改善了药物的吸收。

发明内容

[0006] 本发明的目的之一是提供治疗缺血性中风脑清喷鼻乳剂的制备方法，是一种治疗缺血性脑中风的复方中药的提取有效成分与药用辅料组成的一种鼻腔给药乳剂。

[0007] 本发明另一目的是治疗缺血性中风脑清鼻乳剂的制备方法。

[0008] 本发明所述的乳剂组分及其质量百分比为：

[0009]

[0010] 其中，所述的石菖蒲油为石菖蒲的挥发油。

[0011] 所述的中药提取液为等比例的三七与川芎药材的水提液，水提液的浓度为药材量的十分之一。

[0012] 所述的麝香醇提液为10倍量的无水乙醇提取液。

[0013] 以上本发明所述的乳剂组分及其重量百分比为：

[0014]

[0015] 本发明所述的上述乳剂的制备方法：将大豆油、石菖蒲油、薄荷油、甘油、油酸、维生素E、卫洁纯、大豆磷脂和聚氧乙烯醚（40）氢化蓖麻油于50～70°C混合均匀；然后，在搅拌的情况下，将热至50～70°C的中药提取液缓慢滴加至上述混合液中，制得初乳，冷却至室温后加入溶有冰片的麝香醇提液，并加水至足量；最后，于高压均质机中循环5次，压力1000～1500bar，即得一种中药复方喷鼻乳剂。