杀真菌组合物转让专利

申请号 : CN201110041961.3

文献号 : CN102057917B

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法律信息:

相似专利:

发明人 : F·布兰德尔M·奥斯滕多普R·泽恩

申请人 : 先正达参股股份有限公司

摘要 :

一种可用于处理植物繁殖材料的经配制的混合物,其包含(A)戊唑醇;和(B)一种或多种选自氧化萎锈灵、百菌清、苯醚甲环唑、嘧菌酯、氟喹唑、甲霜灵、精甲霜灵、福美双、阿维菌素、高效氯氟氰菊酯、B-氟氯氰菊酯、七氟菊酯、噻虫嗪、氟虫酰胺和式A-1化合物的化合物和(C)一种或多种常规配制助剂;条件是该混合物不包括由作为活性成分的(i)戊唑醇、氧化萎锈灵和tridimenol和(ii)戊唑醇、苯醚甲环唑和咯菌腈组成的混合物。

权利要求 :

1.一种经配制的增效混合物,其包含

(A)戊唑醇;

(B)苯醚甲环唑;和

(C)一种或多种常规配制助剂,

其中混合物中任意两种活性成分的重量比为2000∶1-1∶1000,该混合物不包括咯菌腈。

2.权利要求1所述的增效混合物,其中还包含组分(D)一种或多种选自嘧菌酯和精甲霜灵的化合物。

3.权利要求2所述的增效混合物,其中组分(D)是嘧菌酯。

4.权利要求1-3任一项所述的增效混合物,其中所述增效混合物进一步包含一种或多种其它杀真菌剂。

5.权利要求1-3任一项所述的增效混合物,其中所述增效混合物进一步包含一种或多种其它杀昆虫剂和/或杀线虫剂。

6.权利要求1-3任一项所述的增效混合物,其中包含着色剂。

7.一种控制或预防植物繁殖材料、植物、较晚时间点生长的植物局部和/或植物器官内病原体侵害和/或害虫侵害的方法,其包括给所述植物繁殖材料施用含有权利要求1-3任一项定义的经配制的增效混合物的组合物。

8.权利要求7所述的方法,其中所述组合物施于种子上。

9.一种改善植物生长特性的方法,其包括给植物繁殖材料施用含有权利要求1-3任一项定义的经配制的增效混合物的组合物。

10.权利要求9所述的方法,其中所述组合物施于种子上。

11.一种植物繁殖材料保护组合物,包含权利要求1-3任一项定义的增效混合物。

说明书 :

杀真菌组合物

[0001] 本分案申请是基于申请号为200680034439.X,发明名称为杀真菌组合物的原始中国专利申请的分案申请。
[0002] 本发明涉及一种用于控制或预防植物繁殖材料、植物、较晚时间点生长的植物局部和植物器官内病原体和/或害虫侵害的新型经配制的混合物。
[0003] 已知戊唑醇具有防治植物病原性真菌的生物活性,如从EP-0-040-345可知其特性和制备方法。另一方面,广泛地已经知道不同化学类别的各种杀真菌化合物都可以作为施用于各种栽培植物农作物的植物杀真菌剂。但在很多事件和方面中,作物对植物病原性真菌的耐受性和活性并不会总能满足农业实践的需要。
[0004] 由戊唑醇、苯醚甲环唑和咯菌腈组成的三重混合物是商购可得的,由戊唑醇、氧化萎锈灵和三唑醇组成的混合物是已知的。
[0005] 当单独使用或与叶面或犁沟活性成分联合施用时,使用活性成分保护植物繁殖材料(特别是种子)的目标施用,部分地以满足降低对环境和操作者的暴露的需要为目标。
[0006] 尤其是在病原体和/或害虫对当前已知产品已经产生抗性或有产生抗性的风险的情况下,需要寻求控制或预防的改良方法。
[0007] 还需要提供杀虫组合物,该组合物能提供改善的诸如生物特性如增效特性,尤其是在由经处理的植物繁殖材料生长而成的有用植物中控制病原体和/或害虫。
[0008] 根据本发明通过本发明的混合物的规定解决了该需求。因此在第一方面,本发明提供了一种经配制的混合物,其包含(A)戊唑醇;和(B)一种或多种选自氧化萎锈灵、百菌清、苯醚甲环唑、嘧菌酯、氟喹唑、甲霜灵、精甲霜灵、福美双、阿维菌素、高效氯氟氰菊酯、β-氟氯氰菊酯(Beta-cyflutrin)、七氟菊酯、噻虫嗪、氟虫酰胺(Flubendamide)和式A-1化合物的化合物
[0009]
[0010] 和(C)一种或多种常用配制助剂;条件是该混合物不包括由活性成分(i)戊唑醇,氧化萎锈灵和tridimenol和(ii)戊唑醇,苯醚甲环唑和咯菌腈组成的混合物。
[0011] 第二方面,本发明提供了一种控制或预防在植物繁殖材料、植物、较晚时间点生长的植物局部和/或植物器官内病原体侵害或害虫侵害的方法,其包括给植物繁殖材料施用包含第一方面所定义经配制的混合物的组合物。
[0012] 因此第三方面,本发明提供了一种通过给植物繁殖材料施用包含第一方面所定义经配制的混合物的组合物而保护在植物繁殖材料、植物、较晚时间点生长的植物局部和/或植物器官抵抗病原体侵害或害虫侵害的方法。
[0013] 第四方面,本发明还提供了包含第一方面所定义混合物的植物繁殖材料保护组合物。
[0014] 本发明还涉及一种用第四方面定义的组合物处理的植物繁殖材料。
[0015] 此外,本发明的实施方案涉及一种包括下述步骤的方法,(i)用第四方面定义的组合物处理植物繁殖材料如种子,和(ii)种植或播种该经处理的繁殖材料,其中所述组合物保护经处理的植物繁殖材料、植物局部、植物器官和/或由经处理的繁殖材料长出的植物免受病原体侵害或害虫侵害。
[0016] 同样,本发明的实施方案涉及一种包括下述步骤的方法,(i)用第四方面定义的组合物处理植物繁殖材料如种子,和(ii)种植或播种该经处理的繁殖材料,和(iii)使经处理的植物繁殖材料、植物局部、植物器官和/或由经处理的繁殖材料长出的植物获得抵抗病原体侵害或害虫侵害的保护。
[0017] 本发明的活性成分组合物具有下述非常有利的特性:保护植物防治(i)病原性,如植物病原性,尤其是真菌,攻击或侵染,该攻击或侵染会导致植物疾病和损害和/或(ii)特别是植物中的害虫攻击或侵害,本发明能控制或预防对植物繁殖材料如种子,和植物局部、植物器官和/或由经处理的繁殖材料长出的植物的病原性侵害和/或害虫侵害。
[0018] 在本发明的正文中,控制、预防或保护及其词性变形是指将对植物、植物局部、植物器官或植物繁殖材料的任何不希望效果,如
[0019] -病原性,如植物病原性尤其是真菌,攻击或侵染,和
[0020] -病原性侵害或害虫侵害,
[0021] 降低至证明确有改善的水平。
[0022] 这些特性是比如本发明活性成分组合物的协同增强作用,该作用会使病原性侵害和/或害虫侵害降低,施用比率降低,组合物杀虫谱扩大或药效更持久。在农业中,增强作用会使植物的生长特性改善,比如病原性侵染和/或害虫侵害的期望控制更高。
[0023] 植物生长特性的改善可以以多种不同的方式来显现,但它最终会得到较好的植物产品。它可以表现为如提高植物产量和/或活力或收获的植物产品质量,这种改善也许不会与疾病和/或害虫的控制相关联。
[0024] 本文所用短语植物“产量提高”是指植物产品的产量比在相同但未施用所述方法的条件下生长的相同植物产品的产量超出一定的可测量量。优选,产量提高至少约0.5%,更优选增加至少约1%,甚至更优选约2%,但更优选约4%,或更多。产量可以用某些基础之上的植物产品重量或体积量术语来表示。所述基础可以用时间、生长区域、植物产品重量、使用的原料量等术语来表示。
[0025] 本文所用短语植物“活力提高”是指将活力等级,或植物群丛(每单位面积上的植物数量),或植物高度,或植物冠层,或视觉外观(如叶子颜色更绿),或根系等级,或突出体,或蛋白含量,或增多的分蘖,或更大的叶片,或更少的死基叶,或更强壮的分蘖,或需要更少的肥料,或需要更少的种子,或更多产的分蘖,或更早的开花,或更早的谷粒成熟,或更少的植物倒伏,或增强的枝条生长,或更早的萌芽,或这些因素的任何组合,或本领域技术人员熟知的任何其他优点,提高或改善为比在相同但未施用所述方法的条件下生长的相同植物因素超出一定的可测量或显而易见量。
[0026] 当说到本方法能使植物“产量和/或活力改善”时,本方法会使得前述的产量提高,或前述的植物活力提高,或植物产量和活力两者同时提高。
[0027] 因此,本发明还提供了一种改善植物生长特性的方法,其包括给植物繁殖材料施用第四方面定义的组合物。
[0028] 然而,除了有关杀虫活性的实际增效作用之外,本发明的混合物还具有更进一步令人惊讶的有利特性,其也可描述为广义地增效活性。可以提及的所述有利特性的实例是:在配制期间和/或一旦施用时如一旦磨碎、筛分、乳化、溶解或调剂时的有利性能;增加存储稳定性;增加对光的稳定性;更有利的降解性;提高的毒物学和/或生态毒物学性能;或本领域技术人员熟知的任何其他优点。
[0029] 本发明尤其可适于提高有用植物的产量和/或质量,如植作物的农作物产量。
[0030] 在一实施方案中,第四方面的组合物还可用于处理贮藏产品如谷物,以便防治病原体和/或害虫。
[0031] 第一方面定义的化合物(A)和(B)是农用化学工业使用的活性成分(也称为杀虫剂)。对其结构和其它杀虫剂(如杀真菌剂,杀昆虫剂,杀线虫剂)的描述参见e-Pesticide Manual,version 3.1,13th Edition,Ed.CDC Tomlin,British Crop Protection Council,2004-05。式A-1化合物描述于WO-03/015519,式A化合物描述于WO 03/074491、WO
2006/015865和WO 2006/015866;式A化合物呈现四种不同的立体异构型,全部都具有杀真菌活性。所述立体异构体及其混合物描述于WO 2006/015865的第25,32-36页。
[0032] 如果比如期望获得更宽的植物病原性疾病控制谱,本发明的混合物还可以包含多于一种的活性成分(B)。例如,在农业实践中将两种或三种组分(B)与戊唑醇组合或许是有利的。
[0033] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)氧化萎锈灵,百菌清,苯醚甲环唑,氟喹唑,甲霜灵,精甲霜灵,嘧菌酯或福美双的组合物。
[0034] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)苯醚甲环唑或氟喹唑的组合物。
[0035] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)甲霜灵或精甲霜灵的组合物。
[0036] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)氧化萎锈灵的组合物,优选由戊唑醇和氧化萎锈灵组成的组合物。
[0037] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)嘧菌酯的组合物。
[0038] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)百菌清的组合物。
[0039] 本发明优选的实施方案是由戊唑醇和百菌清组成的组合物。
[0040] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)苯醚甲环唑的组合物。
[0041] 本发明优选的实施方案是由戊唑醇和苯醚甲环唑组成的组合物。
[0042] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)氟喹唑的组合物。
[0043] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)甲霜灵的组合物。
[0044] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)精甲霜灵的组合物,优选,由戊唑醇和精甲霜灵组成的组合物。
[0045] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)福美双的组合物。
[0046] 本发明优选的实施方案是由戊唑醇和福美双组成的组合物。
[0047] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)阿维菌素,高效氯氟氰菊酯,β-氟氯氰菊酯,七氟菊酯,噻虫嗪,氟虫酰胺或式A-1化合物的组合物。
[0048] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)阿维菌素,七氟菊酯或噻虫嗪的组合物。
[0049] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)阿维菌素的组合物。
[0050] 本发明优选的实施方案是包含组分B)七氟菊酯的组合物。
[0051] 本发明优选的实施方案是包含组分B)噻虫嗪的组合物。
[0052] 本发明优选的实施方案是包含组分(B)式A-1化合物的组合物。
[0053] 在一实施方案中,混合物包含组分(B)苯醚甲环唑且进一步包含嘧菌酯或精甲霜灵。
[0054] 在一实施方案中,混合物包含组分(B)苯醚甲环唑且进一步包含嘧菌酯。
[0055] 在一实施方案中,混合物包含组分(B)苯醚甲环唑且进一步包含精甲霜灵。
[0056] 本发明进一步优选的实施方案是包含一种或多种组分(B)和进一步的农药的组合物,优选是一种或多种的进一步的杀真菌剂,进一步的杀昆虫剂和进一步的杀线虫剂。
[0057] 活性成分组合物尤其能有效地防治下述种类的植物病原性真菌:子囊菌纲(Ascomycetes)(如黑星菌属(Venturia),叉丝单囊壳属(Podosphaera),白粉菌属(Erysiphe),链核盘菌属(Monilinia),小球壳属(Mycosphaerella),钩丝壳属(Uncinula));担子菌纲(Basidiomycetes)(如驼孢锈菌属(Hemileia),丝核菌属(Rhizoctonia),柄锈菌属(Puccinia),黑粉菌属(Ustilago),腥黑粉菌属(Tilletia));不完全菌类(Fungi imperfecti)(还称为半知菌纲(Deuteromycetes);如葡萄孢属(Botrytis),长蠕孢属(Helminthosporium),喙孢属(Rhynchosporium),镰孢属(Fusarium),壳针孢属(Septoria),尾孢属(Cercospora),链格孢属(Alternaria),梨孢属(Pyricularia)和小麦基腐病菌(Pseudocercosporellaherpotrichoides));
卵菌纲(Oomycetes)(如疫霉属(Phytophthora),霜霉属(Peronospora),假霜霉属(Pseudoperonospora),白锈菌属(Albugo),盘梗霉属(Bremia),腐霉属(Pythium),Pseudosclerospora,单轴霉属(Plasmopara))。
[0058] 本发明所述的“有用植物”典型地包括如下种类的植物:谷类,如小麦、大麦、水稻、黑麦或燕麦;甜菜,如制糖甜菜或饲料甜菜;果实,如仁果、核果或无核小水果,例如苹果、梨、李、桃、杏、樱桃、草莓、树莓或黑莓;豆科植物,如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆;油料作物,如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆或落花生;瓜类植物,如南瓜、黄瓜或甜瓜;纤维植物,如棉花、亚麻、大麻或黄麻;柑桔类水果,如橙、柠檬、葡萄柚或桔;蔬菜,如菠菜、莴苣、天门冬、甘蓝、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯、葫芦或辣椒;樟科,如鳄梨、肉桂或樟脑;玉米;烟草;坚果;咖啡;糖用甘蔗;茶;藤本植物;蛇麻草;榴莲;香蕉;天然橡胶植物;草皮或观赏植物,如花、灌木、阔叶树或常绿植物,如针叶树。本列表不表示任何限制。
[0059] 本发明的活性成分组合物具有控制多种有用植物大量病原体的具体益处,尤其是在田间作物领域如马铃薯,烟草和糖用甜菜,和小麦、黑麦、大麦、燕麦、水稻、玉米、草皮、棉花、大豆、油菜、豆类作物、向日葵、咖啡、糖用甘蔗、水果和用于园艺与葡萄栽培的观赏植物,在蔬菜中如黄瓜、菜豆和葫芦。
[0060] 术语“有用植物”应理解为还包括作为常规育种方法或基因工程的结果已经变得对如下化合物耐受的有用植物:除草剂如溴苯腈或除草剂类(例如HPPD抑制剂,ALS抑制剂,例如氟嘧磺隆、氟磺隆和三氟啶磺隆,EPSPS(5-烯醇-pyrovyl-莽草酸酯-3-磷酸酯-合成酶)抑制剂,GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂)。通过常规育种方法(诱发突变)已经变得对咪唑啉酮类例如甲氧咪草烟耐受的作物实例为 夏季油菜(Canola)。通过基因工程方法已经变得对除草剂或除草剂类耐受的作物实例包括草甘膦-和草铵膦-耐受玉米品种,其以商标名 Herculex 和
市售。
[0061] 术语“有用植物”应理解为还包括通过利用重组DNA技术转化的有用植物,其能合成一种或多种选择性作用毒素,例如已知的来自于产生毒素的细菌,尤其是杆菌属(Bacillus)。
[0062] 可以通过这类转基因植物表达的毒素包括例如杀虫蛋白,例如来自蜡质芽孢杆菌(Bacillus cereus)或日本甲虫芽孢杆菌(Bacilluspopilliae)的杀虫蛋白;或来自苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫蛋白,例如δ-内毒素,如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c,或植物性杀虫蛋白(VIP),例如VIP1,VIP2,VIP3或VIP3A;或细菌性克隆化线虫(bacteria colonising nema todes)的杀虫蛋白,例如发光杆菌属(Photorhabdus spp.)或致病杆菌属(Xenorhabdus spp.),例如发光杆菌(Photorhabdus luminescens),嗜线虫致病杆菌(Xenorhabdusnematophilus);由动物产生的毒素;例如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素和其它特定昆虫的神经毒素;由真菌产生的毒素,例如链霉菌毒素,植物凝集素例如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素;凝集素;蛋白酶抑制剂,例如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、patatin、血清半胱氨酸蛋白酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂;核糖体失活蛋白(RIP),例如蓖麻毒蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽核糖体失活蛋白、肥皂草素或bryodin;类固醇代谢酶,例如
3-羟基类固醇氧化酶、脱皮类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶,离子通道阻断剂如钠离子或钙离子通道阻断剂,保幼激素酯酶,利尿激素受体,二苯乙烯合酶,联苄合酶,几丁质酶和葡聚糖酶。
[0063] 在本发明正文中,也可以理解的是δ-内毒素,例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c,或植物性杀虫蛋白(VIP),例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A,也称为杂合毒素、截短毒素和改性毒素。杂合毒素是通过这些蛋白质的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如WO 02/15701)。截短毒素的实例是截短的CryIA(b),其在如下所述的来自Syngenta Seed SAS的Bt11玉米中表达。在改性毒素的实例中,天然存在的毒素的一种或多种氨基酸被取代。在该氨基酸取代中,优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入到该毒素中,例如在CryIIIA055实例中,组织蛋白酶-D-识别序列插入到CryIIIA毒素中(参见WO03/018810)。
[0064] 这类毒素或能合成这类毒素的转基因植物的实例公开在如EP-A-0 374 753,WO93/07278,WO 95/34656,EP-A-0 427 529,EP-A-451878和WO 03/052073中。
[0065] 制备这类转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的,并且描述于例如上面提及的出版物中。CryI-型脱氧核糖核酸及其制备方法是已知的,例如已知于WO95/34656,EP-A-0 367 474,EP-A-0 401 979和WO 90/13651。
[0066] 包含在转基因植物中的毒素赋予该植物对有害昆虫的耐受性。这类昆虫可以以任何分类学组的昆虫出现,但特别地通常在甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蝴蝶(鳞翅目)中出现。
[0067] 含有一种或多种编码杀虫抗性和表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且部分是市售的。这类植物的实例为: (表达CryIA(b)毒素的玉米品种);YieldGard (表达CryIIIB(b1)毒素的玉米品种);
YieldGard (表达CryIA(b)和CryIIIB(b1)毒素的玉米品种); (表
达Cry9(c)毒素的玉米品种);Herculex (表达CryIF(a2)毒素和酶phosphinothricine N-转乙酰酶(PAT)以获得对除草剂草铵膦铵盐耐受的玉米品种);NuCOTN (表
达CryIA(c)毒素的棉花品种);Bollgard (表达CryIA(c)毒素的棉花品种);
Bollgard (表达CryIA(c)和CryIIA(b)毒素的棉花品种); (表达VIP
毒素的棉花品种); (表达CryIIIA毒素的马铃薯品种); 和
[0068] 这类转基因作物的其它实例为:
[0069] 1.Bt11玉米,其来自Syngenta Seeds SAS,Chemin de l′Hobit27,F-31 790St.Sauveur,法国,登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达截短的CryIA(b)毒素使其耐受欧洲玉米螟(欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)和西非大螟(Sesamia nonagrioide))侵袭的基因改良玉蜀黍(Zea mays)。Bt11玉米还转基因表达酶PAT以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
[0070] 2.Bt176玉米,其来自Syngenta Seeds SAS,Chemin de l′Hobit27,F-31 790St.Sauveur,法国,登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达CryIA(b)毒素使其耐受欧洲玉米螟(欧洲玉米螟(Ostrinianubilalis)和西非大螟(Sesamia nonagrioides))侵袭的基因改良玉蜀黍(Zea mays)。Bt176玉米还转基因表达酶PAT以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
[0071] 3.MIR604玉米,其来自Syngenta Seeds SAS,Chemin de l′Hobit27,F-31790St.Sauveur,法国,登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达改良的CryIIIA毒素使其具有昆虫抗性的玉米。该毒素是通过插入组织蛋白酶-D-蛋白酶识别序列而改良的Cry3A055。这类转基因玉米植物的制备描述于WO 03/018810中。
[0072] 4.MON 863玉米,其来自于Monsanto Europe S.A.270-272 Avenuede Tervuren,B-1150布鲁塞尔,比利时,登记号C/DE/02/9。MON 863表达CryIIIB(b1)毒素并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
[0073] 5.IPC 531棉花,其来自于Monsanto Europe S.A.270-272 Avenuede Tervuren,B-1150布鲁塞尔,比利时,登记号C/ES/96/02。
[0074] 6.1507玉米,其来自于Pioneer Overseas Corporation,AvenueTedesco,7B-1160布鲁塞尔,比利时,登记号C/NL/00/10。该基因改良玉米表达蛋白Cry1F以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性并且表达PAT蛋白以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
[0075] 7.NK603×MON 810玉米,其来自于Monsanto Europe S.A.270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布鲁塞尔,比利时,登记号C/GB/02/M3/03。通过基因改良品种NK603和MON 810杂交组成的常规繁殖杂交玉米品种。NK603×MON 810玉米转基因表达蛋白CP4 EPSPS和CryIA(b)毒素,所述蛋白CP4 EPSPS从土壤杆菌(Agrobacterium sp.)菌株CP4获得,其耐受除草剂 (含草甘膦),所述CryIA(b)毒素从苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)获得,其带来对某些鳞翅目昆虫包括欧洲玉米螟的耐受性。
[0076] 昆虫抗性植物的转基因作物也描述于BATS(Zentrum fürBiosicherheit und Nachhaltigkeit,Zentrum BATS,Clarastrasse13,4058巴 塞 尔,瑞 士 )Report 2003,(http://bats.ch)中。
[0077] 术语“有用植物”应理解为还包括通过利用重组DNA技术转化的有用植物,其能合成具有选择性活性的抗致病物质,例如所谓的“发病机理-相关蛋白”(PRPs,参见如EP-A-0392 225)。这类抗致病物质和能合成这类抗致病物质的转基因植物的实例已知例如于EP-A-0392 225,WO 95/33818和EP-A-0 353 191中。生产这类转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述于例如上面提及的出版物中。
[0078] 可以由这类转基因植物表达的抗致病物质包括例如离子通道阻断剂,例如钠和钙通道阻断剂,例如病毒性KP1、KP4或KP6毒素;1,2-二苯乙烯合酶;联苄合酶;几丁质酶;葡聚糖酶;所谓的“发病机理-相关蛋白”(PRPs;参见如EP-A-0 392 225);由微生物产生的抗致病物质,例如肽类抗生素或杂环抗生素(参见如WO 95/33818)或涉及植物病原防御的蛋白质或多肽因子(所谓的“植物抗病基因”,描述于WO 03/000906中)。
[0079] 本发明高度感兴趣的有用植物是谷类;玉米;草皮;蔓生植物和蔬菜,例如番茄,马铃薯,葫芦和莴苣。
[0080] 术语“植物繁殖材料”应理解为指植物的所有具有繁殖能力的部分,例如能用于繁殖植物的种子,以及无性繁殖植物材料例如插条或块茎(如马铃薯)。这里可以提及的是,例如种子(狭义上的),根、果实、块茎、鳞茎、根茎和植物局部。待从土壤中发芽后或出苗后移植的发芽植株和幼小植株也是可以提及的。还可以在移植前,通过全部或局部浸渍处理植物繁殖材料来对该幼小植株进行保护。
[0081] 较晚时间点生长的植物局部和植物器官是从植物繁殖材料如种子发育而成的任意植物部分。植物局部、植物器官和植物还能受益于由于给植物繁殖材料施用组合物而获得的病原体和/或害虫侵害保护。在一实施方案中,也可以将较晚时间点生长的某些植物局部和某些植物器官看作植物繁殖材料,可对它们进行组合物施用(或处理);因此,由经处理的植物部分和经处理的植物器官发育而成的植物、进一步的植物局部和进一步的植物器官也能受益于由于给某些植物局部和某些植物器官施用组合勿而获得的病原体和/或害虫侵害保护。
[0082] 在植物繁殖材料尤其是种子上施用或处理杀虫活性成分、混合物和其组合物的方法是本领域已知的,包括繁殖材料的拌种,包衣,丸粒化和浸渍施用法。在优选的实施方案中,通过不会促使发芽的方法来将组合物施用或处理于植物繁殖材料;通常种子浸泡会导致发芽,因为这样得到的种子水分含量过高。因此,施用(或处理)植物繁殖材料例如种子的适当方法实例是种子拌种,种子包衣或种子丸粒化等等。
[0083] 优选的植物繁殖材料是种子。尽管认为本方法可以施用于任何生理状态的种子,但仍优选处于充分持久状态的种子,这样在处理过程中就不会招致种子受损。一般,种子是从田间收获的种子;从植物取下的种子;和从任何芯、茎、外壳、和周围果肉或其他非种子植物材料分离的种子。还优选在生物学上稳定的种子,以便所述处理不会引起种子的生物损害。可以在种子收获和种子播种之间或播种过程(种子定向施用)中的任何时间对种子进行处理。还可以在处理之前或之后,按照技术人员知道的技术将种子预先准备好。
[0084] 在繁殖材料处理过程中,应使活性成分均匀分布并附着于种子。处理可以将植物繁殖材料如种子上的含活性成分的薄层制剂(拌种),其原始大小和/或形状可识别,变为中间状态(如包衣),继而变为厚层(如与多层不同材料(例如负载剂如粘土;不同制剂如其它活性成分;聚合物;和着色剂)一起丸粒化),其种子原始形状和/或大小无法再识别。
[0085] 种子处理可以是对未播种的种子进行,术语“未播种的种子”意指包括以使植物发芽和生长为目的,在种子的收获和在田地中进行种子播种之间任何时候的种子。
[0086] 对未播种的种子进行处理并不包括将活性成分施用于土壤的行为,但包括在种植过程中以种子为靶标的所有施用行为。
[0087] 优选在种子播种之前进行处理,从而能用组合物对撒播的种子进行预处理。具体地说,在本发明的组合物处理中优选将种子包衣或将种子丸粒化。处理的结果是,该组合物中的活性成分附着于种子之上,从而可用于病原和/或害虫控制。
[0088] 可以以和任何其它活性成分处理过的种子相同的方式,贮藏、搬运、播种和耕种该经处理种子。
[0089] 本发明的混合物还可用于保护储藏产品免于病原体和/或害虫侵害领域。所述产品的适合实例包括茎、叶、种子、果实(仁果、核果、无核小水果和柑橘类水果和其加工型)或谷物,其可在新鲜收割状态下或加工型时进行保护,如预干燥、增湿、粉碎、磨碎、挤出或烘烤。
[0090] 本发明的活性成分组合物尤其能有效防御种子传播和土壤传播疾病,如丝囊霉菌属(Aphanomyces spp),链格孢属(Alternaria spp.),壳二孢属(Ascochyta spp.),曲霉属种(Aspergillus spp.),青霉属(Penicillium spp.),灰葡萄孢(Botrytis cinerea),尾孢属(Cercospora spp.),麦角菌(Claviceps purpurea),禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus),刺盘孢属(Colletotrichum spp.),玉米色二孢(Diplodia maydis),附球菌属(Epicoccum spp.),黄色镰孢菌(Fusarium culmorum),禾谷镰孢(Fusarium graminearum),稻恶苗镰孢(Fusarium moniliforme),尖孢镰孢(Fusarium oxysporum),层出镰孢(Fusarium proliferatum),茄病镰孢(Fusarium solani),微胶镰孢(Fusarium subglutinans),禾顶囊壳菌( graminis),长蠕孢属(Helminthosporium spp.),雪腐微托菌(Microdochium nivale),豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi),茎点霉属(Phoma spp.),小麦基腐病菌(Pseudocercosporellaherpotrichoides),麦类核腔菌(Pyrenophora graminea),稻瘟梨孢霉(Pyricularia oryzae),立枯丝核菌(Rhizoctonia solani),禾谷丝核菌(Rhizoctonia cerealis),核盘菌属(Sclerotinia spp.),壳针孢属(Septoria spp.),丝轴黑粉菌(Sphacelotheca reilliana),结肠基串珠根霉(Thielaviopsis basicola),腥黑粉菌属(Tilletiaspp.),肉孢核瑚菌(Typhula incarnata),隐条黑粉菌(Urocystisocculta),黑粉菌属(Ustilago spp.)或轮枝孢属(Verticilliumspp.);尤其是防御谷物,如小麦、大麦、黑麦或燕麦;玉米;稻米;棉花;大豆;草皮;甜菜;油菜;马铃薯;豆类作物(pulse crop),如豌豆,小扁豆或鹰嘴豆;和向日葵的病原体。另外,本发明的组合物尤其能有效防御锈菌;粉状霉菌;叶斑病菌(leafspot species);早期猝倒病;霉菌和收获后疾病;尤其是防御谷物中的柄锈菌属(Puccinia);大豆中的层锈菌属(Phakopsora);咖啡中的驼孢锈菌属(Hemileia);玫瑰中的玫瑰锈病菌属(Phragmidium);马铃薯,西红柿和葫芦中的链格孢属(Alternaria);蔬菜,向日葵和油菜中的核盘菌属(Sclerotinia);蔓生植物中的黑腐病,红火病(red fire),粉状霉菌,灰霉菌和死枝病;果实中的灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea);果实中的链核盘菌属(Monilinia spp.)和果实中的青霉属(Penicillium spp.)。
[0091] 本发明的活性成分组合物具体可用于控制下述植物疾病:
[0092] 果实和蔬菜中的链格孢属(Alternaria),
[0093] 豆类作物中的壳二孢属(Ascochyta),
[0094] 草莓,西红柿,向日葵和葡萄上的灰葡萄孢菌(Botrytiscinerea)(灰霉菌),[0095] 落花生中的花生尾孢菌(Cercospora arachidicola),
[0096] 谷物中的禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus),
[0097] 豆类作物中的刺盘孢属(Colletotrichum),
[0098] 葫芦中的二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum)和苍耳单丝壳菌(Sphaerotheca fuliginea),
[0099] 谷物和玉米中的禾谷镰孢菌(Fusarium graminearum),
[0100] 谷物和草坪中的禾顶囊壳菌( graminis),
[0101] 玉米中的玉蜀黍长蠕孢菌(Helminthosporium maydis),
[0102] 稻米中的稻长蠕孢菌(Helminthosporium oryzae),
[0103] 马铃薯上的茄长蠕孢菌(Helminthosporium solani),
[0104] 咖啡上的咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix),
[0105] 小麦和黑麦中的雪腐微托菌(Microdochium nivale),
[0106] 大豆中的豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi),
[0107] 谷物中的柄锈菌属(Puccinia),
[0108] 玫瑰中的短尖多胞锈菌(Phragmidium mucronatum),
[0109] 大麦中的麦类核腔菌(Pyrenophora graminea),
[0110] 稻米中的稻瘟梨孢霉(Pyricularia oryzae),
[0111] 棉花,大豆,谷物,玉米,马铃薯,稻米和草坪中的丝核菌属(Rhizoctonia),[0112] 草坪中的Sclerotinia homeocarpa,玉米中的丝轴黑粉菌(Sphacelotheca reilliana),
[0113] 谷物中的腥黑粉菌属(Tilletia),
[0114] 大麦中的肉孢核瑚菌(Typhula incarnata),
[0115] 蔓生植物中的葡萄白粉病钩丝壳属(Uncinula necator),皮委里氏球座菌(Guignardia bidwellii)和葡萄拟茎点霉(Phomopsisviticola),
[0116] 黑麦中的隐条黑粉菌(Urocystis occulta),
[0117] 谷物和玉米中的黑粉菌(Ustilago),
[0118] 核果上的桃褐腐病菌(Monilinia fructicola),
[0119] 果实中的果生链核盘菌(Monilinia fructigena),
[0120] 核果上的核果链核盘菌(Monilinia laxa),
[0121] 柑橘类植物上的指状青霉菌(Penicillium digitatum),
[0122] 苹果上的扩展青霉菌(Penicillium expansum),和
[0123] 柑橘类植物上的意大利青霉菌(Penicillium italicum)。
[0124] 如果本发明的混合物包含除杀真菌剂(如噻虫嗪)之外的农药,那么该混合物的农药谱就会扩宽到包括害虫控制,比如控制选自线虫纲(Nematoda),昆虫纲(Insecta)和蛛形纲(Arachnida)的害虫。在这种情况下,还可将该组合物施用于害虫,以便控制或预防害虫伤害并且保护期望的材料(如植物繁殖材料、植物和植物局部)免于受害虫伤害。上述害虫的实例是:
[0125] 蜱螨目(Acarina),例如
[0126] 粗脚粉螨(Acarus siro),柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni),斯氏针刺瘿螨(Aculus schlechtendali),花蜱属(Amblyomma spp.),锐缘蜱属(Argas spp.),牛蜱属(Boophilus spp.),短须螨属(Brevipalpus spp.),苜蓿苔螨属(Bryobia praetiosa),上三脊瘿螨属(Calipitrimerus spp.),痒螨属(Chorioptes spp.),鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae),鹅耳枥始叶螨(Eotetranychus carpini),瘿螨属(Eriophyes spp.),璃眼蜱属(Hyalomma spp.),硬蜱属(Ixodesspp.),草地小爪螨(Olygonychus pratensis),钝缘蜱属(Ornithodoros spp.),全爪螨属(Panonychus spp.),柑橘皱叶刺瘿螨(Phyllocoptruta oleivora),侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus),瘙螨属(Psoroptes spp.),扇头蜱属(Rhipicephalus spp.),根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.),疥螨属(Sarcoptes spp.),跗线螨属(Tarsonemus spp.)和叶螨属(Tetranychus spp.);
[0127] 虱目(Anoplura),例如
[0128] 血虱属(Haematopinus spp.),长颚虱属(Linognathus spp.),人虱属(Pediculus spp.),瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)和倭蚜属(Phylloxera spp.);
[0129] 鞘翅目(Coleoptera),例如
[0130] 叩甲属(Agriotes spp.),花象属(Anthonomus spp.),甜菜隐食甲(Atomaria linearis),蚤凹胫跳甲(Chaetocnema tibialis),根颈象属(Cosmopolites spp.),象虫属(Curculio spp.),皮蠹属(Dermestes spp.),叶甲属(Diabrotica spp.),食植瓢虫属(Epilachna spp.),Eremnus spp.,马铃薯叶甲(Leptinotarsadecemlineata),稻水象属(Lissorhoptrus spp.),鳃金龟属(Melolontha spp.),Orycaephilus spp.,耳象属(Otiorhynchusspp.),斑象属(Phlyctinus spp.),云粉蝶属(Popillia spp.),蚤跳甲属(Psylliodes spp.),谷蠹属(Rhizopertha spp.),金龟科(Scarabeidae),米象属(Sitophilus spp.),麦蛾属(Sitotrogaspp.),粉甲属(Tenebrio spp.),拟谷盗属(Tribolium spp.)和斑皮蠹属(Trogoderma spp.);
[0131] 双翅目(Diptera),例如
[0132] 伊蚊属(Aedes spp.),Antherigona soccata,花园毛蚊(Bibiohortulanus),红头丽蝇(Calliphora erythrocephala),小条实蝇属(Ceratitis spp.),金蝇属(Chrysomyia spp.),库蚊属(Culex spp.),黄蝇属(Cuterebra spp.),寡鬃实蝇属(Dacus spp.),黑腹果蝇(Drosophila melanogaster),厕蝇属(Fannia spp.),胃蝇属(Gastrophilus spp.),舌蝇属(Glossina spp.),皮蝇属(Hypodermaspp.),虱蝇属(Hyppobosca spp.),斑潜蝇属(Liriomyza spp.),绿蝇属(Lucilia spp.),黑潜蝇属(Melanagromyza spp.),家蝇属(Muscaspp.),狂蝇属(Oestrus spp.),瘿蚊属(Orseolia spp.),瑞典麦秆蝇(Oscinella frit),菠菜泉蝇(Pegomyia hyoscyami),草种蝇属(Phorbia spp.),苹绕实蝇(Rhagoletis pomonella),尖眼蕈蚊属(Sciara spp.),螫蝇属(Stomoxys spp.),虻属(Tabanus spp.),Tanniaspp.和大蚊属(Tipula spp.);
[0133] 半翅目(Heteroptera),例如
[0134] 臭虫属(Cimex spp.),可可狄盲蝽(Distantiella theobroma),棉红蝽属(Dysdercus spp.),Euchistus spp.,扁盾蝽属(Eurygasterspp.),稻缘蝽属(Leptocorisa spp.),绿蝽属(Nezara spp.),皮蝽属(Piesma spp.),红猎蝽属(Rhodnius spp.),可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis),黑蝽属(Scotinophara spp.)和椎猎蝽属(Triatoma spp.);
[0135] 同翅目(Homoptera),例如
[0136] 软 毛 粉 虱 (Aleurothrixus floccosus),菜 粉 虱 (Aleyrodesbrassicae),肾圆盾蚧属(Aonidiella spp.),蚜科(Aphididae),蚜属(Aphis spp.),圆盾蚧属(Aspidiotus spp.),甘薯粉虱(Bemisiatabaci),蜡蚧属(Ceroplaster spp.),黑褐圆盾蚧(Chrysomphalusaonidium),橙褐圆盾蚧(Chrysomphalus dictyospermi),广食褐软蚧(Coccus hesperidum),绿小叶蝉属(Empoasca spp.),苹果棉蚜(Eriosoma larigerum),斑叶蝉属(Erythroneura spp.),Gascardiaspp.,灰飞虱属(Laodelphax spp.),东方球蜡蚧(Lecanium corni),蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.),Macrosiphus spp.,瘤蚜属(myzusspp.),黑尾叶蝉属(nephotettix spp.),褐飞虱属(Nilaparvataspp.),片盾蚧属(parlatoria spp.),瘿绵蚜属(Pemphigus spp.),臀纹粉蚧属(Planococcus spp.),白盾蚧属(Pseudaulacaspis spp.),粉蚧属(Pseudococcus spp.),木虱属(Psylla spp.),Pulvinariaaethiopica,笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.),缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.),黑盔蚧属(Saissetia spp.),带叶蝉属(Scaphoideus spp.),二叉蚜属(Schizaphis spp.),谷网蚜属(Sitobion spp.),温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum),柑个木虱(Trioza erytreae)和柑橘尖盾蚧(Unaspis citri);
[0137] 膜翅目(Hymenoptera),例如
[0138] Acromyrmex,切叶蚁属(Atta spp.),茎蜂属(Cephus spp.),松叶蜂属(Diprion spp.),松叶蜂科(Diprionidae),云杉吉松叶蜂(Gilpinia polytoma),实叶蜂属(Hoplocampa spp.),毛蚁属(Lasiusspp.),小家蚁(Monomorium pharaonis),新松叶蜂属(Neodiprionspp.),火蚁属(Solenopsis spp.)和胡蜂属(Vespa spp.);
[0139] 等翅目(Isoptera),例如
[0140] 散白蚁属(Reticulitermes spp.);
[0141] 鳞翅目(Lepidoptera),例如
[0142] 长翅卷蛾属(Acleris spp.),褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.),透翅蛾属(Aegeria spp.),地夜蛾属(Agrotis spp.),Alabamaargillaceae,Amylois spp.,大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis),黄卷蛾属(Archips spp.),带卷蛾属(Argyrotaenia spp.),丫蚊夜蛾属(Autographa spp.),玉米干夜蛾(Busseola fusca),干果斑螟(Cadra cautella),桃小食心虫(Carposina nipponensis),禾草螟属(Chilo spp.),色卷蛾属(Choristoneura spp.),葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella),纵卷叶野螟属(Cnaphalocrocis spp.),云卷蛾属(Cnephasia spp.),细卷蛾属(Cochylis spp.),鞘蛾属(Coleophora spp.),Crocidolomia binotalis,桃异形小卷蛾(Cryptophlebia leucotreta),小卷蛾属(Cydia spp.),杆草螟属(Diatraea spp.),苏丹棉铃虫(Diparopsis castanea),金钢钻属(Earias spp.),粉斑螟属(Ephestia spp.),花小卷蛾属(Eucosmaspp.),女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella),黄毒蛾属(Euproctisspp.),切夜蛾属(Euxoa spp.),小食心虫属(Grapholita spp.),云雾广翅小卷蛾(Hedya nubiferana),实夜蛾属(Heliothis spp.),菜心野螟(Hellula undalis),美国白蛾(Hyphantria cunea),番茄茎麦蛾(Keiferia lycopersicella),旋纹潜蛾(Leucoptera scitella),Lithocollethis spp.,鲜 食葡 萄 小卷 蛾(Lobesia botrana),毒 蛾 属(Lymantria spp.),潜蛾属(Lyonetia spp.),天幕毛虫属(Malacosomaspp.),甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae),烟草天蛾(Manduca sexta),秋尺蛾属(Operophtera spp.),欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis),超小卷蛾属(Pammene spp.),褐卷蛾属(Pandemis spp.),小眼夜蛾(Panolis flammea),Pectinophora gossypiela,马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella),菜 粉 蝶(Pieris rapae),粉蝶 属(Pierisspp.),小 菜蛾 (Plutella xylostella),小白巢蛾属(Prays spp.),白禾螟属(Scirpophaga spp.),蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.),长须卷蛾属(Sparganothis spp.),贪夜蛾属(Spodoptera spp.),透翅蛾属(Synanthedon spp.),带蛾属(Thaumetopoea spp.),卷蛾属(Tortrixspp.),粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)和巢蛾属(Yponomeuta spp.);
[0143] 食毛目(Mallophaga),例如
[0144] 畜虱属(Damalinea spp.)和啮毛虱属(Trichodectes spp.);
[0145] 直翅目(Orthoptera),例如
[0146] 蜚蠊属(Blatta spp.),小蠊属(Blattella spp.),蝼蛄属(Gryllotalpa spp.),马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae),飞蝗属(Locusta spp.),大蠊属(Periplaneta spp.)和沙漠蝗属(Schistocerca spp.);
[0147] 啮虫目(Psocoptera),例如
[0148] 粉啮虫属(Liposcelis spp.);
[0149] 蚤目(Siphonaptera),例如
[0150] 角叶蚤属(Ceratophyllus spp.),栉首蚤属(Ctenocephalidesspp.)和印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis);
[0151] 缨翅目(Thysanoptera),例如
[0152] 花蓟马属(Frankliniella spp.),篱蓟马属(Hercinothripsspp.),橘硬蓟马(Scirtothrips aurantii),带蓟马属(Taeniothripsspp.),棕榈蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci);
[0153] 缨尾目(Thysanura),例如
[0154] 台湾衣鱼(Lepisma saccharina);
[0155] 线虫(nematodes),例 如根结线 虫(rootknot nematodes),秆线 虫(stem eelworms)和叶线虫(foliar nematodes);
[0156] 尤其是异皮线虫属(Heterodera spp.),如甜菜异皮线虫(Heterodera schachtii),燕麦异皮线虫(Heterodora avenae)和三叶草异皮线虫(Heterodora trifolii);球 异 皮 线 虫 属 (Globoderaspp.),如 马 铃 薯 金 线 虫 (Globodera rostochiensis);根结线虫属(Meloidogyne spp.),如西瓜根瘤线虫(Meloidogyne incoginita)和爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica);穿孔线虫属(Radopholusspp.),如相似穿孔线虫(Radopholus similis);短体线虫属(Pratylenchus),如落选短体线虫(Pratylenchus neglectans)和穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans);小垫刃线虫属(Tylenchulus),如半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans);长针线虫属(Longidorus),毛刺线虫属(Trichodorus),剑线虫属(Xiphinema),茎线虫属(Ditylenchus),滑刃线虫属(Aphelenchoides)和瘿线虫属(Anguina);
[0157] 十字花科跳甲(crucifer flea beetles)(菜跳甲属(Phyllotretaspp.));
[0158] 尖眼蕈蚊科(root maggots)(地种蝇属(Delia spp.))和
[0159] 甘蓝心皮象鼻虫(cabbage seedpod weevil)(龟象属(Ceutorhynchus spp.))。
[0160] 所选择的活性成分化合物重量比应能够提供期望的比如增效活性。通常,重量比是由具体的活性成分和组合物中存在多少活性成分来决定的。通常,组合物中任意两种活性成分的重量比在2000∶1和1∶1000之间,优选100∶1和1∶100之间,优选10∶1至1∶10之间,如5∶1至1∶5,尤其是2.5∶1至1∶2.5,最优选1.5∶1至1∶1.5。
[0161] 活性成分组合物的施用(使用)比例,例如会根据使用类型,作物类型(如基于种子等同重量,通常小麦种子粘附的活性成分比油菜种子少),组合物中的具体活性成分,植物繁殖材料类型(如种子或块茎),处理目的如预防性或治疗性;需要控制的病原体或害虫类型而变化,但该组合物中的活性成分应是有效量,从而能提供期望的增强活性(如疾病或害虫控制),而且能通过试验来进行测定。
[0162] 种子处理的常用施用比例是0.5-1000g活性成分/100kg种子。
[0163] 通常,戊唑醇的施用比例是0.1-50,优选0.5-10,尤其是1-5g/100kg种子。
[0164] 如果混合物包含活性成分戊唑醇和精甲霜灵,那么(I)戊唑醇和(II)精甲霜灵的施用量是0.5-10,优选1-5,更优选2-4g的(I)/100kg种子;0.5-10,优选0.5-5,更优选1-3g的(II)/100kg种子。
[0165] 显然,从比如A)+B)混合物的生物活性高于A)和B)的生物活性总和的事实很容易知道该混合物具有增效活性。
[0166] 因此,用本发明第四方面的组合物处理的植物繁殖材料会对疾病和/或害虫伤害有抵抗力;因此,本发明还提供了病原性和/或害虫抗性植物繁殖材料,该植物繁殖材料用组合物处理且随后至少该组合物的活性成分会附着于该繁殖材料如种子上。
[0167] 可将本发明第四方面的组合物和本发明第一方面的混合物与其它活性化合物混合。这些进一步的化合物可以是其它农药活性成分(如杀真菌剂,杀昆虫剂和杀线虫剂),肥料或微量营养物供体或影响植物生长的其它制剂如接种物。
[0168] 可以与进一步的活性化合物一起同时和/或顺序施用植物繁殖材料保护组合物。这些进一步的化合物可以是其它农药活性成分,肥料或微量营养物供体或影响植物生长的其它制剂如接种物。
[0169] 单一的农药活性成分可能会具有害虫控制领域之外的其他活性,比如农药可以具有杀真菌剂,杀昆虫剂和杀线虫剂活性。具体地说,涕灭威已知具有杀昆虫剂,杀螨剂和杀线虫剂活性,而百亩已知具有杀昆虫剂,除草剂,杀真菌剂和杀线虫剂活性,噻菌灵和克菌丹能提供杀线虫剂和杀真菌剂活性。
[0170] 本发明第一方面的经配制的混合物包含任意特定颗粒大小的定义活性成分化合物(A)和(B)和至少一种制剂技术常用助剂(也称为辅剂),如增加剂,比如溶剂或固体负载剂,或表面活性化合物(表面活性剂)。
[0171] 本发明的混合物可配成适于具体应用。优选,将组合物配成适于保护繁殖材料。有利地是将混合物配成适于控制或防止由农业和林业中发现的害虫和/或病原体引起的破坏,尤其是发育早期的植物伤害的种子处理施用。
[0172] 尽管优选将商购产品配成浓缩物(也称作预混组合物(或浓缩物(或产品)),但最终用户通常使用稀释制剂,并且任选地包含一种或多种其它农药预混剂(也称桶混组合物(或即用,喷雾液(spray broth),或稀浆(slurry))用于如处理繁殖材料,但也可以使用合适的制剂化预混组合物。
[0173] 通常,桶混组合物是用溶剂(如水)稀释而成的含不同农药,和任选地进一步助剂的一种或多种预混组合物。通常,优选水性桶混物。
[0174] 因此,本发明的植物繁殖材料保护组合物实例包括桶混或稀浆农药组合物。
[0175] 本文所用措辞“混合物”或“经配制的混合物”的优选意思是单一剂型中含有两种或多种活性成分的“掺水即可用”制剂(也称作预混浓缩物(或产品))。
[0176] 可以以任何常用形式使用本发明混合物。预混组合物的叶面剂型实例是:
[0177] GR:颗粒剂
[0178] WP:可湿性粉剂
[0179] WG:水可分散性粒剂(粉剂)
[0180] SG:可溶粒剂
[0181] SL:可溶液剂
[0182] EC:乳油
[0183] EW:乳剂,水乳剂
[0184] ME:微乳剂
[0185] SC:悬浮剂
[0186] CS:微囊悬浮剂
[0187] OD:油基悬浮剂,和
[0188] SE:悬乳剂。
[0189] 同时,预混组合物的种子处理剂型实例是:
[0190] WS:种子处理稀浆可湿性粉剂
[0191] LS:种子处理溶液
[0192] ES:种子处理乳剂
[0193] FS:种子处理悬浮剂
[0194] WG:水分散粒剂,和
[0195] CS:微囊悬浮剂。
[0196] 适合桶混组合物的剂型实例是溶液、稀释乳剂、悬浮剂或其混合和粉剂。
[0197] 根据制剂特性,可以按照预期对象和流行环境来对施用方法,如叶面、浸透、喷雾、雾化、喷粉、散射、包衣或灌注进行选择。
[0198] 通常,桶混组合物是用溶剂(如水)稀释而成的含不同农药,和任选地进一步助剂的一种或多种预混组合物。
[0199] 以本身已知的方式,利用在合适的种衣剂型中的本发明组合物和稀释剂,如具较好种子粘附性的水悬浮剂或干粉型,将种衣剂施用于种子。这些种衣剂型是本领域已知的。
[0200] 一般,叶面或土壤施用的桶混剂包含0.1-20%,特别是0.1-15%的活性成分化合物,和99.9-80%,特别是99.9-85%的固态或液态助剂(包含如溶剂比如水),其中助剂可以是以桶混剂为基础,含量0-20%,特别是0.1-15%的表面活性剂。
[0201] 通常,叶面施用的预混剂包含0.1-99.9%,特别是1-95%的活性成分化合物,和99.9-0.1%,特别是99-5%的固态或液态助剂(包含如溶剂比如水),其中助剂可以是以预混剂为基础,含量0-50%,特别是0.5-40%的表面活性剂。
[0202] 一般,种子处理施用的桶混剂包含0.25-80%,特别是1-75%的活性成分化合物,和99.75-20%,特别是99-25%的固态或液态助剂(包含如溶剂比如水),其中助剂可以是以桶混剂为基础,含量0-40%,特别是0.5-30%的表面活性剂。
[0203] 通常,种子处理施用的预混剂包含0.5-99.9%,特别是1-95%的活性成分化合物,和99.5-0.1%,特别是99-5%的固态或液态辅剂(包含如溶剂比如水),其中助剂可以是以预混剂为基础,含量0-50%,特别是0.5-40%的表面活性剂。
[0204] 本发明的优选实施方案是“植物繁殖材料保护组合物”。所述“植物繁殖材料保护组合物”是根据本发明用于给植物繁殖材料施用的组合物。
[0205] 本发明的植物繁殖材料保护组合物是通过用有效量的该组和物处理植物繁殖材料而施用于植物繁殖材料的。优选,本发明的该组合物是通过让杀虫有效量的该组合物附着于植物繁殖材料而进行施用的。
[0206] 优选的施用方法是种子处理。
[0207] 可以在植物繁殖材料被病原体侵害之前或之后施用本发明的植物繁殖材料保护组合物。
[0208] 种子处理施用技术是本领域技术人员所熟知的,而且可以很容易地用于本发明正文中。本发明的植物繁殖材料保护组合物可以以稀浆,固态种子包衣,浸渍,或种子表面粉尘来配制和使用。还可以提及的有比如薄层包衣或包囊。包衣加工是本领域所熟知的,对于种子而言则使用薄层包衣或包囊技术,或对于其它繁殖产品而言则使用浸渍技术。不需要说明的是,将该组合物施于种子的方法是可以变化的,而且本发明意欲包括所使用的全部技术。
[0209] 施用本发明的植物繁殖材料保护组合物的优选方法是用液态制剂对植物繁殖材料进行喷雾或润湿,或将所述组合物的固态制剂与植物材料混合。
[0210] 可以在种子处理器桶中对本发明的植物繁殖材料保护组合物进行配制或混合,或者在种子上用其它种子处理剂再给种子涂一层保护层而制成。要与所述组合物混合的制剂可以用于控制害虫,改善生长,营养,或控制植物疾病。
[0211] 本发明的术语“载体”是指天然或合成的,有机或无机材料,其中式I化合物和载体结合,从而便于其施于植物,种子或土壤。因此,通常该载体是惰性的,而且必须是农业上可接受的,尤其是进行处理的植物能接受的。该载体可以是固体(粘土、天然或合成硅酸盐、硅土、树脂、蜡、固体肥料等)或液体(水、醇、酮、石油馏分、芳香或石蜡族烃、氯化烃、液化气等)。
[0212] 粉剂和可分散粉剂可用的固体负载剂是方解石,滑石,高岭土,蒙脱石或绿坡缕石,高分散性硅土或吸收性聚合物。粒剂可用的可能的微粒吸收性负载剂是浮石,碎砖,海泡石或膨润土,蒙脱石型粘土,可能的非吸附剂载体是方解石或白云石。
[0213] 适合的液体负载剂是芳香烃,尤其是C8~C12馏分,如二甲苯混合物或取代的萘,邻苯二甲酸酯如二丁基或二辛基邻苯二甲酸酯,脂肪烃如环己胺或石蜡,醇和乙二醇及其醚和酯,如乙烯乙二醇单甲基醚,酮如环己酮,强极性溶剂如N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲基亚砜或二甲基甲酰胺,如果合适,环氧化的植物油或大豆油;或水。
[0214] 取决于要配制的活性成分的性质(无论仅是式I化合物或式I化合物与其它活性成分的组合),适合的表面活性化合物是具有较好乳化、分散和润湿性的非离子,阳离子和/或阴离子表面活性剂。应理解,表面活性剂也可以是表面活性化合物的组合物。
[0215] 制剂技术常用的表面活性剂在尤其是下述出版物中进行了描述:
[0216] “McCutcheon′s Detergents and Emulsifiers Annual”,MCPublishing Corp.,Glen Rock,N.J.,1988。
[0217] M.and J.Ash,“Encyclopedia of Surfactants”,Vol.I-III,Chemical Publishing Co.,New York,1980-1981。
[0218] 在合适的表面活性剂中,可提及的有,比如聚丙烯酸盐、木素磺酸盐、苯酚磺酸或(单-或二-烷基)萘磺酸盐、月桂基硫酸盐、环氧乙烷和木素磺酸盐缩聚物、环氧乙烷和脂肪醇或和脂肪酸或和脂肪胺的缩聚物、取代的苯酚(尤其是烷基酚或芳基酚如单-和二-(聚氧化烯烷基酚)磷酸盐、聚氧化烯烷基酚羧酸酯或聚氧化烯烷基酚硫酸盐)、磺基琥珀酸酯盐、牛磺酸衍生物(尤其是烷基氨基乙磺酸)、环氧乙烷与磷酸盐化三苯乙烯基苯酚的缩聚物和环氧乙烷和醇或苯酚磷酯的缩聚物。通常需要存在至少一种表面活性剂,因为活性成分和/或惰性载体不溶于水,但适合施用的载体却是水。
[0219] 另外,能特别改善施用的有用助剂是来自脑磷脂和卵磷脂系列的天然或合成的磷脂,如磷脂酰乙醇胺,磷脂酰丝氨酸,磷脂酰甘油或溶血卵磷脂。
[0220] 植物繁殖材料保护组合物或混合物包含至少一种来自水溶性和水分散性成膜聚合物的聚合物,以便来改善活性成分对待处理植物繁殖材料的粘附性,一般,所述聚合物的平均分子量为至少10,000至约100,000。
[0221] 通常,在植物繁殖材料保护组合物中包含着色剂如染料或颜料,这样就能立即对处理的植物繁殖材料进行测定。含着色剂的植物繁殖材料保护组合物是本发明植物繁殖材料保护组合物的优选实施方案,因为它们会改善用户和消费者的安全性。还可用着色剂为用户指示施用的植物繁殖材料保护组合物的均一程度。
[0222] 通常,着色剂的熔点高于30℃,因此,可悬浮于本发明的植物繁殖材料保护组合物中。着色剂还可以是可溶化合物。
[0223] 可 以 提 及 的 着 色 剂 实 例 是 颜 料 红48-2(CAS-7023-61-2),颜 料 蓝15(CAS-147-14-8),颜料绿7(CAS-1328-53-6),颜料紫23(CAS-6358-30-1),颜料 红
53-1(CAS-5160-02-1),颜料红57-1(CAS5281-04-9),颜料红112(CAS 6535-46-2)或类似的着色剂。
[0224] 本发明的经配制的混合物意欲包含0.1至10质量%的着色剂。
[0225] 通常,本发明的经配制的混合物包含0.5-99.9,特别是1-95,有利地是1-50质量%的活性成分化合物,和99.5-0.1,特别是99-5质量%的固体或液体辅剂(包含如溶剂如水),其中所述助剂(或辅剂)可以是量为基于预混剂质量的0-50,特别是0.5-40质量%的表面活性剂。
[0226] 优选的实施方案是植物繁殖材料保护组合物中额外包含着色剂的植物繁殖材料保护组合物。
[0227] 下述实施例用于阐明本发明,“活性成分”以具体混合比的A)&B)混合物表示。
[0228] 制剂实施例
[0229] 可湿性粉剂 a) b) c)
[0230] 活性成分[A)∶B)=1∶3(a),1∶2(b), 25% 50% 75%
[0231] 1∶1(c)]
[0232] 木质素磺酸钠 5% 5% -
[0233] 十二烷基硫酸钠 3% - 5%
[0234] 二异丁基萘磺酸钠 - 6% 10%
[0235] 苯酚聚乙二醇醚 - 2% -
[0236] (7-8mol环氧乙烷)
[0237] 高分散硅酸 5% 10% 10%
[0238] 高岭土 62% 27% -
[0239] 将活性成分与辅剂彻底混合,并且将该混合物在适宜的粉碎机中充分粉碎获得可以用水稀释成任何所需浓度的悬浮液的可湿性粉剂。
[0240] 种子处理干粉剂 a) b) c)
[0241] 活性成分[A)∶B)=1∶3(a),1∶2(b), 25% 50% 75%
[0242] 1∶1(c)]
[0243] 轻矿物质油 5% 5% 5%
[0244] 高分散硅酸 5% 5% -
[0245] 高岭土 65% 40% -
[0246] 滑石 - 20
[0247] 将活性成分与辅剂彻底混合,并且将该混合物在适合的粉碎机中充分粉碎,获得种子处理直接可用的粉剂。
[0248] 乳油
[0249] 活性成分(A)∶B)=1∶6) 10%
[0250] 辛基酚聚乙二醇醚 3%
[0251] (4-5mol环氧乙烷)
[0252] 十二烷基苯磺酸钙 3%
[0253] 蓖麻油聚乙二醇醚(35mol环氧乙烷) 4%
[0254] 环己酮 30%
[0255] 二甲苯混合物 50%
[0256] 通过用水稀释该浓缩物可以制备可用于植物保护的任何所需浓度的乳状液。
[0257] 粉剂 a) b) c)[0258] 活性成分[A)∶B)=1∶6(a),1∶2(b),1∶10(c)] 5% 6% 4%[0259] 滑石 95% - -[0260] 高岭土 - 94% -[0261] 矿物填料 - - 96%[0262] 即用粉剂可通过将活性成分与载体混合,并且将该混合物在合适的粉碎机中粉碎而获得。所述粉剂还可用作种子的干性包衣剂。
[0263] 挤出颗粒剂
[0264] 活性成分(A)∶B)=2∶1) 15%
[0265] 木质素磺酸钠 2%
[0266] 羧甲基纤维素 1%
[0267] 高岭土 82%
[0268] 将活性成分与辅剂混合到一起并粉碎,用水将混合物润湿。挤出混合物,然后在空气流中干燥。
[0269] 包衣颗粒剂
[0270] 活性成分(A)∶B)=1∶10) 8%
[0271] 聚乙二醇(mol.wt.200) 3%
[0272] 高岭土 89%
[0273] 在混料箱中,将细粉碎的活性成分均匀地施于用聚乙二醇润湿的高岭土上。以此方式获得无尘包衣颗粒剂。
[0274] 悬浮剂
[0275] 活性成分(A)∶B)=1∶8) 40%
[0276] 丙二醇 10%
[0277] 壬基苯酚聚乙二醇醚(15mol环氧乙烷) 6%
[0278] 木质素磺酸钠 10%
[0279] 羧甲基纤维素 1%
[0280] 硅油(以75%的水乳液形式) 1%
[0281] 水 32%
[0282] 将细粉碎的活性成分与助剂密切混合,制得通过用水稀释可以获得任何所需稀释度的悬浮液的悬浮浓缩物。利用该稀释液,通过喷雾、灌注或浸渍,可以处理和保护活体植物和植物繁殖材料免受微生物的侵染。
[0283] 种子处理悬浮剂
[0284] 活性成分(A)∶B)=1∶8) 40%
[0285] 丙二醇 5%
[0286] 丁醇共聚物PO/EO 2%
[0287] 具有10-20摩尔EO的三苯乙烯酚 2%
[0288] 1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(以20%水溶液形 0.5%
[0289] 式)
[0290] 单偶氮颜料钙盐 5%
[0291] 硅油(以75%的水乳液形式) 0.2%
[0292] 水 45.3%
[0293] 将细粉碎的活性成分与助剂密切混合,制得通过用水稀释可以获得任何所需稀释度的悬浮液的悬浮浓缩物。利用该稀释液,通过喷雾、灌注或浸渍,可以处理和保护活体植物和植物繁殖材料免受微生物的侵染。
[0294] 缓释微囊悬浮剂
[0295] 将28份戊唑醇和组分B)化合物的组合物,或其每种单独的化合物,与2份芳香族溶剂和7份甲苯二异氰酸酯/聚亚甲基-聚苯异氰酸酯-混合物(8∶1)混合。该组合物在1.2份聚乙烯醇,0.05份消泡剂和51.6份水中乳化,直至获得所需的颗粒大小。向该乳液中,加入5.3份水中的2.8份1,6-二胺己苯酸酯混合物。搅拌混合物,直至聚合反应完成。加入0.25份增稠剂和3份分散剂,以使所得的微囊悬浮剂稳定。微囊悬浮剂包含28%的活性成分。中间微囊直径是8-15微米。在适合其目的的仪器中,将获得的制剂以悬浮剂形式施于种子。
[0296] 利用该制剂,如通过如喷雾、灌注或浸渍,可以直接或稀释地处理和保护植物繁殖材料免受如病原体侵害。
[0297] 本发明活性成分组合物的特点是被植物和环境非常友好地耐受。
[0298] 在优选的实施方案中,本发明的各组合物是适合植物繁殖材料,尤其是种子处理的组合物。
[0299] 本发明的各方面和实施方案中,“基本由......组成”和其词形变化是“包含、包括”和其词形变化的优选实施方案,“由......组成”和其词形变化是“基本由......组成”和其词形变化的优选实施方案。
[0300] 在本文中,%量是基于质量。
[0301] 以阐明而非限制本发明的方式给出下述实施例。
[0302] 生物实施例
[0303] 当活性成分组合物的活性大于单个组分的活性之和时即存在增效作用。
[0304] 给定活性成分组合物的预期活性E满足COLBY公式,且可如下计算获得(COLBY,S.R.″Calculating synergistic and antagonisticresponses of herbicide combination″.Weeds,Vol.15,20-22页;1967):
[0305] ppm=毫克活性成分(=a.i.)/每升喷雾混合物
[0306] X=%用p ppm活性成分表示的活性成分A)活性
[0307] Y=%用q ppm的活性成分表示的活性成分B)活性。
[0308] 按照COLBY,使用p+q ppm活性成分的预期(加和)活性成分A)+B)活性是:
[0309] 如果实际观察的活性(O)大于预期活性(E),那么该组合物超加和,即具有增效作用。
[0310] 利用真菌生长试验,对下述真菌的真菌生长抑制进行了测定(如下详述)。
[0311] 终级腐霉(Pythium ultimum)(猝倒病):将从新鲜液体培养物制得的菌丝体片段直接混入营养肉汤(PDB马铃薯葡萄糖肉汤)中。在将检测化合物的(DMSO)溶液放入微滴定板(96-孔型)后,加入含真菌孢子的营养肉汤。于24℃孵育检测平板,48小时后通过光度测定确定生长抑制。
[0312] 立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)(基腐病,猝倒病):将真菌的新生长培养物的菌丝体片段直接混入营养肉汤(PDB马铃薯葡萄糖肉汤)中。在将检测化合物的(DMSO)溶液放入微滴定板(96-孔型)后,加入含真菌孢子的营养肉汤。于24℃孵育检测平板,72小时后通过光度测定确定生长抑制。
[0313] 麦散黑粉菌(Ustilago nuda)(大麦散黑穗病):将低温储藏的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB马铃薯葡萄糖肉汤)中。在将检测化合物的(DMSO)溶液放入微滴定板(96-孔型)后,加入含真菌孢子的营养肉汤。于24℃孵育检测平板,48小时后通过光度测定确定生长抑制。
[0314] 麦类核腔菌(Pyrenophora graminea)(大麦叶条纹病):将低温储藏的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB马铃薯葡萄糖肉汤)中。在将检测化合物的(DMSO)溶液放入微滴定板(96-孔型)后,加入含真菌孢子的营养肉汤。于24℃孵育检测平板,72小时后通过光度测定确定生长抑制。
[0315] 雪腐明梭孢菌(Monographella nivalis)(草皮立枯病):将低温储藏的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB马铃薯葡萄糖肉汤)中。在将检测化合物的(DMSO)溶液放入微滴定板(96-孔型)后,加入含真菌孢子的营养肉汤。于24℃孵育检测平板,72小时后通过光度测定确定生长抑制。
[0316] 禾谷镰孢菌(Fusarium graminearum)(玉米穗腐病):将低温储藏的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB马铃薯葡萄糖肉汤)中。在将检测化合物的(DMSO)溶液放入微滴定板(96-孔型)后,加入含真菌孢子的营养肉汤。于24℃孵育检测平板,48小时后通过光度测定确定生长抑制。
[0317] 禾顶囊壳菌(Gaeumannomyces graminis)(全蚀病):将真菌的新生长培养物的菌丝体片段直接混入营养肉汤(PDB马铃薯葡萄糖肉汤)中。在将检测化合物的(DMSO)溶液放入微滴定板(96-孔型)后,加入含真菌孢子的营养肉汤。于24℃孵育检测平板,72小时后通过光度测定确定生长抑制。
[0318] 下述混合物的活性如下:
[0319] ●B1-戊唑醇&精甲霜灵,
[0320] ●B2-戊唑醇&苯醚甲环唑
[0321] ●B3-戊唑醇&苯醚甲环唑,嘧菌酯,和
[0322] ●B4-戊唑醇,苯醚甲环唑和精甲霜灵。
[0323] B1-戊唑醇和精甲霜灵组合物
[0324]
[0325]
[0326]
[0327]
[0328]
[0329]
[0330]
[0331]
[0332] B2-戊唑醇和苯醚甲环唑混合物
[0333]
[0334]
[0335]
[0336]
[0337]
[0338]
[0339]
[0340]
[0341] B3-戊唑醇,苯醚甲环唑和嘧菌酯混合物
[0342]
[0343]
[0344]
[0345]
[0346]
[0347]
[0348]
[0349]
[0350]
[0351]
[0352] B4-戊唑醇,苯醚甲环唑和精甲霜灵组合物
[0353]
[0354]
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[0357]
[0358]
[0359]