本发明公开了一种酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片，其主药为酒石酸卡巴拉汀，辅料为微晶纤维素、甘露醇、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素、薄荷醇、微粉硅胶、硬脂酸镁。本发明的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片能有效治疗阿尔茨海默病，而且服用方便，口感好，崩解迅速，吸收快，生物利用度高，给服药不便的阿尔茨海默病患者提供了方便。
1.一种酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片，其特征在于主药为酒石酸卡巴拉汀，辅料为微晶纤维素、甘露醇、乳糖、无水柠檬酸、交联聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素、薄荷醇、微粉硅胶、硬脂酸镁；所述的主药和辅料按下述质量配制：酒石酸卡巴拉汀1.5g，微晶纤维素55g，甘露醇123.5g，乳糖52g，无水柠檬酸1.5g，交联聚乙烯吡咯烷酮7.5g，甜蜜素3g，薄荷醇2.5g，微粉硅胶2.5g，硬脂酸镁1g，制得1000片；
所述酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片的制备方法包括原料粉碎、称量混合、压片工序，具体工艺步骤如下：步骤1：将酒石酸卡巴拉汀及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；
步骤2：按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均匀；
步骤3：将步骤2均匀混合的物料送入压片机，进行粉末直接压片。
2. 一种酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片，其特征在于主药为酒石酸卡巴拉汀，辅料为微晶纤维素、甘露醇、乳糖、无水柠檬酸、交联聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素、薄荷醇、微粉硅胶、硬脂酸镁；所述的主药和辅料按下述质量配制：酒石酸卡巴拉汀3g，微晶纤维素37g，甘露醇150g，乳糖40g，无水柠檬酸1.5g，交联聚乙烯吡咯烷酮10g，甜蜜素2g，薄荷醇2g，微粉硅胶3g，硬脂酸镁1.5g，制得1000片；
所述酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片的制备方法包括原料粉碎、称量混合、压片工序，具体工艺步骤如下：步骤1：将酒石酸卡巴拉汀及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；
步骤2：按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均匀；
步骤3：将步骤2均匀混合的物料送入压片机，进行粉末直接压片。
3. 一种酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片，其特征在于主药为酒石酸卡巴拉汀，辅料为微晶纤维素、甘露醇、乳糖、无水柠檬酸、交联聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素、薄荷醇、微粉硅胶、硬脂酸镁；所述的主药和辅料按下述质量配制：酒石酸卡巴拉汀4g，微晶纤维素70g，甘露醇92.75g，乳糖60g，无水柠檬酸2g，交联聚乙烯吡咯烷酮12.5g，甜蜜素2.5g，薄荷醇0.25g，微粉硅胶4g，硬脂酸镁2g，制得1000片；
所述酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片的制备方法包括原料粉碎、称量混合、压片工序，具体工艺步骤如下：步骤1：将酒石酸卡巴拉汀及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；
步骤2：按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均匀；
步骤3：将步骤2均匀混合的物料送入压片机，进行粉末直接压片。
一种酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片
一、技术领域
[0001] 本发明涉及一种治疗阿尔茨海默病的口服药物制剂及其制备方法，特别是涉及一种可迅速崩解、释放和口感好的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片。二、背景技术
[0002] 酒石酸卡巴拉汀为是一种选择性作用于大脑的乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗中轻度阿尔茨海默病(AD)，是治疗AD的一线药物。
[0003] 老龄化趋势让老年性痴呆患者数量增多，我国将进入老龄社会，同时伴随着一个不可忽视的问题——AD的发病率在逐年增高。调查发现：我国北方患AD的平均年龄为75、76岁，65岁以上人群中患AD的比率达15％以上。AD患者的日常生活能力下降，他们不认识配偶、子女，穿衣、吃饭、大小便均不能自理，特别是服药不便；有的还有幻听幻觉，给自己和周围的人带来无尽的痛苦和烦恼。AD病人的平均生存期为5.5年，AD症继心血管病、脑血管病和癌症之后，成了老人健康的“第四大杀手”。
[0004] 目前在国外已上市的酒石酸卡巴拉汀制剂为常释制剂。但是，许多AD患者均有服药困难的问题，所以普通胶囊对于服药困难的患者来说使用十分不方便。而口腔崩解片可以不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力，药物即可迅速吸收起效。与普通片剂相比，口腔崩解片具有以下优点：①吸收快、生物利用度高。②服用方便：口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。尤其适用于服药不便的AD患者。③肠道残留少，副作用低 药物到达胃肠道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠道大面积分布，吸收点增多，从而降低了药物对胃肠道的局部刺激。④避免肝脏的首过效应：由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分随吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分经口腔吸收，因而起效快、首过效应小。
[0005] 口腔崩解片借助其独特的特点而发展迅速，成为片剂开发的重点。口腔崩解片适用于老年人和儿童口服用药，尤其对于吞咽困难的病人而言更具相当的使用优势，从而为提高病人的生活质量找到了一种解决的办法。三、发明内容
[0006] 本发明的目的在于提供一种服用方便，口感好，崩解迅速，吸收快的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片。
[0007] 本发明的目的可以通过如下措施实现：
[0008] 酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于主药和辅料按下述重量百分比配制而成：主药0.5％-1.5％，辅料98.5％-99.5％。
[0009] 本发明所述的主药为酒石酸卡巴拉汀，分子式：C14H22N2O2.C4H6O6，分子量：400.43。
[0010] 本发明所述的主药和辅料按下述重量百分比配制而成：
[0011] a.酒石酸卡巴拉汀 0.5-1.5％
[0012] b.微晶纤维素 10-35％
[0013] c.甘露醇 30-60％
[0014] d.乳糖 10-30％
[0015] e.无水柠檬酸 0.5-1.0％
[0016] f.交联聚乙烯吡咯烷酮 3-10％
[0017] g.甜蜜素 1-3％
[0018] h.薄荷醇 0.1-1％
[0019] i.微粉硅胶 0.5-3％
[0020] j.硬脂酸镁 0.2-0.9％
[0021] 其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，其中微晶纤维素还兼有润滑和崩解作用，无水柠檬酸、甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，微粉硅胶为助流剂，硬脂酸镁用作润滑剂。
[0022] 2.根据权利要求1所述的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片的制备方法，包括原料粉碎、称量混合、压片工序。其特征在于，包括以下具体工艺步骤：
[0023] 步骤1：将酒石酸卡巴拉汀及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；
[0024] 步骤2：按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均匀；
[0025] 步骤3：将步骤2均匀混合的物料送入压片机，进行粉末直接压片。
[0026] 本发明的优点在于：
[0027] (1)本发明配方合理，各辅料价廉易得，与主药相容性好，制备工艺简单，适用于大规模工业化生产；
[0028] (2)本发明涉及的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片崩解迅速、口感好，入口无沙砾感且口感清凉也无其它不适味道；
[0029] (3)本发明的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片服用方便，能有效治疗AD。给服药不便的AD患者提供了方便。
[0030] 下面结合具体实施例对本发明作进一步描述。
具体实施方式
[0031] 实施例1
[0032] 酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而成：主药0.6％，辅料99.4％。
[0033] 酒石酸卡巴拉汀 1.5g(0.6％)
[0034] 微晶纤维素 55g(22％)
[0035] 甘露醇 123.5g(49.4％)
[0036] 乳糖 52g(20.8％)
[0037] 无水柠檬酸 1.5g(0.6％)
[0038] 交联聚乙烯吡咯烷酮 7.5g(3％)
[0039] 甜蜜素 3g(1.2％)
[0040] 薄荷醇 2.5g(1％)
[0041] 微粉硅胶 2.5g(1％)
[0042] 硬脂酸镁 1g(0.4％)
[0043] 共制得 1000片
[0044] 其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，无水柠檬酸、甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂。
[0045] 本发明所述的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片的制备方法，包括原料粉碎、称量混合、压片工序。其特征在于具体工艺步骤如下：
[0046] 步骤1：将酒石酸卡巴拉汀及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；
[0047] 步骤2：按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均匀；
[0048] 步骤3：将步骤2混合好的组份送入常规压片机，进行粉末直接压片，制得片重为250mg的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片。
[0049] 试验结果：
[0050] 片剂硬度：31±5N
[0051] 崩解时限：16～27s
[0052] 口腔内崩解时限及口感：40S内崩解，无沙砾感，口感清凉，无不适味道[0053] 实施例2
[0054] 酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而成：主药0.12％，辅料99.88％。
[0055] 酒石酸卡巴拉汀 3.0g(0.12％)
[0056] 微晶纤维素 37g(14.8％)
[0057] 甘露醇 150g(60％)
[0058] 乳糖 40g(16％)
[0059] 无水柠檬酸 1.5g(0.6％)
[0060] 交联聚乙烯吡咯烷酮 10g(4％)
[0061] 甜蜜素 2g(0.8％)
[0062] 薄荷醇 2g(0.8％)
[0063] 微粉硅胶 3g(1.2％)
[0064] 硬脂酸镁 1.5(0.6％)
[0065] 共制得 1000片
[0066] 本发明所述的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片的制备方法同实施例1，制得片重为250mg的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片。
[0067] 试验结果：
[0068] 片剂硬度：32±5N
[0069] 崩解时限：14～28s
[0070] 口腔内崩解时限及口感：40S内崩解，无沙砾感，口感清凉，无不适味道[0071] 实施例3
[0072] 酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而成：主药1.6％，辅料98.4％。
