天南星的中药炮制方法转让专利
申请号 : CN201110138816.7
文献号 : CN102205014B
文献日 : 2012-06-06
发明人 : 吴皓 , 郁红礼 , 李俊松 , 文红梅 , 池玉梅
申请人 : 南京中医药大学
摘要 :
天南星的中药炮制方法，包括下列步骤：取天南星生品置于密闭容器中，加体积比浓度为65%~80%的乙醇溶液闷润36~96小时；将闷润后的天南星取出置煮制容器中，加生姜汁，混匀，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，干燥得天南星炮制品。本发明采用闷润天南星的方法，使用的乙醇量少，只需天南星生品重量的20%~40%，即可达到去毒的目的。本发明未使用白矾，可避免药典方法中炮制辅料白矾残留过量摄入A13+对神经系统等的毒害，可保证临床使用安全。同时本发明解决长时间换水浸漂或煮造成的成分损失问题，及炎热天气情况下长时间水浸泡引起的天南星发霉变质问题。本发明可有效保证天南星临床使用安全有效。
权利要求 :
1.一种天南星的中药炮制方法，其特征在于包括下列步骤：（1）取天南星生品置于密闭容器中，加体积比浓度为65%~80%的乙醇溶液闷润36~96小时；
（2）将闷润后的天南星取出置煮制容器中，加生姜汁，混匀，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，干燥后得天南星炮制品。
2.根据权利要求1所述天南星的中药炮制方法，其特征在于步骤（1）中天南星生品是天南星片状生品或未经切制的天南星块茎生品。
3.根据权利要求1所述天南星的中药炮制方法，其特征在于步骤（1）中乙醇溶液的量是天南星生品重量的20%~40%。
4.根据权利要求1所述天南星的中药炮制方法，其特征在于步骤（2）中姜汁是由生姜加水捣碎取汁或生姜加水煎煮去渣所得，每100公斤天南星生品，用生姜12.5公斤。
5.根据权利要求1所述天南星的中药炮制方法，其特征在于步骤（2）中干燥方法可以是晾干或烘干。
6.根据权利要求2所述天南星的中药炮制方法，其特征在于所述未经切制的块茎，在干燥前切片。
7.根据权利要求5所述天南星的中药炮制方法，其特征在于所述烘干的温度为
60~80℃，烘干的时间为4~8小时。
说明书 :
天南星的中药炮制方法
技术领域
[0001] 本发明属于中药制剂技术领域，具体涉及天南星的中药炮制方法。
背景技术
[0002] 天南星为天南星科植物天南星（Arisaema erubescens (Wall.)Schott）、异叶天南星（Arisaema heterophyllum Bl.）或东北天南星（Arisaema amurense Maxlm.）的干燥块茎。天南星性温味苦、辛；有毒。具有燥湿化痰，祛风止痉，消肿散结的功能。用于顽痰咳嗽，胸膈胀闷，中风痰壅，口眼涡斜，半身不遂，癫痫，惊风，破伤风，风痰眩晕，痈疽痰核及蚊虫叮咬等证。
[0003] 天南星生品及鲜品有毒，具强烈的刺激作用，皮肤与之接触发生强烈的疹痒。入口则口腔粘膜轻度糜烂，甚至部分坏死脱落，咽喉干燥并有烧灼感，舌体肿大，口唇水肿，大量流涎，口舌麻木，味觉消失，声音嘶哑，张口困难，最后可因惊厥而死亡（夏俐俐,周铮. 生姜救生星中毒浅析.浙江中医学院学报,1995,19(5):44）。毒理学研究表明，天南星的主要毒性物质是由草酸钙及蛋白等组成的毒针晶复合物，小鼠腹腔注射给药后生品及其毒性物质毒针晶均动迟缓、蜷缩、颤抖扭体、呼吸急促的现象(葛秀允,吴皓. 天南星科有毒中药毒针晶的组成成分分析.药物分析杂志,2010,(2):190-194。吴皓，葛秀允，郁红礼等，天南星科4种有毒中药针晶的晶型结构与其毒性的比较. 中国中药杂志，中国中药杂志，2010,35（9）1152-1155)。因此，中医临床上均使用其炮制品。
[0004] 中药炮制是根据中医药理论，依照辩证施治用药需要和药物自身性质，以及调剂制剂的不同要求，所采取的一项制药技术。天南星炮制始载于唐代，有石灰炒制，面裹煨制炮，姜汁制，至宋代偶黄酒炒、生姜拌炒、牛乳拌炒、湿纸裹熟（热）灰内煨、烧熟、牛胆汁制、酒煮、酒浸麸炒、姜酒制、浆水姜汁煮、麸炒、羊胆制、酒蒸、姜汁煮、薄荷汁煮、朱砂制、油焙黄、雪水煮、姜蜜制、姜甘草制、与生姜同捣成饼、白矾皂荚同煮等。元代又增加了九蒸九晒、皂角水浸等方法。明清又增加蜜酒制、生姜朱砂乳香制、生姜川朴制、姜汁皂角荆芥制、黑豆青盐制、炒赤、白矾汤泡去毒水、酒醺、姜汁皂角制、姜汁白矾制、生姜汁皂角汁白矾水制、生姜牙皂蜜制、用姜汁与矾汤和天南星末作饼造曲等炮制方法。现今有生南星、制南星、胆南星、制胆南星等。2010版中国药典收载的天南星炮制品有制南星。制天南星的方法大多沿用清水浸泡，加生姜、白矾煮透心，切片干燥的工艺。长时间的水浸泡及煮沸固然可以去除毒性，但因此也造成有效成分的流失。（叶定江. 《中药炮制学辞典》，上海科学技术出版社，2005，第一版: 222-224.）。特别是炎热天气下长时间水浸泡常引起天南星发霉发臭变3+
质。另，制天南星炮制辅料白矾的残留可引起A1 对人体神经系统等的毒害（陈建军,杨双喜,杨庆荣. 铝对人类健康的影响及相关食品安全问题研究进展. 中国卫生检验杂志,
2007,17(7):1326-1329.）。
质。另，制天南星炮制辅料白矾的残留可引起A1 对人体神经系统等的毒害（陈建军,杨双喜,杨庆荣. 铝对人类健康的影响及相关食品安全问题研究进展. 中国卫生检验杂志,
2007,17(7):1326-1329.）。
发明内容
[0005] 发明目的：本发明针对上述技术缺陷，提供了一种天南星的中药炮制方法，步骤简单，去毒快，生产周期短，适于大生产。
[0006] 技术方案：天南星的中药炮制方法，包括下列步骤：取天南星生品置于密闭容器中，加体积比浓度为65%~80%的乙醇溶液闷润36~96小时；将闷润后的天南星取出置煮制容器中，加生姜汁，混匀，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，干燥得天南星炮制品。天南星生品可以是片状天南星生品或未经切制的天南星块茎生品。乙醇溶液的量是天南星生品重量的20%~40%。姜汁是由生姜捣碎取汁或生姜加水煎煮去渣所得，每100公斤天南星生品，用生姜12.5公斤干燥方法可以是晾干、烘干中的一种。未经切制的块茎，在干燥前切片。烘干的温度为60~80℃，烘干的时间为4~8小时。
[0007] 低于65%浓度的乙醇溶液即使延长炮制时间也不能完全去除天南星的毒性，起不到快速降毒的作用。高于80%浓度的乙醇溶液，则不能较快润透天南星，炮制周期亦延长。而95%乙醇溶液已完全不能渗入天南星，不能降低天南星刺激性。
[0008] 有益效果：本发明方法采用65%~80%乙醇溶液闷润天南星，65%~80%乙醇溶液对植物细胞穿透力较强，闷润36~96小时即可显著降低天南星刺激性，炮制后的天南星经毒理实验表明无刺激性，口尝无麻舌感。本发明采用闷润天南星的方法，使用的乙醇量少，只需天南星生品重量的20%~40%，即可达到去毒的目的。本发明未使用白矾，可避免药典方法中3+
炮制辅料白矾残留A1 对人体神经系统的毒害，可保证临床使用安全。同时本发明解决长时间水浸漂或煮造成的成分损失问题，及炎热天气情况下长时间水浸泡引起的天南星发霉变质问题。本发明可有效保证天南星临床使用安全有效。
炮制辅料白矾残留A1 对人体神经系统的毒害，可保证临床使用安全。同时本发明解决长时间水浸漂或煮造成的成分损失问题，及炎热天气情况下长时间水浸泡引起的天南星发霉变质问题。本发明可有效保证天南星临床使用安全有效。
具体实施方式
[0009] 以下结合实例对本发明作进一步的描述，实施例仅用于对本发明进行说明，并不构成对权利要求范围的限制，本领域技术人员可以想到的其他替代手段，均在本发明权利要求范围内。
[0010] 实施例中所述乙醇浓度均为体积分数。
[0011] 实施例1
[0012] 取中药天南星片状生品500g置于适宜容器中，向天南星中加入75%的乙醇溶液150mL闷润36小时后取出置煮制容器中，加生姜汁（62.5g生姜捣汁），混匀，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，干燥。60℃烘6小时，得天南星炮制品。
[0013] 实施例2
[0014] 取中药天南星未切制的块茎生品500g置于适宜容器中，向天南星中加入75%的乙醇溶液150mL闷润96小时，加生姜汁（62.5g生姜捣汁），混匀，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，切片，60℃烘6小时，得天南星炮制品。
[0015] 实施例3
[0016] 取中药天南星片状生品500g置于适宜容器中，向天南星中加入65%的乙醇溶液100mL闷润60小时，加生姜汁（62.5g生姜加水煎汁），混匀，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，60℃烘6小时，得天南星炮制品。
[0017] 实施例4
[0018] 取中药天南星未切制的块茎生品500g置于适宜容器中，向天南星中加入80%的乙醇溶液200mL闷润72小时，加生姜汁（62.5g生姜加水煎汁），混匀，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，切片，60℃烘6小时，得天南星炮制品。
[0019] 乙醇溶液浓度的优选——天南星生品及不同炮制品对家兔眼刺激试验[0020] 样品制备 使用的天南星为同批样品。天南星生品组：除不加乙醇溶液，其余处理方法同实施例1；新天南星炮制品组：按本发明实施例1、实施例2、实施例3及实施例4中的方法炮制，另取95%乙醇、50%乙醇闷润天南星不同时间，其余处理方法同实施例1。各样品敲碎成直径约0.5cm的颗粒，粉碎，过200目筛，备用。取上述天南星粉末样品，加水配制成浓度为0.1g/mL的天南星粉末混悬液，各混悬液调节渗透压和pH值，备用。
[0021] 家兔眼刺激性试验方法 家兔随机分组，固定于兔笼内，每组样品用兔眼 6 只，试验时撩起上下眼睑，将各样品混悬液分别滴加到兔左右眼中，每只眼给样 50 μL。给药后，轻轻使上下眼睑被动闭合 5～10秒，使样品混悬液和眼充分接触，2 min 后立即用40～50 mL 生理盐水冲洗眼睛至肉眼观察家兔眼中无任何异物，于1.5小时后观察兔眼情况，并拍照记录家兔眼的刺激反应。以生理盐水做空白。家兔眼刺激试验评分标准见表1，按照评分标准记录并统计，同时拍照记录家兔眼的刺激性反应情况。
[0022] 表1 家兔眼刺激试验评分标准
[0023]
[0024] 乙醇溶液润制天南星生品对家兔眼刺激性得分的影响见表2。
[0025] 表2 乙醇溶液润制天南星生品对家兔眼刺激性得分的影响（n=6）
[0026]组 别 得分（means±S.E.M.）
生理盐水 0.00±0.00
天南星生品 5.17±0.75*
95%乙醇闷润天南星120小时（对比例1） 5.17±0.41*
75%乙醇闷润天南星36小时（实施例1） 0.50±0.55*#
75%乙醇闷润天南星96小时（实施例2） 0.33±0.52*#
65%乙醇闷润天南星60小时（实施例3） 0.83±0.41*#
80%乙醇闷润天南星72小时（实施例4） 0.50±0.55*#
50%乙醇闷润天南星72小时（对比例2） 2.83±0.75*#
50%乙醇闷润天南星120小时（对比例3） 3.00±0.63*#
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生理盐水 0.00±0.00
天南星生品 5.17±0.75*
95%乙醇闷润天南星120小时（对比例1） 5.17±0.41*
75%乙醇闷润天南星36小时（实施例1） 0.50±0.55*#
75%乙醇闷润天南星96小时（实施例2） 0.33±0.52*#
65%乙醇闷润天南星60小时（实施例3） 0.83±0.41*#
80%乙醇闷润天南星72小时（实施例4） 0.50±0.55*#
50%乙醇闷润天南星72小时（对比例2） 2.83±0.75*#
50%乙醇闷润天南星120小时（对比例3） 3.00±0.63*#
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[0027] 注：*p<0.01 与生理盐水组比较 ；p<0.01 与天南星生品组比较
[0028] 结果 实施例1组、2组、3组及4组方法炮制的天南星的家兔眼刺激性试验得分与未处理组相比，呈极显著性差异，天南星几乎无刺激性，表明说明65%~80%乙醇润制天南