含有芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物

摘要

本发明的目的是提供促进芝麻素类的体内吸收的方法。通过组合使用芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯，可促进该芝麻素类的体内吸收。

权利要求

1.一种组合物，其为含有至少一种芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物，其特征在于，芝麻素类为芝麻素及/或表芝麻素，表没食子儿茶素没食子酸酯相对于组合物的总重量的配合比例为1.0～80重量%，其中，将所述芝麻素类的总重量作为1时，所述表没食子儿茶素没食子酸酯的重量为1以上。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，芝麻素类的总含量相对于组合物的总重量为1重量%以上。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，其为饮食品。

4.一种饮料，其为含有至少一种芝麻素类及表没食子儿茶素没食子酸酯的饮料，其特征在于，芝麻素类为芝麻素及/或表芝麻素，以饮料的总重量为基础，芝麻素类的总含量为

0.0002重量%以上，表没食子儿茶素没食子酸酯的含量为0.002重量%以上，其中，将所述芝麻素类的总重量作为1时，所述表没食子儿茶素没食子酸酯的重量为1以上。

5.表没食子儿茶素没食子酸酯的应用，其特征在于，用于制造芝麻素类的体内吸收促进剂，芝麻素类为芝麻素及/或表芝麻素，其中，将所述芝麻素类的总重量作为1时，所述表没食子儿茶素没食子酸酯的重量为1以上。

说明书

含有芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物

技术领域

[0001] 本发明涉及用于促进芝麻素类的体内吸收性的组合物、芝麻素类的体内吸收促进剂以及利用所述物质的饮食品或医药品。

背景技术

[0002] 芝麻素类是芝麻中含有的木脂素化合物的一种。其中关于芝麻素和作为其立体异构体的表芝麻素，已经报到有：血中胆固醇降低作用及血中中性脂质降低作用、肝功能改善作用、活性氧清除作用、Δ5去饱和酶抑制作用、过氧化脂质生成抑制作用、抗高血压作用、醉酒防止作用、乳腺癌抑制作用等各种生理活性(专利文献1)。

[0003] 但是，包含芝麻素类在内的木脂素类化合物在水中几乎不溶解，并且在可用于医药用或食用的有机溶剂中也只在某种程度上溶解。由于这种难溶性，存在木脂素类化合物难于被体内吸收的问题。

[0004] 作为提高脂溶性物质的体内吸收性的方法，例如公开了通过使作为脂溶性物质的泛癸利酮溶解于食用天然油脂、中链脂肪酸的三甘油酯中形成液状，提高泛癸利酮的体内吸收的方法(专利文献2)。

[0005] 此外，作为提高脂溶性物质的体内吸收性的其他方法，还提出了将脂溶性物质的胶束微细化(微粒化)的方法。例如公开了在由辅酶(Coenzyme)Q10和特定的聚甘油、脂肪酸单酯等形成的组合物中，通过使平均粒径成为110nm以下，体内吸收性得到显著改善的含辅酶(Coenzyme)Q10的水溶性组合物(专利文献3)。但是尚未报道通过与其它化合物组合来提高芝麻素类的体内吸收性的例子。

[0006] 现有技术文献

[0007] 专利文献

[0008] 专利文献1：WO2006/070856号公报

[0009] 专利文献2：日本特开昭54-92616号公报

[0010] 专利文献3：日本特开2004-196781号公报

发明内容

[0011] 使用可促进脂溶性物质的体内吸收的上述方法时，需要将脂溶性物质溶解于油脂等中形成液状，或者形成含有脂溶性物质的胶束的液体。但是，芝麻素类在油脂中的溶解度低，要使一次摄取的芝麻素类的量增多时，也不得不使作为溶剂的油脂的量增多。因此，在制成制剂时，制剂会变得过大，特别是制成胶囊剂等时，存在摄取粒数变得过多的问题。此外还担心因油脂摄取量的增加而摄取过量的热量。另一方面，以提高吸收性为目的而形成胶束时，需要使脂溶性物质均匀乳化，并且还存在需要复杂的工序的问题。

[0012] 因此，本发明的课题是提供能够解决这种问题的用于促进芝麻素类的体内吸收的新方法。

[0013] 本发明者为了解决上述课题进行精心研究的结果，发现通过将芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯组合使用，可促进芝麻素类的体内吸收。

[0014] 即本发明涉及以下内容：

[0015] 1.一种组合物，其特征在于，含有至少一种芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯。

[0016] 2.根据1所述的组合物，其特征在于，将组合物中的芝麻素类的总重量作为1时，表没食子儿茶素没食子酸酯的重量为1以上。

[0017] 3.根据1或2所述的组合物，其特征在于，芝麻素类的总含量相对于组合物的总重量为1重量％以上。

[0018] 4.根据1～3中任一项所述的组合物，其特征在于，芝麻素类为芝麻素及/或表芝麻素。

[0019] 5.根据1～4中任一项所述的组合物，其特征在于，其为饮食品。

[0020] 6.一种饮料，其为含有至少一种芝麻素类及表没食子儿茶素没食子酸酯的饮料，其特征在于，以饮料的总重量为基础，芝麻素类的总含量为0.0002重量％以上，表没食子儿茶素没食子酸酯的含量为0.002重量％以上。

[0021] 7.根据1～4中任一项所述的组合物，其特征在于，其为医药组合物。

[0022] 8.一种芝麻素类的体内吸收促进剂，其特征在于，含有表没食子儿茶素没食子酸酯作为有效成分。

[0023] 9.表没食子儿茶素没食子酸酯的应用，其特征在于，用于制造芝麻素类的体内吸收促进剂。

[0024] 10.促进芝麻素类的体内吸收的方法，其特征在于，包括将至少一种芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯进行给药。

[0025] 11.促进芝麻素类的体内吸收方法，其特征在于，包括将至少一种芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯同时进行给药，或者在服用一方之后再将另一方进行给药。

[0026] 根据本发明，通过组合使用芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯，可提高芝麻素类的体内吸收性。因此，在不增加芝麻素类的给药量的情况下，可高效发挥其生理活性。

[0027] 此外，表没食子儿茶素没食子酸酯是多酚化合物的一种，具有强的抗氧化活性、抗突变作用、抗菌作用、抗过敏作用等生理作用。而且，因为芝麻素类及表没食子儿茶素没食子酸酯来源于植物，所以安全性极高。因此，本发明并不仅仅是提高芝麻素类的吸收性，而且还可期待表没食子儿茶素没食子酸酯的有用的生理作用，并且可提供安全的可连续摄取的饮食品、医药用组合物。

附图说明

[0028] 图1表示芝麻素类的体内吸收量(AUC)。

[0029] 图2表示EGCG对芝麻素的血药浓度的经时变化所产生的影响。

具体实施方式

[0030] 本发明涉及含有芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物、以及芝麻素类的体内吸收促进剂。

[0031] 芝麻素类

[0032] 本发明的芝麻素类是包括芝麻素、表芝麻素以及其类似物在内的一系列化合物的总称。作为上述芝麻素类似物，例如有日本特开平4-9331号公报上记载的二氧杂二环[3.3.0]辛烷衍生物。作为芝麻素类的具体例，可例示芝麻素、表芝麻素、芝麻素酚、表芝麻素酚、芝麻林素等，可单独使用这些化合物的立体异构体或消旋体，或者可使用这些化合物的混合物，但在本发明中，可适合使用芝麻素及/或表芝麻素。此外，芝麻素类的代谢物(例如记载于日本特开2001-139579号公报)，只要显示有本发明的效果，即为包含于芝麻素类中的芝麻素类似物，可用于本发明。

[0033] 本发明中使用的芝麻素类，并不受其形态、制造方法等任何限制。例如作为芝麻素类而选择芝麻素时，通常可使用通过公知的方法(例如记载于日本特开平4-9331号公报的方法)从芝麻油中提取的芝麻素(称为芝麻素提取物或浓缩物)，也可直接使用市售的芝麻油(液状)。但是，使用芝麻油时，因为芝麻素含量低(通常低于1％)，要得到芝麻素的生理作用而要配合必要的芝麻素时，所开处方的组合物的每给药单位的体积将会变得过大，所以摄取时会产生不良情况。特别是制成经口给药用的制剂时，制剂(片剂、胶囊等)变得过大从而给摄取带来障碍。因此，从摄取量少则好的观点来看，也优选使用来自芝麻油的芝麻素提取物(或芝麻素浓缩物)。此外，由于有时芝麻油特有的风味在感官评价上不优选，因此可通过公知的方法例如活性白土处理等从而使芝麻素提取物(或芝麻素浓缩物)无味无臭。

[0034] 这样，作为芝麻素类，优选使用通过从芝麻油等来自食品的原材料中提取及/或精制以使芝麻素类的含有浓度提高而得到的芝麻素类浓缩物。浓缩的程度可根据使用的芝麻素类的种类、配合的组合物的形态来适当设定，但通常优选使用芝麻素类按总量计被浓缩为1重量％以上的芝麻素类浓缩物。芝麻素类浓缩物中的芝麻素类总含量更优选为20重量％以上，进一步优选为50重量％以上，再进一步优选为70重量％以上，最适合被浓缩(精制)为90重量％以上。

[0035] 表没食子儿茶素没食子酸酯

[0036] 表没食子儿茶素没食子酸酯为黄酮类的一种。特别是(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯为绿茶植物Camellia Sinesis叶子内含有的主要的多酚，已知具有抗氧化作用、抗突变作用、抗菌作用、抗过敏作用等各种生理作用(日本特开2001-97968号公报)。在本发明中，优选使用(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯。

[0037] 在本发明中使用的表没食子儿茶素没食子酸酯，并不受其形态、制造方法等任何限制。表没食子儿茶素没食子酸酯，例如根据日本特开2001-97968号公报记载的方法，可通过从绿茶叶中进行提取、精制来制造。或者，在本发明中也可使用表没食子儿茶素没食子酸酯的粗精制物。其中包括茶叶、优选来自绿茶叶的提取物及该茶叶的粉碎品。而且该提取物中包括茶饮料、特别是绿茶饮料。此外，也可使用例如Teavigo(商标：DSM Nutrition Japan株式会社)这种精制度高的提取物。

[0038] 含有芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物及芝麻素类的体内吸收促进剂

[0039] 本发明通过组合芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯，在可提高芝麻素类的体内吸收性并可高效发挥其生理活性的同时，通过作为健康食品等利用，通过各成分的生理作用从而可增进健康。

[0040] 本发明的含有芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物(饮食品、医药组合物等)中的芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯的配合量及配合比率，只要是在可促进芝麻素类的体内吸收并可有效发挥生理活性的范围内，无特别限制，可根据组合物的形态、成为对象的病情等条件以及与选择的其他配合成分的关系等来适当选择。

[0041] 作为用于获得芝麻素类的生理作用的芝麻素类的总配合量，通常优选使成人每1天可摄取1～200mg而进行配合，更优选可摄取5～100mg而进行配合，进一步优选可摄取10～100mg左右而进行配合。此外，作为表没食子儿茶素没食子酸酯的配合量，使成人每1天可摄取10mg～500mg而进行配合，优选可摄取50mg～300mg左右而进行配合。

[0042] 本发明的组合物(饮食品、医药组合物等)中的芝麻素类的总配合比例，相对于组合物的总重量优选为1重量％以上，更优选为1～50重量％，进一步优选为1～10重量％，但本发明组合物的形态为液剂或饮料时，可使相对于组合物的总重量的芝麻素类的总配合比例为0.0002重量％以上，优选为0.0002～0.4重量％左右，更优选为0.001～0.04重量％，进一步更优选为0.002～0.02重量％而进行配合。另一方面，组合物中的表没食子儿茶素没食子酸酯的配合比例，相对于组合物的总重量优选为1.0～80重量％，更优选为1.0～70重量％，进一步可优选为3.0～50重量％，但本发明组合物的形态为液剂或饮料时，可使相对于组合物的总重量的表没食子儿茶素没食子酸酯的配合比例为0.002重量％以上，优选为0.002～0.5重量％，更优选为0.002～0.2重量％，进一步更优选为0.01～
0.2重量％而进行配合。在此所述的液剂或饮料，可例举下述的健康饮料、清凉饮料、茶饮料、溶液剂、悬浮液剂、糖浆剂等。

[0043] 在本发明的含有芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物中，其配合比率虽然没有限制，但如果期待芝麻素类的体内吸收促进效果，那么芝麻素类的总量和表没食子儿茶素没食子酸酯的量之间的比率按重量计为1∶1以上，优选按重量计为1∶2～1∶70，更优选按重量计为1∶3～1∶50，进一步更优选按重量计为1∶5～1∶30。

[0044] 通过这样，本发明可促进芝麻素类的体内吸收。该效果例如如实施例1所示，可通过测定芝麻素类的血药浓度来确认。

[0045] 以下对实施例进行详细说明，发明者通过将芝麻素类10mg/kg(动物的每1kg体重的芝麻素类的量(mg))和表没食子儿茶素没食子酸酯200μmol/kg(91.6mg/kg)进行给药，与仅将芝麻素类10mg/kg进行给药时相比，确认芝麻素类的体内吸收性得到显著增强。并且确认将EGCG同时进行给药时，不仅在吸收量上，就是在吸收速度方面也显示出独特的吸收分布图。即单独摄取芝麻素类时，芝麻素类的血药浓度在第4小时达到峰值(Cmax＝
1.44ng/ml)，然后快速减少，而同时摄取EGCG时，在给药第6小时血药浓度达到峰值，从给药4小时至给药8小时之间维持了高的血药浓度(＞1.44ng/ml)。因此，利用本发明的组合物，可使芝麻素的血药浓度持续一定时间，并可长时间发挥芝麻素类的效果。

[0046] 如上所述，通过组合芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯，芝麻素类的体内吸收性得到显著增强。因此，本发明也可作为含有表没食子儿茶素没食子酸酯作为有效成分的芝麻素类的体内吸收促进剂而利用。本发明的芝麻素类的体内吸收促进作用，是指与单独将芝麻素类进行给药时相比使芝麻素类的体内吸收量增加的作用，其作用的具体例中，还包括AUC的增加作用、最大血药浓度增加作用、血中芝麻素浓度的持续作用。

[0047] 在含有表没食子儿茶素没食子酸酯作为有效成分的芝麻素类的体内吸收促进剂中配合的表没食子儿茶素没食子酸酯的配合率、配合量，可根据关于在含有芝麻素类及表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物中表没食子儿茶素没食子酸酯的配合率、配合量等中的上述数值来适当确定。此外，芝麻素类和同时与其给药的体内吸收促进剂的比率，也与关于含有芝麻素类及表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物中的上述比率相同。

[0048] 饮食品及医药品

[0049] 本发明的组合物及体内吸收促进剂，适合以饮食品(功能性食品、健康辅助食品、营养功能食品、特别用途食品、特定保健用食品、营养辅助食品、饮食疗法用食品、健康食品、营养补充剂等)及医药品的形态来提供。在这种饮食品及医药品中，包括含有芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯的饮食组合物及医药组合物、及含有或添加有该组合物的饮食品及医药品。此外还包括含有或添加有含有表没食子儿茶素没食子酸酯作为有效成分的芝麻素类的体内吸收促进剂的饮食品及医药品。

[0050] 此外，饮食品及医药品可以为加工成宠物的饵食的宠物食品、动物饲料等，以及也可以为动物用医药。

[0051] 含有芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯的饮食品及医药品，可用来获得血中胆固醇降低作用、及血中中性脂质降低作用、肝功能改善作用、活性氧清除作用、Δ5去饱和酶抑制作用、过氧化脂质生成抑制作用、抗高血压作用、醉酒防止作用、乳腺癌抑制作用等认为是芝麻素有效的各种生理作用。而且作为含有表没食子儿茶素没食子酸酯的芝麻素类的体内吸收促进剂的饮食品及医药品，可用来使芝麻素类有效地发挥上述各种生理作用。

[0052] 将本发明的组合物作为饮食品而提供时，其形态可以片剂、胶囊剂、粉末剂、颗粒剂、健康饮料(包含溶液剂及悬浮液剂)等健康食品的形态提供；也可以清凉饮料、茶饮料、酸奶、乳酸菌饮料等乳制品、调味料、加工食品、甜食类、点心(例如口香糖、糖果、果冻)等形态提供，但并不限于这些。

[0053] 此外，将本发明的组合物作为医药品使用时，其给药形态可以为经口给药，也可以为注射剂等的形态给药，作为适合各种给药的制剂，可适当使用公知的制剂。例如适合经口给药的制剂中，包括片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、溶液剂、悬浮液剂、糖浆剂等，但并不限于这些。

[0054] 本发明的组合物，除芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯之外，根据需要还可含有任意的添加剂、通常饮食品、医药品中使用的任意成分。作为这些添加剂及/或成分的例子，除维生素E、维生素C等维生素类、矿物质类、营养成分、香料等生理活性物质之外，可例举在制成制剂的过程中配合的赋形剂、粘结剂、乳化剂、紧致剂(等张剂)、缓冲剂、助溶剂、防腐剂、稳定剂、抗氧化剂、着色剂、凝固剂、包衣剂等。

[0055] 此外，将芝麻素类和表没食子儿茶素没食子酸酯分别制成制剂，将这些制剂几乎同时、或者服用一方后在其效力持续期间服用另一方，即可获得本发明的目标芝麻素类的体内吸收促进作用。因此，包含含有表没食子儿茶素没食子酸酯的芝麻素类的体内吸收促进剂与含芝麻素类组合物的套盒等，也是本发明的目标。套盒中分别包含的各成分可同时摄取，也可依次或分别摄取。

[0056] 该套盒可具有用于收容这些组合物或制剂的1个或多个容器，所述2种类的组合物或制剂可收容于同一容器内，也可分别收容于不同的容器内。或者，这些组合物或制剂也可分别收容在通过分隔等而被区分的同一容器内的不同区域内。作为容器，可使用公知的任何一种容器，其中包括瓶子、袋子、PTP片等。例如套盒可以为含有分别收容有上述2种组合物或制剂的2个瓶子或袋子的包装。此外，套盒也包括在不同的区域内分别收容上述2种组合物或制剂(例如片剂)的PTP片。

[0057] 实施例

[0058] 根据以下实施例对本发明进行更加详细地说明，但本发明的范围并不限于此。同领域技术人员可对本发明进行各种变更、修饰后使用，这些也包含于本发明的范围内。

[0059] 实施例1 表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对芝麻素类的体内吸收性所产生的影响

[0060] 探讨EGCG对芝麻素类的体内吸收性所产生的影响，而且为了调查EGCG具有的抗氧化作用的相关性，使用作为代表性的抗氧化剂的抗坏血酸(维生素C或VC)来探讨对于芝麻素类的体内吸收性所产生的影响，比较使用EGCG时及对照的结果。

[0061] 从日本Charles River株式会社购入SD(IGS)系雄性大鼠(8周龄)，在试验环境下驯养1周时间后，选择显示发育顺利的动物供给试验。将绝食一夜后的大鼠分成3组，各组4只，使用导管将给蒸馏水5ml/kg以及芝麻素和表芝麻素的1∶1混合物(从竹本油脂株式会社购入：以下也称为“芝麻素类混合物”)的橄榄油溶液(10mg/3ml)3ml/kg给第1组(对照)进行经口给药，将EGCG蒸馏水溶液(200μmol(91.6mg)/5ml)5ml/kg以及芝麻素类混合物的橄榄油溶液(10mg/3ml)3ml/kg给第2组进行经口给药，将抗坏血酸的蒸馏水溶液(200μmol/5ml)5ml/kg以及芝麻素类混合物的橄榄油溶液(10mg/3ml)3ml/kg给第3组进行经口给药。在给药前、以及给药开始后的1，2，4，6，8，10，24小时后用肝素(heparin)采血管从尾静脉采集血液，通过离心分离操作(8000rpm、10min)得到血浆样品。在该样品内添加内标物质UDESMIN(Funakoshi株式会社)后，用Oasis HLB进行固相萃取，对得到的溶液进行减压浓缩并悬浮于甲醇中，将其用过滤器过滤，将得到的溶液加入LC-MS/MS中进行芝麻素类的定量。芝麻素类的量根据那些峰面积和作为内标使用的UDESMIN的峰面积之比来确定。LC-MS/MS分析条件如下所示。而且在本实施例中，作为EGCG使用Teavigo(商标：DSM Nutrition Japan株式会社、EGCG纯度93％)。第2组的给药液为将Teavigo 98.5mg溶解于5mL水中得到的液体，其浓度按EGCG换算为91.6mg/5mL。

[0062] 色谱柱：Develosil C30-UG-5(5μm、2.0Φ×50mm、野村化学公司制)[0063] 流动相：A：蒸馏水、B：甲醇、D：100mM乙酸铵水溶液

[0064] 流速：0.25ml/min

[0065] 梯度程序：B液55％、D液10％的等强度(0～2分)；B液55％→60％、D液10％→10％(2～5分)；B液60％→85％、D液10％→10％(5～7分)

[0066] (MS/MS)

[0067] 测定模式：选择反应监测

[0068] 检测：芝麻素(保留时间约5.1分钟)；前体离子m/z＝372([M+NH4]+)、产物离子m/z＝233

[0069] ：表芝麻素(保留时间约5.4分钟)；前体离子m/z＝372([M+NH4]+)、产物离子m/z＝233

[0070] ：UDESMIN(保留时间约2.9分钟)；前体离子m/z＝369([M-H2O]+)、产物离子m/z＝298

[0071] 离子化法：ESI法

[0072] 将芝麻素的体内吸收量(AUC)及表芝麻素的体内吸收量(AUC)的总和作为芝麻素类的体内吸收量(AUC)示于图1。单独将芝麻素类混合物进行给药的对照的AUC为156.5ng/ml*hr，而同时摄取EGCG 200μmol/kg时，AUC上升至189.3ng/ml*hr。该值为对照的约1.2倍。

[0073] 另一方面，将抗坏血酸200μmol/kg同时进行给药时的AUC为157.7ng/ml*hr(对照的1.0倍)，表明抗坏血酸对芝麻素类的吸收性根本不产生影响。

[0074] 图2表示芝麻素的血药浓度变化。单独将芝麻素类混合物进行给药的对照的芝麻素的最大血药浓度(Cmax)为1.44ng/ml，而将EGCG同时进行给药时芝麻素的Cmax增加至1.81ng/ml。进而将EGCG同时进行给药时还显示独特的吸收分布图。即单独摄取芝麻素类混合物时，芝麻素的血药浓度在第4小时达到峰值(Cmax＝1.44ng/ml)，然后快速减少，而同时摄取EGCG时，给药第6小时血药浓度达到峰值，从给药第4小时至第8小时之间维持了高的血药浓度(＞1.44ng/ml)。

[0075] 以上结果证明，同时摄取芝麻素类和EGCG时，芝麻素类的体内吸收性提高。而且确认通过并用EGCG，体内保留时间也延长了。

[0076] 此外，虽然未显示数值，但已确认上述的吸收促进效果对于芝麻素和表芝麻素均同等程度地得到发挥。

[0077] 进而，作为代表性的抗氧化剂的抗坏血酸未确认有这种效果。由此表明，芝麻素类经口吸收促进作用并未在通常的抗氧化剂中得到确认，而是抗EGCG特有的作用。

[0078] 实施例2：处方例

[0079] (制剂例1)颗粒剂

[0080]

[0081] 将以上粉体均匀混合后加入10％的羟丙基纤维素·乙醇溶液100ml，根据通常方法进行揉合、挤压、干燥而得到颗粒剂。

[0082] (制剂例2)胶囊剂

[0083]

[0084] 在由上述成分形成的软胶囊剂皮中，通过通常方法填充以下所示的组合物，得到1粒360mg的软胶囊。

[0085]

[0086] (制剂例3)片剂

[0087]

[0088] 将这些混合，用单冲式压片机压片从而制造直径9mm、质量300mg的片剂。

[0089] (制造例4)茶饮料

[0090] (A液)在用80℃的纯水75L对绿茶茶叶2.5kg进行6分钟提取、过滤后的液体内添加以下成分，形成A液。

[0091] 碳酸氢钠 80g

[0092] L-抗坏血酸 100g

[0093] Teavigo(商标：DSM Nutrition Japan株式会社、表没食子儿茶素没食子酸酯纯度93％) 50g

[0094] (B液)将以下成分混合从而制备乳化液(B液)。

[0095] 芝麻素 7g

[0096] 维生素E 25g

[0097] 环糊精 25g

[0098] 乳化剂 25g

[0099] 添加A液、B液及香料，加水调至250L。接着对得到的调配液在130℃进行UHT杀菌1分钟，在350ml的罐中填充·密封后得到罐饮料。

[0100] (制剂例5)茶饮料

[0101] 用80℃的纯水300ml对绿茶茶叶8g进行6分钟提取·过滤，添加碳酸氢钠0.3g、L-抗坏血酸0.4g、Teavigo(商标：DSM Nutrition Japan株式会社、表没食子儿茶素没食子酸酯纯度93％)，形成A液。Teavigo的添加量，添加至A液中的EGCG量为100mg。将用适量的乳化剂将芝麻素20mg进行乳化后的芝麻素乳化溶液500ml(芝麻素20mg/500mL)添加在A液中，加水调至最终为1000ml。对调配液进行加热杀菌(130℃、1分钟)填充入PET容器中，得到含芝麻素绿茶饮料。