抗肿瘤的中药组合物

摘要

本发明涉及一种抗肿瘤的中药组合物，按重量份数计原料药为：黄芪：5-15；人参：10-20；毛喉鞘蕊花：5-10；灵芝：5-15；半枝莲：10-25；白花蛇草：5-25；陈皮：5-10。本发明的中药组合物具有明显的抑制肿瘤的功效，适用于包括肝癌、胃癌、肾癌、食道癌、肺癌、白血病等各种恶性癌变的治疗。

权利要求

1.一种抗肿瘤的中药组合物，其特征在于：按重量份数计原料药为：黄芪：5-15；

人参：10-20；

毛喉鞘蕊花：5-10；

灵芝：5-15；

半枝莲：10-25；

白花蛇舌草：5-25；

陈皮：5-10。

2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于：按重量份数计原料药为：黄芪：6-10；

人参：11-15；

毛喉鞘蕊花：6-9；

灵芝：8-13；

半枝莲：15-25；

白花蛇舌草：10-25；

陈皮：6-10。

3.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于：按重量份数计原料药为：黄芪：8；

人参：12；

毛喉鞘蕊花：6；

灵芝：8；

半枝莲：16；

白花蛇舌草：6；

陈皮：6。

4.由权利要求1-3任一项所述的中药组合物制成的中药制剂，其特征在于：所述制剂为胶囊剂、丸剂、片剂、散剂、注射剂或口服液。

5.根据权利要求4所述的中药制剂，其特征在于：所述制剂为胶囊剂。

6.权利要求5所述的中药制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：(1）准确称量各原料药，放入复式高剪切破碎分散机制备纳米粉剂；

（2）转入超声波混合器，超声混合30分钟后冷冻至-18℃；

（3）在2℃以下条件下混合均匀；

（4）过80目筛后无菌充填胶囊，制成。

7.权利要求1-3任一项所述的中药组合物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用，其特征在于：所述肿瘤疾病为肝癌、胃癌、肺癌、白血病、乳腺癌。

8.权利要求4所述的中药制剂在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用，其特征在于：所述肿瘤疾病为肝癌、胃癌、肺癌、白血病、乳腺癌。

说明书

抗肿瘤的中药组合物

技术领域

[0001] 本发明涉及一种中药组合物，尤其是涉及一种具有抗肿瘤功效的中药组合物。

背景技术

[0002] 随着生态恶化和社会压力等各种外部环境的影响，恶性肿瘤给人们带来越来越多的麻烦。现代西医治疗肿瘤多采用化疗或放射性疗法，在杀死癌细胞的同时，也将人体许多正常细胞一起消灭，给患者带来巨大的痛苦和心理压力。

发明内容

[0003] 本发明所解决的技术问题是提供一种可以抑制杀灭肿瘤细胞、减少癌症患者痛苦的中药组合物。其利用传统中药和现代制剂技术，克服西医治疗恶性肿瘤的缺陷，抑制杀灭肿瘤细胞，减少癌症患者痛苦，有效延长他们的生存时间。

[0004] 一种抗肿瘤的中药组合物，按重量份数计原料药为：

[0005] 黄芪：5-15；

[0006] 人参：10-20；

[0007] 毛喉鞘蕊花：5-10；

[0008] 灵芝：5-15；

[0009] 半枝莲：10-25；

[0010] 白花蛇草：5-25；

[0011] 陈皮：5-10。

[0012] 本发明的中药组合物，其中按重量份数计原料药优选为：

[0013] 黄芪：6-10；

[0014] 人参：11-15；

[0015] 毛喉鞘蕊花：6-9；

[0016] 灵芝：8-13；

[0017] 半枝莲：15-25；

[0018] 白花蛇草：10-25；

[0019] 陈皮：6-10。

[0020] 本发明的中药组合物，其中按重量份数计原料药最优选为：

[0021] 黄芪：8；

[0022] 人参：12；

[0023] 毛喉鞘蕊花：6；

[0024] 灵芝：8；

[0025] 半枝莲：16；

[0026] 白花蛇草：16；

[0027] 陈皮：6。

[0028] 本发明的中药组合物，可以制备成各种中药剂型，供临床服用。例如为胶囊剂、丸剂、片剂、散剂、注射剂和/或口服液等。

[0029] 其中最为优选的胶囊剂型，其临床服用方便，药物有效成分吸收快，保存时间长，生产工艺简单，一种优选的制备方法包括以下步骤：

[0030] (1)准确称量各组分，放入复式高剪切破碎分散机制备纳米粉剂；

[0031] (2)转入超声波混合器，超声混合30分钟后冷冻至-18℃；

[0032] (3)在2℃以下条件下混合均匀；

[0033] (4)过80目筛后无菌充填胶囊，制成。

[0034] 上述胶囊剂型可以采用1号硬胶囊包装，每粒所含内容物大约430毫克。服用方法为每日3次，每次4粒。饭后服用，一般28天为一个疗程。宜避光、常温储存、保管。

[0035] 本发明的中药组合物和中药制剂经过动物试验和人体临床试验验证，具有明显的抑制肿瘤的功效，适用于包括肝癌、胃癌、肾癌、食道癌、肺癌、白血病等各种恶性癌变的治疗。

[0036] 本发明的中药组合物是参照君、臣、佐、使的中药组方原则所设计的现代中药。采用的原料药的功效如下所示：

[0037] 黄芪，别名：绵黄芪等，英文名：Milkvetch Root，中药拉丁名：RADIX ASTRAGALI；黄芪具有补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌的功效。常用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，痈疽难溃，久溃不敛，血虚萎黄，内热消渴。

[0038] 人参，别名：山参、园参、人衔、血参、孩儿参等，英文名：Ginseng，Ginseng Root，拉丁植物名：Panax ginseng C.A.Mey.；具有大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津止渴，安神益智的功效。主治：劳伤虚损、食少、倦怠、反胃吐食、大便滑泄、虚咳喘促、自汗暴脱、惊悸、健忘、眩晕头痛、阳痿、尿频、消渴、妇女崩漏、小儿慢惊及久虚不复，一切气血津液不足之症。

[0039] 毛喉鞘蕊花(Coleus forskolin Briq.)为唇形科鞘蕊花属植物，全属约90种，产于东半球亚热带地区，主要分布在印度、斯里兰卡和尼泊尔等地。我国有6种，主产四川、福建和台湾。毛喉鞘蕊花在印度被称为万灵药，在中国古代又称为鞘蕊苏，应用于平喘、解痉、降压、抗血栓等途径，并在最近二十年被发现有抑制肿瘤的神奇作用。

[0040] 灵芝，别名：赤芝、红芝、木灵芝、菌灵芝、万年蕈、灵芝草，英文名：LucidGanoderma，拉丁学名：Ganoderma lucidum(Curtis：Fr)PKarst.；为担子菌纲多孔菌科(Polyporaceae)灵芝属(Ganodelma)真菌赤芝G.1ucidum·karst和紫芝G.japonicrn L loyd的总称，具有扶正固本等功效。用作药物的灵芝为赤芝和紫芝，其药性为甘，平。归心、肺、肝、肾经。主治虚劳、咳嗽、气喘、失眠、消化不良，恶性肿瘤等。

[0041] 半枝莲，别名并头草，狭叶韩信草，牙刷草，四方马兰，挖耳草，英文名：HERBASCUTELLARIAEBARBATAE，拉丁名：Portulaca grandiflora Hook.；为唇形科植物半枝莲的全草及根。性凉，味微苦。功能为清热解毒、活血化瘀、利水消肿。主治毒蛇咬伤、疔疮疖肿等。

[0042] 白花蛇草，又名白花蛇舌草、蛇舌草、二叶、竹叶菜、蛇利草，拉丁学名：Hedyotis diffusa；是茜草科耳草属的植物。味微苦，甘，寒。入胃、大肠、小肠经，苦寒清热解毒，甘寒清利湿热，对痈肿、咽痛、蛇伤等有较强的解毒消痈作用。

[0043] 陈皮，别名：橘皮、贵老、红皮、黄橘皮、广橘皮、新会皮、柑皮、广陈皮。为芸香科植物橘及其栽培变种的成熟果皮。栽培变种主要有茶枝柑Citrus reticulata‘Chachi’(广陈皮)、大红袍Citrus reticulata‘Dahongpao’、温州蜜柑Citrus reticulata‘Unshiu’、福橘Citrus reticulata‘Tangerina’。具理气降逆、调中开胃、燥湿化痰之功效。

[0044] 本发明是以毛喉鞘蕊花为主要功能成分，辅以灵芝、黄芪、人参、半枝莲、白花蛇草等中药复配而成，除了具有杀灭肿瘤细胞的功效外，还具有扶正固本、综合调理的作用。同时，所用原料药都是传统中药成分，其用量均在药典和国家标准范围之内，毒副作用较小。

[0045] 本发明所需原料、设备均有市售。

具体实施方式

[0046] 为进一步说明本发明，结合以下实施例具体说明：

[0047] 本发明的中药制剂优选为胶囊剂型，制备方法包括以下步骤：

[0048] (1)准确称量各组分，放入复式高剪切破碎分散机(上海索维机电设备有限公司)制备纳米粉剂；

[0049] (2)转入超声波混合器，超声混合30分钟后冷冻至-18℃；

[0050] (3)在2℃以下条件下混合均匀；

[0051] (4)过80目筛后无菌充填胶囊，制成。

[0052] 实施例1：

[0053] 按上述方法制备的中药复方胶囊，其中第一步，各原料药的重量配比如下：黄芪8g，人参12g，毛喉鞘蕊花6g，灵芝8g，半枝莲16g，白花蛇草6g，陈皮6g。

[0054] 实施例2

[0055] 按上述方法制备的中药复方胶囊，其中第一步，各原料药的重量配比如下：黄芪12g，人参12g，毛喉鞘蕊花9g，灵芝12g，半枝莲20g，白花蛇草6g，陈皮6g。

[0056] 实施例3

[0057] 按上述方法制备的中药复方胶囊，其中第一步，各原料药的重量配比如下：黄芪8g，人参12g，毛喉鞘蕊花8g，灵芝8g，半枝莲16g，白花蛇草12g，陈皮6g。

[0058] 实施例4

[0059] 按上述方法制备的中药复方胶囊，其中第一步，各原料药的重量配比如下：黄芪9g，人参12g，毛喉鞘蕊花8g，灵芝12g，半枝莲16g，白花蛇草12g，陈皮6g。

[0060] 实施例5

[0061] 按上述方法制备的中药复方胶囊，其中第一步，各原料药的重量配比如下：黄芪9g，人参12g，毛喉鞘蕊花6g，灵芝10g，半枝莲18g，白花蛇草12g，陈皮6g。

[0062] 实施例6

[0063] 按上述方法制备的中药复方胶囊，其中第一步，各原料药的重量配比如下：黄芪8g，人参12g，毛喉鞘蕊花9g，灵芝12g，半枝莲18g，白花蛇草10g，陈皮6g。

[0064] 试验例：

[0065] 1、动物急性毒理实验：

[0066] 用昆明系小鼠做的急性毒理实验结果显示，用1倍、10倍、30倍剂量的实施例的药物的生药成分分别灌饲小鼠一个月，三个剂量的实验组和对照组都未出现死亡情况；解剖动物组织观察，高、中、低三个剂量的实验组与空白对照组相比，动物组织形态没有明显差异。

[0067] 2、动物长期毒理实验

[0068] 用SD系大鼠和长期毒理实验最大用药量35.4倍和10倍剂量的实施例的药物的生药成分饲喂SD系大鼠，分别灌饲小鼠三个月，实验组和对照组都未出现死亡情况；解剖动物组织观察，实验组与空白对照组相比，动物组织形态没有明显差异。

[0069] 3、药理实验：

[0070] 本发明分别采用常规抑瘤实验方法研究了本发明实施例的药物的生药成分对成骨肉瘤细胞(UMR106、MG63)、人早幼粒白血病细胞(HL60、NB4)、人红白血病细胞(K562)、小鼠S180肉瘤和人肺腺癌细胞(PG)、人鼻咽癌(CNE)等的生长抑制及细胞形态结构变化的观察，包括测定了生长曲线、分裂指数；光学显微镜、扫描电镜和透射电镜下观察的形态变化；细胞表型、亚细胞结构及细胞骨架的变化等；药物对癌细胞周期的影响；对细胞膜流动性的影响和膜电位的测定等。还采用常规抑瘤实验方法做了如下实验：

[0071] 1、对动物移植性肿瘤的抑瘤实验：对小鼠S180肉瘤和小鼠Ehrlich腹水癌细胞移植性肿瘤的抑瘤实验；

[0072] 2、人体肿瘤移植裸鼠的抑瘤实验：对人早幼粒白血病细胞(HL60、NB4)、人鼻咽癌(CNE-2)细胞、人结肠癌细胞(CA-II)、人胃腺癌细胞(BGC-823)和人肺癌细胞(PG)移植裸鼠的抑瘤实验。

[0073] 以上实验均以维甲酸为阳性对照，实验结果证明，本发明提供的中药组合物抑癌率在31％～70％之间，其中对人早幼粒白血病、人胃腺癌和人鼻咽癌效果最好，抑癌率在60％～70％。

[0074] 4、临床试验

[0075] 在动物试验的基础上进行预临床研究：在医生的严密监护下，指导志愿服药者试用。

[0076] 1、治疗人白血病初步的预临床研究，根据《World Health Organization Classification of Tumors.Pathology and Genetic of Tumors of Haematopoietic and Lymphoid Tissue》(2008)，《血液病诊断及疗效标准》(张之南、沈悌主编，科学出版社，2008年，第三版)，我们进行了以下三方面的检测：(1)体检有或无以下体征：发热、皮肤粘膜苍白、皮肤出血点及瘀斑、淋巴结及肝脾肿大、胸骨压痛等。(2)血细胞计数及分类。(3)骨髓检查：形态学(包括组化检查)。共入组病人12例，实施例1的中药复方胶囊每粒所含内容物大约430毫克。服用方法为每日3次，每次4粒。饭后服用，以28天为一疗程，经过3个疗程的治疗，好转率为83.33％，显效率为58.33％。结果证实本发明所述复方中药对早幼粒型白血病效果明显。

[0077] 2、治疗人晚期胃癌的预临床研究，根据卫生部《胃癌诊疗规范》，共入组病人26例，实施例2的中药复方胶囊每粒所含内容物大约430毫克。服用方法为每日3次，每次4粒。饭后服用，以28天为一疗程，经过4个疗程的治疗，好转率(PR)为30.77％，稳定(SD)率为65.38％，恶化(PD)率为3.85％。结果证实本发明所述复方中药在改善生活质量方面有明显效果(如肿瘤软化萎缩，腹水消失，淋巴结缩小，食欲增加等)。

[0078] 3、本发明所述复方中药治疗晚期肾癌的预临床研究，根据实体瘤疗效评定标准