一种固态分子碘消毒制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种固态分子碘消毒制剂及其制备方法，所述消毒制剂包括碘化物，能使所述碘化物氧化产生碘分子的氧化剂，和将所述碘化物和氧化剂的混合物调节成酸性的pH调节剂，所述消毒制剂由包含所述碘化物和氧化剂的制剂1和包含所述pH调节剂的制剂2组合而成，所述制剂1和制剂2均为固体形态。本发明不仅稳定性好，杀菌效果显著，而且由于主药与辅料的水溶性均较好，制剂在水中能快速溶解，使用、携带安全方便。本发明采用的原料无毒，可以用于对皮肤的浸泡消毒，还可以用于由细菌、真菌、病毒引起的各种皮肤病的治疗。

权利要求

1.一种固态分子碘消毒制剂，包括碘化物，能使所述碘化物氧化产生碘分子的氧化剂，和将所述碘化物和氧化剂的混合物调节成酸性的pH调节剂，其特征在于：所述消毒制剂由包含所述碘化物和氧化剂的制剂1和包含所述pH调节剂的制剂2组合而成，所述制剂1和制剂2均为固体形态，所述制剂1和制剂2为片剂，所述片剂分别由片剂1和片剂2组合而成；所述酸性pH调节剂将片剂1与片剂2混合溶解后的pH调节至4.5以下；

所述片剂1中含有以下重量份数的组分：

所述碱性pH调节剂将片剂1的药物组合物的pH调节至7.5以上；

所述片剂2为泡腾片剂2，所述泡腾片剂2含有以下重量份数的组分：

所述泡腾剂由酸源与二氧化碳源组成，所述酸源包括柠檬酸、苹果酸、酒石酸、富马酸及酸式盐类中的一种或两种；所述二氧化碳源包括碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙中的一种或几种。

2.如权利要求1所述的固态分子碘消毒制剂，其特征在于：所述碘化物为在溶液中能产生碘阴离子的碘化合物，所述碘化合物为碘化钠、碘化钾、碘化镁、碘化钙、碘化铜、碘化锰、碘化铵和碘化锌中的一种或几种。

3.如权利要求2所述的固态分子碘消毒制剂，其特征在于：所述氧化剂为能将所述碘化物氧化产生碘分子的物质，所述氧化物为碘酸盐中的至少一种。

4.如权利要求2所述的固态分子碘消毒制剂，其特征在于：所述碱性pH调节剂为碳酸钠、碳酸钾、碳酸镁、碳酸钙、碳酸氢钠和碳酸氢钾中的一种或几种；所述酸性pH调节剂为柠檬酸、苹果酸、酒石酸和富马酸中的一种或几种。

5.如权利要求2所述的固态分子碘消毒制剂，其特征在于：所述填充剂为甘露醇、乳糖、山梨醇、微晶纤维素和无机盐中的一种或几种；所述粘合剂为羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素和羟丙基纤维素中的一种或几种；所述润滑剂为聚乙二醇类、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂富马酸钠和微粉硅胶中的一种或几种。

6.制备如权利要求2所述的固态分子碘消毒制剂的方法，其特征在于按照各剂型中的重量百分比，包括以下步骤：a、将所述碘化物、氧化剂、填充剂、碱性PH调节剂粉碎后过80-100目筛，混匀；再加入粘合剂混合制粒，颗粒干燥并整粒后即得颗粒剂1；将泡腾剂和填充剂粉碎后过80-100目筛，然后混匀，再加入粘合剂混合制粒即得泡腾颗粒剂2；

b、将步骤a得到的颗粒剂1混匀后加入润滑剂压片即得所述片剂1；将步骤a得到的泡腾颗粒剂2加入润滑剂，在温度15-25℃、相对湿度20-40%环境下压片得到所述泡腾片剂

2。

说明书

一种固态分子碘消毒制剂及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种用于皮肤消毒的固态分子碘消毒制剂及其制备方法。

背景技术

[0002] 碘是大家常用的消毒产品，特别是碘酒（碘酊）等制剂是大家很熟悉的消杀产品，被广泛应用在医院和日常生活中。碘是最广谱的消杀剂之一，可以100%地杀死各种细菌、真菌、病毒等微生物，并且不产生耐药性。目前世界上还没有发现对碘耐药的微生物。

[0003] 但是目前使用的碘制剂存在着极大的缺陷：如碘酒（碘酊）等有强烈的染色性和辅料的过敏性以及过低的活性。造成目前碘制剂活性过低的主要原因是游离碘分子在整个碘制剂中的含量太低，并且随着时间的推移其含量还在持续降低，而其他形式的杀菌作用弱的碘离子的含量却很高。这样不仅影响了碘的杀菌效果，还对人体皮肤产生了强烈的刺激作用，并且会在作用部位产生强烈的黄染性，影响美观。而且由于碘具有挥发性，若碘以分子的形式长时间放置后有效成分含量会下降很多，影响最终的使用杀菌效果。为了保证碘酒（碘酊）的消毒效果，一般使用较高的碘浓度，这样导致使用时对皮肤的刺激更大。这些缺陷极大地限制了碘的应用范围。

发明内容

[0004] 本发明所要解决的第一个技术问题是：针对现有技术存在的不足，提供一种杀菌效果好，对皮肤刺激性小，稳定性好、可以长时间储存而不降低杀菌效果且使用携带方便的固态分子碘消毒制剂。

[0005] 本发明所要解决的第二个技术问题是：提供一种杀菌效果好，对皮肤刺激性小，稳定性好、可以长时间储存而不降低杀菌效果，且使用携带方便的固态分子碘消毒制剂的制备方法。

[0006] 为解决上述第一个技术问题，本发明的技术方案是：

[0007] 一种固态分子碘消毒制剂，包括碘化物，能使所述碘化物氧化产生碘分子的氧化剂，和将所述碘化物和氧化剂的混合物调节成酸性的pH调节剂，所述消毒制剂由包含所述碘化物和氧化剂的制剂1和包含所述pH调节剂的制剂2组合而成，所述制剂1和制剂2均为固体形态。

[0008] 优选的，所述制剂1和制剂2为片剂、颗粒剂或者是散剂，所述片剂、颗粒剂或者散剂分别由片剂1和片剂2、颗粒剂1和颗粒剂2、散剂1和散剂2组合而成。

[0009] 所述制剂为片剂时，片剂1中包含以下重量份数的组分：

[0010]

[0011] 片剂2中包含以下重量份数的组分：

[0012]

[0013] 或者，所述片剂2为泡腾片剂2，所述泡腾片剂2包含以下重量份数的组分：

[0014]

[0015] 所述制剂为颗粒剂时，颗粒剂1中包含以下重量份数的组分：

[0016]

[0017] 颗粒剂2中包含以下重量份数的组分：

[0018]

[0019] 或者所述颗粒剂2为泡腾颗粒剂2，所述泡腾颗粒剂2中包含以下重量份数的组分：

[0020] 泡腾剂 30-80，

[0021] 填充剂 0.5-20，

[0022] 粘合剂 0.5-5。

[0023] 所述制剂为散剂时，散剂1中包含以下重量份数的组分：

[0024]

[0025] 散剂2中包含以下重量份数的组分：

[0026] 酸性pH调节剂 30-80，

[0027] 填充剂 0.5-20。

[0028] 其中，所述碘化物为在溶液中能产生碘阴离子的碘化合物，优选碘化钠、碘化钾、碘化镁、碘化钙、碘化铜和碘化锌，或其他碘化盐中的一种或几种。

[0029] 所述氧化剂为能将所述碘化物氧化，产生碘分子的物质，优选：碘酸钠、碘酸钾、碘酸镁、碘酸铜、碘酸钙、碘酸锌中的一种或几种。此类化合物具有氧化性，特别是在酸性环境中，能将碘化物氧化产生碘单质。

[0030] 优选的，所述碱性pH调节剂为碳酸钠、碳酸钾、碳酸镁、碳酸钙、碳酸氢钠和碳酸氢钾中的一种或几种；所述碱性pH调节剂将片剂1、颗粒剂1以及散剂1中的药物组合物的pH调节至6.5以上，最好是调节至7.5以上。

[0031] 所述酸性pH调节剂为柠檬酸、苹果酸、酒石酸和富马酸中的一种或几种。所述酸性pH调节剂将片剂1与片剂2、颗粒剂1与颗粒剂2以及散剂1与散剂2混合溶解后的pH调节至6.0以下，最好是调节至4.5以下。

[0032] 优选的，所述填充剂为甘露醇、乳糖、山梨醇、微晶纤维素和无机盐中的一种或几种，填充剂能保证制剂一定的体积大小，用在片剂中则改善药物的压缩成形性；所述粘合剂为羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素和羟丙基纤维素及其他纤维素衍生物类粘合剂中的一种或几种，粘合剂不与制剂中的其它成分发生反应，同时又便于在制剂在水中崩解；所述润滑剂为聚乙二醇类、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂富马酸钠和微粉硅胶及其它普通片剂润滑剂中的一种或几种，润滑剂能增加颗粒流动性，减少重量差异，保证顺利出片；所述泡腾剂由酸源与二氧化碳源组成，所述酸源包括柠檬酸、苹果酸、酒石酸、富马酸及酸式盐类中的一种或两种；所述二氧化碳源包括碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙中的一种或几种，泡腾剂遇水能产生二氧化碳的酸碱组合物，使泡腾片或泡腾颗粒剂迅速崩解，加快溶解速度。

[0033] 为解决上述第二个技术问题，本发明的技术方案是：

[0034] 制备固态分子碘消毒制剂的方法，按照各剂型中的重量百分比，包括以下步骤：

[0035] a、将散剂1中的所有组分粉碎并过80-100目筛，混合均匀，将散剂2中的所有组分粉碎并过80-100目筛，混合均匀，然后分别分装即得所述散剂1和散剂2。

[0036] b、将所述颗粒剂1中的碘化物、氧化剂、填充剂、碱性PH调节剂粉碎后过80-100目筛，混匀；将颗粒剂2中的酸性PH调节剂和填充剂，粉碎后过80-100目筛，混匀，再分别加入粘合剂混合制粒，颗粒干燥并整粒后即得所述颗粒剂1与颗粒剂2；或者将泡腾剂2中的泡腾剂和填充剂粉碎后过80-100目筛，然后混匀，再加入粘合剂混合制粒即得所述泡腾颗粒剂2。

[0037] c、将步骤b得到的颗粒剂1与颗粒剂2，混匀后分别加入润滑剂压片即得所述片剂1和片剂2；或者将步骤b得到的泡腾颗粒剂2加入润滑剂，在温度15-25℃、相对湿度20-40%环境下压片得到所述泡腾片剂2。

[0038] 由于采用了上述技术方案，本发明的有益效果是：

[0039] 本发明的碘消毒制剂包括碘化物，能使所述碘化物氧化产生碘分子的氧化剂，和将所述碘化物和氧化剂的混合物调节成酸性的pH调节剂的固态制剂，且由包含碘化物和氧化剂的制剂1和包含pH调节剂的制剂2组合而成，固态制剂使用前，其中的碘以其稳定的形式存在于制剂中，因此有很好的稳定性，可以长时间储存。且制剂使用时有效成分分子碘含量不会随时间的延长而下降，因此制剂中的碘含量不需要过高。本发明使用时，制剂1和制剂2在溶液中溶解后，能瞬间反应产生所需的游离分子碘，产生的游离分子碘能达到快速杀菌、抑菌的作用，由于溶液中产生的分子碘是瞬间产生的分子碘，因此消杀效果好，不需要较高的浓度就可以达到杀菌效果，对皮肤的刺激性小，渗透迅速，挥发快，着色浅，无需脱碘。

[0040] 本发明的剂型包括片剂、颗粒剂和散剂，不仅稳定性好，杀菌效果显著，而且由于主药与辅料的水溶性均较好，加上泡腾剂作用，制剂在水中能快速溶解，使用、携带安全方便。本发明采用的原料无毒，可以用于对皮肤的浸泡消毒，还可以用于由细菌、真菌、病毒引起的各种皮肤病的治疗。

具体实施方式

[0041] 下面结合具体的实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。此外应理解，在阅读了本发明讲授的内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定的范围。

[0042] 实施例1

[0043] 将碘化钾30g，碘酸钠10g，碳酸氢钠1g，甘露醇19g,粉碎并过100目筛，混合均匀，抽样检验合格，包装得到散剂1。将柠檬酸30g和山梨醇20g粉碎并过100目筛，混合均匀，抽样检验合格，然后包装即得散剂2。

[0044] 使用时，按散剂1、散剂2与水的比例为1：1：1000混合溶解（即1克散剂1与1克散剂2溶解在1000克水中），即可配成消毒杀菌剂进行消毒杀菌。

[0045] 经测试，本实施例的碘消毒剂，5min对白色念珠菌的平均杀灭对数值＞5.00，5min对金黄色葡萄球菌的平均杀灭对数值＞5.00，5min对大肠杆菌的平均杀灭对数值＞
5.00。

[0046] 实施例2

[0047] 将碘化钠60g，碘酸钾30g，碳酸钠2g，乳糖8g,粉碎并过90目筛，混合均匀，抽样检验合格，包装得到散剂1。将酒石酸80g和填充剂甘露醇和山梨醇20g粉碎并过90目筛，混合均匀，抽样检验合格，然后包装即得散剂2。

[0048] 使用时，按散剂1、散剂2与水的比例为1：1：1000混合溶解（即1克散剂1与1克散剂2溶解在1000克水中），即可配成消毒杀菌剂进行消毒杀菌。

[0049] 经测试，本实施例的碘消毒剂，5min对白色念珠菌的平均杀灭对数值＞5.00，5min对金黄色葡萄球菌的平均杀灭对数值＞5.00，5min对大肠杆菌的平均杀灭对数值＞
5.00。

[0050] 实施例3

[0051] 将碘化钙40g，碘酸镁15g，山梨醇10g,粉碎并过800目筛，混合均匀，抽样检验合格，包装得到散剂1。将富马酸50g和微晶纤维素10g粉碎并过80目筛，混合均匀，抽样检验合格，然后包装即得散剂2。

[0052] 使用时，按散剂1、散剂2与水的比例为1：1：1000混合溶解（即1克散剂1与1克散剂2溶解在1000克水中），即可配成消毒杀菌剂进行消毒杀菌。

[0053] 经测试，本实施例的碘消毒剂，5min对白色念珠菌的平均杀灭对数值＞5.00，5min对金黄色葡萄球菌的平均杀灭对数值＞5.00，5min对大肠杆菌的平均杀灭对数值＞
5.00。

[0054] 实施例4

[0055] 将碘化物碘化钾30g，氧化剂碘酸钠15g，碱性pH调节剂碳酸钠和碳酸氢钠2g，填充剂甘露醇12g，粉碎后过100目筛，混匀，加入含粘合剂羟丙基甲基纤维素(2wt%)和羟丙基纤维素(2wt%)4g的水溶液，混合均匀后制粒，颗粒干燥并整粒后得到颗粒剂1。将酸性pH调节剂富马酸45g和填充剂甘露醇12g粉碎后过100目筛，混匀，再加入粘合剂羟丙基甲基纤维素(2wt%)和羟丙基纤维素(2wt%)4g混合均匀后制粒，颗粒干燥并整粒后即得颗粒剂2。

[0056] 使用时，按颗粒剂1、颗粒剂2与水的比例为1：1：1000混合溶解（即1克颗粒剂1与1克颗粒剂2溶解在1000克水中），即可配成消毒杀菌剂进行消毒杀菌。

[0057] 经测试，本实施例的消毒剂，5min对白色念珠菌的平均杀灭对数值＞5.00，5min对金黄色葡萄球菌的平均杀灭对数值＞5.00，5min对大肠杆菌的平均杀灭对数值＞5.00。

[0058] 实施例5

[0059] 将碘化物碘化镁35g，氧化剂碘酸钾10g，碱性pH调节剂碳酸钙0.5g，填充剂山梨醇4.1g，粉碎后过100目筛，混匀，加入粘合剂甲基纤维素(3wt%)2g，混合均匀后制粒，颗粒干燥并整粒后得到颗粒剂1。将酸性pH调节剂柠檬酸和酒石酸30g和填充剂甘露醇微晶纤维素10g粉碎后过100目筛，混匀，再加入粘合剂甲基纤维素(3wt%)2g混合均匀后制粒，颗粒干燥并整粒后即得颗粒剂2。

[0060] 使用时，按颗粒剂1、颗粒剂2与水的比例为1：1：1000混合溶解（即1克颗粒剂1与1克颗粒剂2溶解在1000克水中），即可配成消毒杀菌剂进行消毒杀菌。

[0061] 经测试，本实施例的消毒剂，5min对白色念珠菌的平均杀灭对数值＞5.00，5min对金黄色葡萄球菌的平均杀灭对数值＞5.00，5min对大肠杆菌的平均杀灭对数值＞5.00。

[0062] 实施例6

[0063] 将碘化物碘化钠20g和碘化钾20g，氧化剂碘酸钾15g，填充剂无机盐硫酸钙1g，粉碎后过90目筛，混匀，加入粘合剂羧甲基纤维素钠(2.5wt%)4g，混合均匀后制粒，颗粒干燥并整粒后得到颗粒剂1。将由酒石酸50g、碳酸钠10g、填充剂甘露醇5g和粘合剂羧甲基纤