植物病害防治组合物和防治植物病害的方法

摘要

本发明提供对植物病害具有优异防治效果的组合物。所述包含式(1)所示的化合物和选自下述组(A)的一种或多种抗生素类杀真菌化合物的组合物对植物病害表现出优异的防治活性。组(A)：由春雷霉素、多氧霉素、链霉素和有效霉素组成的组。

权利要求

1.植物病害防治组合物，其活性成分由

式(1)所示的化合物，

和选自下述组(A)的一种抗生素类杀真菌化合物组成：组(A)：由春雷霉素、多氧霉素、链霉素和有效霉素组成的组；

其中，式(1)所示的化合物和所述抗生素类杀真菌化合物的重量比为式(1)所示的化合物/所述抗生素类杀真菌化合物＝0.1/1至10/1。

2.根据权利要求1所述的植物病害防治组合物，其中，所述式(1)所示的化合物为具有R-绝对构型的式(1)所示的化合物。

3.防治植物病害的方法，其包括将各自有效量的式(1)所示的化合物和选自下述组(A)的一种抗生素类杀真菌化合物施用至植物或种植植物的土壤，组(A)：由春雷霉素、多氧霉素、链霉素和有效霉素组成的组；

其中，式(1)所示的化合物和所述抗生素类杀真菌化合物的重量比为式(1)所示的化合物/所述抗生素类杀真菌化合物＝0.1/1至10/1。

4.根据权利要求3所述的防治植物病害的方法，其中，所述植物为种子。

5.根据权利要求3或4所述的防治植物病害的方法，其中，所述式(1)所示的化合物为具有R-绝对构型的式(1)所示的化合物。

6.式(1)所示的化合物和选自下述组(A)的一种抗生素类杀真菌化合物的组合用于防治植物病害的用途，组(A)：由春雷霉素、多氧霉素、链霉素和有效霉素组成的组；

其中，式(1)所示的化合物和所述抗生素类杀真菌化合物的重量比为式(1)所示的化合物/所述抗生素类杀真菌化合物＝0.1/1至10/1。

说明书

植物病害防治组合物和防治植物病害的方法

技术领域

[0001] 本发明涉及植物病害防治组合物和防治植物病害的方法。

背景技术

[0002] 迄今为止，已经提供了作为防治植物病害组合物中的活性成分的化合物(例如参见农药手册，第15版，(BCPC出版)ISBN 1901396188；和SHIBUYAINDEX第13版(SHIBUYAINDEXRESEARCHGROUP出版))。

[0003] 另外，已经提供了下式(1)所述的化合物：

[0004]

[0005] (参见例如WO 95/27693小册子和WO 02/10101小册子)。

发明内容

[0006] 本发明的一个目的是提供对植物病害具有优异防治效果的组合物。

[0007] 本发明人等进行了深入研究，以寻找对植物病害具有优异防治效果的组合物。结果，他们发现了包含式(1)所示的化合物和选自下述组(A)的一种或多种抗生素类杀真菌化合物的组合物显示出增效活性，因此对植物病害具有优异的防治效果，从而完成了本发明。

[0008] 本发明提供：

[0009] [1]植物病害防治组合物，其包含：

[0010] 式(1)所示的化合物，

[0011]

[0012] 和选自下述组(A)的一种或多种抗生素类杀真菌化合物：

[0013] 组(A)：由 春 雷 霉 素 (kasugamycin)、多 氧 霉 素(polyoxins)、链 霉 素(streptomycin)和有效霉素(validamycin)组成的组。

[0014] [2]根据上述[1]的植物病害防治组合物，其中式(1)所示的化合物和所述抗生素类杀真菌化合物的重量比为式(1)所示的化合物/所述抗生素类杀真菌化合物＝0.0125/1至500/1。

[0015] [3]根据上述[1]或[2]的植物病害防治组合物，其中所述式(1)所示的化合物为具有R-绝对构型的式(1)所示的化合物。

[0016] [4]防治植物病害的方法，其包括将各自有效量的式(1)所示的化合物

[0017]

[0018] 和选自下述组(A)的一种或多种抗生素类杀真菌化合物施用至植物或种植植物的土壤，

[0019] 组(A)：由春雷霉素、多氧霉素、链霉素和有效霉素组成的组。

[0020] [5]根据上述[4]所述的防治植物病害的方法，其中所述植物或种植植物的土壤为种子。

[0021] [6]根据上述[4]或[5]所述的防治植物病害的方法，其中所述式(1)所示的化合物和所述抗生素类杀真菌化合物的重量比为式(1)所示的化合物/所述抗生素类杀真菌化合物＝0.0125/1至500/1。

[0022] [7]根据上述[4]至[6]中任一项所述的防治植物病害的方法，其中所述式(1)所示的化合物为具有R-绝对构型的式(1)所示的化合物。

[0023] [8]式(1)所示的化合物和选自下述组(A)的一种或多种抗生素类杀真菌化合物的组合用于防治植物病害的用途，

[0024]

[0025] 组(A)：由春雷霉素、多氧霉素、链霉素和有效霉素组成的组。

[0026] 本发明能够防治植物病害。

具体实施方式

[0027] 本发明的植物病害防治组合物(以下称为本发明的组合物)，包括式(1)所示的化合物(以下称为本发明的酰胺化合物)

[0028]

[0029] 和选自下述组(A)的一种或多种抗生素类化合物(以下称为本发明的抗生素类化合物)，

[0030] 组(A)：由春雷霉素、多氧霉素、链霉素和有效霉素组成的组。

[0031] 本发明的酰胺化合物例如记载于WO 95/27693小册子和WO 02/10101小册子，因此，可以根据其中记载的方法来制备。

[0032] 本发明的酰胺化合物具有一个不对称碳，因此，富集具有R-绝对构型的对映异构体的式(1)所示的化合物被称为具有R-绝对构型的酰胺化合物。

[0033] 本发明的酰胺化合物包括下述的化合物：

[0034] 式(1)所示的化合物，其中包含70％和更多的具有R-绝对构型的对映异构体；

[0035] 式(1)所示的化合物，其中包含90％和更多的具有R-绝对构型的对映异构体；

[0036] 式(1)所示的化合物，其中包含95％和更多的具有R-绝对构型的对映异构体。

[0037] 本发明所用的春雷霉素、多氧霉素、链霉素和有效霉素均为已知化合物，例如各自记载于“农药手册-第15版(BCPC出版)ISBN 1901396188”，第685、920、1053和1187页。这些化合物可以商业得到或通过已知的方法合成。

[0038] 本发明组合物中本发明酰胺化合物和本发明抗生素类化合物的重量比通常为本发明的化合物/本发明抗生素类化合物＝0.0125/1至500/1，优选0.025/1至100/1，更优选0.1/1至10/1。

[0039] 尽管本发明的组合物可以是本发明的酰胺化合物和本发明的抗生素类化合物本身的混合物，但是本发明的组合物通常由本发明的酰胺化合物、本发明的抗生素类化合物和惰性载体混合制备，且如果需要的话，加入表面活性剂或其它药物添加剂，然后配制成油剂、乳油、流动剂、可湿性粉剂、粒化可湿性粉剂、粉末配制剂、颗粒剂等。所述制剂可以单独或在添加其它惰性成分的情况下用作植物病害防治剂。

[0040] 通常，本发明的组合物可合计含有0.1至99％重量，优选0.2至90％重量，和更优选1至80％重量的本发明的酰胺化合物和本发明的抗生素类化合物。

[0041] 配方中使用的固体载体的实例包括下述物质的细粉末或颗粒：由矿物质构成的粘土(如高岭土、山软木土、膨润土、蒙脱石、酸性白粘土、叶蜡石、滑石、硅藻土和方解石)，天然有机物质(如玉米穗粉末或核桃壳粉末)，合成有机物质(如脲)，盐类(如碳酸钙或硫酸铵)，合成无机物质(如合成水合二氧化硅)等。液体载体的例子包括芳香族烃类(如二甲苯、烷基苯和甲基萘)，醇类(如2-丙醇、乙二醇、丙二醇或乙二醇单乙醚)，酮类(如丙酮、环己酮和异佛尔酮)，植物油类(如大豆油或棉籽油)，石油衍生脂肪烃、酯类、二甲基亚砜、乙腈和水。

[0042] 表面活性剂的实例包括阴离子表面活性剂(如烷基硫酸酯盐、烷芳基磺酸盐、琥珀酸二烷基酯磺基盐、聚氧乙烯烷基芳基醚磷酸酯盐，木质素磺酸盐或萘磺酸盐甲醛缩聚物)，非离子表面活性剂(如聚氧乙烯烷基芳醚、聚氧乙烯烷基聚氧丙烯嵌段共聚物和失水山梨糖醇脂肪酸酯)，和阳离子表面活性剂(如烷基三甲基铵盐)。

[0043] 其它的药物添加剂的实例包括水溶性聚合物(如聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮)，多糖(如阿拉伯胶、藻酸及其盐、CMC(羧甲基纤维素)或黄原胶)，无机物质(例如硅酸镁铝和氧化铝溶胶)，防腐剂，着色剂，和PAP(酸性磷酸异丙酯)，和稳定剂(如BHT)。

[0044] 本发明的组合物也可以通过用上述方法分别将本发明的酰胺化合物和本发明的抗生素类化合物制成不同的制剂，如果需要的话，进而将其分别用水稀释，之后，将各自制备的不同的制剂或稀释液混合来制备。

[0045] 本发明的组合物可以进一步包含一种或多种其它杀真菌化合物和/或杀虫剂。

[0046] 本发明的组合物通过施用至植物或种植植物的土壤而用于防治植物病害。

[0047] 能够被本发明防治的植物病害举例如下：

[0048] 水稻病害：稻瘟病(稻瘟梨孢(Magnaporthe oryzae))，长蠕孢叶斑病(宫部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus))，纹枯病(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))，和恶苗病(藤仓赤霉(Gibberella fuj ikuroi))。

[0049] 大麦、小麦、燕麦和黑麦病害：白粉病(禾白粉菌(Erysiphe graminis))，赤霉丝疫病(禾谷镰孢(Fusarium graminearum)，燕麦镰孢(F.avenaceum)，大刀镰孢(F.culmorum)，F.asiatricum，雪腐病镰孢(Microdochium nivale))，锈病(条形柄锈菌(Puccinia striiformis)，禾柄锈菌(P.graminis)，隐匿柄锈菌(P.recondite)，大麦柄锈菌(P.hordei))，雪腐病(Typhula sp.，Micronectriella nivalis)，散黑穗病(小麦散黑粉病菌(Ustilago tritici)，裸黑粉菌(U.nuda))，小麦团粒病(小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries))，眼斑病(小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides))，scald(黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis))，云纹病(小麦叶枯病菌(Septoria tritici))，颖枯病(颖枯球腔菌(Leptosphaeria nodorum))和网斑病(圆核腔菌(Pyrenophora teres Drechsler))。

[0050] 柑桔病害：黑变病(柑橘间座壳菌(Diaporthe citri))，疮痂病(柑橘痂囊腔菌(Elsinoe fawcetti))和青霉腐烂病(指状青霉(Penicillium digitatum)，柑橘青霉菌(P.italicum))。

[0051] 苹果病害：花腐病(苹果链核盘菌(Monilinia mali))，溃疡病(苹果黑腐皮壳菌(Valsa ceratosperma))，白粉病(白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha))，链格孢叶斑病(苹果病变型链格孢(Alternaria alternata apple pathotype))，疮痂病(苹果黑星菌(Venturia inaequalis))，苦腐病(尖毛盘孢(Colletotrichum acutatum))和晚疫病(仙人掌疫霉(Phytophtora cactorum))。

[0052] 梨病害：疮痂病(日本梨黑星菌(Venturia nashicola)，梨黑星菌(V.pirina))，黑斑病(日本梨病变型链格孢(Alternaria alternata Japanese pear pathotype))，锈病(梨胶锈菌(Gymnosporangium haraeanum))，和晚疫病(仙人掌疫霉(Phytophtora cactorum))。

[0053] 桃病害：褐腐病(桃褐腐菌(Monilinia fructicola))，疮痂病(嗜果枝孢菌(Cladosporium carpophilum))，和褐纹病(Phomopsis sp.)。

[0054] 葡萄病害：炭疽病(痂囊腔菌(Elsinoe ampelina))，晚腐病(Glomerella cingulata)，白 粉 病 (Uncinula necator)，锈 病 ( 葡 萄 层 锈 菌 (Phakopsora ampelopsidis))，黑腐病(Guignardia bidwellii)，霜霉病(葡萄生轴霜霉(Plasmopara viticola))和灰霉病(灰霉病菌(Botrytis cinerea))。

[0055] 柿子病害：炭疽病(柿盘孢子菌(Gloeosporiura kaki))，和叶斑病(Cercospora kaki，Mycosphaerella nawae)。

[0056] 葫芦病害：炭疽病(瓜类炭疽菌(Colletotrichum lagenarium))，白粉病(黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea))，蔓枯病(甜瓜球腔菌(Mycosphaerella melonis))，镰孢菌萎蔫病(尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum))，霜霉病(古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis))，疫腐病(疫霉菌(Phytophthora sp.))，和猝倒病(腐霉菌(Pythium sp.))。

[0057] 番茄病害：早疫病(索兰氏链格孢(Alternaria solani))，叶霉病(黄枝孢霉(Cladosporium fulvum))，和晚疫病(致病疫霉(Phytophthora infestans))。

[0058] 茄子病害：褐斑病(褐纹拟茎点霉(Phomopsis vexans))，和白粉病(二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum))。

[0059] 十字花科蔬菜病害：链格孢叶斑病(日本链格孢(Alternaria japonica))，白斑病(芜青白斑病菌(Cercosporella brassicae))，根肿病(甘蓝根肿菌(Plasmodiophora brassicae))，和霜霉病(寄生霜霉(Peronospora parasitica))。

[0060] 油菜病害：菌核病(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))，黑斑病(甘蓝黑斑病链格孢(Alternaria brassicae))，白粉病(二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum))，黑胫病(斑点小球腔菌(Leptosphaeria maculans))。

[0061] 大葱病害：锈病(葱柄锈菌(Puccinia allii))。

[0062] 大豆病害：紫种子斑病(菊池尾孢(Cercospora kikuchii)，黑痘病(大豆痂囊腔菌(Elsinoe glycines))，黑点病(菜豆间座壳大豆变种(Diaporthe phaseolorum var.sojae))，锈病(豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi))，茎腐病(大豆疫霉(Phytophthora sojae))。

[0063] 小豆病害：灰霉病(灰葡萄孢霉(Botrytis cinerea)，菌核病(核盘菌(Sclerotinia sclero tiorum))。

[0064] 菜豆病害：灰霉病(灰葡萄孢霉(Botrytis cinerea)，菌核病(核盘菌(Sclerotinia sclero tiorum))，炭疽病(菜豆炭疽菌(Colletotrichum lindemthianum))。

[0065] 花生病害：叶斑病(球座尾孢菌(Cercospora personata))，褐叶斑病(花生尾孢菌(Cercospora arachidicola))和白绢病(齐整小核菌(Sclerotium rolfsii))。

[0066] 豌豆病害：白粉病(豌豆白粉菌(Erysiphe pisi))。

[0067] 马铃薯病害：早疫病(索兰氏链格孢(Alternaria solani))和晚疫病(致病疫霉(Phytophthora infestans)。

[0068] 草莓病害：白粉病(白粉病菌(Sphaerotheca humuli))。

[0069] 茶树病害：网疱疫病(网状外担菌(Exobasidium reticulatum))，白疮痂病(茶白星病菌(Elsinoe leucospila))，灰疫病(拟盘多毛孢(Pestalotiopsis sp.))，和炭疽病(茶炭疽菌(Colletotrichum theae-sinensis))。

[0070] 棉花病害：镰孢菌萎蔫病(尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum))，猝倒病(立枯丝核菌(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))。

[0071] 烟草病害：褐斑病(长柄链格孢(Alternaria longipes))，白粉病(二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum))，炭疽病(烟草炭疽菌(Colletotrichum tabacum))，霜霉病(霜霉真菌(Peronospora tabacina))，和晚疫病(烟草疫霉(Phytophthora nicotianae))。

[0072] 甜菜病害：尾孢菌叶斑病(甜菜尾孢(Cercospora beticola))，叶枯病(瓜亡革菌(Thanatephorus cucumeris))，根腐病(甜菜根腐菌(Aphanidermatum cochlioides))。

[0073] 玫瑰病害：黑斑病(蔷薇双壳(Diplocarpon rosae))和白粉病(蔷薇单囊壳(Sphaerotheca pannosa))。

[0074] 菊花病害：叶斑病(野菊壳针孢(Septoria chrysanthemi-indici))和白锈病(堀柄锈菌(Puccinia horiana))。

[0075] 各种植物病害：由腐霉(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)，德巴利氏腐霉(Pythium debarianum)，禾生腐霉(Pythium graminicola)，畸雌腐霉(Pythium irregulare)，终极腐霉(Pythium ultimum))引起的病害，灰霉病(灰色葡萄孢(Botrytis cinerea))和菌核病(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))。

[0076] 萝卜病害：链格孢叶斑病(芸苔生链格孢(Alternaria brassicicola))。

[0077] 草坪病害：币斑病(Sclerotinia homeocarpa)，褐斑病和大斑病(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))。

[0078] 香蕉病害：香蕉叶斑病(斐济球腔菌(Mycosphaerella fijiensis)，香蕉生球腔菌(Mycosphaerella musicola)，香蕉假尾孢(Pseudocercospora musae))。

[0079] 可以施用本发明的组合物的植物的例子如下：

[0080] 农作物：玉米、水稻、小麦、大麦、黑麦、燕麦、高粱、棉花、大豆、小豆、菜豆、花生、荞麦、甜菜、油菜、向日葵、甘蔗、烟草等；

[0081] 蔬菜：茄属蔬菜(茄子、西红柿、红色柿子椒、花椒、马铃薯等)、葫芦科蔬菜(黄瓜、南瓜、西葫芦、西瓜，冬瓜，南瓜等)、十字花科蔬菜(日本萝卜，白萝卜，辣根，大头菜，大白菜，甘蓝，芥菜，西兰花，花椰菜等)、紫菀科蔬菜(牛蒡、苘蒿、菊芋，生菜等)、百合科蔬菜(大葱，洋葱，大蒜，和芦笋)、ammiaceous蔬菜(胡萝卜，香菜，芹菜，防风草等)、藜科蔬菜(菠菜、唐莴苣等)、薄荷科蔬菜(白苏子，薄荷，罗勒等)、草莓、甘薯、野山药和香芋等；

[0082] 花卉；

[0083] 观叶植物；

[0084] 草坪草；

[0085] 水果：梨果类水果(苹果、西洋梨、日本梨、木瓜、榅桲等)、核果类水果(stone fleshy fruit)(桃、李子、油桃、日本李、樱桃、杏、洋李等)、柑橘类水果(温州蜜柑、橙、柠檬、来檬、葡萄柚等)、坚果类(栗、胡桃、榛子、杏仁、开心果、腰果、夏威夷果等)、浆果类(蓝莓，红莓，黑莓，山霉等)、葡萄、柿子、橄榄、李子、香蕉，咖啡，海枣和椰子等；

[0086] 果树以外的树木：茶树、桑树、观花树木、行道树(槐树、桦树、山茱萸、桉树、银杏树、紫丁香、枫树、栎树、杨树、紫荆、枫香、悬铃木、榉树(zelkova)、日本崖柏(Japanese arborvitae)、冷杉树、铁杉树、刺柏树、松树、云杉、和东北红豆杉)等。

[0087] 上述“植物”包括通过遗传重组赋予了抗病性的植物。

[0088] 本发明的组合物的典型的实施方式如下：

[0089] 包含本发明的酰胺化合物和春雷霉素的组合物，其中，它们的重量比为本发明的酰胺化合物/春雷霉素＝0.0125/1至500/1；

[0090] 包含本发明的酰胺化合物和春雷霉素的组合物，其中，它们的重量比为本发明的酰胺化合物/春雷霉素＝0.025/1至100/1；

[0091] 包含本发明的酰胺化合物和春雷霉素的组合物，其中，它们的重量比为本发明的酰胺化合物/春雷霉素＝0.1/1至10/1；

[0092] 包含本发明的酰胺化合物和多氧霉素的组合物，其中，它们的重量比为本发明的酰胺化合物/多氧霉素＝0.0125/1至500/1；

[0093] 包含本发明的酰胺化合物和多氧霉素的组合物，其中，它们的重量比为本发明的酰胺化合物/多氧霉素＝0.025/1至100/1；

[0094] 包含本发明的酰胺化合物和多氧霉素的组合物，其中，它们的重量比为本发明的酰胺化合物/多氧霉素＝0.1/1至10/1；

[0095] 包含本发明的酰胺化合物和链霉素的组合物，其中，它们的重量比为本发明的酰胺化合物/链霉素＝0.0125/1至500/1；

[0096] 包含本发明的酰胺化合物和链霉素的组合物，其中，它们的重量比为本发明的酰胺化合物/链霉素＝0.025/1至100/1；

[0097] 包含本发明的酰胺化合物和链霉素的组合物，其中，它们的重量比为本发明的酰胺化合物/链霉素＝0.1/1至10/1；

[0098] 包含本发明的酰胺化合物和有效霉素的组合物，其中，它们的重量比为本发明的酰胺化合物/有效霉素＝0.0125/1至500/1；

[0099] 包含本发明的酰胺化合物和有效霉素的组合物，其中，它们的重量比为本发明的酰胺化合物/有效霉素＝0.025/1至100/1；

[0100] 包含本发明的酰胺化合物和有效霉素的组合物，其中，它们的重量比为本发明的酰胺化合物/有效霉素＝0.1/1至10/1；

[0101] 本发明的防治植物病害的方法(以下称为本发明的防治方法)通过将各自有效量的本发明的酰胺化合物和本发明的抗生素类化合物施用至植物或种植植物的土壤来进行。

[0102] 所述的植物例如可以是植物的叶子、植物的种子、植物的球茎。此处的球茎指球茎、球根、根茎、块茎、块根和根托。

[0103] 在本发明的防治方法中，本发明的酰胺化合物和本发明的抗生素类化合物可以在差不多同一时间分开施用至植物或种植植物的土壤，但是，为了施用方便，通常是以本发明组合物的形式施用。

[0104] 在本发明的防治方法中，施用本发明的酰胺化合物和本发明的抗生素类化合物的方法包括叶面处理、土壤处理、根处理和种子处理。

[0105] 所述叶面处理例如包括，通过叶面施用或茎干施用，将本发明的组合物施用至耕作植物的表面。

[0106] 所述根部处理例如包括，将整个植物或植物根部浸入包含本发明的酰胺化合物和本发明的抗生素类化合物的药液中的方法，和使包含本发明的酰胺化合物、本发明的抗生素类化合物和固体载体的固态制剂与植物根部接触的方法。

[0107] 所述土壤处理例如包括，土壤播撒、土壤掺和，和向土壤中灌溉药液。

[0108] 所述种子处理例如包括，将本发明的组合物施用至植物种子或球茎以防治植物病害。具体的，例如通过以喷雾的形式将本发明的悬浮液喷洒至种子表面或球茎表面的喷洒处理，通过将本发明组合物的可湿性粉剂、乳油或流动剂本身或在添加了少量水的情况下涂抹于种子或球茎的涂抹处理，将种子在本发明组合物溶液中浸渍规定时间的浸渍处理，包膜处理和包丸处理(pellet-coating treatment)。

[0109] 在本发明的防治方法中，根据待处理植物的种类、作为防治对象的植物病害种类或发生频率、剂型、处理时期、处理方法、处理部位、气候条件等，本发明的酰胺化合物和本发明的抗生素类化合物各自的用量可以改变。在施用至植物叶面或种植植物的土壤的2
情况下，本发明的酰胺化合物和抗生素类化合物的总用量通常每1000m 为1-500g、优选
2-200g、更优选10-100g。在种子处理中，本发明的酰胺化合物和本发明的抗生素类化合物各自的用量通常每1kg种子为0.001-10g、优选0.01-1g。

[0110] 所述的乳油、可湿性粉剂或流动剂等，通常通过用水稀释后喷洒来施用。在这种情况下，通常，对于本发明的酰胺化合物和本发明的抗生素类化合物各自的浓度，总计含有0.0005-2％重量，优选0.005-1％重量的本发明的酰胺化合物和本发明的抗生素类化合物。
所述的粉末配制剂或颗粒剂等，通常无需稀释而直接施用其本身。

[0111] 实施例

[0112] 以下，本发明通过包括制剂实施例和试验实施例的下述实施例更为详细地进行说明，但是本发明不应理解为限制于此。

[0113] 所述制剂实施例如下。需要说明的是，在所述制剂实施例中，术语“份”代表“重量份”。

[0114] 制剂1

[0115] 将5份本发明的酰胺化合物、5份春雷霉素、35份白炭黑和聚氧乙烯烷基醚硫酸铵盐(重量比1∶1)的混合物和55份水混合，然后将得到的溶液按照湿磨法进行细磨，得到流动剂。用多氧霉素、链霉素或有效霉素代替春雷霉素，进行与上述相同的操作，由此得到各种流动剂。

[0116] 制剂2

[0117] 将10份本发明的酰胺化合物、5份春雷霉素和1.5份失水山梨糖醇三油酸酯混入28份包含2份聚乙烯醇的水溶液中，然后将得到的溶液按照湿磨法进行细磨。之后，将45.50份包含0.05份黄原胶和0.1份硅酸镁铝的水溶液加入到生成物中，进而向其中加入
10份丙二醇。将得到的混合物通过搅拌进行混合，以得到流动剂。用多氧霉素、链霉素或有效霉素代替春雷霉素，进行与上述相同的操作，由此得到各种流动剂。

[0118] 制剂3

[0119] 将10份本发明的酰胺化合物、40份春雷霉素、3份木质素磺酸钙、2份月桂基硫酸钠和45份合成水合二氧化硅充分粉碎并混合，由此得到可湿性粉剂。用多氧霉素、链霉素或有效霉素代替春雷霉素，进行与上述相同的操作，由此得到各种可湿性粉剂。

[0120] 试验实施例如下。

[0121] 试验实施例1

[0122] 向SUS烧杯中加入30份本发明的化合物(外消旋体)、5份SoprophorFLK(聚氧乙烯三苯乙烯基苯基醚磷酸酯，Rhodia Nicca Ltd.生产)、65份离子交换水和150份玻璃珠(直径1.0mm)。将混合物以1000rpm的速度研磨，同时冷却至10℃，之后，分理出玻璃珠，以得到包含本发明化合物(外消旋体)的流动剂。

[0123] 将黄瓜真叶用打孔器打成直径为13mm的叶圆片。将叶圆片置于分配有1ml0.8％水琼脂的24孔微孔板中，叶片的正面朝上。向其中加入20微升试验溶液来处理所述叶圆片，所述试验溶液通过混合由上述方法制备的本发明化合物(外消旋体)的流动剂和有效霉素液体的商购液体制剂或多氧霉素的商购可湿性粉剂至预定浓度来制备。

[0124] 在确认试验药液干了之后，将灰霉病菌(灰葡萄孢(Botrytis cinerea))的分生孢5
子以约10 分生孢子/mL的浓度悬浮于马铃薯葡萄糖肉汤(DIFCO)中，之后喷雾接种。将叶圆片置于15℃生长箱中保持4天之后，测量叶片上的发病面积，并计算发病面积率(以下称为处理组的发病面积率)。

[0125] 用20μl水代替20μl试验药液进行相同的操作，计算发病面积率(以下，称为非处理组的发病面积率)。

[0126] 防治值通过上面的处理组的发病面积率和非处理组的发病面积率，由下面的公式计算：

[0127] 防治值(％)＝100×(A-B)/A

[0128] 其中，

[0129] A：处理组的发病面积率；

[0130] B：非处理组的发病面积率；

[0131] 结果示于表1和2

[0132] 表1

[0133]

[0134] 表2

[0135]

[0136] 试验实施例2

[0137] 用春雷霉素或链霉素代替有效霉素或多氧霉素，进行与试验实施例1中所述的相同操作，由此计算各自的防治值。

[0138] 另外为了比较，除了将试验药液用预定浓度的本发明酰胺化合物的流动剂或春雷霉素或链霉素的商购可湿性粉剂代替之外，进行与试验实施例1所述的相同操作，由此计算各自的防治值。

[0139] 结果示于表3-4中。

[0140] 表3

[0141]

[0142] 表4