GypensapogeninA在抗甲型流感病毒药物中的应用

摘要

本发明公开了Gypensapogenin A在制备抗甲型流感病毒药物中的应用。经实验证明，Gypensapogenin A对甲型流感病毒fluA有显著的抑制作用，这提示Gypensapogenin A在治疗甲型流感病毒感染性疾病领域存在潜在的应用价值。本发明涉及的Gypensapogenin A在制备治疗流感病毒感染药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于流感病毒抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于流感病毒感染的防治显然具有显著的进步。

权利要求

1.Gypensapogenin A在制备抗甲型流感病毒的药物中的应用，所述化合物Gypensapogenin A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）。

说明书

Gypensapogenin A在抗甲型流感病毒药物中的应用

技术领域

[0001] 本发明涉及Gypensapogenin A在制备抗甲型流感病毒（Influenza A virus，Flu-A）的药物中的应用。

背景技术

[0002] Flu A属于正粘科病毒，在人类和其他生物每年都有小范围的流行，引起上呼吸系统感染。大流行时，可引起严重呼吸系统感染，甚者引起肺炎、脑炎甚至死亡。 [0003] 本发明涉及的化合物Gypensapogenin A是一个2012年发表（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50, 173–178.），对于本发明涉及的Gypensapogenin A在制备治疗流感病毒感染药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于流感病毒抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于流感病毒感染的防治显然具有显著的进步。

发明内容

[0004] 针对上述现有技术，本发明提供了Gypensapogenin A在制药中的新用途：Gypensapogenin A在制备抗Flu A的药物中的应用。

[0005] 经实验证明，Gypensapogenin A对flu A均有显著的抑制作用：抑制Flu A在MDCK-10.58发生CPE，IC50为2 ，TI为588.16。

[0006] Gypensapogenin A对甲型流感病毒有显著的抑制作用，这提示Gypensapogenin A临床用于治疗甲型流感病毒感染性疾病提供实验依据，具有重要的参考价值。 [0007] 所述化合物Gypensapogenin A结构如式（Ⅰ）所示：

[0008]

[0009] 式（Ⅰ）

[0010] 本发明涉及的Gypensapogenin A在制备治疗流感病毒感染药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于流感病毒抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于流感病毒感染的防治显然具有显著的进步。

[0011] 为了更好地理解本发明的实质，下面将结合实施例对本发明作进一步的说明。 具体实施方式

[0012] 本发明所涉及化合物Gypensapogenin A的制备方法参见文献（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.和Wei, J.X. et al., 1982. Two new dammaran sapogenins from leaves of Panax notoginseng. Planta Medica, 45(3): 167-171.）。 [0013] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的 任何限制，而是由权利要求加以限定。

[0014] 实施例1：本发明所涉及化合物Gypensapogenin A片剂的制备： [0015] 取20克化合物Gypensapogenin A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

[0016] 实施例2：本发明所涉及化合物Gypensapogenin A胶囊剂的制备： [0017] 取20克化合物Gypensapogenin A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

[0018] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

[0019] 实验例：Gypensapogenin A对甲型流感病毒的作用研究：

[0020] （1）细胞株与病毒株：狗肾细胞（MDCK，流感病毒敏感细胞）引自中国CDC病毒病研