GypensapogeninB在抗呼吸道合胞病毒的药物中的应用

摘要

本发明公开了Gypensapogenin B在制备抗呼吸道合胞病毒药物中的应用。经实验证明，Gypensapogenin B对呼吸道合胞病毒RSV有显著的抑制作用，本发明为Gypensapogenin B临床用于治疗呼吸道合胞病毒RSV感染性疾病提供实验依据，对研制抗呼吸道合胞病毒RSV的药物提供了一定的指导意义，具有重要的参考价值。

权利要求

1.Gypensapogenin B在制备抗呼吸道合胞病毒的药物中的应用，所述化合物Gypensapogenin B结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）。

说明书

Gypensapogenin B在抗呼吸道合胞病毒的药物中的应用

技术领域

[0001] 本发明涉及Gypensapogenin B在制备抗呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus，RSV）的药物中的应用。

背景技术

[0002] RSV主要引起呼吸系统感染，在婴幼儿、老年以及免疫缺陷人群引起严重肺炎，是人类上呼吸道感染的重要病原之一。

[0003] 本发明涉及的化合物Gypensapogenin B是一个2012年发表（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50, 173–178.），对于本发明涉及的在制备治疗呼吸道合胞病毒（RSV）药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于呼吸道合胞病毒（RSV）的防治显然具有显著的进步。

发明内容

[0004] 本发明提供了Gypensapogenin B在制药中的新用途：

[0005] Gypensapogenin B在制备抗RSV的药物中的应用。

[0006] 所述化合物Gypensapogenin B结构如式（Ⅰ）所示：

[0007]

[0008] 式（Ⅰ）

[0009] 经实验证明，Gypensapogenin B对RSV有显著的抑制作用：抑制RSV在HEK293细-10.50胞出现CPE效应（Cytopathic Effect，CPE），IC50为2 ，TI为274.38。

[0010] 本发明涉及的Gypensapogenin B在制备治疗呼吸道合胞病毒（RSV）药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于呼吸道合胞病毒（RSV）的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

[0011] 本发明所涉及化合物Gypensapogenin B的制备方法参见文献（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.和Wei, J.X. et al., 1982. Two new dammaran sapogenins from leaves of Panax notoginseng. Planta Medica, 45(3): 167-171.）。

[0012] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

[0013] 实施例1：本发明所涉及化合物Gypensapogenin B片剂的制备：

[0014] 取20克化合物Gypensapogenin B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

[0015] 实施例2：本发明所涉及化合物Gypensapogenin B胶囊剂的制备：

[0016] 取20克化合物Gypensapogenin B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

[0017] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。