GypensapogeninB在升高白细胞的药物中的应用

摘要

本发明涉及一种化合物GypensapogeninB在制药领域中的新用途。本发明涉及GypensapogeninB在制备升高白细胞的药物中的应用。本发明涉及的GypensapogeninB在制备治疗白细胞低下药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于白细胞低下抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于白细胞低下的防治显然具有显著的进步。

权利要求

1.Gypensapogenin B在制备升高白细胞的药物中的应用，所述化合物Gypensapogenin B结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）。

说明书

Gypensapogenin B在升高白细胞的药物中的应用

技术领域

[0001] 本发明涉及一种化合物Gypensapogenin B在制药领域中的新用途。 背景技术

[0002] 本发明涉及的化合物Gypensapogenin B是一个2012年发表（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50, 173–178.），对于本发明涉及的Gypensapogenin B在制备治疗白细胞低下药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于白细胞低下抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于白细胞低下的防治显然具有显著的进步。

发明内容

[0003] 本发明的目的在于提供Gypensapogenin B在制药领域中的新的应用。 [0004] 本发明涉及Gypensapogenin B作为制备升高白细胞的药物中的应用。 [0005] 所述化合物Gypensapogenin B结构如式（Ⅰ）所示：

[0006]

[0007] 式（Ⅰ）

[0008] 本发明涉及的Gypensapogenin B在制备治疗白细胞低下药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于白细胞低下抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于白细胞低下的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

[0009] 本发明所涉及化合物Gypensapogenin B的制备方法参见文献（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.和Wei, J.X. et al., 1982. Two new dammaran sapogenins from leaves of Panax notoginseng. Planta Medica, 45(3): 167-171.）。 [0010] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

[0011] 实施例1：本发明所涉及化合物Gypensapogenin B片剂的制备：

[0012] 取20克化合物Gypensapogenin B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机 制成1000片。

[0013] 实施例2：本发明所涉及化合物Gypensapogenin B胶囊剂的制备： [0014] 取20克化合物Gypensapogenin B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

[0015] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

[0016] 为了更好地理解本发明的实质，下面将用Gypensapogenin B的药物试验及结果来说明其在制药领域中的新用途。

[0017] Gypensapogenin B的造血作用：

[0018] 一、小鼠外周血白细胞数量的影响

[0019] 方法：Balb/c小鼠40只，18-22g雌性。按体重分为3组，分别为生理盐水组、Gypensapogenin B 2.0mg/kg、Gypensapogenin B 4.0mg/kg，一日分为两次口服给药，共9次四天半。于给药前、给药后1天、3天、7天、14天割尾取血20ul，F-820血小板计数仪检测血象。

[0020] 表1 Gypensapogenin B对小鼠外周血白细胞数量的影响（n=11） [0021]

[0022] 与生理盐水组对应天数比较：*p<0.5

[0023] 结果：与生理盐水组比较，两个剂量组均于给药后立即显现升白效果。 [0024] 二、Gypensapogenin B对失血小鼠的治疗作用

[0025] 对失血小鼠的影响 ICR小鼠40只，♀♂各半，均分成4组（n=10）。除生理盐水组外，其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml，24h后再取血测全部各组指标，然后连续灌胃给药1 周，末次给药1h后，从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。 [0026] 表3 Gypensapogenin B对因失血所致白细胞减少的治疗作用

[0027]

[0028] 与模型组比较：*p<0.05 **p<0.01 ***p<0.001

[0029] 结果表明，放血小鼠经服用Gypensapogenin B治疗7天后，2个给药组分别于模型组比较，白细胞显著高于模型组，接近生理盐水组。

[0030] 三、Gypensapogenin B对环磷酰胺致血细胞减少的治疗作用

[0031] 对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用 ICR小鼠40只，♀♂兼用，均分成4组（n=10），即生理盐水组、造模组、1.2mg/kg组和0.6mg/kg组，口服给药，每天1次。第0、5、10日除生理盐水组外，其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/kg，然后继续给药3天。
于末次给药后1h，从眼眶静脉丛取血，测白细胞，取股骨骨髓计数有核细胞数。 [0032] 表4 Gypensapogenin B对环磷酰胺所致白细胞减少的治疗作用

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