HouttuynoidA在抗肺癌转移药物中的应用

摘要

本发明公开了HouttuynoidA在制备抗肺癌转移药物中的应用，属于药物新用途技术领域。HouttuynoidA能抑制肿瘤细胞运动和迁移能力。本发明涉及的HouttuynoidA在制备抗肺癌转移药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肺癌细胞的转移抑制活性强得意想不到。

权利要求

1.Houttuynoid A在制备抗肺癌转移药物中的应用，所述化合物Houttuynoid A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）。

说明书

Houttuynoid A在抗肺癌转移药物中的应用

技术领域

[0001] 本发明涉及Houttuynoid A的新应用，尤其涉及Houttuynoid A在制备抗肺癌转移药物中的应用。

背景技术

[0002] 肿瘤转移是恶性肿瘤治疗失败和患者死亡的主要原因，而转移是恶性肿瘤的基本生物学特征。肿瘤转移是一个多步骤、多阶段、多途径、涉及多基因变化的一系列复杂过程，包括肿瘤细胞从原发灶脱落，侵入血管或淋巴管，迁移、黏附于适宜部位诱导肿瘤血管形成，对抗宿主抗肿瘤免疫，最终在远处形成转移灶。研究表明，肿瘤细胞的浸润和转移过程中，不仅有多种基因的参与，而且还有一些相关因子、酶类和蛋白质等的共同作用及其调节。

[0003] 本发明涉及的化合物Houttuynoid A是一个2012年发表（Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid A_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性（Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.），对于本发明涉及的在制备抗肺癌转移药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肺癌细胞的转移抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗肺癌转移显然具有显著的进步。

发明内容

[0004] 本发明所要解决的技术问题是提供Houttuynoid A的一种新途径，具体涉及Houttuynoid A在制备抗肿瘤转移药物中的应用。

[0005] 为解决上述问题，本发明采用的技术方案如下：

[0006] Houttuynoid A在制备抗肿瘤转移药物中的应用。

[0007] 上述肿瘤包括但不限于肺癌。

[0008] 本发明的有益效果：Houttuynoid A能抑制肿瘤细胞运动和迁移能力。

[0009] 所述化合物Houttuynoid A结构如式（Ⅰ）所示：

[0010]

[0011] 本发明涉及的Houttuynoid A在制备抗肺癌转移药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肺癌细胞的转移抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗肺癌转移显然具有显著的进步。

具体实施方式

[0012] 本发明所涉及化合物Houttuynoid A的制备方法参见文献（Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid A_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.）。

[0013] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

[0014] 实施例1：本发明所涉及化合物Houttuynoid A片剂的制备：

[0015] 取20克化合物Houttuynoid A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

[0016] 实施例2：本发明所涉及化合物Houttuynoid A胶囊剂的制备：

[0017] 取20克化合物Houttuynoid A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

[0018] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

[0019] 实验例1：Transwell细胞迁移实验测定Houttuynoid A对细胞迁移能力影响。

[0020] 将5×104的A549、LTEP细胞接种在Transwell小室并继续培养。待细胞贴壁后上层小室加入含不同浓度Houttuynoid A的DMEM完全培养基，下层小室加入含20%FBS的DMEM完全培养基并继续培养24h。用棉签小心擦去膜上表面未发生迁移的细胞，迁移至膜下表面的细胞经4%多聚甲醛固定后用Giemsa染色。随机选取3个高倍视野计数迁移细胞数。实验重复3次。细胞迁移率=[实验组细胞数平均值/空白对照组细胞数平均值]