AphanamixoidA在制备治疗胰腺癌药物中的应用

摘要

本发明公开了Aphanamixoid A在制备治疗胰腺癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Aphanamixoid A对人胰腺癌细胞株PANC-1和BXPC-3的生长也具有显著的抑制作用。因此，Aphanamixoid A能用于制备抗胰腺癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Aphanamixoid A在制备治疗胰腺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。

权利要求

1.Aphanamixoid A在制备治疗胰腺癌药物中的应用，所述化合物Aphanamixoid A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）。

说明书

Aphanamixoid A在制备治疗胰腺癌药物中的应用

技术领域

[0001] 本发明涉及化合物Aphanamixoid A的新用途，尤其涉及Aphanamixoid A在制备抗胰腺癌药物中的应用。技术背景

[0002] 癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

[0003] 本发明涉及的化合物Aphanamixoid A是一个2012年发表（Cai, J. Y. et al.,2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及昆虫拒食活性（Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.），对于本发明涉及的Aphanamixoid A在制备治疗胰腺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于胰腺癌的防治显然具有显著的进步。

发明内容

[0004] 本发明提供化合物Aphanamixoid A在制备抗肿瘤药物中的应用。 [0005] 本发明采用如下技术方案：Aphanamixoid A在制备抗胰腺癌药物中的应用，Aphanamixoid A的结构式如式（Ⅰ）所示：

[0006]

[0007] 本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Aphanamixoid A对人胰腺癌细胞株PANC-1和BXPC-3的生长也具有显著的抑制作用，抑制这2株细胞生长的IC50值分别为0.24±0.03μM和0.22±0.04μM。因此，Aphanamixoid A能用于制备抗胰腺癌药物，具有良好的开发应用前景。

[0008] 对于本发明涉及的Aphanamixoid A在制备治疗胰腺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于胰腺癌的防治显然具有显著的进步。

[0009] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

[0010] 本发明所涉及化合物Aphanamixoid A的制备方法参见文献（Cai, J. Y. et al.,2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.）。 [0011] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的 任何限制，而是由权利要求加以限定。

[0012] 实施例1：本发明所涉及化合物Aphanamixoid A片剂的制备：

[0013] 取20克化合物Aphanamixoid A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

[0014] 实施例2：本发明所涉及化合物Aphanamixoid A胶囊剂的制备： [0015] 取20克化合物Aphanamixoid A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

[0016] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。