本发明提供了C-3取代的-9-脱氧-9A-氮杂-9A-高红霉素A衍生物，该衍生物具有通式(Ⅰ)所示结构，其中R1是H，羟基或甲氧基；R2是羟基；R3是以杂原子取代或未取代的有机物，且所述杂原子为卤素、N、O和S中的一种或多种；R4是H、苄氧羰基、苯甲酰基或乙酰基。本发明中通式(Ⅰ)化合物是一种抗菌剂，可用于治疗各种细菌和原生动物感染。本发明还涉及所述化合物的应用、其制备方法和所述化合物形成的组合物。
其中，R1是H，羟基或甲氧基；R2是羟基；R4是H、苄氧羰基、苯甲酰基或乙酰基；
其中R3为-CH2NHR30、-CH2NH-(CH2)mR40或-CH2SR50；
R30选自H，氨基，甲基，乙基，烯丙基，正丁基，异丁基，2-甲氧乙基，环戊基，3-甲氧丙基，3-乙氧丙基，正丙基，异丙基，2-羟基乙基，环丙基，2,2,2-三氟乙基，2-丙炔基，仲丁基，叔丁基，正已基，乙烯基，乙炔基，1-甲基-1-丙烯基，3-甲氧基-1-丙炔基，3-二甲基氨基-1-丙炔基，3-羟基-1-丙炔基，3-羟基-1-丙烯基，3-羟丙基，3-甲氧基-1-丙烯基，
3-甲氧基丙基，1-丙炔基，甲酰基甲基，5-氰基-1-戊炔基，3-二甲基氨基-1-丙烯基，或
m是1-4的整数，R40选自H，含有或不含有杂原子的C1-C10烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，和5-10元芳基或5-10元杂芳基；
R50选自含有或不含有杂原子的C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，和
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R40为C6-C10芳基或C5-C10的杂芳基，所述杂芳基中杂原子为N、O或S。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，其中R50为甲基，乙基，烯丙基，正丁基，异丁基，2-甲氧乙基，环戊基，3-甲氧丙基，3-乙氧丙基，正丙基，异丙基，2-羟基乙基，环丙基，仲丁基，叔丁基，或正已基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R1是羟基，R4是H。
5.一种根据权利要求1所述化合物的药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物的药学上可接受的盐为所述化合物与酸反应生成的，其中所述酸为无机酸或有机酸。
1)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(正丙氨基)甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
2)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 环 丙 基 氨 基 ) 甲
基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
3)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 正 丁 基 氨 基 ) 甲
基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
4)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基 氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-((2-羟基-3-甲基-苄胺基)甲基)-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
5)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基 氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-((3,4,5-三甲氧基-苄基胺)甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
6)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2-甲 氧 基 乙 基 - 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
7)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(哌啶基)甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
8)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(吗啉基)甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
9)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 叔 丁 基 氨 基 ) 甲
基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
10)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 苄 基 氨 基 ) 甲
基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
11)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 环 戊 氨 基 ) 甲
基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
12)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(苯氨基)甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
13)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(1- 甲 氧 基 丙 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
14)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 正 己 氨 基 ) 甲
基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
15)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2- 乙 氧 基 丙 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
16)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 二 乙 氨 基 ) 甲
基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
17)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(N- 甲 基 丁 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
18)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(N- 甲 基 丙 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
19)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 乙 基 氨 基 ) 甲
基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
20)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(N- 甲 基 乙 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
21)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(2,2,2-三氟乙氨基)甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
22)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(3-硝基苄基氨基)甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
23)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(1-羟基-乙基氨基)-甲基]-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
24)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-13-[(二甲基氨基)甲基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
25)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三 脱 氧-3-( 二 甲 基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(咪唑基)甲基]-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
26)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 双 (2-羟 乙 基) 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
27)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(吡咯)甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
28)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-{[(1-羟基-乙基)-甲基-氨]-甲基}-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
29)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-{[1,2,3]三氮唑基-1-甲基}-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
30)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(炔丙基)氨基甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
31)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(2-甲基-咪唑-1-基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
32)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-氧-13-(二乙烯基氨基甲基)-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
33)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(2-羟基-1-羟基-甲基-乙基氨基)-甲基]-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
34)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(甲氨基)甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
35)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-(异丙氨基-甲基)-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
36)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(3-甲基-丁基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
37)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(N- 杂 环 丙 烷 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
38)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 二 乙 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
39)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 环 戊 基 - 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
40)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(4-甲氧基-苄基氨基)-甲基]-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
41)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(4-硝基-苄基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
42)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4- 氯 - 苄 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
43)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3,4-二 氟 - 苄 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
44)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(甲基-(吡啶-4-基)-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
45)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6- 二 氟 - 苄 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
46)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4- 氟 - 苄 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
47)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3- 氟 - 苄 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
48)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2- 氟 - 苄 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
49)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,4-二 氟 - 苄 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
50)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,5-二 氟 - 苄 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
51)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3,5-二 氟- 苄 基-氨 基) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
52)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[4-(4-氟-苯基)-哌嗪-1-基-甲基]-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
53)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2-三氟甲基-苄基氨基)甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
54)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4-三氟甲基-苄基氨基)甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
55)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3-三氟甲基-苄基氨基)甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
56)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-{[ 乙 基 -(2- 氟 - 苯 基 )- 氨基]-甲基}-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
57)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-{[ 乙 基 -(3- 氟 - 苯 基 )- 氨基]-甲基}-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
58)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2-氟-6-三氟甲基-苄基-氨基)甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
59)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(甲基-(吡啶-3-基)-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
60)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4-羟基-3-甲氧基-苄基氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
61)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-{苯并[1,3]二氧-5-基-氨基甲基)}-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
62)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(3-甲氧基-苄基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
63)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2-甲 氧 基-苄 基氨 基)- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
64)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(( 吡 啶 -2- 基 )- 氨 基 - 甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
65)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2-甲 氧 基- 乙 基 氨 基) 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
66)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-{[(2- 羟 基 -N- 甲 基 - 乙 氨基]-甲基}-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
67)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-{[(吡啶-2-基-甲基)-氨基]-甲基}-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
68)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 羟 基 氨 基 ) 甲
基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
69)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-{[(2-羟基-乙基)-氨基]-甲基}-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
70)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-{[(3-氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
71)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(6-氯-吡啶-3-基-氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
72)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(4-羟基-正丁基氨基)-甲基]-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
73)4-{(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-甲基-苯甲酸；
74)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-( 烯 丙 基 - 氨 基 )- 甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
75)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-{[(3-氨基-1,4,4-三甲基-环己基-甲基)-氨基]-甲基}-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
76)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-{[2-(2-羟基-乙基-氨基)-乙基氨基]-甲基}-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
77)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2-氯-4-甲氧-苄基氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
78)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(1-甲基-3-苯基-丙基-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
79)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-哌嗪-1-基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
80)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-{[(吡啶-4-基-甲基)-氨基]-甲基}-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
81)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-{[(3-氯-吡啶-4-基)甲基氨基]甲基}-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
82)N-{(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基}-2,2,2-三氟-乙酰胺；
83)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-{[(2-氯-吡啶-4-基-甲基)-氨基]-甲基}-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
84)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(正戊基-氨基)-甲基]-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
85)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(1H- 苯 并 咪 唑 -2- 基 - 氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
86)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(N,N'- 二 甲 基 - 肼 基 - 甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
87)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二氟-4-甲氧-苄基-氨基)甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
88)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-{[2-(2-羟基-乙氧基)-乙基氨基]-甲基}-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
89)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2- 氯 - 乙 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
90)2-{(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-丁酸；
91)3-{(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-丙酸；
92)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三 脱 氧-3-( 二 甲 基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(4-氟-2-硝基-苯基氨基)-甲基]-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
93)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4-溴-2-氟-苯基氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
94)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4- 溴 -2- 氨 基 - 嘧 啶 )- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
95)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3,5-双-三氟甲基-苯基氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
96)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三 脱 氧-3-( 二 甲 基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(2,4-二硝基-苯基氨基)-甲基]-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
97)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-{[(吗啉-4-基-甲基)-氨基]-甲基}1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
98)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4- 氨 基 - 吡 啶 -3- 基 - 氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
99)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2- 氯 - 苄 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
100)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6- 三 脱 氧 -3-( 二 甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(2,4-二甲基-苯基氨基)-甲基]-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
101)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3- 氯 - 苯 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
102)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-{[(5-氨基-1,3,3-三甲基-环己基甲基l)-氨基]-甲基}-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
103)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-((2,3-二氯-6-硝基-苄基氨基)甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
104)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4- 氯 - 苯 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
105)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(喹啉-6-基-氨基甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
106)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(3-羟基-丙基氨基)-甲基]-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
107)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(吗啉-4-基-氨基甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
108)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(2-甲基氨基-乙基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
109)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-环庚基氨基甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
110)4-{(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6,-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-15-酮-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-酞腈；
111)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三 脱 氧-3-( 二 甲 基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-{[(呋喃-2-基-甲基)-氨基]-甲基}-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
112)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(3-甲氧基-苯氨基)-甲基]-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
113)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3- 溴 - 苯 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
114)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(N-甲基-苯基-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
115)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2-氨 基-1- 甲 基 -乙 基 氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
116)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(4-乙炔基-2H-吡唑-3-基-氨基)-甲基]-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
117)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三 脱 氧-3-( 二 甲 基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(4-乙基-6-甲基-[1,3,5]三氮唑-2-基-氨基)-甲基]-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
118)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4,6-二羟基-嘧啶-2-基-氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
119)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-癸烷基氨基甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
120)3-{(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-正丁酸；
121)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(1-羟基甲基-丙基氨基)-甲基]-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
122)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(2-苯基-丙基氨基)-甲基]1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
123)磺酸单-2-{(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-15-酮-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-乙酯；
124)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3,4-二氟 -苯基 氨基)- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
125)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3,5-二氟 -苄基 氨基)- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
126)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4,4-双甲 氧基-正 丁基 氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
127)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3,4-二氯 -苄基 氨基)- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
128)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(2-甲氧基-乙基氨基)-甲基]-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
129)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4-二乙基氨基-1-甲基-丁基氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
130)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3-环 己 基 氨 基 -丙 基 氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
131)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-((3,4- 二 氯 苄 基 氨 基 ) 甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
132)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(1-甲基-正丁基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
133)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(4-羟基-3-甲氧基-苄基氨基)-甲基]3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
134)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(2-吡啶-3-基-乙基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
135)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(3-三氟甲基-苄基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
136)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2-氨 基 - 苄 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
137)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-{[(5-甲基-吡唑-2-基-甲基)-氨基]-甲基}-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
138)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(3-甲氧基-丙基氨基)-甲基]-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
139)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(环己基-甲基-氨 基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
140)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(1,2,2-三甲基-丙基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
141)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(哌啶-4-基-氨基甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
142)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(2-氟-苯基氨基)-甲基]-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
143)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(4-氟-苯基氨基)-甲基]-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
144)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4-二 乙 基 氨 基 -苯 基 氨基)-甲基]-1-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
145)N-[(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-苯甲酰胺；
146)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二氟 -苯基 氨基)- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
147)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三 脱 氧-3-( 二 甲 基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-13-[N'-(2,4-二硝基-苯基)-肼基甲基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
148)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(6- 氯 - 吡 啶 -2- 基 - 氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
149)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(6-溴吡啶-2-基-氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
150)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6- 三 脱 氧 -3-( 二 甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-肼基甲基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
151)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3-氨 基 - 苄 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
152)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2- 氯 - 苯 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
153)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(N'-苯基-肼基甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
154)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基13-{[(1H-吲哚-3-基-甲基)-氨基]-甲基}-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
155)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(4- 氯 -2- 硝 基 - 苯 基 氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
156)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3-氯 - 正 丙 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
157)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2- 氯 -4- 硝 基 - 苯 基 氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
158)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-[(4-对-甲基苯氧基-苯基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
159)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3,5-二 氯-吡 啶-4-基- 氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
160)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3- 氨 基 - 吡 啶 -2- 基 - 氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
161)1-{(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-[11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮-13-基-甲基]-氨基}-咪唑-2,4-二酮；
162)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(3,5- 二 甲 氧 基 - 苯 基 氨基)-甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷；
163)3-{(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-[11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-噻吩-2-羧酸甲酯；
164)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-{[3-氯-1-(2-氯-乙基)-正丙基氨基]-甲基}-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
165)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三 脱 氧-3-( 二 甲 基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-[(3-羟基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
166)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-异丙基-硫基-甲基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
167)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-叔丁基-硫基-甲基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
168)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(萘-2-基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
169)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(4,5-二 氢- 噻 唑 -2-基 - 硫基-甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
170)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(2,3-二羟基-丙基-硫基-甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基--3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
171)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6- 三 脱 氧 -3-( 二 甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(呋喃-2-基-甲基-硫基-甲基)-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
172)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(2-二 乙 基 氨 基 -乙 基- 硫基-甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
173)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13- 苄 基 - 硫 基 - 甲
基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙
基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
174)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-p-甲基苯-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
175)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(4- 氯 - 苯 基 - 硫 基 - 甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
176)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基--3,5,8,10,12,14-六甲基-13-正丙基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
177)3-{(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基-硫基}-丙酸；
178)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-苯基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
179)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-( 丁 基 - 硫 基 - 甲
基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
180)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-(3-巯基-丙基-硫基-甲基)-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
181)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-戊基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
182)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-己基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
183)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-辛基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
184)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-十二烷基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
185)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(3-氟-苄基-硫基-甲基)-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
186)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(苯并噻唑-2-基-硫 基-甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
187){(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-木-吡喃糖基)]-2-氧-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基-硫基]}-乙酸；
188)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(4-氟-苯基-硫基-甲基)-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
189)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-异丁基-硫基-甲基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
190)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-{(仲-丁基-硫基)-甲基}-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
191)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-(2-硫醇-乙基-硫基-甲基)-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
192)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(3-甲基-丁基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
193)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(1H- 苯 并 咪 唑 -2- 基 - 硫基-甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
194)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-(4-羟基-苯基-硫基-甲基)-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
195)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[( 烯 丙 基 - 硫 基 )- 甲基]-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
196)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-(5-硫醇-戊基-硫基-甲基)-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
197)N-{4-[(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基-硫基]-苯基}-乙酰胺；
198)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-(6-硫醇-己基-硫基-甲基)-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
199)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-(8-硫醇-正庚基-硫基-甲基)-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
200)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(吡啶-2-基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
201)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(壬基-硫基)-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
202)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-((6-羟基-己基-硫基)甲基)-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
203)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-正庚基-硫基-甲基1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
204)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(2-甲基-丁基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
205)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(2,4-二 氟- 苯 基-硫 基- 甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
206)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(吡啶-2-基-甲基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
207)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三 脱 氧-3-( 二 甲 基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-13-(1,2-二甲基-丙基-硫基-甲基)-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
208)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(1-甲基-丁基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
209)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(乙基-硫基)甲基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
210)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(甲基-硫基)甲基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
211)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-13-(邻-甲苯-硫基)甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
212)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-13-(4-硫醇-戊基-硫基-甲基)-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
213)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6- 三 脱 氧 -3-( 二 甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(3,4-二氟-苯基-硫基-甲基)-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
214)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(3-氟-苯基-硫基-甲基)-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
215)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(4-氟-苄基-硫基-甲基)-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
216)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(2-氟-苄基-硫基-甲基)-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
217)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(4- 氯 - 苄 基 - 硫 基 - 甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。
7.一种根据权利要求6所述化合物的药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物的药学上可接受的盐为所述化合物与酸反应生成的，其中所述酸为无机酸或有机酸。
8.根据权利要求1所述的化合物或权利要求5所述的药学上可接受的盐在制备治疗哺乳动物、鱼或鸟的细菌感染或原生动物感染的药物中的用途。
9.根据权利要求6所述的化合物或权利要求7所述的药学上可接受的盐在制备治疗哺乳动物、鱼或鸟的细菌感染或原生动物感染的药物中的用途。
10.一种药物组合物，其特征在于，其包含权利要求1-4中任意一项所述的化合物或权利要求5所述的药学上可接受的盐，以及药学上可以接受的载体。
11.一种药物组合物，其特征在于，其包含权利要求6所述的化合物或权利要求7所述的药学上可接受的盐，以及药学上可以接受的载体。
C-3取代的-9-脱氧-9A-氮杂-9A-高红霉素A衍生物
技术领域
[0001] 本发明属于医药技术领域，涉及新的C-3取代的-9-脱氧-9A-氮杂-9A-高红霉素A衍生物，它们的制备方法以及所述化合物的药物组合物。本发明还涉及该衍生物用于制备治疗和/或预防细菌感染、原生动物感染类疾病药物中的用途。
背景技术
[0002] 大环内酯类药物是一类重要的抗感染药物，自从1952年红霉素发现至今，经过60年的发展，在临床应用中已成为仅次于β-内酰胺类抗生素的第二大类抗感染药物，为人和动物疾病的治疗做出了巨大的贡献。
[0003] 但是大环内酯类抗生素的发展面临许多难题，至今，没有一个大环内酯类抗生素能够很好地抑制临床分离的高水平组成性MLSB耐药的金黄色葡萄球菌、化脓链球菌，而且细菌的耐药性将由大环内酯向酮内酯渗透，多重耐药问题不可避免。这就需要寻找新的高活性实体，研制新型的抑制耐药菌，无诱导耐药的抗生素。
发明内容
[0004] 本发明提供一种具有如下通式(I)所示的化合物：
[0005]
[0006] 其中，R1是H，羟基或甲氧基；R2是羟基；R3是以杂原子取代或未取代的有机物，且所述杂原子为卤素、N、O和S中的一种或多种；R4是H、苄氧羰基、苯甲酰基或乙酰基。
[0007] 根据本发明，优选R3为-CH2R20，其中R20为含C、H、O、N、S和 卤素中至少一种原子的有机或无机基团。其中，更优选的是，R3为-CH2NHR30，其中R30为含C、H、O、N、S和卤素中至少一种原子的有机或无机基团。在本发明中，R30优选自H，氨基，甲基，乙基，烯丙基，正丁基，异丁基，2-甲氧乙基，环戊基，3-甲氧丙基，3-乙氧丙基，正丙基，异丙基，2-羟基乙基，环丙基，2，2，2-三氟乙基，2-丙炔基，仲丁基，叔丁基，正己基，乙烯基，乙炔基，1-甲基-1-丙烯基，3-甲氧基-1-丙炔基，3-二甲基氨基-1-丙炔基，3-羟基-1-丙炔基，3-羟基-1-丙烯基，3-羟丙基，3-甲氧基-1-丙烯基，3-甲氧基丙基，1-丙炔基，叠氮基甲基，甲酰基甲基，6-氰基-1-戊炔基，3-二甲基氨基-1-丙烯基，或3-二甲基氨基丙基。
[0008] 在本发明的另一个实施方案中，R3为-CH2NH-(CH2)mR40，其中m是1-4的整数，R40为含C、H、O、N、S和卤素中至少一种原子的有机或无机基团。其中，更优选的是，R40选自H，含有或不含有杂原子的有机基团，所述杂原子为卤素、N、O或S。
[0009] 在本发明上述技术方案中，R40优选自含有或不含有杂原子的C1-C20烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，和5-20元芳基或杂芳基，且前述基团可任选地连接有含碳的取代基团。更为优选的是，R40为含有或不含有取代基的C6-C10芳基或C5-C20的杂芳基，所述杂芳基中杂原子为卤素、N、O或S。
[0010] 根据本发明的又一个实施例，R3为-CH2SR50，其中R50为以杂原子取代或未取代的有机物，所述杂原子为卤素、N、O或S。优选其中R50为选自含有或不含有杂原子的C1-C20烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，和5-20元芳基或杂芳基，且前述基团可任选地连接有含碳的取代基团。根据本发明，更为优选的是，其中R50为甲基，乙基，烯丙基，正丁基，异丁基，2-甲氧乙基，环戊基，3-甲氧丙基，3-乙氧丙基，正丙基，异丙基，2-羟基乙基，环丙基，仲丁基，叔丁基，或正己基。
[0011] 另外，在本发明中，优选所述R1是羟基，R4是H。
[0012] 优选地，本发明的通式(I)化合物具体地是：
[0013] 1)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(正丙氨基)甲基]-11-{[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]}-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0014] 2)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(环丙基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0015] 3)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(正丁基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0016] 4)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-((2-羟基-3-甲基-苄胺基)甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[0017] 5)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-((3，4，5-三甲氧基-苄基胺)甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0018] 6)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-甲氧基乙基-氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0019] 7)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(哌啶基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0020] 8)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(吗啉基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0021] 9)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(叔丁基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0022] 10)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(苄基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0023] 11)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(环戊氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0024] 12)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(苯氨基)甲 基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0025] 13)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(1-甲 氧 基 丙 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0026] 14)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(正己氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0027] 15)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-乙 氧 基 丙 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0028] 16)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(二乙氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0029] 17)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(N- 甲 基 丁 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0030] 18)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(N- 甲 基 丙 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0031] 19)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(乙基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0032] 20)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(N- 甲 基 乙 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0033] 21)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(2，2，2-三氟乙氨基)甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0034] 22)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(3-硝基苄基氨基)甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[0035] 23)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(1-羟基-乙基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0036] 24)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-13-[(二甲基氨基)甲基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0037] 25)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(咪唑基)甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0038] 26)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(双(2-羟乙基)氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0039] 27)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(吡咯)甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0040] 28)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-{[(1-羟基-乙基)-甲基-氨]-甲基}-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0041] 29)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-{[1，2，3]三氮唑基-1-甲基}-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0042] 30)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基 氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(炔丙基)氨基甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0043] 31)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(2-甲基-咪唑-1-基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0044] 32)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-氧-13-(二乙烯基氨基甲基)-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0045] 33)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(2-羟基-1-羟基-甲基-乙基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五
烷-15-酮；
[0046] 34)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(甲氨基)甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0047] 35)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(异丙氨基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0048] 36)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(3-甲基-丁基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0049] 37)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(N- 杂 环 丙 烷 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0050] 38)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[( 二 乙 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0051] 39)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[( 环 戊 基 - 氨 基 ) 甲 基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0052] 40)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(4-甲氧基-苄基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0053] 41)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(4-硝基-苄基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0054] 42)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4- 氯 - 苄 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0055] 43)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，4-二氟-苄基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0056] 44)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(甲基-(吡啶-4-基)-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0057] 45)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二 氟- 苄 氨 基) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0058] 46)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4- 氟 - 苄 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0059] 47)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3- 氟 - 苄 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0060] 48)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2- 氟 - 苄 基 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0061] 49)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，4-二氟-苄基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0062] 50)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，5-二氟-苄基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0063] 51)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，5-二氟-苄基-氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0064] 52)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[4-(4-氟-苯基)-哌嗪-1-基-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0065] 53)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-三氟甲基-苄基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0066] 54)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-三氟甲基-苄基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0067] 55)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3-三氟甲基-苄基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0068] 56)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[乙基-(2-氟-苯基)-氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环 十五烷-15-酮；
[0069] 57)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[乙基-(3-氟-苯基)-氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0070] 58)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氟 -6-三 氟 甲 基- 苄基-氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[0071] 59)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(甲基-(吡啶-3-基)-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0072] 60)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-羟基-3-甲氧基-苄基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0073] 61)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{苯并[1，3]二氧-5-基-氨基甲基)}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0074] 62)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(3-甲氧基-苄基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0075] 63)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-甲氧基-苄基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0076] 64)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-((吡 啶-2-基)-氨 基- 甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0077] 65)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-甲氧基-乙基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙 基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0078] 66)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[(2-羟基-N-甲基-乙 氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0079] 67)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-{[(吡啶-2-基-甲基)-氨基]-甲基}-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0080] 68)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(羟基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0081] 69)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[(2-羟基-乙基)-氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0082] 70)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-{[(3-氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0083] 71)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(6- 氯 - 吡 啶 -3- 基 - 氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0084] 72)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(4-羟基-正丁基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0085] 73)4-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-甲基-苯甲酸
[0086] 74)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(2-烯丙 基-氨 基)-甲 基 -11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0087] 75)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[(3-氨基-1，4，4-三甲基-环己基-甲基)-氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0088] 76)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-{[2-(2-羟基-乙基-氨基)-乙基氨基]-甲基}-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五
烷-15-酮；
[0089] 77)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氯 -4-甲 氧-苄 基 氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
78)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6- 三 脱 氧 -3-( 二 甲 基 氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(1-甲基-3-苯基-丙基-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0090] 79)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-哌嗪-1-基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0091] 80)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-{[(吡啶-4-基-甲基)-氨基]-甲基}-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0092] 81)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[(3-氯-吡啶-4-基)甲基氨基]甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮[0093] 82)N-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基}-2，2，2-三氟-乙酰胺；
[0094] 83)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[(2-氯-吡啶-4-基-甲基)- 氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0095] 84)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(正戊基-氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[0096] 85)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(1H-苯并咪唑-2-基 -氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0097] 86)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(N，N′-二甲基-肼基-甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0098] 87)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6- 二 氟 -4- 甲 氧 - 苄基-氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[0099] 88)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-{[2-(2-羟基-乙氧基)-乙基氨基]-甲基}-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0100] 89)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氯 - 乙 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0101] 90)2-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-丁酸；
[0102] 91)3-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-丙酸；
[0103] 92)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基 氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(4-氟-2-硝基-苯基氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0104] 93)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-溴-2-氟-苯基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0105] 94)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-溴-2-氨基-嘧啶)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[0106] 95)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，5-双-三氟甲基-苯基氨zzzz基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0107] 96)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(2，4-二硝基-苯基氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0108] 97)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-{[(吗啉-4-基-甲基)-氨基]-甲基}1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0109] 98)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-氨基-吡啶-3-基-氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0110] 99)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氯 - 苄 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0111] 100)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(2，4-二甲基-苯基氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0112] 101)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3-氯 -苯 基 氨 基)- 甲 基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0113] 102)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[(5- 氨 基 -1，3，3- 三 甲基-环己基甲基1)-氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0114] 103)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-((2，3-二氯-6-硝基-苄基氨基)甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮[0115] 104)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-氯 -苯 基 氨 基)- 甲基]-11-[[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，
10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0116] 105)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(喹啉-6-基-氨基甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0117] 106)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(3-羟基-丙基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0118] 107)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(吗啉-4-基-氨基甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0119] 108)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(2-甲基氨基-乙基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0120] 109)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-环庚基氨基甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0121] 110)4-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6，-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-15-酮-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-酞腈；
[0122] 111)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-{[(呋喃-2-基-甲基)-氨基]-甲基}-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0123] 112)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(3-甲氧基-苯氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0124] 113)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3-溴 -苯 基 氨 基)- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0125] 114)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(N-甲基-苯基-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0126] 115)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氨基-1-甲基-乙基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0127] 116)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(4-乙炔基-2H-吡唑-3-基-氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0128] 117)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(4-乙基-6-甲基-[1，3，5]三氮唑-2-基-氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0129] 118)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4，6- 二 羟 基 - 嘧啶-2-基-氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环 十五烷-15-酮；
[0130] 119)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-癸烷基氨基甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0131] 120)3-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-正丁酸；
[0132] 121)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(1-羟基甲基-丙基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0133] 122)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(2-苯基-丙基氨基)-甲基]1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0134] 123)磺酸单-2-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-15-酮-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-乙酯
[0135] 124)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，4-二氟-苯基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0136] 125)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，5-二氟-苄基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0137] 126)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4，4-双甲氧基-正丁基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0138] 127)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，4-二氯-苄基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙 基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0139] 128)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(2-甲氧基-乙基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0140] 129)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-二 乙 基 氨 基 -1- 甲基-丁基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0141] 130)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3-环己基氨基-丙基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0142] 131)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-((3，4-二氯苄基氨基)甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0143] 132)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(1-甲基-正丁基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0144] 133)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(4-羟基-3-甲氧基-苄基氨基)-甲基]3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0145] 134)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(2-吡啶-3-基-乙基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0146] 135)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(3-三氟甲基-苄基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0147] 136)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氨基-苄基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙 基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0148] 137)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-{[(5-甲基-吡唑-2-基-甲基)-氨基]-甲基}-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0149] 138)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(3-甲氧基-丙基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0150] 139)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(环己基-甲基-氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0151] 140)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(1，2，2-三甲基-丙基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0152] 141)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(哌啶-4-基-氨基甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0153] 142)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(2-氟-苯基氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0154] 143)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(4-氟-苯基氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0155] 144)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-二乙基氨基-苯基氨基)-甲基]-1-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0156] 145)N-[(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[[3，4，6-三脱氧-3-(二 甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-苯甲酰胺；
[0157] 146)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二氟-苯基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0158] 147)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-13-[N′-(2，4-二硝基-苯基)-肼基甲基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0159] 148)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(6-氯 - 吡 啶 -2-基 - 氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0160] 149)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(6- 溴 吡 啶 -2- 基 - 氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0161] 150)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-肼基甲基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0162] 151)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3-氨基-苄基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0163] 152)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氯 -苯 基 氨 基)- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0164] 153)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(N′-苯基-肼基甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0165] 154)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6- 三 脱 氧 -3-( 二甲基 氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基13-{[(1H-吲哚-3-基-甲基)-氨基]-甲基}-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五
烷-15-酮；
[0166] 155)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-氯-2-硝基-苯基 氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0167] 156)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3-氯-正丙基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0168] 157)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氯-4-硝基-苯基 氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0169] 158)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(4-对-甲基苯氧基-苯基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0170] 159)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，5-二氯-吡啶-4-基-氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0171] 160)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3-氨基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0172] 161)1-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-[11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮-13-基-甲基]-氨基}-咪唑-2，4-二
酮；
[0173] 162)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，5-二甲氧基-苯基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷；
[0174] 163)3-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-[11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-噻吩-2-羧酸
甲酯；
[0175] 164)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[3-氯-1-(2-氯-乙基)-正丙基氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[0176] 165)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(3-羟基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0177] 166)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-异丙基-硫基-甲基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0178] 167)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-叔丁基-硫基-甲基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0179] 168)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(萘-2-基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0180] 169)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(4，5-二氢-噻唑-2-基-硫基-甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0181] 170)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(2，3-二 羟 基 -丙 基- 硫基-甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基--3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0182] 171)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(呋喃-2-基-甲基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0183] 172)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(2-二乙基氨基-乙基-硫基 -甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0184] 173)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-苄基-硫基-甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0185] 174)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-p-甲基苯-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0186] 175)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(4-氯 -苯 基- 硫 基 - 甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0187] 176)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基--3，5，8，10，12，14-六甲基-13-正丙基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0188] 177)3-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基-硫基}-丙酸
[0189] 178)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-苯基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0190] 179)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-( 丁 基 - 硫 基 - 甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0191] 180)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(3-巯基-丙基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0192] 181)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基 氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-戊基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0193] 182)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-己基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0194] 183)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-辛基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0195] 184)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-十二烷基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0196] 185)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(3-氟-苄基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0197] 186)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(苯并噻唑-2-基-硫基-甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0198] 187){(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-木-吡喃糖基)]-2-氧-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基-硫基]}-乙酸
[0199] 188)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(4-氟-苯基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0200] 189)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-异丁基-硫基-甲基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0201] 190)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨 基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-{(仲-丁基-硫基)-甲基}-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮191)(2R，3S，
4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(2-硫醇-乙基-硫基-甲基)-3，5，8，
10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0202] 192)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(3-甲基-丁基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0203] 193)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(1H-苯并咪唑-2-基 -硫基-甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0204] 194)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(4-羟基-苯基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0205] 195)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[( 烯 丙 基 - 硫 基 )- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0206] 196)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(5-硫醇-戊基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0207] 197)N-{4-[(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6- 三 脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基-硫基]-苯基}-乙
酰胺
[0208] 198)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(6-硫醇-己基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0209] 199)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基 氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(8-硫醇-正庚基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0210] 200)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(吡啶-2-基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0211] 201)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(壬基-硫基)-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0212] 202)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-((6-羟基-己基-硫基)甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[0213] 203)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-正庚基-硫基-甲基1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0214] 204)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(2-甲基-丁基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0215] 205)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(2，4-二氟-苯基-硫基-甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0216] 206)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(吡啶-2-基-甲基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0217] 207)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-13-(1，2-二甲基-丙基-硫基-甲基)-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0218] 208)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基 氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(1-甲基-丁基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0219] 209)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(乙基-硫基)甲基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0220] 210)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(甲基-硫基)甲基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0221] 211)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(邻-甲苯-硫基)甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0222] 212)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(4-硫醇-戊基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[0223] 213)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(3，4-二氟-苯基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0224] 214)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(3-氟-苯基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0225] 215)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(4-氟-苄基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0226] 216)(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(2-氟-苄基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0227] 217)(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(4-氯 -苄 基- 硫 基 - 甲基)-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙
基-3,4,10,13-四羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮；
[0228] 本发明还提供一种本发明上述化合物的药学上可接受的盐，其中，所述化合物的药学上可接受的盐为所述化合物与酸反应生成的，其中所述酸为无机酸或有机酸。
[0229] 本发明还提供上述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗哺乳动物、鱼或鸟的细菌感染或原生动物感染的药物中的用途；或本发明所述化合物在合成其他大环内酯抗菌素中间体的用途。
[0230] 本发明还提供一种组合物，其包含本发明所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可以接受的载体。
[0231] 下面合成路线描述了本发明的通式(Ⅰ)化合物，涉及所有的原料都是通过这些反应路线中描述的方法、通过有机化学领域普通技术人员熟知的方法制备的或者商购。本发明的全部标题化合物都是通过这些反应路线中描述的方法制备的，这些方法是有机化学领域普通技术人员熟知的。
[0232] 本发明的通式(Ⅰ)化合物，可按照下述路线进行制备。
[0233]
[0234]
[0235] 起始化合物1可按照本领域技术人员熟知的合成方法，包括US4474768和US4517359中描述的合成方法制备或者商购。
[0236] 步骤a中，化合物1中C-2′羟基通过用等当量的乙酸酐在二氯甲烷中在无外部碱存在的条件下处理化合物1可选择性地被保护，得到其中R4是乙酰基的通式II化合物。可用甲醇在23～65℃处理通式II化合物10～48小时除去乙酰基保护基。C-2′的羟基还可使用本领域技术人员熟知的其它羟基保护基，如苄氧羰基(Cbz)保护，期间C-4″的羟基也会被保护，但不影响后续实验。C-2′羟基可通过用氯甲酸苄酯在四氢呋喃和水中处理通式II化合物在一步中使用Cbz选择性被保护。Cbz基团可使用常规的催化氢化除去，也可
以使用本领域中熟知的在适当的有机溶剂中在约室温至约100℃的温度范围内反应2h～5
天即可除掉。在下面的描述中，C-2′和C-4″的羟基是以本领域的技术人员认为的适当形式被保护或脱保护的。
[0237] 步骤b中，即：对于C-3位克拉定糖的脱除，使用本领域技术人员熟知的脱除方法，在乙醇/水中使用盐酸进行脱除即得脱糖化合物通式III。
[0238] 步骤c中，对通式III的C-3的羟基进行氧化。对母核的合成焦点集中C-3位羟基的氧化问题上。通过本领域技术人员熟知的方法，包括一种或多种描述于Journal of Anti-biotics，1988，1029-1047页中的方法，将通式III中的C-3羟基氧化为相应的酮。例如，通式IV的酮可用二甲亚砜和合适的活化剂制备。常规用于氧化的反应条件包括：如：
a)Corey-kim氧化：J.Med.Chem，2001，44(24)：4137～4156；b)Jone’s试剂：Bioorg.Med.Chem.Lett，2006，16(3)：569～572.；c)Dess-martin’s试剂：US 2004/0254126；d)改进的Pfitzner-maffat氧化：J.Med.Chem，1998，41(21)：4080～4100；e)Moffatt氧化，使用N-乙基-N’-(N，N-二甲基氨基丙基)碳二亚胺和二甲亚砜在三氟乙酸吡啶鎓盐存在下反
应；或f)Swem氧化，其中草酸氯和二甲亚砜在二氯甲烷中反应，接着加入三乙胺或三氟乙酸酐和二甲亚砜在二氯甲烷中反应，接着加入三乙胺等。
[0239] 在步骤c中氧化方法优选：二甲亚砜和三氟乙酸酐和三乙胺来氧化。 -78℃～50℃下，优选-78℃～-60℃，保护后的脱糖物溶解到适当的溶剂中，所用溶剂为：二氯甲烷，丙酮，乙酸乙酯，乙酸异丙酯等，优选二氯甲烷，而后加入三氟乙酸酐，优选滴加，反应
0～3h，取三乙胺滴加，反应0～3h，反应完毕处理即得氧化物通式IV。
[0240] 在步骤c中更优选：使用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐/二甲亚砜在二氯甲烷中与通式III化合物，搅拌，冷却至-15℃～25℃，优选0℃，加入三氟乙酸吡啶盐氯代烃溶液，控制温度3℃以下，反应完毕处理即得氧化物通式IV。
[0241] 在步骤d中，通式V化合物可用两种方法获得。
[0242] 在第一种方法(方法A)中，用(CH3)3S(O)X2，其中X2是卤素，-BF4，或-PF6，其中卤素优选是碘，在碱如叔丁醇钾，叔丁醇钠，乙醇钠，氢化钠，1，1，3，3-四甲基胍，1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯，1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯，乙醇钾，或甲醇钠，优选含钠碱如氢化钠存在下，溶剂如四氢呋喃，醚溶剂，N，N-二甲基甲酰胺，或二甲亚砜，或两种或多种前述溶剂的混合物中，在0℃～约60℃的温度范围内处理通式IV化合物，可得到通式V化合物。
[0243] 在第二种方法(方法B)中，用(CH3)3SX2，其中X2是卤素，-BF4，或-PF6，优选是-BF4，在碱如叔丁醇钾，叔丁醇钠，乙醇钠，氢化钠，1，1，3，3-四甲基胍，1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯，1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯，乙醇钾，六甲基二硅氮烷钾((KHMDS)(potassium hexamethyldisilazide)，或甲醇钠，优选KHMDS存在下，在溶剂如四氢呋喃，醚溶剂，N，N-二甲基甲酰胺，或二甲亚砜，或两种或多种前述溶别的混合物中，在-78℃～约
60℃的温度范围内处理通式IV化合物，可得到通式V化合物。
[0244] 在步骤e中，通式V化合物可转换为其中R2是羟基且R3是以杂原子取代或未取代的有机物，且所述杂原子为卤素、N、O和S中的一种或多种；更为具体的是，R3为-CH2R20，其中R20为含C、H、O、N、S和卤素中至少一种原子的有机或无机基团。
[0245] 为了制备通式(I)中R3的-CH2R20，可用通式HR20为原料，在有或无极性的溶剂如水、甲醇、四氢呋喃、或其混合物中，在约室温至约100℃的温度范围内，优选60℃，任意在试剂如碘化钾，高氯酸镁，四氟硼酸锂，吡啶盐酸盐或四烷基卤化铵卤化试剂如四丁基溴化铵存在下，处理通式V化合物，得通式(I)化合物。所述方法在R3为-CH2NHR30时尤其适用。
[0246] 为了制备通式(I)中R3的-CH2SR50，可用通式HSR50为原料，在有或无极性溶剂如水、甲醇、四氢呋喃、或其混合物中，在约室温至约100℃的温度范围内，优选60℃，任意在试剂如碘化钾，高氯酸镁，四氟硼酸锂， 吡啶盐酸盐或四烷基卤化铵卤化试剂如四丁基溴化铵存在下，处理通式V化合物，得通式(I)化合物C-3-取代的-9-脱氧-9A-氮杂-9A-高红霉素A衍生物。
[0247] 本发明中术语“卤素”，除非另有说明，包括氟，氯，溴或碘。
[0248] 本发明中术语“烷基”，除非另有说明，包括具有直链，环状或支链或它们混合的饱和单价烃残基。应理解当指环状部分时，在所述烃基中至少存在3个碳原子。这类环状部分例如包括环丙基，环丁基和环戊基。
[0249] 本发明中术语“烷氧基”，除非另有说明，包括-O-烷基，其中烷基定义如上。
[0250] 本发明中术语“芳基”，除非另有说明，包括通过除去一个氢衍生自芳香烃的有机残基，如苯基或萘基。
[0251] 本发明中术语“5-20元杂芳基”，除非另有说明，包括含有1个或多个分别选自O，S和N的杂原子的芳香杂环基，其中每个杂环基在环系中具有5-20个原子。合适的5-20元杂芳基的例子包括吡啶基，呋喃基，噻吩基，吡唑基，(1，2，3)-和(1，2，4)-三唑基，吡嗪基，四唑基，呋喃基，异恶唑基，恶唑基，吡咯基和噻唑基。
[0252] 本发明的化合物可含有不对称碳原子并因此存在不同的对映体和非对映体形式。可使用本领域已知的方法，按照各自物理化学上的不同将非对映体混合物分为单个的非对映体，例如，用色谱或分级结晶。可通过将对映体混合物与合适的光学活性化合物(例如，醇)反应转化为非对映体混合物，然后分开非对映体并转化(例如，水解)各个非对映体得到相应的纯的对映体。使用所有这些异构体，包括非对映体混合物和纯的对映体，都是本发明的一部分。
[0253] 本发明所述“治疗”，除非另有说明，包括使用本发明的组合物治疗或预防细菌感染或原生动物感染。本发明所述的“细菌感染”和“原生动物感染”，除非另有说明，包括发生在哺乳动物，禽，鱼的细菌感染和原生动物感染，以及可通过使用抗生素如本发明的化合物给药治疗和预防的细菌感染和原生动物感染的疾病。
[0254] 优选地，本发明所述的细菌感染和原生动物感染以及这些感染的疾病引起的人类疾病，包括：由致病性链球菌、流感嗜血杆菌、莫拉氏菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、放线杆菌、支原体、衣原体感染引起的肺炎、气管、支气管炎、中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肾炎；由致病性葡萄球菌、链球菌、棒状杆菌引起的发热、皮肤和软组织感染、脓肿、骨髓炎；由致病性葡萄球菌、肠球菌、衣原体、螺旋体、支原体、奈瑟氏球菌感染引起的尿道炎、子宫颈炎、淋病感染、性传播疾病等泌尿生殖系统疾病；由布氏疏螺旋体感 染引起的Lyme疾病；由沙眼衣原体，淋病奈瑟氏球菌，金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓链球菌，流感嗜血菌，或李斯特氏菌属感染的结膜炎，角膜炎和泪囊炎；由空肠弯曲杆菌感染引起的胃肠炎或由幽门螺杆菌感染的溃疡；由Crytosporiduum spp感染引起的肠内原生动物感染；由绿色链球菌感染的牙原性感染；由百日咳博德特氏菌感染的顽固性咳嗽；由产气荚膜梭菌或拟杆菌类感染的气性坏疽；由幽门螺杆菌或肺炎衣原体感染的动脉硬化。
[0255] 优选地，本发明所述的可被治疗和预防的动物细菌感染和原生动物感染以及涉及这些感染的疾病包括下列疾病：由溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、牛支原体，或博德特氏菌感染引起的牛呼吸系统疾病；由大肠杆菌或原生动物类(如球虫)感染引起的牛肠道疾病；由金黄色葡萄球菌、乳房链球菌、无乳链球菌、停乳链球菌、克雷伯氏菌、棒状杆菌属、肠球菌感染引起的奶牛乳腺炎；由大肠杆菌感染引起的牛、猪子宫炎；由牛莫氏菌感染的牛传染性结膜炎；由原生动物(即nesporium)感染引起的母牛早产流产；由肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、嗜血杆菌、支原体属感染引起的猪呼吸道疾病；由原生动物(如弓形体、附红细胞体)感染引起的血液原虫病；由大肠杆菌、沙门氏菌、螺旋体感染引起的猪肠道疾病；由猪丹毒杆菌、猪链球菌、炭疽杆菌感染引起的猪败血症、皮肤炎症、关节肿胀坏死以及化脓；由大肠杆菌感染引起的猫、狗尿道感染；由表皮葡萄球菌，中间葡萄球菌，凝固酶葡萄球菌或多杀性巴氏杆菌感染引起的猫、狗皮肤和软组织感染；由产碱杆菌属、拟杆菌属、梭菌属、肠杆菌、真杆菌属、消化链球菌，卟啉单胞菌、普雷沃氏菌引起的狗、猫牙齿或口腔感染等；由大肠杆菌、沙门氏菌、魏氏梭菌感染引起的禽肠道疾病；由大肠杆菌、巴氏杆菌、葡萄球菌、链球菌感染引起的禽败血症、皮肤软组织及内脏实质器官及黏膜炎症；由原生动物类(如球虫、住白细胞原虫)引起的原虫病；由支原体、嗜血杆菌、大肠杆菌引起的呼吸系统疾病。
[0256] 本发明所述的有效剂量的治疗剂量，单次给药为2-50mg/kg，优选10mg/kg。
[0257] 本发明所述的“药学上可接受的盐”，除非另有说明，包括可存在于本发明化合物中的酸或碱基的盐。性质上碱性的本发明化合物可与各种无机或有机酸形成盐。可用于制备本发明碱性化合物的药学上可接受的酸，包括无机酸或有机酸，如本发明的甲酸盐，乙酸盐，丙酸盐，乳酸盐，柠檬酸盐，酒石酸盐，草酸盐，苹果酸盐，盐酸盐，硫酸盐，硝酸盐，硫酸氢盐，磷酸盐，酸式磷酸盐，烟酸盐，水杨酸盐，泛酸盐，抗坏血酸盐，琥珀酸盐，马来酸盐，龙胆酸盐，富马酸盐，葡糖酸盐，葡糖二酸盐，蔗糖盐，苯甲酸盐，谷氨酸盐，甲磺酸盐，乙磺酸盐，苯磺酸盐，对甲苯磺酸盐以及各种氨基酸。 性质上是酸性的本发明化合物可与各种药学上可接受的阳离子形成碱性盐。这些盐包括碱金属和碱土金属，如钙，镁，钠，钾等。
[0258] 本发明用于治疗哺乳动物、禽、鱼细菌感染或原生动物感染的药物组合物，包括含有通式(Ⅰ)的化合物或药学上可接受的盐作为活性成分，和药学上可接受的载体。所述药学上可接受的载体是指任何可用于药学领域的稀释剂、辅助剂。
[0259] 本发明的药物组合物的剂型为口服制剂，注射剂，外用制剂。
[0260] 优选地，本发明的口服制剂为粉剂，片剂，胶囊剂，颗粒剂，溶液剂，混悬剂。注射剂为粉针剂，乳剂，混悬剂，溶液剂；外用制剂为软膏剂，滴剂。
[0261] 本发明药物组合物中的载体是指药学领域组成制剂所必须的辅助成分，包括：稀释剂、助溶剂、抗氧化剂、矫味剂、防腐剂、赋形剂、凝结剂。
具体实施方式
[0262] 下列提供的实施例说明了本发明的具体实施方案，但本发明不限于下述实施例的范围。衍生物核磁共振氢谱用Bruker ARX-400测定，质谱用LCQ Series LC/MS测定；高效液相用Waters超高效液相色谱（UPLC）ACQUITY检测，所用原料及试剂除主要试剂已标出厂家及批号其余均为市售分析纯或化学纯。硅胶柱和薄层色谱所用溶剂比例除非另有说明按照本领域技术人员理解均为体积比。
[0263] 下面为本发明实施例1～222的反应路线：
[0264]
[0265]
[0266] 实施例1
[0267] 本实施例目的是制备上述通式2的化合物，该化合物名为：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-己吡喃核糖基-氧基]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-2-O-[(苯基甲氧基)羰基]-β-己吡喃木糖基]氧基]-1-氧杂-6-氮杂环十五
烷-15-酮。
[0268] 在2L三口反应瓶中加800mL二氯甲烷，冷至0-5℃，搅拌，加入50g(0.068moL)化合物1(国邦进出口公司生产，批号：20091101)，搅拌至溶解。取氯甲酸苄酯(新沂市汇力精细化工公司，批号：20111008)28.8g(24mL；0.1688moL)溶到60mL二氯甲烷中，恒压滴入，控制温度在0-5℃。滴毕，此温度下搅拌1h，反应毕50℃减压旋蒸浓缩至干，得到浅黄色固体50g化合物2，收率：84.57％。
[0269] HPLC测定纯度：≥98％。(应用WATERS ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1×50mm，1.7μm)；流动相为乙腈-0.01moL/L乙酸铵(55∶45)；流速0.20mL/min，保留时间
4.27min；检测波长210nm；柱温40℃，进样量2.5μl。)
[0270] 薄层色谱TLC Rf＝0.65(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0271] 1H-NMR(400MHz)δ：7.32-7.39(m，5H)，4.99-5.18(m，3H)，4.38-4.40(d，1H，J＝ 8Hz)，4.16(s，1H)，4.09-4.14(m，3H)，3.94(s，2H)，3.50-3.52(m，2H)，3.30-3.33(m，4H)，3.22(s，3H)，2.91-3.02(m，3H)，2.28-2.50(m，4H)，2.21(s，6H)，1.43-1.60(m，10H)，
1.02-1.15(m，23H)，0.77-0.99(m，6H).
[0272] ESI/MS：m/z 869[M+H]+。
[0273] 实施例2
[0274] 本实施例目的是制备上述通式3的化合物，该化合物名为：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-11-[[3，
4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-2-O[(苯基甲氧基)羰基]-β-己吡喃木糖基]氧基]-1-氧
杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。
[0275] 在5L三颈瓶中加入95％乙醇1L，于水浴锅中50℃下加热搅拌，称取300g(0.345moL)用实施例1法制备的化合物2，再取95％乙醇1L加入反应瓶中，搅拌
溶解；取浓盐酸750mL(9.0moL)于1800mL水中搅拌混匀，分批加入反应液中。50℃反应
22h。反应毕，冷至室温，依次使用叔丁基甲醚(4000mL×3)萃取，得下层水相，再取碳酸钠610g溶于4000mL水中，搅拌溶解后，剧烈搅拌下缓缓加入上述萃取所得的水相中，搅
拌0.5h。反应完毕，向上述水相中加入乙酸异丙酯(6000mL×3)萃取有机相，合并有机相，加活性炭脱色0.5h，滤除活性炭。对所得有机相减压浓缩至干，得白色固体220.8g化合
物3。收率：93.9％；HPLC测定纯度：91％。(应用WATERS ACQUITYUPLC BEH C18色谱柱
(2.1×50mm，1.7μm)；流动相为乙腈-0.01moL/L乙酸铵(55∶45)；流速0.20mL/min，保留时间2.95min；检测波长210nm；柱温40℃，进样量2.5μl。)
[0276] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0277] 13C-NMR(400MHz)δ：175.3(15-O-C＝O)；154.2(2’-O-C＝O)；135.8(C-5-2’-苯环-1位C)；128.3(苯环-4位C)；128.2(苯环-2，6位2C)；128.1(苯环-3，5位2C)；97.9(C-6-O-1’-C)；84.2(C-2′)；76.1；75.4；74.7；72.8；72.3；68.4；67.8；62.3；57.3；
43.0；40.3；40.2；40.0；39.8(3 ′ -NMe2)，39.5；39.2；38.9；38.7；35.2；30.4；28.6；
26.2；21.36；20.9；20.3；17.0；16.5；13.2；10.4；7.7
[0278] 1H-NMR(400MHz)δ：7.27-7.40(m，5H)，5.10-5.25(m，3H)，4.69-4.71(d，1H，J ＝8Hz)，4.60(s，1H)，4.56-4.60(m，3H)，3.64(s，1H)，3.50-3.52(m，1H)，3.29-3.35(m，1H)，
3.18(s，3H)，2.52-2.75(m，3H)，2.26-2.49(m，4H)， 1.71-1.92(m，4H)，1.40-1.67(m，6H)，
1.02-1.15(m，20H)，0.77-0.99(m，6H).
[0279] ESI/MS：m/z 711.07[M+H]+。
[0280] 实施例3
[0281] 本实施例目的是制备上述通式4的化合物，该化合物名为：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-11-[[3，4，
6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-2-O-[(苯基甲氧基)羰基]-β-己吡喃木糖基]氧基]-1-氧
杂-6-氮杂环十五烷-13，15二酮。
[0282] 方法1
[0283] 二甲亚砜/三氟乙酸酐氧化
[0284] 氮气保护下将10g(0.014moL)化合物3加入到60mL二氯甲烷中，搅拌，冷却至0℃左右，加22.0mL二甲亚砜(成都市科隆化工公司，批号：20100708)，然后取4.6mL三氟乙酸酐(江苏石堰化工公司，批号：20101008)滴加，滴加完毕后反应30min，滴加9.8mL三乙胺(成都市科隆化工公司，批号：20100708)，内温控在-60℃～-65℃，搅拌反应0.5h。完毕，停止反应，升至室温。而后向反应液中加入70mL水，萃取分得有机相，有机相再用50mL饱和碳酸氢钠溶液洗涤一次，分层得有机相，有机相再用70mL水洗涤，然后向有机相中加入4.0g无水硫酸镁干燥。滤除无水硫酸镁，得浅黄色滤液，滤液减压浓缩至干得到8.2g化合物4。收率：82.2％；HPLC测定纯度：91％。(应用HPLC-Waters Symmetry C8，15cm×3.9mm I.D.柱，以甲醇∶醋酸铵(25∶75)为流动相，流速2.0mL/min，保留时间5.07min)。
[0285] 方法2
[0286] 采用N-氯丁二酰亚胺/二甲硫醚来氧化
[0287] 于5L三颈瓶中加57.9g，0.42moL N-氯丁二酰亚胺(大中原联合化学(郑州)有限公司，批号：201005)加于无水600mL二氯甲烷，移于低温槽中搅拌降温至-20℃，滴加甲硫醚(阿拉丁试剂(上海)有限公司)(36mL，0.49moL)，控温搅拌30min。滴加通式
化合物3(220g，0.31moL)的二氯甲烷(1200mL)溶液，搅拌30min，反应毕，反应液依次用饱和碳酸氢钠，饱和食盐水，洗涤，得有机相，无水硫酸镁干燥，减压下蒸除溶剂得白色固体
184.2g(收率84％)化合物4。HPLC测定纯度：91％。(应用HPLC-Waters Symmetry C8，
15cm×3.9mm I.D.柱，以甲醇∶醋酸铵(25∶75)为流动相，流速2.0mL/min，保留时间
5.07min)。
[0288] 方法3
[0289] 改良Pritzner-Moffatt氧化方法(二甲亚砜/EDC·HCl/三氟乙酸-吡啶)
[0290] 将化合物3(7.00g，10.0mm01)和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)(苏州昊帆生物科技有限公司；批号：20110608)(2.9g，15.13 mmoL)加
入到二氯甲烷(75mL)中，搅拌，冷却至0℃左右，滴加二甲亚砜(14.0mL，197.3mmoL)，然后加入三氟乙酸吡啶盐(参考杨红文.化学研究与应用.2000.12(1)：74-76自制；批
号：20110408)2.9g，15.02mmoL)的二氯甲烷(15.0mL)溶液，控制温度不超过3℃，滴加
完毕后在该温度下继续搅拌反应6～8h，反应完全后加入水(50.0mL)搅拌0.5h，静置
分层，有机层再用20mL水洗涤，无水硫酸镁干燥，过滤，滤液减压浓缩得化合物46.1g固体(收率87.4％)。HPLC测定纯度：91％。(应用WATERS ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱
(2.1×50mm，1.7μm)；流动相为乙腈-0.01moL/L乙酸铵(55∶45)；流速0.20mL/min，保留时间3.01min；检测波长210nm；柱温40℃，进样量2.5μl。)
[0291] TLC Rf＝0.55(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0292] 13C-NMR(400MHz)δ：211.3(3-C＝ O)172.3(15-O-C＝O)；151.5(2’-O-C＝O)；140.9(C-5-2’-苯环-1C)；128.3(苯环-4位C)；128.2(苯环-2，6位2C)；128.1(苯环-3，
5位2C)；97.9(C-6-O-1’- C)；84.2(C-2′)；76.1；75.4；74.7；72.8；72.3；68.4；67.8；
62.3；57.3；43.0；40.3；40.2；40.0；39.8(3 ′ -NMe2)，39.5；39.2；38.9；38.7；35.2；
30.4；28.6；26.2；21.36；20.9；20.3；17.0；16.5；13.2；10.4；7.7
[0293] 1H-NMR(400MHz)δ：7.34-7.53(m，5H)，5.39-5.41(m，3H)，5.06-5.07(d，1H，J ＝4Hz)，4.76(s，1H)，4.58-4.62(m，3H)，3.38-3.49(m，1H)，3.15(s，3H)，2.55-2.63(m，3H)，
2.28-2.48(m，4H)，1.72-1.94(m，4H)，1.32-1.65(m，6H)，1.02-1.25(m，20H)，0.73-0.96(m，
6H).
[0294] ESI/MS：m/z 709.18[M+H]+。
[0295] 实施例4
[0296] 本实施例目的是制备上述通式5的化合物，该化合物名为：(4R，7R，8S，9R，10R，13R，15R，16R，17S)-16-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-2-O-[(苯基甲氧基)羰
基]-β-己吡喃木糖基]氧基]-7-乙基-8，9，15-三羟基-4，8，10，13，15，17-六甲基-1，
6-二氧-11-氮杂-螺环[2.14]十七烷-5-酮(结构式如下，下同)。
[0297]
[0298] 于3L三颈瓶中加入120g三甲基溴化硫((Me)3SBr)(宁波应发硼纳有限公司)和1000mL四氢呋喃，-5～0℃搅拌加入120g叔丁醇钾(山东德州龙腾纺 织浆料有限公司；
批号：201101206)，控温搅拌15min，通氮气，降温至-70℃。维持低温-70℃，滴加化合物
4(300g，0.42moL)的二氯甲烷溶液于-65～-60℃反应，自开始滴加计时搅拌3h，通N2保
护。反应结束加氯化铵溶液(130g氯化铵加720mL纯化水)，内温至5～10℃，搅拌15min，静置分层，水层用200mL二氯甲烷萃取一次，合并有机相。有机相水(200mL×4)洗，得有
机相，无水硫酸镁干燥，过滤，滤液60℃减压浓缩成粘稠溶液。得化合物5。该粘稠液可直接用于下步反应。HPLC测定纯度：89％。(应用WATERS ACQUITYUPLC BEH C18色谱柱
(2.1×50mm，1.7μm)；流动相为乙腈-0.01moL/L乙酸铵(55∶45)；流速0.20mL/min，保留时间3.77min；检测波长210nm；柱温40℃，进样量2.5μl。)
[0299] 13C-NMR(400MHz)δ：176.5(15-O-C＝O)；154.7(2’-O-C＝O)；135.6(C-5-2’-苯环-1C)；128.4(苯 环 -4位 C)；128.4( 苯 环-2，6 位2C)；127.4(苯 环 -3，5位 2C)；94.5(C-6-O-1’- C)；84.2(C-2 ′ )；76.1；75.4；74.7；72.8；72.3；68.4；67.8；62.3；
57.3；49.6；43.0；40.3；40.2；40.0；39.8(3 ′ -NMe2)，39.5；39.2；38.9；38.7；35.2；
30.4；28.6；26.2；21.36；20.9；20.3；17.0；16.5；13.2；10.4；7.7
[0300] 1H-NMR(400MHz)δ：7.35-7.39(m，5H)，5.14-5.27(m，3H)，5.10-5.11(d，1H，J ＝4Hz)，4.86(s，1H)，4.52-4.63(m，3H)，3.32-3.41(m，1H)，3.18(s，3H)，2.58-2.82(m，2H)，
2.55-2.63(m，3H)，2.26-2.48(m，4H)，1.74-1.98(m，4H)，1.35-1.67(m，6H)，1.03-1.25(m，
20H)，0.72-0.96(m，6H).
[0301] TLC Rf＝0.55(二氯甲烷∶甲醇＝8∶1)
[0302] ESI/MS：m/z 723[M+H]+。
[0303] 实施例5
[0304] 本实施例目的是制备上述通式6的化合物，该化合物名为：(4R，7R，8S，9R，10R，13R，15R，16R，17S)-16-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-己吡喃木糖基]氧
基]-7-乙基-8，9，15-三羟基-4，8，10，13，15，17-六甲基-1，6-二氧-11-氮杂-螺环[2.14]十七烷-5-酮。
[0305]
[0306] 用甲醇(300mL×2)替换化合物5的粘稠液中的残留溶剂，每次，最后浓缩液补加甲醇至2200mL，转移至5000mL三口反应瓶中加入钯碳95g，甲酸铵85g，置水浴锅中50℃保温反应2小时，反应毕，放冷至30℃以下，过滤(滤渣加水后密封低温保存)，滤液65℃减压浓缩至1100mL，20分钟内缓缓加入到3300mL水中，用10％(w/v)的氢氧化钠溶液调pH
至10.5-11。室温条件下搅拌析晶1小时，滤过，滤饼用甲醇-水(1∶3)洗涤，40℃常压
干燥10小时即得172g脱保护的化合物6。收率：54.4％。HPLC测定纯度：94.4％。(应用
WATERS ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1×50mm，1.7μm)；流动相为乙腈-0.01moL/L乙酸铵(55∶45)；流速0.20mL/min，保留时间2.77min；检测波长210nm；柱温40℃，进样量
2.5μl。)
[0307] 13C-NMR(400MHz)δ：176.5(15-O-C＝ O)；94.5(C-6-O-1’- C)；84.2(C-2 ′ )；76.1；75.4；74.7；72.3；68.4；67.8；62.3；57.3；49.6；43.0；40.3；40.2；40.0；
39.8(3 ′ -NMe2)，39.5；39.2；38.9；38.7；35.2；30.4；28.6；26.2；21.36；20.9；20.3；
17.0；16.5；13.2；10.4；7.7
[0308] 1H-NMR(400MHz)δ：4.84-4.87(m，2H)，4.38-4.40(d，1H，J ＝ 8Hz)，3.94(s，1H)，3.50-3.63(m，3H)，3.32-3.41(m，2H)，3.18(s，3H)，2.55(s，6H)，2.26-2.48(m，4H)，
1.74-1.98(m，4H)，1.35-1.67(m，6H)，1.03-1.25(m，20H)，0.72-0.96(m，6H).
[0309] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0310] ESI/MS：m/z 588[M+H]+。
[0311] 以下实施例6～ 222的目的均是制备本发明中如通式I所示的化合物。
[0312] 实施例6
[0313] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(正丙氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮磷酸盐
[0314]
[0315] 在200mL三口反应瓶中投入20g(4R，7R，8S，9R，10R，13R，15R，16R，17S)-16-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-己吡喃木糖基]氧基]-7-乙基-8，9，15-三羟基-4，
8，10，13，15，17-六甲基-1，6-二氧-11-氮杂-螺环[2.14]十七烷-5-酮(即化合物6)，加入异丙醇100mL，正丙胺54mL，52℃保温反应29-30h，反应液70℃减压浓缩至45mL，转入
500mL三口反应瓶中加入200mL无水乙醇和 16mL水，在30分钟内(保证反应液温度为30℃
以下)滴入6g磷酸加90mL无水乙醇的混合溶液，滴加完毕保持在25-30℃范围内反应18
小时，过滤，60℃烘干4小时可得标题化合物。
[0316] TLC Rf＝0.47(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[0317] ESI/MS：m/z 648[M+H]。
[0318] 实施例7
[0319] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(环丙氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0320]
[0321] 于50mL圆底烧瓶中，将化合物6(0.35g，0.4mmoL)，碘化钾(2.32g，14mmoL)和环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)在甲醇(30mL)中50℃搅拌2天。浓缩，将剩余物溶于水(50mL)和乙酸乙酯(100mL)。静置分层后，含水层用乙酸乙酯(3×50mL)洗涤。合并有机相，用饱和碳酸氢钠水溶液(50mL)、盐水(40mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液真空浓缩得粗品。硅胶色谱纯化，用甲醇∶二氯甲烷∶氨水(4～6∶93.5～95.6∶0.4)洗脱；得到0.38g标题化合物。
[0322] TLC Rf＝0.47(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0323] ESI/MS：m/z 646[M+H]+。
[0324] 实施例8
[0325] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(正丁氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0326]
[0327] 将化合物6(0.176g，0.2mmoL)，四丁基碘化铵(0.74，2.0mmoL)和正丁胺(0.395mL，0.2938，4mmoL)在甲醇(5mL)中的溶液在50℃搅拌2天。浓缩，将剩余物溶于水(20mL)和乙酸乙酯(20mL)。静置分层后，含水层用乙酸乙酯 (3×20mL)洗涤。合并有机萃取物用盐水(40mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液真空浓缩，得粗品。硅胶色谱纯化，用甲醇∶二氯甲烷∶氨水(4～6∶93.5～95.6∶0.4)洗脱，得0.0888g标题化合物。
[0328] TLC Rf＝0.47(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0329] ESI/MS：m/z 662[M+H]+。
[0330] 实施例9
[0331] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)甲基-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-((2-羟基-3-甲基-苄胺基)甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结
构式见下)
[0332]
[0333] 将500mg化合物6在100mL圆底烧瓶中溶于2mL 2-羟基-3-甲基-苄胺和5mL异丙醇中。加入催化量(20mg)的吡啶鎓盐酸盐并将溶液在50℃加热2天。加入50mL饱和
NaHCO3终止反应，用3×50mLCH2C12萃取，并用Na2SO4干燥。过滤，浓缩滤液，得到粗产物。
用硅胶柱色谱进一步纯化，用甲醇∶二氯甲烷∶氨水(4～6∶93.5～95.6∶0.4)洗脱，
得标题化合物0.24g。
[0334] TLC Rf＝0.42(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0335] ESI/MS：m/z 726[M+H]+
[0336] 实施例10
[0337] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-((3，4，5-三甲氧基-苄基胺)甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0338]
[0339] 将实施例8中的“正丁胺(0.395mL，0.2938，4mmoL)”改为使用“3，4，5-三甲氧基-苄胺(0.395mL)”，其余同实施例8。得0.08g标题化合物。
[0340] TLC Rf＝0.42(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0341] ESI/MS：m/z 786[M+H]+
[0342] 实施例11
[0343] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-甲氧基乙氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0344]
[0345] 将化合物6(0.35g，0.4mmoL)，碘化钾(2.32g，14mmoL)和1-甲氧基乙胺(2.43mL)在异丙醇(30mL)中的溶液在50℃搅拌2天。浓缩，将剩余物溶于水(50mL)和乙酸乙酯(100mL)。静置分层后，含水层用乙酸乙酯(3×50mL)洗涤。合并有机相，用饱和碳酸氢钠水溶液(50mL)、盐水(40mL)洗涤，用Na2SO4干燥，过滤，滤液真空浓缩，得粗品。硅胶色谱纯化，用甲醇∶二氯甲烷∶氨水(4～6∶93.5～95.6∶0.4)洗脱，得到0.38g标题化合
物。
[0346] TLC Rf＝0.43(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0347] ESI/MS：m/z 664[M+H]+
[0348] 实施例12
[0349] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(哌啶基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0350]
[0351] 在200mL三口反应瓶中投入0.5g化合物6，加入异丙醇100mL，哌啶5mL，50℃保温反应36h，反应液70℃减压浓缩至45mL，转入250mL三口反应瓶中加入100mL无水乙醇和5mL水，在30分钟内(保证反应液温度为30℃以下)滴入2g磷酸加90mL无水乙醇的混合
溶液，滴加完毕保持在25-30℃范围内反应18小时，过滤，60℃烘干4小时可得0.32g标题化合物。
[0352] TLC Rf＝0.47(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0353] ESI/MS：m/z 674[M+H]+。
[0354] 实施例13
[0355] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(吗啉基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0356]
[0357] 200mL三口反应瓶中投入0.5g化合物6，加入异丙醇100mL，吗啉4.5mL，50℃保温反应36h，反应液70℃减压浓缩，加100mL纯化水搅拌10分钟，用3×50mL二氯甲烷萃取。合并有机相，用无水硫酸钠干燥、过滤，滤液减压浓缩蒸干得0.34g标题化合物粗品。通过硅胶柱色谱进一步纯化，用甲醇∶二氯甲烷∶氨水(4～6∶93.5～95.6∶0.4)洗脱，得
标题化合物。
[0358] TLC Rf＝0.47(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[0359] ESI/MS：m/z 676[M+H]。
[0360] 实施例14
[0361] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(叔丁氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0362]
[0363] 在200mL三口反应瓶中投入1g化合物6，加入异丙醇100mL，叔丁胺4.5mL，50℃保温反应36h，反应液70℃减压浓缩，加100mL纯化水搅拌10分钟，用3×50mL二氯甲烷萃
取。合并有机相，用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩蒸干可得0.4g粗品。用硅胶柱色谱进一步纯化，用甲醇∶二氯甲烷∶氨水(4～6∶93.5～95.6∶0.4)洗脱，得到标题化
合物。
[0364] TLC Rf＝0.47(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0365] ESI/MS：m/z 662[M+H]+。
[0366] 实施例15
[0367] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(苄基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱 氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0368]
[0369] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“苄胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.28g粗品，最终得标题化合物。
[0370] TLC Rf＝0.55(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0371] ESI/MS：m/z 696[M+H]。
[0372] 实施例16
[0373] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(环戊氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0374]
[0375] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“四氢吡咯5mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0376] TLC Rf＝0.55(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0377] ESI/MS：m/z 660[M+H]+。
[0378] 实施例17
[0379] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(苯氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0380]
[0381] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“苯胺5mL”，其余同实施 例14。中间获得0.30g粗品，最终得标题化合物。
[0382] TLC Rf＝0.55(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0383] ESI/MS：m/z 682[M+H]+。
[0384] 实施例18
[0385] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(1-甲氧基丙氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0386]
[0387] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“1-甲氧基丙胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.30g粗品，最终得标题化合物。
[0388] TLC Rf＝0.55(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0389] ESI/MS：m/z 682[M+H]+
[0390] 实施例19
[0391] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(正己氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0392]
[0393] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“正己胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.33g粗品，最终得标题化合物。
[0394] TLC Rf＝0.51(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0395] ESI/MS：m/z 690[M+H]+
[0396] 实施例20
[0397] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-乙氧基丙氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构 式见下)
[0398]
[0399] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-乙氧基丙胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.33g粗品，最终得标题化合物。
[0400] TLC Rf＝0.51(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0401] ESI/MS：m/z 692[M+H]
[0402] 实施例21
[0403] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(二乙氨基)甲基]-11-[(4-二甲基氨基-3-羟基-6-甲基-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0404]
[0405] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“二乙胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0406] TLC Rf＝0.51(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0407] ESI/MS：m/z 662[M+H]
[0408] 实施例22
[0409] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(N-甲基丁氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0410]
[0411] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“N-甲基正丁胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.23g粗品，最终得标题化合物。
[0412] TLC Rf＝0.51(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0413] ESI/MS：m/z 676[M+H]+
[0414] 实施例23
[0415] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(N-甲基丙氨基)甲基]-11-[(4-二甲基氨基-3-羟基-6-甲基-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0416]
[0417] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“N-甲基-正丙胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.2g粗品，最终得标题化合物。
[0418] TLC Rf＝0.51(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0419] ESI/MS：m/z 662[M+H]+
[0420] 实施例24
[0421] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(乙基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0422]
[0423] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“乙胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.2g粗品，最终得标题化合物。
[0424] TLC Rf＝0.51(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0425] ESI/MS：m/z 634[M+H]+
[0426] 实施例25
[0427] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(N-甲基乙氨基)甲基]-11-[(4-二甲基氨基-3-羟基-6-甲基-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0428]
[0429] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“N-甲基乙胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.29g粗品，最终得标题化合物。
[0430] TLC Rf＝0.48(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0431] ESI/MS：m/z 648[M+H]+
[0432] 实施例26
[0433] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(2-三氟乙氨基)甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0434]
[0435] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-三氟乙胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.28g粗品，最终得标题化合物。
[0436] TLC Rf＝0.51(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0437] ESI/MS：m/z 688[M+H]+
[0438] 实施例27
[0439] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-((3-硝基苄基氨基)甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0440]
[0441] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“间硝基苄胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0442] TLC Rf＝0.49(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0443] ESI/MS：m/z 741[M+H]+
[0444] 实施例28
[0445] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(1-羟基-乙基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见
下)
[0446]
[0447] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“1-羟基乙胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.27g粗品，最终得标题化合物。
[0448] TLC Rf＝0.49(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0449] ESI/MS：m/z 650[M+H]+
[0450] 实施例29
[0451] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)甲基-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-13-[(二甲基氨基)甲基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0452]
[0453] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“二甲胺5mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0454] TLC Rf＝0.49(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0455] ESI/MS：m/z 634[M+H]+
[0456] 实施例30
[0457] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(咪唑基)甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0458]
[0459] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“咪唑4g”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0460] TLC Rf＝0.49(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0461] ESI/MS：m/z 657[M+H]+
[0462] 实施例31
[0463] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(双(2-羟乙基)氨)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基 -3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0464]
[0465] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“双(2-羟基乙基)胺4g”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0466] TLC Rf＝0.49(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0467] ESI/MS：m/z 694[M+H]+
[0468] 实施例32
[0469] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(吡咯)甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0470]
[0471] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“吡咯4mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0472] TLC Rf＝0.49(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0473] ESI/MS：m/z 656[M+H]+
[0474] 实施例33
[0475] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-{[(1-羟基-乙基)-甲基氨]-甲基}-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见
下)
[0476]
[0477] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“N-甲基-1-羟基乙胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0478] TLC Rf＝0.49(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0479] ESI/MS：m/z 664[M+H]
[0480] 实施例34
[0481] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-{[1，2，3]三氮唑基-1-甲基}-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0482]
[0483] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“1，2，3-三氮唑4g”，其余同实施例14。中间获得0.28g粗品，最终得标题化合物。
[0484] TLC Rf＝0.49(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0485] ESI/MS：m/z 658[M+H]+
[0486] 实施例35
[0487] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(炔丙基)氨基甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0488]
[0489] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-炔丙胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.27g粗品，最终得标题化合物。
[0490] TLC Rf＝0.55(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0491] ESI/MS：m/z 644[M+H]+
[0492] 实施例36
[0493] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(2-甲基-咪唑-1-基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0494]
[0495] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-甲基咪唑4g”，其余同实施例14。中间获得0.29g粗品，最终得标题化合物。
[0496] TLC Rf＝0.55(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0497] ESI/MS：m/z 671[M+H]
[0498] 实施例37
[0499] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-13-(二乙烯基氨基甲基)-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0500]
[0501] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“二乙烯胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.28g粗品，最终得标题化合物。
[0502] TLC Rf＝0.55(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0503] ESI/MS：m/z 658[M+H]+
[0504] 实施例38
[0505] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(2-羟基-1-羟基甲基-乙基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
(结构式见下)
[0506]
[0507] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“二乙醇胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.23g粗品，最终得标题化合物。
[0508] TLC Rf＝0.55(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0509] ESI/MS：m/z 680[M+H]
[0510] 实施例39
[0511] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(甲氨基)甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0512]
[0513] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“甲胺4mL”，其余同实施 例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0514] TLC Rf＝0.55(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0515] ESI/MS：m/z 620[M+H]+
[0516] 实施例40
[0517] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(异丙基氨基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0518]
[0519] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“异丙胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0520] TLC Rf＝0.51(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0521] ESI/MS：m/z 648[M+H]+
[0522] 实施例41
[0523] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(异丙氨基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(3-甲基-丁基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五
烷-15-酮(结构式见下)
[0524]
[0525] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3-甲基丁胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0526] TLC Rf＝0.53(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0527] ESI/MS：m/z 676[M+H]+
[0528] 实施例42
[0529] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(N-杂环丙烷基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0530]
[0531] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“环乙胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.23g粗品，最终得标题化合物。
[0532] TLC Rf＝0.48(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0533] ESI/MS：m/z 632[M+H]
[0534] 实施例43
[0535] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(二乙基氨基)甲基]-11-[(4-二甲基氨基-3-羟基-6-甲基-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0536]
[0537] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“二乙胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.21g粗品，最终得标题化合物。
[0538] TLC Rf＝0.48(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0539] ESI/MS：m/z 662[M+H]+
[0540] 实施例44
[0541] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[( 环 戊 基 - 氨 基 ) 甲基]-11-[(4-二甲基氨基-3-羟基-6-甲基-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0542]
[0543] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“环戊胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.22g粗品，最终得标题化合物。
[0544] TLC Rf＝0.48(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0545] ESI/MS：m/z 662[M+H]+
[0546] 实施例45
[0547] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(4-甲氧基-苄基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见
下)
[0548]
[0549] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“对甲氧基苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.23g粗品，最终得标题化合物。
[0550] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0551] ESI/MS：m/z 726[M+H]+
[0552] 实施例46
[0553] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(4-硝基-苄基-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0554]
[0555] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“碳酸氢钠2.0g和对硝基苄胺盐酸盐4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.23g粗品，最终得标题化合物。
[0556] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0557] ESI/MS：m/z 741[M+H]+
[0558] 实施例47
[0559] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4- 氯 - 苄 基 氨 基 )- 甲基]-11-[(4-二甲基氨基-3-羟基-6-甲基-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0560]
[0561] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“对氯苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0562] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0563] ESI/MS：m/z 730[M+H]+
[0564] 实施例48
[0565] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，4-二 氟- 苄 基 氨 基) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0566]
[0567] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3，4-二氟苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0568] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0569] ESI/MS：m/z 732[M+H]
[0570] 实施例49
[0571] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(甲基(吡啶-4-基)氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0572]
[0573] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“对甲胺基吡啶4g”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0574] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0575] ESI/MS：m/z 697[M+H]
[0576] 实施例50
[0577] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6- 二 氟 - 苄 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0578]
[0579] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2，6-二氟苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0580] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0581] ESI/MS：m/z 732[M+H]+
[0582] 实施例51
[0583] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4- 氟 - 苄 氨 基 ) 甲基]-11-[(4-二甲基氨基-3-羟基-6-甲基-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0584]
[0585] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“对氟苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0586] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0587] ESI/MS：m/z 714[M+H]+
[0588] 实施例52
[0589] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3- 氟 - 苄 基 - 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0590]
[0591] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3-氟苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0592] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0593] ESI/MS：m/z 714[M+H]+
[0594] 实施例53
[0595] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2- 氟 - 苄 基 - 氨 基 ) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0596]
[0597] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“邻氟苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0598] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0599] ESI/MS：m/z 714[M+H]
[0600] 实施例54
[0601] 2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，4-二 氟-苄 基-氨 基) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0602]
[0603] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2，4-二氟苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0604] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0605] ESI/MS：m/z 732[M+H]+
[0606] 实施例55
[0607] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，5-二氟-苄基-氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0608]
[0609] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2，5-二氟苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.22g粗品，最终得标题化合物。
[0610] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0611] ESI/MS：m/z 732[M+H]+
[0612] 实施例56
[0613] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，5-二氟-苄基-氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0614]
[0615] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3，5-二氟苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0616] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0617] ESI/MS：m/z 732[M+H]
[0618] 实施例57
[0619] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[4-(4-氟-苯基)-哌嗪-1-基-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0620]
[0621] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“4.0g NaHCO3和1-(4-氟苯基)哌嗪盐酸盐4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0622] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0623] ESI/MS：m/z 769[M+H]+
[0624] 实施例58
[0625] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-三 氟甲 基- 苄氨 基) 甲基]-11-[[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0626]
[0627] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“邻三氟甲基苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.27g粗品，最终得标题化合物。
[0628] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0629] ESI/MS：m/z 764[M+H]+
[0630] 实施例59
[0631] 2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-三氟甲基-苄基-氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0632]
[0633] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“对三氟甲基苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0634] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0635] ESI/MS：m/z 764[M+H]+
[0636] 实施例60
[0637] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3-三氟甲基-苄基-氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0638]
[0639] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“间三氟甲基苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0640] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0641] ESI/MS：m/z 764[M+H]+
[0642] 实施例61
[0643] 2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[乙基-(2-氟-苯基)-氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0644]
[0645] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“碳酸氢钠2.0g和N-(2-氟苯基)乙胺盐酸盐4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0646] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0647] ESI/MS：m/z 728[M+H]+
[0648] 实施例62
[0649] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[乙基-(3-氟-苯基)-氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0650]
[0651] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“碳酸氢钠2.0g和N-(3-氟苯基)乙胺盐酸盐4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0652] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0653] ESI/MS：m/z 728[M+H]+
[0654] 实施例63
[0655] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2- 氟 -6- 三 氟 甲 基 - 苄基-氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-氧-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0656]
[0657] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-氟-6-三氟甲基苄胺4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0658] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0659] ESI/MS：m/z 782[M+H]+
[0660] 实施例64
[0661] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(甲基-(吡啶-3-基)-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0662]
[0663] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3-(N-甲胺基)吡啶4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0664] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0665] ESI/MS：m/z 697[M+H]+
[0666] 实施例65
[0667] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)--13-[(4-羟基-3-甲氧基-苄基-氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0668]
[0669] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“4-羟基-3-甲氧基-苄胺4.0mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0670] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0671] ESI/MS：m/z 742[M+H]
[0672] 实施例66
[0673] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{苯并[1，3]二氧-5-基-氨基-甲基))-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0674]
[0675] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“胡椒胺4mL”，其余同实 施例14。中间获得0.27g粗品，最终得标题化合物。
[0676] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0677] ESI/MS：m/z 726[M+H]
[0678] 实施例67
[0679] 2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(3-甲氧基-苄基-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0680]
[0681] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3-甲氧基苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0682] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0683] ESI/MS：m/z 726[M+H]
[0684] 实施例68
[0685] 2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-甲 氧基 -苄 基氨 基)- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0686]
[0687] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-甲氧基苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0688] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0689] ESI/MS：m/z 726[M+H]+
[0690] 实施例69
[0691] 2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(( 吡 啶 -2- 基 - 氨 基 )- 甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)甲基-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0692]
[0693] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-氨基吡啶4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0694] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0695] ESI/MS：m/z 683[M+H]+
[0696] 实施例70
[0697] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-甲 氧基 -乙 基氨 基) 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0698]
[0699] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-甲氧基乙胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.23g粗品，最终得标题化合物。
[0700] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0701] ESI/MS：m/z 664[M+H]+
[0702] 实施例71
[0703] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-羟基-N-甲基-乙氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0704]
[0705] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-羟基-N-甲基乙胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.22g粗品，最终得标题化合物。
[0706] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0707] ESI/MS：m/z 664[M+H]
[0708] 实施例72
[0709] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-{[(吡啶-2-基-甲基)-氨基]-甲基}-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0710]
[0711] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-甲基-氨基吡啶4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.21g粗品，最终得标题化合物。
[0712] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0713] ESI/MS：m/z 697[M+H]+
[0714] 实施例73
[0715] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(羟基氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0716]
[0717] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“羟胺4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.21g粗品，最终得标题化合物。
[0718] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0719] ESI/MS：m/z 622[M+H]+
[0720] 实施例74
[0721] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[(2-羟基-乙基)-氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0722]
[0723] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-羟基乙胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.20g粗品，最终得标题化合物。
[0724] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0725] ESI/MS：m/z 650[M+H]+
[0726] 实施例75
[0727] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-{[(3-氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0728]
[0729] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3-氟-N-甲基苯胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0730] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0731] ESI/MS：m/z 713[M+H]+
[0732] 实施例76
[0733] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(6-氯-吡啶-3-基-氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0734]
[0735] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3-氨基-6-氯吡啶4mL”，其余同实施例14。中间获得0.22g粗品，最终得标题化合物。
[0736] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0737] ESI/MS：m/z 714[M+H]+
[0738] ESI/MS：m/z 714[M+H]+
[0739] 实施例77
[0740] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(4-羟基-正丁基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见
下)
[0741]
[0742] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“4-羟基正丁胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0743] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0744] ESI/MS：m/z 678[M+H]+
[0745] 实施例78
[0746] 4-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-甲基-苯甲酸(结构式见下)
[0747]
[0748] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“4-氨甲基苯甲酸4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0749] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0750] ESI/MS：m/z 740[M+H]+
[0751] 实施例79
[0752] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(烯丙基-氨基)-甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟
基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0753]
[0754] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-烯丙胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0755] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0756] ESI/MS：m/z 646[M+H]+
[0757] 实施例80
[0758] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[(3-氨基-1，4，4-三甲基-环己基-甲基)-氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0759]
[0760] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3-氨基-1，4，4-三甲基-环己基-甲胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0761] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0762] ESI/MS：m/z 760[M+H]+
[0763] 实施例81
[0764] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-{[2-(2-羟基-乙基-氨基)-乙基氨基]-甲基}-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五
烷-15-酮(结构式见下)
[0765]
[0766] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-(2-羟基)乙氨基乙胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0767] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0768] ESI/MS：m/z 693[M+H]+
[0769] 实施例82
[0770] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氯-4-甲氧-苄基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0771]
[0772] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“碳酸氢钠3.0g和2-氯-4-甲氧基苄胺盐酸盐4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0773] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0774] ESI/MS：m/z 760[M+H]+
[0775] 实施例83
[0776] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(1-甲基-3-苯基-丙基-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0777]
[0778] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“1-甲基-3-苯基丙胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.22g粗品，最终得标题化合物。
[0779] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0780] ESI/MS：m/z 739[M+H]+
[0781] 实施例84
[0782] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，1012，14-六甲基-13-哌嗪-1-基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0783]
[0784] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“哌嗪4g”，其余同实施例14。中间获得0.21g粗品，最终得标题化合物。
[0785] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0786] ESI/MS：m/z 675[M+H]
[0787] 实施例85
[0788] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-{[(吡啶-4-基-甲基)-氨基]-甲基}-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0789]
[0790] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“4-甲氨基吡啶4g”，其余同实施例14。中间获得0.23g粗品，最终得标题化合物。
[0791] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0792] ESI/MS：m/z 697[M+H]
[0793] 实施例86
[0794] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[(3-氯-吡啶-4-基)甲基氨基]甲基}-13-{[(2-羟基-乙基)-甲基-氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0795]
[0796] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“4-甲氨基-3-氯吡啶4g”，其余同实施例14。中间获得0.21g粗品，最终得标题化合物。
[0797] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0798] ESI/MS：m/z 732[M+H]+
[0799] 实施例87
[0800] N-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基}-2，2，2-三氟-乙酰胺(结构式见下)
[0801]
[0802] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“三氟乙酰胺4g”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0803] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0804] ESI/MS：m/z 702[M+H]+
[0805] 实施例88
[0806] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[(2-氯-吡啶-4-基-甲基)-氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0807]
[0808] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“4-甲氨基-6-氯吡啶4g”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0809] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0810] ESI/MS：m/z 732[M+H]+
[0811] 实施例89
[0812] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(正戊基-氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0813]
[0814] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“正戊胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.22g粗品，最终得标题化合物。
[0815] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0816] ESI/MS：m/z 676[M+H]+
[0817] 实施例90
[0818] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(1H-苯并咪唑-2-基-氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0819]
[0820] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“1H-苯并2-氨基咪唑4g”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0821] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0822] ESI/MS：m/z 722[M+H]
[0823] 实施例91
[0824] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(N，N ′- 二 甲 基-肼 基- 甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0825]
[0826] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“N，N′-二甲基-肼4mL”，其余同实施例14。中间获得0.23g粗品，最终得标题化合物。
[0827] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0828] ESI/MS：m/z 649[M+H]+
[0829] 实施例92
[0830] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二氟-4-甲氧-苄基-氨基)甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0831]
[0832] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2，6-二氟-4-甲氧基苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0833] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0834] ESI/MS：m/z 762[M+H]
[0835] 实施例93
[0836] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-{[2-(2-羟基-乙氧基)-乙基氨基]-甲基}-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
(结构式见下)
[0837]
[0838] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“二甘醇胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.20g粗品，最终得标题化合物。
[0839] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0840] ESI/MS：m/z 694[M+H]+
[0841] 实施例94
[0842] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2- 氯 - 乙 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0843]
[0844] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-氯乙胺盐酸盐4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.21g粗品，最终得标题化合物。
[0845] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0846] ESI/MS：m/z 668[M+H]+
[0847] 实施例95
[0848] 2-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-丁酸(结构式见下)
[0849]
[0850] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-氨基丁酸4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.22g粗品，最终得标题化合物。
[0851] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0852] ESI/MS：m/z 692[M+H]
[0853] 实施例96
[0854] 3-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-丙酸(结构式见下)
[0855]
[0856] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“β-氨基丙酸胺4.0g”，其余同实施例14。中间获得0.24g粗品，最终得标题化合物。
[0857] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0858] ESI/MS：m/z 678[M+H]+
[0859] 实施例97
[0860] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨 基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(4-氟-2-硝基-苯基氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0861]
[0862] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-硝基-4-氟苯胺4g”，其余同实施例14。中间获得0.25g粗品，最终得标题化合物。
[0863] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0864] ESI/MS：m/z 745[M+H]+
[0865] 实施例98
[0866] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-溴-2-氟-苯基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0867]
[0868] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-氟-4溴苯胺4g”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0869] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0870] ESI/MS：m/z 778[M+H]+
[0871] 实施例99
[0872] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-溴 -2-氨 基- 嘧 啶 )- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0873]
[0874] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-氨基-5-溴-嘧啶4g”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0875] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0876] ESI/MS：m/z 763[M+H]
[0877] 实施例100
[0878] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，5-双-三氟甲基-苯基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0879]
[0880] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3，5-双三氟甲基苯胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0881] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0882] ESI/MS：m/z 818[M+H]+
[0883] 实施例101
[0884] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(2，4-二硝基-苯基氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0885]
[0886] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2，4-二硝基苯胺4g”，其 余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0887] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0888] ESI/MS：m/z 772[M+H]+
[0889] 实施例102
[0890] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-{[(吗啉-4-基-甲基)-氨基]-甲基}1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0891]
[0892] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“N-甲氨基吗啉4mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0893] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0894] ESI/MS：m/z 705[M+H]+
[0895] 实施例103
[0896] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-氨基-吡啶-3-基-氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0897]
[0898] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3，4-二氨基吡啶4g”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0899] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0900] ESI/MS：m/z 698[M+H]+
[0901] 实施例104
[0902] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氯-苄基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基 -3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0903]
[0904] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2-氯苄胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0905] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0906] ESI/MS：m/z 730[M+H]+
[0907] 实施例105
[0908] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(2，4-二甲基-苯基氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0909]
[0910] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2，4-二甲基苯胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0911] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0912] ESI/MS：m/z 710[M+H]+
[0913] 实施例106
[0914] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3-氯-苯基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0915]
[0916] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3-氯苯胺4mL”，其余同 实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0917] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0918] ESI/MS：m/z 716[M+H]+
[0919] 实施例107
[0920] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[(5-氨基-1，3，3-三甲基-环己基甲基)-氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0921]
[0922] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3-甲氨基-3，5，5-三甲基环己胺4mL”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0923] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0924] ESI/MS：m/z 759[M+H]+
[0925] 实施例108
[0926] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-((2，3-二氯-6-硝基-苄基氨基)甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0927]
[0928] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“2，3-二氯-6-硝基-苄胺4g”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0929] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)+
[0930] ESI/MS：m/z 810[M+H]
[0931] 实施例109
[0932] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-氯-苯基氨基)-甲基]-11-[[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13- 四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0933]
[0934] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“对氯苯胺4g”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0935] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0936] ESI/MS：m/z 716[M+H]+
[0937] 实施例110
[0938] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(喹啉-6-基-氨基甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0939]
[0940] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“6-氨基喹啉4g”，其余同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0941] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0942] ESI/MS：m/z 733[M+H]+
[0943] 实施例111
[0944] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(3-羟基-丙基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见
下)
[0945]
[0946] 将实施例14中的“叔丁胺4.5mL”改为使用“3-羟基丙胺4mL”，其余 同实施例14。中间获得0.26g粗品，最终得标题化合物。
[0947] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝7∶1)
[0948] ESI/MS：m/z 664[M+H]+
[0949] 实施例112
[0950] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(吗啉-4-基-氨基甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0951]
[0952] 将实施例9中的“2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“4-氨基吗啉”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.16g。
[0953] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0954] ESI/MS：m/z 691[M+H]+
[0955] 实施例113
[0956] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(2-甲基氨基-乙基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0957]
[0958] 将化合物6(0.176g，0.2mmoL)，四丁基碘化铵(0.7398g，2.0mmoL)和2-N-甲基氨基-乙胺盐酸盐(0.40g)在甲醇(5mL)中的溶液在50℃搅拌2天。浓缩，将剩余物溶于水(20mL)和乙酸乙酯(20mL)。静置分层后，水层用乙酸乙酯(3×20mL)洗涤。合并有机相，萃取物用盐水(40mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液真空浓缩。残余物硅胶色谱纯化，用甲醇∶二氯甲烷∶氨水(4～6∶93.5～95.6∶0.4)洗脱，得0.09g标题化合物。
[0959] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0960] ESI/MS：m/z 663[M+H]+
[0961] 实施例114
[0962] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-环庚基氨基甲基1-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0963]
[0964] 将实施例9中的“2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“环庚胺”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.14g。
[0965] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0966] ESI/MS：m/z 702[M+H]+
[0967] 实施例115
[0968] 4-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-15-酮-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-酞腈(结构式见下)
[0969]
[0970] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“4-氨基邻苯二甲腈(2.43g)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.20g。
[0971] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0972] ESI/MS：m/z 732[M+H]+
[0973] 实施例116
[0974] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-{[(呋喃-2-基-甲基)-氨基]-甲基}-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0975]
[0976] 将实施例9中的“2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“2-甲氨呋喃”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.13g。
[0977] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0978] ESI/MS：m/z 686[M+H]+
[0979] 实施例117
[0980] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(3-甲氧基-苯氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见
下)
[0981]
[0982] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“3-甲氧基-苯胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.17g。
[0983] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0984] ESI/MS：m/z 712[M+H]+
[0985] 实施例118
[0986] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3- 溴 - 苯 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0987]
[0988] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“3-溴-苯胺(2.43g)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.16g。
[0989] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[0990] ESI/MS：m/z 760[M+H]
[0991] 实施例119
[0992] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(N-甲基-苯基-氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0993]
[0994] 将实施例9中的“2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“N-甲基苯胺”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.16g。
[0995] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[0996] ESI/MS：m/z 696[M+H]+
[0997] 实施例120
[0998] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氨 基-1- 甲 基 -乙 基 氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[0999]
[1000] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“2-氨基-1-甲基-乙胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.15g。
[1001] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1002] ESI/MS：m/z 663[M+H]+
[1003] 实施例121
[1004] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(4-乙炔基-2H-吡唑-3-基-氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1005]
[1006] 将实施例9中的“2mL 2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“2.0g 3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”，并且将异丙醇用量由5mL改为25.0mL，其余同实施例9。最终得标题化合物
0.11g。
[1007] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1008] ESI/MS：m/z 696[M+H]
[1009] 实施例122
[1010] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三 脱 氧-3-( 二 甲 基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(4-乙基-6-甲基-[1，3，5]三氮唑-2-基-氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1011]
[1012] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“2-氨基-4-乙基-6-甲基-[1，3，5]三氮唑”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.12g。
[1013] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1014] ESI/MS：m/z 727[M+H]+
[1015] 实施例123
[1016] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4，6-二羟基-嘧啶-2-基-氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构 式见下)
[1017]
[1018] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“4，6-二羟基-2-氨基嘧啶”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.12g。
[1019] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1020] ESI/MS：m/z 716[M+H]+
[1021] 实施例124
[1022] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-癸烷基氨基甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1023]
[1024] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“癸胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.13g。
[1025] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1026] ESI/MS：m/z 746[M+H]+
[1027] 实施例125
[1028] 3-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-正丁酸(结构式见下)
[1029]
[1030] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“3-氨基丁酸”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.14g。
[1031] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1032] ESI/MS：m/z 692[M+H]
[1033] 实施例126
[1034] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(1-羟基甲基-丙基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见
下)
[1035]
[1036] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“1-羟基甲基-丙胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.15g。
[1037] TLC Rf＝0.42(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1038] ESI/MS：m/z 678[M+H]+
[1039] 实施例127
[1040] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(2-苯基-丙基氨基)-甲基]1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1041]
[1042] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“2-苯基-丙胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.13g。
[1043] TLC Rf＝0.41(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1044] ESI/MS：m/z 724[M+H]
[1045] 实施例128
[1046] 磺酸单-2-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-15-酮-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-乙基酯(结构式见下)
[1047]
[1048] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“磺酸乙胺酯(2.43g)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.16g。
[1049] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1050] ESI/MS：m/z 730[M+H]+
[1051] 实施例129
[1052] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，4-二氟-苯基氨基)-基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1053]
[1054] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“3，4-二氟-苯胺(2.43g)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.18g。
[1055] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1056] ESI/MS：m/z 718[M+H]+
[1057] 实施例130
[1058] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，5-二氟 -苄基 氨基)- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1059]
[1060] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“3，5-二氟-苄氨”，且将异丙醇的用量由25mL改为10mL，其余同实施例121。最终得标题化合物0.16g。
[1061] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1062] ESI/MS：m/z 732[M+H]+
[1063] 实施例131
[1064] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4，4-双甲 氧基-正 丁基 氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1065]
[1066] 将实施例9中的“2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“4，4-双甲氧基-正丁氨”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.12g。
[1067] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1068] ESI/MS：m/z 722[M+H]+
[1069] 实施例132
[1070] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，4-二氯 -苄基 氨基)- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1071]
[1072] 将实施例9中的“2mL 2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“2.0g 3，4-二氯-苄氨”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.11g。
[1073] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1074] ESI/MS：m/z 764[M+H]
[1075] 实施例133
[1076] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(2-甲氧基-乙基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见
下)
[1077]
[1078] 将实施例9中的“2mL 2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“5mL 2-甲氧基-乙氨”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.10g。
[1079] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1080] ESI/MS：m/z 664[M+H]+
[1081] 实施例134
[1082] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-二乙基氨基-1-甲基-丁基氨基)-甲基]-11-[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基)]-2-氧-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1083]
[1084] 将实施例9中的“2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“4-二乙基氨基-1-甲基-丁氨”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.15g。
[1085] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1086] ESI/MS：m/z 747[M+H]
[1087] 实施例135
[1088] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3-环己基氨基-丙基氨基)-甲基]-11-[[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1089]
[1090] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“3-环己基氨基-丙胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.18g。
[1091] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1092] ESI/MS：m/z 746[M+H]+
[1093] 实施例136
[1094] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-((3，4- 二 氯 苄 基 氨 基 ) 甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1095]
[1096] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“3，4-氯苄氨”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.14g。
[1097] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1098] ESI/MS：m/z 765[M+H]+
[1099] 实施例137
[1100] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(1-甲基-正丁基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1101]
[1102] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“1-甲基-正丁胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.18g。
[1103] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1104] ESI/MS：m/z 676[M+H]
[1105] 实施例138
[1106] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(4-羟基-3-甲氧基-苄基氨基)-甲基]3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结
构式见下)
[1107]
[1108] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“4-羟基-3-甲氧基-苄氨”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.24g。
[1109] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1110] ESI/MS：m/z 742[M+H]+
[1111] 实施例139
[1112] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(2-吡啶-3-基-乙基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1113]
[1114] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“2-吡啶基-乙胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.18g。
[1115] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1116] ESI/MS：m/z 711[M+H]
[1117] 实施例140
[1118] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(3-三氟甲基-苄基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1119]
[1120] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“3-三氟甲基-苄胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.14g。
[1121] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1122] ESI/MS：m/z 764[M+H]+
[1123] 实施例141
[1124] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氨 基 - 苄 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1125]
[1126] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“2-氨基-苄氨”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.22g。
[1127] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1128] ESI/MS：m/z 711[M+H]+
[1129] 实施例142
[1130] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-{[(5-甲基-吡唑-2-基-甲基)-氨基]-甲基}-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1131]
[1132] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“2-甲基-吡唑-5-甲胺(2.43g)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.26g。
[1133] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1134] ESI/MS：m/z 712[M+H]+
[1135] 实施例143
[1136] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(3-甲氧基-丙基氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1137]
[1138] 将实施例9中的“2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“3-甲氧基-丙胺”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.24g。
[1139] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1140] ESI/MS：m/z 678[M+H]+
[1141] 实施例144
[1142] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(环己基-甲基-氨 基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1143]
[1144] 将实施例9中的“2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“环己基-甲胺”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.14g。
[1145] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1146] ESI/MS：m/z 702[M+H]+
[1147] 实施例145
[1148] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(1，2，2-三甲基-丙基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1149]
[1150] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“3，3-二甲基-2-丁胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.22g。
[1151] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1152] ESI/MS：m/z 690[M+H]+
[1153] 实施例146
[1154] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(哌啶-4-基-氨基甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1155]
[1156] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“4-氨基-哌啶(2.43g)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.13g。
[1157] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1158] ESI/MS：m/z 689[M+H]+
[1159] 实施例147
[1160] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(2-氟-苯基氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1161]
[1162] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“2-氟-苯胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.36g。
[1163] TLC Rf＝0.14(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1164] ESI/MS：m/z 700[M+H]+
[1165] 实施例148
[1166] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-[(4-氟-苯基氨基)-甲基]-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1167]
[1168] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“4-氟-苯胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.17g。
[1169] TLC Rf＝0.24(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1170] ESI/MS：m/z 700[M+H]+
[1171] 实施例149
[1172] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-二乙基氨基-苯基基)-甲基]-1-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1173]
[1174] 将实施例9中的“2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“4-二乙基氨基-苯氨”，并且异丙醇用量由5mL改为10mL，其余同实施例9。最终得标题化合物0.26g。
[1175] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1176] ESI/MS：m/z 753[M+H]+
[1177] 实施例150
[1178] N-[(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-苯甲酰胺
[1179]
[1180] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“苯甲酰胺(2.43g)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.18g。
[1181] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1182] ESI/MS：m/z 710[M+H]+
[1183] 实施例151
[1184] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二氟 -苯基 氨基)- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1185]
[1186] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“2，6-二氟-苯胺(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.22g。
[1187] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1188] ESI/MS：m/z 718[M+H]+
[1189] 实施例152
[1190] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-13-[N′-(2，4-二硝基-苯基)-肼基甲基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1191]
[1192] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“2，4-二硝基- 苯肼”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.25g。
[1193] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1194] ESI/MS：m/z 787[M+H]
[1195] 实施例153
[1196] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(6-氯-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1197]
[1198] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“2-氨基-6-氯-吡啶”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.24g。
[1199] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1200] ESI/MS：m/z 717[M+H]+
[1201] 实施例154
[1202] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(6-溴-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1203]
[1204] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“2-氨基-6-溴-吡啶”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.14g。
[1205] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1206] ESI/MS：m/z 761[M+H]+
[1207] 实施例155
[1208] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-肼基甲基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1209]
[1210] 将实施例9中的“2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“肼”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.15g。
[1211] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1212] ESI/MS：m/z 621[M+H]+
[1213] 实施例156
[1214] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3-氨 基 - 苄 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1215]
[1216] 将实施例9中的“2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“3-氨基-苄氨”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.19g。
[1217] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1218] ESI/MS：m/z 711[M+H]+
[1219] 实施例157
[1220] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2- 氯 - 苯 基 氨 基 )- 甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1221]
[1222] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“2-氯苯氨(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.16g。
[1223] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1224] ESI/MS：m/z 716[M+H]
[1225] 实施例158
[1226] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(N′-苯基-肼基甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1227]
[1228] 将实施例9中的“2-羟基-3-甲基-苄胺”改为使用“苯肼”，其余同实施例9。最终得标题化合物0.17g。
[1229] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1230] ESI/MS：m/z 697[M+H]+
[1231] 实施例159
[1232] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基13-{[(1H-吲哚-3-基-甲基)-氨基]-甲基}-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1233]
[1234] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“1H-吲哚-3-基-甲胺(2.43g)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.15g。
[1235] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1236] ESI/MS：m/z 735[M+H]+
[1237] 实施例160
[1238] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(4-氯-2-硝基-苯基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1239]
[1240] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“4-氯-2-硝基-苯氨”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.14g。
[1241] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1242] ESI/MS：m/z 762[M+H]
[1243] 实施例161
[1244] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3- 氯 - 正 丙 基 氨基)-基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮[1245]
[1246] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“3-氯-正丙胺盐酸盐(2.43g)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.17g。
[1247] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1248] ESI/MS：m/z 682[M+H]+
[1249] 实施例162
[1250] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2-氯-4-硝基-苯基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1251]
[1252] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“2-氯-4-硝基-苯胺(2.43g)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.18g。
[1253] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1254] ESI/MS：m/z 761M+H]+
[1255] 实施例163
[1256] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-[(4-对-甲基苯氧基-苯基氨基)-甲基]-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
[1257]
[1258] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“4-对-甲基苯氧基-苯基胺”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.24g。
[1259] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1260] ESI/MS：m/z 788[M+H]
[1261] 实施例164
[1262] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，5-二 氯-吡 啶-4-基- 氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮[1263]
[1264] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为用“3，5-二氯-4-氨基-吡啶(2.43g)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.28g。
[1265] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1266] ESI/MS：m/z 751[M+H]+
[1267] 实施例165
[1268] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3-氨基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-11-[[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1269]
[1270] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“2，3-二氨基-吡啶”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.26g。
[1271] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1272] ESI/MS：m/z 698[M+H]+
[1273] 实施例166
[1274] 1-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-[11-[[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮-13-基-甲基]-氨基}-咪唑-2，4-二酮(结构式见下)
[1275]
[1276] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“1-氨基-2，4-咪唑二酮”，其余同实施例121。最终得标题化合物0.28g。
[1277] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1278] ESI/MS：m/z 704[M+H]+
[1279] 实施例167
[1280] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(3，5-二甲氧基-苯基氨基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷(结构式见下)
[1281]
[1282] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“3，5-二甲氧基-苯胺”，且将反应容器由“100mL圆底烧瓶”改为密封试管，其余同实施例121。最终得标题化合物0.22g。
[1283] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1284] ESI/MS：m/z 742[M+H]+
[1285] 实施例168
[1286] 3-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-[11-[[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基]-氨基}-噻吩-2-羧酸甲酯；(结构式见下)
[1287]
[1288] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯(2.43mL)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.12g。
[1289] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1290] ESI/MS：m/z 745[M+H]
[1291] 实施例169
[1292] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-{[3-氯-1-(2-氯-乙基)-正丙基氨基]-甲基}-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1293]
[1294] 将实施例121中的“3-氨基4-乙炔基-2H-吡唑”改为使用“3-氯-1-(2-氯-乙基)-正丙基胺”，且将反应容器由“100mL圆底烧瓶”改为“50mL圆底烧瓶”，其余同实施例
121。最终得标题化合物0.16g。
[1295] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1296] ESI/MS：m/z 699[M+H]+
[1297] 实施例170
[1298] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三 脱 氧-3-( 二 甲 基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-[(3-羟基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
(结构式见下)
[1299]
[1300] 将实施例7中的“环丙胺(2.43mL，2.00g，35mmoL)”改为使用“2-氨基-3-羟基-吡啶(2.43g)”，其余同实施例7。最终得标题化合物0.15g。
[1301] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1302] ESI/MS：m/z 699[M+H]+
[1303] 实施例171
[1304] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-异丙基-硫基-甲基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1305]
[1306] 将500mg上述通式6化合物溶于5mL甲苯中。向其中加入过量K2CO3和0.7mL异丙硫醇。60℃下反应46h，经TLC检测反应完毕。加入饱和NaHCO3停止反应，用3×50mL二
氯甲烷萃取，合并有机相，用无水硫酸钠干燥、过滤、滤液浓缩蒸干得粗品。用硅胶柱色谱进一步纯化(二氯甲烷∶甲醇∶氨水＝100∶2∶0.2)得0.12g标题化合物。
[1307] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1308] ESI/MS：m/z 665[M+H]
[1309] 实施例172
[1310] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(叔丁基-硫基)甲基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1311]
[1312] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“叔丁硫醇”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.17g。
[1313] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1314] ESI/MS：m/z 679[M+H]+
[1315] 实施例173
[1316] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(萘-2-基-硫甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1317]
[1318] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“2-萘硫醇”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.14g。
[1319] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1320] ESI/MS：m/z 749[M+H]+
[1321] 实施例174
[1322] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(4，5-二氢-噻唑-2-基-硫甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1323]
[1324] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“2-硫噻唑啉”，且反应时间由46h改为50h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.13g。
[1325] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1326] ESI/MS：m/z 708[M+H]
[1327] 实施例175
[1328] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(2，3-二羟基-丙基-硫基-甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基--3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1329]
[1330] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“1-硫甘油”，且反应时间由46h改为50h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.16g。
[1331] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1332] ESI/MS：m/z 697[M+H]+
[1333] 实施例176
[1334] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(呋喃-2-基-甲基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1335]
[1336] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“糠(基)硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.15g。
[1337] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1338] ESI/MS：m/z 703[M+H]+
[1339] 实施例177
[1340] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(2-二乙基氨基-乙基-硫甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15酮(结构式见下)
[1341]
[1342] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“2-二乙氨基乙硫醇”，且反应时间由46h改为50h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.12g。
[1343] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1344] ESI/MS：m/z 722[M+H]+
[1345] 实施例178
[1346] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-苄基-硫基-甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1347]
[1348] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“苄硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.14g。
[1349] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1350] ESI/MS：m/z 713[M+H]+
[1351] 实施例179
[1352] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-对-甲基苯-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1353]
[1354] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“4-甲苯硫酚”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.16g。
[1355] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1356] ESI/MS：m/z 713[M+H]+
[1357] 实施例180
[1358] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(4-氯-苯基-硫基-甲基)-11-[(4-二甲基氨基-3-羟基-6-甲基-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1359]
[1360] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“4-氯苯硫酚”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.17g。
[1361] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1362] ESI/MS：m/z 733[M+H]
[1363] 实施例181
[1364] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-正丙基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1365]
[1366] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“丙硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.14g。
[1367] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1368] ESI/MS：m/z 665[M+H]+
[1369] 实施例182
[1370] 3-{(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基-硫基}-丙酸(结构式见下)
[1371]
[1372] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“3-硫醇丙酸”，且反应时间由46h改为50h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.28g。
[1373] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1374] ESI/MS：m/z 695[M+H]+
[1375] 实施例183
[1376] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-苯基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1377]
[1378] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“苯硫酚”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.18g。
[1379] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1380] ESI/MS：m/z 699[M+H]+
[1381] 实施例184
[1382] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(丁基-硫基-甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟-3，
5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1383]
[1384] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“丁硫醇”，且反应时间由46h改为40h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.15g。
[1385] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1386] ESI/MS：m/z 679[M+H]+
[1387] 实施例185
[1388] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(3-硫醇-丙基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1389]
[1390] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“1，3-丙二硫醇”，且反应时间由46h改为40h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.17g。
[1391] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1392] ESI/MS：m/z 697[M+H]+
[1393] 实施例186
[1394] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-戊基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1395]
[1396] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“1-戊硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.16g。
[1397] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1398] ESI/MS：m/z 693[M+H]+
[1399] 实施例187
[1400] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(己基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1401]
[1402] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“1-己硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.14g。
[1403] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1404] ESI/MS：m/z 707[M+H]+
[1405] 实施例188
[1406] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(辛基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1407]
[1408] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“1-辛硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.15g。
[1409] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1410] ESI/MS：m/z 735[M+H]+
[1411] 实施例189
[1412] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-十二烷基-硫基-甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1413]
[1414] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“十二硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.17g。
[1415] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1416] ESI/MS：m/z 792[M+H]+
[1417] 实施例190
[1418] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基1-13-(3-氟-苄基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)[1419]
[1420] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“间氟苯甲硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.17g。
[1421] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1422] ESI/MS：m/z 731[M+H]
[1423] 实施例191
[1424] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(苯并噻唑-2-基-硫 基-甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1425]
[1426] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“2-巯基苯并噻唑”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.18g。
[1427] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1428] ESI/MS：m/z 757[M+H]+
[1429] 实施例192
[1430] {(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-木-吡喃糖基)]-2-氧-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基-硫基]}-乙酸(结构式见下)
[1431]
[1432] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“硫乙醇酸”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.48g。
[1433] TLC Rf＝0.34(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1434] ESI/MS：m/z 681[M+H]+
[1435] 实施例193
[1436] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(4-氟-苯基-硫基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1437]
[1438] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“4-氟苯硫酚”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.23g。
[1439] TLC Rf＝0.39(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1440] ESI/MS：m/z 717[M+H]+
[1441] 实施例194
[1442] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(异丁基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1443]
[1444] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“异丁硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.14g。
[1445] TLC Rf＝0.40(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1446] ESI/MS：m/z 679[M+H]+
[1447] 实施例195
[1448] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-{(仲-丁基-硫基)-甲基}-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1449]
[1450] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“仲丁硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.13g。
[1451] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1452] ESI/MS：m/z 679[M+H]
[1453] 实施例196
[1454] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(2-硫醇-乙基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1455]
[1456] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“1，2-乙二硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.14g。
[1457] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1458] ESI/MS：m/z 683[M+H]+
[1459] 实施例197
[1460] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(3-甲基-丁基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1461]
[1462] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“异戊硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.12g。
[1463] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1464] ESI/MS：m/z 694[M+H]+
[1465] 实施例198
[1466] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(1H-苯并咪唑-2-基-硫基-甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1467]
[1468] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“2-巯基苯并咪唑”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.11g。
[1469] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1470] ESI/MS：m/z 739[M+H]+
[1471] 实施例199
[1472] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(4-羟基-苯基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1473]
[1474] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“4-羟基苯硫酚”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.19g。
[1475] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1476] ESI/MS：m/z 715[M+H]W
[1477] 实施例200
[1478] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(烯丙基-硫基)-甲基]-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1479]
[1480] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“烯丙硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.16g。
[1481] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1482] ESI/MS：m/z 663[M+H]+
[1483] 实施例201
[1484] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(5-硫醇-戊基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1485]
[1486] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“1，5-戊二硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.15g。
[1487] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1488] ESI/MS：m/z 725[M+H]
[1489] 实施例202
[1490] N-{4-[(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-15-酮-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-13-基-甲基-硫基]-苯基}-乙酰胺(结构式见下)
[1491]
[1492] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“4-乙酰氨基苯硫酚”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.16g。
[1493] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1494] ESI/MS：m/z 756[M+H]+
[1495] 实施例203
[1496] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(6-硫醇-己基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1497]
[1498] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“1，6-己二硫醇”，且反应时间由46h改为48h，其余同实施例171。最终得标题化合物0.17g。
[1499] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1500] ESI/MS：m/z 739[M+H]+
[1501] 实施例204
[1502] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(8-硫醇-庚基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1503]
[1504] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“1，8-辛二硫醇”，且反应时间由46h改为3天，其余同实施例171。最终得标题化合物0.16g。
[1505] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1506] ESI/MS：m/z 767[M+H]+
[1507] 实施例205
[1508] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(吡啶-2-基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1509]
[1510] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“2-巯基哌啶”，且反应时间由46h改为3天，其余同实施例171。最终得标题化合物0.15g。
[1511] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1512] ESI/MS：m/z 701[M+H]
[1513] 实施例206
[1514] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-((壬基-硫基)-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1515]
[1516] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“1-壬硫醇”，且反应时间由46h改为3天，其余同实施例171。最终得标题化合物0.4g。
[1517] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1518] ESI/MS：m/z 749[M+H]
[1519] 实施例207
[1520] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-((6-羟基-己基-硫)甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1521]
[1522] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“6-巯基-己-1-醇”，且反应时间由46h改为3天，其余同实施例171。最终得标题化合物0.14g。
[1523] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1524] ESI/MS：m/z 723[M+H]+
[1525] 实施例208
[1526] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(庚基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1527]
[1528] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“1-庚硫醇”，且由“60℃下反应46h”改为“65℃下反应58h”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.14g。
[1529] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1530] ESI/MS：m/z 721[M+H]+
[1531] 实施例209
[1532] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(2-甲基-丁基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1533]
[1534] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“2-甲基-1-丁硫醇”，且由“60℃下反应46h”改为“65℃下反应58h”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.13g。
[1535] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1536] ESI/MS：m/z 693[M+H]+
[1537] 实施例210
[1538] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(2，4-二 氟-苯 基-硫 基- 甲基)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1539]
[1540] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“2，4-二氟苯硫酚”，且由“60℃下反应46h”改为“65℃下反应5天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.22g。
[1541] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1542] ESI/MS：m/z 735[M+H]+
[1543] 实施例211
[1544] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(吡啶-2-基-甲基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1545]
[1546] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“吡啶-2-甲硫醇”，且由“60℃下反应46h”改为“65℃下反应5天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.14g。
[1547] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1548] ESI/MS：m/z 714[M+H]+
[1549] 实施例212
[1550] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-13-(1，2-二甲基-丙基-硫基-甲基)-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1551]
[1552] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“3-甲基-2-丁硫醇”，且由“60℃下反应46h”改为“65℃下反应4天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.23g。
[1553] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1554] ESI/MS：m/z 693[M+H]+
[1555] 实施例213
[1556] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-(1-甲基-丁基-硫基-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1557]
[1558] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“2-戊硫醇”，且由“60℃下反应46h”改为“65℃下反应4天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.22g。
[1559] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1560] ESI/MS：m/z 693[M+H]+
[1561] 实施例214
[1562] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(乙基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1563]
[1564] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“乙硫醇”，且由“60℃下反应46h”改为“60℃下反应5天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.26g。
[1565] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1566] ESI/MS：m/z 651M+H]
[1567] 实施例215
[1568] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-((甲基-硫基)-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1569]
[1570] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“甲硫醇”，且由“60℃下反应46h”改为“65℃下反应4天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.26g。
[1571] TLC Rf＝0.40(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1572] ESI/MS：m/z 637[M+H]+
[1573] 实施例216
[1574] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-13-((O-甲苯-硫基)-甲基)-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1575]
[1576] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“2-甲基苯硫酚”，且由“60℃下反应46h”改为“60℃下反应4天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.16g。
[1577] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1578] ESI/MS：m/z713[M+H]+
[1579] 实施例217
[1580] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基-13-(4-硫醇-戊基-硫基-甲基)-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1581]
[1582] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“1，4-丁二硫醇”，且由“60℃下反应46h”改为“60℃下反应4天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.14g。
[1583] TLC Rf＝0.42(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1584] ESI/MS：m/z712[M+H]+
[1585] 实施例218
[1586] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(3，4-二氟-苯基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)[1587]
[1588] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“3，4-二氟苯硫酚”，且由“60℃下反应46h”改为“60℃下反应4天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.13g。
[1589] TLC Rf＝0.43(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1590] ESI/MS：m/z735[M+H]+。
[1591] 实施例219
[1592] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(3-氟-苯基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1593]
[1594] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“间氟苯硫酚”，且由“60℃ 下反应46h”改为“60℃下反应4天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.14g。
[1595] TLC Rf＝0.44(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1596] ESI/MS：m/z718[M+H]+。
[1597] 实施例220
[1598] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(4-氟-苄基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1599]
[1600] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“对氟苯甲硫醇”，且由“60℃下反应46h”改为“60℃下反应3天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.11g。
[1601] TLC Rf＝0.45(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)+
[1602] ESI/MS：m/z731[M+H]。
[1603] 实施例221
[1604] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-13-(2-氟-苄基-硫基-甲基)-3，4，10，13-四羟基-3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1605]
[1606] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“2-氟苯甲硫醇”，且由“60℃下反应46h”改为“65℃下反应4天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.13g。
[1607] TLC Rf＝0.46(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1608] ESI/MS：m/z731[M+H]+。
[1609] 实施例222
[1610] (2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-(4-氯-苄基-硫基-甲基)-11-[(4-二甲基氨基-3-羟基-6-甲基-β-D-己吡喃木糖基]氧基]-2-乙基-3，4，10，13-四羟基 -3，5，8，10，12，14-六甲基-1-氧-杂-6-氮杂环十五烷-15-酮(结构式见下)
[1611]
[1612] 将实施例171中的“异丙硫醇”改为使用“对氯苯甲硫醇”，且由“60℃下反应46h”改为“65℃下反应4天”，其余同实施例171。最终得标题化合物0.15g。
[1613] TLC Rf＝0.47(二氯甲烷∶甲醇＝5∶1)
[1614] ESI/MS：m/z747[M+H]+。
[1615] 实施例223
[1616] 本发明的实施例制备化合物的药理活性研究
[1617] 按照美国NCCLS抗微生物药物敏感性实验操作标准对制备的实施6至实施例222制备化合物进行抗菌活性测定，本操作采用微量肉汤稀释法测定实施例制备的药物对下列实验菌株的MIC。
[1618] (1)培养基及配制方法：MHB琼脂培养基、MHB肉汤培养基，均购自北京奥博星生物技术有限公司。使用前按说明书要求进行配制，链球菌培养在培养基灭菌后温度降至60℃以下时加入10％的小牛血清。
[1619] (2)试验菌株：金黄色葡萄球菌标准菌株ATCC 25923、溶血性链球菌标准菌株C55100、化脓链球菌标准菌株CMCC(B)32210、表皮葡萄球菌标准菌株ATCC12228、大肠杆菌标准菌株C83921、胸膜肺炎放线杆菌标准菌株M62，购自中华人民共和国卫生部临床检测中心。
[1620] (3)试验药物：本发明实施例6到实施例222所制备的化合物；对照药物：阿奇霉素(中国药品生物制品检定所，批号为130352-200405)，克拉霉素(浙江八达通化工信息公司，经测定含量为96.7％)。
[1621] (4)试验方法：用10％的乙醇为溶剂将药物溶解，用蒸馏水补足到所需体积并充分混匀后，配制成浓度为2048μg/mL的溶液，备用。超净工作台中96孔板微量培养板中加入灭菌好的肉汤100μL，将配制好的各药物加入第1、3、5、7、11列的第1孔，二倍稀释法稀释至第8孔，继续稀释至下一列第1-7孔，第8排不加药物作为生长对照，各孔加稀释好的2
浓度为10个/mL的菌液100μL，此时，药物浓度分别为512、256、128、64、32、16、8、4、2、1、
0.5、0.25、0.125、0.0625、0.03125μg/ml。微量振荡器振摇均匀，37℃孵育24小时，观察结果，无菌生长的最低浓度为该药的MIC。
[1622] (5)测定结果：实施例6至实施例222制备的通式化合物和两种对照药物 对6株细菌的MIC值测定结果见表1，其中MIC单位为μg/mL。
[1623] 表1
[1624]
[1625]
[1626]
[1627]
[1628]
[1629]
[1630] 注：″-″表示MIC大于256μg/mL
[1631] 从表1可以看出本发明制备例得到的化合物大部分对标准菌株具有体外抗菌活性，并且有一部分化合物的活性与对照药相比，明显优于对照药的体外抗菌活性。
[1632] 实施例224
[1633] 本发明的实施例制备化合物对耐药菌的药理活性研究
[1634] 为了进一步验证实施例化合物的抗菌活性，通过标准菌株体外活性测定，筛选出对标准菌株抗菌活性强的化合物，对耐药金黄色葡萄球菌和耐药肺炎链球菌进行了敏感性测定。
[1635] 测定菌株：红霉素耐药金黄色葡萄球菌(MSSA-EAR)、耐药肺炎链球菌：MLSB型耐药肺炎链球菌B1(S.pneumoniae(ermB))、M型耐药肺炎链球菌A22072(S.
pneumoniae(mefA))和MLSB+M型耐药肺炎链球菌S.pneumoniae(ermB+mefA))(北京协和医
科大学)。以上菌株在山东大学硕士论文“抗耐药菌十五元大环内酯衍生物的设计、合成及抗菌活性研究”中公开。
[1636] 测定方法：采用试管二倍稀释法测定化合物对红霉素耐药金黄色葡萄球菌(MSSA-EAR)、和上述耐药肺炎链球菌的体外抗菌活性。对照药物：阿奇霉素(中国药品生物制品检定所，批号为130352-200405)，克拉霉素(浙江八达通化工信息公司，经测定含量为
96.7％)。测定结果见表2。
[1637] 表2
[1638]
[1639]
[1640]
[1641]
[1642] 从表2可以得出：受测实施例化合物对耐药菌大部分有很好的体外活性。与对照药物相比表现出明显的抗耐药菌活性。从各化合物活性平均水平看，化合物抗菌活性明显。对M型耐药肺炎链球菌A22072的实施例26、31、48、59、60、89、91、96、99、103、106、124、127、
136、155、159、168、175、180、186、191、196、197、210、212、213、221的药物MIC为0.125μg/mL。抗菌活性为对照药阿奇霉素和克拉霉素的32倍。
[1643] 实施例225
[1644] 本发明的实施例制备的化合物对肺炎球菌小鼠存活率的影响
[1645] 实施例制备化合物在体内的抗菌活性使用本领域技术人员熟知的常规动物实验方法进行检测，实验动物为BALB/c小鼠。
[1646] (1)试验材料：肺炎链球菌标准菌株，编号为CMCC 31203，购于中国医学细菌保藏管理中心。阿奇霉素，购自中国药品生物制品鉴定所，批号为130352-200405。
[1647] 试验药物：本发明实施例26、31、48、59、60、89、91、96、99、103、106、124、127、136、155、159、168、175、180、186、191、196、197、210、212、213、221制备所得的化合物，同时用阿奇霉素(中国药品生物制品检定所，批号为130352-200405)进行对照。实验前用无水乙醇将药物溶解，用蒸馏水补足到所需体积并混匀后无菌过滤，配制成浓度为1mg/mL的液体。
[1648] (2)试验方法：5-6周的小鼠350只，挑选体重在18-20g之间的进行分笼，每笼10只，饲养72h，观察正常可进入试验。实验前将肺炎链球菌用血平板培养24h，加入含血清的无菌肉汤中37℃振荡培养(120r/min)20h增菌培养，进行活菌计数。用灭菌生理盐水稀释8
至5×10cfu/mL，小鼠腹腔注射进行攻毒，每只0.5mL。攻毒第2天，取上述实施例制备的
化合物以及对照药物，按5mg/kg体重颈部皮下注射进行给药，连续给药3天，同时设空白对照组合药物对照组，药物对照组攻毒后不给药，药物对照组按10mg/kg体重注射阿奇霉素，攻毒、给药后，每天观察动物，记录各组的死亡数，观察至第7天。
[1649] (3)试验结果见表3，表3为本发明通式化合物对肺炎球菌小鼠存活率的影响。
[1650] 表3
[1651]
