一种抗疲劳、提高速度耐力的组合物及含其制剂

摘要

本发明涉及一种抗疲劳、提高速度耐力的组合物及含其制剂，该组合物含有以下成分：人参提取物和β-丙氨酸。经过试验证明，发现人参提取物与β-丙氨酸合用，可抗疲劳、提高速度耐力，具有协同增效作用。

权利要求

1.一种抗疲劳、提高速度耐力的组合物，其特征在于，所述组合物由以下重量份的成分组成：人参提取物2-8份、β-丙氨酸80-120份，所述人参提取物为人参经乙醇提取、浓缩、干燥制得，其中人参皂甙的含量大于等于8%。

2.含权利要求1所述的组合物的制剂，其特征在于，所述制剂由上述组合物和药学上可接受的载体组成。

3.根据权利要求2所述的制剂，其特征在于，所述制剂选自固体制剂。

4.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述固体制剂选自片剂、胶囊或粉剂。

5.根据权利要求2所述的制剂，其特征在于，所述药学上可接受的载体选自山梨糖醇、异麦芽酮糖醇、异麦芽酮糖、乳糖、白砂糖、淀粉、糊精、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、硬脂酸镁中的一种或多种。

6.权利要求1所述组合物或权利要求2-5任一项所述的制剂在制备抗疲劳、提高速度耐力的保健品中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述抗疲劳是通过降低引起疲劳的酸性代谢产物而起到抗疲劳的作用。

说明书

一种抗疲劳、提高速度耐力的组合物及含其制剂

技术领域

[0001] 本发明提供了一种保健品组合物，具体涉及一种抗疲劳、提高速度耐力的组合物及含其制剂。

背景技术

[0002] 在运动过程中，如何提高运动员的耐力，延缓疲劳发生和加快体能恢复，始终是体育科学、运动医学和营养学研究的重要课题。

[0003] 耐力素质中的速度耐力是构成运动能力的主要素质，是各运动项目训练的重要内容。速度耐力不仅对高强度中短距离项目具有关键作用，而且对其他项目也具有重要的影响。长跑、自行车、长距离游泳及越野滑雪等运动耐力项目的运动成绩虽然主要依靠有氧代谢供能，然而，决定比赛最终的胜负通常依靠最后冲刺阶段高水平的无氧输出功率，如冲刺能力。因而，田径、游泳、自行车、赛艇、皮划艇、速度滑冰等冬季项目，以及许多球类和技巧类项目上也需要高水平的速度耐力素质，这是提高竞技水平和取得优异成绩的关键。

[0004] 一直以来竞技运动队饮食营养充足，队里都很重视队员的进补和营养强化，目的是提高机体合成代谢的作用，提高糖原储备、提高蛋白质合成、提高血色素以提高血红细胞载氧运氧能力以及提高机体免疫力等；然而在进补和营养强化的同时，会产生大量的代谢产物的堆积，如果这些代谢产物不能及时清除，也将严重制约运动能力进一步提高，使得补充的营养难以充分利用，达不到营养强化的作用和训练效果。

[0005] 过多的乳酸使肌细胞内pH值下降，当降至一定程度时则引起肌肉的输出功率、多种细胞酶(如磷酸果糖激酶、磷酸化激酶、腺苷酸环化酶、肌酸激酶、ATP酶等)的活性、肌质2+ 2+
网对Ca 的转移以及肌钙蛋白对Ca 的结合能力下降，从而降低肌肉的功能，进而导致疲劳的发生。乳酸脱氢酶(LDH)广泛存在于心肌、骨骼肌、脑、肝、肾等各种组织及红细胞中，它有利于机体通过糖酵解途径获取ATP，而且其活性增强能加速乳酸的清除，减少乳酸积累。

[0006] 因此，如何有效清除引起疲劳的酸性代谢产物和自由基，是提高速度耐力的关键因素。

[0007] 人参为五加科植物人参panax ginseny C.A.Meyer的干燥根。味甘微苦、性温，有大补元气、生津止渴、安神等功效。中药的药学典籍《神农本草经》把人参列为上品，言其具有：主补五脏，安精神，定魂魄，止惊悸，明目，开心益智，久服有轻身延年之功效。人参的主要化学成分包括人参皂甙、人参多糖和多种活性肽等，其中人参皂甙是人参最重要的活性成分。

[0008] 唐晖等研究了人参皂甙Rg1(30mg/kg)对小鼠力竭游泳后恢复期血乳酸浓度的影响，结果显示力竭游泳后即刻，小鼠血乳酸浓度显著高于安静组；运动后0.5h和1h，人参皂甙Rg1给药组小鼠血乳酸浓度均显著低于生理盐水对照组；给药组的血乳酸浓度在1h时已基本恢复到安静组水平，而生理盐水对照组至3h才基本恢复到安静组水平。人参皂甙能够通过增加LDH活性，加速乳酸清除从而减少乳酸的堆积，促进疲劳的恢复。

[0009] 肌肽属于二肽，在哺乳类动物的骨骼肌中含量很高，由L-组氨酸和β-丙氨酸通过肌肽合成酶作用合成，并且β-丙氨酸是肌肽合成的限速前体，肌肽由肌肽激酶分解。此外，神经组织（如脑部嗅叶）和可兴奋组织也还有少量的肌肽。Dunnett M和Harris RC等从1995年开始就研究证实口服β-丙氨酸能明显提高肌肽的含量，肌肽能缓冲H+堆积引起的
2+
酸毒性，增强Ca 通道的敏感性，缓解肌肉疲劳。最近几年的研究发现，补充β-丙氨酸，提高肌肉肌肽含量对提高速度耐力有重要作用，能改善未经训练或有训练经历个体的高强度运动能力。

[0010] 目前，尚未见到人参及其提取物与β-丙氨酸合用的相关报道。

发明内容

[0011] 本发明的目的是提供一种抗疲劳、提高速度耐力的组合物。

[0012] 本发明提供的一种抗疲劳、提高速度耐力的组合物，含有以下成分：人参提取物和β-丙氨酸。

[0013] 优选地，所述组合物含有以下重量份的成分：人参提取物1-10份、β-丙氨酸20-120份。

[0014] 优选地，所述组合物含有以下重量份的成分：人参提取物2-8份、β-丙氨酸80-120份。

[0015] 上述组合物中：

[0016] 本发明所述的重量份可以是μg、mg、g、kg等医药领域公知的重量单位。

[0017] 所述人参提取物可以市场上直接购买，人参经乙醇提取、浓缩、干燥制得，其中人参皂甙的含量大于等于8%。

[0018] 本发明还提供了含上述组合物的制剂，由上述组合物和药学上可接受的载体组成。

[0019] 所述制剂选自固体制剂。

[0020] 所述固体制剂选自片剂、胶囊或粉剂。

[0021] 所述药学上可接受的载体选自山梨糖醇、异麦芽酮糖醇、异麦芽酮糖、乳糖、白砂糖、淀粉、糊精、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、硬脂酸镁中的一种或多种。

[0022] 本发明还提供了上述制剂的制备方法，均采用常规制剂方法制备。

[0023] 本发明还提供了上述组合物或其制剂在制备抗疲劳、提高速度耐力的保健品中的应用，所述抗疲劳是通过降低引起疲劳的酸性代谢产物而起到抗疲劳的作用。

[0024] 本发明还提供了一种上述含组合物的制剂的使用方法，每天口服或冲饮1-3次，每次1-3粒或片或袋，每粒、袋或片含人参提取物5.6-500mg，含β-丙氨酸110-6000mg。

[0025] 本发明提供的抗疲劳、提高速度耐力的组合物具有以下优点：

[0026] 1、本发明提供的组合物中：

[0027] 人参提取物为人参经乙醇提取、浓缩、干燥制得，其中人参皂甙含量大于等于8%，可加速乳酸清除从而减少乳酸，降低引起疲劳的酸性代谢产物而起到抗疲劳的作用；

[0028] β-丙氨酸，又称；3-氨基丙酸；β-氨基丙酸，可提高肌肉肌肽含量对提高速度耐力。

[0029] 人参提取物和β-丙氨酸配伍，能够使受试者血乳酸恢复速度加快，心率恢复也加快，有利于延长运动耐力。

[0030] 2、经过试验证明，发现人参提取物与β-丙氨酸合用，可抗疲劳、提高速度耐力，具有协同增效作用。

具体实施方式

[0031] 以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

[0032] 对于人参提取物和β-丙氨酸的采购厂家是为了进一步说明本发明的可实现性，但是不应用来限制本发明的范围。

[0033] 本发明原料人参提取物为市售购买获得，购自吉林宏久生物科技股份有限公司，说明书中提到，所述人参提取物为人参经乙醇提取、浓缩、干燥制得，其中人参皂甙含量大于等于8%，β-丙氨酸购自北京嘉康源生物技术有限公司。

[0034] 实施例1：胶囊剂

[0035] 1、处方（重量）：人参提取物50g、β-丙氨酸1000g、淀粉150g，制备3000粒，0.4g/粒。

[0036] 2、制备方法：

[0037] 1）按照配方称取人参提取物、β-丙氨酸、淀粉，分别过40目筛，备用；

[0038] 2）将上述原、辅料按等量递加法混合均匀，倒入胶囊填充模具中，灌装胶囊，抛光，分装。

[0039] 3、规格：每粒胶囊中含人参提取物16.7mg、β-丙氨酸333.3mg。

[0040] 4、服用方法：每天服用3次，每次1粒。

[0041] 实施例2：粉剂

[0042] 1、处方（重量）：人参提取物500g、β-丙氨酸6000g、白砂糖8000g，异麦芽酮糖5500g，制备2000袋，10g/袋。

[0043] 2、制备方法：

[0044] 1）按照处方称取人参提取物、β-丙氨酸、白砂糖和异麦芽酮糖，分别过40目筛，备用；

[0045] 2）将上述原辅料按等量递加法混合均匀，分装。

[0046] 3、规格：每袋含人参提取物250mg、β-丙氨酸3000mg。

[0047] 4、服用方法：每天服用2次，每次1袋。

[0048] 实施例3：片剂

[0049] 1、处方（重量）：人参提取物500g、β-丙氨酸1000g、乳糖1000g、微晶纤维素668g、硬脂酸镁32g，制备4000片，0.8g/片。

[0050] 2、制备方法：

[0051] 分别称取各成分，然后将上述原辅料（除硬脂酸镁外成分）按等量递加法混合均匀，使用水作为粘合剂，制软材，将上述软材经14目筛网的摇摆制粒机中制成颗粒，将颗粒置入多功能沸腾干燥机中，在50℃沸腾干燥约40分钟，控制颗粒水分在5%，整粒，然后在颗粒中加入硬脂酸镁，总混，压片，分装；

[0052] 3、规格：每片含人参提取物125mg，β-丙氨酸250mg。

[0053] 4、服用剂量：每天2次，每次服用2片。

[0054] 实施例4：胶囊剂

[0055] 1、处方（重量）：人参提取物200g、β-丙氨酸2000g、淀粉200g，制备6000粒，0.4g/粒。

[0056] 2、制备方法：

[0057] 将上述原辅料按等量递加法混合均匀，倒入胶囊填充模具中，灌装胶囊，抛光，分装。

[0058] 3、规格：每粒胶囊中含人参提取物33mg、β-丙氨酸667mg。

[0059] 4、服用方法：每天服用2次，每次3粒。

[0060] 实施例5：片剂

[0061] 1、处方（重量）：人参提取物300g、β-丙氨酸4000g、乳糖1500g、微晶纤维素536g、硬脂酸镁64g，制备8000片，0.8g/片。

[0062] 2、制备方法：

[0063] 分别称取各成分，然后将上述原辅料（除硬脂酸镁外成分）按等量递加法混合均匀，使用1.2kg水作为粘合剂，制软材，将上述软材经14目筛网的摇摆制粒机中制成颗粒，将颗粒置入多功能沸腾干燥机中，在50℃沸腾干燥约40分钟，控制颗粒水分在5%，整粒，然后在颗粒中加入硬脂酸镁，总混，压片，分装；

[0064] 3、规格：每片含人参提取物37.5mg，β-丙氨酸500mg。

[0065] 4、服用剂量：每天2次，每次服用4片。

[0066] 实施例6：片剂

[0067] 1、处方（重量）：人参提取物100g、β-丙氨酸4000g、乳糖1500g、微晶纤维素736g、硬脂酸镁64g，制备8000片，0.8g/片。

[0068] 2、制备方法：

[0069] 分别称取各成分，然后将上述原辅料（除硬脂酸镁外成分）按等量递加法混合均匀，使用1.2kg水作为粘合剂，制软材，将上述软材经14目筛网的摇摆制粒机中制成颗粒，将颗粒置入多功能沸腾干燥机中，在50℃沸腾干燥约40分钟，控制颗粒水分在5%，整粒，然后在颗粒中加入硬脂酸镁，总混，压片，分装；

[0070] 3、规格：每片含人参提取物12.5mg，β-丙氨酸500mg。

[0071] 4、服用剂量：每天2次，每次服用4片。

[0072] 实施例7：片剂

[0073] 1、处方（重量）：人参提取物200g、β-丙氨酸5000g、微晶纤维素236g、硬脂酸镁64g，制备8000片，0.8g/片。

[0074] 2、制备方法：

[0075] 分别称取各成分，然后将上述原辅料（除硬脂酸镁外成分）按等量递加法混合均匀，使用1.2kg水作为粘合剂，制软材，将上述软材经14目筛网的摇摆制粒机中制成颗粒，将颗粒置入多功能沸腾干燥机中，在50℃沸腾干燥约40分钟，控制颗粒水分在5%，整粒，然后在颗粒中加入硬脂酸镁，总混，压片，分装；

[0076] 3、规格：每片含人参提取物12.5mg，β-丙氨酸750mg。

[0077] 4、服用剂量：每天2次，每次服用4片。

[0078] 实施例8：片剂

[0079] 1、处方（重量）：人参提取物300g、β-丙氨酸4500g、乳糖1500、微晶纤维素436g、硬脂酸镁64g，制备8000片，0.8g/片。

[0080] 2、制备方法：

[0081] 分别称取各成分，然后将上述原辅料（除硬脂酸镁外成分）按等量递加法混合均匀，使用1.2kg水作为粘合剂，制软材，将上述软材经14目筛网的摇摆制粒机中制成颗粒，将颗粒置入多功能沸腾干燥机中，在50℃沸腾干燥约40分钟，控制颗粒水分在5%，整粒，然后在颗粒中加入硬脂酸镁，总混，压片，分装；

[0082] 3、规格：每片含人参提取物50mg，β-丙氨酸500mg。

[0083] 4、服用剂量：每天2次，每次服用4片。

[0084] 实施例9：粉剂

[0085] 1、处方（重量）：人参提取物400g、β-丙氨酸6000g、白砂糖8000g，异麦芽酮糖5600g，制备2000袋，10g/袋。

[0086] 2、制备方法：

[0087] 按照处方称取人参提取物、β-丙氨酸、白砂糖、异麦芽酮糖分别过40目筛，备用；将上述原辅料按等量递加法混合均匀，分装。

[0088] 3、规格：每袋含人参提取物200mg、β-丙氨酸3000mg。

[0089] 4、服用方法：每天服用2次，每次1袋。

[0090] 实验例1：人体实验

[0091] 1、实验对象

[0092] 以某体育大学36名男子场地自行车运动员（平均年龄18.5±0.67岁）为研究对象。

[0093] 2、实验分组

[0094] 分组：56名受试者随机分为7组，阴性对照组（N=8）服用淀粉胶囊作为安慰剂，6粒/天；阳性对照1组服用人参提取物胶囊（每粒含人参提取物50mg），每天服用2次，每次3粒；阳性对照2组服用β-丙氨酸胶囊（每粒含β-丙氨酸500mg）每天服用2次，每次4粒；实验组1服用本发明的组合物片剂组（实施例6，每片含人参提取物12.5mg、β-丙氨酸
500mg）每天服用2次，每次4片；实验组2服用本发明的组合物片剂组（实施例7，每片含人参提取物25mg、β-丙氨酸625mg）每天服用2次，每次4片；实验组3服用本发明的组合物片剂组（实施例8，每片含人参提取物37.5mg、β-丙氨酸562.5mg）每天服用2次，每次4片；实验组4服用本发明的组合物粉剂组（实施例9，每袋含人参提取物200mg、β-丙氨酸
3000mg）每天服用2次，每次1袋；均连续服用4周。整个实验期间，并禁服其他抗疲劳食品和药品。

[0095] 3、实验方法

[0096] 要求受试者在试验前空腹来到实验室取安静时静脉血，运动前进行运动负荷(在Monark功率计上运动)，先作准备活动1min(0负荷)，然后以50W功率开始，逐步递增负荷，3分钟左右达到70%Hrmax（由预试验测定得出），此后即不再增加负荷量，持续蹬车60分钟。
运动中心率采用Polar表监测。控制实验室的气温及湿度。受试者在服用4周营养品后，再次进行测试。

[0097] 4、指标和方法

[0098] 测试指标：运动中每半小时取耳血1次，测乳酸。运动后即刻、运动后第3、9、15分钟测量恢复心率、取耳血测乳酸。

[0099] 测试方法：血乳酸采用YSI1500SPORT LACTATE ANALYZER测定，方法为酶电极法。

[0100] 5、结果统计

[0101] 数据处理采用SPSS10.0软件，所有数据用均值±标准差来表示，采用方差及配对T检验方法。

[0102] 6、实验结果

[0103] 6.1血乳酸浓度的比较：结果见表1

[0104] 表1：血乳酸浓度

[0105]

[0106] 与阴性对照组相比，*p<0.05；**p<0.01；与阳性对照组相比，△p<0.05；△△p<0.01[0107] 从表1结果看出：

[0108] 运动后即刻，阳性对照组的血乳酸浓度略有降低，但是并未产生显著差异；而实验组相比阴性对照组血乳酸浓度具有显著性降低（P<0.05，）；

[0109] 运动结束后3min，阳性对照组与阴性对照组相比，血乳酸浓度具有显著性降低（P<0.05，）；实验组与阴性对照组相比，血乳酸浓度具有极显著性降低（P<0.01，），实验组与阳性对照组相比，血乳酸浓度具有显著性降低（P<0.05，）；

[0110] 运动结束后9min，阳性对照组与阴性对照组相比，血乳酸浓度具有显著性降低（P<0.05，）；实验组与阴性对照组相比，血乳酸浓度具有显著性降低（P<0.05，）；

[0111] 运动结束后15min，阴性对照组、阳性对照组和实验组均恢复到安静时的水平或有所降低。

[0112] 同样，对本发明所述其他实施例或配伍进行试验，效果与实验组1-4类似。

[0113] 讨论：乳酸是运动过程中体内能源物质无氧代谢得到的酸性代谢产物，大量酸性物质积累，导致肌肉、关节酸胀和精神疲乏。

[0114] 服用本发明提供的组合物，有助于加快体内血乳酸的清除速度，提高速度耐力水平，效果优于单独使用人参提取物或β-丙氨酸。

[0115] 6.2运动即刻和结束后3分钟恢复心率的比较：结果见表2

[0116] 表2：运动结束后3分钟恢复的心率（次/分）

[0117]分组 运动结束后即刻的心率（次/分） 运动结束后3分钟恢复的心率（次/分）阴性对照组 168.16±7.26 126.78±7.62