具有祛痘功效的护肤组合物、水剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种具有祛痘功效的祛痘水及其制备方法。本发明以我国传统中医学理论为基础，皮肤健康为宗旨，以组方中药提取物为主要功效添加剂，辅以化妆品中常用基质成分配制而成。本发明提供的祛痘水具有抑菌功效，还具有清热凉血，活血散结，止痒，消炎等功效。其组方中药提取物天然绿色，健康安全，能在祛痘化妆品中广泛应用。

权利要求

1.一种具有祛痘功效的护肤组合物，其特征在于，所述护肤组合物包括下述重量百分比的原料：所述抗敏止痒剂Ⅱ为水/甘油/海藻糖/木薯淀粉/扭刺仙人掌茎提取物；

所述中药提取物由下列重量份配比的原料药经中药领域常规提取方法提取得到：茵陈蒿20～30、地肤子10～30、牡丹皮10～20、五倍子10～20、皂刺10～20和夏枯草10～20。

2.如权利要求1所述的护肤组合物，其特征在于，所述中药提取物由下列重量份配比的原料药经下述方法提取得到：(1)按照下述重量份配比称取原料药：

茵陈蒿20～30、地肤子20～30、牡丹皮10～20、五倍子10～20、皂刺10～20和夏枯草10～20；

(2)体积百分比为75％～80％乙醇提取两次，第一次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：10～1：20，60℃～70℃加热搅拌1～2小时，过滤得第一次滤液；第二次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：10～1：20，60℃～70℃加热搅拌30min～60min，过滤得第二次滤液；第一次滤液和第二次滤液混合，旋转蒸发浓缩至0.2g/ml～0.5g/ml，得浓缩物；

(3)按照质量比为1：1～1：2向步骤(2)得到的浓缩物中加入丙二醇或丁二醇，抽滤，

3000～5000转/分钟离心取上清液，收集滤液，即得。

3.如权利要求1或2所述的护肤组合物，其特征在于，所述护肤组合物还包括C相，所述C相及用量为：防腐剂0.01～0.5wt％。

4.一种权利要求1或2所述护肤组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：(1)将抗敏止痒剂Ⅱ、燕麦多肽、丁二醇、甘油、EDTA和尿囊素加入水中加热到80℃～

90℃后搅拌混匀降温；

(2)降温到40℃以下，加入中药提取物搅拌均匀，即得。

5.一种权利要求3所述护肤组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法的步骤如下：(1)将抗敏止痒剂Ⅱ、燕麦多肽、丁二醇、甘油、EDTA和尿囊素加入水中加热到80℃～

90℃后搅拌降温；

(2)降温到40℃以下，加入防腐剂和中药提取物搅拌均匀，即得。

6.一种具有祛痘功效的护肤制剂，其特征在于，所述护肤制剂由权利要求4所述制备方法制成。

7.一种具有祛痘功效的护肤制剂，其特征在于，所述护肤制剂由权利要求5所述制备方法制成。

8.如权利要求6或7所述的具有祛痘功效的护肤制剂，其特征在于，所述护肤制剂为水剂。

说明书

具有祛痘功效的护肤组合物、水剂及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及一种护肤组合物，具体地说是一种具有祛痘并兼具抑菌功效的护肤组合物及由该护肤组合物制备得到的水剂及其制备方法。

背景技术

[0002] 青春痘是毛囊及皮脂腺阻塞，发炎所引发的一种慢性炎症性皮肤病，常见于青春发育期的青年男女，主要发生在通常好发于面部、颈部、胸背部、肩膀和上臂，形成丘疹，中医称“粉刺”，西医病名为“痤疮”。青春期雄性激素增多，皮脂腺分泌增多，同时使毛囊、皮脂腺异角化过度，角质层脱落的扁平的死细胞落下毛囊漏斗部，与皮脂结合，产生混合物。如果这些混合物不能自由排出皮肤表面，而淤积于毛囊内形成脂栓。当这些异常角化细胞聚集，下部漏斗膨胀时就形成成熟的粉刺。皮脂被毛囊中存在的细菌分解，产生脂肪酸，后者刺激毛囊引起炎症，致使毛囊壁损伤破裂，毛囊内容物进入真皮，从而，引起毛囊周围程度不等的炎症反应。青春痘的发生机理，与以下三大因素有关：

[0003] (1)对雄性激素类固醇(如睾酮、去氢表雄酮、羟孕酮)反应的原因不明性加剧，致使皮脂产生增多。

[0004] (2)痤疮丙酸杆菌增生。此菌为毛囊正常菌群组成，它以皮脂为其作用机质，并使之部分转化为游离脂肪酸。痤疮丙酸菌还可激活补体通路，至少产生两种趋化因子，促使炎症发生。

[0005] (3)囊上皮细胞数量增多，并有黏着性，形成毛囊潴留性角化过度。后者发生原因仍未明晰。痤疮丙酸菌产生游离脂肪酸，可能是青春痘形成的主要因素。

[0006] 市场上的祛痘产品的问题：1、易引起皮肤过敏，对皮肤刺激性大；2、加入化学抑菌剂破坏皮肤正常菌群；3、加入一些禁用物质如氯霉素等激素；4、加入重金属物质。

[0007] 综上，本领域急需一种可以弥补现有技术缺陷且技术效果好的护肤制剂。

发明内容

[0008] 本发明的目的在于提出一种具有祛痘功效的护肤组合物。

[0009] 本发明的再一目的在于提出一种将上述护肤组合屋制备成水剂的方法。

[0010] 本发明的发明思路为：

[0011] 本发明利用先进的生物技术，结合中国传统的中医理论，将茵陈蒿、地肤子、牡丹皮、五倍子、皂刺、夏枯草有效的组合在一起，形成复方制剂，并将其作为活性组分，添加在祛痘水剂中，使其具有抗菌、促渗透，清热解毒、活血消肿的作用，从而能有效预防与治疗不同类型的痤疮，赋予皮肤新的生机与活力。

[0012] 为实现本发明的目的，本发明采用如下具体技术方案：

[0013] 一种具有祛痘功效的护肤组合物，所述护肤组合物包括下述质量百分比的原料：

[0014]

[0015] 所述中药提取物由下列重量份配比的原料药经中药领域常规提取方法提取得到：

[0016] 茵陈蒿20～30、地肤子10～30、牡丹皮10～20、五倍子10～20、皂刺10～20、夏枯草10～20。

[0017] 优选的，所述中药提取物由下列重量份配比的原料药经下述方法提取得到：

[0018] （1）按照下述重量份配比称取原料药：

[0019] 茵陈蒿20～30、地肤子20～30、牡丹皮10～20、五倍子10～20、皂刺10～20、夏枯草10～20；

[0020] （2）体积百分比为75%～80%乙醇提取两次，第一次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：10～1：20，60℃～70℃加热搅拌1～2小时，过滤得第一次滤液；第二次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：10～1：20，60℃～70℃加热搅拌30min～60min，过滤得第二次滤液；第一次滤液和第二次滤液混合，旋转蒸发浓缩至0.2g/ml～0.5g/ml，得浓缩物；

[0021] （3）按照质量比为1：1～1：2向步骤（2）得到的浓缩物中加入丙二醇或丁二醇，抽滤，3000～5000转/分钟离心取上清液，收集滤液，即得。

[0022] 上述护肤组合物还包括C相，所述C相及用量为：防腐剂0.01～0.5wt%。

[0023] 一种上述护肤制组合物的制备方法，所述方法包括如下步骤：

[0024] （1）将抗敏止痒剂Ⅱ、燕麦多肽、丁二醇、甘油、EDTA、尿囊素加入水中加热到80℃～90℃后搅拌混匀降温；

[0025] （2）降温到40℃以下，加入中药提取物搅拌均匀，即得。

[0026] 一种上述护肤制组合物的制备方法，所述方法步骤如下：

[0027] （1）将抗敏止痒剂Ⅱ、燕麦多肽、丁二醇、甘油、EDTA、尿囊素加入水中加热到80℃～90℃后搅拌降温；

[0028] （2）降温到40℃以下，加入防腐剂和中药提取物搅拌均匀，即得。

[0029] 一种具有祛痘功效的护肤制剂，所述护肤制剂由上述方法制成。

[0030] 上述的具有祛痘功效的护肤制剂，所述护肤制剂为水剂，水剂即护肤品领域常用的爽肤水。

[0031] 根据使用途径不同，本发明中药组合物可粉碎混合制成粉剂敷面，也可以经提取后可制成其他外用护肤制剂，如洗面奶、喷雾剂或精华素等。不局限于上述剂型，可按照护肤品工业领域中已知的方法，将上述药物组合物按已知方法制成各种不同的外用制剂。

[0032] 本发明所述水剂即平日护肤制剂中的爽肤水，推荐使用方法为：每天洁面后，把祛痘水剂涂在有痘的皮肤上，轻轻按摩，待水慢慢吸收。

[0033] 本发明的有益结果：

[0034] 本发明原材料均选用天然植物成分，对皮肤安全无刺激，中药提取物本身不仅具有抑菌功效，还具有清热凉血，活血散瘀，止痒，消炎等功效，可以改善皮肤微环境，从根本上治疗痤疮等皮肤问题，同时，本发明对痘痕或疤痕有很好的预防和祛除功效。本发明原材料获取容易、制备方法简便，绿色安全，祛痘效果好，易于被广大消费者接受，具有很好的应用前景和市场前景。

附图说明

[0035] 图1祛痘水样品使用后皮肤油脂含量变化情况

[0036] 图2祛痘水样品使用后皮肤油脂增加率的变化情况

[0037] 图3祛痘水样品使用后皮肤油脂相对增加率

[0038] 图4为祛痘水对丘疹的抑制效果；

[0039] 图5为祛痘水对脓包的抑制效果；

[0040] 图6祛痘水使用后第一周志愿者使用评价效果；

[0041] 图7祛痘水使用后第二周志愿者使用评价效果；

[0042] 图8祛痘水使用后第三周志愿者使用评价效果；

[0043] 图9祛痘水使用后第四周志愿者使用评价效果；

[0044] 图10祛痘水使用四周后志愿者对防止痘痕产生作用评价。

具体实施方式

[0045] 本发明提供的祛痘水是以组方中药提取物为主要添加剂，辅以化妆品中常用基质成分配制而成。所用药材均可以从中国药材集团公司购买得到，符合中华人民共和国药典2005版标准。本发明制剂原料来源见表1。

[0046] 表1

[0047]

[0048] 实施例1本发明祛痘水剂的制备

[0049] 原料及配比（质量百分比）

[0050]

[0051] 中药提取物的制备：

[0052] （1）按照下述重量份配比称取原料药；

[0053] 茵陈蒿30g、地肤子20g、牡丹皮10g、五倍子20g、皂刺10g、夏枯草20g。

[0054] （2）体积百分比为75%乙醇提取两次，第一次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：10，60℃加热搅拌1小时，过滤得第一次滤液；第二次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：10，60℃加热搅拌30min，过滤得第二次滤液；第一次滤液和第二次滤液混合，旋转蒸发浓缩至0.2g/ml，得浓缩物；

[0055] （3）按照质量体积比g/ml为1：2向步骤（2）得到的浓缩物中加入丙二醇，抽滤，3000转/分钟离心取上清液，收集滤液，即得。

[0056] 祛痘水剂的制备

[0057] （1）将抗敏止痒剂Ⅱ、燕麦多肽、丁二醇、甘油、EDTA、尿囊素加入去离子水中加热到80℃后搅拌混匀降温；

[0058] （2）降温到40℃以下，加入所述中药提取物搅拌均匀，即得。

[0059] 实施例2本发明祛痘水剂的制备

[0060] 原料及配比（质量百分比）

[0061]

[0062] 中药提取物的制备：

[0063] （1）按照下述重量份配比称取原料药；

[0064] 茵陈蒿20g、地肤子20g、牡丹皮10g、五倍子10g、皂刺20g、夏枯草10g。

[0065] （2）体积百分比为80%乙醇提取两次，第一次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：20，70℃加热搅拌2小时，过滤得第一次滤液；第二次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：20，70℃加热搅拌60min，过滤得第二次滤液；第一次滤液和第二次滤液混合，旋转蒸发浓缩至0.3g/ml，得浓缩物；

[0066] （3）按照质量体积比g/ml为1:1向步骤（2）得到的浓缩物中加入丁二醇，抽滤，5000转/分钟离心取上清液，收集滤液，即得。

[0067] 祛痘水剂的制备：

[0068] （1）将抗敏止痒剂Ⅱ、燕麦多肽、丁二醇、甘油、EDTA、尿囊素加入去离子水中加热到90℃后搅拌混匀降温；

[0069] （2）降温到40℃以下，加入所述防腐剂和中药提取物搅拌均匀，即得。

[0070] 实施例3本发明祛痘水的制备

[0071] 原料及配比（质量百分比）

[0072]

[0073] 中药提取物的制备：

[0074] （1）按照下述重量份配比称取原料药；

[0075] 茵陈蒿25g、地肤子30g、牡丹皮20g、五倍子15g、皂刺15g、夏枯草15g。

[0076] （2）体积百分比为75%乙醇提取两次，第一次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：15，65℃加热搅拌1.5小时，过滤得第一次滤液；第二次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1:15，65℃加热搅拌40min，过滤得第二次滤液；第一次滤液和第二次滤液混合，旋转蒸发浓缩至0.5g/ml，得浓缩物；

[0077] （3）按照质量体积比g/ml为1：1向步骤（2）得到的浓缩物中加入丙二醇或丁二醇，抽滤，4000转/分钟离心取上清液，收集滤液，即得。

[0078] 祛痘水剂的制备：

[0079] （1）将抗敏止痒剂Ⅱ、燕麦多肽、丁二醇、甘油、EDTA、尿囊素加入去离子水中加热到85℃后搅拌混匀降温；

[0080] （2）降温到40℃以下，加入所述防腐剂和中药提取物搅拌均匀，即制备得到所述护肤制剂。

[0081] 本发明功效实验

[0082] 一．祛痘水剂祛痘效果

[0083] 抑菌圈直径大小的测定———滤纸片法

[0084] 1）实验原理：

[0085] 在已接种供试菌种的培养基上，施以定量样品（实施例1制备），利用样品在琼脂培养基内的扩散渗透作用，经过一定时间后样品渗透扩散达到一定范围。在抑菌浓度所达到的范围，指示菌的生长就被抑制，产生一个无菌的透明区域，称为抑菌圈。平行1、2、3是样品的抑菌圈大小，一般实验时候一组实验数据要做三个平行实验，最后的实验结果是取三个平行数值的平均值作为最后的结果。在一定条件下和一定范围内，抑菌圈的直径与样品浓度的对数呈直线函数关系。利用此原理，可以比较杀菌剂毒力的大小，或测定样品有效成分的含量。

[0086] 2）体外抑菌实验的抑菌圈结果见表2

[0087] 表2

[0088]组别 平行1 平行2 平行3 平均直径（mm）
金黄色葡萄球菌 18.42 18.62 18.88 18.64
表皮葡萄球菌 40.42 40.92 40.22 40.52

[0089] 体外抑菌定性结果的判定标准：抑菌圈直径小于8mm为不敏感（-），8～13mm为低度敏感（+），13～19mm为中度敏感（++），19mm以上为高度敏感（+++）。发明人用其他实施例产品重复上述实验结果与上述实验结果相同。

[0090] 2、产品控油效果

[0091] 1）实验原理

[0092] 人体实验，由特定实验人群组成受试群体，测试受试者使用化妆品（以及化妆品功效成分）前后皮肤油脂含量的变化，从而确定化妆品（或功效成分）的抑脂功效。

[0093] 2）实验仪器及样品

[0094] 实验仪器：皮肤油脂测试仪

[0095] 样品：实施例1制备祛痘水剂。

[0096] 空白：受试部位未使用任何化妆品。

[0097] 3）实验人群

[0098] 受试者共计30人。具体性别构成和年龄构成随机确定。期间若有2人出现不良反应，则终止测试；结果未发现不良反应。

[0099] 4）实验方法

[0100] ①选择受试者额头（分左右两部分）依次循环标记：受试区域样品组和空白对照区域；

[0101] ②技术人员使用皮肤油脂测试仪 测试测试部位3-5次，取平均值，记为起始值。

[0102] ③在受试者实验部位涂抹样品，使用祛痘水。

[0103] ④受试者在连续使用化妆品一小时、两小时、四小时后，由技术人员使用皮肤油脂测试仪 测量3-5次，取平均值。

[0104] ⑤统计测得的数值，分析其皮肤油脂含量变化规律。

[0105] 5）结果分析

[0106] 油脂含量变化

[0107] 油脂含量变化反映在测试周期内，实验区域油脂含量随时间变化规律。其值越大，油脂含量越大，反之，油脂含量越小。

[0108] 如图1，样品组在使用1小时后与空白组相比较，差异性明显；样品使用4小时内，样品组的油脂含量明显低于空白组。

[0109] 油脂增加率变化

[0110] 油脂增加率=(样品组油脂含量—起始油脂含量)/起始油脂含量

[0111] 如图2，在测试周期内，受试部位在样品使用1小时后，与起始值相比较，皮肤油脂分泌增加率明显低于空白组，且一直低于空白组。

[0112] 抑脂率

[0113] 油脂相对增加率，即抑脂率=(样品组油脂含量—空白组油脂含量)/空白组油脂含量；此值越小，说明试验样品相对空白样品抑脂效果越明显。

[0114] 如图3，在测试周期内，受试部位使用样品后，其抑脂率一直为负值。

[0115] 6）结论

[0116] 在使用样品后，受试部位的油脂分泌量明显低于未涂抹样品的受试区域，说明产品有抑制皮肤油脂分泌的能力。发明人用其他实施例产品重复上述实验结果与上述实验结果相同。

[0117] 3、防止痘痕产生效果

[0118] 1）实验原理

[0119] 痘痕是机体对组织损伤产生的一种修复反应，当皮肤的损伤深及真皮或大面积的表皮缺损，该部位的表皮不能再生，将由真皮纤维细胞，胶原以及增生的血管所取代，这样就出现了痘痕。痘疤是因为感染发炎或外力挤压所形成，皮肤细胞的发炎反应造成了对皮肤组织的破坏和伤及真皮的胶原蛋白太多，造成了瘢痕的产生。因此改进肌肤环境，保持皮肤弹性，保证胶原蛋白不被过度降解，可以减少瘢痕的产生。

[0120] 基质金属蛋白酶1(Matrix Metalloproteinases1，MMP-1)是降解胶原蛋白的关键酶，抑制MMP-1的活性能有效降低被降解的胶原蛋白量，从而减少瘢痕的产生。因此通过体外抑制基质金属蛋白酶-1（MMP-1）的活性反映植物功效成分对瘢痕产生的作用。

[0121] 建立MMP-1酶反应实验平台，以这个平台为基础，在不破坏酶反应体系的前提下，加入植物提取功效成分，通过酶反应体系检测产物荧光强度的变化，间接反映酶活力的变化，从而反映该植物提取液功效成分对MMP-1活性的影响作用。

[0122] 2）实验步骤

[0123] 1.溶剂配制：

[0124] （1）配制缓冲液（50mmol/L HEPES，0.12mol/L NaCl，10mmol/L CaCl2，20μmol/L ZnSO4，0.05%Brij-35，pH=7.5），

[0125] （2）将MMP-1酶原用缓冲液梯度稀释至0.22μg/100μL备用；

[0126] （3）将荧光底物DQ-gelatin用缓冲液梯度稀释至0.20μg/100μL备用；

[0127] （4）在1L的0.1mol/L NaOH溶液中加入30mmol的酶原激活剂APMA，形成APMA储备液（30mmol/L）备用；

[0128] （5）将实施例1制备水剂配制成一定浓度的溶液备用；

[0129] 2.MMP-1酶原的活化：将MMP-1酶原溶液（0.22μg/100μL）和APMA溶液（30mmol/L）按10:1的体积比（MMP:APMA）混合，在37°C孵育45min活化；

[0130] 3.加样：取活化后的MMP-1溶液（浓度已降为0.20μg/100μL）40μL加入96孔酶标板中，再加入某种待测植物功效成分溶液8μL，荧光底物DQ-gelatin溶液（0.20μg/100μL）52μL，使最终反应体系为100μL；

[0131] 表3体外抑制MMP-1实验加样表

[0132]

[0133] 4.恒温孵育：将完成加样的96孔酶标板放入37℃培养箱中恒温孵育600s；

[0134] 5.实验结果检测

[0135] （1）反应前在激发波长为460nm，发射波长为520nm的检测条件下检测待测样品（实施例1制备）的荧光强度；

[0136] （2）反应体系停止孵育后立即用Bio-Red FLx-800荧光酶标仪检测整个反应体系的荧光强度，激发波长为460nm，发射波长为520nm。

[0137] 6.实验数据处理

[0138] MMP-1抑制百分数(%)=[1-(A1-A2)/Ao]*100%

[0139] A1—代表添加样品（实施例1制备）抑制组的荧光强度

[0140] A2—代表待测样品自身的荧光强度

[0141] Ao—代表空白对照组的荧光强度

[0142] 抑制百分数越大表示该种植物功效成分对MMP-1的活性抑制效果越显著。

[0143] 3）实验结果

[0144] 经测试中药提取液对MMP-1的活性抑制率为98.41%。

[0145] 结论：本产品防止痘痕产生及淡化痘痕有明显效果。发明人用其他实施例产品重复上述实验结果与上述实验结果相同。

[0146] 4、祛痘效果的感官指标

[0147] 选取100名志愿者，年龄13岁～35岁，平均21.5岁，男女各50名。脸部均有丘疹、脓包、痘痕。

[0148] 使用方法：洁面后，取适量实施例1制备样品涂抹在患处，轻轻按摩至完全吸收即可，每天两次，连续使用1疗程，4周为一疗程。

[0149] 疗效：疗效=(治疗前皮损计数－治疗后皮损计数)/治疗前皮损计数×100%[0150] 显效:皮损消退60%～90%，症状减轻；

[0151] 有效:皮损消退20%～60%，症状改善；

[0152] 无效:皮损消退＜20%，临床症状未改善；

[0153] （1）丘疹

[0154] 如图4所示，样品使用第一周后，其针对丘疹的作用效果明显，1～3三周内的效果持续性好。

[0155] （2）脓包

[0156] 如图5所示，样品使用2周后，样品的针对脓包的作用效果明显，且有持续持续效果。

[0157] （3）痘痕

[0158] 如图10所示，样品使用4周后，样品防止痘痕的产生作用效果明显。

[0159] （4）结论

[0160] 综合以上测试结果得出，其志愿者在是使用样品后：

[0161] 1）从皮肤的直观视觉指标：丘疹、脓包、痘痕上判断，其样品组的能明显的改善目标皮肤的状态，随志愿者使用的时间的延长，其改善效果渐呈递增趋势。

[0162] 2）如图6至9所示，从志愿者自身感觉方面，随着使用的时间的增加，其志愿者本人感觉尤为明显，有一定的祛痘、防止痘痕产生的效果，其中截止检测最后一周，即第四周的志愿者感觉有效人数达89%。