具有祛痘功效的中药组合物、护肤精华素及其制备方法

摘要

本发明提供一种具有祛痘功效的祛痘精华及其制备方法。本发明以我国传统中医学理论为基础，皮肤健康为宗旨，以组方中药提取物为主要功效添加剂，辅以化妆品中常用基质成分配制而成。本发明提供的祛痘精华具有抑菌功效，还具有清热凉血，活血散结，止痒，消炎等功效。其组方中药提取物天然绿色，健康安全，能在祛痘化妆品中广泛应用。

权利要求

1.一种具有祛痘功效的外用中药组合物，其特征在于，所述外用中药组合物的原料药为：茵陈蒿20～30重量份、地肤子20～30重量份、牡丹皮10～20重量份、五倍子10～

20重量份、皂刺10～20重量份、夏枯草10～20重量份。

2.一种权利要求1所述外用中药组合物的制备方法，其特征在于，所述方法步骤如下：(1)按照权利要求1所述重量份配比称取原料药；

(2)体积百分比为75％～80％乙醇提取两次，第一次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：10～1：20，50℃～70℃加热搅拌1～2小时，过滤得第一次滤液；第二次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：10～1：20，50℃～70℃加热搅拌30min～60min，过滤得第二次滤液；第一次滤液和第二次滤液混合，浓缩至0.2g/ml～0.5g/ml，得浓缩物；

(3)按照质量比为1：1～1：2向步骤(2)得到的浓缩物中加入丙二醇或丁二醇，抽滤，

3000～5000转/分钟离心取上清液，即得。

3.一种具有祛痘功效的外用中药组合物，其特征在于，所述外用中药组合物是由权利要求2所述方法制备得到的。

4.权利要求3所述外用中药组合物在制备具有祛痘功效的护肤制剂中的用途。

5.一种具有祛痘功效的护肤制剂，其特征在于，所述护肤制剂由权利要求3所述外用中药组合物及护肤品领域常用辅料制备而成。

6.一种具有祛痘功效的护肤组合物，其特征在于，所述护肤组合物由下述质量百分比的原料组成：

7.一种权利要求6所述护肤组合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)用水先将水溶性霍霍巴油加热到80℃～90℃完全溶解；

(2)将EDTA二钠、透明质酸钠、甘油、尿囊素、芦荟粉加入步骤(1)的溶液中，加热到

80℃～90℃后搅拌至完全溶解；再加入丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物搅拌至完全溶解；

(3)降温到40℃以下，加入防腐剂和外用中药组合物搅拌均匀，即得。

8.一种具有祛痘功效的护肤组合物，其特征在于，所述护肤组合物由权利要求7所述方法制成。

9.如权利要求8所述的具有祛痘功效的护肤组合物，其特征在于，所述护肤组合物为精华素。

说明书

具有祛痘功效的中药组合物、护肤精华素及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及一种中药组合物，具体地说是一种具有祛痘并兼具抑菌功效的中药组合物及其制备方法和由该组合物制备得到的中药护肤精华素。

背景技术

[0002] 青春痘是毛囊及皮脂腺阻塞，发炎所引发的一种慢性炎症性皮肤病，常见于青春发育期的青年男女，主要发生在面部、颈部、胸背部、肩膀和上臂，形成丘疹，中医称“粉刺”，西医病名为“痤疮”。青春期雄性激素增多，皮脂腺分泌增多，同时使毛囊、皮脂腺异角化过度，角质层脱落的扁平的死细胞落下毛囊漏斗部，与皮脂结合，产生混合物。如果这些混合物不能自由排出皮肤表面，而淤积于毛囊内形成脂栓。当这些异常角化细胞聚集，下部漏斗膨胀时就形成成熟的粉刺。皮脂被毛囊中存在的细菌分解，产生脂肪酸，后者刺激毛囊引起炎症，致使毛囊壁损伤破裂，毛囊内容物进入真皮，从而，引起毛囊周围程度不等的炎症反应。青春痘的发生机理，与以下三大因素有关：

[0003] (1)对雄性激素类固醇(如睾酮、去氢表雄酮、羟孕酮)反应的原因不明性加剧，致使皮脂产生增多。

[0004] (2)痤疮丙酸杆菌增生。此菌为毛囊正常菌群组成，它以皮脂为其作用机质，并使之部分转化为游离脂肪酸。痤疮丙酸菌还可激活补体通路，至少产生两种趋化因子，促使炎症发生。

[0005] (3)囊上皮细胞数量增多，并有黏着性，形成毛囊潴留性角化过度。后者发生原因仍未明晰。痤疮丙酸菌产生游离脂肪酸，可能是青春痘形成的主要因素。

[0006] 目前市面上流行的祛痘产品存在以下问题：1、易引起皮肤过敏，对皮肤刺激性大；2、加入化学抑菌剂破坏皮肤正常菌群；3、加入一些禁用物质如氯霉素等激素；4、加入重金属物质。

发明内容

[0007] 本发明的目的在于提出一种具有祛痘功效的中药组合物。

[0008] 本发明的再一目的在于提出一种上述中药组合物的制备方法。

[0009] 本发明的第三目的在于提出利用上述制备方法制备得到的中药提取物的用途。

[0010] 本发明的第四目的在于提出一种包含有上述中药提取物的护肤制剂。

[0011] 本发明的发明思路为：

[0012] 本发明利用先进的生物技术，结合中国传统的中医理论，将茵陈蒿、地肤子、牡丹皮、五倍子、皂刺、夏枯草有效的组合在一起，形成复方制剂，并将其作为活性组分，添加在祛痘精华中，使其具有抗菌、促渗透，清热解毒、活血消肿的作用，从而能有效预防与治疗不同类型的痤疮，赋予皮肤新的生机与活力。

[0013] 为实现本发明的目的，本发明采用如下具体技术方案：

[0014] 一种具有祛痘功效的中药组合物，所述中药组合物的原料药为：

[0015] 茵陈蒿20～30重量份、地肤子20～30重量份、牡丹皮10～20重量份、五倍子10～20重量份、皂刺10～20重量份、夏枯草10～20重量份。

[0016] 一种上述中药组合物的制备方法，所述方法步骤如下：

[0017] （1）按照上述重量份配比称取原料药；

[0018] （2）体积百分比为75%～80%乙醇提取两次，第一次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：10～1：20，50℃～70℃加热搅拌1～2小时，过滤得第一次滤液；第二次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：10～1：20，50℃～70℃加热搅拌30min～60min，过滤得第二次滤液；第一次滤液和第二次滤液混合，浓缩至0.2g/ml～0.5g/ml，得浓缩物；

[0019] （3）按照质量比为1：1～1：2向步骤（2）得到的浓缩物中加入丙二醇或丁二醇，抽滤，3000～5000转/分钟离心取上清液，即得。

[0020] 一种具有祛痘功效的中药提取物，所述提取物由上述方法制备得到的。

[0021] 所述中药提取物在制备具有祛痘功效的护肤制剂中的用途。

[0022] 一种具有祛痘功效的护肤制剂，所述护肤制剂由上述提取物及护肤品领域常用辅料制备而成。

[0023] 一种具有祛痘功效的护肤组合物，所述组合物由下述质量百分比的原料组成：

[0024]

[0025] 一种上述护肤制组合物的制备方法，所述方法包括如下步骤：

[0026] （1）用水先将水溶性霍霍巴油加热到80℃～90℃完全溶解；

[0027] （2）将EDTA二钠、透明质酸钠、甘油、尿囊素、芦荟粉加入步骤（1）的溶液中，加热到80℃～90℃后搅拌至完全溶解；再加入丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物搅拌至完全溶解；

[0028] （3）降温到40℃以下，加入所述防腐剂和中药提取物搅拌均匀，即得。

[0029] 一种具有祛痘功效的护肤制剂，所述护肤制剂由上述方法制成。

[0030] 所述护肤制剂为精华素。

[0031] 上述原料及方法制备得到的制剂为祛痘精华素。根据使用途径不同，本发明中药组合物可利用最简单的方法粉碎制成粉剂，拍打皮肤，也可以实现最终技术效果。或中药提取物还可制成其他外用护肤制剂，如外用面霜、洗面奶、水剂或喷雾剂等。但不局限于上述剂型，可按照护肤品工业领域中已知的方法制备。

[0032] 本发明所述精华素推荐使用方法为：每天洁面后，把精华液涂在有痘的皮肤上，轻轻按摩，待精华液慢慢吸收。

[0033] 本发明的有益结果：

[0034] 本发明原材料均选用天然植物成分，经实验证实对皮肤安全无刺激，可以从根本上改善皮肤微环境达到治愈痤疮的功效，并且兼具清热凉血，活血散结，止痒，抑脂消炎等功效，还可以缓解和消除疤痕痘痕等。本发明原材料获取容易、制备方法简便，绿色安全，祛痘效果好，易于被广大消费者接受，具有很好的应用前景和市场前景。

附图说明

[0035] 图1祛痘精华样品使用后皮肤油脂含量变化情况；

[0036] 图2祛痘精华样品使用后皮肤油脂增加率的变化情况；

[0037] 图3祛痘精华样品使用后皮肤油脂相对增加率。

具体实施方式

[0038] 本实施例所用药材均可以从中国药材集团公司购买得到，符合中华人民共和国药典2005版标准。

[0039] 本发明制剂原料来源见表1：

[0040] 表1

[0041]

[0042] 实施例1本发明中药提取物的制备

[0043] （1）按照下述组合物称取各中药原料药：

[0044] 茵陈蒿30g、地肤子20g、牡丹皮10g、五倍子20g、皂刺10g、夏枯草20g。

[0045] （2）体积百分比为75%乙醇提取两次，第一次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：20，60℃加热搅拌1小时，过滤得第一次滤液；第二次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：10，60℃加热搅拌30min，过滤得第二次滤液；第一次滤液和第二次滤液混合，旋转蒸发浓缩至0.2g/ml，得浓缩物；

[0046] （3）按照质量比g/g为1：1向步骤（2）得到的浓缩物中加入丙二醇复溶，抽滤，3000转/分钟离心取上清液，即得。

[0047] 实施例2本发明中药提取物的制备

[0048] （1）按照下述组合物称取各中药原料药：

[0049] 茵陈蒿20g、地肤子30g、牡丹皮15g、五倍子10g、皂刺15g、夏枯草10g。

[0050] （2）体积百分比为80%乙醇提取两次，第一次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：10，70℃加热搅拌2小时，过滤得第一次滤液；第二次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：20，70℃加热搅拌60min，过滤得第二次滤液；第一次滤液和第二次滤液混合，旋转蒸发浓缩至0.5g/ml，得浓缩物；

[0051] （3）按照质量比g/g为1：2向步骤（2）得到的浓缩物中加入丙二醇复溶，抽滤，5000转/分钟离心取上清液，即得。

[0052] 实施例3本发明中药提取物的制备

[0053] （1）按照下述组合物称取各中药原料药：

[0054] 茵陈蒿25g、地肤子25g、牡丹皮20g、五倍子15g、皂刺20g、夏枯草15g。

[0055] （2）体积百分比为80%乙醇提取两次，第一次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：15，50℃加热搅拌1.5小时，过滤得第一次滤液；第二次提取原料药与乙醇质量体积比g/ml为1：15，50℃加热搅拌40min，过滤得第二次滤液；第一次滤液和第二次滤液混合，旋转蒸发浓缩至0.3g/ml，得浓缩物；

[0056] （3）按照质量比g/g为1：1.5向步骤（2）得到的浓缩物中加入丙二醇复溶，抽滤，4000转/分钟离心取上清液，即得。

[0057] 实施例4本发明精华素的制备

[0058] 原料及配比（质量百分比），见表2：

[0059] 表2

[0060]

[0061] 制备方法：

[0062] （1）用去离子水先将水溶性霍霍巴油加热溶解，加热温度80℃；

[0063] （2）将EDTA二钠、透明质酸钠、甘油、尿囊素、芦荟粉加入到步骤（1）的溶液中加热到80℃后搅拌溶解；加入AVC，搅拌，使其完全溶解。

[0064] （3）降温至40℃以下，加入防腐剂和中药提取物，搅拌均匀，即得祛痘精华成品。

[0065] 实施例5本发明精华素的制备

[0066] 原料及配比（质量百分比），见表3

[0067] 表3

[0068]

[0069] 制备方法：

[0070] （1）用去离子水先将水溶性霍霍巴油加热溶解，加热温度90℃；

[0071] （2）将EDTA二钠、透明质酸钠、甘油、尿囊素、芦荟粉加入到去离子水中加热到90℃后搅拌溶解；加入AVC，搅拌，使其完全溶解。

[0072] （3）降温至40℃以下，加入防腐剂和中药提取物，搅拌均匀，即得祛痘精华成品。

[0073] 实施例4本发明精华素的制备

[0074] 原料及配比（质量百分比），见表4

[0075] 表4

[0076]

[0077] 制备方法：

[0078] （1）用去离子水先将水溶性霍霍巴油加热溶解，加热温度85℃

[0079] （2）将EDTA二钠、透明质酸钠、甘油、尿囊素、芦荟粉加入到去离子水中加热到85℃后搅拌溶解，加入AVC，搅拌，使其完全溶解；

[0080] （3）降温至40℃以下，加入防腐剂和中药提取液，搅拌均匀，即得祛痘精华成品。

[0081] 本发明功效实验

[0082] 一、祛痘精华祛痘效果

[0083] 1、抑菌圈

[0084] 1）实验原理：

[0085] 在已接种供试菌种的培养基上，施以定量样品，利用样品在琼脂培养基内的扩散渗透作用，经过一定时间后样品渗透扩散达到一定范围。在抑菌浓度所达到的范围，指示菌的生长就被抑制，产生一个无菌的透明区域，称为抑菌圈。在一定条件下和一定范围内，抑菌圈的直径与样品浓度的对数呈直线函数关系。利用此原理，可以比较杀菌剂毒力的大小，或测定样品有效成分的含量。

[0086] 2）体外抑菌实验的抑菌圈结果见表5：

[0087] 表5中药提取液与红霉素过氧化苯甲酰MIC测定结果(mg/ml)

[0088]组别 痤疮丙酸杆菌 金黄色葡萄球菌 表皮葡萄球菌 柠檬葡萄球菌
实施例1提取物 27.96 30.25 16.42 66.35
红霉素 12.71 30.25 30.42 66.35

[0089] 3）结果

[0090] 从本实验可以看出，实施例1提取物与红霉素过氧化苯甲酰均有不同程度抑菌作用，但二者的抑菌作用有显著差异。实施例1提取物对痤疮丙酸杆菌的MIC为7.96mg/ml，抑菌效果最强，对表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的MIC分别为16.42、30.25，对柠檬葡萄球菌的MIC为66.35，其抑菌作用最弱；红霉素过氧化苯甲酰对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌的抑菌效果最好，MIC测定结果为30.42、30.25mg/ml，对柠檬葡萄球菌抑菌作用均较治疗组低，MIC值66.35mg/ml，对痤疮丙酸杆菌的抑菌作用最差，MIC值为12.71mg/ml，疗效明显低于治疗组。从结果可以看出本发明实施例1制备的中药提取物具有较好的抑菌功效，发明人用其他实施例制备产品重复上述实验结果相同。

[0091] 2、产品控油效果

[0092] 1）实验原理

[0093] 人体实验，由特定实验人群组成受试群体，测试受试者使用化妆品（以及化妆品功效成分）前后皮肤油脂含量的变化，从而确定化妆品（或功效成分）的抑脂功效。

[0094] 2）实验仪器及样品

[0095] 实验仪器：皮肤油脂测试仪

[0096] 样品：实施例4祛痘精华素。

[0097] 空白：受试部位未使用任何化妆品。

[0098] 3）实验人群

[0099] 受试者共计30人。具体性别构成和年龄构成随机确定。期间若有2人出现不良反应，则终止测试；结果未发现不良反应。

[0100] 4）实验方法

[0101] ①选择受试者额头（分左右两部分）依次循环标记：受试区域样品组和空白对照区域；

[0102] ②技术人员使用皮肤油脂测试仪 测试测试部位3-5次，取平均值，记为起始值。

[0103] ③在受试者实验部位涂抹样品，使用祛痘精华。

[0104] ④受试者在连续使用化妆品一小时、两小时、四小时后，由技术人员使用皮肤油脂测试仪 测量3-5次，取平均值。

[0105] ⑤统计测得的数值，分析其皮肤油脂含量变化规律。

[0106] 5）结果分析

[0107] 油脂含量变化

[0108] 油脂含量变化反映在测试周期内，实验区域油脂含量随时间变化规律。其值越大，油脂含量越大，反之，油脂含量越小。

[0109] 如图1所示，样品组在使用1小时后与空白组相比较，差异性明显；样品使用4小时内，样品组的油脂含量明显低于空白组。

[0110] 油脂增加率变化

[0111] 油脂增加率=(样品组油脂含量-起始油脂含量)/起始油脂含量

[0112] 如图2所示，在测试周期内，受试部位在样品使用1小时后，与起始值相比较，皮肤油脂分泌增加率明显低于空白组，且一直低于空白组。

[0113] 抑脂率

[0114] 油脂相对增加率，即抑脂率=(样品组油脂含量-空白组油脂含量)/空白组油脂含量；此值越小，说明试验样品相对空白样品抑脂效果越明显。

[0115] 如图3所示，在测试周期内，受试部位使用样品后，其抑脂率一直为负值。

[0116] 6）结论

[0117] 在使用样品后，受试部位的油脂分泌量明显低于未涂抹样品的受试区域，说明产品有抑制皮肤油脂分泌的能力。发明人用其他实施例制备产品重复上述实验结果相同。

[0118] 3、防止痘痕产生效果

[0119] 1）实验原理

[0120] 痘痕是机体对组织损伤产生的一种修复反应，当皮肤的损伤深及真皮或大面积的表皮缺损，该部位的表皮不能再生，将由真皮纤维细胞，胶原以及增生的血管所取代，这样就出现了痘痕。痘疤是因为感染发炎或外力挤压所形成，皮肤细胞的发炎反应造成了对皮肤组织的破坏和伤及真皮的胶原蛋白太多，造成了瘢痕的产生。因此改进肌肤环境，保持皮肤弹性，保证胶原蛋白不被过度降解，可以减少瘢痕的产生。

[0121] 基质金属蛋白酶1(Matrix Metalloproteinases 1，MMP-1)是降解胶原蛋白的关键酶，抑制MMP-1的活性能有效降低被降解的胶原蛋白量，从而减少瘢痕的产生。因此通过体外抑制基质金属蛋白酶-1（MMP-1）的活性反映植物功效成分对瘢痕产生的作用。

[0122] 建立MMP-1酶反应实验平台，以这个平台为基础，在不破坏酶反应体系的前提下，加入植物提取功效成分，通过酶反应体系检测产物荧光强度的变化，间接反映酶活力的变化，从而反映该植物提取液功效成分对MMP-1活性的影响作用。

[0123] 2）实验步骤

[0124] 1.溶剂配制：

[0125] （1）配制缓冲液（50mmol/L HEPES，0.12mol/L NaCl，10mmol/L CaCl2，20μmol/L ZnSO4，0.05%Brij-35，pH=7.5），

[0126] （2）将MMP-1酶原用缓冲液梯度稀释至0.22μg/100μL备用；

[0127] （3）将荧光底物DQ-gelatin用缓冲液梯度稀释至0.20μg/100μL备用；

[0128] （4）在1L的0.1mol/L NaOH溶液中加入30mmol的酶原激活剂APMA，形成APMA储备液（30mmol/L）备用；

[0129] （5）将样品（实施例1制备）配制成一定浓度的溶液备用；

[0130] 2.MMP-1酶原的活化：将MMP-1酶原溶液（0.22μg/100μL）和APMA溶液（30mmol/L）按10:1的体积比（MMP:APMA）混合，在37°C孵育45min活化；

[0131] 3.加样：取活化后的MMP-1溶液（浓度已降为0.20μg/100μL）40μL加入96孔酶标板中，再加入样品（实施例1制备）溶液8μL，荧光底物DQ-gelatin溶液（0.20μg/100μL）52μL，使最终反应体系为100μL；

[0132] 表6体外抑制MMP-1实验加样表

[0133]

[0134] 4.恒温孵育：将完成加样的96孔酶标板放入37℃培养箱中恒温孵育600s；

[0135] 5.实验结果检测

[0136] （1）.反应前在激发波长为460nm，发射波长为520nm的检测条件下检测待测植物功效成分的荧光强度；

[0137] （2）.反应体系停止孵育后立即用Bio-Red FLx-800荧光酶标仪检测整个反应体系的荧光强度，激发波长为460nm，发射波长为520nm。

[0138] 6.实验数据处理

[0139] MMP-1抑制百分数(%)=[1-(A1-A2)/Ao]*100%

[0140] A1—代表添加样品（实施例1制备）抑制组的荧光强度

[0141] A2—代表样品（实施例1制备）自身的荧光强度

[0142] Ao—代表空白对照组的荧光强度

[0143] 抑制百分数越大表示该种植物功效成分对MMP-1的活性抑制效果越显著。

[0144] 3）实验结果

[0145] 经测试中药提取液对MMP-1的活性抑制率为97.62%。发明人用其他实施例制备产品重复上述实验结果相同。

[0146] 结论：本产品防止痘痕产生及淡化痘痕有明显效果。

[0147] 4、祛痘效果临床资料与方法

[0148] 4.1资料与方法

[0149] 4.1.1病例选择

[0150] 200例患者随机分为治疗组、对照组。治疗组100例，年龄13岁～33岁，平均20.5岁；男40例，女60例；病程2个月～10年，平均3.1年；其中粉刺、丘疹型58例，脓疱型30例，痘痕型12例。对照组100例，年龄14岁～35岁，平均21.5岁；男37例，女63例；病程2个月～12年，平均3.6年；其中粉刺、丘疹型60例，脓疱型27例，痘痕型12例。2组患者性别、年龄、病程经统计学处理，差异无统计学意义(P＞0.05)，具有可比性。

[0151] 4.1.2治疗方法：治疗组外用实施例4制备祛痘精华，每日2次，4周为1个疗程。对照组用红霉素过氧化苯甲酰凝胶每日2次，疗程4周。观察皮损改善程度并统计临床疗效。

[0152] 4.1.3临床疗效

[0153] 疗效=(治疗前皮损计数－治疗后皮损计数)/治疗前皮损计数×100%

[0154] 痊愈：皮损消退90%以上，仅有少许色素沉着；

[0155] 显效：皮损消退60%～90%，症状减轻；

[0156] 有效：皮损消退20%～60%，症状改善；

[0157] 无效：皮损消退＜20%，临床症状未改善；

[0158] 总有效率=痊愈率+显效率

[0159] 起效时间判定:用药后症状减轻、皮疹消退达20%以上的天数即为起效时间。

[0160] 治疗组痊愈55例，显效42例，总有效率为97.0%，对照组痊愈31例，显效42例，总有效率为73.0%，治疗组明显高于对照组。发明人用其他实施例制备产品重复上述实验结果相同。

[0161] 表7治疗组与对照组疗效比较(%)

[0162]组别 例数 痊愈 显效 无效 痊愈率 有效率
治疗组 100 55 42 3 55.0% 97.0%
对照组 100 31 42 27 31.0% 73.0%

[0163] 4.1.4起效时间比较：治疗组:1d～3d起效患者42例，3d～7d起效30例，＞7d起效28例；对照组:1d～3d起效患者29例，3d～7d起效27例，＞7d起效46例。治疗组与对照组比较，起效时间明显提前。发明人用其他实施例制备产品重复上述实验结果相同。

[0164] 表8对照组与治疗组起效时间比较

[0165]组别 例数 1～3d 3～7d ﹥7d
治疗组 100 42 30 28
对照组 100 29 27 46