外用皮肤护理制剂转让专利
申请号 : CN201180019958.X
文献号 : CN103237555B
文献日 : 2015-03-11
发明人 : M·海因斯
申请人 : 玫琳凯有限公司
摘要 :
本发明公开一种通过刺激真皮和表皮细胞中有助于将真皮层连接到表皮层的蛋白质和酶的产生来增加人皮肤中真皮-表皮连接的完整性的外用皮肤制剂及其使用方法。所述组合物包含有效量的含有刺阿干树仁提取物和西葫芦籽提取物的植物提取物的组合；和有效量的含有丝氨酸和脯氨酸的氨基酸的组合。
权利要求 :
1.(a)含有0.0001至2％wt/wt的刺阿干树仁提取物和0.0001至2％wt/wt的西葫芦籽或果提取物的植物提取物组合和(b)0.0001至2％wt/wt的含有丝氨酸和脯氨酸的氨基酸组合用于制备用于通过刺激真皮和表皮细胞中有助于将真皮层连接到表皮层的蛋白质和酶的产生来增加人皮肤中真皮-表皮连接的完整性的适合外部施用的组合物的用途。
2.权利要求1的用途，其中(a)中所述植物提取物组合含有刺阿干树仁提取物和西葫芦籽提取物。
3.权利要求1的用途，其中(a)中所述植物提取物组合含有刺阿干树仁提取物和西葫芦果提取物。
4.权利要求2的用途，其中所述组合物包含：
0.01％至1％w/w的刺阿干树仁提取物；
0.01％至1％w/w的西葫芦籽提取物；和
0.01％至1％w/w的丝氨酸和脯氨酸的组合。
5.权利要求1-4任一项的用途，其中所述组合物单次施用于皮肤后湿润或水合皮肤至少12小时，其中甘油和生育酚乙酸酯的组合提供湿润或水合效果。
6.权利要求5的用途，其中所述组合物包含3重量％至7重量％的甘油和0.01重量％至1重量％的生育酚乙酸酯。
7.权利要求1-4任一项的用途，其中所述组合物施用于下垂皮肤，有深纹或皱纹的皮肤，皮肤小凹坑或结节，或者干燥、有鳞屑或皲裂的皮肤。
8.权利要求1-4任一项的用途，其中所述组合物包含至少70重量％的水，并且配制为乳膏或洗剂。
9.权利要求1-4任一项的用途，其中所述组合物进一步包含：
3重量％至7重量％的C12-15烷基苯甲酸酯；
1重量％至3重量％的丙二醇；
0.1重量％至2重量％的氢化卵磷脂；
3重量％至7重量％的醇；和
0.1重量％至2重量％的三乙醇胺。
10.权利要求1-4任一项的用途，其中所述组合物适合施用于人的肩部区域、手、臂、腿或脚。
11.权利要求1-4任一项的用途，其中所述组合物不适合施用于人的脸。
12.以下组合用于制备用于增加皮肤紧致性和弹性、刺激皮肤中真皮或表皮细胞活性、减少皮肤自由基损伤和湿润或水合皮肤的适合外部施用的组合物的用途：(a)紧致皮肤的组分组合，所述组合包含刺阿干树仁提取物、西葫芦籽或果提取物、丝氨酸和脯氨酸；
(b)刺激真皮或表皮细胞活性的组分组合，所述组合包含咖啡因、小果咖啡籽提取物和锐刺山楂果提取物；
(c)减少皮肤自由基损伤的组分组合，所述组合包含蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物和欧洲七叶树籽提取物；和(d)湿润或水合皮肤的组分组合，所述组合包含生育酚乙酸酯和甘油，其中所述组合物包含：
0.01％至1％w/w的刺阿干树仁提取物；
0.01％至1％w/w的西葫芦籽提取物；
0.01％至1％w/w的丝氨酸和脯氨酸的组合；
0.1至2％w/w的咖啡因；
0.01％至1％w/w的小果咖啡籽提取物；
0.01％至1％w/w的锐刺山楂果提取物；
0.001％至1％w/w的蔬食埃塔棕果提取物；
0.001％至1％w/w的水解香桃木叶提取物；
0.001％至1％w/w的积雪草提取物；
0.001％至1％w/w的茶树叶提取物；
0.001％至1％w/w的欧洲七叶树籽提取物；
0.01％至1％w/w的生育酚乙酸酯；和
3％至7％w/w的甘油。
13.权利要求12的用途，其中(a)中所述紧致皮肤的组分组合包含刺阿干树仁提取物、西葫芦籽提取物、丝氨酸和脯氨酸。
14.权利要求12的用途，其中(a)中所述紧致皮肤的组分组合包含刺阿干树仁提取物、西葫芦果提取物、丝氨酸和脯氨酸。
15.权利要求12-14任一项的用途，其中所述组合物进一步包含：(e)水；
(f)润肤剂；
(g)醇；和
(h)表面活性剂。
16.权利要求15的用途，其中所述组合物包含：(e)至少约70％w/w的水；
(f)5％至15％w/w的一种润肤剂或多种润肤剂的组合；
(g)3至7％w/w的一种醇或多种醇的组合；和(h)1至2％w/w的一种表面活性剂或多种表面活性剂的组合。
17.权利要求16的用途，其中：
(f)所述多种润肤剂的组合包含C12-15烷基苯甲酸酯、甘油、丙二醇、丁二醇和氢化卵磷脂；
(g)所述多种醇的组合包含硬脂醇、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡醇；和(h)所述表面活性剂是三乙醇胺。
18.权利要求12-14任一项的用途，其中所述组合物适合施用于人的肩部区域、手、臂、腿或脚。
19.权利要求12-14任一项的用途，其中所述组合物不适合施用于人的脸。
20.权利要求12-14任一项的用途，其中所述组合物适合施用于下垂皮肤，有深纹或皱纹的皮肤，皮肤小凹坑或结节，或者干燥、有鳞屑或皲裂的皮肤。
21.一种外用皮肤护理制剂，其包含紧致皮肤的植物提取物组合，所述组合包含
0.0001至2％wt/wt的刺阿干树仁提取物、0.0001至2％wt/wt的西葫芦籽或果提取物、
0.0001至2％wt/wt的丝氨酸和脯氨酸的组合，其中所述制剂包含至少70重量％的水，并配置为乳膏或洗剂。
22.权利要求21的皮肤护理制剂，其中所述紧致皮肤的植物提取物组合包含刺阿干树仁提取物、西葫芦籽提取物、丝氨酸和脯氨酸。
23.权利要求21的皮肤护理制剂，其中所述紧致皮肤的植物提取物组合包含刺阿干树仁提取物、西葫芦果提取物、丝氨酸和脯氨酸。
24.权利要求22的制剂，其中所述制剂包含：
0.01％至1％w/w的刺阿干树仁提取物；
0.01％至1％w/w的西葫芦籽提取物；和
0.01％至1％w/w的丝氨酸和脯氨酸的组合。
25.权利要求21-24任一项的制剂，其中所述制剂包含3重量％-7重量％的甘油和
0.01重量％至1重量％的生育酚乙酸酯。
26.权利要求21-24任一项的制剂，其中所述制剂进一步包含：
3重量％-7重量％的C12-15烷基苯甲酸酯；
1重量％至3重量％的丙二醇；
0.1重量％至2重量％的氢化卵磷脂；
3重量％至7重量％的醇；和
0.1重量％至2重量％的三乙醇胺。
27.权利要求21-24任一项的制剂，其中所述制剂进一步包含：刺激真皮或表皮细胞活性的组分组合，所述组合包含0.1至2％w/w的咖啡因、0.01％至1％w/w的小果咖啡籽提取物和0.01％至1％w/w的锐刺山楂果提取物；
减少皮肤自由基损伤的组分组合，所述组合包含0.001％至1％w/w的蔬食埃塔棕果提取物、0.001％至1％w/w的水解香桃木叶提取物、0.001％至1％w/w的积雪草提取物、
0.001％至1％w/w的茶树叶提取物和0.001％至1％w/w的欧洲七叶树籽提取物；和湿润或水合皮肤的组分组合，所述组合包含0.01％至1％w/w的生育酚乙酸酯和3％至
7％w/w的甘油。
28.权利要求21-24任一项的制剂，其中所述制剂进一步包含：
5％至15％w/w的一种润肤剂或多种润肤剂的组合；
3至7％w/w的一种醇或多种醇的组合；和
1至2％w/w的一种表面活性剂或多种表面活性剂的组合。
29.权利要求28的制剂，其中：
所述多种润肤剂的组合包含C12-15烷基苯甲酸酯、甘油、丙二醇、丁二醇和氢化卵磷脂；
所述多种醇的组合包含硬脂醇、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡醇；和所述表面活性剂是三乙醇胺。
30.权利要求21-24任一项的制剂，其中所述组合物进一步包含：聚二甲基硅氧烷；
鲸蜡硬脂醇聚醚-20；
卡波姆；
重氮咪唑烷基脲；
黄原胶；
月桂胺氧化物；
乙二胺四乙酸二钠；
香料；
对羟基苯甲酸甲酯；
C9-15烷基磷酸酯；
丁二醇；
对羟基苯甲酸丙酯；
椰油酰基谷氨酸钠；和
苯氧基乙醇。
31.权利要求21的制剂，其中所述制剂包含以重量计(w/w)0.0001-2％的刺阿干树仁提取物、西葫芦籽或果实提取物、丝氨酸和脯氨酸。
32.权利要求25的制剂，其中所述制剂包含以重量计(w/w)0.0001-2％的刺阿干树仁提取物、西葫芦籽或果实提取物、丝氨酸和脯氨酸。
33.权利要求26的制剂，其中所述制剂包含以重量计(w/w)0.0001-2％的刺阿干树仁提取物、西葫芦籽或果实提取物、丝氨酸和脯氨酸。
34.权利要求27的制剂，其中所述制剂包含以重量计(w/w)0.0001-2％的刺阿干树仁提取物、西葫芦籽或果实提取物、丝氨酸和脯氨酸。
35.权利要求28的制剂，其中所述制剂包含以重量计(w/w)0.0001-2％的刺阿干树仁提取物、西葫芦籽或果实提取物、丝氨酸和脯氨酸。
36.权利要求29的制剂，其中所述制剂包含以重量计(w/w)0.0001-2％的刺阿干树仁提取物、西葫芦籽或果实提取物、丝氨酸和脯氨酸。
说明书 :
外用皮肤护理制剂
[0001] 相关申请的交叉引用
[0002] 本申请要求美国临时申请号61/306,307的优先权。上述申请的内容引入本文作为参考。
背景技术
[0003] A.发明领域
[0004] 一般而言，本发明涉及外用(topical)皮肤护理组合物。
[0005] B.相关技术的描述
[0006] 衰老、慢性暴露于不利的环境因素、营养不良、疲劳等能以视觉上不期望的方式改变皮肤的视觉外观、物理性能或生理功能。这些变化的例子包括降低的皮肤弹性、降低的皮肤紧致性、增加的皮肤下垂、深纹和皱纹的形成、皮肤小凹坑或结节的形成等。目前市场上的产品或不提供足够的治疗选择或需要多种不同的组合物来治疗这些皮肤的生理变化。
发明内容
[0007] 本发明对表现出弹性降低、紧致性降低、下垂增加、干燥、片状、深纹和皱纹、小凹坑或结节、紫外线照射引起的损害的皮肤提供有效的解决方案。在本发明的一个方面，解决方案是对需要其的皮肤外部施用组合物。所述皮肤可以是肩部区域(例如颈、肩、和/
或上胸部)、面部皮肤和/或身体皮肤(例如臂、手、胸部、腹部、上背和下背、腿、臀部、脚等)。在某些方面，所述组合物不施用于面部皮肤。该组合物可包括选自以下组成的组
的皮肤活性组分：咖啡因、刺阿干树(argania spinosa)仁提取物、锐刺山楂(crataegus
oxyacantha)果提取物、生育酚乙酸酯、西葫芦(cucurbita pepo)籽或果提取物、茶树
(camelliasinensis)叶提取物、小果咖啡(coffea arabica)籽提取物、鹿蹄草提取物、
欧洲七叶树(aesculushippocastanum)籽提取物、氨基酸、积雪草(centella asiatica)
提取物、水解香桃木(hydrolyzed myrtus communis)叶提取物、蔬食埃塔棕(euterpe
oleracea)果提取物及它们的任何组合(例如至少一种、两种、三种、四种、五种、六种、七种、八种、九种、十种、十一种、十二种、十三种或任一种及所有组分)；和皮肤病学可接受的赋形剂。该组合物可以包含以重量计(w/w)0.0001、0.001、0.01、0.1、0.5、1、1.5、2、3、4、5、
6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20％或更多的这些活性组分中的任一种或任何组合或所有这些组分。在特定的方面，该组合物包含刺阿干树仁提取物、西葫芦籽或果提取物和氨基酸。该组合物可以包含以重量计(w/w)0.0001至2％或更多的刺阿干树仁提取
物、西葫芦籽或果提取物和氨基酸。所述氨基酸可以是必需或非必需氨基酸或它们的衍生
物(例如异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸、色氨酸、缬氨酸、丙氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、半胱氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、脯氨酸、硒代半胱氨酸、丝氨酸、酪氨酸、精氨酸、或组氨酸、或它们的任何组合)。在具体的实施方案中，所述氨基酸是脯氨酸和丝氨酸的组合。在另一个实施方案中，所述组合物包含刺阿干树仁提取物、锐刺山楂果
提取物、西葫芦籽或果提取物、积雪草提取物和水解香桃木叶提取物的组合。该组合物可
以包含以重量计(w/w)0.0001至2％或更多的刺阿干树仁提取物、锐刺山楂果提取物、西葫
芦籽或果提取物、积雪草提取物和水解香桃木叶提取物。该组合物可配制成乳液、乳膏或
洗剂(1otion)。在特定的方面，皮肤病学可接受的赋形剂可包含水、润肤剂、醇和表面活性剂。该组合物可包含至少约70％w/w的水、5％至15％w/w的润肤剂、3至7％w/w的醇和
1至2％w/w的表面活性剂。所述润肤剂可包含C12-15烷基苯甲酸酯、甘油、丙二醇、丁二
醇或氢化卵磷脂，或它们的任意组合，或所有这些组分。所述醇可包含硬脂醇、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡醇，或它们的任意组合，或所有这些组分。所述表面活性剂可以是链烷醇胺表面活性剂(如三乙醇胺)。所述皮肤病学可接受的赋形剂可以进一步包含以下组分中的任意一种、任
意组合或所有这些组分：聚二甲基硅氧烷；鲸蜡硬脂醇聚醚-20；卡波姆；重氮咪唑烷基脲(diazolidinyl urea)；黄原胶；月桂胺氧化物；乙二胺四乙酸二钠；香料(fragrance)；对羟基苯甲酸甲酯；C9-15烷基磷酸酯；丁二醇；对羟基苯甲酸丙酯；椰油酰基谷氨酸钠；和/或苯氧基乙醇。在特定的实施方案中，所述皮肤病学可接受的赋形剂包含：水(足量)；
6％w/w的C12-15烷基苯甲酸酯；5.4425％w/w的甘油；1.9％w/w的硬脂醇；1.463％w/w
的鲸蜡硬脂醇；1.39％w/w的丙二醇；1.2％w/w的三乙醇胺；1.1％w/w的鲸蜡醇；1％w/
w的氢化卵磷脂；1％w/w的咖啡因；0.5％w/w的聚二甲基硅氧烷；0.437％w/w的鲸蜡硬
脂醇聚醚-20；0.3655％w/w的卡波姆；0.3％w/w的重氮咪唑烷基脲；0.25％w/w的黄原
胶；0.243％w/w的月桂胺氧化物；0.225％w/w的乙二胺四乙酸二钠；0.15％w/w的香料；
0.1301％w/w的对羟基苯甲酸甲酯；0.113％w/w的C9-15烷基磷酸酯；0.10845％w/w的
丁二醇；0.1％w/w的刺阿干树仁提取物；0.1％w/w的锐刺山楂果提取物；0.1％w/w的生
育酚乙酸酯；0.055％w/w的西葫芦籽或果提取物；0.03025％w/w的对羟基苯甲酸丙酯；
0.03％w/w的椰油酰基谷氨酸钠；0.02745％w/w的苯氧基乙醇；0.024％w/w的茶树叶提
取物；0.024％w/w的小果咖啡籽提取物；0.024％w/w的鹿蹄草提取物；0.0095％w/w的欧
洲七叶树籽提取物；0.0095％w/w的丝氨酸；0.0045％w/w的脯氨酸；0.0045％w/w的积雪
草提取物；0.00175％w/w的水解香桃木叶提取物；和0.001％w/w的蔬食埃塔棕果提取物。
所述组合物还可包含防晒剂/UV保护剂(化学或物理试剂)。该组合物可以施用于位于人
胸部、臂、胃部、大腿、臀部、脸等处的皮肤。在特定的方面，该组合物被施用于下垂皮肤、弹性降低的皮肤、具有深纹和皱纹的皮肤、或皮肤小凹坑或结节。在某些方面，所述皮肤活性组分、所述皮肤病学可接受的赋形剂中的组分或在整个本说明书中确定的任何其它组分中
的任意一种、任意组合或所有这些组分可被包封用于递送至目标区域例如皮肤。包封技术
的非限制性实例包括使用可用作递送赋形剂递送这些组分至皮肤的脂质体、囊泡和/或纳
米颗粒(例如包含聚合物材料的可生物降解和不可生物降解的胶体颗粒，其中在聚合物材
料中所述组分被捕获、包封和/或吸收)。还可将这些包封的组分加入本文所述的组合物
中。
或上胸部)、面部皮肤和/或身体皮肤(例如臂、手、胸部、腹部、上背和下背、腿、臀部、脚等)。在某些方面，所述组合物不施用于面部皮肤。该组合物可包括选自以下组成的组
的皮肤活性组分：咖啡因、刺阿干树(argania spinosa)仁提取物、锐刺山楂(crataegus
oxyacantha)果提取物、生育酚乙酸酯、西葫芦(cucurbita pepo)籽或果提取物、茶树
(camelliasinensis)叶提取物、小果咖啡(coffea arabica)籽提取物、鹿蹄草提取物、
欧洲七叶树(aesculushippocastanum)籽提取物、氨基酸、积雪草(centella asiatica)
提取物、水解香桃木(hydrolyzed myrtus communis)叶提取物、蔬食埃塔棕(euterpe
oleracea)果提取物及它们的任何组合(例如至少一种、两种、三种、四种、五种、六种、七种、八种、九种、十种、十一种、十二种、十三种或任一种及所有组分)；和皮肤病学可接受的赋形剂。该组合物可以包含以重量计(w/w)0.0001、0.001、0.01、0.1、0.5、1、1.5、2、3、4、5、
6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20％或更多的这些活性组分中的任一种或任何组合或所有这些组分。在特定的方面，该组合物包含刺阿干树仁提取物、西葫芦籽或果提取物和氨基酸。该组合物可以包含以重量计(w/w)0.0001至2％或更多的刺阿干树仁提取
物、西葫芦籽或果提取物和氨基酸。所述氨基酸可以是必需或非必需氨基酸或它们的衍生
物(例如异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸、色氨酸、缬氨酸、丙氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、半胱氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、脯氨酸、硒代半胱氨酸、丝氨酸、酪氨酸、精氨酸、或组氨酸、或它们的任何组合)。在具体的实施方案中，所述氨基酸是脯氨酸和丝氨酸的组合。在另一个实施方案中，所述组合物包含刺阿干树仁提取物、锐刺山楂果
提取物、西葫芦籽或果提取物、积雪草提取物和水解香桃木叶提取物的组合。该组合物可
以包含以重量计(w/w)0.0001至2％或更多的刺阿干树仁提取物、锐刺山楂果提取物、西葫
芦籽或果提取物、积雪草提取物和水解香桃木叶提取物。该组合物可配制成乳液、乳膏或
洗剂(1otion)。在特定的方面，皮肤病学可接受的赋形剂可包含水、润肤剂、醇和表面活性剂。该组合物可包含至少约70％w/w的水、5％至15％w/w的润肤剂、3至7％w/w的醇和
1至2％w/w的表面活性剂。所述润肤剂可包含C12-15烷基苯甲酸酯、甘油、丙二醇、丁二
醇或氢化卵磷脂，或它们的任意组合，或所有这些组分。所述醇可包含硬脂醇、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡醇，或它们的任意组合，或所有这些组分。所述表面活性剂可以是链烷醇胺表面活性剂(如三乙醇胺)。所述皮肤病学可接受的赋形剂可以进一步包含以下组分中的任意一种、任
意组合或所有这些组分：聚二甲基硅氧烷；鲸蜡硬脂醇聚醚-20；卡波姆；重氮咪唑烷基脲(diazolidinyl urea)；黄原胶；月桂胺氧化物；乙二胺四乙酸二钠；香料(fragrance)；对羟基苯甲酸甲酯；C9-15烷基磷酸酯；丁二醇；对羟基苯甲酸丙酯；椰油酰基谷氨酸钠；和/或苯氧基乙醇。在特定的实施方案中，所述皮肤病学可接受的赋形剂包含：水(足量)；
6％w/w的C12-15烷基苯甲酸酯；5.4425％w/w的甘油；1.9％w/w的硬脂醇；1.463％w/w
的鲸蜡硬脂醇；1.39％w/w的丙二醇；1.2％w/w的三乙醇胺；1.1％w/w的鲸蜡醇；1％w/
w的氢化卵磷脂；1％w/w的咖啡因；0.5％w/w的聚二甲基硅氧烷；0.437％w/w的鲸蜡硬
脂醇聚醚-20；0.3655％w/w的卡波姆；0.3％w/w的重氮咪唑烷基脲；0.25％w/w的黄原
胶；0.243％w/w的月桂胺氧化物；0.225％w/w的乙二胺四乙酸二钠；0.15％w/w的香料；
0.1301％w/w的对羟基苯甲酸甲酯；0.113％w/w的C9-15烷基磷酸酯；0.10845％w/w的
丁二醇；0.1％w/w的刺阿干树仁提取物；0.1％w/w的锐刺山楂果提取物；0.1％w/w的生
育酚乙酸酯；0.055％w/w的西葫芦籽或果提取物；0.03025％w/w的对羟基苯甲酸丙酯；
0.03％w/w的椰油酰基谷氨酸钠；0.02745％w/w的苯氧基乙醇；0.024％w/w的茶树叶提
取物；0.024％w/w的小果咖啡籽提取物；0.024％w/w的鹿蹄草提取物；0.0095％w/w的欧
洲七叶树籽提取物；0.0095％w/w的丝氨酸；0.0045％w/w的脯氨酸；0.0045％w/w的积雪
草提取物；0.00175％w/w的水解香桃木叶提取物；和0.001％w/w的蔬食埃塔棕果提取物。
所述组合物还可包含防晒剂/UV保护剂(化学或物理试剂)。该组合物可以施用于位于人
胸部、臂、胃部、大腿、臀部、脸等处的皮肤。在特定的方面，该组合物被施用于下垂皮肤、弹性降低的皮肤、具有深纹和皱纹的皮肤、或皮肤小凹坑或结节。在某些方面，所述皮肤活性组分、所述皮肤病学可接受的赋形剂中的组分或在整个本说明书中确定的任何其它组分中
的任意一种、任意组合或所有这些组分可被包封用于递送至目标区域例如皮肤。包封技术
的非限制性实例包括使用可用作递送赋形剂递送这些组分至皮肤的脂质体、囊泡和/或纳
米颗粒(例如包含聚合物材料的可生物降解和不可生物降解的胶体颗粒，其中在聚合物材
料中所述组分被捕获、包封和/或吸收)。还可将这些包封的组分加入本文所述的组合物
中。
[0008] 本发明还公开了增加真皮表皮连接(“DEJ”)完整性的方法，所述方法包括外部施用本文所公开的组合物中的任意一种至皮肤。该方法可以刺激真皮和表皮细胞中有助于将真皮层连接到表皮层的蛋白质和酶的产生。不希望被理论所束缚，认为刺阿干树仁提取物
和西葫芦籽提取物的组合刺激对DEJ健康至关重要的蛋白质(例如胶原蛋白和弹性蛋白)。
认为南瓜籽提取物还限制能引起胶原分解或变坏的特定酶(例如MMP-3)的活性。除了刺
阿干树仁提取物和西葫芦籽提取物的组合，还可以包含氨基酸如脯氨酸和丝氨酸以对DEJ
提供进一步的益处。因此，本发明的组合物和方法可以采用使用刺阿干树仁提取物和西葫
芦籽提取物的组合以改善DEJ的健康。在某些方面，可使用刺阿干树仁提取物、西葫芦籽提取物、脯氨酸和丝氨酸的组合(例如脯氨酸和丝氨酸可有助于胶原形成和增加皮肤弹性)。
和西葫芦籽提取物的组合刺激对DEJ健康至关重要的蛋白质(例如胶原蛋白和弹性蛋白)。
认为南瓜籽提取物还限制能引起胶原分解或变坏的特定酶(例如MMP-3)的活性。除了刺
阿干树仁提取物和西葫芦籽提取物的组合，还可以包含氨基酸如脯氨酸和丝氨酸以对DEJ
提供进一步的益处。因此，本发明的组合物和方法可以采用使用刺阿干树仁提取物和西葫
芦籽提取物的组合以改善DEJ的健康。在某些方面，可使用刺阿干树仁提取物、西葫芦籽提取物、脯氨酸和丝氨酸的组合(例如脯氨酸和丝氨酸可有助于胶原形成和增加皮肤弹性)。
[0009] 在另一个实施方案中，本发明公开了一种在下垂的皮肤、具有降低的弹性或降低的紧致性的皮肤、具有深纹和皱纹的皮肤、皮肤小凹坑或结节中刺激真皮或表皮细胞活性
的方法，所述方法包括将本文所公开的组合物中的任意一种外部施用于皮肤。在特定的方
面，该组合物可以包含咖啡因、小果咖啡籽提取物和锐刺山楂果提取物的组合。该组合物可包含0.001％至2％w/w的这些组分中的任意一种、任意组合或或所有这些组分。
的方法，所述方法包括将本文所公开的组合物中的任意一种外部施用于皮肤。在特定的方
面，该组合物可以包含咖啡因、小果咖啡籽提取物和锐刺山楂果提取物的组合。该组合物可包含0.001％至2％w/w的这些组分中的任意一种、任意组合或或所有这些组分。
[0010] 本发明还公开了一种减少皮肤中自由基损伤或减少皮肤细胞氧化同时还湿润皮肤的方法。所述皮肤可以是过度暴露于紫外线辐射的皮肤(例如太阳烧伤的皮肤)、暴露
于环境污染物(如化学品、烟等)的皮肤、衰老的皮肤(例如年龄40岁及以上的女性)、正
用另一种组合物(例如剥离素(exfolliant))或方法(例如激光手术)治疗的皮肤等。该
方法包括包括对需要其的皮肤外部施用包含蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、
积雪草提取物、茶树叶提取物、欧洲七叶树籽提取物、生育酚乙酸酯和甘油的组合。所述组合物可包含0.001％至2％w/w的蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取
物、茶树叶提取物、欧洲七叶树籽提取物和/或生育酚乙酸酯中的任意一种、这些组分的任意组合或所有这些组分。所述组合物还可以包含3至7％w/w的甘油。
于环境污染物(如化学品、烟等)的皮肤、衰老的皮肤(例如年龄40岁及以上的女性)、正
用另一种组合物(例如剥离素(exfolliant))或方法(例如激光手术)治疗的皮肤等。该
方法包括包括对需要其的皮肤外部施用包含蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、
积雪草提取物、茶树叶提取物、欧洲七叶树籽提取物、生育酚乙酸酯和甘油的组合。所述组合物可包含0.001％至2％w/w的蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取
物、茶树叶提取物、欧洲七叶树籽提取物和/或生育酚乙酸酯中的任意一种、这些组分的任意组合或所有这些组分。所述组合物还可以包含3至7％w/w的甘油。
[0011] 在另一个实施方案中，本发明公开一种增加皮肤紧致性和弹性、刺激皮肤中真皮或表皮细胞活性、减少皮肤自由基损伤和湿润皮肤的组合物和相应的方法。该组合物可包
含：(a)紧致皮肤的组分的组合，所述组分包含刺阿干树仁提取物、西葫芦籽或果提取物和氨基酸；(b)刺激真皮或表皮细胞活性的组分的组合，所述组分包含咖啡因、小果咖啡籽提取物和锐刺山楂果提取物；(c)减少皮肤自由基损伤的组分的组合，所述组分包含蔬食埃
塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物和欧洲七叶树籽提取
物；(d)湿润皮肤的组分的组合，所述组分包含生育酚乙酸酯和甘油；和(e)皮肤病学可接
受的赋形剂。所述方法可包括将所述组合物施用于需要其的皮肤。所述组合物可配制成乳
液、乳膏或洗剂。在特定的方面，皮肤病学可接受的赋形剂可包括水、润肤剂、醇和表面活性剂。所述组合物可包含至少约70％w/w的水、5％至15％w/w的润肤剂、3至7％w/w的醇
和1至2％w/w的表面活性剂。所述润肤剂可以包括C12-15烷基苯甲酸酯、甘油、丙二醇、
丁二醇或氢化卵磷脂，或它们的任意组合，或所有这些组分。所述醇可以包括硬脂醇、鲸蜡硬脂醇、或鲸蜡醇，或它们的任意组合，或所有这些组分。所述表面活性剂可以是链烷醇胺表面活性剂(如三乙醇胺)。
含：(a)紧致皮肤的组分的组合，所述组分包含刺阿干树仁提取物、西葫芦籽或果提取物和氨基酸；(b)刺激真皮或表皮细胞活性的组分的组合，所述组分包含咖啡因、小果咖啡籽提取物和锐刺山楂果提取物；(c)减少皮肤自由基损伤的组分的组合，所述组分包含蔬食埃
塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物和欧洲七叶树籽提取
物；(d)湿润皮肤的组分的组合，所述组分包含生育酚乙酸酯和甘油；和(e)皮肤病学可接
受的赋形剂。所述方法可包括将所述组合物施用于需要其的皮肤。所述组合物可配制成乳
液、乳膏或洗剂。在特定的方面，皮肤病学可接受的赋形剂可包括水、润肤剂、醇和表面活性剂。所述组合物可包含至少约70％w/w的水、5％至15％w/w的润肤剂、3至7％w/w的醇
和1至2％w/w的表面活性剂。所述润肤剂可以包括C12-15烷基苯甲酸酯、甘油、丙二醇、
丁二醇或氢化卵磷脂，或它们的任意组合，或所有这些组分。所述醇可以包括硬脂醇、鲸蜡硬脂醇、或鲸蜡醇，或它们的任意组合，或所有这些组分。所述表面活性剂可以是链烷醇胺表面活性剂(如三乙醇胺)。
[0012] 本文所确定的植物提取物可从植物的任何部分获得。非限制性实例包括从整株植物、叶、茎、花、花蕾、皮、根、果实、种子和这些部分的混合物获得的提取物。例如，提取物可以从整个果实(例如果肉和种子)、整株植物(例如整株植物用于生产提取物)、去除另一
部分的植物的特定部分(例如从植物的其他部分分离的种子提取物)等获得。提取物可以
是水基的、醇基的、油基的、凝胶基的等。
部分的植物的特定部分(例如从植物的其他部分分离的种子提取物)等获得。提取物可以
是水基的、醇基的、油基的、凝胶基的等。
[0013] 在特定的方面，该组合物可以配制成乳液(例如水包油型、油包水型、水包硅酮型、硅酮包水型、水包油包水型、水包油型、油包水包油型、硅酮包水包油型等)、乳膏、洗剂、溶液(例如水溶液或水醇溶液)、无水基质(例如唇膏或粉)、凝胶、软膏、乳剂(milk)、糊
剂、气雾剂、固体形式、眼啫喱等。该组合物也可配制用于外部皮肤施用，在使用期间每天施用至少1、2、3、4、5、6、7或更多次。在本发明的其它方面中，组合物可以是贮存稳定的或颜色稳定的，或两者兼而有之。还可以设想，可以选择组合物的粘度以实现所需的结果，例如根据所需的组合物的类型，该组合物的粘度可以是从约1厘泊(cps)至大大超过1百万厘
泊或其中可衍生出的任何范围或整数(例如2厘泊、3、4、5、6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、
70、80、90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、
7000、8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、100000、
200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、900000、1000000厘泊等，在25℃下在Brookfield粘度计上使用TC主轴以2.5rpm测得的)。
剂、气雾剂、固体形式、眼啫喱等。该组合物也可配制用于外部皮肤施用，在使用期间每天施用至少1、2、3、4、5、6、7或更多次。在本发明的其它方面中，组合物可以是贮存稳定的或颜色稳定的，或两者兼而有之。还可以设想，可以选择组合物的粘度以实现所需的结果，例如根据所需的组合物的类型，该组合物的粘度可以是从约1厘泊(cps)至大大超过1百万厘
泊或其中可衍生出的任何范围或整数(例如2厘泊、3、4、5、6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、
70、80、90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、
7000、8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、100000、
200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、900000、1000000厘泊等，在25℃下在Brookfield粘度计上使用TC主轴以2.5rpm测得的)。
[0014] 还可以对本发明的组合物进行修改以具有所期望的氧自由基吸收能力(ORAC)值。在某些非限制性方面，可以对整个本文中所确定的本发明的组合物或植物提取物进行
修改以具有每mg的ORAC为至少约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、
20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90、95、100、200、300、
400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、
15000、20000、30000、50000、100000或以上或其中衍生出的任何范围。
修改以具有每mg的ORAC为至少约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、
20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90、95、100、200、300、
400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、
15000、20000、30000、50000、100000或以上或其中衍生出的任何范围。
[0015] 在非限制性方面，所述组合物可具有约6至约9的pH。在其它方面，pH可以为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14。
[0016] 本发明的组合物可以具有UVA和UVB吸收性能。所述组合物可具有以下数值的防晒系数(SPF)：2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60或更高或其中的任何整数或衍生数。所述组合物可以是防晒洗剂、喷雾剂或乳膏。
[0017] 在其它方面，整个本文中所公开的组合物中的任意一种可用于治疗或预防各种皮肤病症(除了前面提到的那些以外)。皮肤病症的非限制性实例包括瘙痒、蜘蛛状血管病、
雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化病、黄褐斑、疹斑、细纹或皱纹、结节、晒伤的皮肤、皮炎(包括但不限于脂溢性皮炎、钱币状皮炎、接触性皮炎、特应性皮炎、剥脱性皮炎，口周皮炎和淤滞性皮炎)、银屑病、毛囊炎、酒糟鼻、痤疮、脓疱病、丹毒、红癣、湿疹、晒伤、烧伤的皮肤、开放性伤口、皮肤炎症性皮肤病症等。在某些非限制性方面，所述皮肤病症可由暴露于紫外
光、年龄、照射、长期的阳光照射、环境污染、空气污染、风、冷、热、化学品、疾病的病理、吸烟或缺乏营养所引起。如上所述，皮肤可在肩部区域(例如颈、肩、胸上部)、面部皮肤和/或身体皮肤(例如臂、胸部、腹部、上背和下背部、腿、臀部、脚等)。该方法可进一步包括确认需要皮肤治疗的人。人可以是男性或女性。人的年龄可以是至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、
15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95岁或以上，或其中衍生出的任何范围。该方法还可以包括外部施用有效的量，所述量有效增加皮肤角质层的更新率；增加成纤维细胞中胶原蛋白的合成；提高细胞抗氧化防御机制(例如外源添加的抗氧化剂可以加
强、补充或防止皮肤细胞(例如角质形成细胞、黑色素细胞、朗格汉斯细胞等)中的细胞抗
氧化物如过氧化氢酶和谷胱甘肽的丢失，这将减少或防止氧化对皮肤、细胞、蛋白质和脂质的损伤)；抑制黑色素细胞中黑色素的产生；减少或防止对皮肤的氧化性损伤(包括减少皮
肤中的脂质过氧化物的量和/或蛋白质氧化作用)。
雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化病、黄褐斑、疹斑、细纹或皱纹、结节、晒伤的皮肤、皮炎(包括但不限于脂溢性皮炎、钱币状皮炎、接触性皮炎、特应性皮炎、剥脱性皮炎，口周皮炎和淤滞性皮炎)、银屑病、毛囊炎、酒糟鼻、痤疮、脓疱病、丹毒、红癣、湿疹、晒伤、烧伤的皮肤、开放性伤口、皮肤炎症性皮肤病症等。在某些非限制性方面，所述皮肤病症可由暴露于紫外
光、年龄、照射、长期的阳光照射、环境污染、空气污染、风、冷、热、化学品、疾病的病理、吸烟或缺乏营养所引起。如上所述，皮肤可在肩部区域(例如颈、肩、胸上部)、面部皮肤和/或身体皮肤(例如臂、胸部、腹部、上背和下背部、腿、臀部、脚等)。该方法可进一步包括确认需要皮肤治疗的人。人可以是男性或女性。人的年龄可以是至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、
15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95岁或以上，或其中衍生出的任何范围。该方法还可以包括外部施用有效的量，所述量有效增加皮肤角质层的更新率；增加成纤维细胞中胶原蛋白的合成；提高细胞抗氧化防御机制(例如外源添加的抗氧化剂可以加
强、补充或防止皮肤细胞(例如角质形成细胞、黑色素细胞、朗格汉斯细胞等)中的细胞抗
氧化物如过氧化氢酶和谷胱甘肽的丢失，这将减少或防止氧化对皮肤、细胞、蛋白质和脂质的损伤)；抑制黑色素细胞中黑色素的产生；减少或防止对皮肤的氧化性损伤(包括减少皮
肤中的脂质过氧化物的量和/或蛋白质氧化作用)。
[0018] 在某些实施方案中，本发明的组合物可以减少细胞中内部氧化和/或外部氧化性损伤。在其它方面，该组合物可以增加细胞中胶原蛋白的合成。所述组合物还可以减少皮肤炎症，例如通过减少细胞中炎症性细胞因子产生来减少皮肤炎症。这些细胞的非限制性实
例包括人表皮角质形成细胞，人真皮成纤维细胞，人黑色素细胞、包含人角质形成细胞、人成纤维细胞或人黑色素细胞的三维人细胞衍生的体外组织等同物，或它们的任意组合(例
如人角质形成细胞和人成纤维细胞的组合或人角质形成细胞和黑色素细胞的组合)。
例包括人表皮角质形成细胞，人真皮成纤维细胞，人黑色素细胞、包含人角质形成细胞、人成纤维细胞或人黑色素细胞的三维人细胞衍生的体外组织等同物，或它们的任意组合(例
如人角质形成细胞和人成纤维细胞的组合或人角质形成细胞和黑色素细胞的组合)。
[0019] 本发明还公开了增亮皮肤或均匀肤色的方法，所述方法包括将本发明的组合物施用于皮肤。该方法可进一步包括确认需要增亮皮肤或均匀肤色的人。该方法可进一步包括
抑制皮肤细胞中的黑色素生成，抑制皮肤细胞中的酪氨酸酶或酪氨酸酶合成，或抑制皮肤
细胞中黑色素运输至角质形成细胞。该组合物可作为α-黑色素刺激激素拮抗剂。该组合
物甚至可以淡化皮肤色素沉着。在非限制性方面，增亮皮肤可以包括通过将所述组合物外
部施用于老年斑、皮肤变色(skin discoloration)、雀斑、太阳斑、色素过度沉着皮肤等而减少老年斑、皮肤变色、雀斑、太阳斑、色素过度沉着皮肤等的出现。
抑制皮肤细胞中的黑色素生成，抑制皮肤细胞中的酪氨酸酶或酪氨酸酶合成，或抑制皮肤
细胞中黑色素运输至角质形成细胞。该组合物可作为α-黑色素刺激激素拮抗剂。该组合
物甚至可以淡化皮肤色素沉着。在非限制性方面，增亮皮肤可以包括通过将所述组合物外
部施用于老年斑、皮肤变色(skin discoloration)、雀斑、太阳斑、色素过度沉着皮肤等而减少老年斑、皮肤变色、雀斑、太阳斑、色素过度沉着皮肤等的出现。
[0020] 还考虑将本发明的组合物包含在食品基产品(例如饮料、强化水、能量饮料、营养饮料、固体食品、维生素、营养补充剂等)及药品(例如丸剂、可注射溶液、药物等)中。
例如，可以将以下组分中的任意一种、任意组合或所有以下组分包含在食品基产品或药品
中：咖啡因、刺阿干树仁提取物、锐刺山楂果提取物、生育酚乙酸酯、西葫芦籽或果提取物、茶树叶提取物、小果咖啡籽提取物、鹿蹄草提取物、欧洲七叶树籽提取物、氨基酸、积雪草提取物、水解香桃木叶提取物和/或蔬食埃塔棕果提取物中的至少一种、两种、三种、四种、五种、六种、七种、八种、九种、十种、十一种、十二种、十三种或任意以及所有这些组分。
例如，可以将以下组分中的任意一种、任意组合或所有以下组分包含在食品基产品或药品
中：咖啡因、刺阿干树仁提取物、锐刺山楂果提取物、生育酚乙酸酯、西葫芦籽或果提取物、茶树叶提取物、小果咖啡籽提取物、鹿蹄草提取物、欧洲七叶树籽提取物、氨基酸、积雪草提取物、水解香桃木叶提取物和/或蔬食埃塔棕果提取物中的至少一种、两种、三种、四种、五种、六种、七种、八种、九种、十种、十一种、十二种、十三种或任意以及所有这些组分。
[0021] 还考虑包含本发明的组合物的试剂盒。在某些实施方案中，该组合物包含在容器中。所述容器可以是瓶、分配器或包装。所述容器可以分配预定量的组合物。在某些方面，该组合物以喷雾、团块(dollop)或液体分配。所述容器可包括在其表面上的标记。该标记
可以是字、缩写、图象或符号。
可以是字、缩写、图象或符号。
[0022] 本发明还考虑包含本发明的组合物的产品。在非限制性方面，该产品可以是化妆品。所述化妆品可以是本文的其他部分中描述的那些或本领域技术人员已知的那些。产品
的非限制性实例包括润湿剂、乳膏、洗剂、皮肤软化剂、粉底(foundation)、晚霜、唇膏、清洁剂、爽肤水(toner)、防晒剂、掩蔽剂、抗老化产品、除臭剂、止汗剂、香水、古龙香水等。
的非限制性实例包括润湿剂、乳膏、洗剂、皮肤软化剂、粉底(foundation)、晚霜、唇膏、清洁剂、爽肤水(toner)、防晒剂、掩蔽剂、抗老化产品、除臭剂、止汗剂、香水、古龙香水等。
[0023] 在一个方面，本发明的组合物不包括以下组分或特性中的任意组合、任意一种或所有：人参皂苷化合物、人参花提取物和/或烟酰胺；刺阿干树叶提取物、刺阿干树果
提取物和/或具有高根二醇(erythrodiol)、α-香树脂醇(α-amyrine)、β-香树脂醇
(β-amyrine)和羽扇豆醇的三萜级分；阿甘油(argan oil)和/或芦荟提取物；以下植物
或其提取物中的任意一种：刺五加(Eleutherococcus senticosus)、鹿根(Rhaponticum
ca rthamoides)、人参(Panax ginseng)、西洋参(Ranaxquinquefolius)、南美苋(Pfaffia paniculada，Suma)、红景天(Rhodiola rosea)、狭叶松果菊(Echinacea angustifolia)、紫锥菊(Echinaceapurpurea)、灵芝(Ganoderma lucidum)、灰树花(Grifola frondosa)、
白毛茛(Hydrastis canadensis)，蒜香草(Petiveria alliacea)、纸荚豆(Sutherlandia
frutescens)、褐色钟花树(Tabebuia avellanedae)、绒毛钩藤(Uncaria tomentosa)、
当归(Angelicasinensis)、秘鲁巴豆(Croton lechleri)、银杏(Ginkgo biloba)、荽草
(Hydrocotyle asiatica)、假叶树(Rusclus aculeatus)和/或欧洲越桔(Vaccinium
myrtillus)；洗过的油体，其基本上是完整的且其中所述油体从植物获得；从含油植物组
织中提取的油凝乳(oil curd)，其中所述油凝乳具有油体的水分散体和稳定性增强量的
相关外在蛋白物质；具有抗氧化性能的冷压植物油；从植物产品中提取的适于染色皮肤的
颜料；花椰菜芽提取物；欧洲稻槎菜(Lapsana communis)提取物；物理防晒剂，例如二氧
化钛和/或氧化锌和/或化学防晒剂(例如阿伏苯宗(avobenzone)、氰双苯丙烯酸辛酯
(octocrylene)、羟苯甲酮(oxybenzone)等)；嫩椰子水提取物和/或藤黄果(Garcinia
cambogia)的果环提取物；刺激2型和/或3型人β防御素的组分；西洋接骨木(Sambucus
nigra)和/或紫锥菊(Echinacea purpurea)；积雪草酸的糖苷提取物；有效量的减少皮肤
组织中糖化作用的组分；迷迭香提取物；和/或环甲基硅酮。
提取物和/或具有高根二醇(erythrodiol)、α-香树脂醇(α-amyrine)、β-香树脂醇
(β-amyrine)和羽扇豆醇的三萜级分；阿甘油(argan oil)和/或芦荟提取物；以下植物
或其提取物中的任意一种：刺五加(Eleutherococcus senticosus)、鹿根(Rhaponticum
ca rthamoides)、人参(Panax ginseng)、西洋参(Ranaxquinquefolius)、南美苋(Pfaffia paniculada，Suma)、红景天(Rhodiola rosea)、狭叶松果菊(Echinacea angustifolia)、紫锥菊(Echinaceapurpurea)、灵芝(Ganoderma lucidum)、灰树花(Grifola frondosa)、
白毛茛(Hydrastis canadensis)，蒜香草(Petiveria alliacea)、纸荚豆(Sutherlandia
frutescens)、褐色钟花树(Tabebuia avellanedae)、绒毛钩藤(Uncaria tomentosa)、
当归(Angelicasinensis)、秘鲁巴豆(Croton lechleri)、银杏(Ginkgo biloba)、荽草
(Hydrocotyle asiatica)、假叶树(Rusclus aculeatus)和/或欧洲越桔(Vaccinium
myrtillus)；洗过的油体，其基本上是完整的且其中所述油体从植物获得；从含油植物组
织中提取的油凝乳(oil curd)，其中所述油凝乳具有油体的水分散体和稳定性增强量的
相关外在蛋白物质；具有抗氧化性能的冷压植物油；从植物产品中提取的适于染色皮肤的
颜料；花椰菜芽提取物；欧洲稻槎菜(Lapsana communis)提取物；物理防晒剂，例如二氧
化钛和/或氧化锌和/或化学防晒剂(例如阿伏苯宗(avobenzone)、氰双苯丙烯酸辛酯
(octocrylene)、羟苯甲酮(oxybenzone)等)；嫩椰子水提取物和/或藤黄果(Garcinia
cambogia)的果环提取物；刺激2型和/或3型人β防御素的组分；西洋接骨木(Sambucus
nigra)和/或紫锥菊(Echinacea purpurea)；积雪草酸的糖苷提取物；有效量的减少皮肤
组织中糖化作用的组分；迷迭香提取物；和/或环甲基硅酮。
[0024] 设想就本发明的任何方法或组合物而言本文中所讨论的任何实施方案可以实施，反之亦然。此外，本发明的组合物可用于实现本发明的方法。
[0025] 在一个实施方案中，本发明的外用皮肤组合物是药学上雅致的。“药学上雅致”描述一种组合物，该组合物具有特定的触觉性能，在皮肤上感到愉快(例如不太稀或太油腻的组合物，具有柔滑质感的组合物，不沾粘的组合物等)。药学上雅致还可涉及所述组合物的乳脂感或润滑性能或所述组合物的保湿性。
[0026] “角质组织”包括布置为哺乳动物最外面的保护层的含角蛋白层，包括但不限于皮肤、毛发和指甲。
[0027] “外部施用”是指将组合物施用或涂布在角质组织的表面上。“外用皮肤组合物”包括适合外部施用于角质组织的组合物。这些组合物是典型地皮肤病学可接受的，因为当施用于皮肤时它们不具有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、过敏性反应等。本发明的外用皮肤护理组合物可以具有选择的粘度，以避免施用至皮肤后显著的滴下或汇聚。
[0028] 术语“约”或“大约”定义为与本领域普通技术人员所理解的相接近，在一个非限制性实施方案中该术语定义为在10％以内，优选在5％以内，更优选在l％以内，最优选在0.5％以内。
[0029] 术语“抑制”或“减少”或这些术语的变体，当在权利要求书和/或说明书中使用时，包括为达到所需结果的任何可测量的减少或完全抑制。
[0030] 术语“有效”作为本说明书和/或权利要求书中使用的术语是指足以达到所希望的、期望的或预期的结果。
[0031] 词语“一个”、“一种”(“a”或“an”)当在权利要求书和/或说明书中与术语“包括”、“包含”连接使用时可以表示“一个”、“一种”，但它也与“一个或多个”、“至少一个”和“一个或一个以上”的含义相一致。
[0032] 在权利要求书中术语“或”的使用用于指“和/或”，除非明确表示是指两者中选一或两者是互相排斥的，不过本发明的公开内容支持指两者中选一以及“和/或”的定义。
[0033] 词语“包括”(及包括的任何形式)、“具有”(及具有的任何形式)、“包含”(及包含的任何形式)或“含有”(及含有的任何形式)是包含式的或开放式的，不排除其他的、未列举的组分或方法步骤。
[0034] 本发明的组合物可以包含所请求保护的组分，基本上由所请求保护的组分组成，或由所请求保护的组分组成。在一个方面，基本上由所请求保护的组分组成的组合物排除
将实质性影响给定组合物以下能力的组分：紧致皮肤、增加皮肤弹性、刺激皮肤的真皮和表皮细胞活性以增加真皮和表皮层之间的连接、减少或防止皮肤自由基损伤或氧化损伤、湿
润皮肤、和/或减少或防止皮肤干燥或片状皮肤。
将实质性影响给定组合物以下能力的组分：紧致皮肤、增加皮肤弹性、刺激皮肤的真皮和表皮细胞活性以增加真皮和表皮层之间的连接、减少或防止皮肤自由基损伤或氧化损伤、湿
润皮肤、和/或减少或防止皮肤干燥或片状皮肤。
[0035] 本发明的其他目的、特征和优点将通过以下的具体实施方式变得清楚。不过，应当理解，具体实施方式和实施例虽指出了本发明的特定实施方案，但仅以例证的方式给出。此外，考虑从该具体实施方式本发明的精神和范围之内的变化和修改对于本领域技术人员而言将变得清楚。
具体实施方式
[0036] 在当今的形象意识社会中，人们不断地在寻找可以改善其皮肤的视觉外观的产品。通常地，衰老、慢性暴露于不利的环境因素、营养不良、过度疲劳等能以被认为视觉不期望的方式改变皮肤的视觉外观、物理性能或生理功能。
[0037] 例如，健康的真皮-表皮连接(DEJ)(在此真皮层与表皮层相遇)可导致看起来提拉和紧致的皮肤。DEJ包括：(1)具有半桥粒(其存在于角质形成细胞上并将细胞连接于细
胞外基质)的基底细胞质膜；(2)透明层；(3)基底层；和(4)亚基底层纤维成分，包括锚定
纤维、真皮微纤丝束和胶原纤维。在DEJ中还可以存在其它的细胞，例如黑色素细胞和麦克尔细胞。DEJ功能包括：(1)表皮真皮粘附，(2)对表皮的机械支撑；和(3)跨连接部细胞和
一些大分子交换的屏障。由于自然衰老过程和外部因素DEJ可以变弱。这可以导致在皮肤
中皮肤弹性降低，减少的皮肤紧致性，增加的皮肤下垂，深纹和皱纹的形成，小凹坑和/或结节的形成等。
胞外基质)的基底细胞质膜；(2)透明层；(3)基底层；和(4)亚基底层纤维成分，包括锚定
纤维、真皮微纤丝束和胶原纤维。在DEJ中还可以存在其它的细胞，例如黑色素细胞和麦克尔细胞。DEJ功能包括：(1)表皮真皮粘附，(2)对表皮的机械支撑；和(3)跨连接部细胞和
一些大分子交换的屏障。由于自然衰老过程和外部因素DEJ可以变弱。这可以导致在皮肤
中皮肤弹性降低，减少的皮肤紧致性，增加的皮肤下垂，深纹和皱纹的形成，小凹坑和/或结节的形成等。
[0038] 本发明的发明人发现，皮肤活性组分的独特组合可以维持甚至改善DEJ的健康。当将该组分组合放置在皮肤病学可接受的赋形剂中，最终的结果是获得外用皮肤护理组合
物，该组合物可以治疗或预防范围从减少弹性、降低紧致性、增加下垂、干燥、片状、深纹和皱纹、小凹坑或结节、由紫外线辐射造成的损害等在内的多种皮肤病症。这可以通过单一外用皮肤护理组合物实现。在一个特定的实施方案中，以下组分的组合提供更健康的DEJ：刺阿干树仁提取物和西葫芦籽提取物。脯氨酸和丝氨酸的添加可为DEJ提供更多的益处。
物，该组合物可以治疗或预防范围从减少弹性、降低紧致性、增加下垂、干燥、片状、深纹和皱纹、小凹坑或结节、由紫外线辐射造成的损害等在内的多种皮肤病症。这可以通过单一外用皮肤护理组合物实现。在一个特定的实施方案中，以下组分的组合提供更健康的DEJ：刺阿干树仁提取物和西葫芦籽提取物。脯氨酸和丝氨酸的添加可为DEJ提供更多的益处。
[0039] 下面进一步详细描本发明的这些和其它非限制性方面。
[0040] A.皮肤活性组分
[0041] 可用于本发明的组合物中的活性组分包括(但不限于)咖啡因、刺阿干树仁(原产于地中海)提取物、锐刺山楂果(原产于西欧)提取物、生育酚乙酸酯、西葫芦(原产于
世界各地区域)籽或果提取物、茶树(原产于中国)叶提取物、小果咖啡(原产于也门)籽
提取物、鹿蹄草提取物、欧洲七叶树(原产欧洲东南部、希腊、阿尔巴尼亚、马其顿共和国、塞尔维亚和保加利亚)籽提取物、氨基酸、积雪草(原产于印度、斯里兰卡、澳大利亚北部、印度尼西亚、伊朗、马来西亚、美拉尼西亚、巴布亚新几内亚和亚洲其他地区)提取物、水解香桃木(原产于欧洲和北非)叶提取物和/或蔬食埃塔棕(原产于巴西)果提取物。这
些成分中的每一种的描述可在《国际化妆品原料字典和手册》(International Cosmetic
Ingredient Dictionary and Handbook)，第12版(2008年)(“CTFA Handbook”)中找到，
该参考文献的相关页通过引用的方式并入本文。此外，该参考文献还给出了提供这些成分
的公司的列表。在特定的实施方案中，可使用以下可商购获得的提取物：(1)水解香桃木叶提取物，Silab(Cedex，法国)提供的Longevicell C；(2)刺阿干树仁提取物，Laboratories Serobiologiques(巴黎，法国)提供的Argatensyl；(3)锐刺山楂果提取物，Naturex/Pure World Botanicals(南哈肯萨克，新泽西州，美国)提供的霍桑浆果提取物(Hawthorne
Berry Extract)；(4)西葫芦籽提取物，Draco Natural Products(圣何塞，加利福尼亚州，美国)提供的南瓜子提取物(Pumpkin Seed Extract)；(5)蔬食埃塔棕果提取物，Carrubba Inc.(Milford，康涅狄格州，USA)提供的阿萨伊果提取物(Acai Fruit Extract)；和(6)
茶树叶提取物、小果咖啡籽提取物、积雪草提取物和欧洲七叶树籽提取物的组合，Alban
Muller International(Vincennes，法国)提供的Slimming Phytoamine Biocomplex。这
些列出的可商购获得的提取物被用于获得本申请实施例2中的数据。
世界各地区域)籽或果提取物、茶树(原产于中国)叶提取物、小果咖啡(原产于也门)籽
提取物、鹿蹄草提取物、欧洲七叶树(原产欧洲东南部、希腊、阿尔巴尼亚、马其顿共和国、塞尔维亚和保加利亚)籽提取物、氨基酸、积雪草(原产于印度、斯里兰卡、澳大利亚北部、印度尼西亚、伊朗、马来西亚、美拉尼西亚、巴布亚新几内亚和亚洲其他地区)提取物、水解香桃木(原产于欧洲和北非)叶提取物和/或蔬食埃塔棕(原产于巴西)果提取物。这
些成分中的每一种的描述可在《国际化妆品原料字典和手册》(International Cosmetic
Ingredient Dictionary and Handbook)，第12版(2008年)(“CTFA Handbook”)中找到，
该参考文献的相关页通过引用的方式并入本文。此外，该参考文献还给出了提供这些成分
的公司的列表。在特定的实施方案中，可使用以下可商购获得的提取物：(1)水解香桃木叶提取物，Silab(Cedex，法国)提供的Longevicell C；(2)刺阿干树仁提取物，Laboratories Serobiologiques(巴黎，法国)提供的Argatensyl；(3)锐刺山楂果提取物，Naturex/Pure World Botanicals(南哈肯萨克，新泽西州，美国)提供的霍桑浆果提取物(Hawthorne
Berry Extract)；(4)西葫芦籽提取物，Draco Natural Products(圣何塞，加利福尼亚州，美国)提供的南瓜子提取物(Pumpkin Seed Extract)；(5)蔬食埃塔棕果提取物，Carrubba Inc.(Milford，康涅狄格州，USA)提供的阿萨伊果提取物(Acai Fruit Extract)；和(6)
茶树叶提取物、小果咖啡籽提取物、积雪草提取物和欧洲七叶树籽提取物的组合，Alban
Muller International(Vincennes，法国)提供的Slimming Phytoamine Biocomplex。这
些列出的可商购获得的提取物被用于获得本申请实施例2中的数据。
[0042] 对于植物提取物，本发明的发明人还预期，可以使用植物的任何部分来制备提取物。非限制性实例包括从整个植物、叶、茎、花、花蕾、皮、根、果实、种子以及这些部分的任意混合物获得提取物。例如，可以从整个果实(例如果肉和种子)、整个植物(例如使用整个
植物生产提取物)、去除另一部分的植物的特定部分(例如从植物的其他部分分离的提取
物)等获得提取物。提取物可以是水基的、醇基的、油基的、乙二醇/醇基的、凝胶基的等。
植物生产提取物)、去除另一部分的植物的特定部分(例如从植物的其他部分分离的提取
物)等获得提取物。提取物可以是水基的、醇基的、油基的、乙二醇/醇基的、凝胶基的等。
[0043] 除了购买的植物提取物外，本领域普通技术人员还可以能够通过使用本领域已知的任何合适的方法分离它们。在一个非限制性实例中，整个植物(或植物的任何部分，例如叶、茎、皮、根、果实、花或花蕾、果实、种子、籽荚等)可以通过机械装置破坏，获得泥。然后可对泥进行处理以达到基本上不含杂质或不希望的固体。然后将泥倒入浅的容器中，并迅
速暴露于低温，即快速冷冻，例如在-20℃或更低的温度下，真空除去水含量(冷冻干燥)。
然后得到的提取物可用于本发明的组合物中。
速暴露于低温，即快速冷冻，例如在-20℃或更低的温度下，真空除去水含量(冷冻干燥)。
然后得到的提取物可用于本发明的组合物中。
[0044] 在一个方面，刺阿干树仁提取物、西葫芦籽或果提取物和氨基酸可用于紧致皮肤或增加皮肤的弹性。咖啡因、小果咖啡籽提取物和锐刺山楂果提取物的组合可以用于刺激
真皮或表皮细胞活性。蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物和欧洲七叶树籽提取物的组合可以用来减少皮肤自由基损坏或氧化。生育酚乙酸酯
和甘油的组合可用于长时间(基于单次施用至多24小时)湿润皮肤。
真皮或表皮细胞活性。蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物和欧洲七叶树籽提取物的组合可以用来减少皮肤自由基损坏或氧化。生育酚乙酸酯
和甘油的组合可用于长时间(基于单次施用至多24小时)湿润皮肤。
[0045] 本发明的发明人还发现通过皮肤病学可接受的赋形剂将这些活性组分中的每一个加入到单一组合物中的方法。最终的结果是获得对皮肤多益性(multi-beneficial)的组
合物。
合物。
[0046] B.皮肤病学可接受的赋形剂
[0047] 皮肤病学可接受的赋形剂或载体可用于向皮肤递送皮肤活性物质。在一个非限制性方面，所述赋形剂或载体可以包括水、润肤剂、醇和表面活性剂。非限制性实例包括
C12-15烷基苯甲酸酯、甘油、丙二醇、丁二醇和/或氢化卵磷脂。醇的非限制性实例包括硬脂醇、鲸蜡硬脂醇和/或鲸蜡醇。表面活性剂的非限制性实例包括链烷醇胺系表面活性剂
(如三乙醇胺)。
C12-15烷基苯甲酸酯、甘油、丙二醇、丁二醇和/或氢化卵磷脂。醇的非限制性实例包括硬脂醇、鲸蜡硬脂醇和/或鲸蜡醇。表面活性剂的非限制性实例包括链烷醇胺系表面活性剂
(如三乙醇胺)。
[0048] 皮肤病学可接受的赋形剂可通过组分的简单混合同时使用适当量的加热以获得均匀的混合物制备。在本说明书的实施例中公开了赋形剂的非限制性实例。另外，制剂领
域普通技术人员可以使用适当的方法制备具有整个本说明书所确定的组分的皮肤病学可
接受的赋形剂。
域普通技术人员可以使用适当的方法制备具有整个本说明书所确定的组分的皮肤病学可
接受的赋形剂。
[0049] C.本发明的组合物
[0050] 1.组分的组合和量
[0051] 设想本发明的组合物可以包含皮肤活性组分、皮肤病学可接受的赋形剂组分或这些组分的任意组合。所述组合物还可以包含整个本说明书中所描述的其它组分。皮肤
活性物质、皮肤病学可接受的赋形剂组分或任何其它组分的浓度可以变化。例如，在非限
制性实施方案中，以其最终形式的所述组合物可以包含本说明书中所公开的皮肤活性物
质、皮肤病学可接受的赋形剂组分或任何其它组分中的至少一种、任意组合或所有这些组
分的以下量：例如至少约0.0001％、0.0002％、0.0003％、0.0004％、0.0005％、0.0006％、
0.0007％、0.0008％、0.0009％、0.0010％、0.0011％、0.0012％、0.0013％、0.0014 ％、
0.0015％、0.0016％、0.0017％、0.0018％、0.0019％、0.0020％、0.0021％、0.0022 ％、
0.0023％、0.0024％、0.0025％、0.0026％、0.0027％、0.0028％、0.0029％、0.0030 ％、
0.0031％、0.0032％、0.0033％、0.0034％、0.0035％、0.0036％、0.0037 ％、0.0038％、
0.0039％、0.0040％、0.0041％、0.0042％、0.0043％、0.0044％、0.0045 ％、0.0046％、
0.0047％、0.0048％、0.0049％、0.0050％、0.0051％、0.0052 ％、0.0053％、0.0054％、
0.0055％、0.0056％、0.0057％、0.0058％、0.0059％、0.0060 ％、0.0061％、0.0062％、
0.0063％、0.0064％、0.0065％、0.0066％、0.0067％、0.0068 ％、0.0069％、0.0070％、
0.0071％、0.0072％、0.0073％、0.0074％、0.0075 ％、0.0076％、0.0077％、0.0078 ％、
0.0079％、0.0080％、0.0081％、0.0082％、0.0083％、0.0084％、0.0085 ％、0.0086％、
0.0087％、0.0088％、0.0089％、0.0090％、0.0091％、0.0092％、0.0093 ％、0.0094％、
0.0095％、0.0096％、0.0097％、0.0098％、0.0099％、0.0100％、0.0200 ％、0.0250％、
0.0275％、0.0300％、0.0325％、0.0350％、0.0375％、0.0400 ％、0.0425％、0.0450％、
0.0475％、0.0500％、0.0525％、0.0550％、0.0575％、0.0600 ％、0.0625％、0.0650％、
0.0675％、0.0700％、0.0725％、0.0750％、0.0775 ％、0.0800％、0.0825％、0.0850％、
0.0875％、0.0900％、0.0925％、0.0950％、0.0975％、0.1000％、0.1250 ％、0.1500％、
0.1750％、0.2000％、0.2250％、0.2500％、0.2750％、0.3000％、0.3250 ％、0.3500％、
0.3750 ％、0.4000 ％、0.4250％、0.4500 ％、0.4750 ％、0.5000 ％、0.5250 ％、0.550 ％、
0.5750％、0.6000％、0.6250％、0.6500％、0.6750％、0.7000％、0.7250 ％、0.7500％、
0.7750％、0.8000％、0.8250％、0.8500％、0.8750％、0.9000 ％、0.9250％、0.9500％、
0.9750％、1.0％、1.1％、1.2％、1.3％、1.4％、1.5％、1.6％、1.7％、1.8％、1.9％、2.0％、
2.1％、2.2％、2.3％、2.4％、2.5％、2.6％、2.7％、2.8％、2.9％、3.0％、3.1％、3.2％、
3.3％、3.4％、3.5％、3.6％、3.7％、3.8％、3.9％、4.0％、4.1％、4.2％、4.3％、4.4％、
4.5％、4.6％、4.7％、4.8％、4.9％、5.0％、5.1％、5.2％、5.3％、5.4％、5.5％、5.6％、
5.7％、5.8％、5.9％、6.0％、6.1％、6.2％、6.3％、6.4％、6.5％、6.6％、6.7％、6.8％、
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9.3％、9.4％、9.5％、9.6％、9.7％、9.8％、9.9％、10％、11％、12％、13％、14％、15％、16％、
17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％、24％、25％、26％、27％、28％、29％、30％、35％、
40％、45％、50％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或者99％或以上，或者其中可衍生出的任何范围或整数。在非限制性方面，这些组分的百分比可以以所述组合物的总
重量的重量或体积计算。浓度可以取决于组合物的期望效果或所述组合物加入的产品而变
化。
活性物质、皮肤病学可接受的赋形剂组分或任何其它组分的浓度可以变化。例如，在非限
制性实施方案中，以其最终形式的所述组合物可以包含本说明书中所公开的皮肤活性物
质、皮肤病学可接受的赋形剂组分或任何其它组分中的至少一种、任意组合或所有这些组
分的以下量：例如至少约0.0001％、0.0002％、0.0003％、0.0004％、0.0005％、0.0006％、
0.0007％、0.0008％、0.0009％、0.0010％、0.0011％、0.0012％、0.0013％、0.0014 ％、
0.0015％、0.0016％、0.0017％、0.0018％、0.0019％、0.0020％、0.0021％、0.0022 ％、
0.0023％、0.0024％、0.0025％、0.0026％、0.0027％、0.0028％、0.0029％、0.0030 ％、
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0.0079％、0.0080％、0.0081％、0.0082％、0.0083％、0.0084％、0.0085 ％、0.0086％、
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0.0095％、0.0096％、0.0097％、0.0098％、0.0099％、0.0100％、0.0200 ％、0.0250％、
0.0275％、0.0300％、0.0325％、0.0350％、0.0375％、0.0400 ％、0.0425％、0.0450％、
0.0475％、0.0500％、0.0525％、0.0550％、0.0575％、0.0600 ％、0.0625％、0.0650％、
0.0675％、0.0700％、0.0725％、0.0750％、0.0775 ％、0.0800％、0.0825％、0.0850％、
0.0875％、0.0900％、0.0925％、0.0950％、0.0975％、0.1000％、0.1250 ％、0.1500％、
0.1750％、0.2000％、0.2250％、0.2500％、0.2750％、0.3000％、0.3250 ％、0.3500％、
0.3750 ％、0.4000 ％、0.4250％、0.4500 ％、0.4750 ％、0.5000 ％、0.5250 ％、0.550 ％、
0.5750％、0.6000％、0.6250％、0.6500％、0.6750％、0.7000％、0.7250 ％、0.7500％、
0.7750％、0.8000％、0.8250％、0.8500％、0.8750％、0.9000 ％、0.9250％、0.9500％、
0.9750％、1.0％、1.1％、1.2％、1.3％、1.4％、1.5％、1.6％、1.7％、1.8％、1.9％、2.0％、
2.1％、2.2％、2.3％、2.4％、2.5％、2.6％、2.7％、2.8％、2.9％、3.0％、3.1％、3.2％、
3.3％、3.4％、3.5％、3.6％、3.7％、3.8％、3.9％、4.0％、4.1％、4.2％、4.3％、4.4％、
4.5％、4.6％、4.7％、4.8％、4.9％、5.0％、5.1％、5.2％、5.3％、5.4％、5.5％、5.6％、
5.7％、5.8％、5.9％、6.0％、6.1％、6.2％、6.3％、6.4％、6.5％、6.6％、6.7％、6.8％、
6.9％、7.0％、7.1％、7.2％、7.3％、7.4％、7.5％、7.6％、7.7％、7.8％、7.9％、8.0％、
8.1％、8.2％、8.3％、8.4％、8.5％、8.6％、8.7％、8.8％、8.9％、9.0％、9.1％、9.2％、
9.3％、9.4％、9.5％、9.6％、9.7％、9.8％、9.9％、10％、11％、12％、13％、14％、15％、16％、
17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％、24％、25％、26％、27％、28％、29％、30％、35％、
40％、45％、50％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或者99％或以上，或者其中可衍生出的任何范围或整数。在非限制性方面，这些组分的百分比可以以所述组合物的总
重量的重量或体积计算。浓度可以取决于组合物的期望效果或所述组合物加入的产品而变
化。
[0052] 2.组合物赋形剂
[0053] 本发明的组合物可以配制在所有类型的赋形剂中。合适的赋形剂的非限制性实例包括乳液(例如水包油型、油包水型、水包硅酮型、硅酮包水型、水包油包水型、水包油型、油包水包油型、硅酮包水包油型等)、乳膏、洗剂、溶液(例如水溶液或水醇溶液)、无水基质(例如唇膏或粉)、凝胶、软膏、糊剂、乳剂、液体、气雾剂、固体形式或眼啫喱。变体和其他适当的赋形剂对于本领域技术人员将是清楚的，并且适合用于本发明中。在某些方面，可以选择所述组分的浓度和组合，以使得所述组合是化学相容的并且不形成从成品中沉淀的复合
物。
物。
[0054] 还设想可以将整个本说明书中确定的皮肤活性物质、皮肤病学可接受的赋形剂组分或任何其它组分包封以递送至目标区域例如皮肤。包封技术的非限制性实例包括使用
脂质体、囊泡和/或纳米颗粒(例如包含聚合物材料的可生物降解和不可生物降解的胶体
颗粒，其中在聚合物材料中所述组分被捕获、包封和/或吸收，一实例包括纳米球和纳米胶囊)，其可以用作递送载体向皮肤递送这些组分(参见，例如美国专利6,387,398；美国专利
6,203,802；美国专利5,411,744；Kreuter 1988)。
脂质体、囊泡和/或纳米颗粒(例如包含聚合物材料的可生物降解和不可生物降解的胶体
颗粒，其中在聚合物材料中所述组分被捕获、包封和/或吸收，一实例包括纳米球和纳米胶囊)，其可以用作递送载体向皮肤递送这些组分(参见，例如美国专利6,387,398；美国专利
6,203,802；美国专利5,411,744；Kreuter 1988)。
[0055] 3.产品
[0056] 本发明的组合物可以加入到化妆品、食品基产品(例如强化水、能量饮料、营养饮料、维生素、营养补充剂、固体食物)、药品等中。化妆品的非限制性实例包括防晒产
品、无阳光皮肤晒黑产品、发用产品(如洗发水、调理剂、着色剂、染料、漂白剂、直发剂(straightener)和烫发产品)、指甲产品、保湿霜、护肤霜和乳液、柔软剂、日用乳液、凝胶、软膏、粉底、夜霜、唇膏和润唇膏、清洁剂、色粉、掩蔽剂、除臭剂、止汗剂、去角质组合物、剃须相关产品(如乳膏、“加固物(bracer)”和须后水)、预湿揩巾和毛巾、晒黑乳液、沐浴产品如油、足部护理产品如撒粉和喷雾剂、皮肤着色剂和彩妆产品如粉底、腮红、胭脂眼影和眼线、唇彩和睫毛膏、婴儿用品(如婴儿洗剂、油、洗发水、撒粉和湿揩巾)，以及皮肤或面部去死皮产品。此外，化妆品还可以配制成驻留型或冲洗型产品。
品、无阳光皮肤晒黑产品、发用产品(如洗发水、调理剂、着色剂、染料、漂白剂、直发剂(straightener)和烫发产品)、指甲产品、保湿霜、护肤霜和乳液、柔软剂、日用乳液、凝胶、软膏、粉底、夜霜、唇膏和润唇膏、清洁剂、色粉、掩蔽剂、除臭剂、止汗剂、去角质组合物、剃须相关产品(如乳膏、“加固物(bracer)”和须后水)、预湿揩巾和毛巾、晒黑乳液、沐浴产品如油、足部护理产品如撒粉和喷雾剂、皮肤着色剂和彩妆产品如粉底、腮红、胭脂眼影和眼线、唇彩和睫毛膏、婴儿用品(如婴儿洗剂、油、洗发水、撒粉和湿揩巾)，以及皮肤或面部去死皮产品。此外，化妆品还可以配制成驻留型或冲洗型产品。
[0057] 4.其它组分
[0058] 本发明的组合物可以包含其他组分。其他组分的非限制性实例包括化妆品组分(活性和非活性的)和药物组分(活性和非活性的)。
[0059] a.化妆品组分
[0060] CTFA Handbook(CTFA手册)描述了多种可用于本发明的非限制性化妆品组分。这些组分类别的实例包括：香料(人工和天然的)、染料和着色成分(例如蓝色1号色素(Blue
1)、蓝色1号湖蓝色素(Blue 1 Lake)、红40(Red 40)、二氧化钛、D&C蓝色4号色素(D&C
blue no.4)、D&C绿色5号色素(D&C green no.5)、D&C橙色4号色素(D&C orange no.4)、
D&C红色17号色素(D&C red no.17)、D&C红色33号色素(D&C red no.33)、D&C紫色2号
色素(D&C violet no.2)、D&C黄色10号色素(D&C yellow no.10)和D&C黄色11号色素
(D&C yellow no.11))、吸附剂、乳化剂、稳定剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括例如润肤剂、湿润剂、成膜剂、闭塞剂和影响皮肤的天然保湿机制的物质)、避水剂、紫外线吸收剂(物理和化学吸收剂，例如对氨基苯甲酸(“PABA”)和相应的PABA衍生物、二氧化钛、氧化锌等)、精油、维生素(例如A、B、C、D、E和K)、微量金属(例如锌、钙和硒)、抗刺激剂(例如甾体化合物和非甾体抗炎药)、植物提取物(例如芦荟、甘菊、黄瓜提取物、银杏、人参和迷迭香)、抗微生物剂、抗氧化剂(例如BHT和生育酚)、螯合剂(如乙二胺四乙酸二钠和EDTA四钠)、
防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、pH调节剂(例如氢氧化钠和柠檬
酸)、吸收剂(例如淀粉辛烯基琥珀酸铝、高岭土、玉米淀粉、燕麦淀粉、环糊精、滑石和沸石)、皮肤漂白和美白剂(例如氢醌和烟酰胺乳酸盐)、湿润剂(例如甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、山梨糖醇、尿素和甘露糖醇)、去角质剂(例如α-羟基酸和β-羟基酸，如乳酸、
乙醇酸和水杨酸及它们的盐)、防水剂(例如氢氧化铝/镁硬脂酸盐)、皮肤调理剂(例如
芦荟提取物、尿囊素、甜没药醇、神经酰胺、聚二甲基硅氧烷、透明质酸和甘草酸二钾)、稠化剂(例如可增加组合物粘度的物质，如羧酸聚合物、交联聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和树胶)以及含硅化合物(例如硅油和聚硅氧烷)。以下提供可用于本发明组合
物的一些其他组分的特定的非限制性实例。
1)、蓝色1号湖蓝色素(Blue 1 Lake)、红40(Red 40)、二氧化钛、D&C蓝色4号色素(D&C
blue no.4)、D&C绿色5号色素(D&C green no.5)、D&C橙色4号色素(D&C orange no.4)、
D&C红色17号色素(D&C red no.17)、D&C红色33号色素(D&C red no.33)、D&C紫色2号
色素(D&C violet no.2)、D&C黄色10号色素(D&C yellow no.10)和D&C黄色11号色素
(D&C yellow no.11))、吸附剂、乳化剂、稳定剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括例如润肤剂、湿润剂、成膜剂、闭塞剂和影响皮肤的天然保湿机制的物质)、避水剂、紫外线吸收剂(物理和化学吸收剂，例如对氨基苯甲酸(“PABA”)和相应的PABA衍生物、二氧化钛、氧化锌等)、精油、维生素(例如A、B、C、D、E和K)、微量金属(例如锌、钙和硒)、抗刺激剂(例如甾体化合物和非甾体抗炎药)、植物提取物(例如芦荟、甘菊、黄瓜提取物、银杏、人参和迷迭香)、抗微生物剂、抗氧化剂(例如BHT和生育酚)、螯合剂(如乙二胺四乙酸二钠和EDTA四钠)、
防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、pH调节剂(例如氢氧化钠和柠檬
酸)、吸收剂(例如淀粉辛烯基琥珀酸铝、高岭土、玉米淀粉、燕麦淀粉、环糊精、滑石和沸石)、皮肤漂白和美白剂(例如氢醌和烟酰胺乳酸盐)、湿润剂(例如甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、山梨糖醇、尿素和甘露糖醇)、去角质剂(例如α-羟基酸和β-羟基酸，如乳酸、
乙醇酸和水杨酸及它们的盐)、防水剂(例如氢氧化铝/镁硬脂酸盐)、皮肤调理剂(例如
芦荟提取物、尿囊素、甜没药醇、神经酰胺、聚二甲基硅氧烷、透明质酸和甘草酸二钾)、稠化剂(例如可增加组合物粘度的物质，如羧酸聚合物、交联聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和树胶)以及含硅化合物(例如硅油和聚硅氧烷)。以下提供可用于本发明组合
物的一些其他组分的特定的非限制性实例。
[0061] i.防晒剂
[0062] 可与本发明的组合物组合使用的UV吸收剂包括化学和物理防晒剂。可以使用的化学防晒剂的非限制性实例包括对氨基苯甲酸(PABA)、PABA酯(甘油对氨基苯甲酸酯、二
甲基对氨基苯甲酸戊酯和二甲基对氨基苯甲酸辛酯)、PABA丁酯、PABA乙酯、二羟丙基PABA乙酯、二苯甲酮类(氧苯酮、磺异苯酮和二苯甲酮、二苯甲酮1至12)、肉桂酸酯(甲氧基
肉桂酸辛酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、甲氧基肉桂酸辛酯、西诺沙酯、二异丙基肉桂酸甲酯、DEA-甲氧基肉桂酸酯、二异丙基肉桂酸乙酯、甘油乙基己酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基
肉桂酸乙酯)、肉桂酸酯、水杨酸酯(甲基水杨醇(homomethyl salicylate)、水杨酸苄酯、水杨酸乙二醇酯、异丙基苄基水杨酸酯等)、邻氨基苯甲酸酯、尿刊酸乙酯、胡莫柳酯、奥替柳酯、二苯甲酰甲烷衍生物(例如阿伏苯宗)、奥克立宁、辛基三嗪酮、桔酰桔酸三油酸酯、氨基苯甲酸甘油酯、指甲花醌与二羟基丙酮、乙基己基三嗪酮、二辛基丁酰胺基三嗪酮、亚苄基丙二酸酯聚硅氧烷、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠、二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、双二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸酯、双苯并噁唑基苯基乙
基己基亚氨基三嗪、甲酚曲唑三硅氧烷、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚和双乙基己
氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、4-甲基甲基亚苄基樟脑和异戊基4-甲氧基肉桂酸酯。物理防晒
剂的非限制性实例包括高岭土、滑石、凡士林和金属氧化物(例如二氧化钛和氧化锌)。本
发明的组合物可具有UVA和UVB吸收性能。该组合物可具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、
13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90％或更高的防晒系数(SPF)，或其中的任何整数或衍生数的防晒系数。
甲基对氨基苯甲酸戊酯和二甲基对氨基苯甲酸辛酯)、PABA丁酯、PABA乙酯、二羟丙基PABA乙酯、二苯甲酮类(氧苯酮、磺异苯酮和二苯甲酮、二苯甲酮1至12)、肉桂酸酯(甲氧基
肉桂酸辛酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、甲氧基肉桂酸辛酯、西诺沙酯、二异丙基肉桂酸甲酯、DEA-甲氧基肉桂酸酯、二异丙基肉桂酸乙酯、甘油乙基己酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基
肉桂酸乙酯)、肉桂酸酯、水杨酸酯(甲基水杨醇(homomethyl salicylate)、水杨酸苄酯、水杨酸乙二醇酯、异丙基苄基水杨酸酯等)、邻氨基苯甲酸酯、尿刊酸乙酯、胡莫柳酯、奥替柳酯、二苯甲酰甲烷衍生物(例如阿伏苯宗)、奥克立宁、辛基三嗪酮、桔酰桔酸三油酸酯、氨基苯甲酸甘油酯、指甲花醌与二羟基丙酮、乙基己基三嗪酮、二辛基丁酰胺基三嗪酮、亚苄基丙二酸酯聚硅氧烷、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠、二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、双二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸酯、双苯并噁唑基苯基乙
基己基亚氨基三嗪、甲酚曲唑三硅氧烷、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚和双乙基己
氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、4-甲基甲基亚苄基樟脑和异戊基4-甲氧基肉桂酸酯。物理防晒
剂的非限制性实例包括高岭土、滑石、凡士林和金属氧化物(例如二氧化钛和氧化锌)。本
发明的组合物可具有UVA和UVB吸收性能。该组合物可具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、
13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90％或更高的防晒系数(SPF)，或其中的任何整数或衍生数的防晒系数。
[0063] ii.保湿剂
[0064] 可用于本发明组合物的保湿剂的非限制性实例包括氨基酸、硫酸软骨素、双甘油、赤藓糖醇、果糖、葡萄糖、甘油、甘油聚合物、丙二醇、1，2，6-己三醇、蜂蜜、透明质酸、氢化蜂蜜、氢化淀粉水解物、肌醇、乳糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露糖醇、天然保湿因子、PEG-15丁二醇、聚甘油山梨糖醇、吡咯烷酮羧酸盐、PCA钾、丙二醇、葡萄糖醛酸钠、PCA钠、山梨糖醇、蔗糖、海藻糖、尿素和木糖醇。
[0065] 其他的实例包括乙酰化羊毛脂、乙酰化羊毛醇、丙烯酸/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酸酯共聚物、丙氨酸、海藻提取物、芦荟、芦荟提取物、芦荟凝胶、药蜀葵提取物、淀粉辛烯基琥珀酸铝、硬脂酸铝、杏(prunus armeniaca)仁油、精氨酸、精氨酸天冬氨酸盐、山金车提取物、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、天冬氨酸、鳄梨(persea gratissima)油、硫酸钡、屏障鞘脂、丁基醇、蜂蜡、山嵛醇、β-谷甾醇、BHT、桦木(betula alba)树皮提取物、琉璃苣(borago officinalis)提取物、2-溴-2-硝基丙烷-1，3-二醇、假叶树(ruscus aculeatus)提取物、丁二醇、金盏花提取物、金盏花油、小烛树(euphorbia cerifera)蜡、油菜籽油、辛酸/癸酸甘油三酯、豆蔻(elettaria cardamomum)油、巴西棕榈(copernicia cerifera)蜡、角叉菜胶(chondrus crispus)、胡萝卜(daucus carota sativa)油、蓖麻
(ricinus communis)油、神经酰胺、地蜡、鲸蜡硬脂醇聚醚-5、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、鲸蜡醇聚醚-20、鲸蜡醇聚醚-24、鲸蜡醇乙酸酯、鲸蜡醇辛酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、甘菊(anthemis nobilis)油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸、柠檬酸、鼠尾草(salvia sclarea)油、可可(theobroma cacao)脂、椰油醇辛酸酯/癸酸酯、椰子(cocos nucifera)油、胶原蛋白、胶原蛋白氨基酸、玉米(zea mays)油、脂肪酸、油酸癸酯、糊精、重氮咪唑烷基脲、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷醇、己二酸二辛酯、琥珀酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DMDM乙内酰脲、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二甘醇、亚油酸乙酯、蓝桉油、月见草(oenothera biennis)油、脂肪酸、果糖(tructose)、明胶、老鹳草油、葡糖胺、葡萄糖谷氨酸酯、谷氨酸、甘油聚醚-26、甘油、丙三醇、二硬脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE、甘氨酸、硬脂酸乙二醇酯、硬脂酸乙二醇酯SE、葡糖氨基葡聚糖、葡萄(vitis vinifera)籽油、榛子(corylus americana)果油、榛子(corylus avellana)果油、己二醇、蜂蜜、透明质酸、红花(carthamus tinctorius)油、氢化蓖麻油、氢化椰子甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢化棕榈甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化大豆油、氢化牛脂甘油酯、氢化植物油、水解胶原蛋白、水解弹性蛋白、水解葡糖氨基葡聚糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、羟基化羊毛脂、羟脯氨酸、咪唑烷基脲、碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯、异鲸蜡醇硬脂酸酯、异鲸蜡醇硬脂酰硬脂酸酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙基酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、异硬脂酸、乳酸异硬脂酸酯、新戊酸异硬脂酸酯、茉莉(jasminum officinale)油、霍霍巴(buxus chinensis)油、夏威夷胡桃(aleurites moluccana)果油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚醚-16、羊毛脂醇聚醚-10乙酸酯、羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草(lavandula angustifolia)油、卵磷脂、柠檬(citrus medica limonum)油、亚油酸、亚麻酸、澳洲坚果油、硬脂酸镁、硫酸镁、麦芽糖醇、母菊(chamomilla recutita)油、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、甲基硅烷醇PCA、微晶蜡、矿物油、貂油、被孢霉油、乳酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、肉豆蔻醇丙酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基十二烷醇、辛基十二烷基肉豆蔻酸酯、辛基十二烷基硬脂酰硬脂酸酯、辛基羟基硬脂酸酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(oleaeuropaea)油、橙(citrus aurantium dulcis)油、棕榈(elaeis guineensis)油、棕榈酸、泛硫乙胺、泛醇、泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃(prunus persica)仁油、花生(arachishypogaea)油、PEG-8C12-18酯、PEG-15椰油胺、PEG-150二
硬脂酸酯、PEG-60异硬脂酸甘油酯、PEG-5硬脂酸甘油酯、PEG-30硬脂酸甘油酯、PEG-7氢
化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG40脱水山梨糖醇全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、PEG-10大豆甾醇、PEG-2硬脂酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-32硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-150硬脂酸酯、十五烷酸内酯、薄荷(mentha piperita)油、石蜡油、磷脂、聚氨基糖缩合物、聚甘油-3二异硬脂酸酯、聚季铵24、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯
60、聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯85、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、山梨酸钾、硬脂酸钾、丙二醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯SE、PVP、吡哆醇二棕榈酸酯、季铵-15、季铵-18水辉石、季铵-22、视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、稻(oryza sativa)米油、RNA、迷迭香(rosmarinus officinalis)油、玫瑰油、红花(carthamus tinctorius)油、鼠尾草(salvia officinalis)油、水杨酸、檀香(santalum album)油、丝氨酸、血清蛋白、芝麻(sesamum indicum)油、乳木果油
(butyrospermum parkii)、蚕丝粉、硫酸软骨素钠、透明质酸钠、乳酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、硬脂酸钠、可溶性胶原蛋白、山梨酸、脱水山梨糖醇月桂酸酯、脱水山梨糖醇油酸酯、脱水山梨糖醇棕榈酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、脱水山梨糖醇硬脂酸酯、山梨糖醇、大豆(glycine soja)油、鞘脂、角鲨烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基聚二甲硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、硬脂醇、甘草亭酸硬脂酯、庚脂酸硬脂酯、硬脂酸硬脂酯、向日葵(helianthus annuus)籽油、甜杏仁(prunus amygdalus dulcis)油、合成蜂
蜡、生育酚、生育酚乙酸酯、生育酚亚油酸酯、三山嵛精、新戊酸十三烷基酯、硬脂酸十三烷基酯、三乙醇胺、三硬脂精、尿素、植物油、水、蜡、小麦(triticum vulgare)胚芽油以及依兰(cananga odorata)油。
(ricinus communis)油、神经酰胺、地蜡、鲸蜡硬脂醇聚醚-5、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、鲸蜡醇聚醚-20、鲸蜡醇聚醚-24、鲸蜡醇乙酸酯、鲸蜡醇辛酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、甘菊(anthemis nobilis)油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸、柠檬酸、鼠尾草(salvia sclarea)油、可可(theobroma cacao)脂、椰油醇辛酸酯/癸酸酯、椰子(cocos nucifera)油、胶原蛋白、胶原蛋白氨基酸、玉米(zea mays)油、脂肪酸、油酸癸酯、糊精、重氮咪唑烷基脲、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷醇、己二酸二辛酯、琥珀酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DMDM乙内酰脲、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二甘醇、亚油酸乙酯、蓝桉油、月见草(oenothera biennis)油、脂肪酸、果糖(tructose)、明胶、老鹳草油、葡糖胺、葡萄糖谷氨酸酯、谷氨酸、甘油聚醚-26、甘油、丙三醇、二硬脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE、甘氨酸、硬脂酸乙二醇酯、硬脂酸乙二醇酯SE、葡糖氨基葡聚糖、葡萄(vitis vinifera)籽油、榛子(corylus americana)果油、榛子(corylus avellana)果油、己二醇、蜂蜜、透明质酸、红花(carthamus tinctorius)油、氢化蓖麻油、氢化椰子甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢化棕榈甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化大豆油、氢化牛脂甘油酯、氢化植物油、水解胶原蛋白、水解弹性蛋白、水解葡糖氨基葡聚糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、羟基化羊毛脂、羟脯氨酸、咪唑烷基脲、碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯、异鲸蜡醇硬脂酸酯、异鲸蜡醇硬脂酰硬脂酸酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙基酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、异硬脂酸、乳酸异硬脂酸酯、新戊酸异硬脂酸酯、茉莉(jasminum officinale)油、霍霍巴(buxus chinensis)油、夏威夷胡桃(aleurites moluccana)果油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚醚-16、羊毛脂醇聚醚-10乙酸酯、羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草(lavandula angustifolia)油、卵磷脂、柠檬(citrus medica limonum)油、亚油酸、亚麻酸、澳洲坚果油、硬脂酸镁、硫酸镁、麦芽糖醇、母菊(chamomilla recutita)油、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、甲基硅烷醇PCA、微晶蜡、矿物油、貂油、被孢霉油、乳酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、肉豆蔻醇丙酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基十二烷醇、辛基十二烷基肉豆蔻酸酯、辛基十二烷基硬脂酰硬脂酸酯、辛基羟基硬脂酸酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(oleaeuropaea)油、橙(citrus aurantium dulcis)油、棕榈(elaeis guineensis)油、棕榈酸、泛硫乙胺、泛醇、泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃(prunus persica)仁油、花生(arachishypogaea)油、PEG-8C12-18酯、PEG-15椰油胺、PEG-150二
硬脂酸酯、PEG-60异硬脂酸甘油酯、PEG-5硬脂酸甘油酯、PEG-30硬脂酸甘油酯、PEG-7氢
化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG40脱水山梨糖醇全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、PEG-10大豆甾醇、PEG-2硬脂酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-32硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-150硬脂酸酯、十五烷酸内酯、薄荷(mentha piperita)油、石蜡油、磷脂、聚氨基糖缩合物、聚甘油-3二异硬脂酸酯、聚季铵24、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯
60、聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯85、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、山梨酸钾、硬脂酸钾、丙二醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯SE、PVP、吡哆醇二棕榈酸酯、季铵-15、季铵-18水辉石、季铵-22、视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、稻(oryza sativa)米油、RNA、迷迭香(rosmarinus officinalis)油、玫瑰油、红花(carthamus tinctorius)油、鼠尾草(salvia officinalis)油、水杨酸、檀香(santalum album)油、丝氨酸、血清蛋白、芝麻(sesamum indicum)油、乳木果油
(butyrospermum parkii)、蚕丝粉、硫酸软骨素钠、透明质酸钠、乳酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、硬脂酸钠、可溶性胶原蛋白、山梨酸、脱水山梨糖醇月桂酸酯、脱水山梨糖醇油酸酯、脱水山梨糖醇棕榈酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、脱水山梨糖醇硬脂酸酯、山梨糖醇、大豆(glycine soja)油、鞘脂、角鲨烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基聚二甲硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、硬脂醇、甘草亭酸硬脂酯、庚脂酸硬脂酯、硬脂酸硬脂酯、向日葵(helianthus annuus)籽油、甜杏仁(prunus amygdalus dulcis)油、合成蜂
蜡、生育酚、生育酚乙酸酯、生育酚亚油酸酯、三山嵛精、新戊酸十三烷基酯、硬脂酸十三烷基酯、三乙醇胺、三硬脂精、尿素、植物油、水、蜡、小麦(triticum vulgare)胚芽油以及依兰(cananga odorata)油。
[0066] iii.抗氧化剂
[0067] 可用于本发明的组合物的抗氧化剂的非限制性实例包括乙酰半胱氨酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、叔丁基氢醌、半胱氨酸、半胱氨酸盐酸盐、二戊基氢醌、二叔丁基氢醌、二鲸蜡醇硫代二丙酸酯、二油基生育酚甲基硅烷醇、抗坏血酸硫酸酯二钠、硫代二丙酸二硬脂醇酯、硫代二丙酸双十三醇酯、没食子酸十二酯、异抗坏血酸、抗坏血酸的酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、氢醌、巯基乙酸异辛酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸镁、甲基硅烷醇抗坏血酸、天然植物抗氧化剂如绿茶或葡萄籽提取物、去甲二氢愈创木酸、没食子酸辛酯、苯基巯基乙酸、抗坏血酸生育酚磷酸钾、亚硫酸钾、没食子酸丙酯、醌、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、偏亚硫酸钠、亚硫酸钠、超氧化物歧化酶、巯基乙酸钠、山梨醇缩糠醛、硫二甘醇、亚硫基二乙酰胺、亚硫基二乙酸、巯基乙酸、硫代乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚醚-5、生育酚聚醚-10、生育酚聚醚-12、生育酚聚醚-18、生育酚聚醚-50、生育酚、托可索仑、生育酚乙酸酯、生育酚亚油酸酯、生育酚烟酸酯、生育酚琥珀酸酯以及三(壬苯基)亚磷酸酯。
[0068] iv.结构剂
[0069] 在其他非限制性方面，本发明的组合物可包含结构剂。在某些方面，结构剂辅助提供给所述组合物流变学特性以有助于该组合物的稳定。在其它方面，结构剂还可作为乳化剂或表面活性剂发挥作用。结构剂的非限制性实例包括硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、山嵛醇、硬脂酸、棕榈酸、具有平均约1至约21个环氧乙烷单元的硬脂醇的聚乙二醇醚、具有平均约1至约5个环氧乙烷单元的鲸蜡醇的聚乙二醇醚以及它们的混合物。
[0070] v.乳化剂
[0071] 在一些非限制性方面，该组合物可以包含一种或多种乳化剂。乳化剂可以减少相之间的界面张力和改进乳液的配方和稳定性。乳化剂可以是非离子型、阳离子型、阴离
子型和两性离子型乳化剂(参见McCutcheon(1986)，美国专利号5，011,681、4,421,769、
3,755,560)。非限制性实例包括甘油酯、丙二醇酯、聚乙二醇脂肪酸酯、聚丙二醇脂肪酸酯、山梨糖醇酯、脱水山梨糖醇酐酯、羧酸共聚物、葡萄糖酯和醚、乙氧基化醚、乙氧基化醇、烷基磷酸盐、聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、皂、TEA硬脂酸、DEA油醇聚醚-3磷酸盐、聚乙二醇20脱水山梨糖醇单月桂酸酯(聚山梨醇酯20)、聚乙二醇5大豆甾
醇、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-21、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、鲸蜡醇聚醚-10、聚山梨酯80、十六烷基磷酸酯、十六烷基磷酸钾、十六烷基磷酸二乙醇胺、聚山梨醇酯60、硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯以及它们的混合物。
子型和两性离子型乳化剂(参见McCutcheon(1986)，美国专利号5，011,681、4,421,769、
3,755,560)。非限制性实例包括甘油酯、丙二醇酯、聚乙二醇脂肪酸酯、聚丙二醇脂肪酸酯、山梨糖醇酯、脱水山梨糖醇酐酯、羧酸共聚物、葡萄糖酯和醚、乙氧基化醚、乙氧基化醇、烷基磷酸盐、聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、皂、TEA硬脂酸、DEA油醇聚醚-3磷酸盐、聚乙二醇20脱水山梨糖醇单月桂酸酯(聚山梨醇酯20)、聚乙二醇5大豆甾
醇、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-21、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、鲸蜡醇聚醚-10、聚山梨酯80、十六烷基磷酸酯、十六烷基磷酸钾、十六烷基磷酸二乙醇胺、聚山梨醇酯60、硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯以及它们的混合物。
[0072] vi.含硅化合物(silicone containing compound)
[0073] 在非限制性方面，含硅化合物包括分子骨架由交替的硅和氧原子组成并具有连接在硅原子上的侧基的聚合物产品家族的任何成员。通过改变-Si-O-链长、侧基和交联，硅
可合成入多种材料中。它们可具有从液态到凝胶到固体的变化一致性。
可合成入多种材料中。它们可具有从液态到凝胶到固体的变化一致性。
[0074] 可用于本发明中的含硅化合物包括本说明书中描述的那些或本领域技术人员已知的那些。非限制性实例包括硅油(例如挥发性和不挥发性的油)、凝胶和固体。在优选的
方面，含硅化合物包括硅油，例如聚硅氧烷。聚硅氧烷的非限制性实例包括任何给定比例的聚二甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、聚硅氧烷-11、苯基聚三甲基硅氧烷、三甲基甲硅烷基氨基聚二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷或者这些以及其他有机硅氧烷材料的混合物以
达到所期望的一致性以及取决于目标施用(例如特定区域如皮肤、毛发或眼睛)的施用特
性。“挥发性硅油”包括具有低汽化热的硅油，即通常每克硅油小于约50cal。挥发性硅油的非限制性实例包括环聚二甲基硅氧烷，如Dow Corning 344Fluid、Dow Corning 345Fluid、Dow Corning 244Fluid 和 Dow Corning 245Fluid、Volatile Silicon 7207(Union
Carbide Corp.，丹伯里，美国康涅狄格州)；低粘度聚二甲基硅氧烷，即具有约50cst或更小粘度的聚二甲基硅氧烷(例如聚二甲基硅氧烷如DowCorning 200-0.5cst Fluid)。Dow
Corning Fluid可以从密歇根州米德兰市的DowCorning Corporation获得。环聚二甲基
硅氧烷和聚二甲基硅氧烷在第3版的CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary(通过引用
并入)中分别作为环状二甲基聚硅氧烷化合物以及三甲基硅烷氧基单元封端的全甲基化
直链硅氧烷聚合物的混合物描述。可用于本发明的其他非限制性的挥发性硅油包括可从
General ElectricCo的硅产品部门(沃特福德，纽约)以及Stauffer Chemical Co.的SWS
硅部门(阿德里安，密歇根)获得的那些。
方面，含硅化合物包括硅油，例如聚硅氧烷。聚硅氧烷的非限制性实例包括任何给定比例的聚二甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、聚硅氧烷-11、苯基聚三甲基硅氧烷、三甲基甲硅烷基氨基聚二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷或者这些以及其他有机硅氧烷材料的混合物以
达到所期望的一致性以及取决于目标施用(例如特定区域如皮肤、毛发或眼睛)的施用特
性。“挥发性硅油”包括具有低汽化热的硅油，即通常每克硅油小于约50cal。挥发性硅油的非限制性实例包括环聚二甲基硅氧烷，如Dow Corning 344Fluid、Dow Corning 345Fluid、Dow Corning 244Fluid 和 Dow Corning 245Fluid、Volatile Silicon 7207(Union
Carbide Corp.，丹伯里，美国康涅狄格州)；低粘度聚二甲基硅氧烷，即具有约50cst或更小粘度的聚二甲基硅氧烷(例如聚二甲基硅氧烷如DowCorning 200-0.5cst Fluid)。Dow
Corning Fluid可以从密歇根州米德兰市的DowCorning Corporation获得。环聚二甲基
硅氧烷和聚二甲基硅氧烷在第3版的CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary(通过引用
并入)中分别作为环状二甲基聚硅氧烷化合物以及三甲基硅烷氧基单元封端的全甲基化
直链硅氧烷聚合物的混合物描述。可用于本发明的其他非限制性的挥发性硅油包括可从
General ElectricCo的硅产品部门(沃特福德，纽约)以及Stauffer Chemical Co.的SWS
硅部门(阿德里安，密歇根)获得的那些。
[0075] vii.精油
[0076] 精油包括来自草本植物、花、树木和其他植物的油。这些油通常作为植物细胞之间的微小液滴存在，并可通过本领域技术人员已知的几种方法(例如蒸汽蒸馏、吸香(即通过使用脂肪萃取)、浸渍、溶剂萃取或机械加压)提取。当这些类型的油暴露于空气时，它们易于蒸发(即挥发油)。结果，许多精油是无色的，但随着时间它们可以氧化和变得较暗。精
油不溶于水，而溶于醇、醚、固定油(植物性的)以及其他有机溶剂。精油中发现的典型物
理特性包括从约160℃至240℃不同的沸点，以及从约0.759至约1.096范围的密度。
油不溶于水，而溶于醇、醚、固定油(植物性的)以及其他有机溶剂。精油中发现的典型物
理特性包括从约160℃至240℃不同的沸点，以及从约0.759至约1.096范围的密度。
[0077] 精油通常以发现该油的植物来命名。例如，玫瑰油或薄荷油分别来自玫瑰或薄荷植物。可用于本发明中的精油的非限制性实例包括芝麻油、澳洲坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷迭香油、芫荽油、百里香油、多香果浆果油、玫瑰油、茴香油、香膏油、香柠檬油、玫瑰木油、雪松油、甘菊油、鼠尾草油、香鼠尾草油、丁香油、柏树油、桉树油、茴香油、海茴香油、乳香油、天竺葵油、姜油、葡萄柚油、茉莉花油、杜松油、薰衣草油、柠檬油、香茅油、酸橙油、柑橘油、马郁兰油、没药油、橙花油、橙油、广藿香油、辣椒油、黑胡椒油、橙叶油、松油、奥图玫瑰油、迷迭香油、檀香油、薄荷油、甘松油、岩兰草油、冬青油或依兰。本领域技术人员已知的其他精油也考虑在本发明的范围内是有用的。
[0078] viii.稠化剂
[0079] 包括增稠剂或胶凝剂在内的稠化剂包括可增加组合物粘度的物质。增稠剂包括可增加组合物粘度而基本上不改变组合物中的活性组分的效果的那些。增稠剂还可增加本发
明的组合物的稳定性。
明的组合物的稳定性。
[0080] 可在本发明中使用的其他增稠剂的非限制性实例包括羧酸聚合物、交联聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和树胶。羧酸聚合物的实例包括含有一种或多
种单体的交联化合物，所述单体衍生自丙烯酸、取代的丙烯酸和这些丙烯酸以及取代的
丙烯酸的盐和酯，其中交联剂含有两个或多个碳-碳双键并衍生自多元醇(参见美国
专 利 号 5,087,445、4,509,949、2,798,053；CTFAInternational Cosmetic Ingredient Dictionary，第4版，1991年)。作为可商购获得的羧酸聚合物的实例包括卡波姆，其是与
蔗糖或季戊四醇的烯丙醚交联的丙烯酸的均聚物(例如来自B.F.Goodrich的CarbopolTM
900系列)。
种单体的交联化合物，所述单体衍生自丙烯酸、取代的丙烯酸和这些丙烯酸以及取代的
丙烯酸的盐和酯，其中交联剂含有两个或多个碳-碳双键并衍生自多元醇(参见美国
专 利 号 5,087,445、4,509,949、2,798,053；CTFAInternational Cosmetic Ingredient Dictionary，第4版，1991年)。作为可商购获得的羧酸聚合物的实例包括卡波姆，其是与
蔗糖或季戊四醇的烯丙醚交联的丙烯酸的均聚物(例如来自B.F.Goodrich的CarbopolTM
900系列)。
[0081] 交联的聚丙烯酸酯聚合物的非限制性实例包括阳离子型和非离子型聚合物。实例在美国专利号5，100,660、4,849,484、4,835,206、4,628,078、4,599,379中描述。
[0082] 聚丙烯酰胺聚合物(包括非离子型聚丙烯酰胺聚合物，包括取代的支链或无支链的聚合物)的非限制性实例包括聚丙烯酰胺、异烷烃和月桂醇聚醚-7、丙烯酰胺和取代的
丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。
丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。
[0083] 多糖的非限制性实例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠以及它们的混合物。另一个实例是烷基取代的纤维素，其中纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选羟乙基化或羟丙基化)，以形成羟烷基化纤维素，然后羟烷基化纤维素进一步用C10-C30直链或支链烷基通过醚键改性。典型地，这些聚合物是C10-C30直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。其它有用的多糖包括硬葡聚糖，其包含(1-3)连接的
葡萄糖单元直链且每三个单元具有(1-6)连接的葡萄糖。
葡萄糖单元直链且每三个单元具有(1-6)连接的葡萄糖。
[0084] 可用于本发明的树胶的非限制性实例包括阿拉伯树胶、琼脂、褐藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜耳胶、瓜耳胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基壳多糖、羟丙基瓜耳胶、刺梧桐胶、海带、刺槐豆胶、纳豆胶、海藻酸钾、角叉菜钾、藻酸丙二醇酯、菌类植物胶、羧甲基糊精钠、角叉菜钠、黄蓍胶、黄原胶以及它们的混合物。
[0085] b.药物组分
[0086] 药物组分也设想可用于本发明的乳液组合物。药物组分的非限制性实例包括抗痤疮剂、用于治疗红斑痤疮的活性剂、止痛剂、麻醉剂、肛肠剂(anorectals)、抗组胺剂、包括非甾体抗炎药在内的抗炎剂、抗生素、抗真菌剂、抗病毒剂、抗微生物剂、抗癌活性物质、杀疥螨剂、灭虱剂、抗肿瘤药、止汗剂、止痒药、抗银屑病剂、抗皮脂溢剂、生物活性蛋白质和肽、烧伤治疗剂、烧灼剂、脱色剂、脱毛剂、尿布疹处理剂、酶、头发生长刺激剂、包括DFMO及其盐和类似物在内的头发生长抑制剂、止血药、角质软化剂(kerotolytics)、口腔溃疡治
疗剂、唇疱疹治疗剂、牙齿和牙周治疗剂、光敏活性物质、皮肤防护剂/阻隔剂、包括激素和皮质类固醇在内的甾族化合物、晒伤治疗剂、防晒剂、透皮活性物质、鼻活性物质、阴道活性剂、疣治疗剂、伤口治疗剂、伤口愈合剂等。
疗剂、唇疱疹治疗剂、牙齿和牙周治疗剂、光敏活性物质、皮肤防护剂/阻隔剂、包括激素和皮质类固醇在内的甾族化合物、晒伤治疗剂、防晒剂、透皮活性物质、鼻活性物质、阴道活性剂、疣治疗剂、伤口治疗剂、伤口愈合剂等。
[0087] D.试剂盒
[0088] 试剂盒也考虑用于本发明的某些方面。例如，本发明的组合物可包含在试剂盒中。试剂盒可包括容器。容器可包括瓶、金属管、层压管、塑料管、分配器、压力容器、阻隔容器、包装、隔间、唇膏容器、紧凑容器、可容纳化妆品组合物的化妆品盘(cosmetic pan)或其它类型的容器如保存有分散体或组合物或所需的瓶、分配器或包装的注塑或吹塑成型的容
器。试剂盒和/或容器可包括在其表面上的标记。例如，标记可以是词、短语、缩写、图片或符号。
器。试剂盒和/或容器可包括在其表面上的标记。例如，标记可以是词、短语、缩写、图片或符号。
[0089] 所述容器可分配预定量的组合物。在其它实施方案中，所述容器可以被挤压(例如金属管、层压板管或塑料管)以分配所需量的组合物。所述组合物可以作为喷雾剂、泡沫状物、气雾剂、液体、流体或半固体被分配。所述容器可具有喷雾、泵或挤压装置。试剂盒还可以包括使用试剂盒和/或组合物的说明书。说明书可以包括如何施用、使用和保持组合
物的解释。
物的解释。
[0090] 实施例
[0091] 包括下面的实施例以证明本发明的某些非限制性方面。本领域技术人员应当理解，下面的实施例中公开的技术代表本发明的发明人发现的在本发明的实践中发挥很好作
用的技术。不过，根据本发明的公开内容，本领域技术人员应理解，在不偏离本发明的精神和范围的情况下在所公开的特定实施方案中可进行许多改变并仍能获得相似或类似的结
果。
用的技术。不过，根据本发明的公开内容，本领域技术人员应理解，在不偏离本发明的精神和范围的情况下在所公开的特定实施方案中可进行许多改变并仍能获得相似或类似的结
果。
[0092] 实施例1
[0093] (测试赋形剂和组合物)
[0094] 表1和2描述了通用皮肤测试制剂，其中可以加入皮肤活性组分以确定可归因于皮肤活性组分的皮肤益处的类型。以将制剂外部施用于皮肤产生的任何皮肤益处可直接归
因于被测试的皮肤活性组分的方式来制备这些制剂。
因于被测试的皮肤活性组分的方式来制备这些制剂。
[0095] 表1*
[0096]组分 ％浓度(重量计)
A相
水 q.s.
黄原胺 0.1
对羟基苯甲酸甲酯 0.15
对羟基苯甲酸丙酯 0.1
柠檬酸 0.1
B相
鲸蜡醇 4.0
硬脂酸甘油酯+PEG 100 4.0
棕榈酸辛酯 4.0
聚二甲基硅氧烷 1.0
生育酚乙酸酯 0.2
C相**
皮肤活性组分 2.0
总计 100
A相
水 q.s.
黄原胺 0.1
对羟基苯甲酸甲酯 0.15
对羟基苯甲酸丙酯 0.1
柠檬酸 0.1
B相
鲸蜡醇 4.0
硬脂酸甘油酯+PEG 100 4.0
棕榈酸辛酯 4.0
聚二甲基硅氧烷 1.0
生育酚乙酸酯 0.2
C相**
皮肤活性组分 2.0
总计 100
[0097] *制备组合物的方法：将黄原胶撒在水中并混合10分钟。随后，加入所有A相中的组分并加热至70-75℃。将所有B相中的物质加入单独的烧杯中，并加热至70-75℃。在
70-75℃下混合A相和B相。继续混合并允许组合物冷却至30℃。随后，加入C相组分，同
时混合。
70-75℃下混合A相和B相。继续混合并允许组合物冷却至30℃。随后，加入C相组分，同
时混合。
[0098] **整个本说明书中确定的皮肤活性物质可作为皮肤活性组分加入该测试制剂中。所述活性物质可以单独使用或加入到该测试赋形剂中。可以通过增加或减少水的量以如所
希望或需要的那样修改所述活性物质的浓度范围。例如，可使用的组合可以是：(1)组合可以是刺阿干树仁提取物、西葫芦籽提取物、脯氨酸和丝氨酸；(2)第二组合可以是咖啡因、小果咖啡籽提取物和锐刺山楂果提取物；(3)第三组合可以是蔬食埃塔棕果提取物、水解
香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物和欧洲七叶树籽提取物；(4)第四组合是生育酚乙酸酯和甘油；和(5)第五组合可以是刺阿干树仁提取物、西葫芦籽提取物、脯氨酸、丝氨酸、咖啡因、小果咖啡籽提取物、锐刺山楂果提取物、蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物、欧洲七叶树籽提取物、生育酚乙酸酯和/或甘油或它们的任意组合。
希望或需要的那样修改所述活性物质的浓度范围。例如，可使用的组合可以是：(1)组合可以是刺阿干树仁提取物、西葫芦籽提取物、脯氨酸和丝氨酸；(2)第二组合可以是咖啡因、小果咖啡籽提取物和锐刺山楂果提取物；(3)第三组合可以是蔬食埃塔棕果提取物、水解
香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物和欧洲七叶树籽提取物；(4)第四组合是生育酚乙酸酯和甘油；和(5)第五组合可以是刺阿干树仁提取物、西葫芦籽提取物、脯氨酸、丝氨酸、咖啡因、小果咖啡籽提取物、锐刺山楂果提取物、蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物、欧洲七叶树籽提取物、生育酚乙酸酯和/或甘油或它们的任意组合。
[0099] 表2*
[0100]组分 ％浓度(重量计)
A相
水 q.s.
对羟基苯甲酸甲酯 0.2
对羟基苯甲酸丙酯 0.1
Na2EDTA 0.1
乳木果油 4.5
凡士林 4.5
甘油 4.0
丙二醇 2.0
Finsolve TN 2.0
B相
Sepigel 305 2.0
C相**
皮肤活性组分 2.0
总计 100
A相
水 q.s.
对羟基苯甲酸甲酯 0.2
对羟基苯甲酸丙酯 0.1
Na2EDTA 0.1
乳木果油 4.5
凡士林 4.5
甘油 4.0
丙二醇 2.0
Finsolve TN 2.0
B相
Sepigel 305 2.0
C相**
皮肤活性组分 2.0
总计 100
[0101] *将A相中的组分加入烧杯中，并加热至70-75℃，同时混合。随后，将B相的组分加入A相中，并在混合下冷却至30℃。随后，加入C相组分，同时混合。
[0102] **整个本说明书中确定的皮肤活性物质可作为皮肤活性组分加入该测试制剂中。所述活性物质可以单独使用或加入到该测试赋形剂中。可以通过增加或减少水的量以如所
希望或需要的那样修改所述活性物质的浓度范围。例如，可使用的组合可以是：(1)组合可以是刺阿干树仁提取物、西葫芦籽提取物、脯氨酸和丝氨酸；(2)第二组合可以是咖啡因、小果咖啡籽提取物和锐刺山楂果提取物；(3)第三组合可以是蔬食埃塔棕果提取物、水解
香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物和欧洲七叶树籽提取物；(4)第四组合是生育酚乙酸酯和甘油；和(5)第五组合可以是刺阿干树仁提取物、西葫芦籽提取物、脯氨酸、丝氨酸、咖啡因、小果咖啡籽提取物、锐刺山楂果提取物、蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物、欧洲七叶树籽提取物、生育酚乙酸酯和/或甘油或它们的任意组合。
希望或需要的那样修改所述活性物质的浓度范围。例如，可使用的组合可以是：(1)组合可以是刺阿干树仁提取物、西葫芦籽提取物、脯氨酸和丝氨酸；(2)第二组合可以是咖啡因、小果咖啡籽提取物和锐刺山楂果提取物；(3)第三组合可以是蔬食埃塔棕果提取物、水解
香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物和欧洲七叶树籽提取物；(4)第四组合是生育酚乙酸酯和甘油；和(5)第五组合可以是刺阿干树仁提取物、西葫芦籽提取物、脯氨酸、丝氨酸、咖啡因、小果咖啡籽提取物、锐刺山楂果提取物、蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物、欧洲七叶树籽提取物、生育酚乙酸酯和/或甘油或它们的任意组合。
[0103] 表3中所示的制剂是可用于本发明中的组合物的类型的非限制性实例。可使用任何标准的方法制备这些组合物。例如，可以将组分在烧杯中简单的混合。应该混合这些组
分，必要时加热以得到均匀的组合物。
分，必要时加热以得到均匀的组合物。
[0104] 表3*
[0105]组分 ％浓度(重量计)
水 76
C12-15烷基苯甲酸酯 6
甘油 5.4
醇** 6
丙二醇 1.4
三乙醇胺 1.2
氢化卵磷脂 1
咖啡因 1
刺阿干树仁提取物**** 0.1
锐刺山楂果提取物**** 0.1
生育酚乙酸酯 0.1
西葫芦籽提取物**** 0.055
茶树叶提取物**** 0.024
小果咖啡(咖啡)籽提取物**** 0.024
鹿蹄草提取物 0.024
欧洲七叶树籽提取物**** 0.01
丝氨酸 0.01
脯氨酸 0.005
积雪草提取物**** 0.005
水解香桃木叶提取物**** 0.002
蔬食埃塔棕果提取物**** 0.001
其他组分*** ～3
总计 100
水 76
C12-15烷基苯甲酸酯 6
甘油 5.4
醇** 6
丙二醇 1.4
三乙醇胺 1.2
氢化卵磷脂 1
咖啡因 1
刺阿干树仁提取物**** 0.1
锐刺山楂果提取物**** 0.1
生育酚乙酸酯 0.1
西葫芦籽提取物**** 0.055
茶树叶提取物**** 0.024
小果咖啡(咖啡)籽提取物**** 0.024
鹿蹄草提取物 0.024
欧洲七叶树籽提取物**** 0.01
丝氨酸 0.01
脯氨酸 0.005
积雪草提取物**** 0.005
水解香桃木叶提取物**** 0.002
蔬食埃塔棕果提取物**** 0.001
其他组分*** ～3
总计 100
[0106] *通过使用简单的混合方法制备该组合物。将各组分加入到烧杯中，并加热至70-75℃，同时混合。随后，在恒定搅拌下将混合物冷却至室温。一旦获得均匀的组合物则停止混合。
[0107] **可以使用多种醇。在该制剂中，醇包括硬脂醇、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡醇的组合。
[0108] ***如果需要，可以使用其他组分以形成特定基质、制剂、粘度等。其他组分可以以任何所需的量添加，并可相应地调整制剂中的水含量。在表3制剂中，使用以下的其他组分基础集合，其中组分的基础集合的总量分别为约制剂的3％w/w：聚二甲基硅氧烷；鲸蜡硬脂醇聚醚-20；卡波姆；重氮咪唑烷基脲；黄原胶；月桂胺氧化物；乙二胺四乙酸二钠；香料；对羟基苯甲酸甲酯；C9-15烷基磷酸酯；丁二醇；对羟基苯甲酸丙酯；椰油酰基谷氨酸钠；和苯氧基乙醇。不认为这些组分的基础集合对实施例2中提供的疗效结果/数据有贡
献。另外，本领域技术人员将能够使用不同组的基础集合组分以实现所需的结果。
献。另外，本领域技术人员将能够使用不同组的基础集合组分以实现所需的结果。
[0109] ****以下组分用于该制剂中并用于实施例2中所描述的测定：(1)水解香桃木叶提取物使用Silab(Cedex，法国)提供的Longevicell C；(2)刺阿干树仁提取物使用
Laboratories Serobiologiques(巴黎，法国)提供的Argatensyl；(3)锐刺山楂果提取物
使用Naturex/Pure World Botanicals(南哈肯萨克，新泽西州，美国)提供的霍桑浆果提
取物(Hawthorne Berry Extract)；(4)西葫芦籽提取物使用Draco Natural Products(圣
何塞，加利福尼亚州，美国)提供的南瓜籽提取物(Pumpkin Seed Extract)；(5)蔬食埃
塔棕果提取物使用Calrubba Inc.(米尔福德，康涅狄格州，美国)提供的阿萨伊果提取物
(Acai Fruit Extract)；(6)茶树叶提取物、小果咖啡籽提取物、积雪草提取物和欧洲七叶树籽提取物的组合使用Alban MullerInternational(Vincennes，法国)提供的Slimming
Phytoamine Biocomplex。
Laboratories Serobiologiques(巴黎，法国)提供的Argatensyl；(3)锐刺山楂果提取物
使用Naturex/Pure World Botanicals(南哈肯萨克，新泽西州，美国)提供的霍桑浆果提
取物(Hawthorne Berry Extract)；(4)西葫芦籽提取物使用Draco Natural Products(圣
何塞，加利福尼亚州，美国)提供的南瓜籽提取物(Pumpkin Seed Extract)；(5)蔬食埃
塔棕果提取物使用Calrubba Inc.(米尔福德，康涅狄格州，美国)提供的阿萨伊果提取物
(Acai Fruit Extract)；(6)茶树叶提取物、小果咖啡籽提取物、积雪草提取物和欧洲七叶树籽提取物的组合使用Alban MullerInternational(Vincennes，法国)提供的Slimming
Phytoamine Biocomplex。
[0110] 实施例2
[0111] (功效)
[0112] 表3中描述的组合物的功效总结在以下表4中。
[0113] 表4*
[0114]专家组成员问题 使用两周 使用四周 使用八周
光滑皮肤 94％(是) DNR** DNR
滋润的皮肤 DNR 77％(是) DNR
光滑机体形体*** DNR 79％(是) DNR
更紧致的皮肤 DNR 81％(是) DNR
紧致机体形体*** DNR DNR 68％(是)
更清晰的皮肤 DNR DNR 76％(是)
光滑皮肤 94％(是) DNR** DNR
滋润的皮肤 DNR 77％(是) DNR
光滑机体形体*** DNR 79％(是) DNR
更紧致的皮肤 DNR 81％(是) DNR
紧致机体形体*** DNR DNR 68％(是)
更清晰的皮肤 DNR DNR 76％(是)
[0115] *在一个独立的消费者研究中报告的结果，其中125名妇女使用表4制剂，两次/日，共用8周时间。
[0116] **DNR是调查中不要求的数据。
[0117] ***等同于降低皮肤上的深纹和皱纹、小凹坑和结节等外观。
[0118] 数据还证实表3制剂通过刺激真皮和表皮细胞中有助于将真皮层连接到表皮层的蛋白质和酶的产生而具有增加人皮肤中真皮-表皮连接的完整性的能力。测试证实刺阿
干树仁提取物、西葫芦果提取物、丝氨酸和脯氨酸的组合是这一效果的关键。数据还证实表
3制剂具有刺激人皮肤中真皮或表皮细胞活性的能力。测试证实咖啡因、小果咖啡籽提取物和锐刺山楂果提取物的组合是这一效果的关键。数据还证实表3制剂具有减少自由基对皮
肤的损害或氧化。测试证实蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物和欧洲七叶树籽提取物的组合是这一效果的关键。数据还证实表3制剂基于单
次外部施用具有湿润/水合皮肤至少24小时的能力。也就是说，将该组合物单次施用于皮
肤能够持续湿润/水合皮肤至少24小时。测试证实生育酚乙酸酯和甘油的组合是该延长
的湿润/水合效果的关键。
干树仁提取物、西葫芦果提取物、丝氨酸和脯氨酸的组合是这一效果的关键。数据还证实表
3制剂具有刺激人皮肤中真皮或表皮细胞活性的能力。测试证实咖啡因、小果咖啡籽提取物和锐刺山楂果提取物的组合是这一效果的关键。数据还证实表3制剂具有减少自由基对皮
肤的损害或氧化。测试证实蔬食埃塔棕果提取物、水解香桃木叶提取物、积雪草提取物、茶树叶提取物和欧洲七叶树籽提取物的组合是这一效果的关键。数据还证实表3制剂基于单
次外部施用具有湿润/水合皮肤至少24小时的能力。也就是说，将该组合物单次施用于皮
肤能够持续湿润/水合皮肤至少24小时。测试证实生育酚乙酸酯和甘油的组合是该延长
的湿润/水合效果的关键。
[0119] 以选择的皮肤活性组分进行体外测定。在下面的段落中提供测定的类型和相应的结果。
[0120] 抗氧化能力：使用抗氧化测定法(Cayman Chemical，#709001)用来测量积雪草、欧洲七叶树、水解香桃木叶提取物、茶树叶提取物和蔬食埃塔棕果提取物的总抗氧化
能力。该测定法依赖于样品中抗氧化剂通过正铁肌红蛋白抑制 (2，2′-联氮
基-二-[3-乙基苯并噻唑林磺酸盐)氧化为 +的能力。样品中抗氧化剂抑制
氧化的能力与水溶性维生素E类似物Trolox抑制 氧化的能力比较，并量
化为摩尔Trolox当量。积雪草提取物、欧洲七叶树、水解香桃木叶、茶树叶和蔬食埃塔棕的提取物各自抑制氧化26％、42％、68％、70％和94％。
能力。该测定法依赖于样品中抗氧化剂通过正铁肌红蛋白抑制 (2，2′-联氮
基-二-[3-乙基苯并噻唑林磺酸盐)氧化为 +的能力。样品中抗氧化剂抑制
氧化的能力与水溶性维生素E类似物Trolox抑制 氧化的能力比较，并量
化为摩尔Trolox当量。积雪草提取物、欧洲七叶树、水解香桃木叶、茶树叶和蔬食埃塔棕的提取物各自抑制氧化26％、42％、68％、70％和94％。
[0121] 脂肪细胞产生的脂肪水平的下降：脂解是分解代谢途径，其包括贮存在成熟脂肪细胞中的脂肪的分解，导致游离脂肪酸释放到血液中。该过程为游离脂肪酸的后续氧化的
能量调节中起到核心作用，导致能量的净增加。当人脂肪细胞在体外生长时，甘油三酯的分解导致游离脂肪酸和甘油释放到培养基中。这用作筛选活性物质对人脂肪细胞产生的脂肪
的脂解效果的工具，其通过测量释放到培养基中的甘油的量来筛选。锐刺山楂提取物在培
养的人脂肪细胞中增加脂解272.4％。
能量调节中起到核心作用，导致能量的净增加。当人脂肪细胞在体外生长时，甘油三酯的分解导致游离脂肪酸和甘油释放到培养基中。这用作筛选活性物质对人脂肪细胞产生的脂肪
的脂解效果的工具，其通过测量释放到培养基中的甘油的量来筛选。锐刺山楂提取物在培
养的人脂肪细胞中增加脂解272.4％。
[0122] 减少新脂肪细胞的产生：脂肪形成是前脂肪细胞成为成熟的脂肪细胞的分化过程。不产生脂质的前脂肪细胞可以保留下来，因为它们是成熟的脂肪细胞或分化为成熟的
脂肪细胞。仅仅分化的脂肪细胞能够产生脂肪。分化的脂肪细胞失去了其分裂能力。不过，它们有一个很长的半衰期并有存储增加量的脂质的能力。为了阻止脂肪团的形成，脂肪细
胞的成熟可被抑制。使用该测定法，发现与未经处理的细胞相比，锐刺山楂果提取物分别抑制培养的人脂肪细胞的分化60.3％。
脂肪细胞。仅仅分化的脂肪细胞能够产生脂肪。分化的脂肪细胞失去了其分裂能力。不过，它们有一个很长的半衰期并有存储增加量的脂质的能力。为了阻止脂肪团的形成，脂肪细
胞的成熟可被抑制。使用该测定法，发现与未经处理的细胞相比，锐刺山楂果提取物分别抑制培养的人脂肪细胞的分化60.3％。
[0123] 改善的细胞新代谢和微循环：需要能量以分解脂肪和产生用于改善的细胞过程所需的蛋白质。能源或细胞代谢的增加可能会通过多种细胞途径发生。刺激新陈代谢和改善
的循环两者都是适当刺激废物的消除和增加营养物质的吸收所需要的。过多的脂肪导致脂
肪细胞膨胀，这使得周围的结缔组织受力应变。导致的缓流微循环使得淋巴液漏到周围组
织中，同时妨碍营养物质的运输。此外，不充分的排放减慢多余液体和脂解释放的脂肪酸的去除。咖啡因是有效的磷酸二酯酶抑制剂，其增加细胞内cAMP水平，导致甘油三酯转化为
游离脂肪酸和甘油。此外，积雪草提取物刺激机体产生加强胶原纤维和改善血液循环的物
质。
的循环两者都是适当刺激废物的消除和增加营养物质的吸收所需要的。过多的脂肪导致脂
肪细胞膨胀，这使得周围的结缔组织受力应变。导致的缓流微循环使得淋巴液漏到周围组
织中，同时妨碍营养物质的运输。此外，不充分的排放减慢多余液体和脂解释放的脂肪酸的去除。咖啡因是有效的磷酸二酯酶抑制剂，其增加细胞内cAMP水平，导致甘油三酯转化为
游离脂肪酸和甘油。此外，积雪草提取物刺激机体产生加强胶原纤维和改善血液循环的物
质。
[0124] 增加存在于真皮/表皮连接中的真皮基质蛋白质：皮肤含有结缔组织束带，其由产生基质的成纤维细胞、产生脂肪的脂肪细胞和血络组成。结缔组织厚度可以不同并由向
肌肉和器官提供衬垫的纤维网固定。该衬垫或细胞外基质主要由胶原蛋白组成以帮助为皮
肤提供支持和基础。当真皮是强健的且结构很好时，脂肪细胞不能突破及在皮肤表面可见。
肌肉和器官提供衬垫的纤维网固定。该衬垫或细胞外基质主要由胶原蛋白组成以帮助为皮
肤提供支持和基础。当真皮是强健的且结构很好时，脂肪细胞不能突破及在皮肤表面可见。
[0125] 胶原蛋白是结缔组织中最主要的蛋白质。其由成纤维细胞分泌，在成纤维细胞中胶原蛋白由其他蛋白质使之成熟。与未经处理的对照相比，西葫芦籽提取物的提取物增加
由人成纤维细胞分泌的I型胶原的产生41.6％。
由人成纤维细胞分泌的I型胶原的产生41.6％。
[0126] 弹力蛋白是皮肤拉伸或收缩后帮助皮肤恢复形状的结缔组织蛋白质。弹力蛋白也是重要的承重蛋白，其用于需要机械能以被存储的地方。弹性蛋白通过在赖氨酰氧化酶催
化的反应中连接许多可溶性弹性蛋白原蛋白质分子而产生。刺阿干树仁提取物显著地增加
培养的人成纤维细胞中分泌的弹性蛋白285.9％。另外，其增加弹性蛋白启动子的活性大于
65％。
化的反应中连接许多可溶性弹性蛋白原蛋白质分子而产生。刺阿干树仁提取物显著地增加
培养的人成纤维细胞中分泌的弹性蛋白285.9％。另外，其增加弹性蛋白启动子的活性大于
65％。
[0127] 基质蛋白在结缔组织中由称为基质金属蛋白酶(MMP)的酶降解，基质金属蛋白酶是一组锌依赖性酶(肽链内切酶)。MMP在皮肤中不被组成型表达，但其活性可以被调节。
这些酶以特定的方式降解细胞外基质；不同的MMP降解特定的基质蛋白质。在皮肤中发现
的许多胶原蛋白(胶原蛋白I、III、IV和VII)是MMP-3(溶基质素1)的靶标。抑制该酶的
活性防止基质蛋白质的破坏，基质蛋白质对于皮肤的结构基础是必需的。西葫芦籽提取物
抑制纯化的MMP-3酶活性＞90％。
这些酶以特定的方式降解细胞外基质；不同的MMP降解特定的基质蛋白质。在皮肤中发现
的许多胶原蛋白(胶原蛋白I、III、IV和VII)是MMP-3(溶基质素1)的靶标。抑制该酶的
活性防止基质蛋白质的破坏，基质蛋白质对于皮肤的结构基础是必需的。西葫芦籽提取物
抑制纯化的MMP-3酶活性＞90％。
[0128] 实施例3
[0129] (可用于测试组合物的其他测定法)
[0130] 本发明的组合物的功效可通过本领域普通技术人员已知的方法来测定。以下是可用于本发明中的非限制性测定法。应当认识到，可使用其他的测定方法，例如包括客观和主观的方法。
[0131] 使用Hargens Ballistometer的皮肤紧致度和弹性测定：可以使用Hargensballistometer测定皮肤紧致度和弹性，Hargens ballistometer是通过将小体滴落在皮肤
上并记录其最初的两个反弹峰来评价皮肤的紧致性和弹性的装置。Ballistometry是小而
轻的探头，具有相对的钝头(4平方毫米的接触面积)。将探针轻微地刺入皮肤中并获得取
决于皮肤外层性质的测量结果，皮肤外层包括角质层和外表皮层以及一些真皮层。
上并记录其最初的两个反弹峰来评价皮肤的紧致性和弹性的装置。Ballistometry是小而
轻的探头，具有相对的钝头(4平方毫米的接触面积)。将探针轻微地刺入皮肤中并获得取
决于皮肤外层性质的测量结果，皮肤外层包括角质层和外表皮层以及一些真皮层。
[0132] 使用Gas Bearing Electrodynamometer的皮肤柔软性/柔韧性度测定：可以使用Gas Bearing Electrodynamometer评价皮肤柔软性/柔韧性，Gas Bearing
Electrodynamometer是测量皮肤应力/张力的仪器。皮肤的粘弹性与皮肤湿润性有关。
可在脸颊区域上的预定部位上获得测量，其通过用双面胶带将探针附着到该皮肤表面来进
行。可将约3.5克的力平行施加到皮肤表面，并准确地测量皮肤位移。然后就可以计算出
皮肤的柔韧性，并表示为DSR(以gm/mm表示的动态回弹率)。
Electrodynamometer是测量皮肤应力/张力的仪器。皮肤的粘弹性与皮肤湿润性有关。
可在脸颊区域上的预定部位上获得测量，其通过用双面胶带将探针附着到该皮肤表面来进
行。可将约3.5克的力平行施加到皮肤表面，并准确地测量皮肤位移。然后就可以计算出
皮肤的柔韧性，并表示为DSR(以gm/mm表示的动态回弹率)。
[0133] 皮肤湿度/水合测定：可使用Nova Dermal Phase Meter阻抗测量来测定皮肤湿度/水合益处。该阻抗仪测量皮肤含湿量的变化。皮肤的外层具有明显的电气性质。当皮
肤是干的时，它的导电性很差。当它变得更水合时导致增加的导电性。因此，皮肤阻抗(与导电性相关)的变化可用来评估皮肤水合的变化。对于每个测试日可根据仪器说明书校准
该装置。也可进行温度和相对湿度的记数。受试者可以如下进行评价：在测量之前，他们可以在确定湿度(例如30％至50％)和温度(例如68-72℃)的房间平衡。可在每侧脸上取
三个单独的阻抗读数，记录并取平均值。可在阻抗仪上使用T5设置，其平均每五秒钟施用
到脸上的阻抗值。可用统计学方差和显著性报告变化。
肤是干的时，它的导电性很差。当它变得更水合时导致增加的导电性。因此，皮肤阻抗(与导电性相关)的变化可用来评估皮肤水合的变化。对于每个测试日可根据仪器说明书校准
该装置。也可进行温度和相对湿度的记数。受试者可以如下进行评价：在测量之前，他们可以在确定湿度(例如30％至50％)和温度(例如68-72℃)的房间平衡。可在每侧脸上取
三个单独的阻抗读数，记录并取平均值。可在阻抗仪上使用T5设置，其平均每五秒钟施用
到脸上的阻抗值。可用统计学方差和显著性报告变化。
[0134] 皮肤干燥度、表面皱纹、皮肤光滑度和肤色：可使用临床分级技术对皮肤干燥度、表面细纹、皮肤光滑度和肤色进行评估。例如，可以通过五点标准Kligman量表(KligmanScale)确定皮肤干燥度的临床分级：(0)皮肤柔软和湿润：(1)皮肤看起来正常，没有可见
的干燥；(2)皮肤触摸感觉稍微干燥，没有可见的剥落；(3)皮肤感觉干燥、硬并有发白的外观和一些鳞屑；(4)皮肤感到非常干燥、粗糙并有发白的外观和鳞屑。可以由两名临床医生独立地进行评价并进行平均。
的干燥；(2)皮肤触摸感觉稍微干燥，没有可见的剥落；(3)皮肤感觉干燥、硬并有发白的外观和一些鳞屑；(4)皮肤感到非常干燥、粗糙并有发白的外观和鳞屑。可以由两名临床医生独立地进行评价并进行平均。
[0135] 使用Packman等(1978)公开的方法进行的皮肤光滑度和皱纹减少测定：通过使用Packman和Gams(1978)等公开的方法还可以视觉评价皮肤光滑度和皱纹减少。例如，对每
个受试者访问，可仔细地打分和记录每个受试者的表面面部皱纹(SFL)的深度、浅度和总
数。通过将数量因子乘以深度/宽度/长度因子获得得分。获得眼部区域和嘴部区域(左
侧和右侧)的得分，并加在一起作为皱纹总得分。
个受试者访问，可仔细地打分和记录每个受试者的表面面部皱纹(SFL)的深度、浅度和总
数。通过将数量因子乘以深度/宽度/长度因子获得得分。获得眼部区域和嘴部区域(左
侧和右侧)的得分，并加在一起作为皱纹总得分。
[0136] 使用复制品(Replicas)的细纹和皱纹外观的测定：可使用复制品评价皮肤上的细纹和皱纹的外观，复制品是皮肤表面的印痕。可以使用硅橡胶类材料。可通过图像分析
来分析复制品。细纹和皱纹可见性的变化可通过从受试者脸上取硅胶复制品并通过使用计
算机图像分析系统来客观量化。复制品可以从眼部区域和颈部区域取，并使用低角度入射
光照进行数码相机拍照。可以用图像处理程序分析数字图像，并测定被皱纹或细纹覆盖的
复制品。
来分析复制品。细纹和皱纹可见性的变化可通过从受试者脸上取硅胶复制品并通过使用计
算机图像分析系统来客观量化。复制品可以从眼部区域和颈部区域取，并使用低角度入射
光照进行数码相机拍照。可以用图像处理程序分析数字图像，并测定被皱纹或细纹覆盖的
复制品。
[0137] 使用Profilometer/Stylus方法的皮肤表面轮廓测定：可通过使用Profilometer/Stylus方法对皮肤的表面轮廓进行测量。这包括用光照亮或拖动触针通过复制品表面。可
将触针的垂直位移经由距离传感器给入计算机中，并在扫描复制品的固定长度后产生皮肤
特征的横截面分析作为二维曲线。该扫描沿着定轴可以重复任意多次以产生模拟的皮肤
3-D图像。可以获得使用触针技术的复制品的十个随机截面，并合并产生平均值。感兴趣的值包括Ra，其是通过整合相对于平均轮廓高度的轮廓高度而计算的所有粗糙度(高度)值
的算术平均值；Rt，其是最高峰和最低谷底之间的最大垂直距离；和Rz，其是平均峰振幅减去平均峰高。值作为以mm为单位的校准值给出。在每次使用前应通过扫描已知值的金属
标准来标准化设备。Ra值可通过以下的等式计算：Ra＝标准化粗糙度；lm＝行程(扫描)
长度和y＝相对于平均轮廓高度(x-轴)的轮廓位置的绝对值。
将触针的垂直位移经由距离传感器给入计算机中，并在扫描复制品的固定长度后产生皮肤
特征的横截面分析作为二维曲线。该扫描沿着定轴可以重复任意多次以产生模拟的皮肤
3-D图像。可以获得使用触针技术的复制品的十个随机截面，并合并产生平均值。感兴趣的值包括Ra，其是通过整合相对于平均轮廓高度的轮廓高度而计算的所有粗糙度(高度)值
的算术平均值；Rt，其是最高峰和最低谷底之间的最大垂直距离；和Rz，其是平均峰振幅减去平均峰高。值作为以mm为单位的校准值给出。在每次使用前应通过扫描已知值的金属
标准来标准化设备。Ra值可通过以下的等式计算：Ra＝标准化粗糙度；lm＝行程(扫描)
长度和y＝相对于平均轮廓高度(x-轴)的轮廓位置的绝对值。
[0138] 皮肤透明感以及雀斑和老年斑减少的测定：可使用Minolta Chromometer评价皮肤透明感以及雀斑和老年斑的减少。使用Minolta Chromo仪器的a*值评估皮肤颜色的变
化以确定因产品治疗导致的刺激可能性。a*值测量在红色区域中的皮肤颜色的变化。这用
于确定组合物是否诱导刺激。测量可以在每侧脸上进行，并取平均值作为左、右侧脸值。还可使用Minolta仪器测量皮肤透明感。该测量是Minolta仪器的a*、b和L值的组合，与皮
肤亮度相关，并与皮肤光滑度和水合具有良好的相关性。如上取皮肤读数。在一个非限制
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方面，皮肤透明感可描述为L/C，其中C是色度，被定义为((a+b) 。
化以确定因产品治疗导致的刺激可能性。a*值测量在红色区域中的皮肤颜色的变化。这用
于确定组合物是否诱导刺激。测量可以在每侧脸上进行，并取平均值作为左、右侧脸值。还可使用Minolta仪器测量皮肤透明感。该测量是Minolta仪器的a*、b和L值的组合，与皮
肤亮度相关，并与皮肤光滑度和水合具有良好的相关性。如上取皮肤读数。在一个非限制
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方面，皮肤透明感可描述为L/C，其中C是色度，被定义为((a+b) 。