一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂及其制备方法和应用，该乳油制剂包括以下组分：甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，生物柴油，甲醇，乳化剂；制备方法是先将生物柴油和甲醇加入物料混合器中进行酯交换反应；酯交换反应完成后将甲氨基阿维菌素苯甲酸盐原药加入物料混合器中搅拌溶解；再在溶解好的混合物中加入乳化剂进行乳化分散后，进行检验、罐装；将生物柴油通过甲醇酯化改性后作为乳油溶剂应用于制备甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂，制得的乳油制剂的原药和溶剂间相溶性好，流动性好，原药分散性好，溶剂对人体安全无毒、不污染环境，成本低；乳油制剂的制备方法简单快速，成本低，可工业化生产。

权利要求

1.一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂，其特征在于，包括以下质量份组分：甲氨基阿维菌素苯甲酸盐0.1～20；

生物柴油60～70；

甲醇12～15；

乳化剂8～21；

所述的生物柴油碘值为85～105，酸值为0.3～0.5mgKOH/100mL，凝固点为-2～6℃；

所述的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂有以下方法制备得到：按质量比例先将生物柴油和甲醇加入物料混合器中在10～35℃下进行酯交换反应；酯交换反应完成后将甲氨基阿维菌素苯甲酸盐原药加入物料混合器中搅拌溶解；再在溶解好的混合物中加入乳化剂进行乳化分散后，进行检验、罐装。

2.如权利要求1所述的乳油制剂，其特征在于，所述的生物柴油密度为850～900kg/3

m。

3.如权利要求1所述的乳油制剂，其特征在于，所述的乳化剂主要包括农乳500#、农乳

700#和农乳BY130#。

4.如权利要求3所述的乳油制剂，其特征在于，所述的乳化剂中农乳500#:农乳700#:农乳BY130#的质量比为2～8:3～8:3～5。

说明书

一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂及其制备方法和应

用

技术领域

[0001] 本发明涉及一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂及其制备方法和应用，属于农药改性领域。

背景技术

[0002] 传统甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（甲维盐）乳油制剂使用的溶剂主要是甲苯、二甲苯、甲醇等芳烃类物质，对人体危害、环境影响和所造成的面源污染十分严重。生物柴油是和环境相容的绿色非芳烃溶剂具有：易降解、毒性低、可再生、闪点高、使用安全等特点，但是存在对溶解性差、流动性和分散性差、凝固点较高等缺点；在现有技术中从未考虑过将生物柴油作为甲氨基阿维菌素苯甲酸盐原药的溶剂。

发明内容

[0003] 本发明针对现有技术中传统甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（甲维盐）乳油制剂存在使用的溶剂主要是甲苯、二甲苯、甲醇等芳烃类物质，对人体危害、环境影响和所造成的面源污染十分严重的缺陷，目的是在于提供了一种原药和溶剂间相溶性好，流动性好，原药分散性好，溶剂对人体安全无毒、不污染环境，成本低的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂。

[0004] 本发明还提供了一种简单，快速，低成本制备如上所述乳油制剂的方法。

[0005] 本发明还提供了生物柴油的应用，生物柴油通过甲醇酯化改性后具有和原药相溶性好、流动性好、凝固点低、毒性低的特点，可以应用于甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂的制备。

[0006] 本发明提供了一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂，该乳油制剂包括以下质量份组分：

[0007] 甲氨基阿维菌素0.1～20；

[0008] 生物柴油60～70；

[0009] 甲醇12～15；

[0010] 乳化剂8～21；

[0011] 所述的生物柴油碘值为85～105，酸值为0.3～0.5mgKOH/100mL，凝固点为-2～6℃。

[0012] 所述的生物柴油密度为850～900kg/m3。

[0013] 所述的生物柴油色度在100～150之间。

[0014] 所述的生物柴油用克利夫兰德开口杯法测得闪点约为180℃。

[0015] 所述的乳化剂主要包括农乳500#、农乳700#和农乳BY130#。

[0016] 所述的乳化剂中农乳500#:农乳700#:农乳BY130#的质量比为2～8:3～8:3～5。

[0017] 所述的甲氨基阿维菌素有效成分不低于60%。

[0018] 所述的农乳500#、农乳700#或农乳BY130#可购于南京捷润、上海威来等公司；所述的生物柴油可以购于山东华阳油业、青岛旭辉新能源科技有限公司、北京时代长风科技有限公司等公司。

[0019] 本发明还提供了一种制备如上所述的乳油制剂的方法，该方法是按质量比例先将生物柴油和甲醇加入物料混合器中进行酯交换反应；酯交换反应完成后将甲氨基阿维菌素苯甲酸盐原药加入物料混合器中搅拌溶解；再在溶解好的混合物中加入乳化剂进行乳化分散后，进行检验、罐装。

[0020] 所述的酯交换反应在10～35℃下进行。

[0021] 上述方法中所采用的生物柴油因其流动性、分散性不好，凝固点较高；在本发明配方中加入一定比例的甲醇进行酯化反应，将生物柴油酯化反应完全生成混合脂肪酸酯；增加其溶解性和流动性好，降低凝固点。

[0022] 所述的乳油是指由不溶于水的原药、有机溶剂苯、二甲苯等和乳化剂配置加工而成的透明状液体，常温下密封存放两年一般不会浑浊、分层和沉淀，加入水中迅速均匀分散成不透明的乳状液。

[0023] 本发明的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂的制备方法包括如下步骤：

[0024] （1）将生物柴油和甲醇，按照配方中的重量份比例加入物料混合器中在10～35℃进行酯交换反应；

[0025] （2）将甲氨基阿维菌素苯甲酸盐原药加入经步骤（1）的酯交换反应完成后的物料混合器中进行溶解；

[0026] （3）在步骤（2）溶解好的混合物中按照质量比例加入乳化剂混合进行乳化分散；

[0027] （4）将混合好的物料检验；

[0028] （5）将检验合格的产品进行罐装。

[0029] 本发明还提供了生物柴油的应用，该应用是将生物柴油通过甲醇酯化改性后作为乳油溶剂应用于制备甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂。

[0030] 所述的生物柴油碘值为85～105，酸值为0.3～0.5mgKOH/100mL，凝固点为-2～6℃。

[0031] 所述的生物柴油密度为850～900kg/m3。

[0032] 本发明的有益效果：

[0033] 1、本发明主要利用改性的生物柴油作为甲氨基阿维菌素原药的溶剂代替现有技术中的二甲苯、甲醇和环己酮等芳烃类物质，生物柴油通过甲醇酯化改性后具有和原药相溶性好、流动性好、凝固点低、无毒性的特点，可以应用于甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂的制备，使芳烃类物质的使用量降低了75～80%，大大降低了甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油制剂的成本；

[0034] 2、本发明的甲氨基阿维菌素乳油制剂解决了以往所使用的溶剂对人体危害、环境污染严重的问题；

[0035] 3、本发明的甲氨基阿维菌素乳油制剂具有原药与溶剂间相容性好，制剂流动性好（凝固点低），原药的分散性好等特点；

[0036] 4、本发明的甲氨基阿维菌素乳油制剂制备方法简单快速，成本低，可以工业化生产。

具体实施方式

[0037] 以下实施例旨在说明本发明，而不是限制本发明。

[0038] 实施例1

[0039] 1、在200毫升烧瓶中加入60克生物柴油（所述的生物柴油碘值约为100，酸值约为0.4mgKOH/100mL，凝固点为2℃左右；购于山东华阳），再加入甲醇(分析纯)12克，用玻璃棒搅拌5分钟，在25℃下静置30分钟。

[0040] 2、在混溶液中加入纯度71.3%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（大庆志飞）14克，用玻璃棒搅拌10分钟，静置10分钟。

[0041] 3、在混合溶液中再加入由农乳500#、700#和By130#（质量比例2：2：2.5）混合制成的乳化剂10克。

[0042] 4、经搅拌5分钟后制成以生物柴油为溶剂的净含量约10%甲氨基阿维菌素乳油制剂。

[0043] 生产出来的甲氨基阿维菌素乳油制剂检测指标如下：水分≤2%；表面张力≥75%(按照GB/T14825-93方法测定)；分散性≥70%；热贮稳定性合格（按照GB/T19136-2003方法测定）。

[0044] 实施例2

[0045] 1、在200毫升烧瓶中加入65克生物柴油（所述的生物柴油碘值约为100%m/m，酸值约为0.4mgKOH/100mL，凝固点为2℃左右；购于山东华阳），再加入甲醇(分析纯)13克,用玻璃棒搅拌5分钟，25℃下静置30分钟。

[0046] 2、在混溶液中加入纯度71.3%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（大庆志飞）7克，用玻璃棒搅拌10分钟，静置10分钟。

[0047] 3、在混合溶液中再加入由农乳500#、700#和By130#（质量比例2：2：2.5）混合制成的乳化剂11克。

[0048] 4、经搅拌5分钟后制成以生物柴油为溶剂的净含量约5%甲氨基阿维菌素乳油制剂。

[0049] 生产出来的甲氨基阿维菌素乳油制剂检测指标如下：水分≤2%；表面张力≥75%(按照GB/T14825-93方法测定)；分散性≥70%；热贮稳定性合格（按照GB/T19136-2003方法测定）。

[0050] 表1甲醇改性生物柴油的溶解度和凝固点改变数据表

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