一种盐酸二甲双胍缓释片及其制备方法

摘要

本发明提出了一种盐酸二甲双胍缓释片，包括以下重量份的各组分：盐酸二甲双胍50-60％，低粘度羟甲基纤维素钠10-20％，高粘度羟甲基纤维素钠38-45％，通过采用不同粘度的羟甲基纤维素钠的组合，达到良好的释放效果，同时还易于压片，本发明还提出了一种盐酸二甲双胍缓释片的制备方法，工艺简单，成本低。

权利要求

1.一种盐酸二甲双胍缓释片，其特征在于，包括以下重量份的各组分：盐酸二甲双胍 50-60％，低粘度羟甲基纤维素钠 10-20％，高粘度羟甲基纤维素钠 38-45％；

所述低粘度羟甲基纤维素钠的粘度小于4000m.pa.s；

所述高粘度羟甲基纤维素钠的粘度大于9000m.pa.s；

以上三种组分之和为100％。

2.如权利要求1中所述盐酸二甲双胍缓释片的制备方法，其特征在于：将盐酸二甲双胍、低粘度羟甲基纤维素钠与高粘度羟甲基纤维素钠混合均匀后直接压片，即得。

说明书

一种盐酸二甲双胍缓释片及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及医药领域，特别是指一种盐酸二甲双胍缓释片，本发明还涉及一种盐酸二甲双胍缓释片的制备方法。

背景技术

[0002] 盐酸二甲双胍为双胍类口服降血糖药。具有多种作用机制，包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的糖原异生，不降低非糖尿病患者的血糖水平。

[0003] 盐酸二甲双胍缓释制剂的血药浓度具有血药浓度平稳、每天口服一次提高了患者使用的顺从性，在临床上具有十分重要的意义。

[0004] 盐酸二甲双胍是一种极易溶于水的药物，在常用的羟丙甲纤维素或卡波姆、聚氧乙烯中，其形成凝胶的过程需要有一定的时间，在这一段时间内主药已经快速溶出释放，无法达到良好的释放曲线。

[0005] 另一方面，在国内专利CN101912075中公布了用聚氧乙烯与主药制成片芯后用包衣膜包衣，还需要在片剂的两面打孔的方式制成控释片剂，工艺复杂。在国内的大多数药厂生产设备中难以现产业化。

[0006] 专利CN200580010132.1中公布了用聚氧乙烯与黄原胶为缓释材料，需要先采用溶剂制成颗粒形成部分，再制备混合物，然后与烘干后的颗粒形成部分混合，最后压成片剂，生产工序多，生产成本高。

[0007] 在以上的方法中，制备过程工序多，生产成本高，且本品属于常用药品，市场竞争激烈，生产成本具有十分的重要的意义。

发明内容

[0008] 本发明的目的之一在于提出一种盐酸二甲双胍缓释片，达到良好的释放效果。

[0009] 本发明的另一个目的在于提出了一种盐酸二甲双胍缓释片的制备方法，工艺简单、生产成本低，适于推广与应用。

[0010] 本发明的技术方案是这样实现的：一种盐酸二甲双胍缓释片，包括以下重量份的各组分：

[0011] 盐酸二甲双胍 50-60％，

[0012] 低粘度羟甲基纤维素钠 10-20％，

[0013] 高粘度羟甲基纤维素钠 38-45％。

[0014] 进一步，所述低粘度羟甲基纤维素钠的粘度小于4000m.pa.s。

[0015] 进一步，所述高粘度羟甲基纤维素钠的粘度大于9000m.pa.s。

[0016] 一种盐酸二甲双胍缓释片的制备方法：将盐酸二甲双胍、低粘度羟甲基纤维素钠与高粘度羟甲基纤维素钠混合均匀后直接压片，即得。

[0017] 本发明的有益效果为：本发明的所述盐酸二甲双胍缓释片，通过将盐酸二甲双胍缓释片与两种不同粘度范围的羟甲基纤维素钠进行混合，羧甲基纤维素钠在水中极易溶解，溶解后形成高粘度的凝胶层而阻止水份的进一步渗入且凝胶可以形成保护层，使主药的释放缓慢，经大量的实验证明，采用不同粘度羧甲基纤维素钠组合，达到意想不到的释放效果，且羧甲基纤维素钠可压性良好，可以直接粉末压片，最终简化生产工艺，降低生产成本。

[0018] 本发明的所述盐酸二甲双胍缓释片的制备方法工艺及其简单，操作简单，适于推广与应用。

附图说明

[0019] 为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动性的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

[0020] 图1为本发明(成品2)与市售样品释放度曲线比较；

具体实施方式

[0021] 下面将结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

[0022] 实施例1

[0023]原辅料 用量(单位g)
盐酸二甲双胍 50.0
低粘度羧甲基纤维素钠(3000m.pa.s) 5.0
高粘度羧甲基纤维素钠(10000m.pa.s) 45.0

[0024] 原料与羧甲基纤维素钠混合均匀后，直接压片，片重范围0.95～1.05g，即得成品1。

[0025] 实施例2

[0026]原辅料 用量(单位g)
盐酸二甲双胍 45.0
低粘度羧甲基纤维素钠(3500m.pa.s) 14.0
高粘度羧甲基纤维素钠(9500m.pa.s) 41.0

[0027] 原料与羧甲基纤维素钠混合均匀后，直接压片，片重范围1.05～1.15，即得成品2。

[0028] 发明人对得到成品进行检测，具体如下

[0029] 1、采用药典的释放度测定方法检测本发明和羟丙甲纤维素中最高粘度的K100M代替羧甲基纤维素钠压片，结果本发明符合药典标准，且均处于标准中间值，释放度十分理想而K100M突释明显，不符合质量标准：

[0030]取样时间 成品1 K100M 药典标准
1h 30.3 44.8 20～40％
3h 55.4 70.7 45～65％
10h 95.7 96.4 大于80％

[0031] 2、本发明(成品2)与市售样品释放度曲线比较，相似因子为89，两者体外释放一致，结果如图1所示。

[0032] 以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。