无水止汗组合物

摘要

公开了一种止汗组合物，其包含具有下列组分的悬浮液：1至50%的含铝和/或锆的止汗活性成分、所述止汗活性成分不溶于其中的载体物质、和包含钠、钾、镁、钙、氯和溴离子的聚合电解质盐的聚(乙二醇)溶液，在所述溶液中，钠与其它所述阳离子的重量比小于3:2，且溴阴离子与氯阴离子的重量比大于1:99。

权利要求

1.无水止汗组合物，其包含具有下列组分的悬浮液：1至50%的含铝和/或锆的止汗活性成分、所述止汗活性成分不溶于其中的载体物质、和包含钠、钾、镁、钙、氯和溴离子的聚合电解质盐的聚乙二醇溶液，在所述溶液中钠与其它所述阳离子的重量比小于3:2。

2.根据权利要求1的无水止汗组合物，其中所述聚乙二醇在20℃下是液体，具有100至

900的平均分子量。

3.根据权利要求2的无水止汗组合物，其中所述聚乙二醇具有刚好四个重复单元。

4.根据前述权利要求任一项的无水止汗组合物，其包含活化止汗活性成分。

5.根据权利要求1至3任一项的无水止汗组合物，其包含推进剂气体并且是气雾剂组合物的形式。

6.根据权利要求5的无水止汗组合物，其包含活化羟基氯化铝。

7.根据权利要求1至3任一项的无水止汗组合物，其包含结构剂并且是棒或软固体的形式。

8.根据权利要求7的无水止汗组合物，其包含四羟基氯化铝锆甘氨酸盐。

9.根据权利要求1至3任一项的无水止汗组合物，其中在所述聚乙二醇溶液中镁与其它所述阳离子的重量比为1:2或更大。

10.根据权利要求1至3任一项的无水止汗组合物，其中在所述聚乙二醇溶液中钙与其它所述阳离子的重量比为1:10或更大。

11.根据权利要求1至3任一项的无水止汗组合物，其中在所述聚乙二醇溶液中钾与其它所述阳离子的重量比为1:20或更大。

12.根据权利要求1至3任一项的无水止汗组合物，其中聚乙二醇溶液含有下列相对重量含量的阳离子：35至45%镁；32至42%钠；12至20%钙；和5至9%钾。

13.减少排汗的方法，其包括局部施用根据前述权利要求任一项的组合物。

14.无水止汗组合物的制造方法，其包括将包含钠、钾、镁、钙、氯和溴离子的聚合电解质盐溶解在聚乙二醇中，将由此形成的聚合电解质盐的聚乙二醇溶液混入载体物质中，并在所述混合之前或之后，将1至50%的含铝和/或锆的止汗活性成分引入所述载体物质中，其中在所述盐中钠与其它所述阳离子的比率小于3:2，所述止汗活性成分不溶于所述载体物质。

说明书

无水止汗组合物

[0001] 本发明属于化妆品组合物领域，特别是无水止汗组合物和它们减少排汗的用途。

[0002] 各种止汗组合物已上市许多年。它们用于减少排汗，特别是在施用于身体表面后。此类组合物通常被视为化妆品，尽管某些国家确实将此类组合物中最常用的活性成分归类为药剂。该组合物最常施用于人体的腋下区域。

[0003] 许多止汗组合物在性质上是无水的。此类组合物中不含水不仅符合消费者保持其身体干爽的意愿，还可能对某些常见组分的有效性而言是必要的，并可具有合意的感官益处。此外，在包装方面可具有防腐蚀益处，尤其是在该组合物包含游离氯离子时。

[0004] 无水止汗棒组合物和气雾剂组合物可含有非常高效的“活化”止汗活性成分。商业文献中的各种出版物描述了此类制剂。其一个实例是The Reheis Report of 1987, Vol. V, “1987 – The Year of Enhanced Efficacy Antiperspirants”, 第1-6页。这一出版物公开了包含活化四羟基氯化铝甘氨酸盐（aluminium tetrachlorohydrex-Gly salts）的无水止汗棒组合物和包含活化羟基氯化铝盐（aluminium chlorohydrate salts）的无水止汗气雾剂组合物。

[0005] 止汗组合物的制造商之前已经尝试在所述产品中并入附加盐。

[0006] US 5,955,065 (Gillette)公开了使用钙盐增强某些止汗活性成分的效力。

[0007] US 6,902,723 (Gillette)公开了使用锶盐增强某些止汗活性成分的效力。

[0008] 化妆品和药物组合物的制造商之前已经尝试将死海盐配制到他们的产品中。

[0009] AT 414,096 B (Franz和Erika)公开了包含死海盐及其它组分的用于治疗指甲和脚部真菌的局部制剂。

[0010] EP 1,000.608 (L'Oreal)公开了包含死海盐的护肤粉。

[0011] 消费者越来越希望在其身体上施用“天然”成分和疗法。这一类型的传统成分是海盐，尤其是来自与约旦、约旦河西岸和以色列交界的死海的死海盐。这一来源的盐被认为特别促进健康，每年许多游客参观该地区并在其中的水中沐浴。

[0012] 关于死海盐的促进健康的益处，具有科学支持。定期使用可改进皮肤屏障功能，增强水润度和减少炎症（Proksch等人, Int. J. Dermatol., 2005, 44, 151-157）。此外，可以刺激细胞增殖和活性（Soroka等人, Exp. Gerontology, 2008, 43, 947-957）。

[0013] 本发明的一个目的是提供一种化妆品组合物，其提供止汗益处并向人体表面递送死海盐或类似的电解质混合物。

[0014] 本发明的另一目的是提供包含死海盐或类似的电解质混合物的无水止汗组合物。

[0015] 在本说明书通篇中，提到死海盐应被理解为是如果可能适当，含有与死海盐类似的电解质混合物的盐。

[0016] 据信，通过提供止汗性和死海盐的真实和/或已察觉的益处，消费者将获得身体上和可能情绪上的改善。

[0017] 将盐，特别是死海盐并入无水止汗组合物中是成问题的。本发明涉及这些问题的解决方案。

[0018] 本发明人发现，将固体死海盐并入无水止汗组合物中特别成问题。在棒组合物中，产生粗砂质地，而在气雾剂组合物中，阀堵塞是个问题。由于该盐的高度吸湿和潮解性质以致不可能在正常气氛中研磨，通过降低死海盐的粒度来克服这些问题的尝试失败。

[0019] 本发明人因此考察将死海盐溶解到该组合物中的可能性；但是，这也证实是成问题的。具有死海盐的电解质平衡（见下文）的盐经证实极难溶解。实际上，死海盐被证实不溶于无水止汗组合物的所有常用液体组分。

[0020] 寻找可能溶解死海盐并仍与无水止汗组合物相容的更极性溶剂。由于在该组合物中存在含铝和/或锆的止汗活性成分并且不希望溶解这一组分，与该组合物的其余部分的相容性特别困难。这一组分的部分溶解会在产品的感官性质以及活性成分的递送和效力方面都造成许多困难。止汗活性成分部分溶解的一个特定问题在于该组合物变成粗砂质，从感官原因和视觉外观的角度看都不合意。气雾剂产品出现的另一问题是在止汗活性成分部分溶解时，由于喷嘴堵塞，分配不良。

[0021] 在本发明的第一方面中，提供了无水止汗组合物，其包含具有下列组分的悬浮液：1至50%含铝和/或锆的止汗活性成分、所述止汗活性成分不溶于其中的载体物质、和包含钠、钾、镁、钙、氯和溴离子的聚合电解质盐的聚(乙二醇)溶液，在所述溶液中钠与其它所述阳离子的重量比小于3:2。

[0022] 在本发明的第二方面中，提供了减少排汗的方法，其包括局部施用根据本发明的第一方面的组合物。

[0023] 在本发明的第三方面中，提供了无水止汗组合物的制造方法，其包括将包含钠、钾、镁、钙、氯和溴离子的聚合电解质盐溶解在聚(乙二醇)中，将由此形成的聚合电解质盐的聚(乙二醇)溶液混入载体物质中，并在所述混合之前或之后，将1至50%的含铝和/或锆的止汗活性成分引入所述载体物质中，其中在所述盐中钠与其它所述阳离子的比率小于3:2，所述止汗活性成分不溶于所述载体物质。

[0024] 本文所述的减少排汗的方法是减少人体表面，特别是腋下区域和脚部，尤其是腋下区域（或称为腋窝）的排汗。

[0025] 该方法通常可被视为化妆方法，用于实现该方法的组合物被视为化妆品组合物。

[0026] 在本文中，提到“棒”组合物应被理解为是适合由棒型分配器施用的组合物，包括软固体和凝胶组合物。

[0027] 在本文中，除非另行指明，百分比应被理解为是重量百分比。

[0028] 在本文中，术语“无水”应被理解为是指含有小于2重量%的游离水；“游离水”是与任何特定组分缔合的水合水以外的水。无水组合物优选含有小于1重量%的游离水，更优选小于0.5%。

[0029] 无水组合物优选具有小于10重量%，更优选小于5%的总水含量（包括与其中的组分缔合的水合水）。

[0030] 在本文中，术语“液体”和“固体”应被理解为是指在20℃和1大气压下观察到的物质状态。

[0031] 在本文中，术语“不可溶”应被理解为是指在所示的潜在溶剂中在20℃下的溶解度小于0.1g/100g的材料。

[0032] 用在本发明的组合物中的止汗活性成分含有铝和/或锆。它们通常是收敛性盐。优选的盐是羟基卤化物（halohydrate），如羟基氯化物（chlorohydrates）。

[0033] 并入本发明的组合物中的止汗活性成分的总量为1至50%，优选2至40%。在棒组合物中，其优选为10至40%，更优选15至35%。在气雾剂组合物中，其特别优选为1至30%，更优选2%至10%。

[0034] 特别合适的含铝活性成分是由通式Al2(OH)xQy.wH2O定义的羟基卤化物（halohydrates），其中Q代表氯、溴或碘，x是2至5的变量，且x + y = 6，同时wH2O代表水合变量。尤其有效的羟基卤化铝（aluminium halohydrate）盐已知是活化羟基氯化铝（activated aluminium chlorohydrates）并通过本领域已知的方法制备。

[0035] 特别合适的含锆活性成分由经验通式：ZrO(OH)2n-nzBz.wH2O表示，其中z是0.9至2.0的变量，以使值2n-nz为0或正数，n是B的化合价且B选自氯离子、其它卤离子、氨基磺酸根、硫酸根及其混合物。

[0036] 特别在棒组合物中，高度合意的是使用US-A-3792068（Luedders等人）中公开的羟基卤化铝和羟基氯化锆的组合与氨基酸（如甘氨酸）的络合物。某些此类Al/Zr络合物在文献中通常被称作ZAG。ZAG活性成分通常含有铝、锆和氯离子及可变量的甘氨酸，其中Al/Zr比为2至10，尤其是2至6，Al/Cl比为2.1至0.9。

[0037] 优选的止汗活性成分是活化的，即具有增强的效力。此类活化盐通常通过降低所述盐的水含量的程序制备。

[0038] 特别优选的止汗活性成分是活化羟基氯化铝，尤其是用于气雾剂组合物，和活化羟基氯化铝-锆甘氨酸络合物，尤其是用于棒组合物。

[0039] 固体止汗盐在悬浮液组合物中的量包括也可能存在于该固体活性成分中的任何水合水和任何络合剂的重量。

[0040] 止汗盐的粒度通常落在0.1至200微米，特别是0.2至100微米的范围内，一些合意的产品至少95重量%低于50微米，平均粒度通常为3至30微米，在许多情况中为5至20微米。

[0041] 止汗活性成分的载体物质是所述止汗活性成分不溶于其中的物质。载体物质也是化妆品可接受的物质。可以使用多于一种载体物质。

[0042] 载体物质的总量优选为该组合物重量的20%至90%，和或更优选30%至85%，不包括可能存在的任何挥发性推进剂。

[0043] 本发明的优选组合物包含液体载体物质，尽管这可能并入固体性质的棒组合物中。

[0044] 此类载体物质优选如上所述是无水的。载体物质优选含有小于2重量%，更优选小于1重量%，最优选小于0.5重量%的游离水。

[0045] 优选的液体载体物质还发挥附加功能；特别优选的液体载体物质是润肤剂和/或掩蔽油（masking oils）。

[0046] 优选的载体物质是疏水的。特别适用的疏水液体载体物质是液体硅酮，即液体聚有机硅氧烷。此类材料可以是环状的或线性的，实例包括Dow Corning硅油 344、345、244、245、246、556和200系列；Union Carbide Corporation Silicones 7207和7158；和General Electric 硅酮SF1202。或者，可以使用非硅酮的疏水液体。此类材料包括矿物油、氢化聚异丁烯、聚癸烯、链烷烃、至少10个碳原子的异链烷烃、醚油如PPG-14丁基醚、和脂族或芳族酯油（例如三异辛酸甘油酯（triethyl hexanoin）、肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸十二烷基酯、棕榈酸异丙酯、癸二酸二异丙酯、己二酸二异丙酯或苯甲酸C8至C18烷基酯）。特别优选的载体物质是酯油，特别是可作为Finsolv TN获自Finetex的苯甲酸C12-15烷基酯。在某些优选实施方案中，可以包括葵花籽油，任选具有支链脂肪醇，如辛基十二烷醇。

[0047] 如本发明的第一方面中所述的聚合电解质盐的聚(乙二醇)溶液是本发明的一个基本特征。

[0048] 在本文中，缩写PEG用于表示聚(乙二醇)。当这一缩写后具有数字时，例如PEG4，该数字代表在该材料中有多少PEG重复单元。因此，PEG4具有下列结构：

[0049] HO-(CH2-CH2-O)4-H。

[0050] PEG可具有任何分子量，尽管PEG优选在20℃下是液体，具有100至900的平均分子量。

[0051] 在本文中，平均分子量是数均分子量。

[0052] 为避免疑问，术语聚(乙二醇)包括二(乙二醇)或PEG2；但是，最优选的PEG是PEG4。

[0053] 溶解在PEG中的聚合电解质盐包含钠、钾、镁、钙、氯和溴离子，它们的量使得钠与其它所述阳离子的重量比小于3:2。

[0054] PEG溶液中钠与其它所述阳离子的重量比优选小于1:1，更优选1:4至2:3。

[0055] PEG溶液中镁与其它所述阳离子的重量比优选为1:3或更大，更优选1:2至1:1。

[0056] PEG溶液中钙与其它所述阳离子的重量比优选为1:100或更大，更优选1:100至1:5。

[0057] PEG溶液中钾与其它所述阳离子的重量比优选为1:20或更大，更优选1:5至3:2。在某些优选实施方案中，钾可高达2:3至3:2。

[0058] 最优选的聚合电解质含量类似于在死海盐中发现的那些，含有下列相对重量含量的阳离子：25至45%镁；10至50%钠；1至20%钙；和5至55%钾。相反，正常海水含有下列相对重量含量的阳离子：10%镁；84%钠；3%钙和3%钾。我们发现由于死海盐中更高含量的更吸湿和易潮解的物质，死海盐比正常海水难配制得多。

[0059] 如死海盐中通常发现，PEG溶液中溴阴离子与氯阴离子的重量比优选为1:200或更大，更优选1:100或更大。相反，正常海水包含所存在的总阴离子的0.3重量%的溴离子，其余阴离子含量绝大部分是氯离子。

[0060] A. & E. Connock作为死海盐出售的合适的聚合电解质盐（Maris Sal）具有下列组成：30至35%氯化镁、22至28%氯化钾；4至18%氯化钠；0.3至0.7%氯化钙；0.2至0.6%溴离子；和0.05至0.20%硫酸根离子。这种原材料的其余部分包含水和次要量（0.05至0.9%）的不溶物质。

[0061] 如本文所述的聚合电解质盐通常以该溶液的0.1至15重量%，更通常1至10重量%，最通常5至10重量%的量溶解在PEG中。

[0062] 该聚合电解质盐的PEG溶液优选以0.005至10%的量并入组合物中。

[0063] PEG在本发明的组合物中的总含量（无论是否添加了溶解的聚合电解质盐）优选为0.005%至20%，更优选0.005至5%。

[0064] 如本文所述的溶解的聚合电解质盐在本发明的组合物中的总含量优选为5 ppm至1重量%，更优选10 ppm至0.1重量%。

[0065] 该聚合电解质盐的PEG溶液优选均匀分散在该组合物中，以产生均匀混合物。这可以是真溶液，或可以有PEG溶液的离散液滴均匀分散在整个组合物中。

[0066] 在某些实施方案中，可能希望包括附加除臭活性成分。当使用时，掺入量优选为0.01%至3重量%，更优选0.03%至0.5重量%。优选的除臭活性成分是比简单醇，如乙醇更有效的那些。实例包括季铵化合物，如十六烷基三甲基铵盐；氯己定及其盐；和双甘油单癸酸酯、双甘油单月桂酸酯、甘油单月桂酸酯和如“Deodorant Ingredients”, S.A.Makin和M.R.Lowry, “Antiperspirants和Deodorants”, Ed. K. Laden (1999, Marcel Dekker, New York)中描述的类似材料。更优选的是聚六亚甲基双胍盐（也称作聚氨基丙基双胍盐）——一个实例是可获自Arch Chemicals的Cosmocil CQ；2',4,4'-三氯,2-羟基-二苯醚（三氯生）；和3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯醇（法呢醇）。

[0067] 也可以包括本发明所用的组合物类型特有的其它组分。本发明可用的组合物类型包括，但不限于，棒，包括软固体；气雾剂；和滚涂物。

[0068] 棒组合物通常包含一种或多种结构剂（structurant）或胶凝剂，它们用于将该组合物增稠。被称作结构剂体系的此类增稠剂可选自本领域中已知用于此用途的那些。已经发现，特别合适的结构剂体系包含：

[0069] 1. 硬脂醇作为主要组分，优选在较低量的聚乙烯蜡和氢化蓖麻油存在下；或[0070] 2. 聚乙烯蜡作为主要组分，优选在较低量的氢化蓖麻油存在下。

[0071] 一般而言，适用于本发明的组合物的结构剂和胶凝剂可以被归类为蜡或非聚合的成纤维胶凝剂。

[0072] “蜡”可以被定义为在30℃下，优选在40℃下也是固体的水不溶性材料。它们可选自烃、线性脂肪醇、硅酮聚合物、酯蜡或其混合物。

[0073] 烃蜡的实例包括石蜡、地蜡（ozakerite）、微晶蜡和聚乙烯蜡，最后提到的聚乙烯蜡合意地具有300至600，有利地350至525的平均分子量。

[0074] 线性脂肪醇通常含有14至40个碳原子，通常16至24个。在实践中，大多数含有偶数碳原子，许多包含化合物的混合物，甚至名义上是单一化合物的那些，如硬脂醇。

[0075] 硅酮聚合物蜡通常符合经验式：

[0076] 1. R-(SiMe2-O-)x-SiMe2R

[0077] 其中x是至少10，优选10至50，且R代表含有至少20个碳，优选25至40个碳，特别是具有含至少30个碳的平均线性链长的烷基；或

[0078] 2. Y- (SiMe2-O-)y(Si[OR']Me-O-)z-Y'

[0079] 其中Y代表SiMe2-O，Y'代表SiMe2，R'代表具有至少15个碳，优选18至22个碳的烷基，如硬脂基，y和z都是整数，总计优选10至50。

[0080] 酯蜡的实例包括C16-C22脂肪酸与甘油或乙二醇的酯，它们可以从天然产物中分离或更方便地由各自的脂族醇和羧酸合成。

[0081] “非聚合的成纤维胶凝剂”能在升高的温度下溶解在油的水不混溶掺合物中并在冷却时沉淀出来以形成通常不大于几分子宽的极薄线束的网络。一类特别有效的这样的增稠剂包含N-酰基氨基酸酰胺，特别是直链和支链N-酰基谷氨酸二烷基酰胺，特别例如N-月桂酰谷氨酸二正丁基酰胺和N-乙基己酰基谷氨酸二正丁基酰胺，尤其是它们的混合物。如果需要，此类酰氨基胶凝剂可与12-羟基硬脂酸一起用在本发明的无水组合物中。

[0082] 其它此类非聚合的成纤维胶凝剂包括12-羟基硬脂酸酰胺和如WO 98/27954中阐述的二-和三元羧酸的酰胺衍生物，尤其包括烷基N,N'二烷基琥珀酰胺。

[0083] 在US 6,410,003、US 7,332,153、US 6,410,001、US 6,321,841和US 6,248,312中描述了包含这种类型的非聚合的成纤维胶凝剂的其它合适的结构化体系。

[0084] 该结构剂或胶凝剂通常以1.5至30%的浓度用在该棒或软固体组合物中。当使用非聚合的成纤维胶凝剂作为结构化体系的主要组分时，对于酰氨基胶凝剂或其混合物，其浓度通常为1.5至7.5重量%，对于酯或甾醇胶凝剂，其浓度通常为5至15%。当使用蜡作为结构化体系的主要组分时，其浓度通常选自10至30重量%，特别是12至24重量%的范围。

[0085] 或者，可以使用现有技术中公开的其它类型的结构剂或胶凝剂。

[0086] 适合根据本发明使用的气雾剂组合物的特征在于包含推进剂，通常是具有低于10℃的沸点的液化烃或卤化烃气体（特别是氟化烃，如1,1-二氟乙烷和/或1-三氟-2-氟乙烷），尤其是沸点低于0℃的那些。尤其优选使用液化烃气体，尤其是C3至C6烃，包括丙烷、丁烷、异丁烷、戊烷和异戊烷及其中两种或更多种的混合物。优选的推进剂是异丁烷、异丁烷/丙烷、丁烷/丙烷和丙烷、异丁烷和丁烷的混合物。

[0087] 可考虑的其它推进剂包括烷基醚，如二甲醚，或压缩非反应性气体，如空气、氮气或二氧化碳。

[0088] 推进剂通常是气雾剂组合物的主要组分，通常占30至99重量%，优选占50至95重量%。

[0089] 在某些优选实施方案中，气雾剂组合物还可包含除推进剂以外的液体载体物质。这些可酌情选自之前提到的那些，疏水液体载体材料尤其优选。

[0090] 在某些优选实施方案中，气雾剂组合物还可包含悬浮剂，例如疏水改性粘土，如来自Elementis的二硬脂二甲铵锂蒙脱石（Bentone 38V），通常为0.1至1.5重量%。

[0091] 在根据本发明使用的气雾剂组合物中还可以有利地通常以0.001至0.1重量%使用碳酸亚丙酯。

[0092] 适合根据本发明使用的滚涂组合物是止汗活性成分在无水液体载体物质（参见上文）中的悬浮液，疏水液体载体物质是优选的。

[0093] 滚涂组合物优选包含悬浮剂，例如疏水改性粘土，如来自Elementis的二硬脂二甲铵锂蒙脱石（Bentone 38V），通常为0.5至3重量%。

[0094] 滚涂组合物优选包含微粒感觉改善剂（sensory modifier），例如细碎粘土，如来自Evonik Degussa的Aerosil 200，通常为0.01至0.5重量%。

[0095] 某些感觉改善剂是本发明的组合物中的其它合意组分。此类材料优选以该组合物的最多20重量%的量使用。润肤剂、保湿剂、挥发油、非挥发油和提供润滑的微粒固体都是合适类型的感觉改善剂。此类材料的实例包括环甲硅油、聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、滑石、细碎二氧化硅（例如Aerosil 200）、微粒聚乙烯（例如Acumist B18）、多糖、玉米淀粉、苯甲酸C12-C15醇酯、PPG-3肉豆蔻醚、辛基十二烷醇、C7-C14异链烷烃、己二酸二异丙酯、异山梨醇月桂酸酯（isosorbide laurate）、PPG-14丁基醚、甘油、氢化聚异丁烯、聚癸烯、二氧化钛、苯基聚三甲基硅氧烷、己二酸二辛酯和六甲基二硅氧烷。

[0096] 在某些组合物中，作为香精增溶剂和/或洗除剂的乳化剂是优选的附加组分。前者的实例包括可以在Cremaphor RH和CO系列中获自BASF的PEG-氢化蓖麻油，优选以最多1.5重量%，更优选0.3至0.7重量%存在。后者的实例包括聚(氧乙烯)醚。

[0097] 在本发明的许多实施方案中，香料是合意的附加组分。合适的材料包括传统香精，如香精油，还包括如EP 545,556中所述的所谓的除臭香精。掺入量优选为最多5重量%，特别是0.1重量%至3.5重量%，尤其是0.5重量%至2.5重量%。香料也可以以包囊形式添加，在施用后通过在人体表面上的水解或剪切引发释放。

[0098] 还可包括的其它附加组分是常规含量的着色剂和防腐剂，例如对羟基苯甲酸C1-C3烷基酯或丁基化羟基甲苯BHT。

[0099] 本发明的组合物的制造涉及将聚合电解质盐溶解在PEG中的预备步骤。这一步骤通常包括将该盐剪切到PEG中，通常最多1小时。任选地，这一过程可以在升高的温度下，例如在30、40或甚至50℃下进行。在这一步骤后，将PEG溶液掺入该组合物中并使用适合所制造的组合物的形式的加工条件。

[0100] 在制备气雾剂组合物时，死海盐溶液优选与如上所述的悬浮剂，例如疏水改性粘土，如二硬脂二甲铵锂蒙脱石（Bentone 38V）一起添加。我们已经发现，悬浮剂可充当该死海盐溶液的载体并有助于其并入该组合物中。

[0101] 在制造无水气雾剂基质组合物的优选方法中，死海盐借助剪切与香料一起加入以助于其结合到在新生基质上与油载体物质一起存在的悬浮剂上。然后在剪切下加入止汗活性成分。

[0102] 无水气雾剂基质组合物应被理解为无推进剂的无水气雾剂组合物。通常将液化挥发性推进剂添加到无水气雾剂基质组合物中以提供无水气雾剂组合物。实施例

[0103] 下列实施例例示本发明的某些具体实施方案并且不限制本发明的范围。本发明的实施例用数字标示，对比例用字母标示。除非另行指明，所示的所有量是重量百分比。

[0104] 作为用于制造下列实施例的准备步骤，可以以下列方式制备死海盐在PEG4中的溶液。

[0105] 将80克死海盐（来自Cosmetochem International AG）与720克PEG4（来自Clariant并具有小于0.5%的水含量）一起置于烧杯中。用Silverson LM5混合器搅拌该混合物，将剪切速率缓慢提高至5000 rpm并继续搅拌60分钟。然后使该混合物经过125微米筛以除去任何痕量杂质。

[0106] 可以以下列方式制备表1中所示的实施例1至3。油[组分(1)至(3)]在90℃下掺合在一起并在搅拌下熔入蜡[组分(4)至(6)]。在蜡完全熔融时，将该混合物冷却至75-80℃并将止汗活性成分(7)和死海盐溶液(8（) 如上所述制备）分散到该混合物中。最后，加入香料和防腐剂，将该混合物冷却至大约62℃并倒入棒筒中。

[0107] 在对比例中，尝试在丙二醇溶液中配制死海盐。这经证实不成功，死海盐不够可溶于丙二醇。

[0108] 在另一对比例中，尝试在二(丙二醇)溶液中配制死海盐。这经证实也不成功，死海盐不够可溶于二(丙二醇)。

[0109] 可以如下制备表1中所示的实施例4和5。油[组分(1)至(3)]在50℃下掺合在一起，然后加热至90℃。在搅拌下熔入蜡[组分(4)至(6)]。在蜡完全熔融时，将该混合物冷却至75℃并将止汗活性成分(7)分散到该混合物中。将该混合物进一步冷却至大约65℃并在搅拌下加入死海盐溶液(8)（如上所述制备）、香料和防腐剂。在实施例5中，然后在搅拌下加入葵花籽油。然后将最终组合物倒入棒筒中。

[0110] 表1 –棒组合物实施例: 1 2 3 4 5
组分:          
硅酮油(1) 至100 至100 至100 至100 至100
酯油(2) 13.75 13.75 13.75 30 30
醚油(3) 8.00 8.00 8.00 -- --
硬脂醇(4) 18.00 18.00 18.00 -- --
聚乙烯蜡(5) 1.00 1.00 1.00 15 15
氢化蓖麻油(6) 3.50 3.50 3.50 2 2
葵花籽油 -- -- -- -- 0.5
Reach 908 (7) 24.00 24.00 24.00 24 24
在PEG4中的死海盐(8) 0.01 0.10 1.00 0.1 0.2
防腐剂 0.05 0.05 0.05 -- --
香料 1.00 1.00 1.00 --- --

[0111] (1) 环五硅氧烷, DC245，来自Dow Corning.

[0112] (2) 苯甲酸C12-15烷基酯, Finsolv TN，来自Finetex.

[0113] (3) PPG-14丁基醚, Fluid AP，来自Amerchol.

[0114] (4) Lanette C18 Deo，来自Cognis.

[0115] (5) Performalene 400, 分子量大约400，来自Alfa Chemicals.

[0116] (6) Castor wax MP80，来自Caschem.

[0117] (7) 活化四羟基氯化铝锆甘氨酸络合物，来自Summit Reheis.

[0118] (8) 10%死海盐溶液(Maris Sal)，来自A&E. Connock Ltd. 在说明书中可以找到这一原材料的进一步细节。

[0119] 可以如下制备表2中所示的止汗气雾剂实施例6至9。油[组分(1)和(2)或(3)]在环境温度下与在剪切下加入的悬浮剂[组分(10)]、碳酸亚丙酯（当存在时）、死海盐溶液(8)和香料掺合。最后，仍在剪切下，加入AACH (9)。将所得基质组合物置于气雾罐中，其用标准阀和阀座封闭，然后加入液化推进剂[组分(11)]。

[0120] 表2 –气雾剂组合物实施例: 6 7 8 9 10
组分:          
硅酮油(1) 2.89 2.875 2.875 2.875 2.10
酯油(2) -- -- 3.00 3.00 0.50
醚油(3) 3.00 3.00 -- -- 2.89
葵花籽油 -- -- -- -- 0.52
辛基十二烷醇(12) -- -- -- -- 0.12
碳酸亚丙酯 -- 0.015 0.015 0.015 0.015
香料 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00