一种2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法。本发明的技术方案要点为：一种2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法，以脒和查尔酮为原料，以溴化亚铜/2,2’-联吡啶为催化体系，于90℃在二甲亚砜溶剂中一步反应即制得2,4,6-三取代嘧啶类化合物。本发明的合成方法中，反应步骤仅有一步，过程简单，不使用强碱或复杂底物为原料；本发明步骤少，工艺难度低，腐蚀小，投资设备少，容易操作，有利于大规模工业化生产。

权利要求

1.一种2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法，其特征在于：以脒和查尔酮或取代查尔酮为原料，以溴化亚铜/2,2’-联吡啶为催化体系，于90℃在二甲亚砜溶剂中一步反应即制得2,4,6-三取代嘧啶类化合物，具体的反应方程式为：，

其中取代基R1选自 、 或 ，取代基R2和R3选自H、CH3、OCH3或Cl，催化剂为溴化亚铜/2,2’-联吡啶，溶剂为二甲亚砜，温度为90℃。

2.根据权利要求1所述的2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法，其特征在于：合成的化合物为：。

说明书

一种2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法

技术领域

[0001] 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法。

背景技术

[0002] 2,4,6-三取代嘧啶类化合物具有强大的生物活性，以其作为母核结构的许多化合物在抗疟疾、癌症等疾病治疗方面有广泛的应用，同时作为药物合成的中间体，也广泛地应用在有机电致发光材料中。1951年Dodson (J. Org. Chem.1951, 16, 461-465)使用苯甲脒和查尔酮在氢氧化钾催化下获得了2,4,6-三取代嘧啶类化合物。随后也有文献(Tetrahedron Lett.2004, 45, 4611-4613; Bull. Korean Chem. Soc.2003, 24, 1575-1578; J. Comb. Chem.2006, 8, 646-648)报道了2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成，但是在这些方法中，存在着腐蚀性强、底物复杂、产率低、操作麻烦等特点，很难大范围推广应用。

发明内容

[0003] 本发明解决的技术问题是提供了一种反应过程简单且易于操作的2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法，以替代传统强腐蚀性、操作繁琐的合成方法。

[0004] 本发明的技术方案为：一种2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法，其特征在于：以脒和查尔酮为原料，以溴化亚铜/2,2’-联吡啶为催化体系，于90℃在二甲亚砜溶剂中一步反应即制得2,4,6-三取代嘧啶类化合物，具体的反应方程式为：

[0005] ，

[0006] 其中取代基R1选自 、 或 ，取代基R2和R3选自H、CH3、OCH3或Cl，催化剂为溴化亚铜/2,2’-联吡啶，溶剂为二甲亚砜，温度为90℃。

[0007] 根据以上方法，合成的化合物为：

[0008] 。

[0009] 综上所述，本发明的合成方法中，反应步骤仅有一步，过程简单，不使用强碱或复杂底物为原料；本发明步骤少，工艺难度低，腐蚀小，投资设备少，容易操作，有利于大规模工业化生产。

[0010] 具体实施方法

[0011] 以下通过实施例对本发明的上述内容做进一步详细说明，但不应该将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例，凡基于本发明上述内容实现的技术均属于本发明的范围。实施例

[0012] 在25mL圆底烧瓶中加入1.0mmol查尔酮和1.2mmol脒，然后加入3.0mL二甲亚砜、1.0mmol溴化亚铜和2.0mmol 2,2’-联吡啶，在90℃条件下进行反应，反应过程使用TLC监测，反应结束后，使用柱层析纯化，即制得2,4,6-三取代嘧啶类化合物，依据此方法通过选取不同的原料分别合成了以下几种化合物：

[0013] 。