治疗上呼吸道感染的注射液及制备方法

摘要

本发明公开了一种治疗上呼吸道感染的注射液及其制备方法，取下述重量配比的主要原料药制备而成：连翘0.4‑1.2，板蓝根0.8‑1.6，生石膏0.3‑0.6，赛金刚0.6‑1.0，旱莲草0.6‑1.5。该注射液疗效显著，见效快，不会产生耐药性，经临床验证，具有可重复性。

权利要求

1.治疗上呼吸道感染的注射液，其特征是，取下述重量的原料药：连翘0.8份，板蓝根

1.1份，生石膏0.42份，赛金刚0.8份，旱莲草1.1份；制备方法是：（1）将各原料药加水煎煮三次，加水量为药材总重量的8.8倍，第一次煎煮50分钟，第二次煎煮40分钟，第三次煎煮30分钟，合并三次煎液，过滤，在水浴上浓缩至1：1浓度；

（2）加入95%乙醇使其成为含82%乙醇的药液，充分搅拌，放置12小时，过滤，滤液回收乙醇，加水溶解成1：5浓度，再加95%乙醇使其成为含85%乙醇的药液，放置，过滤，滤液常压回收乙醇至无乙醇味；

（3）将步骤（2）所得药物加蒸馏水至1：1浓度，加0.5%药用炭于75℃加热搅拌40分钟，冷后用滤纸过滤，将所得药液的pH用10%NaOH调至7.2；

（4）将步骤（3）所得药液加入10%葡萄糖溶液，使含原生药20%，先用滤纸过滤二次，再用

4号垂熔玻璃漏斗过滤一次，灌封500毫升盐水瓶中，105℃高压蒸汽灭菌1.2小时，即得。

说明书

治疗上呼吸道感染的注射液及制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及中医中药领域，特别是涉及一种治疗上呼吸道感染的注射液及其制备方法。

背景技术

[0002] 上呼吸道感染是指自鼻腔至喉部之间的急性炎症的总称，是最常见的感染性疾病。该病四季、任何年龄均可发病，通过含有病毒的飞沫、雾滴，或经污染的用具进行传播。常于机体抵抗力降低时，如受寒、劳累、淋雨等情况，原已存在或由外界侵入的病毒或/和细菌，迅速生长繁殖，导致感染。常继发支气管炎、肺炎、副鼻窦炎，少数人可并发急性心肌炎、肾炎、风湿热等。上呼吸道感染临床表现可以分为以下类型：一、普通感冒。为病毒感染引起，俗称“伤风”。起病较急，主要表现为鼻部症状，如喷嚏、鼻塞、流清水样鼻涕，也可表现为咳嗽、咽干、咽痒或烧灼感甚至鼻后滴漏感。二、急性病毒性咽炎和喉炎。由鼻病毒、腺病毒、流感病毒、副流感病毒以及肠病毒、呼吸道合胞病毒等引起。临床表现为咽痒和灼热感，咽痛不明显。咳嗽少见。急性喉炎多为流感病毒、副流感病毒及腺病毒等引起，临床表现为明显声嘶、讲话困难、可有发热、咽痛或咳嗽，咳嗽时咽喉疼痛加重。三、急性疱疹性咽峡炎。多由柯萨奇病毒A引起，表现为明显咽痛、发热。多发于夏季，多见于儿童，偶见于成人。四、急性咽结膜炎。主要由腺病毒、柯萨奇病毒等引起。表现为发热、咽痛、畏光、流泪、咽及结膜明显充血。五、急性咽扁桃体炎。病原体多为溶血性链球菌，其次为流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、葡萄球菌等。起病急，咽痛明显、伴发热、畏寒，体温可达39℃ 以上。查体可发现咽部明显充血，扁桃体肿大、充血，表面有黄色脓性分泌物。有时伴有领下淋巴结肿大、压痛，而肺部查体无异常体征。六、并发症。少数患者可并发急性鼻窦炎、中耳炎、气管-支气管炎。以咽炎为表现的上呼吸道感染，部分患者可继发溶血性链球菌引起的风湿热、肾小球肾炎等，少数患者可并发病毒性心肌炎，应予警惕。部分年轻人由于发生了病毒性心肌炎，造成猝死，值得重视。上感病人若出现胸口发闷都应该密切关注，不能掉以轻心。

[0003] 上呼吸道感染的治疗：1.常用对症治疗药物。（1）异丙托溴铵溴化异丙托品喷雾剂：安慰剂对照试验证明对缓解流涕、打喷嚏有效，特别是病程早期第1天开始使用。主要不良反应为15%～20%患者黏液涕中带血丝。（2）伪麻黄碱：作用于呼吸道黏膜α-肾上腺素能受体，缓解鼻黏膜充血，对心脏和其他外周血管α-受体作用甚微。减轻鼻塞，可改善睡眠。不宜长期应用，3～5天为限。（3）抗组胺药：第一代抗组胺药物如马来酸氯苯那敏扑尔敏对减少打喷嚏和鼻溢有效，老年人有前列腺肥大者慎用。非镇静作用的抗组胺药缺少抗胆碱能作用，效果不肯定。（4）解热镇痛剂：在发热和肌肉酸痛、头痛患者可选择。以对乙酰氨基酚扑热息痛最常用。应避免与抗HIV药物齐夫多定同时使用。阿司匹林反复应用会增加病毒排出量，而改善症状作用轻微，不予推荐。（5）镇咳剂：为保护咳嗽反射一般不主张应用，但剧咳影响休息时可酌情应用，以右美沙芬应用较多。2.抗病毒药物治疗：利巴韦林病毒唑对流感和副流感病毒、呼吸道合胞病毒有一定抑制作用，临床应用仅限于儿童下呼吸道感染呼吸道合胞病毒时。对鼻病毒和其他呼吸道病毒目前尚无有效的抗病毒药物。3.抗生素的应用。一般不应该、也不需要应用抗生素。一项安慰剂对照的研究显示在鼻喉冲洗物培养有肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌生长的亚组占20%抗生素治疗显示症状记分的改善。因此在有细菌定植，呼吸道分泌物中粒细胞增加，出现鼻窦炎、中耳炎等并发症，慢性阻塞性肺病COPD等基础疾病和感冒病程超1周的患者可适当应用抗生素。4.中药治疗。中药治疗普通感冒效果好。用清温冲剂。每包15克。每次半包冲服每日4次主要药物有青叶、桑叶、芦根及石膏等。

[0004] 公开号1907306A（申请号200610111666.X）的中国专利文献公开了一种治疗上呼吸道感染的注射剂及其制备方法。该注射剂的制备方法为将苦木药材用乙醇加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，再加入乙醇使溶解，滤过，合并滤液，提取特征碱，并浓缩成稠膏，得到制剂中间体；用该中间体，按常规制剂工艺，加以常规辅料，制成所需注射剂。公布号 CN 102319295 A(申请号 201110284877.4)的中国专利文献公开了一种治疗上呼吸道感染的药剂，它是由下列原料药按重量份计制成：羊耳菊、凤尾草、连翘、八角莲、甘草、山豆根和板蓝根。申请公布号 CN 103721090 A（申请号 201210387474.7）的中国专利文献公开了一种用于治疗上呼吸道感染的中药组合物，它由以下重量份数的原料制成：柴胡30-35、葛根10-12、生石膏5-10、板蓝根20-25、玄参10-15、贯众20-30、玉米须20-35、白茅根30-45。

[0005] 目前，西医主要采用对症治疗，至今尚无特效药，且价格偏高，疗效不能完全令人满意。长期使用抗生素会降低机体抵抗力，引起细菌耐药，使人体的正常菌群失调，反而会引起继发感染。传统的复方中药配伍适当，可达到标本兼治的效果。但人们往往只注重疗效的研究，又加之以经验型为多，而证效以及量效关系方面的研究较少，故可重复性较差，临床推广受到限制。

发明内容

[0006] 针对现有技术的不足，本发明的目的是提供一种治疗上呼吸道感染的注射液及其制备方法。该注射液疗效显著，见效快，不会产生耐药性，经临床验证，具有可重复性。

[0007] 本发明的技术方案是：

[0008] 治疗上呼吸道感染的注射液，取下述重量配比的主要原料药制备而成：连翘0.4-1.2，板蓝根0.8-1.6，生石膏0.3-0.6，赛金刚0.6-1.0，旱莲草0.6-1.5。

[0009] 治疗上呼吸道感染的注射液，优选的方案是，取下述重量配比的主要原料药制备而成：连翘0.6-1.0，板蓝根1.0-1.3，生石膏0.35-0.52，赛金刚0.7-0.9，旱莲草0.8-1.2。

[0010] 治疗上呼吸道感染的注射液，更加优选的方案是，取下述重量配比的主要原料药制备而成：连翘0.8，板蓝根1.1，生石膏0.42，赛金刚0.8，旱莲草1.1。

[0011] 治疗上呼吸道感染的注射液的制备方法是：

[0012] （1）将各原料药加水煎煮三次，加水量为药材总重量的7.5-11倍，第一次煎煮35-70分钟，第二次煎煮25-60分钟，第三次煎煮20-50分钟，合并三次煎液，过滤，在水浴上浓缩至1：1浓度；

[0013] （2）加入95%乙醇使其成为含82%乙醇的药液，充分搅拌，放置8-16小时，过滤，滤液回收乙醇，加水溶解成1：5浓度，再加95%乙醇使其成为含85%乙醇的药液，放置，过滤，滤液常压回收乙醇至无乙醇味；

[0014] （3）将步骤（2）所得药物加蒸馏水至1：1浓度，加0.5%药用炭于65-85℃加热搅拌25-55分钟，冷后用滤纸过滤，将所得药液的pH用10%NaOH调至6.5-8.0；

[0015] （4）将步骤（3）所得药液加入6%-15%葡萄糖溶液，使含原生药15%-25%，先用滤纸过滤二次，再用4号垂熔玻璃漏斗过滤一次，灌封500毫升盐水瓶中，高压蒸汽（105℃）灭菌1.2小时，即得。

[0016] 优选在于步骤（1）中，加水量为药材总重量的8-10倍。

[0017] 优选在于步骤（1）中，第一次煎煮40-60分钟。

[0018] 优选在于步骤（1）中，第二次煎煮30-50分钟。

[0019] 优选在于步骤（1）中，第三次煎煮25-40分钟。

[0020] 优选在于步骤（2）中，放置10-14小时。

[0021] 优选在于步骤（3）中，0.5%药用炭于70-80℃加热。

[0022] 优选在于步骤（3）中，加热搅拌30-50分钟。

[0023] 优选在于步骤（3）中，将所得药液的pH用10%NaOH调至6.8-7.5。

[0024] 优选在于步骤（4）中，加入8%-12%葡萄糖溶液。

[0025] 优选在于步骤（4）中，使含原生药18%-22%。

[0026] 更加优选的，步骤（1）中加水量为药材总重量的8.8倍。

[0027] 更加优选的，步骤（1）中第一次煎煮50分钟。

[0028] 更加优选的，步骤（1）中第二次煎煮40分钟。

[0029] 更加优选的，步骤（1）中第三次煎煮30分钟。

[0030] 更加优选的，步骤（2）中放置12小时。

[0031] 更加优选的，步骤（3）中加0.5%药用炭于75℃加热。

[0032] 更加优选的，步骤（3）中加热搅拌40分钟。

[0033] 更加优选的，步骤（3）中将所得药液的pH用10%NaOH调至7.2。

[0034] 更加优选的，步骤（4）中加入10%葡萄糖溶液。

[0035] 更加优选的，步骤（4）中使含原生药20%。

[0036] 本发明所用主要中药原料的药理如下：

[0037] 连翘：基原：为木犀科植物连翘的干燥果实。药性：苦，微寒。归肺、心、小肠经。 功用主治：清热解毒，消肿散结。用于痈疽，瘰疬，乳痈，丹毒，风热感冒，温病初起，温热入营，高热烦渴，神昏发斑，热淋尿闭。

[0038] 板蓝根：基原：为十字花科植物菘蓝的干燥根。药性：苦，寒。归心、胃经。功用主治：清热解毒，凉血利咽。用于温毒发斑，舌绛紫暗，痄腮，喉痹，烂喉丹痧，大头瘟疫，丹毒，痈肿。

[0039] 生石膏：主要成分为含水硫酸钙。此外，尚有少量硅酸、氢氧化铝、硫化物及微量的铁、镁等。药性：辛、甘，大寒。归肺、胃经。功用主治：清热泻火，除烦止渴，收敛生肌。主治：中风寒热，心下逆气惊喘，口干舌焦，不能息，腹中坚痛，除邪鬼，产褥金疮。除时气头痛身热，三焦大热，皮肤热，肠胃中结气，解肌发汗，止消渴烦逆，腹胀暴气，喘息咽热，亦可做浴汤。

[0040] 赛金刚：基原：为葫芦科植物棒锤瓜的块根。药性：苦、涩，寒。功用主治：清热解毒，止痛。主菌痢，肠炎，胃炎，咽喉炎，腮腺炎，牙周炎，暴发火眼，扁桃体炎，高热，尿路感染。

[0041] 旱莲草：基原：为双子叶植物药菊科植物鳢肠的全草。药性：甘、酸，凉。归肾、肝经。功用主治：滋补肝肾，乌须固齿，凉血止血。主肝肾不足，眩晕耳鸣，视物昏花，腰膝酸软，发白齿摇，劳淋带浊，咯血，吐血，衄血，尿血，血痢，崩漏，外伤出血。

[0042] 本发明提供的治疗上呼吸道感染的注射液配伍科学合理。除此之外，本发明的优良效果还表现在：

[0043] 1、见效快，疗效显著；

[0044] 2、不会产生耐药性；

[0045] 3、价格低，减轻患者负担；

[0046] 4、无副作用，经临床验证，具有可重复性。

具体实施方式

[0047] 下面结合实施例和实验例详细说明本发明的技术方案，但保护范围不限于此。

[0048] 实施例1治疗上呼吸道感染的注射液，取下述重量的主要原料药制备而成（每份取30g）：连翘0.4份，板蓝根0.8份，生石膏0.3份，赛金刚0.6份，旱莲草0.6份。

[0049] 治疗上呼吸道感染的注射液的制备方法是：

[0050] （1）将各原料药加水煎煮三次，加水量为药材总重量的7.5倍，第一次煎煮35分钟，第二次煎煮25分钟，第三次煎煮20分钟，合并三次煎液，过滤，在水浴上浓缩至1：1浓度；

[0051] （2）加入95%乙醇使其成为含82%乙醇的药液，充分搅拌，放置8小时，过滤，滤液回收乙醇，加水溶解成1：5浓度，再加95%乙醇使其成为含85%乙醇的药液，放置，过滤，滤液常压回收乙醇至无乙醇味；

[0052] （3）将步骤（2）所得药物加蒸馏水至1：1浓度，加0.5%药用炭于65℃加热搅拌25分钟，冷后用滤纸过滤，将所得药液的pH用10%NaOH调至6.5；

[0053] （4）将步骤（3）所得药液加入6%葡萄糖溶液，使含原生药15%，先用滤纸过滤二次，再用4号垂熔玻璃漏斗过滤一次，灌封500毫升盐水瓶中，高压蒸汽（105℃）灭菌1.2小时，即得。

[0054] 用量：最大量每公斤体重不超过25克（生药），最小量每公斤体重不小于2克（生药）。根据病情掌握，给药方式可用静脉注射和肌肉注射。

[0055] 实施例2治疗上呼吸道感染的注射液，取下述重量的主要原料药制备而成（每份取20g）：连翘1.2份，板蓝根1.6份，生石膏0.6份，赛金刚1.0份，旱莲草1.5份。

[0056] 治疗上呼吸道感染的注射液的制备方法是：

[0057] （1）将各原料药加水煎煮三次，加水量为药材总重量的11倍，第一次煎煮70分钟，第二次煎煮60分钟，第三次煎煮50分钟，合并三次煎液，过滤，在水浴上浓缩至1：1浓度；

[0058] （2）加入95%乙醇使其成为含82%乙醇的药液，充分搅拌，放置16小时，过滤，滤液回收乙醇，加水溶解成1：5浓度，再加95%乙醇使其成为含85%乙醇的药液，放置，过滤，滤液常压回收乙醇至无乙醇味；

[0059] （3）将步骤（2）所得药物加蒸馏水至1：1浓度，加0.5%药用炭于85℃加热搅拌55分钟，冷后用滤纸过滤，将所得药液的pH用10%NaOH调至8.0；

[0060] （4）将步骤（3）所得药液加入15%葡萄糖溶液，使含原生药25%，先用滤纸过滤二次，再用4号垂熔玻璃漏斗过滤一次，灌封500毫升盐水瓶中，高压蒸汽（105℃）灭菌1.2小时，即得。

[0061] 典型病例一：黄XX，男，29岁。病史：主因咳嗽3天加重一天来诊。查体：体温正常，咽红扁桃腺不大，心率75次/分，双肺呼吸音粗未闻及干湿性罗音。诊断：上呼吸道感染。输液2天无明显好转。使用本实施例所得治疗上呼吸道感染的注射液，静脉注射，每公斤体重15克（生药），每日1次。使用1次，咳嗽症状明显减轻。使用两次，诸症消失，输液中无其它不良反应，痊愈。

[0062] 实施例3治疗上呼吸道感染的注射液，取下述重量的主要原料药制备而成（每份取40g）：连翘0.6份，板蓝根1.0份，生石膏0.35份，赛金刚0.7份，旱莲草0.8份。

[0063] 治疗上呼吸道感染的注射液的制备方法是：

[0064] （1）将各原料药加水煎煮三次，加水量为药材总重量的8倍，第一次煎煮40分钟，第二次煎煮30分钟，第三次煎煮25分钟，合并三次煎液，过滤，在水浴上浓缩至1：1浓度；

[0065] （2）加入95%乙醇使其成为含82%乙醇的药液，充分搅拌，放置10小时，过滤，滤液回收乙醇，加水溶解成1：5浓度，再加95%乙醇使其成为含85%乙醇的药液，放置，过滤，滤液常压回收乙醇至无乙醇味；

[0066] （3）将步骤（2）所得药物加蒸馏水至1：1浓度，加0.5%药用炭于70℃加热搅拌30分钟，冷后用滤纸过滤，将所得药液的pH用10%NaOH调至6.8；

[0067] （4）将步骤（3）所得药液加入8%葡萄糖溶液，使含原生药18%，先用滤纸过滤二次，再用4号垂熔玻璃漏斗过滤一次，灌封500毫升盐水瓶中，高压蒸汽（105℃）灭菌1.2小时，即得。

[0068] 典型病例二：孙XX，女，32岁。病史：一周前出现咽痛，随后发热，最高38.5℃，自服感冒冲剂等药后退烧。随后咳嗽，少痰，咽部不适。服用头孢拉定5日。咳嗽症状加重，影响睡眠。今日起白天也咳嗽不止。病后，患者胃纳可，无恶心、呕吐，无体重减轻。体格检查：T：37.5℃，P：80次/分，R：20 次/分，BP：125/75mmHg。呼吸平顺，浅表淋巴结未触及肿大，咽充血，扁桃体II°肿大。两肺叩诊音清、呼吸音稍粗，未闻及干湿性罗音。心率80 次/分，心律整齐。辅助检查：WBC：6.2；L：17%；N：78%；RBC：3.86；HB：129；PLT：204；血生化及其它未见异常。
诊断为上呼吸道感染。使用本实施例所得治疗上呼吸道感染的注射液，静脉注射，每公斤体重10克（生药），每日1次。使用1次，咳嗽症状得到明显缓解。使用2次，诸症消失，输液中无其它不良反应，痊愈。

[0069] 实施例4治疗上呼吸道感染的注射液，取下述重量的主要原料药制备而成（每份取50g）：连翘1.0份，板蓝根1.3份，生石膏0.52份，赛金刚0.9份，旱莲草1.2份。

[0070] 治疗上呼吸道感染的注射液的制备方法是：

[0071] （1）将各原料药加水煎煮三次，加水量为药材总重量的10倍，第一次煎煮60分钟，第二次煎煮50分钟，第三次煎煮40分钟，合并三次煎液，过滤，在水浴上浓缩至1：1浓度；

[0072] （2）加入95%乙醇使其成为含82%乙醇的药液，充分搅拌，放置14小时，过滤，滤液回收乙醇，加水溶解成1：5浓度，再加95%乙醇使其成为含85%乙醇的药液，放置，过滤，滤液常压回收乙醇至无乙醇味；

[0073] （3）将步骤（2）所得药物加蒸馏水至1：1浓度，加0.5%药用炭于80℃加热搅拌50分钟，冷后用滤纸过滤，将所得药液的pH用10%NaOH调至7.5；

[0074] （4）将步骤（3）所得药液加入12%葡萄糖溶液，使含原生药22%，先用滤纸过滤二次，再用4号垂熔玻璃漏斗过滤一次，灌封500毫升盐水瓶中，高压蒸汽（105℃）灭菌1.2小时，即得。

[0075] 典型病例三：王XX，女，42岁。主诉：发热伴头痛、流涕5天。现病史：患者自诉5天前无明显诱因出现发烧，流涕，伴有头痛，在镇医院输液3天无明显效果。诉一天前出现咽痛，逐渐加重，咳嗽无痰。体格检查：体检：T：37.6℃，P：86，R20/min， BP：120/80mmHg。咽后壁明显充血，可见淋巴泡，双侧扁桃体充血II°肿大。双肺呼吸音清晰，未闻及干湿罗音。诊断为急性上呼吸道感染。使用本实施例所得治疗上呼吸道感染的注射液，静脉注射，每公斤体重15克（生药），每日1次。使用1次，诸症消失，输液中无其它不良反应，输完，痊愈，离开。

[0076] 实施例5治疗上呼吸道感染的注射液，取下述重量的主要原料药制备而成（每份取50g）：连翘0.8份，板蓝根1.1份，生石膏0.42份，赛金刚0.8份，旱莲草1.1份。

[0077] 治疗上呼吸道感染的注射液的制备方法是：

[0078] （1）将各原料药加水煎煮三次，加水量为药材总重量的8.8倍，第一次煎煮50分钟，第二次煎煮40分钟，第三次煎煮30分钟，合并三次煎液，过滤，在水浴上浓缩至1：1浓度；

[0079] （2）加入95%乙醇使其成为含82%乙醇的药液，充分搅拌，放置12小时，过滤，滤液回收乙醇，加水溶解成1：5浓度，再加95%乙醇使其成为含85%乙醇的药液，放置，过滤，滤液常压回收乙醇至无乙醇味；

[0080] （3）将步骤（2）所得药物加蒸馏水至1：1浓度，加0.5%药用炭于75℃加热搅拌40分钟，冷后用滤纸过滤，将所得药液的pH用10%NaOH调至7.2；

[0081] （4）将步骤（3）所得药液加入10%葡萄糖溶液，使含原生药20%，先用滤纸过滤二次，再用4号垂熔玻璃漏斗过滤一次，灌封500毫升盐水瓶中，高压蒸汽（105℃）灭菌1.2小时，即得。

[0082] 试验例1实施例5所得治疗上呼吸道感染的注射液的临床应用：2011年11月-2013年5月，在6所医院筛选272例上呼吸道感染患者，女性150例，其中男性122例，年龄最大的65岁，年龄最小的3岁，平均年龄35.5岁，病程2-8天，平均病程2.5天。随机分为两组，实验组和对照组。实验组女性77例，男性59例，年龄3-65岁，平均年龄35.5岁，病程病程2-8天，平均病程2.5天。对照组女性73例，男性63例，年龄3-65岁，平均年龄35.5岁，病程病程2-8天，平均病程2.5天。两组患者间性别、年龄、病程等方面进行比较，差异无统计学意义（P＞0.05），具有可比性。实验组使用实施例5所得产品，用量：最大量每公斤体重不超过25克（生药），最小量每公斤体重不小于2克（生药）。根据病情掌握，给药方式可用静脉注射和肌肉注射。对照组使用常规治疗治疗上呼吸道感染的药品（如利巴韦林颗粒、双黄连口服液、阿莫西林等）。疗效判断标准：治愈：体温正常、白细胞总数在正常范围、临床症状体征消失；显效：体温正常、白细胞总数接近正常范围、临床症状体征明显缓解；好转：体温接近正常、白细胞总数接近正常范围、临床症状体征好转；无效：体温不降或升高、白细胞总数高于10×10 9 /L、临床症状体征无好转或加重。总有效率为治愈加显效例数占该组所有例数之百分比。治疗2天后结果如表1所示。

[0083] 表1：使用实施例5产品上呼吸道感染患者治疗结果