一种止痛贴剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种止痛贴剂，由以下重量份的原料中药材制成：三七30‑60份、丹参30‑60份、三棱100‑160份、川芎60‑90份、延胡索60‑120份、白芷30‑60份、木香30‑60份。所有中药材粉碎后用乙醇浸泡，取浸出液，加入浸出液总质量1/3量的丙三醇，充分搅拌后制成药液，用医学上可接受的材料吸附药液制成贴剂。本方的特点是安全无毒，简便有效，对因各种因血瘀气滞及肿瘤引起的轻、中度疼痛有较好的效果。

权利要求

1.一种止痛贴剂，其特征在于由以下重量份的原料中药材制成：三七30-60份、丹参30-60份、三棱100-160份、川芎60-90份、延胡索60-120份、白芷30-

60份、木香30-60份。

2.根据权利要求1所述的止痛贴剂，其特征在于：原料中药材的重量组成为：三七45份、丹参45份、三棱130份、川芎75份、延胡索90份、白芷45份、木香45份。

3.制备权利要求1或2所述的止痛贴剂的方法，其特征在于：将所有中药材粉碎后用乙醇浸泡，取浸出液，加入浸出液总质量1/3量的丙三醇，充分搅拌后制成药液，用医学上可接受的材料吸附药液制成贴剂 。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：将所有中药材均粉碎成粗颗粒，以中药材总质量的3倍质量的60%-75%的乙醇浸泡10日，倾出乙醇，再加入2倍质量的乙醇浸泡10日；

取2次浸出液，过滤，加入浸出液总质量1/3量的丙三醇，充分搅拌制成药液。

说明书

一种止痛贴剂及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及中医药技术领域，具体是一种中药复方止痛贴剂。

背景技术

[0002] 中药贴敷止痛应用由来以久，所使用的方剂也很多，但这些方剂多以烈性或毒性药物为多，如常用的有天南星、马钱子、川乌、草乌、蟾酥、天仙子、闹羊花、洋金花等，这些药物毒性较大，长期使用后都会引起皮肤的不适或过敏反应，用量过大时易产生毒性反应，且多用于风湿性腰腿疼痛或跌打损伤的治疗，对各种肿瘤引起的疼痛及因气血瘀滞引起的疼痛治疗效果不太理想。

发明内容

[0003] 本发明要解决的技术问题是提供一种中药复方止痛贴剂，对各种肿瘤引起的疼痛及因气血瘀滞引起的轻、中度疼痛疗效显著。

[0004] 为解决以上技术问题，本发明采用的技术方案是：

[0005] 一种止痛贴剂，由以下重量份的原料中药材制成：

[0006] 三七30-60份、丹参30-60份、三棱100-160份、川芎60-90份、延胡索60-120份、白芷30-60份、木香30-60份。

[0007] 作为优选的方案，原料中药材的重量组成为：

[0008] 三七45份、丹参45份、三棱130份、川芎75份、延胡索90份、白芷45份、木香45份。

[0009] 同时，本发明还提供了一种用上述原料中药材和比例制备止痛贴剂的方法，是将所有中药材粉碎后用乙醇浸泡，取浸出液，加入浸出液总质量1/3量的丙三醇，充分搅拌后制成药液，用医学上可接受的材料吸附药液制成贴剂。

[0010] 作为优选的方案，上述方法是将所有中药材均粉碎成粗颗粒，以中药材总质量的3倍质量的60%-75%的乙醇浸泡10日，倾出乙醇，再加入2倍质量的乙醇浸泡10日；取2次浸出液，过滤，加入浸出液总质量1/3量的丙三醇，充分搅拌制成药液。

[0011] 功能主治：活血散瘀，行气止痛。用于各种肿瘤引起的疼痛及因气血瘀滞引起的疼痛的治疗。

[0012] 方解：中医认为，通则不痛，痛则不通，疼痛的产生是由于机体内瘀血阻滞，气血不行所致。本发明依据中医活血祛瘀，行气止痛的理论，选用具有活血、行气、化瘀、止痛的中药，采用乙醇提取法，提取出药物中的有效成分，贴敷于体表，使药物经皮肤直接吸收，直达病变部位，产生作用。

[0013] 方中三七散瘀止血，消肿定痛；丹参活血祛瘀，通经止痛；三棱破血行气，消积止痛；白芷解表散寒，祛风止痛；延胡索活血，行气，止痛；川芎活血行气，祛风止痛；木香行气止痛。诸药相合，共行活血祛瘀，行气止痛的功效。

[0014] 与现有的中药外用止痛方剂比较，本方的特点是安全无毒，简便有效，对因各种因血瘀气滞及肿瘤引起的轻、中度疼痛有较好的效果。

[0015] 用法用量：取直径为1-1.5cm的医用棉质材料，厚度以可以吸收1-2ml药液为好，使其充分吸附药液后，敷于疼痛处的皮肤上，其上覆盖一层塑料薄膜，四周以橡皮膏封固。每24小时更换一次即可。

[0016] 下面结合实验说明本发明止痛贴剂对小鼠实验性疼痛模型的止痛效果。

[0017] 疼痛是多种疾病的共有症状，可以见于各系统疾病。中医认为疼痛是由于外邪入侵或内生邪毒，致使体内气血瘀滞，痰浊凝阻，经络不通，气血运行失调所致。气血不通是疼痛产生的根本原因，即所谓“不通则痛”。疼痛对患者的影响主要表现在情绪、睡眠、进食等方面。极大地降低了患者的生存质量，使其对治疗丧失信心，或产生恐惧情绪，加重病情。解除疼痛是临床工作中迫切需要解决的问题之一，开发一种安全、方便、有效的止痛药物具有较高的实用价值。本研究观察了新型止痛中药活血止痛贴剂对小鼠疼痛模型的止痛效果。

[0018] 1 实验材料

[0019] 1.1 实验动物

[0020] 实验选用KM小鼠120只，雌雄各半，体重18 22g，由山西省肿瘤研究所动物实验中~心提供，许可证号 ：scxk（晋）2012-0001，实验前在实验室常规预饲养1周，自由摄食及饮水。

[0021] 1.2 实验条件及仪器

[0022] 屏障环境动物实验室，使用许可证号：syxk（晋）2012-0001。热板测痛仪（淮北正华生物）、鼠尾压痛仪（淮北正华生物），电子天平、硫化钠、活血止痛贴（自制）批号：20140302。

[0023] 2 实验方法

[0024] 2.1 分组

[0025] （1）热板法分组 ：选取基础痛阈值在5 30s之间且不跳跃的60只小鼠，筛选方法为~将小鼠放置于热板测痛仪内，温度调节至55℃，记录从小鼠后足接触热板至舔后足为止的时间，即为痛阈值。按体重将小鼠随机分成3组，每组20只，即空白组、治疗组、对照组。

[0026] （2）鼠尾压痛法分组 ：将60只小鼠（雌雄各半）按基础压痛痛阈值及体重随机分成3组，即空白组、治疗组、对照组，每组20只。

[0027] 2.2 脱毛

[0028] 各组小鼠均用6%硫化钠水溶液进行背部脱毛，脱毛后用生理盐水洗净皮肤。

[0029] 2.3 给药

[0030] 脱毛24小时后随机分组，按组别给予相应药物 ：即空白组给予适量70%乙醇，治疗组给予活血止痛贴一片，对照组给予0.5g扶他林软膏，分别贴于小鼠背部脱毛处，并用医用透气胶带固定，其中扶他林软膏涂于纱布上再固定。各组小鼠每天给药6h，连续给药6天，于第6天去除药物30min后开始测试痛阈值。

[0031] 2.4 镇痛实验

[0032] 2.4.1 热板镇痛法实验

[0033] 热板测痛仪的温度设置为55℃（温度浮动为±0.1℃），将各小鼠放入热板测痛仪内，从小鼠后足触及热板测痛仪底部开始计时，以舔后足为指标，记录各组小鼠开始舔后足时间（超过60s按60s计算）。

[0034] 2.4.2 鼠尾压痛法实验

[0035] 将小鼠置于固定器内，尾部和四肢暴露在固定器外，待动物安静后进行实验。测痛前在小鼠尾部距尾尖1/3处作为施压点标记。施压时以小鼠出现挣扎或嘶叫作为疼痛反应指标，此压力值即为痛阈值。

[0036] 2.5 统计方法

[0037] 实 验 数 据 以x±s 表 示，采用SPSS13.0统计软件处理数据，进行方差分析及组间检验。

[0038] 3 实验结果

[0039] 治疗组、对照组与空白组之间比较，各组间均有统计学差异（P<0.05），表明与空白组比较，治疗组有显著的镇痛作用，其镇痛作用略优于扶他林软膏。

[0040] 表1 中药止痛贴镇痛实验

[0041]组别 n 热板法痛阈值（s） 鼠尾压痛法痛阈值（g）
空白组 20 18.50±6.37 234.37±56.07
治疗组 20 28.89±6.94＊ 362.70±62.00＊
对照组 20 27.46±6.47＊ 341.11±61.75＊

[0042] 注 ：各实验组与空白组比较，＊P<0.05。

[0043] 4 讨论

[0044] 中医认为，疼痛发生的主要原因是体内气血瘀滞，瘀血内阻，导致“不通则痛”。血为气之母，血瘀则气化不利，气为血之帅，气虚则又加重血行不畅，如此循环往复，则使疼痛进一步加重。故治疗的关键在于行气活血。本发明采用具有活血化瘀、行气止痛、通络散结之功的药物，针对疼痛产生的病机而设。实验结果表明，本药具有显著延长热板法小鼠舔后足时间之功效，可产生显著的镇痛作用。

[0045] 外治法为体表直接给药，经皮肤或黏膜表面直接吸收，药力直达病所，止痛迅速有效，尤其适合于慢性疼痛或不能口服给药者，且可避免口服药经消化道吸收所遇到的多环节灭活作用及内服所带来的毒副作用及耐药问题。而传统中药外敷止痛在制剂上多数是简单的研磨调制而成，药物吸收较差，工艺简单，达不到理想的治疗效果。本发明将中药经乙醇提取，使药物的主要有效成份更加集中浓缩，提高了药物有效成份的浓度含量，将传统的祖国医学与先进的现代制药工艺有机的结合在一起，制成外用中药止痛贴。具有使用便捷、起效快、毒副作用低，透皮吸收好等特点。其缓慢释药的特点，尤其适合于慢性疼痛患者。

具体实施方式

[0046] 实施例1

[0047] 原料中药材组成：三七30g、丹参30g、三棱100g、川芎60g、延胡索60g、白芷30g、木香30g。

[0048] 将所有中药材均粉碎成粗颗粒，以1020g60%的乙醇浸泡10日，倾出乙醇，再加入680g60%乙醇浸泡10日；取2次浸出液，过滤，加入浸出液总质量1/3量的丙三醇，充分搅拌制成药液。

[0049] 取直径为1cm的医用棉质材料，使其充分吸附药液后，敷于疼痛处的皮肤上，其上覆盖一层塑料薄膜，四周以橡皮膏封固。

[0050] 实施例2

[0051] 原料中药材组成：三七60g、丹参60g、三棱160g、川芎90g、延胡索120g、白芷60g、木香60g。

[0052] 将所有中药材均粉碎成粗颗粒，以1830g75%的乙醇浸泡10日，倾出乙醇，再加入1220g的75%乙醇浸泡10日；取2次浸出液，过滤，加入浸出液总质量1/3量的丙三醇，充分搅拌制成药液。

[0053] 取直径为1.5cm的医用棉质材料，使其充分吸附药液后，敷于疼痛处的皮肤上，其上覆盖一层塑料薄膜，四周以橡皮膏封固。

[0054] 实施例3

[0055] 原料中药材组成：三七45g、丹参45 g、三棱130 g、川芎75 g、延胡索90 g、白芷45 g、木香45 g。

[0056] 将所有中药材均粉碎成粗颗粒，以1425g75%的乙醇浸泡10日，倾出乙醇，再加入950g的75%乙醇浸泡10日；取2次浸出液，过滤，加入浸出液总质量1/3量的丙三醇，充分搅拌制成药液。

[0057] 取直径为1.5cm的医用棉质材料，使其充分吸附药液后，敷于疼痛处的皮肤上，其上覆盖一层塑料薄膜，四周以橡皮膏封固。

[0058] 实施例4

[0059] 原料中药材组成：三七40g、丹参50g、三棱120 g、川芎80 g、延胡索100g、白芷50 g、木香40 g。

[0060] 将所有中药材均粉碎成粗颗粒，以1440g75%的乙醇浸泡10日，倾出乙醇，再加入960g的75%乙醇浸泡10日；取2次浸出液，过滤，加入浸出液总质量1/3量的丙三醇，充分搅拌制成药液。

[0061] 取直径为1.5cm的医用棉质材料，使其充分吸附药液后，敷于疼痛处的皮肤上，其上覆盖一层塑料薄膜，四周以橡皮膏封固。

[0062] 实施例5

[0063] 原料中药材组成：三七50g、丹参40g、三棱150g、川芎70 g、延胡索80g、白芷40 g、木香50g。

[0064] 将所有中药材均粉碎成粗颗粒，以1440g60%的乙醇浸泡10日，倾出乙醇，再加入960g的60%乙醇浸泡10日；取2次浸出液，过滤，加入浸出液总质量1/3量的丙三醇，充分搅拌制成药液。

[0065] 取直径为1.0cm的医用棉质材料，使其充分吸附药液后，敷于疼痛处的皮肤上，其上覆盖一层塑料薄膜，四周以橡皮膏封固。