一种含天麻素的药物牙膏

摘要

本发明公开了一种含天麻素的药物牙膏，属日化产品加工技术领域；本发明首次将天麻素及提取物应用到牙膏中作为主要活性成分，实验结果显示，其对口腔溃疡、粘膜充血、灼痛、肿大等症状均能有效缓解，亦能有效清除口臭，本发明牙膏不含抗生素，适宜长期使用；该产品有效成分明确、安全性高、无副作用，制备简单，适于产业化生产，有市场推广应用前景。

权利要求

1.一种含天麻素的药物牙膏，其特征在于原料配方及重量百分比为：天麻素        0.05～1.2%摩擦剂        25～60%保湿剂        20～65%增稠剂        0.5～2%发泡剂        1～3%香味剂        0.5～2%甜味剂        0.25～2%稳定剂        0.05～0.5%去离子水      余量。

2.根据权利要求1所述的含天麻素的药物牙膏，其特征在于：摩擦剂为磷酸氢钙二水合物和/或水合硅石。

3.根据权利要求1所述的含天麻素的药物牙膏，其特征在于：保湿剂为甘油、山梨醇、聚乙二醇-400中的一种或几种混合物。

4.根据权利要求1所述的含天麻素的药物牙膏，其特征在于：增稠剂为纤维素胶和/或黄原胶。

5.根据权利要求1所述的含天麻素的药物牙膏，其特征在于：发泡剂为月桂醇硫酸酯钠。

6.根据权利要求1所述的含天麻素的药物牙膏，其特征在于：稳定剂为苯甲酸钠。

7.一种含天麻素的药物牙膏，其特征在于原料配方及重量百分比为：天麻素        0.05～1.2%摩擦剂        25～60%保湿剂        20～65%增稠剂        0.5～2%发泡剂        1～3%香味剂        0.5～2%甜味剂        0.25～2%稳定剂        0.05～0.5%去离子水      余量；

同时加入牙膏重量0.2～1%的天麻多酚提取物；

所述天麻多酚提取物是将新鲜天麻粉碎后，用天麻质量3～4倍的质量百分比浓度为40～60%的乙醇溶液浸泡提取5～6h，过滤，滤液用氢键大孔吸附树脂或聚酰胺吸附树脂吸附，质量百分比浓度70～80%的乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，洗脱液浓缩后过中性氧化铝树脂柱，质量百分比浓度20～25%的氨水洗脱，洗脱液浓缩干燥得天麻多酚提取物。

8.根据权利要求7所述的含天麻素的药物牙膏，其特征在于：氢键大孔吸附树脂为HPD417或ADS-7。

说明书

一种含天麻素的药物牙膏

技术领域

[0001] 本发明涉及口腔保健用品，是一种含天麻素的药物牙膏。

背景技术

[0002] 天麻（Gastrodia elata Bl.），又名赤箭、定风草等，是兰科天麻属多年生草本植物，是我国传统名贵中药材，在我国已有两千多年的应用历史。东汉时期成书的《神农本草经》就已以赤箭为名记载：主杀鬼精物，蛊毒恶气，久服益气力，长阴肥健，轻身增年；梁·陶弘景在《本草经集注》中注云：其茎如箭杆，赤色，叶生其端，根如人足，故名赤箭；宋开宝六至七年（公元973 974年），刘翰和马志等人编撰的《开宝本草》，始出天麻之名。“天，言自然~所成；麻，言物品之形。古人认为，天麻生长神奇，若上天赐予、天所设施，且其状，类古时麻为之鞋，故名谓天麻”。明李时珍在《本草纲目》卷十二中明确表述：《本经》上有赤箭，后人称为天麻。天麻入药部位为其干燥块茎，天麻具有镇痛、镇静、抗炎、增强免疫等功效。

[0003] 天麻素，中文名为4-羟甲基苯基-β-D-吡喃葡萄糖甙，分子式为C13H18O7，分子结构式如式I所示，是兰科植物天麻的干燥根块提取物，天麻素具有较好的镇静和安眠作用，对神经衰弱、失眠、头痛症状有缓解作用，中药天麻可治疗眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐，[0004] 。

[0005] 式I

[0006] 以天麻素作为缓解口腔溃疡、灼痛、肿大、粘膜充血、口臭等口腔问题的牙膏主要成分至今未见报道。

发明内容

[0007] 本发明的目的在于提供一种含天麻素的药物牙膏，即在常规牙膏基质中加入牙膏重量0.05～1.2%的天麻素，以达到缓解口腔溃疡、灼痛、肿大、粘膜充血、口臭等口腔问题，有明显的镇痛、抗炎的作用。

[0008] 所述含天麻素的药物牙膏是在常规牙膏基质中添加天麻素，基质辅料包括摩擦剂、保湿剂、增稠剂、发泡剂、甜味剂、香味剂等可用于制备牙膏的常规辅料。

[0009] 所述含天麻素的药物牙膏原料配方及重量百分比为：

[0010] 天麻素        0.05～1.2%

[0011] 摩擦剂        25～60%

[0012] 保湿剂        20～65%

[0013] 增稠剂        0.5～2%

[0014] 发泡剂        1～3%

[0015] 香味剂        0.5～2%

[0016] 甜味剂        0.25～2%

[0017] 稳定剂        0.05～0.5%

[0018] 去离子水      余量。

[0019] 本发明中天麻素为市售产品或按常规方法提取的。

[0020] 其中所述摩擦剂为磷酸氢钙二水合物和/或水合硅石。

[0021] 所述保湿剂为甘油、山梨醇、聚乙二醇-400中的一种或几种混合物。

[0022] 所述增稠剂为纤维素胶和/或黄原胶。

[0023] 所述发泡剂为月桂醇硫酸酯钠。

[0024] 所述稳定剂为苯甲酸钠，香味剂、甜味剂均为常规辅料。

[0025] 本发明提供了上述含天麻素的药物牙膏的制备方法，按所述各组分的重量百分比将天麻素、保湿剂、稳定剂和甜味剂放入去离子水中搅拌制得去离子水溶液，与摩擦剂、增稠剂、发泡剂混合搅拌并真空脱气，再投入香味剂继续搅拌、真空脱气制得牙膏膏体。

[0026] 本发明另一目的是提供一种在常规牙膏基质中添加了天麻素和天麻多酚提取物的药物牙膏，天麻多酚提取物的添加量为牙膏重量的0.2～1%，天麻素的添加量为牙膏重量的0.05～1.2%，其余同上。

[0027] 所述天麻多酚提取物是将新鲜天麻粉碎后，用天麻质量3～4倍的质量百分比浓度为40～60%的乙醇溶液浸泡提取5～6h，过滤，滤液用氢键大孔吸附树脂或聚酰胺吸附树脂吸附，质量百分比浓度70～80%的乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，洗脱液浓缩后过中性氧化铝树脂柱，质量百分比浓度20～25%的氨水洗脱，洗脱液浓缩干燥得天麻多酚提取物。

[0028] 所述氢键大孔吸附树脂为HPD417或ADS-7。

[0029] 本发明通过对天麻的应用研究，把天麻素和/或天麻多酚提取物应用于口腔护理产品牙膏中，取得了良好的使用效果。

[0030] 本发明的优点和技术效果：

[0031] 本发明产品对口腔溃疡、粘膜充血、灼痛、肿大等症状均能有效缓解，亦能有效清除口臭，本发明的药物牙膏所添加的活性成分为天麻中的天麻素，或天麻素和天麻多酚提取物，不含抗生素，适宜长期使用；该产品有效成分明确、安全性高、无副作用，制备简单，适于产业化生产，有市场推广应用前景。

具体实施方式

[0032] 下面通过实施例对本发明作进一步详细说明，但本发明的保护范围不局限于所述内容。

[0033] 实施例1：本含天麻素的药物牙膏的组成物及重量百分比为：

[0034] 天麻素                        0.05%

[0035] 磷酸氢钙二水合物          30%

[0036] 水合硅石                      3%

[0037] 甘油                          10%

[0038] 山梨醇                        35%

[0039] 聚乙二醇-400                 3%

[0040] 纤维素胶                      1%

[0041] 黄原胶                        0.5%

[0042] 月桂醇硫酸酯钠            2%

[0043] 糖精钠                        0.25%

[0044] 留兰香精                     1%

[0045] 苯甲酸钠                     0.05%

[0046] 去离子水                     14.15%；

[0047] 按上述比例将天麻素0.005kg、甘油1kg、山梨醇3.5kg、聚乙二醇-400 0.3kg、糖精钠0.025kg、苯甲酸钠0.005kg放入去离子水1.415kg中充分搅拌，在与磷酸氢钙二水合物3kg、水合硅石0.3kg、纤维素胶0.1kg、黄原胶0.05kg、月桂醇硫酸酯钠0.2kg混合，放入制膏机，启动高速搅拌30分钟，而后加入留兰香精0.1kg，继续搅拌20分钟，真空脱气制得膏体后灭菌分装。

[0048] 上述实施例制备得到的牙膏用于口腔溃疡患者使用，观察使用后情况，受试者共8人，均是口腔溃疡患者，其中，女性5人，男性3人，年龄18-35岁，每天使用牙膏两次，5天后观察口腔溃疡状况，统计结果如表1所示：

[0049] 表1

[0050]。

[0051] 实施例2：本含天麻素的药物牙膏的组成物及重量百分比为：

[0052] 天麻素                        0.07%

[0053] 磷酸氢钙二水合物          40%

[0054] 水合硅石                      2%

[0055] 甘油                          8%

[0056] 山梨醇                        25%

[0057] 聚乙二醇-400                  4%

[0058] 纤维素胶                      1.5%

[0059] 黄原胶                        0.3%

[0060] 月桂醇硫酸酯钠              3%

[0061] 糖精钠                        1%

[0062] 薄荷香精                      1.2%

[0063] 苯甲酸钠                      0.1%

[0064] 去离子水                      13.83% ；

[0065] 按上述比例将天麻素0.007kg、甘油0.8kg、山梨醇2.5kg、聚乙二醇-400 0.4kg、糖精钠0.1kg、苯甲酸钠0.01kg放入去离子水1.383kg中充分搅拌，在与磷酸氢钙二水合物4kg、水合硅石0.2kg、纤维素胶0.15kg、黄原胶0.03kg、月桂醇硫酸酯钠0.3kg混合，放入制膏机，启动高速搅拌30分钟，而后加入薄荷香精0.12kg，继续搅拌20分钟，真空脱气制得膏体后灭菌分装。

[0066] 上述实施例制备得到的牙膏用于口腔溃疡患者使用，观察使用后情况，受试者共8人，均是口腔溃疡患者，其中，女性3人，男性5人，年龄18-35岁，每天使用牙膏两次，5天后观察口腔溃疡状况，统计结果如表2所示：

[0067] 表2

[0068]。

[0069] 实施例3：本含天麻素的药物牙膏的组成物及重量百分比为：

[0070] 天麻素                         1%

[0071] 磷酸氢钙二水合物          50%

[0072] 水合硅石                      1%

[0073] 甘油                           12%

[0074] 山梨醇                        20%

[0075] 聚乙二醇-400                1%

[0076] 纤维素胶                    1.8%

[0077] 黄原胶                      0.2%

[0078] 月桂醇硫酸酯钠            1%

[0079] 糖精钠                        2%

[0080] 留兰香精                     2%

[0081] 苯甲酸钠                     0.3%

[0082] 去离子水                     7.7 %；

[0083] 按上述比例将天麻素0.1kg、甘油1.2kg、山梨醇2kg、聚乙二醇-400 0.1kg、糖精钠0.2kg、苯甲酸钠0.03kg放入去离子水0.77kg中充分搅拌，再与磷酸氢钙二水合物5kg、水合硅石0.1kg、纤维素胶0.18kg、黄原胶0.02kg、月桂醇硫酸酯钠0.1kg混合，放入制膏机，启动高速搅拌30分钟，而后加入留兰香精0.2kg，继续搅拌20分钟，真空脱气制得膏体后灭菌分装。

[0084] 上述实施例制备得到的牙膏用于口腔溃疡患者使用，观察使用后情况，受试者共8人，均是口腔溃疡患者，其中，女性4人，男性4人，年龄18-35岁，每天使用牙膏两次，5天后观察口腔溃疡状况，统计结果如表3所示：

[0085] 表3

[0086] 。

[0087] 实施例4：本含天麻素的药物牙膏的组成物及重量百分比为：

[0088] 天麻素                        1.2%

[0089] 磷酸氢钙二水合物          55%

[0090] 甘油                          10%

[0091] 山梨醇                        20%

[0092] 黄原胶                        0.5%

[0093] 月桂醇硫酸酯钠            1%

[0094] 糖精钠                        1.5%

[0095] 竹叶香精                     0.5%

[0096] 苯甲酸钠                     0.5%

[0097] 去离子水                     9.8%；

[0098] 按上述比例将天麻素0.12kg、甘油1kg、山梨醇2kg、糖精钠0.15kg、苯甲酸钠0.05kg放入去离子水0.98kg中充分搅拌，再与磷酸氢钙二水合物5.5kg、黄原胶0.05kg、月桂醇硫酸酯钠0.1kg混合，放入制膏机，启动高速搅拌30分钟，而后加入竹叶香精0.05kg，继续搅拌20分钟，真空脱气制得膏体后灭菌分装。

[0099] 上述实施例制备得到的牙膏用于口腔溃疡患者使用，观察使用后情况，受试者共8人，均是口腔溃疡患者，其中，女性4人，男性4人，年龄18-35岁，每天使用牙膏两次，5天后观察口腔溃疡状况，统计结果如表4所示：

[0100] 表4

[0101]。

[0102] 经上述实验表明，90%以上的口腔溃疡患者连续使用加入天麻素的牙膏后，溃疡的大小、灼痛、粘膜充血、口臭等症状均能有效缓解。本发明产品可使口腔得到专业的护理、保健，令口腔更健康、口气更清新、牙齿更牢固，是新一代口腔护理、保健产品。

[0103] 实施例5：本含天麻素的药物牙膏的组成物及重量百分比为：

[0104] 天麻素                       0.06%

[0105] 天麻多酚提取物            0.2%

[0106] 磷酸氢钙二水合物          50%

[0107] 甘油                         12%

[0108] 山梨醇                       20%

[0109] 黄原胶                       0.7%

[0110] 月桂醇硫酸酯钠            2%

[0111] 糖精钠                       1%

[0112] 留兰香精                     0.5%

[0113] 苯甲酸钠                     0.3%

[0114] 去离子水                    13.24%

[0115] 其中所述天麻多酚提取物是将新鲜天麻粉碎后，用天麻质量3倍的质量百分比浓度为60%的乙醇溶液浸泡提取5h，过滤，滤液用氢键大孔吸附树脂ADS-7吸附，质量百分比浓度80%的乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，洗脱液浓缩后过中性氧化铝树脂柱，质量百分比浓度20%的氨水洗脱，洗脱液浓缩干燥得天麻多酚提取物。

[0116] 制备方法同实施例1，上述实施例制备得到的牙膏用于口腔溃疡患者使用，观察使用后情况，受试者共8人，均是口腔溃疡患者，其中，女性5人，男性3人，年龄18～35岁，每天使用牙膏两次，5天后观察口腔溃疡状况，统计结果如表5所示：

[0117] 表5

[0118]。

[0119] 实施例6：本含天麻素的药物牙膏的组成物及重量百分比为：

[0120] 天麻素                        0.5%

[0121] 天麻多酚提取物             0.5%

[0122] 磷酸氢钙二水合物          45%

[0123] 水合硅石                      3%

[0124] 甘油                          12%

[0125] 山梨醇                        23%

[0126] 聚乙二醇-400                1%

[0127] 纤维素胶                     1.6%

[0128] 黄原胶                        0.2%

[0129] 月桂醇硫酸酯钠            1.7%

[0130] 糖精钠                        1%

[0131] 留兰香精                     1.5%

[0132] 苯甲酸钠                     0.3%

[0133] 去离子水                     8.7%

[0134] 其中所述天麻多酚提取物是将新鲜天麻粉碎后，用天麻质量4倍的质量百分比浓度为50%的乙醇溶液浸泡提取6h，过滤，滤液用氢键大孔吸附树脂HPD417吸附，质量百分比浓度75%的乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，洗脱液浓缩后过中性氧化铝树脂柱，质量百分比浓度25%的氨水洗脱，洗脱液浓缩干燥得天麻多酚提取物。

[0135] 制备方法同实施例1，上述实施例制备得到的牙膏用于口腔溃疡患者使用，观察使用后情况，受试者共8人，均是口腔溃疡患者，其中，女性6人，男性2人，年龄18～35岁，每天使用牙膏两次，5天后观察口腔溃疡状况，统计结果如表6所示：

[0136] 表6：

[0137] 。

[0138] 实施例7：本含天麻素的药物牙膏的组成物及重量百分比为：

[0139] 天麻素                        1%

[0140] 天麻多酚提取物            0.8%

[0141] 磷酸氢钙二水合物          50%

[0142] 水合硅石                      5%

[0143] 甘油                          10%

[0144] 山梨醇                        15%

[0145] 聚乙二醇-400                3%

[0146] 纤维素胶                     1%

[0147] 黄原胶                        0.5%

[0148] 月桂醇硫酸酯钠            2%

[0149] 糖精钠                        0.25%

[0150] 留兰香精                      1%

[0151] 苯甲酸钠                     0.05%

[0152] 去离子水                     10.4%

[0153] 其中所述天麻多酚提取物是将新鲜天麻粉碎后，用天麻质量3.5倍的质量百分比浓度为45%的乙醇溶液浸泡提取6h，过滤，滤液用聚酰胺吸附树脂吸附，质量百分比浓度70%的乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，洗脱液浓缩后过中性氧化铝树脂柱，质量百分比浓度20%的氨水洗脱，洗脱液浓缩干燥得天麻多酚提取物。

[0154] 制备方法同实施例1，上述实施例制备得到的牙膏用于口腔溃疡患者使用，观察使用后情况，受试者共8人，均是口腔溃疡患者，其中，女性3人，男性5人，年龄18～35岁，每天使用牙膏两次，5天后观察口腔溃疡状况，统计结果如表7所示：

[0155] 表7：

[0156]。

[0157] 经上述实验表明，90%以上的口腔溃疡患者连续使用加入天麻素和天麻多酚提取物的药物牙膏后，溃疡的大小、灼痛、粘膜充血、口臭等症状亦能有效缓解。

[0158] 天麻素的相关实验：

[0159] 1、镇静试验

[0160] 用改良的Schlaginweit氏法取小白鼠50只（体重18～25g，雌雄各半），先皮下注射苯甲酸钠咖啡因50mg/kg（此药为典型的精神兴奋药），使其活动增多，30分钟后再皮下注射天麻素50mg/kg，对照组皮下注射生理盐水0.2ml/只和苯巴比妥钠50mg/kg，观察时间为120分钟。结果显示注射天麻素的小鼠平均活动时间降低，天麻素显示出明显镇静作用（见表8）。

[0161] 表8：天麻素对小鼠的镇静作用

[0162]

[0163] 备注：镇静指数=生理盐水组平均活动时间（min）/药物组平均活动时间（min）。

[0164] 2、镇痛试验

[0165] 以固定电流（0.2mA）电击鼠尾0.2秒，选出连续2次刺激有尖叫反应的小鼠（体重18～25g，雌雄兼用）60只，分成三组，每组20只，腹腔注射盐酸吗啡10 mg/kg、天麻素50mg/kg、对照组注射生理盐水0.2ml/只，给药后10min、60min、100min再以上述电流和时间刺激小鼠，凡连续三次不叫者便认为有镇痛作用。结果显示用咖啡10 mg/kg和天麻素50mg/kg有非常明显的镇痛作用。

[0166] 表9天麻素对小鼠的镇痛作用

[0167]

[0168] 备注：镇痛率=药物组连续三次刺激后不尖叫小鼠/药物组小鼠总数

[0169] 3、抗炎和增强免疫功能

[0170] 陈怡敏等，天麻注射液对小鼠免疫功能的影响. 上海免疫杂志. 1988,8（5）:337，和于龙顺,等. 天麻抗炎效应的研究.中草药. 1989, 20（5）:19等文献中已证明天麻素注射液能显著增强小鼠巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶能力；溶血空白实验、IRFC 试验和抗SRBC 试验值均显著高于对照组；表明天麻素注射液对小鼠非特异性免疫中的细胞免疫与体液免疫均有增强作用。