一种治疗乙肝的药物组合物

摘要

本发明涉及一种治疗乙肝的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：本发明的化合物对于乙肝的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。

权利要求

1.化合物在制备治疗乙肝的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：

说明书

一种治疗乙肝的药物组合物

技术领域

[0001] 本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗乙肝的药物组合物。

背景技术

[0002] 乙型肝炎(简称乙肝)是指乙肝病毒检测为阳性，病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。临床表现为乏力、畏食、恶心、腹胀、肝区疼痛等症状。肝大，质地为中等硬度，有轻压痛。病情重者可伴有慢性肝病面容、蜘蛛痣、肝掌、脾大，肝功能可异常或持续异常。根据临床表现分为轻度、中度和重度。

[0003] 乙型病毒性肝炎是由乙肝病毒(HBV)引起的、以肝脏炎性病变为主，并可引起多器官损害的一种疾病。乙肝广泛流行于世界各国，主要侵犯儿童及青壮年，少数患者可转化为肝硬化或肝癌。因此，它已成为严重威胁人类健康的世界性疾病，也是我国当前流行最为广泛、危害性最严重的一种疾病。乙型病毒性肝炎无一定的流行期，一年四季均可发病，但多属散发。近年来乙肝发病率呈明显增高的趋势。

发明内容

[0004] 本发明的目的在于提供一种治疗乙肝的药物组合物。

[0005] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗乙肝的化合物，该化合物具有下列结构：

[0006]

[0007] 本发明还提供一种治疗乙肝的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：

[0008]

[0009] 优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。

[0010] 优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。

[0011] 优选地，所述稀释剂为乳糖。

[0012] 优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。

[0013] 本发明还提供化合物在制备治疗乙肝的药物中的用途，该化合物具有下列结构：

[0014]

[0015] 本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物的生物学活性或性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。

[0016] 如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington's Pharmaceutical Sciences,18th Ed.Mack Printing Company,1990,pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。

[0017] 本发明的化合物对于乙肝的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。

具体实施方式

[0018] 以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。

[0019] 实验例

[0020] 目标化合物的结构式为：

[0021]

[0022] 实验药品与试剂

[0023] 目标化合物；二甲基亚砜；MTT(噻唑蓝)，上海江莱生物科技有限公司；对照药品，拉米呋啶片(3TC)；葛兰素史克制药(苏州)有限公司；细胞培养基DMEM，生长液配制，其中含10％胎牛血清，380μg/ml G418，0.03％谷胺酰胺，青霉素、链霉素各100μg/ml；

[0024] 实验器材

[0025] 检测乙肝表面抗原HBsAg和乙肝核心抗原HBeAg的ELISA试剂盒；孵箱；24孔板。

[0026] 细胞株

[0027] Hep G2的2.2.15细胞株，教育部/卫生部医学分子病毒学重点实验室，上海。

[0028] 实验方法：

[0029] 取Hep G2的2.2.15细胞株，以每孔10×105个细胞接种于24孔板，在5％CO2孵箱中37℃培养，48小时后，分别将生长液换成二甲基亚砜助溶的含目标化合物的药物培养液，每组药物培养液设置5个浓度12.5μg/ml～200μg/ml，每个浓度设4个平行孔，继续培养9天，每
3天换液一次。阳性对照组药物为拉米呋啶(3TC)，同时以不含药物的培养液作为空白对照组，两个对照组各设置1孔，除生长液相应的换成拉米呋啶药物与不含药物的培养液外，两对照组与药物培养液的操作相同。收集上清液用ELISA试剂盒检测HBsAg及HBeAg含量，同时用MTT测定上述两组药物不同浓度药物对细胞的毒性。

[0030] 其结果见下表。

[0031]