一种治疗抑郁症的药物组合物

摘要

本发明涉及一种治疗抑郁症的药物组合物，所述药物组合物包含本发明化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体。本发明药物的药效成分明确可控，起效快，疗效确切，服用方便，能有效防治抑郁症。

权利要求

1.一种治疗抑郁症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物由下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体组成：其中

R1为CH3。

2.根据权利要求1所述的治疗抑郁症的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体为稀释剂、矫味剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助溶剂或助悬剂。

3.根据权利要求2所述的治疗抑郁症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为粉末剂、扁囊剂、胶囊剂或片剂。

4.化合物在制备治疗抑郁症的药物中的用途，其特征在于，所述化合物具有下列结构：其中

R1为CH3。

说明书

一种治疗抑郁症的药物组合物

技术领域

[0001] 本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗抑郁症的药物组合物。

背景技术

[0002] 抑郁症是一种常见的疾病。据统计在一般人口中大约有25％女性在其一生中经历过抑郁症，男性中约有10％左右经历过抑郁症。抑郁发作的症状包括情感低落；对每天大多数活动全部或基本上全部明显减少的兴趣或乐趣；未饮食时体重减小或体重增加，或者几乎每天减少或增加食欲；几乎每天失眠或睡眠过度；几乎每天精神运动性激越或迟缓；几乎每天疲劳或能量丧失；几乎每天感觉不中用或者过度或不当的内疚；几乎每天思考或注意力的能力减小，或者犹豫不决；重复思考死亡、重复自杀观念但无特定的计划，或者自杀的自杀领略或特定计划。由此可见，抑郁症严重影响了患者的身心健康。

发明内容

[0003] 本发明的目的在于提供一种治疗抑郁症的药物组合物。

[0004] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗抑郁症的药物组合物，所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体：

[0005] 其中

[0006] R1独立地选自：H、烷基或卤素。

[0007] 优选地，R1为CH3。

[0008] 优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、矫味剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助溶剂或助悬剂。

[0009] 优选地，所述药物组合物为粉末剂、扁囊剂、胶囊剂或片剂。

[0010] 本发明还提供化合物在制备治疗抑郁症的药物中的用途，所述化合物具有下列结构：

[0011] 其中

[0012] R1独立地选自：H、烷基或卤素。

[0013] 优选地，R1为CH3。

[0014] 本发明所述的药物可以用于治疗或者减轻抑郁症症状，药效成分明确可控，起效快，疗效确切，服用方便，能有效防治抑郁症。

具体实施方式

[0015] 以下述依据本发明理想实施例为启示，通过下述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。

[0016] 实验例1本发明药物的表征

[0017]

[0018] 1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.09(d,J＝8.3Hz,1H),7.82(dd,J＝8.1,1.5Hz,1H),7.74-7.67(m,1H),7.54-7.41(m,2H),7.40-7.31(m,2H),5.05(app t,J＝7.7Hz,1H),4.90-
4.79(m,1H),4.21-4.12(m,1H),3.94(dd,J＝11.7,7.5Hz,1H),3.88(dd,J＝11.7,8.0Hz,
1H),3.73(dd,J＝13.6,2.9Hz,1H),3.53-3.35(m,3H),2.71(appt,J＝12.8Hz,1H),2.07-
1.96(m,1H),1.90-1.70(m,6H),1.63-1.49(m,5H),1.38(s,18H)；

[0019] ESIMSm/z 620([M+Na]+)。

[0020] 实验例2本发明药物对于抑郁症的治疗效果

[0021] SPF级健康成年SD大鼠60只， ，体质量(150±20)g，实验前适应性饲养1周，保持12h昼夜节律，室温(22±2)℃，湿度50％，自由摄食饮水。按体质量区间分组法将大鼠分为空白组、模型组、本发明药物组，20只/组。模型组、本发明药物组的大鼠每天14:00左右臀部-1
肌肉注射氢化可的松25mg·kg ，连续21d，空白组大鼠给予等体积的生理盐水。21d造模结束后，本发明药物组给予实施例1中的化合物，化合物用生理盐水配制成相应的浓度，使每天给药体积均为0.2ml/100g大鼠。模型组和空白组大鼠给予生理盐水，给药时间及体积同上。连续给药14天。

[0022] 给药结束后，空白组、模型组、本发明药物组的大鼠眼眶取血0.5mL，置于肝素钠浸泡过的1.5mL EP管中，4℃，3000r·min-1离心10min，分离血浆于-20℃冰箱中备用。

[0023] 取血浆100μL，加入10μL内标(替硝唑：5.28mg·L-1)，加入200μL乙腈，涡旋1min，12000r·min-1离心10min，将上清液转移至干净的EP管中，依次加入50μL苯甲酰氯(体积分数为2％的苯甲酰氯溶于乙腈溶液中)及50μL四硼酸钠缓冲溶液(100mmol·L-1)，室温下微振10min，12 000r·min-1离心5min，取上清100μL于进样小瓶中，进样10μL分析。血浆中5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)含量测定结果见下表。

[0024]

[0025] 与空白组相比，*P＜0.05；与模型组相比，#P＜0.05

[0026] 结果表明，与空白组相比，模型组的大鼠血浆中5-HT、NE、DA的含量明显提高(P<0.05)，说明造模成功。与模型组相比，本发明药物组的大鼠血浆中5-HT、NE、DA的含量明显降低(P<0.05)，并且本发明药物组的5-HT、DA的含量明显或极明显低于空白组，而NE含量依然高于空白组。

[0027] 抑郁症经典的单胺类神经递质和受体假说认为，抑郁症的发生可能与单胺类神经递质功能失衡有关，5-HT、NE、DA被认为与抑郁症发生密切相关。现有技术研究结果显示，持续注射外源性氢化可的松可引起大鼠血浆中5-HT、NE、DA含量明显升高，提示长期大剂量注射氢化可的松导致HPA轴功能低下的同时，反馈性激活中枢单胺类神经递质的合成及代谢，大鼠表现出抑郁状态。在经过本发明药物治疗后，血浆中5-HT、NE、DA含量明显降低。