一种含异噁唑草酮和甲咪唑烟酸的除草组合物及其应用

摘要

本发明公开了一种含异噁唑草酮和甲咪唑烟酸的除草组合物及其应用，该组合物将异噁唑草酮和甲咪唑烟酸进行复配，具有很好的协同增效作用，其中异噁唑草酮和甲咪唑烟酸的重量比为1‑10:1‑10。本发明组合物不但可提高药效，降低用药量，节约经济成本，大幅减少单一活性成分的施用剂量，提高对作物的安全性，减少药剂在环境中的残留，同时还可以延缓杂草抗药性的产生，延长药剂的使用寿命，在甘蔗田防除大部分阔叶杂草、一年生禾本科杂草及莎草科杂草。

权利要求

1.一种除草组合物，其特征是：药物活性成分为异噁唑草酮和甲咪唑烟酸，异噁唑草酮和甲咪唑烟酸的重量比为1-10:1-10；剂型为水分散粒剂，水分散粒剂由以下重量百分比的药物活性成分和辅料组成：药物活性成分30-90%、分散剂3-10%、润湿剂1-8%、崩解剂1-10%，填料补足100%；

所述分散剂由马来酸-丙烯酸共聚物盐和环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物按重量比2-

4：1混合而成；所述润湿剂由烷基酚聚氧乙烯醚硫酸钠和拉开粉BX按重量比1:3-5混合而成；所述崩解剂由氯化钙和硫酸钾按重量比为1:2-4混合而成；所述填料为白炭黑。

2.根据权利要求1所述的除草组合物，其特征是：异噁唑草酮和甲咪唑烟酸的重量比为

1-5:1-5。

3.根据权利要求1或2所述的除草组合物，其特征是：药物活性成分的含量为30-90wt%。

4.根据权利要求3所述的除草组合物，其特征是：药物活性成分的含量为60-90wt%。

5.根据权利要求1所述的除草组合物，其特征是：水分散粒剂由以下重量百分比的药物活性成分和辅料组成：药物活性成分30-90%、分散剂4%、润湿剂2%、崩解剂2%、填料补足

100%。

6.根据权利要求5所述的除草组合物，其特征是：水分散粒剂由以下重量百分比的药物活性成分和辅料组成：药物活性成分60-90%、分散剂4%、润湿剂2%、崩解剂2%、填料补足

100%。

7.权利要求1-6中任一项所述的除草组合物在防除甘蔗田杂草中的应用。

8.权利要求7所述的应用，其特征是：所述杂草为阔叶杂草、一年生禾本科杂草及莎草科杂草。

9.权利要求8所述的应用，其特征是：所述杂草包括马唐、牛筋草、狗尾草、胜红蓟、狗牙根、田旋花、香泽兰、三叶鬼针草、香附子。

说明书

一种含异噁唑草酮和甲咪唑烟酸的除草组合物及其应用

技术领域

[0001] 本发明涉及一种除草组合物，具体涉及一种药物活性成分为异噁唑草酮和甲咪唑烟酸的除草组合物及该组合物在防除甘蔗田杂草上的应用，属于农药技术领域。

背景技术

[0002] 异噁唑草酮属异噁唑类除草剂，是用于甘蔗、玉米等旱作物田做土壤处理的一种有机杂环类选择性内吸型苗前除草剂，主要经由杂草幼根吸收传导而起作用。敏感杂草吸收之后，通过抑制对羟基苯丙酮双氧酶而破坏叶绿素的形成，导致受害杂草失绿枯萎。异噁唑草酮在施用时或施用后，因土壤墒情不好而滞留于表层土壤中的有效成分虽不能及时地发挥出防除杂草的作用，但仍能保持较长时间不被分解，待遇到降雨或灌溉，仍能发挥防除杂草的作用，甚至对长到4～5叶的敏感杂草也能杀伤和抑制。

[0003] 甲咪唑烟酸属咪唑啉酮类除草剂，作用机理是：乙酰乳酸合成酶（ALS）或乙酰羟酸合成酶（AHAs）的抑制剂，药物通过根、茎、叶吸收，并在木质部和韧皮部传导，积累于植物分生组织内，抑制植物的乙酰乳酸合成酶，阻止支链氨基酸，如缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成，从而破坏蛋白质的合成，干扰DNA合成及细胞的分裂与生长，最终造成植株死亡。甲咪唑烟酸主要用于甘蔗田和花生田防除大部分阔叶杂草、一年生禾本科杂草及莎草科杂草。

[0004] 异噁唑草酮单独使用时对作物安全性较差；甲咪唑烟酸在防除杂草时死草率一般，效果主要体现在抑制上且具有较长的残留期，下茬不宜种植甜菜、蔬菜、油菜等经济作物，对水稻、玉米、小麦等粮食作物也有影响。随着药剂用药年限的增加，存在着杂草抗药性、用量大等缺点，不仅增加了成本，环境压力也增大。目前，未见异噁唑草酮和甲咪唑烟酸两者复配的除草组合物及其应用的相关报道。

发明内容

[0005] 本发明的目的是提供一种含异噁唑草酮和甲咪唑烟酸的除草组合物，该除草组合物的药物活性成分为按特定比例复配的异噁唑草酮和甲咪唑烟酸，通过这两者的复配，解决了单一组分用量大、残留期长、对作物安全性差、药效降低及抗性产生的不足，扩大了除草谱，减缓了抗药性的产生，有利于环境的可持续发展。

[0006] 本发明还提供了上述除草组合物在防除甘蔗田杂草中的应用。

[0007] 本发明具体技术方案如下：

[0008] 一种除草组合物，该除草组合物的药物活性成分为异噁唑草酮和甲咪唑烟酸。其中，当异噁唑草酮和甲咪唑烟酸的重量比为1-10:1-10时具有较好的增效作用。

[0009] 优选的，当异噁唑草酮和甲咪唑烟酸的重量比为1-5:1-5时增效作用更佳。

[0010] 本发明除草组合物中，包括药物活性成分和辅料，药物活性成分的含量为30-90wt%，优选为60-90wt%，更优选70-90%，更更优选80-90%。

[0011] 本发明上述除草组合物中，可以将药物活性成分加入合适的辅料按本领域技术人员所公知的方法制成农业上允许的任意剂型，例如制成水分散粒剂。其中，通过对辅料的研究和选择可以提高组合物的使用效果。

[0012] 本发明提供了一种优选的水分散粒剂剂型，其由以下重量百分比的药物活性成分和辅料组成：药物活性成分30-90%、分散剂3-10%、润湿剂1-8%、崩解剂1-10%，填料补足100%。

[0013] 优选的，上述水分散粒剂由以下重量百分比的药物活性成分和辅料组成：药物活性成分30-90%（优选为60-90wt%，更优选70-90%，更更优选80-90%）、分散剂4%、润湿剂2%、崩解剂2%、填料补足100%。

[0014] 进一步的，上述水分散粒剂中，所述分散剂为萘磺酸甲醛缩合物钠盐、马来酸-丙烯酸共聚物盐、亚甲基二萘磺酸钠、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚羧酸钠盐、环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物、烷基苯磺酸钠和木质素磺酸钙中的一种或几种，优选由马来酸-丙烯酸共聚物盐和环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物按重量比2-4:1混合而成。

[0015] 进一步的，上述水分散粒剂中，所述润湿剂为脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠、烷基酚聚氧乙烯醚硫酸钠、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、烷基萘磺酸钠、木质素磺酸钠和拉开粉BX中的一种或多种，优选由烷基酚聚氧乙烯醚硫酸钠和拉开粉BX按重量比1:3-5混合而成。

[0016] 进一步的，上述水分散粒剂中，所述崩解剂为硫酸钾、尿素、硫酸钠、硫酸铵、氯化钙和氯化钠中的一种或多种，优选由氯化钙和硫酸钾按重量比为1:2-4混合而成。

[0017] 进一步的，上述水分散粒剂中，所述填料为滑石粉、有机膨润土、轻质碳酸钙、硅藻土、白炭黑和高岭土中的一种或多种，优选为白炭黑。

[0018] 进一步的，上述水分散粒剂可以采用以下方法制备，步骤包括：将异噁唑草酮、甲咪唑烟酸、分散剂、润湿剂、崩解剂和填料加入混合机中，混合均匀，然后将混合物料经气流粉碎机粉碎至粒径为20-40μm，再将粉碎后的物料混合均匀，然后加水进行捏合，所得捏合料进行挤压造粒、所得颗粒40-60℃烘干，即得异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂产品。

[0019] 上述制备方法中，加入混合物料总质量20-30%的水进行捏合。

[0020] 本发明还提供了上述除草组合物在防除甘蔗田杂草中的应用，具体用于防除甘蔗田大部分阔叶杂草、一年生禾本科杂草及莎草科杂草。本发明将异噁唑草酮和甲咪唑烟酸按特定比例进行复配，克服了单一药剂的不足，扩大了除草谱，减缓了抗药性的产生，有利于环境的可持续发展。经验证，该除草组合物能够杀灭甘蔗田中如马唐、牛筋草、狗尾草、胜红蓟、狗牙根、田旋花、香泽兰（飞机草）、三叶鬼针草、香附子等阔叶杂草、禾本科杂草、莎草科杂草，其使用效果远优于单一药剂。

[0021] 本发明有益效果为：

[0022] （1）本发明对异噁唑草酮和甲咪唑烟酸进行复配，具有很好的增效作用，不但可以提高药效、减少药剂用量、大幅减少单一活性成分的施用剂量、提高对甘蔗的安全性，同时还可明显节约经济成本，减少药剂在农产品和环境中的残留量，延缓主生杂草抗药性和次生杂草再猖獗的产生，延长药剂的使用年限，具有重要的经济学意义、环境保护意义和生态学意义。

[0023] （2）本发明除草组合物中两种有效成分作用机理不同，具有极好的协调增效作用，能够延缓和克服杂草产生抗药性，扩大了除草谱，对马唐、牛筋草、狗尾草、胜红蓟、狗牙根、田旋花、香泽兰（飞机草）、三叶鬼针草、香附子等杂草具有很好的灭杀作用，在甘蔗田中有很好的应用效果。

[0024] （3）本发明提供了除草组合物的水分散粒剂剂型，通过对各辅料的选择，所得水分散粒剂具有崩解速度快、筛分率高、悬浮率高、稳定性好的优点，在热储后性能仍能满足要求，且防除杂草效果好。

具体实施方式

[0025] 下面通过具体实施例对本发明进行进一步说明，下述实施例仅是对于本发明内容的进一步说明，以便本领域技术人员更好的理解本发明，但本发明的实质内容并不仅限于下述实施例。

[0026] 如无特别说明，下述百分含量均为重量百分含量。

[0027] 实施例1 30%异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂

[0028] 配方为：异噁唑草酮5%、甲咪唑烟酸25%，分散剂马来酸-丙烯酸共聚物盐3%、环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物1%，润湿剂烷基酚聚氧乙烯醚硫酸钠0.4%、拉开粉BX1.6%，崩解剂硫酸钾1.5%、氯化钙0.5%，白炭黑补足100%。

[0029] 制备方法为：将异噁唑草酮、甲咪唑烟酸、分散剂、润湿剂、崩解剂、填料加入混合机中，混合均匀，经气流粉碎机粉碎至粒剂20-40μm后，再混合均匀，然后加水进行捏合，将捏合料进行挤压、所得颗粒40-60℃烘干，即得30%异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂产品。

[0030] 实施例2 55%异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂

[0031] 配方为：异噁唑草酮5%、甲咪唑烟酸50%，分散剂马来酸-丙烯酸共聚物盐3%、环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物1%，润湿剂烷基酚聚氧乙烯醚硫酸钠0.4%、拉开粉BX1.6%，崩解剂硫酸钾1.5%、氯化钙0.5%，白炭黑补足100%。制备方法同实施例1。

[0032] 实施例3 60%异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂

[0033] 配方为：异噁唑草酮50%、甲咪唑烟酸10%，分散剂马来酸-丙烯酸共聚物盐3.2%、环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物0.8%，润湿剂烷基酚聚氧乙烯醚硫酸钠0.5%、拉开粉BX1.5%，崩解剂硫酸钾1.6%、氯化钙0.4%，白炭黑补足100%。制备方法同实施例1。

[0034] 实施例4 77%异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂

[0035] 配方为：异噁唑草酮70%、甲咪唑烟酸7%，分散剂马来酸-丙烯酸共聚物盐2.7%、环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物1.3%，润湿剂烷基酚聚氧乙烯醚硫酸钠0.4%、拉开粉BX1.6%，崩解剂硫酸钾1.33%、氯化钙0.67%，白炭黑补足100%。制备方法同实施例1。

[0036] 实施例5 90%异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂

[0037] 配方为：异噁唑草酮45%、甲咪唑烟酸45%，分散剂马来酸-丙烯酸共聚物盐3%、环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物1%，润湿剂烷基酚聚氧乙烯醚硫酸钠0.33%、拉开粉BX1.67%，崩解剂硫酸钾1.5%、氯化钙0.5%，白炭黑补足100%。制备方法同实施例1。

[0038] 实施例6 72%异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂

[0039] 配方为：异噁唑草酮12%、甲咪唑烟酸60%，分散剂萘磺酸甲醛缩合物钠盐1.5%、烷基苯磺酸钠1.5%，润湿剂脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠3%、十二烷基苯磺酸钠2%，崩解剂硫酸铵4%、尿素3%，高岭土补足100%。制备方法同实施例1。

[0040] 实施例7 88%异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂

[0041] 配方为：异噁唑草酮8%、甲咪唑烟酸80%，分散剂聚羧酸钠盐3%、木质素磺酸钙2%，润湿剂烷基萘磺酸钠0.2%、木质素磺酸钠0.8%，崩解剂硫酸钠0.3%、尿素0.7%，滑石粉补足100%。制备方法同实施例1。

[0042] 实施例8 54%异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂

[0043] 配方为：异噁唑草酮45%、甲咪唑烟酸9%，分散剂亚甲基二萘磺酸钠3%、聚羧酸钠盐5%，润湿剂十二烷基苯磺酸钠0.75%、木质素磺酸钠2.25%，崩解剂氯化钙4%、硫酸钠4%，有机膨润土补足100%。制备方法同实施例1。

[0044] 实施例9 60.5%异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂

[0045] 配方为：异噁唑草酮55%、甲咪唑烟酸5.5%，分散剂萘磺酸甲醛缩合物钠盐4%、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物6%，润湿剂十二烷基硫酸钠2%、拉开粉BX4%，崩解剂硫酸铵2%、氯化钠5%，轻质碳酸钙补足100%。制备方法同实施例1。

[0046] 实施例10 40%异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂

[0047] 配方为：异噁唑草酮20%、甲咪唑烟酸20%，分散剂萘磺酸甲醛缩合物钠盐3%、木质素磺酸钙6%，润湿剂烷基酚聚氧乙烯醚硫酸钠5%、木质素磺酸钠3%，崩解剂硫酸钠7%、氯化钙3%，硅藻土补足100%。制备方法同实施例1。

[0048] 对比例

[0049] 配方为：异噁唑草酮55%、甲咪唑烟酸5.5%，分散剂脂肪胺聚氧乙烯醚2%、脂肪酰胺-N-甲基牛磺酸盐2%，润湿剂月桂醇硫酸钠1%、润湿渗透剂F 1%，崩解剂氯化铝1%、氯化钠1%，陶土补足100%。制备方法同实施例1。

[0050] 对上述实施例和对比例制得的成品质量稳定性进行试验，结果见下表1。

[0051] 下述各检测指标中，悬浮率参照GB/T 14825-2006农药悬浮率测定方法进行测定；筛分率参照参照GB/T 16150-1995湿筛法进行测定；热储稳定性参照GB/T 19136中固体制剂的要求进行测定。

[0052] 崩解性以测定崩解时间长短来表示，一般规定小于3min为合格，测定方法为：在25℃下，向盛有90mL蒸馏水的100mL具塞量筒（筒高22.5cm，内径28mm）中加入样品颗粒0.5g，夹住量筒中部，以8r/min的速度沿中心匀速旋转，直到样品在水中完成崩解为止，记录时间，该时间即为崩解时间。

[0053]

[0054] 由表1可知，对比例的产品在热储前后质量均不佳，实施例6、7、8、9、10的产品热储后质量稍微变差，而使用优选辅料的实施例1、2、3、4、5的产品在热储前和热储后质量均良好，由此可以看出优选助剂对产品质量有关键作用。

[0055] 对上述实施例和对比例制得的异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂进行防治甘蔗田杂草田间药效试验。

[0056] 本试验安排在广西柳州市进行，试验田属黏性土质，pH值为5.5，有机质含量为2.2%。该试验地肥力均匀一致，地势平整，杂草种类多，危害较严重。试验期间未再使用任何其他除草剂，管理按当地常规进行。对照药剂为75%异噁唑草酮水分散粒剂、240g/L甲咪唑烟酸水剂（市购）。共设4个处理，分别为：处理1：清水喷雾，空白对照；处理2：实施例1-10和对比例所得异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂；处理3：75%异噁唑草酮水分散粒剂；处理
4：240g/L甲咪唑烟酸水剂。

[0057] 其中，实施例1-10和对比例所得异噁唑草酮·甲咪唑烟酸水分散粒剂按有效成分用量120g/公顷进行土壤喷雾处理，处理3按有效成分用量120g/公顷进行土壤喷雾处理，处理4按有效成分用量144g/公顷进行土壤喷雾处理。

[0058] 于甘蔗出苗前进行土壤喷雾处理，对甘蔗田杂草进行预防和灭杀，甘蔗田杂草包括阔叶杂草例如胜红蓟、田旋花、三叶鬼针草，禾本科杂草例如马唐、牛筋草、狗尾草、狗牙根，莎草科杂草例如香附子。用工农-16型背负式手动喷雾器施药1次，按每公顷制剂用量兑水750kg配备药液，折算小区药液量进行均匀喷雾。采用随机区组排列，4次重复，小区面积50m（2 5m×10m）。试验期间天气良好，施药当天无雨，药效试验期间45天内不动土。

[0059] 施药后45天，调查各处理对杂草株数/鲜重防效及对甘蔗安全性的影响。

[0060] 药效计算方法：

[0061]

[0062] 施药后45天，各处理药剂对甘蔗田杂草的防效结果如表2、3所示：

[0063]

[0064]

[0065] 由上表2和3的试验结果可以看出，异噁唑草酮和甲咪唑烟酸复配对甘蔗田阔叶杂草、禾本科杂草及莎草科杂草均有很好的防治效果，防效均优于对照药剂，根据对田间试验过程全程的观察，在试验剂量范围内，甘蔗长势良好，各处理药剂均未出现药害现象，说明其对甘蔗是安全的。