一种二甲硅油乳膏的制备方法

摘要

发明提供了一种制备二甲硅油乳膏的新方法，所述二甲硅油乳膏由二甲硅油、羟苯乙酯、三乙醇胺、甘油、硬脂酸、羊毛脂、白凡士林和水制成。本发明令人意外地发现，在二甲硅油乳膏现有制备方法的基础上，通过以本发明方法中组分的特定加入或混入顺序制得的二甲硅油乳膏，和现有技术方法制得的二甲硅油乳膏相比，不仅生产过程易于控制，而且制得的二甲硅油乳膏产品性状白色，质地细腻，储存稳定性好，利于透皮吸收。

权利要求

1.一种制备二甲硅油乳膏的方法，所述二甲硅油乳膏由二甲硅油、羟苯乙酯、三乙醇胺、甘油、硬脂酸、羊毛脂、白凡士林和水制成，其特征在于包括以下步骤：(1)将三乙醇胺与硬脂酸进行混匀；

(2)将二甲硅油、白凡士林和羊毛脂进行混匀；

(3)将甘油、羟苯乙酯和水进行混匀；

(4)将步骤(1)制得的产物加入到步骤(3)制得的产物中；

(5)将步骤(2)制得的产物加入到步骤(4)制得的产物中。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)中三乙醇胺与硬脂酸混合加热的温度为55～70℃，优选为58～65℃。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)或步骤(3)中的混合加热的温度为65～85℃，优选为67～80℃。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)、步骤(2)或步骤(3)中进行边搅拌边加热。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其特征在于，所述步骤(4)中进行搅拌均匀。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其特征在于，所述步骤(5)中朝一个方向搅拌至凝。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将三乙醇胺与硬脂酸混合，搅拌加热至58-65℃，保温5-10分钟；

(2)将二甲硅油、白凡士林和羊毛脂混合加热熔融，温度67-80℃；

(3)将甘油、羟苯乙酯和水混合，加热搅拌溶解，温度67-80℃；

(4)将步骤(1)所制得的产物加入到步骤(3)所制得的产物中，搅拌均匀；

(5)将步骤(2)所制得的产物加入到步骤(4)所制得的产物中，朝一个方向搅拌至凝。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其中所述二甲硅油乳膏，按重量份计，1000份的二甲硅油乳膏中含200份的二甲硅油、1份的羟苯乙酯、20份的三乙醇胺、40份的甘油、

149份的硬脂酸、20份的羊毛脂、70份的白凡士林和余量的纯化水。

说明书

一种二甲硅油乳膏的制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及一种二甲硅油乳膏的制备方法。属于药物制剂领域。

背景技术

[0002] 二甲硅油乳膏是《北京市医疗机构制剂规程》中收载的医院制剂产品，产品配方组成为：二甲硅油、硬脂酸、羊毛脂、白凡士林、甘油、三乙醇胺、羟苯乙酯和水，其组成如下：

[0003]

[0004] 产品制法为：

[0005] 1、将二甲硅油、硬脂酸、羊毛脂、白凡士林混合在一起，加热至熔化，温度降至70℃左右，备用；

[0006] 2、将羟苯乙酯、三乙醇胺、甘油、水混合在一起，加热至溶解，温度降至70℃左右，备用；

[0007] 3、将70℃左右的油相组分缓缓加入相近温度的水相组分中，按同一方向搅拌至凝即得。

[0008] 现有制备方法仍存在较多缺点，例如：

[0009] 1、配制后产品性状粗糙，涂抹时产品的延展性差，不易涂抹均匀、皮肤有油腻感，进而导致产品的吸收、渗透差，影响产品疗效，患者不喜欢使用；

[0010] 2、膏体颜色加深，为黄白色或类白色乳膏，非白色乳膏；

[0011] 3、产品夏季高温30℃左右放置2个月，性状粗糙，膏体表层有水渗出，呈现产品水相组分与油相组分分离的“破乳”的状态。

发明内容

[0012] 为解决现有制备方法制得二甲硅油乳膏存在的技术缺陷，本发明的目的是提供一种二甲硅油乳膏的新制备方法，从而解决现有技术中所制得的二甲硅油乳膏性状粗糙、稳定性差、不利于透皮吸收等问题，提供一种使得二甲硅油乳膏产品性状好、质量稳定、利于透皮吸收的新制备方法。

[0013] 本发明技术方案如下：

[0014] 本发明提供了一种制备二甲硅油乳膏的方法，所述二甲硅油乳膏由二甲硅油、羟苯乙酯、三乙醇胺、甘油、硬脂酸、羊毛脂、白凡士林和水制成，其特征在于包括以下步骤：

[0015] (1)将三乙醇胺与硬脂酸进行混匀；

[0016] (2)将二甲硅油、白凡士林和羊毛脂进行混匀；

[0017] (3)将甘油、羟苯乙酯和水进行混匀；

[0018] (4)将步骤(1)制得的产物加入到步骤(3)制得的产物中；

[0019] (5)将步骤(2)制得的产物加入到步骤(4)制得的产物中。

[0020] 本发明上述所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)中三乙醇胺与硬脂酸混合加热的温度为55～70℃，优选为58～65℃。

[0021] 本发明上述所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)或步骤(3)中的混合加热的温度为65～85℃，优选为67～80℃。

[0022] 本发明上述所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)、步骤(2)或步骤(3)中进行边搅拌边加热。

[0023] 本发明上述所述的方法，其特征在于，所述步骤(4)中进行搅拌均匀。

[0024] 本发明上述所述的方法，其特征在于，所述步骤(5)中朝一个方向搅拌至凝。

[0025] 本发明上述所述的方法，其中步骤(4)或步骤(5)中，温度为为65～85℃，优选为65～78℃。

[0026] 作为本发明一具体实施方式，本发明上述所述的方法，其特征在于，包括以下步骤：

[0027] (1)将三乙醇胺与硬脂酸混合，搅拌加热至58-63℃，保温5-10分钟；

[0028] (2)将二甲硅油、白凡士林和羊毛脂混合加热熔融，温度67-80℃；

[0029] (3)将甘油、羟苯乙酯和水混合，加热搅拌溶解，温度67-80℃；

[0030] (4)将步骤(1)所制得的产物加入到步骤(3)所制得的产物中，温度65-78℃，搅拌均匀；

[0031] (5)将步骤(2)所制得的产物加入到步骤(4)所制得的产物中，温度65-78℃，朝一个方向搅拌至凝。

[0032] 本发明上述所述的方法，其中所述二甲硅油乳膏，按重量份计，1000份的二甲硅油乳膏中含200份的二甲硅油、1份的羟苯乙酯、20份的三乙醇胺、40份的甘油、149份的硬脂酸、20份的羊毛脂、70份的白凡士林和余量的纯化水。

[0033] 本发明经实验令人意外地发现，以本发明方法中组分的特定加入或混入顺序制得的二甲硅油乳膏，和现有技术方法制得的二甲硅油乳膏相比，至少具有如下令人意想不到的有益效果：

[0034] 1、本发明的制备方法打破了现有技术中混合乳化温度在70℃左右的限制，温度范围扩大，生产过程便于控制，产品性状白色，质地细腻，减少水相组分、油相组分调整温度相近过程中冷却降温和蒸汽升温操作，降低能耗和生产工时，节约产品成本；

[0035] 2、本发明的制备方法所配制的二甲硅油乳膏产品油润、细腻，粒径可达到1μm，较现有技术配制产品粒径小；且在恒温恒湿干燥箱放置3个月后未出现油、水分离的“破乳”现象，粒径也未发生改变，说明本发明的配制方法配制的产品质量稳定，性状好，利于透皮吸收；

[0036] 3、本发明的配制方法操作简单，不需增加设备，节约生产工时能耗，降低产品成本。

附图说明

[0037] 图1为本发明二甲硅油乳膏制备方法的流程示意图。

具体实施方式

[0038] 以下结合附图对本发明的具体实施方式进行详细说明。应当理解的是，此处所描述的具体实施方式仅用于说明和解释本发明，并不用于限制本发明。

[0039] (一)二甲硅油乳膏的制备

[0040] 实施例1

[0041] 产品组成：

[0042]

[0043] 制备方法：工艺流程参见图1。

[0044] 1.1、取硬脂酸、三乙醇胺置同一容器中，水浴边搅拌边加热至61℃，保温8分钟；

[0045] 1.2、取二甲硅油、凡士林、羊毛脂置同一容器中，边加热边搅拌至温度为75℃，油相完全熔融；

[0046] 1.3、取甘油、羟苯乙酯、纯化水置同一容器中，边加热边搅拌至温度为75℃，水相完全溶解；

[0047] 1.4、将1.1项加至1.3项，温度74℃，搅拌均匀，再将1.2项加至1.3项中，温度73℃，朝一个方向搅拌至凝，制得二甲硅油乳膏。

[0048] 实施例2

[0049] 产品组成和工艺流程如实施例1。

[0050] 1.1、取硬脂酸、三乙醇胺置同一容器中，水浴边搅拌边加热至63℃，保温5分钟；

[0051] 1.2、取二甲硅油、凡士林、羊毛脂置同一容器中，边加热边搅拌至温度为80℃，油相完全熔融；

[0052] 1.3、取甘油、羟苯乙酯、纯化水置同一容器中，边加热边搅拌至温度为80℃，水相完全溶解；

[0053] 1.4、将1.1项加至1.3项，温度78℃，搅拌均匀，再将1.2项加至1.3项中，温度78℃，朝一个方向搅拌至凝，制得二甲硅油乳膏。

[0054] 实施例3

[0055] 产品组成和工艺流程同实施例1。

[0056] 1.1、取硬脂酸、三乙醇胺置同一容器中，水浴边搅拌边加热至58℃，保温10分钟；

[0057] 1.2、取二甲硅油、凡士林、羊毛脂置同一容器中，边加热边搅拌至温度为67℃，油相完全熔融；

[0058] 1.3、取甘油、羟苯乙酯、纯化水置同一容器中，边加热边搅拌至温度为67℃，水相完全溶解；

[0059] 1.4、将1.1项加至1.3项，温度65℃，搅拌均匀，再将1.2项加至1.3项中，温度65℃，朝同一个方向搅拌至凝，制得二甲硅油乳膏。

[0060] 对比例1：

[0061] 产品组成与实施例1相同。

[0062] 采用现有的二甲硅油乳膏制法：

[0063] 1.1、将二甲硅油、硬脂酸、羊毛脂、白凡士林混合在一起，加热至熔化，温度降至70℃，备用；

[0064] 1.2、将羟苯乙酯、三乙醇胺、甘油、水混合在一起，加热至溶解，温度降至70℃，备用；

[0065] 1.3、将70℃的1.1项缓缓加入70℃温度的1.2项中，按同一方向搅拌至凝，制得二甲硅油乳膏。

[0066] (二)二甲硅油乳膏产品检测结果对比

[0067] 1、将实施例1、实施例2、实施例3和对比例1制得的二甲硅油乳膏分别取样，涂片，显微镜下观察配制产品的粒径：

[0068] (1)实施例1配制产品性状油润、细腻；显微镜下观察粒径一般在1μm，较大3-4μm；

[0069] (2)实施例2配制产品性状油润、细腻；显微镜下观察粒径一般在1μm，较大3-5μm；

[0070] (3)实施例3配制产品性状油润、细腻；显微镜下观察粒径一般在1μm，较大3-5μm；

[0071] (4)对比例1配制产品性状油润、细腻；显微镜下观察粒径一般是3-4μm，较小2-3μm，较大8-10μm。

[0072] 2、将实施例1、实施例2、实施例3配制产品及对比例1配制产品放置在恒温恒湿箱中：温度40℃±2℃，相对湿度75％±5％条件下，放置3个月后观察产品性状及显微镜下观察粒径：

[0073] (1)实施例1配制产品性状无变化：油润、细腻；显微镜下观察粒径一般在1μm，较大3-4μm；

[0074] (2)实施例2配制产品性状无变化：油润、细腻；显微镜下观察粒径一般在1μm，较大3-5μm；

[0075] (3)实施例3配制产品性状无变化：油润、细腻；显微镜下观察粒径一般在1μm，较大3-5μm；

[0076] (4)对比例1配制产品性状：膏体外观略显“油性”，略显粗糙，细腻度微有改变；显微镜下观察粒径一般是5-7μm，较小4-5μm，较大12-14μm。

[0077] 3、结论：本发明实施例配制产品油润、细腻，粒径较对比例配制产品粒径小；经恒温恒湿干燥箱放置3个月后未出现油相组分、水相组分分离的“破乳”变化，粒径也未发生改变，说明本发明方法配制的二甲硅油乳膏产品质量稳定，性状好，利于透皮吸收。

[0078] 以上结合实施例详细描述了本发明内容，但是，本发明并不限于上述实施方式中的具体细节，在本发明的技术构思范围内，可以对本发明的技术方案进行多种简单变型，这种简单变型均属于本发明的保护范围。