一种含有植物精油的蚊虫驱避组合物、制剂及其应用

摘要

本发明公开了一种含有植物精油的蚊虫驱避组合物、制剂及其应用，制得的该植物源驱避剂以西洋蓍草油和岩兰草油为主要成分并加入助剂配制而成，制剂形态为油基型、醇基型、软膏、水基型制剂，对环境安全，驱避剂中的活性化合物是天然存在的物质，来源于自然，在长期的进化过程中已形成了固有的能量与物质循环代谢途径，使用后无残留，不会对人体产生毒害作用；对非靶标生物相对安全；对环境不会造成污染。该植物源驱避剂可以防治白纹伊蚊等蚊种，在日常生活和户外活动中具有极大应用价值。

权利要求

1.一种含有植物精油的蚊虫驱避组合物，其特征在于，所述的组合物至少包含岩兰草油和西洋蓍草油，所述岩兰草油和西洋蓍草油的质量比为1～3:1～4；

所述的岩兰草油采用岩兰草经水蒸馏提取得到；

所述的西洋蓍草油采用西洋蓍草经水蒸馏提取得到；

所述的岩兰草油采用岩兰草经加压水蒸馏提取得到，压力为3kg/cm2,蒸馏时间为24h；

所述的西洋蓍草油采用西洋蓍草经加压水蒸馏提取得到，压力为2kg/cm2,蒸馏时间为

24h。

2.一种含有植物精油的蚊虫驱避制剂，其特征在于，所述的制剂的有效成分为权利要求1所述的含有植物精油的蚊虫驱避组合物；

有效成分在所述的制剂中的百分含量为：岩兰草油10％～30％，西洋蓍草油10％～

40％。

3.根据权利要求2所述的含有植物精油的蚊虫驱避制剂，其特征在于，所述的制剂包括油基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：岩兰草油：10％～30％，西洋蓍草油：10％～

30％，聚乙二醇200：5％～20％，香兰素：1％～5％，大豆油：10％～20％，原料的重量百分比之和为100％。

4.根据权利要求2所述的含有植物精油的蚊虫驱避制剂，其特征在于，制得的该植物源驱避剂为醇基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：岩兰草油：10％～30％，西洋蓍草油：

10％～40％，香兰素：1％～5％，乙醇：10％～30％，原料的重量百分比之和为100％。

5.根据权利要求2所述的含有植物精油的蚊虫驱避制剂，其特征在于，制得的该植物源驱避剂为软膏制剂，由以下原料按重量百分比配制：西洋蓍草油：10％～30％，岩兰草油：

10％～40％，聚乙二醇4000：10％～20％，白羊毛脂：10％～20％原料的重量百分比之和为

100％。

6.根据权利要求2所述的含有植物精油的蚊虫驱避制剂，其特征在于，制得的该植物源驱避剂为水基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：岩兰草油：10％～20％，西洋蓍草油：

10％～20％，浓乳500：10％～20％，香兰素：1％～5％，乙醇：10％～20％，甘油：5％～10％，余量为水，原料的重量百分比之和为100％。

7.权利要求1所述的含有植物精油的蚊虫驱避组合物或权利要求2-6任一权利要求所述的含有植物精油的蚊虫驱避制剂用于制备驱蚊和/或防蚊产品的应用。

说明书

一种含有植物精油的蚊虫驱避组合物、制剂及其应用

技术领域

[0001] 本发明属于农药技术领域，具体涉及农药制备及加工领域，特别涉及一种含有植物精油的蚊虫驱避组合物、制剂及其应用。

背景技术

[0002] 人们在与蚊虫做斗争的过程中，应用了多种方法，比如使用化学杀虫剂DDT，驱虫蚊香片、电热蚊香液等等，这其中有部分杀虫剂对蚊虫具有较好的防控效果，对某些地区的蚊媒病控制起到重要作用。然而，目前使用的杀虫驱避剂都是有机合成的，在高效杀虫的同时也带来了很多问题。比如，随着化学杀虫剂的长期滥用，导致蚊虫的抗药性变得越来越严重，而且一些化学杀虫剂会对人体有一定副作用。因此，开发天然源驱避剂就显得极为重要。植物精油是一类植物源次生代谢物质，分子量较小且可随水蒸气蒸出，具有一定挥发性的油状液体物质。研究表明，多种植物精油具有良好的驱避效果。

发明内容

[0003] 本发明的目的在于提供一种含有植物精油的蚊虫驱避组合物、制剂及其应用，以克服使用化学合成的蚊虫驱避剂对人类产生的危害。

[0004] 为了实现上述任务，本发明采取如下的技术解决方案：

[0005] 一种含有植物精油的蚊虫驱避组合物，所述的组合物至少包含岩兰草油和西洋蓍草油，所述岩兰草油和西洋蓍草油的质量比为1～3:1～4。

[0006] 可选的，所述岩兰草油和西洋蓍草油的质量比为1～2:1～3。

[0007] 可选的，所述的岩兰草油采用岩兰草经水蒸馏提取得到；所述的西洋蓍草油采用西洋蓍草经水蒸馏提取得到。

[0008] 可选的，所述的岩兰草油采用岩兰草经加压水蒸馏提取得到，压力为3kg/cm2,蒸馏时间为24h；

[0009] 所述的西洋蓍草油采用西洋蓍草经加压水蒸馏提取得到，压力为2kg/cm2,蒸馏时间为24h。

[0010] 一种含有植物精油的蚊虫驱避制剂，所述的制剂的有效成分为所述的含有植物精油的蚊虫驱避组合物；有效成分在所述的制剂中的百分含量为：岩兰草油10％～30％，西洋蓍草油10％～40％。

[0011] 第一种技术方案：

[0012] 一种含有植物精油的蚊虫驱避剂，其特征在于，制得的该植物源驱避剂为油基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：岩兰草油：10％～30％，西洋蓍草油：10％～30％，聚乙二醇200：5％～20％，香兰素：1％～5％，大豆油：10％～20％，原料的重量百分比之和为100％。

[0013] 第二种技术方案：

[0014] 一种含有植物精油的蚊虫驱避剂，其特征在于，制得的该植物源驱避剂为醇基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：岩兰草油：10％～30％，西洋蓍草油：10％～40％，香兰素：1％～5％，乙醇：10％～30％，原料的重量百分比之和为100％。

[0015] 第三种技术方案：

[0016] 一种含有植物精油的蚊虫驱避剂，其特征在于，制得的该植物源驱避剂为软膏制剂，由以下原料按重量百分比配制：西洋蓍草油：10％～30％，岩兰草油：10％～40％，聚乙二醇4000：10％～20％，白羊毛脂：10％～20％原料的重量百分比之和为100％。

[0017] 第四种技术方案：

[0018] 一种含有植物精油的蚊虫驱避剂，其特征在于，制得的该植物源驱避剂为水基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：岩兰草油：10％～20％，西洋蓍草油：10％～20％，浓乳500：10％～20％，香兰素：1％～5％，乙醇：10％～20％，甘油：5％～10％，余量为水，原料的重量百分比之和为100％。

[0019] 所述的含有植物精油的蚊虫驱避组合物或所述的含有植物精油的蚊虫驱避制剂用于制备驱蚊和/或防蚊产品的应用。

[0020] 本发明的优点包括：

[0021] 本发明的含植物精油驱避剂，对环境安全，驱避剂中的活性化合物是天然存在的物质，来源于自然，在长期的进化过程中已形成了固有的能量与物质循环代谢途径，使用后无残留，不会对人体产生毒害作用；对非靶标生物相对安全；对环境不会造成污染。该植物源驱避剂可以防治白纹伊蚊等蚊种，在日常生活和户外活动中具有极大应用价值，是一种新型的植物源驱避剂。

具体实施方式

[0022] 以下结合实施例和具体实验对本发明作进一步的详细说明。

[0023] 本发明的含有植物精油的蚊虫驱避剂，其原料主要有岩兰草油和西洋蓍草油均为常用中药植物提取的药油。

[0024] 岩兰草油又称香根草油，由岩兰草的根洗净、阴干后经蒸汽蒸馏而得，深棕色液体，香味适宜，主要成分为安息香酸、岩兰草醇、糖醛和岩兰草酮等，可以增强免疫能力，减少发病机会，强化红血球，活血的功效，可治疗关节炎、风湿症和肌肉疼痛，帮助改善性功能等。

[0025] 西洋蓍草为菊科蓍属多年生草本，具细的匍匐根茎，茎直立，高40-100厘米，有细条纹，通常被白色长柔毛，上部分枝或不分枝，中部以上叶腋常有缩短的不育枝。我国各地庭园常有栽培，新疆、内蒙古及东北少见野生。叶、花含芳香油，通过水蒸气蒸馏可以提取，其主要化学成分为龙脑、桉油醇、天蓝烟、柠檬烯、松油萜等。

[0026] 岩兰草油采用岩兰草经水蒸馏提取得到具体的提取条件加压蒸馏3kg/cm2,蒸馏24h,收率1.5％；

[0027] 所述的西洋蓍草油采用西洋蓍草经水蒸馏提取得到具体的提取条件加压蒸馏2kg/cm2,蒸馏24h,收率2.5％。

[0028] 以上天然原料均有市售，且其原料来源在国内资源非常丰富，价格低廉，为其大量应用提供了很大的空间。

[0029] 以下分别给出四种含有植物精油的蚊虫驱避剂的配方和制备方法：

[0030] 1、用岩兰草油、西洋蓍草油、聚乙二醇200、大豆油、香兰素而成油基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：岩兰草油：10％～30％，西洋蓍草油：10％～30％，聚乙二醇200：5％～20％，香兰素：1％～5％，大豆油：10％～20％，原料的重量百分比之和为100％。

[0031] 其制备过程为：先用用真空压力将聚乙二醇200转移至反应釜中，在室温下加入配方量的香兰素和大豆油，搅拌均匀，最后将配方量的岩兰草油和西洋蓍草油混合加入反应釜，搅拌均匀，即可得油基型蚊虫驱避剂。

[0032] 2、用岩兰草油、西洋蓍草油、香兰素、乙醇配制而成醇基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：岩兰草油：10％～30％，西洋蓍草油：10％～40％，香兰素：1％～5％，乙醇：10％～30％，原料的重量百分比之和为100％。

[0033] 其制备过程为：将配方量的岩兰草油和西洋蓍草油混合，在室温下依次加入配方量的乙醇和香兰素，混合，摇匀，溶解成品，即可得醇型驱避剂。

[0034] 3、用西洋蓍草油、岩兰草油、聚乙二醇4000、白羊毛脂、香兰素配制而成软膏制剂，由以下原料按重量百分比配制：西洋蓍草油：10％～30％，岩兰草油：10％～40％，聚乙二醇4000：10％～20％，白羊毛脂：10％～20％原料的重量百分比之和为100％。

[0035] 其制备过程为：先用水蒸气将配方量的聚乙二醇4000、白羊毛脂融化，在抽真空压力下，将融化的聚乙二醇4000和白羊毛脂混合物转移至反应釜中，将反应釜升温至80℃，搅拌均匀，再将反应釜温度降低至55℃，最后将配方量的西洋蓍草油和岩兰草油混合后加入反应釜中，搅拌均匀，冷却至40℃，然后加入香兰素，搅拌均匀，立即分装至各个软膏包装内。即得软膏制剂。

[0036] 4、用岩兰草油、西洋蓍草油、浓乳500、甘油、乙醇、去离子水配制而成的水基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：岩兰草油：10％～20％，西洋蓍草油：10％～20％，浓乳500：10％～20％，香兰素：1％～5％，乙醇：10％～20％，甘油：5％～10％，余量为水，原料的重量百分比之和为100％。

[0037] 其制备过程为：将配方量的浓乳500、甘油和乙醇加入反应釜中，将反应釜的温度升至65℃保温30min，然后将温度降至45℃，然后加入配方量的香兰素搅拌，再按配方量加入西洋蓍草油和岩兰草油，最后加入适量的水搅拌均匀，然后分装至各个包装内，即得水基型制剂。

[0038] 研究一：精油复配驱蚊实验

[0039] 通过岩兰草油和西洋蓍草油两种精油进行复配，配比分别为岩兰草油(A)，岩兰草油：西洋蓍草油＝4:1(B)，岩兰草油：西洋蓍草油＝3:1(C)，岩兰草油：西洋蓍草油＝1:1(D)，岩兰草油：西洋蓍草油＝1:3(E)，岩兰草油：西洋蓍草油＝1:5(F),西洋蓍草油(G)。采用“Y”型嗅觉仪，测定5种配比精油的驱蚊效果，结果见表1。

[0040] 通过对表1的分析可得：当精油复配剂量为0.5μL时，5种岩兰草油和西洋蓍草油的配比液对白纹伊蚊的驱避效果差别不是明显，从复配液在20min内整体驱蚊表现看，以C和D的驱避效果较好。

[0041] 表1复配精油对白纹伊蚊的驱避活性(0.5μL)

[0042] Table 2-4 Repellent activity of 5 distribution of essential oils(0.5μL)against Aedes albopictus

[0043]

[0044] 注：.表中数据为重复3次的平均值±标准误差，每重复20只雌蚊。

[0045] 研究二：精油复配对人体保护驱避实验

[0046] 岩兰草油和西洋蓍草油以3:1配比的复配精油用乙醇稀释三个浓度10％、20％、30％，并加入2％的香兰素(以目前市场驱避剂中精油含量为依据)，并对岩兰草油、西洋蓍草油及两种不同配比的植物精油进行人体保护试验测定，结果见表2。

[0047] 根据表2可知，以无水乙醇为溶剂，通过对3种浓度复配驱蚊液的比较，发现20％复配精油(含香兰素)的保护时间最长，是驱蚊效果最好的处理试剂。

[0048] 表2精油对人体驱避试验的保护效果及有效保护时间

[0049]

[0050] 注：M表示岩兰草油：西洋蓍草油＝3:1的配比液；供试剂量1.5μL/cm2；实验人员男女各2名；“—”表示结果无效

[0051] 本发明制备的含有植物精油的蚊虫驱避剂，其驱蚊效果可通过如下实验给出：

[0052] 一、驱避剂药效评价

[0053] 1、室内人体驱避活性的药效评价

[0054] 1.1供试蚊种

[0055] 白纹伊蚊(Aedes albopictus)，羽化后3天～5天未吸血的雌性成虫。

[0056] 1.2仪器设备

[0057] 蚊笼：长400mm，宽300mm，高300mm

[0058] 1.3试验方法

[0059] 1.3.1试验条件：温度，(26±1)℃，相对湿度，65％±10％

[0060] 1.3.2人体驱避试验：参照国家标准GB/T13917.9-2009。

[0061] 攻击力测试：在长×宽×高为40cm×30cm×30cm的蚊笼内放入300只试虫，试验人员手臂暴露4cm×4cm皮肤面积，其余部分严密遮避。将手臂伸入蚊笼内放置2min，记录前来停落的蚊虫数，＞30只者为攻击力合格，该试验人员及此笼蚊虫可用于驱避试验。

[0062] 驱避试验：选攻击力合格的试验人员，在其双手臂上各暴露出5cm×5cm的皮肤面积，其余部分严密遮避。其中一只手臂设为空白对照，不做任何涂抹；另一只手臂暴露部分按1.5μL/cm2的剂量均匀涂抹驱避剂。涂抹2h后，将手臂伸入攻击力合格的蚊笼内2min，观察有无蚊虫前来吸血，之后每小时测试1次，只要有蚊虫前来吸血即判作驱避剂失效。记录驱避剂的有效保护时间(h)。将药剂对四名及以上受试者的有效保护时间相加，取其平均数(保留一位小数)，作为该药剂的有效保护时间(h)。

[0063] 1.3.3野外现场驱避效果评价

[0064] 1)预实验

[0065] 选择4人提前一天各暴露一只前臂，下午6时30分至树丛，7时统计30min内蚊虫平均停落只数，计算蚊虫密度。

[0066] 2)现场实验

[0067] 实验共设4组，分别为驱蚊剂A组和B组、空白对照组、市售产品(宝宝金水)对照组，每组30人。受试者均穿长袖作训服，12时开始分别取试验用驱避剂约0.4～0.5g，均匀涂于暴露前臂，保持涂药部位一直裸露，每隔1h到室外树丛中蚊虫密集地方间隔5米站立15min，随时观察蚊子叮咬情况，连续观察6小时，及时报告叮咬时间并记录。

[0068] 实验制剂1：油基型制剂

[0069] 按岩兰草油2g，西洋蓍草油3g，聚乙二醇200 2.5g，香兰素：0.25g，大豆油：2.25g,，配制成油基型驱避剂，通过试验结果表明，室内驱蚊效果有效保护时间可以达到
6h，野外驱蚊时间达到5h。该油基型驱避剂，驱避效果可达到中华人民共和国国家标准GB-T13917.9-2009的A类标准。

[0070] 实验制剂2：醇基型制剂

[0071] 按岩兰草油2g，西洋蓍草油3g，香兰素0.25g，乙醇4.75g配制成醇基型驱避剂，通过试验结果表明，室内驱蚊效果有效保护时间可以达到6h，野外驱蚊时间达到5h。驱避效果可达到中华人民共和国国家标准GB-T 13917.9-2009的A类标准。

[0072] 实验制剂3：软膏制剂

[0073] 按西洋蓍草油2g，岩兰草油4g，聚乙二醇4000：1g，白羊毛脂2.5g，白香兰素0.5g配制成软膏状驱避剂，通过试验结果表明，室内驱蚊效果有效保护时间可以达到6h，野外驱蚊有效保护时间达到5h。驱避效果可达到中华人民共和国国家标准GB-T 13917.9-2009的A类标准。

[0074] 实验制剂4：水基型制剂

[0075] 按岩兰草油2g，西洋蓍草油2g，浓乳500 2g，甘油0.5g，乙醇1g，香兰素0.25g,水补齐至10g配制成水基型制剂，通过试验结果表明，室内驱蚊效果有效保护时间可以达到4h，野外驱蚊有效保护时间达到3h。驱避效果可达到中华人民共和国国家标准GB-T 13917.9-2009的B类标准。

[0076] 二、安全性评价

[0077] 1、用霍恩氏法对本发明含有植物精油的蚊虫驱避剂作毒理试验，试验方法是将体重为18-22克的雌、雄两种性别的小鼠各20只，随机各分为四个剂量组，每组5只，受试物剂量为4.4g/kg、10.0g/kg、21.5g/kg、46g/kg。灌胃前停食16小时，灌胃后观察小鼠的中毒症状以及死亡情况，并观察14天。

[0078] 考察的中毒症状为：灌胃后约30分钟，出现蹒跚、伏地、呼吸困难、昏迷、直至死亡。

[0079] 结果：

[0080] 雄性小鼠：经口LD50为33.6g/kgBW，95％可信限29.8～35.6g/kg。

[0081] 雌性小鼠：经口LD50>40g/kgBW。

[0082] 按Deichman和Gerarde的急性毒性分级标准判断，实验制剂1-4的含有植物精油的蚊虫驱避剂，属基本无毒类物质。

[0083] 2、皮肤过敏性试验：

[0084] 白色豚鼠北部左侧去毛，涂抹本品0.2ml，持续6小时，并于给药24小时后，第14天同法重复给药，第28天激发给药，将本品以0.2ml/只涂抹于豚鼠背部左侧的去毛区，6小时候洗去受试物，即可观察，然后于24h，48h，72h再次观察，结果无红斑等过敏现象发生。根据《农药登记毒理学实验方法》GB 15670-1995致敏率强弱分级标准，实验制剂1-4对皮过敏反应强度为1级，属弱敏物。

[0085] 3、急性皮肤刺激试验：

[0086] 家兔6只分2组，其中3只皮肤脱毛区用刀片划井字作为破损皮肤组，另外三只为完整皮肤组，去毛区涂本品1ml/只，给药24小时后，用温水去除残余受试物，并于1h，24h，48h，72h，记录涂抹部位有无红斑、水肿等情况。结果完整皮肤在各观察时间点均无红斑和水肿现象发生。破损皮肤的发明品涂抹区在1h有勉强可见的红斑，24h恢复，根据《农药登记毒理学实验方法》GB 15670-1995急性皮肤刺激试验分级标准，实验制剂1-4急性皮肤刺激试验属于无刺激性。

[0087] 三、稳定性试验

[0088] 根据国家有关新药稳定性评价指标，对蚊虫驱避剂的质量进行了耐高(低0温测试，强光照射测试，加速稳定性试验及长期稳定性试验，结果表明实验制剂1-4质量可控，性质稳定，初步确定其有效期为36个月。

[0089] 综上所述，证明该蚊虫驱避剂使用安全，效果显著，质量稳定，符合国家有关要求，可以进行市场推广和销售。可以将本发明的组合物或制剂制备成市场常见的防蚊/驱蚊液、防蚊/驱蚊贴、防蚊/驱蚊喷雾、蚊香、驱蚊手环等产品。

[0090] 虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施方案对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。