一种具有缓解视疲劳、改善干眼症状的眼部喷雾剂、制备方法及使用方法

摘要

本发明实施例公开了一种具有缓解视疲劳、改善干眼症状的眼部喷雾剂、制备方法及使用方法，属于美容耗材技术领域，包括A液、B液和C液；其中，A液包括大豆卵磷脂、乙醇、苯氧乙醇、维生素A棕榈酸酯、维生素E和叶黄素；B液包括氯化钠、透明质酸钠和泛酸钙；C液包括淀粉接枝丙烯酸盐和曲伏前列素，适量纯化水溶解稀释。解决了由于泪膜破裂时，水分从眼睛中蒸发，眼睛干燥红肿等问题。具有见效快，药效时间长，制备方法简单高效，使用方式简便的特点，便于产业化生产和推广应用。

权利要求

1.一种具有缓解视疲劳、改善干眼症状的眼部喷雾剂，其特征在于，包括A液、B液和C液；其中，所述A液包括以下重量组分的原料：

所述B液包括以下重量组分的原料：

氯化钠                600-1000份透明质酸钠              5-25份泛酸钙                450-750份适量纯化水溶解；

所述C液包括以下重量组分的原料：

淀粉接枝丙烯酸盐        1-8份曲伏前列素              1-5份适量纯化水溶解。

2.如权利要求1所述的眼部喷雾剂，其特征在于，包括A液、B液和C液；其中，所述A液包括以下重量组分的原料：所述B液包括以下重量组分的原料：

氯化钠                650-820份透明质酸钠             10-15份泛酸钙                500-650份适量纯化水溶解；

所述C液包括以下重量组分的原料：

淀粉接枝丙烯酸盐       2-5份曲伏前列素             3-5份适量纯化水溶解。

3.如权利要求2所述的眼部喷雾剂，其特征在于，包括A液、B液和C液；其中，所述A液包括以下重量组分的原料：所述B液包括以下重量组分的原料：

氯化钠                720份透明质酸钠            15份泛酸钙               650份适量纯化水溶解；

所述C液包括以下重量组分的原料：

淀粉接枝丙烯酸盐      3份

曲伏前列素            4份适量纯化水溶解。

4.一种眼部喷雾剂的制备方法，用于制备如权利要求1-3中任一项所述的眼部喷雾剂，其特征在于，其包括以下步骤：

1)称取处方量的大豆卵磷脂、乙醇、苯氧乙醇、维生素A棕榈酸酯、维生素E和叶黄素，将称取的处方量的大豆卵磷脂溶解在乙醇中形成第一混合液；加热搅拌条件下，在第一混合液中依次加入处方量的维生素A棕榈酸酯、维生素E、苯氧乙醇和叶黄素，形成A液；

2)称取处方量的氯化钠、透明质酸钠和泛酸钙，将称取的处方量的氯化钠和透明质酸钠溶解在适量纯化水中形成第二混合液，加热搅拌条件下，在第二混合液中加入处方量的泛酸钙，形成B液；

3)称取处方量的淀粉接枝丙烯酸盐和曲伏前列素，将称取的处方量的曲伏前列素溶解在适量纯化水中形成第三混合液，微波加热搅拌条件下，在第三混合液中加入处方量的淀粉接枝丙烯酸盐，形成C液；

4)调整A液温度至35℃，并在搅拌条件下，将B液逐渐滴加到A液中形成中间液，搅拌转速为400rpm，搅拌时间为20min；

5)调整步骤4)中得到的中间液温度至40℃，并在搅拌条件下，将C液逐渐滴加到中间液中形成成液，搅拌转速为400rpm，搅拌时间为20min；

6)将步骤5)中得到的成液进行高压均质，循环均质15-20次；

7)将步骤6)中得到的成液在45℃水浴中水浴60min除乙醇；

8)将步骤7)中得到的成液通过纯化水进行稀释后过滤，并罐装。

5.如权利要求4所述的眼部喷雾剂的制备方法，其特征在于，所述步骤1)和2)中，加热温度为30℃，搅拌转速为250rpm，搅拌时间10min。

6.如权利要求4所述的眼部喷雾剂的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中，微波加热功率为200W，加热温度为30℃，搅拌转速为250rpm，搅拌时间10min。

7.如权利要求4所述的眼部喷雾剂的制备方法，其特征在于，所述步骤6)中高压匀质，首先二级加压调至70Bar，匀质循环次数为10次，然后一级加压调至700Bar，匀质循环次数为10次。

8.如权利要求4所述的眼部喷雾剂的制备方法，其特征在于，所述步骤8)中，成液通过纯化水稀释比例为20-26倍。

说明书

一种具有缓解视疲劳、改善干眼症状的眼部喷雾剂、制备方法

及使用方法

技术领域

[0001] 本发明实施例涉及美容耗材技术领域，具体涉及一种具有缓解视疲劳、改善干眼症状的眼部喷雾剂、制备方法及使用方法。

背景技术

[0002] 干眼症是指任何原因造成的泪液质或量异常或动力学异常，导致泪膜稳定性下降，并伴有眼部不适和(或)眼表组织病变特征的多种疾病的总称。又称角结膜干燥症。常见之症状包括眼睛干涩、容易疲倦、眼痒、有异物感、痛灼热感、分泌物黏稠、怕风、畏光、对外界刺激很敏感；有时眼睛太干，基本泪液不足，反而刺激反射性泪液分泌，而造成常常流泪；较严重者眼睛会红肿、充血、角质化、角膜上皮破皮而有丝状物黏附，这种损伤日久则可造成角结膜病变，并会影响视力。

[0003] 特别是，随着智能屏幕设备的不断出现和使用，增加了用眼时间和强度，使得干眼症的人群越来越多。现有技术中，可通过人工泪液、眼药水等辅助药物滴加到人眼内，改善干眼症的相关症状。但由于需要滴加到眼内，容易引起眼球的反应，造成人工泪液或眼药水流出，影响施用效果。

[0004] 因此，如何提供一种外用制剂用于眼部周边，穿透皮肤进入眼内，在眼内建立眼泪膜，从而改善干眼症的相关症状，是本领域技术人员亟待解决的技术问题。

发明内容

[0005] 为此，本发明实施例提供一种具有缓解视疲劳、改善干眼症状的眼部喷雾剂、制备方法及使用方法，以解决现有技术中由于泪膜破裂时，水分从眼睛中蒸发，眼睛干燥的问题。

[0006] 为了实现上述目的，本发明实施例提供如下技术方案：

[0007] 根据本发明实施例的第一方面，本发明实施例提供了一种具有缓解视疲劳、改善干眼症状的眼部喷雾剂，包括A液、B液和C液；其中，

[0008] 所述A液包括以下重量组分的原料：

[0009]

[0010] 所述B液包括以下重量组分的原料：

[0011] 氯化钠                600-1000份

[0012] 透明质酸钠             5-25份

[0013] 泛酸钙                450-750份

[0014] 适量纯化水溶解；

[0015] 所述C液包括以下重量组分的原料：

[0016] 淀粉接枝丙烯酸盐       1-8份

[0017] 曲伏前列素             1-5份

[0018] 适量纯化水溶解。

[0019] 进一步地，提供了较优的眼部喷雾剂，包括A液、B液和C液；其中，[0020] 所述A液包括以下重量组分的原料：

[0021]

[0022] 所述B液包括以下重量组分的原料：

[0023] 氯化钠                650-820份

[0024] 透明质酸钠             10-15份

[0025] 泛酸钙                500-650份

[0026] 适量纯化水溶解；

[0027] 所述C液包括以下重量组分的原料：

[0028] 淀粉接枝丙烯酸盐       2-5份

[0029] 曲伏前列素             3-5份

[0030] 适量纯化水溶解。

[0031] 进一步地，提供了较优的眼部喷雾剂，包括A液、B液和C液；其中，[0032] 所述A液包括以下重量组分的原料：

[0033]

[0034] 所述B液包括以下重量组分的原料：

[0035] 氯化钠                720份

[0036] 透明质酸钠            15份

[0037] 泛酸钙                650份

[0038] 适量纯化水溶解；

[0039] 所述C液包括以下重量组分的原料：

[0040] 淀粉接枝丙烯酸盐      3份

[0041] 曲伏前列素            4份

[0042] 适量纯化水溶解。

[0043] 根据本发明实施例的第二方面，本发明实施例提供了一种眼部喷雾剂的制备方法，用于制备如上所述的眼部喷雾剂，其包括以下步骤：

[0044] 1)称取处方量的大豆卵磷脂、乙醇、苯氧乙醇、维生素A棕榈酸酯、维生素E和叶黄素，将称取的处方量的大豆卵磷脂溶解在乙醇中形成第一混合液；加热搅拌条件下，在第一混合液中依次加入处方量的维生素A棕榈酸酯、维生素E、苯氧乙醇和叶黄素，形成A液；

[0045] 2)称取处方量的氯化钠、透明质酸钠和泛酸钙，将称取的处方量的氯化钠和透明质酸钠溶解在适量纯化水中形成第二混合液，加热搅拌条件下，在第二混合液中加入处方量的泛酸钙，形成B液；

[0046] 3)称取处方量的淀粉接枝丙烯酸盐和曲伏前列素，将称取的处方量的曲伏前列素溶解在适量纯化水中形成第三混合液，微波加热搅拌条件下，在第三混合液中加入处方量的淀粉接枝丙烯酸盐，形成C液；

[0047] 4)调整A液温度至35℃，并在搅拌条件下，将B液逐渐滴加到A液中形成中间液，搅拌转速为400rpm，搅拌时间为20min；

[0048] 5)调整步骤4)中得到的中间液温度至40℃，并在搅拌条件下，将C液逐渐滴加到中间液中形成成液，搅拌转速为400rpm，搅拌时间为20min；

[0049] 6)将步骤5)中得到的成液进行高压均质，循环均质15-20次；

[0050] 7)将步骤6)中得到的成液在45℃水浴中水浴60min除乙醇；

[0051] 8)将步骤7)中得到的成液通过纯化水进行稀释后过滤，并罐装。

[0052] 进一步地，所述步骤1)和2)中，加热温度为30℃，搅拌转速为250rpm，搅拌时间10min。

[0053] 进一步地，所述步骤3)中，微波加热功率为200W，加热温度为30℃，搅拌转速为250rpm，搅拌时间10min。

[0054] 进一步地，所述步骤6)中高压匀质，首先二级加压调至70Bar，匀质循环次数为10次，然后一级加压调至700Bar，匀质循环次数为10次。

[0055] 进一步地，所述步骤8)中，成液通过纯化水稀释比例为20-26倍。

[0056] 根据本发明实施例的第三方面，本发明实施例提供了一种眼部喷雾剂的使用方法，应用如上所述的眼部喷雾剂，闭上眼睛，第一次朝向眼部喷雾二下，间隔15min后，第二次再喷雾二下。

[0057] 更进一步地，为提高使用效果，第二次再喷雾二下后，在眼部外铺设无纺布，铺设时间为20min。

[0058] 本发明实施例具有如下优点：

[0059] 本发明提供的喷雾剂中包含的脂质体，是微小的脂质体颗粒，类似于天然泪膜，当使用喷雾时，脂质体在眼睑的边缘，眨眼时扩散到眼睛内并挂在眼球表面上，有助于修复泪膜的间隙，恢复眼睛的天然保湿屏障，以减少水分流失，显著改善泪膜脂质层的厚度和稳定性；本喷雾剂中含有的少量乙醇、透明质酸钠，保持喷雾眼部区域的保湿性，并能够促进喷雾剂中相关成分渗透到眼部周围皮肤中，进一步渗透进入眼睛，此种渗透方式能够保持长效的扩散，提高药效持久性；淀粉接枝丙烯酸盐具有很好的保水效果，其能够将曲伏前列素进行包裹，降低眼压，促进喷雾剂中相关成分的扩散，淀粉接枝丙烯酸盐并在与A液和B液中的相关成分混合后，进一步提高了其他成分在眼部周围保持时间，减少挥发散失，提高了使用效果，含有的泛酸钙，也能帮助滋润眼睑和眼睛周围的肌肤。本发明的喷雾剂有助于长效改善干眼症的相关症状，并在眼睛内形成和保持湿润的眼泪膜。

具体实施方式

[0060] 以下由特定的具体实施例说明本发明的实施方式，熟悉此技术的人士可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本发明的其他优点及功效，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

[0061] 为解决现有技术中由于眼泪膜破裂导致的干眼症，本发明提供了一种眼部喷雾剂、生产方法和使用方法。应用本发明的喷雾剂，只需要眼外部喷雾，不用卸妆，不用取下隐形眼镜，通过从眼睑流入和外部渗入，即能够直达眼睛，实现良好的改善效果。下述实施例用于解释和说明本发明的技术效果。

[0062] 实施例1

[0063] 本发明实施例提供了一种具有缓解视疲劳、改善干眼症状的眼部喷雾剂，包括A液、B液和C液；其中，

[0064] 所述A液包括以下重量组分的原料：

[0065]

[0066] 所述B液包括以下重量组分的原料：

[0067] 氯化钠                600g

[0068] 透明质酸钠             15g

[0069] 泛酸钙                450g

[0070] 适量纯化水溶解；

[0071] 所述C液包括以下重量组分的原料：

[0072] 淀粉接枝丙烯酸盐       1g

[0073] 曲伏前列素             1g

[0074] 适量纯化水溶解，并最终将A液、B液和C液进行混合并用纯化水稀释，最终稀释到100L。

[0075] 实施例2

[0076] 本发明实施例提供了一种眼部喷雾剂，包括A液、B液和C液；其中，[0077] 所述A液包括以下重量组分的原料：

[0078]

[0079]

[0080] 所述B液包括以下重量组分的原料：

[0081] 氯化钠                 1000g

[0082] 透明质酸钠             25g

[0083] 泛酸钙                 750g

[0084] 适量纯化水溶解；

[0085] 所述C液包括以下重量组分的原料：

[0086] 淀粉接枝丙烯酸盐       8g

[0087] 曲伏前列素             5g

[0088] 适量纯化水溶解，并最终将A液、B液和C液进行混合并用纯化水稀释，最终稀释到100L。

[0089] 实施例3

[0090] 本发明实施例提供了一种眼部喷雾剂，包括A液、B液和C液；其中，[0091] 所述A液包括以下重量组分的原料：

[0092]

[0093] 所述B液包括以下重量组分的原料：

[0094] 氯化钠                720g

[0095] 透明质酸钠             15g

[0096] 泛酸钙               650g

[0097] 适量纯化水溶解；

[0098] 所述C液包括以下重量组分的原料：

[0099] 淀粉接枝丙烯酸盐      3g

[0100] 曲伏前列素            4g

[0101] 适量纯化水溶解，并最终将A液、B液和C液进行混合并用纯化水稀释，最终稀释到100L。

[0102] 实施例4

[0103] 本发明实施例提供了一种眼部喷雾剂，包括A液、B液和C液；其中，[0104] 所述A液包括以下重量组分的原料：

[0105]

[0106] 所述B液包括以下重量组分的原料：

[0107] 氯化钠                820g

[0108] 透明质酸钠            10g

[0109] 泛酸钙                500g

[0110] 适量纯化水溶解；

[0111] 所述C液包括以下重量组分的原料：

[0112] 淀粉接枝丙烯酸盐      5g

[0113] 曲伏前列素            3g

[0114] 适量纯化水溶解，并最终将A液、B液和C液进行混合并用纯化水稀释，最终稀释到100L。

[0115] 实施例5

[0116] 本发明实施例提供了一种眼部喷雾剂，包括A液、B液和C液；其中，[0117] 所述A液包括以下重量组分的原料：

[0118]

[0119]

[0120] 所述B液包括以下重量组分的原料：

[0121] 氯化钠                650g

[0122] 透明质酸钠            5g

[0123] 泛酸钙                450g

[0124] 适量纯化水溶解；

[0125] 所述C液包括以下重量组分的原料：

[0126] 淀粉接枝丙烯酸盐       2g

[0127] 曲伏前列素             5g

[0128] 适量纯化水溶解，并最终将A液、B液和C液进行混合并用纯化水稀释，最终稀释到100L。

[0129] 实施例6

[0130] 本发明实施例提供了一种眼部喷雾剂，包括A液、B液和C液；其中，[0131] 所述A液包括以下重量组分的原料：

[0132]

[0133] 所述B液包括以下重量组分的原料：

[0134] 氯化钠                700g

[0135] 透明质酸钠            15g

[0136] 泛酸钙                600g

[0137] 适量纯化水溶解；

[0138] 所述C液包括以下重量组分的原料：

[0139] 淀粉接枝丙烯酸盐      2g

[0140] 曲伏前列素             5g

[0141] 适量纯化水溶解，并最终将A液、B液和C液进行混合并用纯化水稀释，最终稀释到100L。

[0142] 对比例1

[0143] 选取实施例3中喷雾剂的成分配比为基准配比，但省略C液中成分。具体成分如下：

[0144] 所述A液包括以下重量组分的原料：

[0145]

[0146] 所述B液包括以下重量组分的原料：

[0147] 氯化钠               720g

[0148] 透明质酸钠           15g

[0149] 泛酸钙               650g

[0150] 适量纯化水溶解；最终将A液和B液进行混合并用纯化水稀释，最终稀释到100L。

[0151] 对比例2

[0152] 选取实施例3中喷雾剂的成分配比为基准配比，但省略A液中叶黄素成分。具体成分如下：

[0153] 所述A液包括以下重量组分的原料：

[0154]

[0155]

[0156] 所述B液包括以下重量组分的原料：

[0157] 氯化钠                720g

[0158] 透明质酸钠            15g

[0159] 泛酸钙                650g

[0160] 适量纯化水溶解；

[0161] 所述C液包括以下重量组分的原料：

[0162] 淀粉接枝丙烯酸盐       3g

[0163] 曲伏前列素             4g

[0164] 适量纯化水溶解，并最终将A液、B液和C液进行混合并用纯化水稀释，最终稀释到100L。

[0165] 生产实施例

[0166] 根据本发明实施例的第二方面，本发明实施例提供了一种眼部喷雾剂的制备方法，用于制备如上所述的眼部喷雾剂，其包括以下步骤：

[0167] 1)称取处方量的大豆卵磷脂、乙醇、苯氧乙醇、维生素A棕榈酸酯、维生素E和叶黄素，将称取的处方量的大豆卵磷脂溶解在乙醇中形成第一混合液；加热搅拌条件下，加热温度为30℃，搅拌转速为250rpm，搅拌时间10min，在第一混合液中依次加入处方量的维生素A棕榈酸酯、维生素E、苯氧乙醇和叶黄素，形成A液；

[0168] 2)称取处方量的氯化钠、透明质酸钠和泛酸钙，将称取的处方量的氯化钠和透明质酸钠溶解在适量纯化水中形成第二混合液，加热搅拌条件下，加热温度为30℃，搅拌转速为250rpm，搅拌时间10min，在第二混合液中加入处方量的泛酸钙，形成B液；

[0169] 3)称取处方量的淀粉接枝丙烯酸盐和曲伏前列素，将称取的处方量的曲伏前列素溶解在适量纯化水中形成第三混合液，微波加热搅拌条件下，微波加热功率为200W，加热温度为30℃，搅拌转速为250rpm，搅拌时间10min，在第三混合液中加入处方量的淀粉接枝丙烯酸盐，形成C液；

[0170] 4)调整A液温度至35℃，并在搅拌条件下，将B液逐渐滴加到A液中形成中间液，搅拌转速为400rpm，搅拌时间为20min；

[0171] 5)调整步骤4)中得到的中间液温度至40℃，并在搅拌条件下，将C液逐渐滴加到中间液中形成成液，搅拌转速为400rpm，搅拌时间为20min；

[0172] 6)将步骤5)中得到的成液进行高压均质，首先二级加压调至70Bar，匀质循环次数为10次，然后一级加压调至700Bar，匀质循环次数为10次；

[0173] 7)将步骤6)中得到的成液在45℃水浴中水浴60min除乙醇；

[0174] 8)将步骤7)中得到的成液通过纯化水进行稀释后过滤，成液通过纯化水稀释比例为20-26倍，如此发明实施例中，均稀释到100L，并罐装。

[0175] 需要说明的是，在制作对比例1和对比例2中的喷雾剂时，只需要省略相关的成分和生产步骤即可，其他生产步骤均相同。

[0176] 经过上述步骤生产的喷雾剂，产品泛淡蓝色乳光，放置无沉淀产生。眼部用药时，基本无刺激性，较原研香味较淡。

[0177] 使用实施例

[0178] 根据本发明实施例的第三方面，本发明实施例提供了一种眼部喷雾剂的使用方法，选择88名有干眼症相关症状的患者，平均分为8队，分别按照如下方式使用如实施例1、实施例2等的喷雾剂，并对使用效果进行评价。应用如上所述的眼部喷雾剂，使用喷雾设备，闭上眼睛，第一次朝向眼部喷雾二下，间隔15min后，第二次再喷雾二下。

[0179] 为了防止在使用过程中，由于水分蒸发和药物成分挥发的问题。更进一步地，为提高使用效果，第二次再喷雾二下后，在眼部外铺设无纺布，铺设时间为20min。

[0180] 使用效果在不同时间的对比如下表1：

[0181]

[0182]

[0183] 通过上述使用效果的总结，说明应用本发明配制的喷雾剂能够快速起到效果，并且实施例1-6与对比例1和2相比，具有长达4小时的维持效果，大大提高了使用效果。本发明提供的喷雾剂中包含的脂质体，是微小的脂质体颗粒，类似于天然泪膜，当使用喷雾时，脂质体在眼睑的边缘，眨眼时扩散到眼睛内并挂在眼球表面上，有助于修复泪膜的间隙，恢复眼睛的天然保湿屏障，以减少水分流失，显著改善泪膜脂质层的厚度和稳定性；本喷雾剂中含有的少量乙醇、透明质酸钠，保持喷雾眼部区域的保湿性，并能够促进喷雾剂中相关成分渗透到眼部周围皮肤中，进一步渗透进入眼睛，此种渗透方式能够保持长效的扩散，提高药效持久性；淀粉接枝丙烯酸盐具有很好的保水效果，其能够将曲伏前列素进行包裹，降低眼压，促进喷雾剂中相关成分的扩散，淀粉接枝丙烯酸盐并在与A液和B液中的相关成分混合后，进一步提高了其他成分在眼部周围保持时间，减少挥发散失，提高了使用效果，含有的泛酸钙，也能帮助滋润眼睑和眼睛周围的肌肤。本发明的喷雾剂有助于长效改善干眼症的相关症状，并在眼睛内形成和保持湿润的眼泪膜。

[0184] 虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施例对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。