酰胺类化合物在防治害螨中的应用

摘要

本发明提供酰胺类化合物在防治害螨中的应用，所述酰胺类化合物，其结构如式I所示。所述害螨为农业害螨、和/或林业害螨、和/或园艺害螨和/或仓贮害螨。实验证明，式I所示化合物具体为2‑(7‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑N‑[4‑(2‑吡啶基)丁基]乙酰胺对螨虫有很好的毒杀作用，毒杀作用随着处理朱砂叶螨的药液中式I所示化合物浓度的升高而升高，且远高于阴性对照处理朱砂叶螨雌成螨的螨体校正死亡率(阴性对照对螨基本没有毒性)。

权利要求

1.酰胺类化合物在防治害螨中的应用，所述酰胺类化合物，其结构如式II所示：所述害螨为朱砂叶螨。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述朱砂叶螨为朱砂叶螨的雌成螨。

3.权利要求1中式II所示化合物在制备防治朱砂叶螨的药剂中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述药剂由权利要求1中式II所示化合物、二甲基亚砜和水制成。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述药剂中，式II所示化合物的浓度为：0‑

5.0mg/mL，端点0不可取；

二甲基亚砜占药剂总体积的0.5‑10％。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述药剂中，式II所示化合物的浓度为：

1.0mg/mL、2.0mg/mL或4.0mg/mL；

二甲基亚砜占药剂总体积的5％。

说明书

酰胺类化合物在防治害螨中的应用

技术领域

[0001] 本发明涉及生物技术领域，具体涉及酰胺类化合物在防治害螨中的应用。

背景技术

[0002] 农业害螨在全世界范围内均有广泛分布，近几年随着设施农业的大面积推广，螨害呈现逐年加剧的态势，我国每年因害螨危害造成的经济损失高达100多亿元。目前的杀螨
剂因其来源的不同主要可以分为3种类型:第一种类型是化学杀螨剂，如有机硫、有机氯、有
机锡、硝基苯类、脒类、杂环类等；第二种类型是微生物源杀螨剂，如阿维菌素、天维霉素、浏
阳霉素等；第三种类型植物源杀螨剂，主要有植物粗提物、生物碱类以及柠檬素类、黄酮类
和植物精油等。化学类杀螨剂仍是市场上最主要的杀螨剂。害螨极易对现有的杀螨剂产生
抗药性，还可能会对非靶标生物产生毒害。因此，开发新型的杀螨剂至关重要。

[0003] 酰胺类化合物广泛存在于现代药物和生物活性物质中，因其具有抑菌、杀虫、除草和抗病毒等生物活性而引起广泛关注，新型酰胺类化合物药物的研发在新型高效农药创制
中起着重要的作用。

发明内容

[0004] 本发明的目的是提供酰胺类化合物在防治害螨中的应用。

[0005] 具体地，所述酰胺类化合物，其结构如式I所示：

[0006]

[0007] 式I中，R1可为H或卤素(如F、Cl、Br或I)，具体可为F；

[0008] 具体地，所述酰胺类化合物，其结构如式II所示：

[0009]

[0010] 所述应用中，所述害螨为农业害螨、和/或林业害螨、和/或园艺害螨和/或仓贮害螨。

[0011] 具体地，所述害螨为朱砂叶螨。

[0012] 所述朱砂叶螨为朱砂叶螨的雌成螨。

[0013] 本发明还提供了上述式I化合物在制备防治害螨的药剂中的应用。

[0014] 所述害螨为农业害螨、和/或林业害螨、和/或园艺害螨和/或仓贮害螨。

[0015] 具体地，所述害螨为朱砂叶螨。

[0016] 所述朱砂叶螨为朱砂叶螨的雌成螨。

[0017] 本发明还提供了一种防治害螨的药剂。

[0018] 本发明所提供的防治害螨的药剂，其活性成分为上述式I所示化合物。

[0019] 具体地，所述防治害螨的药剂，由上述式I所示化合物、二甲基亚砜和水制成。

[0020] 所述防治害螨的药剂中，式I所示化合物的浓度可为：0‑5.0mg/mL，端点值0不取，具体可为1.0‑4.0mg/mL，更具体可为1.0mg/mL、2.0mg/mL或4.0mg/mL。

[0021] 二甲基亚砜占药剂总体积的0.5‑10％，具体可为5％。

[0022] 实验证明，式I所示化合物(具体为2‑(7‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑N‑[4‑(2‑吡啶基)丁基]乙酰胺)对螨虫有很好的毒杀作用，毒杀作用随着处理朱砂叶螨的药液中式I所
示化合物浓度的升高而升高，且远高于阴性对照处理朱砂叶螨雌成螨的螨体校正死亡率
(阴性对照对螨基本没有毒性)。具体地，在药液中药物的浓度为1.0mg/mL下，式I所示化合
物处理朱砂叶螨雌成螨的螨体校正死亡率是14.29±3.4％；在药液中药物的浓度为2.0mg/
mL下，式I所示化合物处理朱砂叶螨雌成螨的螨体校正死亡率是34.52±5.9％；在药液中药
物的浓度为4.0mg/mL下，式I所示化合物处理朱砂叶螨雌成螨的螨体校正死亡率是40.48±
4.8％。

[0023] 实验结果表明，式I所示化合物2‑(7‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑N‑[4‑(2‑吡啶基)丁基]乙酰胺对朱砂叶螨雌成螨有很好的杀螨效果，适用于朱砂叶螨雌成螨的防治及杀
螨剂的制备，可以有效解决朱砂叶螨的雌成螨在冬季很难被消灭以及朱砂叶螨对现有杀螨
剂抗性严重的问题。

具体实施方式

[0024] 下面通过具体实施例对本发明进行说明，但本发明并不局限于此。

[0025] 下述实施例中所使用的实验方法如无特殊说明，均为常规方法；下述实施例中所用的试剂、材料等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。

[0026] 下面以式II所示化合物为例，证明式I所示化合物具有杀螨活性。

[0027] 下述实施例中的式II所示化合物为ChemBridge Corporation产品，目录编号为88723037。

[0028]

[0029] 实施例1、式II所示化合物的杀螨活性

[0030] 阴性对照溶液的配制方法如下：向蒸馏水中加入二甲基亚砜(DMSO)，使DMSO的终浓度为5％(体积百分比)，得到阴性对照药液。

[0031] 式II所示化合物药液的配制方法如下：向阴性对照药液中加入式II化合物，得到式II化合物浓度分别为1.0mg/mL、2.0mg/mL、4.0mg/mL的式II所示化合物药液。

[0032] 阳性对照除虫菊素药液的配制方法如下：向阴性对照药液中加入除虫菊素，得到除虫菊素化合物浓度分别为1.0mg/mL、3.0mg/mL、5.0mg/mL的除虫菊素药液。

[0033] 采用玻片浸渍法测定式II所示化合物、阳性对照和阴性对照液的杀螨活性，实验重复三次，操作步骤如下：

[0034] 取洁净的载玻片，将双面胶带粘贴于载玻片的一端，用0号毛笔挑取大小一致、活泼的朱砂叶螨雌成螨，将其背部粘在双面胶带上，不得粘住其足、口器及须肢，保证其足能
自由活动，每片载玻片上粘30头上述雌成螨，在体视镜下检查，剔除不活泼、受伤或足、口器
或须肢被粘住的螨。

[0035] 将粘有朱砂叶螨雌成螨的载玻片分别浸入浓度为1.0mg/mL、2.0mg/mL、4.0mg/mL的式II化合物药液以及阴性对照药液(该组为对照组)中，并使螨全部没入药液，分别轻轻
摇动粘有朱砂叶螨雌成螨的载玻片5s后将其取出，用吸水纸条小心吸去螨体周围的多余药
液。朱砂叶螨饲养环境的温度为26℃±2℃，相对湿度为60％±10％，光照周期为每天16小
时光照8小时黑暗。

[0036] 在双目体视镜下分别统计不同药液以及阴性对照药液处理的朱砂叶螨雌成螨死亡数目，并计算朱砂叶螨雌成螨校正死亡率。判断朱砂叶螨雌成螨死亡的方法为：用毛笔轻
触螨体，将螨足不动者定为死亡的螨虫。

[0037] 通过Abbot公式计算校正死亡率(Abbott，1925)：

[0038] 校正死亡率(％)＝[(处理组死亡试螨数‑对照组死亡试螨数)/供试总螨数]×100％。

[0039] 表1.式II化合物处理朱砂叶螨雌成螨的校正死亡率

[0040]

[0041] 表2.除虫菊素处理朱砂叶螨雌成螨的校正死亡率

[0042]

[0043] 结果显示，阴性对照药液处理朱砂叶螨雌成螨，朱砂叶螨雌成螨基本没有死亡。当处理朱砂叶螨雌成螨的药液中式II所示化合物药液的浓度为1.0mg/mL时(该处理组为
1.0mg/mL式II所示化合物组)，式II所示化合物处理朱砂叶螨雌成螨的螨体校正死亡率是
14.29±3.4％；当处理朱砂叶螨雌成螨的药液中式II所示化合物药液的浓度为2.0mg/mL时
(该处理组为2.0mg/mL式II所示化合物组)，式II所示化合物处理朱砂叶螨雌成螨的螨体校
正死亡率是34.52±5.9％；当处理朱砂叶螨雌成螨的药液中式II所示化合物药液的浓度为
4.0mg/mL时(该处理组为4.0mg/mL式II所示化合物组)，式II所示化合物处理朱砂叶螨雌成
螨的螨体校正死亡率是40.48±4.8％。

[0044] 实验结果表明，式II所示化合物对朱砂叶螨雌成螨的毒杀作用随着处理朱砂叶螨的药液中式II所示化合物浓度的升高而升高，且均远高于阴性对照处理朱砂叶螨雌成螨的
螨体校正死亡率，具有和除虫菊素相当的杀螨效果(表2)，表明式II所示化合物对朱砂叶螨
雌成螨有很好的杀螨效果，适用于朱砂叶螨雌成螨的防治及杀螨剂的制备，可以有效解决
朱砂叶螨对现有杀螨剂抗性严重的问题。