一种赶黄草提取物微胶囊及其制备方法

摘要

本发明提供了一种赶黄草提取物微胶囊及其制备方法，制备方法包括以下步骤：将赶黄草干燥后加入沸水浸泡过滤，然后浓缩，冷冻干燥，再加入乙醇溶液解冻，经纯化、浓缩、分离、再浓缩和冷冻干燥，得赶黄草提取物冻干粉；将壁材加入蒸馏水中搅拌至完全膨胀和溶解，调节pH得混合液；将赶黄草提取物冻干粉用乙醇溶解，然后加入混合液中，调节pH，搅拌，再静置，依次经离心、冷冻干燥，得赶黄草提取物微胶囊。本发明还包括采用上述方法制得的赶黄草提取物微胶囊。本发明实现了赶黄草提取物的肠道靶向控释，减少胃刺激，增加生物利用率；有效解决了现有技术中存在的缺乏具有肠道靶向控释作用的赶黄草提取物制剂和原料供给形式等问题。

权利要求

1.一种赶黄草提取物微胶囊的制备方法，其特征在于，依次包括以下步骤：（1）将赶黄草干燥后按料液比1:30 50加入沸水浸泡2 4次，每次1 2h，过滤并合并上清~ ~ ~

液，然后浓缩至原体积的10 20%，冷冻干燥，再加入75vt%乙醇溶液解冻，然后依次经纯化、~

浓缩、分离、再浓缩和冷冻干燥，得赶黄草提取物冻干粉；所述赶黄草提取物为黄酮类提取物；

（2）将壁材加入蒸馏水中，在40 50℃和200 800 rpm条件下搅拌至完全膨胀和溶解，调~ ~

节pH值至3 4，持续搅拌25 35min，得混合液；所述壁材为RG I果胶秋葵多糖和明胶的混合~ ~

物、高甲氧基果胶和明胶的混合物、RG I果胶秋葵多糖与高甲氧基果胶和明胶的混合物中的其中一种；

（3）将步骤（1）所得赶黄草提取物冻干粉用浓度大于70vt%的乙醇溶解，然后加入步骤（2）所得混合液中，调节pH至3 4，在200 800 rpm转速下搅拌25 35min，再在3 5℃温度下静~ ~ ~ ~

置4 6h，依次经离心、冷冻干燥，得赶黄草提取物微胶囊；其中，所述赶黄草提取物冻干粉和~

混合液质量体积比为0.1 0.2:10 20。

~ ~

2.如权利要求1所述的赶黄草提取物微胶囊的制备方法，其特征在于，所述壁材为明胶与RG I果胶秋葵多糖或高甲氧基果胶按质量比1 9:1混合而成的混合物。

~

3.如权利要求1所述的赶黄草提取物微胶囊的制备方法，其特征在于，所述壁材为明胶、RG I果胶秋葵多糖和高甲氧基果胶按质量比5 9:1:1混合而成的混合物。

~

4.如权利要求1所述的赶黄草提取物微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤（1）中的赶黄草干燥步骤为，将赶黄草全草和茎切段或切节，过60目筛，再和叶或花在30 80℃、1 3 m/~ ~

s风速条件下热泵干燥0.1 3min。

~

5.如权利要求1所述的赶黄草提取物微胶囊的制备方法，其特征在于，所述赶黄草提取物冻干粉和混合液质量体积比为0.1:15 g/ml。

6.如权利要求1所述的赶黄草提取物微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，以

50vt%和70vt%浓度的乙醇溶液为流动相，进行大孔树脂纯化，分别将收集液浓缩后经SephadexL H‑20葡聚糖凝胶柱分离，流动相为乙酸乙酯‑乙醇溶液，然后将提取液蒸发浓缩，再冷冻干燥。

7.如权利要求1所述的赶黄草提取物微胶囊的制备方法，其特征在于，所述混合液浓度为1 3wt%。

~

8.如权利要求1所述的赶黄草提取物微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤（3）中，在

4000 5000g转速下离心20 40min。

~ ~

9.采用权利要求1 8任一项所述的赶黄草提取物微胶囊的制备方法制得的赶黄草提取~

物微胶囊。

说明书

一种赶黄草提取物微胶囊及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明属于微胶囊及其制备技术领域，具体涉及一种赶黄草提取物微胶囊及其制备方法。

背景技术

[0002] 赶黄草(Penthorum chinense Pursh)，学名扯根菜，是虎耳草科(Saxifragaceae)扯根菜属(Penthorum Gronvexl)植物扯根菜的干燥地上部分。据《四川省中药材标准》、《中
药大辞典》和《四川中药志》记载，具有除湿利水，祛瘀止痛功效，主治黄疸，经闭，水肿，跌打
损伤。赶黄草为四川古蔺县道地药材，民间历来作为药食两用植物，被称为“神仙草”。

[0003] 黄酮类化合物是赶黄草中主要功效性成分。现代药理药效、化学成分分析研究结果表明，赶黄草中黄酮类化合物中槲皮苷、异槲皮苷、乔松素‑7‑O‑葡萄糖苷、黄芩苷、乔松
素‑7‑O‑[4″,6″‑六羟基二苯基]‑葡萄糖苷等黄酮单苷类物质在赶黄草抗氧化、保肝护肝、
抗炎、抗癌和降血糖等生物活性、保健功能和药理药效起到了关键性作用。黄酮单苷在小肠
中吸收转运速率显著高于在胃中的自由扩散。槲皮素苷元在胃通过自由扩散，糖苷扩散的
‑1 ‑1
速度低于0.4nmol·mg ·s ，且胃液导致黄酮糖苷降解，降低其生理活性；黄酮糖苷尤其
+
是单糖苷是通过小肠粘膜细胞受体Na依赖性葡萄糖转运蛋白1(SGLT1)主动转运，吸收和
‑1 ‑1
转运速度高于0.08mmol·mg ·s ，其速率为胃中自由扩散的200倍。黄酮糖苷进入肠道吸
收，能够减少对胃的刺激，增加生物利用率，保护黄酮糖苷的生物活性。目前，对于赶黄草的
利用方式，主要限于浸膏、颗粒剂类原料药，或取其全草、叶、茎、花等沸水冲泡服用，缺乏具
有肠道靶向控释作用的赶黄草提取物制剂或原料供给形式。

发明内容

[0004] 针对现有技术中存在的上述问题，本发明提供一种赶黄草提取物微胶囊及其制备方法，微胶囊有效实现赶黄草提取物的肠道靶向控释，减少胃刺激，增加生物利用率；增加
赶黄草提取物的贮藏稳定性，保护其特定生物活性；壁材天然无毒，制备简单，经济适用，适
宜规模化生产，有效解决了现有技术中存在的缺乏具有肠道靶向控释作用的赶黄草提取物
制剂和原料供给形式等问题。

[0005] 为实现上述目的，本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：提供一种赶黄草提取物微胶囊，其制备方法依次包括以下步骤：

[0006] (1)将赶黄草干燥后按料液比1:30～50加入沸水浸泡2～4次，每次1～2h，过滤并合并上清液，然后浓缩至原体积的10～20％，冷冻干燥，再加入75vt％乙醇溶液解冻，然后
依次经纯化、浓缩、分离、再浓缩和冷冻干燥，得赶黄草提取物冻干粉；

[0007] (2)将壁材加入蒸馏水中，在40～50℃和200～800rpm条件下搅拌至完全膨胀和溶解，调节pH值至3～4，持续搅拌25～35min，得混合液；

[0008] (3)将步骤(1)所得赶黄草提取物冻干粉用浓度大于70vt％的乙醇溶解，然后加入步骤(2)所得混合液中，调节pH至3～4，在200～800rpm转速下搅拌25～35min，再在3～5℃
温度下静置4～6h，依次经离心、冷冻干燥，得赶黄草提取物微胶囊；；其中，赶黄草提取物冻
干粉和混合液质量体积比为0.1～0.2:10～20。

[0009] 进一步，壁材为RG I果胶秋葵多糖、HG果胶和明胶中的至少一种。

[0010] 进一步，壁材为明胶与RG I果胶秋葵多糖或高甲氧基果胶按质量比1～9:1混合而成的混合物。

[0011] 进一步，壁材为明胶与RG I果胶秋葵多糖或高甲氧基果胶按质量比9:1混合而成的混合物。

[0012] 进一步，壁材为明胶、RG I果胶秋葵多糖和高甲氧基果胶按质量比5～9:1:1混合而成的混合物。

[0013] 进一步，壁材为明胶、RG I果胶秋葵多糖和高甲氧基果胶按质量比9:1:1混合而成的混合物。

[0014] 进一步，步骤(1)中，将赶黄草全草和茎切段或节，过60目筛，再和叶或花在30～80℃、1～3m/s风速条件下热泵干燥0.1～3min。

[0015] 进一步，步骤(1)中，将赶黄草全草和茎切段或节，过60目筛，再和叶或花在65℃、1m/s风速条件下热泵干燥0.5min。

[0016] 进一步，赶黄草提取物冻干粉和混合液质量体积比为0.1:15g/ml。

[0017] 进一步，步骤(1)中，以乙醇溶液为流动相，进行大孔树脂纯化，分别将收集液浓缩后经SephadexL H‑20葡聚糖凝胶柱分离，流动相为乙酸乙酯‑乙醇溶液，然后将提取液蒸发
浓缩，再冷冻干燥。

[0018] 进一步，混合液浓度为1～3wt％。

[0019] 进一步，步骤(3)中，在4000～5000g转速下离心20～40min。

[0020] 进一步，步骤(3)中，在5000g转速下离心30min。

[0021] 进一步，使用0.5mol/L盐酸溶液调节pH值。

[0022] 采用上述的赶黄草提取物微胶囊的制备方法制得的赶黄草提取物微胶囊。

[0023] 综上所述，本发明具备以下优点：

[0024] 1、本发明有效实现赶黄草提取物的肠道靶向控释，减少胃刺激，增加生物利用率；增加赶黄草提取物的贮藏稳定性，保护其特定生物活性；壁材天然无毒，制备简单，经济适
用，适宜规模化生产，有效解决了现有技术中缺乏具有肠道靶向控释作用的赶黄草提取物
制剂和原料供给形式等问题。本发明拓展了赶黄草提取物作为功能食品、保健食品、药品原
料应用的新途径；赶黄草提取物微胶囊对芯材包埋率可达87％以上，载药量可达到28.4％，
在模拟胃液中芯材释放率低于2％，在模拟肠道环境中黄酮类化合物释放率高于85％。

[0025] 2、提高赶黄草功效成分的生物利用率，减少胃刺激。通过微胶囊的制备，实现了赶黄草提取物的肠道靶向输送，通过避免胃液对黄酮苷的降解、实现黄酮单苷在小肠粘膜细
胞的主动转运等，提高了赶黄草功效成分的吸收利用率，避免了外界酸碱环境和酶类对其
生理活性的损害，同时避免了赶黄草提取物中黄酮苷元、多酚类物质对胃的刺激作用。

[0026] 3、实现赶黄草有效成分的控释、缓释，最终释放率高。赶黄草提取物中的黄酮苷元通过氢键和静电相互作用包埋与壁材中，能够以适宜的速度响应消化吸收过程中体内pH环
境的改变，在模拟胃液等酸性环境下释放率极低，进入小肠后进入缓释状态，8小时释放率
为40～60％，最终释放率达到85％以上，作为赶黄草提取物肠道靶向输送系统，具有重要的
应用价值。

[0027] 4、对赶黄草提取物的生物活性具有显著保护作用。微胶囊实现了赶黄草提取物的肠道靶向输送，避免了胃酸和胃蛋白酶对赶黄草提取物的降解作用，保护其生理活性。

[0028] 5、制备赶黄草提取物冻干粉时，采用水、乙酸乙酯和乙醇作为萃取剂，结合吸附柱、分子筛等分离纯化方法，安全性高、选择性好、分离效率高，有效提取和收集赶黄草全
草、花、叶和茎中槲皮素、槲皮素‑3‑O‑L‑吡喃鼠李糖苷、槲皮素‑3‑O‑阿拉伯呋喃糖苷、乔松
素、乔松素‑7‑O‑D‑葡萄糖苷、山柰酚、山柰酚‑3‑O‑吡喃鼠李糖苷、山柰酚‑3‑O‑阿拉伯呋喃
糖苷等黄酮苷化合物。

[0029] 6、本发明基于赶黄草长期食用习惯及其有效成分极性特点，采用水、乙酸乙酯和乙醇等安全性更高的溶剂作为萃取剂，结合吸附柱、分子筛等分离纯化方法，对赶黄草中有
效成分进行提取、分离、纯化和收集。与现有技术相比，本发明所采用的赶黄草有效成分提
取方法安全性高、选择性好、分离效率高，能有效提取和收集赶黄草全草、花、叶和茎中槲皮
素、槲皮素‑3‑O‑L‑吡喃鼠李糖苷、槲皮素‑3‑O‑阿拉伯呋喃糖苷、乔松素、乔松素‑7‑O‑D‑葡
萄糖苷、山柰酚、山柰酚‑3‑O‑吡喃鼠李糖苷、山柰酚‑3‑O‑阿拉伯呋喃糖苷等黄酮苷化合
物。

[0030] 7、本发明充分考虑了赶黄草有效成分的化学结构特点与含量，以赶黄草黄酮类提取物为芯材，采用RG I果胶秋葵多糖、HG果胶和明胶作为壁材，采用复合凝聚法制备了一种
具有靶向控释作用的赶黄草提取物微胶囊。本发明分别利用RGI型果胶中性糖侧链丰富，空
间结构松散的特点，与HG果胶无侧链，链间交联、结合紧密的特点，在本发明的工艺与配方
条件下，使芯材与壁材具有适宜的相互作用程度，实现提高赶黄草功效成分的生物利用率、
高效控释缓释、保护芯材生理活性的作用。

附图说明

[0031] 图1为赶黄草提取物微胶囊的在模拟胃液、模拟肠液中的释放率示意图；

[0032] 图2为赶黄草提取物微胶囊对LPS诱导RAW264.7细胞中ROS清除作用示意图；

[0033] 图3为赶黄草提取物微胶囊降低t‑BHP诱导大鼠肝细胞BRL‑3A中TNF‑α水平示意图；

[0034] 图4为赶黄草提取物微胶囊降低t‑BHP诱导大鼠肝细胞BRL‑3A中IL‑6水平示意图；

[0035] 图5为赶黄草提取物微胶囊对DPPH和ABTS自由基的清除作用示意图。

具体实施方式

[0036] 实施例1

[0037] 一种赶黄草提取物微胶囊，其制备方法依次包括以下步骤：

[0038] (1)将赶黄草茎切节，过60目筛，在65℃、1m/s风速条件下热泵干燥0.5min，取赶黄草20g，加入800ml沸水中浸泡3次，每次1h，过滤并合并上清液，然后浓缩至原体积的15％，
冷冻干燥，再加入75vt％乙醇溶液解冻，然后以乙醇溶液(50vt％，70vt％)为流动相，进行
大孔树脂纯化，分别将收集液浓缩后经SephadexL H‑20葡聚糖凝胶柱分离，流动相为乙酸
乙酯‑乙醇溶液(1:1,1:2，v/v)，然后将提取液蒸发浓缩，再冷冻干燥，得赶黄草提取物冻干
粉；

[0039] (2)将壁材(0.27g明胶粉、0.03g RG I果胶秋葵多糖粉末)加入1000ml蒸馏水中，在45℃和500rpm条件下搅拌至完全膨胀和溶解，调节pH值至3.5，持续搅拌30min，得秋葵多
糖/明胶混合液；

[0040] (3)将0.1g步骤(1)所得赶黄草提取物冻干粉用浓度大于70vt％的乙醇溶解，然后加入15ml步骤(2)所得秋葵多糖/明胶混合液中，保持乙醇浓度为0.1vt％，加入0.5mol/L盐
酸溶液调节pH至4，在500rpm转速下搅拌30min，再在4℃温度下静置5h，在5000g转速下离心
30min，冷冻干燥，得赶黄草提取物微胶囊。

[0041] 实施例2

[0042] 一种赶黄草提取物微胶囊，其制备方法依次包括以下步骤：

[0043] (1)将赶黄草全草切节，过60目筛，在65℃、1m/s风速条件下热泵干燥0.5min，取赶黄草20g，加入800ml沸水中浸泡3次，每次1h，过滤并合并上清液，然后浓缩至原体积的
15％，冷冻干燥，再加入75vt％乙醇溶液解冻，然后以乙醇溶液(50vt％，70vt％)为流动相，
进行大孔树脂纯化，分别将收集液浓缩后经SephadexL H‑20葡聚糖凝胶柱分离，流动相为
乙酸乙酯‑乙醇溶液(1:1,1:2，v/v)，然后将提取液蒸发浓缩，再冷冻干燥，得赶黄草提取物
冻干粉；

[0044] (2)将壁材(0.27g明胶粉、0.03g高甲氧基果胶粉末，即HMP)加入1000ml蒸馏水中，在45℃和500rpm条件下搅拌至完全膨胀和溶解，调节pH值至3.5，持续搅拌30min，得HMP/明
胶混合液；

[0045] (3)将0.1g步骤(1)所得赶黄草提取物冻干粉用浓度大于70vt％的乙醇溶解，然后加入15ml步骤(2)所得HMP/明胶混合液中，保持乙醇浓度为0.1vt％，加入0.5mol/L盐酸溶
液调节pH至4，在500rpm转速下搅拌30min，再在4℃温度下静置5h，在5000g转速下离心
30min，冷冻干燥，得赶黄草提取物微胶囊。

[0046] 实施例3

[0047] 一种赶黄草提取物微胶囊，其制备方法依次包括以下步骤：

[0048] (1)将赶黄草叶在65℃、1m/s风速条件下热泵干燥0.5min，取赶黄草20g，加入800ml沸水中浸泡3次，每次1h，过滤并合并上清液，然后浓缩至原体积的15％，冷冻干燥，再
加入75vt％乙醇溶液解冻，然后以乙醇溶液(50vt％，70vt％)为流动相，进行大孔树脂纯
化，分别将收集液浓缩后经SephadexL H‑20葡聚糖凝胶柱分离，流动相为乙酸乙酯‑乙醇溶
液(1:1,1:2，v/v)，然后将提取液蒸发浓缩，再冷冻干燥，得赶黄草提取物冻干粉；

[0049] (2)将壁材(0.245g明胶粉、0.027gRG I果胶秋葵多糖粉、0.03g高甲氧基果胶粉末)加入1000ml蒸馏水中，在45℃和500rpm条件下搅拌至完全膨胀和溶解，调节pH值至3.5，
持续搅拌30min，得秋葵多糖/HMP/明胶混合液；

[0050] (3)将0.1g步骤(1)所得赶黄草提取物冻干粉用浓度大于70vt％的乙醇溶解，然后加入15ml步骤(2)所得秋葵多糖/HMP/明胶混合液中，保持乙醇浓度为0.1vt％，加入
0.5mol/L盐酸溶液调节pH至3.5，在500rpm转速下搅拌30min，再在4℃温度下静置5h，在
5000g转速下离心30min，冷冻干燥，得赶黄草提取物微胶囊。

[0051] 实验例1

[0052] 包封率、载药量测定实验

[0053] 分别将实施例1～3赶黄草提取物微胶囊的秋葵多糖/明胶混合液、HMP/明胶混合液和秋葵多糖/HMP/明胶混合液中的上清液用乙醇稀释至适当倍数，然后在363nm处测定吸
光度值(UV3600，日本岛津)。用式(1)和(2)计算微胶囊的包封率和载药量，其结果见表1。每
次测量在25℃下进行至少三次(n≥3)，采用平均值进行分析，误差用SD表示。

[0054] 包埋率(％)＝(投药量‑未包埋量)/投药量×100％(1)

[0055] 载药量(％)＝(投药量‑未包埋量)/凝聚物总重量×100％(2)

[0056] 表1实施例1～3所得赶黄草提取物微胶囊的包埋率和载药量

[0057]  包埋率/％ 载药量/％
实施例1 87.6 28.4
实施例2 83.2 22.7
实施例3 65.3 25.1

[0058] 由表1可知，本发明所得赶黄草提取物微胶囊具有较高的包埋率和载药量，包埋率最高可达87.6％，载药量最高可达28.4％。

[0059] 实验例2

[0060] 测定模拟胃肠液中释放率

[0061] 模拟胃液：取3.2g胃蛋白酶、2g氯化钠，加入蒸馏水，调节pH至1.2，定容成1L；模拟肠液：取磷酸二氢钾6.8g，加水500ml蒸馏水溶解，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至
6.8；另取胰酶10g，加水适量使溶解，将两液混合后，加水稀释至1000ml，即得。

[0062] 在35mL 0.1％(w/v)模拟胃液中注入3mg每个样品的透析袋，100rpm转速离心，在37℃下孵育2h后，将装满样品的透析袋转移到1％(w/v)模拟肠液(pH＝6.8)中，在37℃下孵
育12h。定期取出2mL样品，并更换相同体积的培养基。用紫外分光光度计测定363nm处的吸
收度。根据标准曲线计算释放的赶黄草提取物重量，其结果见图1。其中，释放率(％)用包埋
的赶黄草提取物重量与释放的赶黄草提取物重量的百分比表示。每次测量至少进行三次(n
≥3)，采用平均值进行分析，误差用SD表示。

[0063] 由图1可知，实施例1所得赶黄草提取物微胶囊在模拟体外胃液中，在2h内，释放率低于1.85％，在pH＝6.8的模拟肠液中(2～4h)内，微胶囊中赶黄草提取物迅速释放，而后随
着时间的延长，释放率增大，16h内，赶黄草提取物的释放率升至89.4％。实施例2所得赶黄
草提取物微胶囊在模拟体外胃液中，在2h内，释放率低于3.54％，在模拟肠液中在模拟肠液
中(2～4h)内，微胶囊中赶黄草提取物迅速释放，而后随着时间的延长，释放率增大，16h内，
赶黄草提取物的释放率升至85.5％。实施例3所得赶黄草提取物微胶囊在模拟体外胃液中，
在2h内，释放率低于2.04％。在模拟肠液中(2～4h)内，微胶囊中赶黄草提取物迅速释放，而
后随着时间的延长，释放率增大，16h内，赶黄草提取物的释放率升至86.3％。

[0064] 实验例3

[0065] 采用实施例1所得赶黄草提取物微胶囊进行ROS水平检测。

[0066] 细胞培养：将含有10％FBS的1640培养液的RAW264.7细胞(6×104个细胞/孔)铺在6孔板中过夜，设置空白组，模型组，微胶囊组(100、200μg/mL)，空白对照组在等体积培养液
中培养；然后使用LPS(1μg/mL)处理24h，为模型组，微胶囊组(100、200μg/mL)再处理24h后，
各组分别置于37℃、5％CO2的培养箱中培养。然后吸去上清液，用无血清培养基配制10μ
mol/mL的DCFH‑DA荧光探针，将其加入到6孔板中，覆盖细胞表面，37℃细胞培养箱孵育
20min，用无血清培养基冲洗细胞3次，荧光显微镜下进行观察荧光染色情况，使用Image J
图像处理软件对荧光图片进行分析，计算得到各组细胞染色的荧光强度，其结果见图2。

[0067] 由图2可知，与空白组相比，模型组中荧光染色细胞增多，荧光强度明显上调，表明LPS刺激细胞后，ROS水平升高，而处理组与模型组相比，荧光强度下调，说明赶黄草提取物
微胶囊有效抑制LPS诱导细胞后ROS的表达水平。

[0068] 实验例4

[0069] 采用实施例2所得赶黄草提取物微胶囊进行炎症因子测定(TNF‑α和IL‑6)。

[0070] 采用DMEM培养基对大鼠肝细胞BRL‑3A进行培养，补充含10％FBS，青霉素为100IU/mL，链霉素为100IU/mL，在37℃、5％CO2的培养箱中培养。将BRL‑3A细胞接种于12孔板(4×
104个细胞/孔)和6孔板(8×104个细胞/孔)中12h，空白组不做处理，模型组不做预处理加
入t‑BHP至最终浓度500μmol/L，微胶囊组(100、200μg/mL)预处理4h后加入t‑BHP至最终浓
度500μmol/L，再处理1h。各组计算ELISA试剂盒TNF‑α和IL‑6ELISA的含量。每次测量至少进
行三次(n≥3)，并使用平均值进行分析，误差用SD表示。采用SPSS软件进行数据显著性分
析，其结果见图3～4。

[0071] 由图3～4可知，LPS模型组中荧光强度高于对照组，TNF‑α和IL‑6的表达水平明显高于对照组，表明体外细胞造模成功；与模型组相比，微胶囊处理组(100、200μg/mL)荧光强
度显著降低，200μg/mL处理组TNF‑α和IL‑6分别下降了41.6％和56.67％，显著降低了炎症
性因子TNF‑α和IL‑6的表达水平。

[0072] 实验例5

[0073] 采用实施例2所得赶黄草提取物微胶囊(HMP/明胶)进行抗氧化活性测试。

[0074] 微胶囊清除DPPH自由基活性：配制79mg/L的DPPH‑乙醇溶液，低温避光保存备用。取包埋赶黄草提取物的HMP/明胶微胶囊溶于乙醇中，使芯材赶黄草提取物质量浓度为0.2、
0.4、0.6、0.8、1g/mL；然后各取0.5mL样液，加入5.0mL的DPPH‑乙醇溶液混合均匀，37℃反应
1h，以相应乙醇为空白，在波长为517nm处比色，按式(3)计算DPPH自由基清除率：

[0075] DPPH自由基清除率(％)＝(A空白‑A样品)/A空白×100(3)

[0076] 微胶囊清除ABTS阳离子自由基活性：分别配制3.84g/L的ABTS溶液以及1.34g/L的过硫酸钾溶液，两者按体积比1:1混合，避光12h得ABTS工作液，低温下避光保存备用。临用
前稀释为734nm波长处吸光度为0.7的工作液。取包埋的HMP/明胶微胶囊溶于乙醇中，使芯
材赶黄草提取物质量浓度为0.2、0.4、0.6、0.8、1.0mg/mL，各取0.5mL样液，加入10.0mL 
ABTS‑乙醇溶液混合均匀，37℃反应1h，以相应乙醇为空白，在波长为734nm处比色，按式(4)
计算ABTS阳离子自由基清除率：

[0077] ABTS阳离子自由基清除率(％)＝(1‑A样品/0.70)×100(4)

[0078] 抗氧化活性测试结果见图5。

[0079] 由图5可知，经计算可得微胶囊清除DPPH自由基的IC50为0.011mg/mL；微胶囊清除DPPH自由基能力随用量的增加而增大，其抗氧化能力增强。经计算可得微胶囊清除ABTS自
由基的IC50为0.268mg/mL；微胶囊清除DPPH自由基能力随用量的增加而增大，其抗氧化能力
增强，对ABTS自由基均具有良好的清除能力，增长趋势与DPPH自由基清除能力基本一致。

[0080] 综上所述，包埋赶黄草提取物的复合凝聚物是一种有效的pH响应型微胶囊，是一种有效的肠靶向给药系统，能有效地保护核芯材赶黄草提取物进入小肠前不被胃消化分
解，并且作为肠道靶向给药可以保护芯材的生物活性，有效抑制α‑葡萄糖苷酶，有效清除
DPPH自由基、ABTS阳离子自由基，能显著降低肝脏脂质积聚及炎性细胞因子TNF‑α、IL‑6水
平，提高淀粉酶和麦芽糖酶活性促进淀粉消化，提高三酰甘油脂肪酶促进脂肪代谢，防止脂
质过氧化，导致脂肪肝的形成，在小肠细胞内发挥它的生理活性，具有较好的抗氧化、抗脂
肪肝和降血糖等作用，对于生物活性、保健功能和药理药效起到了关键性作用。

[0081] 虽然结合附图对本发明的具体实施方式进行了详细地描述，但不应理解为对本专利的保护范围的限定。在权利要求书所描述的范围内，本领域技术人员不经创造性劳动即
可做出的各种修改和变形仍属本专利的保护范围。