一种抑制杂草种子生长的化合物球座菌素A

摘要

本发明涉及一种抑制杂草种子生长的化合物球座菌素A（Guignardone A），属于除草活性物质领域。本发明采用培养皿生物监测法研究球座菌素A溶液对单子叶植物黑麦草和双子叶植物鬼针草两种杂草种子生长的影响，结果表明，球座菌素A溶液对黑麦草、鬼针草种子生长均表现出抑制作用，在控制黑麦草、鬼针草等杂草生长方面具有广阔的应用前景。

权利要求

1.球座菌素A在制备抑制鬼针草种子生长产品中的应用，其特征在于，所述球座菌素A是如下结构式的化合物，

2.含有权利要求1所述的化合物球座菌素A的组合物在制备抑制鬼针草种子生长产品中的应用。

说明书

一种抑制杂草种子生长的化合物球座菌素A

技术领域

[0001] 本发明属于除草活性物质领域，涉及抑制黑麦草、鬼针草种子生长的化合物球座菌素A，还涉及化合物球座菌素A在制备抑制黑麦草、鬼针草种子生长产品中的应用。

背景技术

[0002] 农田杂草的发生严重威胁到农作物的产量，造成了巨大的经济损失。20世纪70年代以来，化学除草剂相比于人工除草方式因其更加高效、省力、省时等优点迅速成为农业田间杂草的主要处理方式。大量化学除草剂的单一使用，导致田间杂草群落发生变化，杂草抗药性发展迅速，难治种群量增加，继而除草剂超量使用严重，导致恶性循环，危及生态平衡和污染环境。同时，化学除草剂残留已成为影响人类健康的重要因素。随着国家开展“农药使用量零增长”行动的深入推进，如何科学安全的使用农药以及新型替代品，达到农药减量提质增效，是科研工作者努力奋斗的目标。基于对杂草抗性问题及生态环境安全的关注，天然产物来源的除草剂因其活性成分多样、作用机制独特、不易引起靶标有害生物的抗药性以及对人畜等非靶标生物安全等优点而成为新型环境友好型除草剂的重要发展方向。开发天然来源的除草剂可以替代化学除草剂的应用，减轻杂草抗性的产生，降低其在作物或土壤环境中的残留量，已成为解决农业可持续发展问题的热点研究领域。因此，从天然产物中探寻抑制杂草种子生长安全可靠的有效物质具有重要意义。

[0003] 黑麦草与鬼针草同属农田中常见的杂草，近年来在田地里泛滥成灾，它们与农作物争夺养分水分，影响农作物的生长。本案发明人从毒副作用小的天然产物中寻找抑制黑麦草、鬼针草种子根生长的化合物，发现了化合物球座菌素A。球座菌素A是球座菌属微生物生长过程中产生的一种杂合萜类次级代谢产物，最早于2010年从芒果球座菌中分离得到，并在2020年实现了该化合物的全合成(Eur.J.Org.Chem.,2010,33,6348‑6353；Org.Lett.,2020,22,1644‑1647)。已有研究表明球座菌素A具有抗菌、抗肿瘤等活性。经对现有技术文献检索，未见球座菌素A抑制黑麦草、鬼针草种子生长的文献报道，市场上也尚未见有与球座菌素A相关的除草制剂。

发明内容

[0004] 本案发明人在从毒副作用小的天然产物中寻找抑制黑麦草、鬼针草种子生长的化合物，发现了化合物球座菌素A对黑麦草、鬼针草种子生长显著的抑制作用，因而完成了本发明。

[0005] 本发明目的是克服现有技术的不足，提供一种抑制黑麦草、鬼针草种子生长的化合物球座菌素A，本发明另一目的是提供化合物球座菌素A在制备抑制黑麦草、鬼针草种子生长产品中的应用。

[0006] 为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为：

[0007] 本发明的一种抑制杂草种子生长的化合物球座菌素A，球座菌素A是如下结构式的化合物，

[0008] 本发明的化合物球座菌素A在制备抑制黑麦草种子生长产品中的应用。

[0009] 本发明的化合物球座菌素A在制备抑制鬼针草种子生长产品中的应用。

[0010] 进一步的，本发明的化合物球座菌素A在制备抑制黑麦草种子生长产品中的应用，所述化合物球座菌素A的溶液浓度为100‑1000μM。

[0011] 进一步的，本发明的化合物球座菌素A在制备抑制鬼针草种子生长产品中的应用，所述化合物球座菌素A的溶液浓度为100‑1000μM。

[0012] 优选的，本发明的化合物球座菌素A在制备抑制黑麦草种子生长产品中的应用，所述化合物球座菌素A的溶液浓度为1000μM。

[0013] 优选的，本发明的化合物球座菌素A在制备抑制鬼针草种子生长产品中的应用，所述化合物球座菌素A的溶液浓度为1000μM。

[0014] 本发明采用培养皿生物监测法研究球座菌素A溶液对单子叶植物黑麦草、双子叶植物鬼针草生长的影响，以幼苗胚根长为指标考察球座菌素A溶液对黑麦草、鬼针草种子生长的影响。结果表明，球座菌素A溶液对黑麦草种子胚根生长表现出抑制作用，随着球座菌素A溶液浓度的增大抑制作用增强，球座菌素A溶液浓度10μM、33μM、100μM、333μM和1000μM对黑麦草种子胚根生长的抑制率分别为11.63％、16.90％、24.92％、46.83％和70.46％。球座菌素A溶液对鬼针草种子胚根生长表现出抑制作用，随着球座菌素A溶液浓度的增大抑制作用增强，球座菌素A溶液浓度10μM、33μM、100μM、333μM和1000μM对鬼针草种子胚根生长的抑制率分别为11.64％、12.86％、21.81％、32.53％和72.10％。上述结果表明化合物球座菌素A在制备抑制黑麦草、鬼针草生长产品中的应用，特别是化合物球座菌素A的溶液浓度为1000μM在制备抑制黑麦草、鬼针草生长产品中的应用。也可以含有化合物球座菌素A的组合物在制备抑制黑麦草、鬼针草生长产品中的应用。

[0015] 本发明的一种抑制黑麦草种子生长的化合物球座菌素A优点为对人畜无毒、不危及生态平衡和污染环境。

[0016] 本发明的一种抑制鬼针草种子生长的化合物球座菌素A优点为对人畜无毒、不危及生态平衡和污染环境。

[0017] 本发明还提供用本发明的抑制黑麦草、鬼针草种子生长的化合物球座菌素A以及可接受的载体或赋形剂制备的产品。这些产品选自以下剂型：可湿性粉剂、颗粒剂、水剂、可溶性粉剂、片剂。

[0018] 本发明的含有抑制黑麦草、鬼针草种子生长的化合物球座菌素A的产品，在制备产品时可加入可接受的载体，所述产品可接受的载体来自：抗氧剂、鏊合剂、表面活性剂、填充剂、崩解剂、湿润剂、溶剂、pH调节剂等，常用载体如：甘露糖醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、水、硅衍生物、纤维素、纤维素衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、吐温80、琼脂、碳酸钙、聚乙二醇、环糊精、磷脂类材料、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙等。

[0019] 以下通过具体实施例对本发明作进一步的说明，并非对本发明的限定，依照本领域公知的现有技术，本发明的实施方式并不限于具体实施例。

具体实施方式

[0020] 实施例1

[0021] 化合物球座菌素A对黑麦草种子生长的影响

[0022] 不同浓度球座菌素A溶液的制备分别称取适量的球座菌素A，用蒸馏水溶解，配置0μM(蒸馏水，空白对照)、1μM、3μM、10μM、33μM、100μM、333μM、1000μM的球座菌素A溶液。

[0023] 受试黑麦草种子处理选取籽粒饱满、大小均一、无病虫害的黑麦草种子，用10％的次氯酸钠消毒10分钟，用蒸馏水清洗5次，置于滤纸上，在无菌操作台中挥干，备用。

[0024] 黑麦草种子生长测定

[0025] 采用培养皿滤纸法。培养皿底部垫上双层滤纸，经高温灭菌后，分别加浓度为1μM、3μM、10μM、33μM、100μM、333μM、1000μM的球座菌素A水溶液6ml，0μM浓度组为对照组，其余浓度组作为实验组，分别在每个培养皿中摆放已萌发的黑麦草种子30粒，不同浓度组分别设置三平行，将培养皿置智能人工培养箱(光照强度为3000lx、光照时间为12h、温度为25±1℃、湿度为80％RH)中培养5天，测量胚根长和胚轴长，计算抑制率。结果见表1。

[0026] 表1化合物球座菌素A对黑麦草种子生长的影响

[0027]

[0028]

[0029] *与对照组比较P<0.5，**与对照组比较P<0.05。

[0030] 实施例2

[0031] 化合物球座菌素A对鬼针草种子生长的影响

[0032] 不同浓度球座菌素A溶液的制备分别称取适量的球座菌素A，用蒸馏水溶解，配置0μM(蒸馏水，空白对照)、1μM、3μM、10μM、33μM、100μM、333μM、1000μM的球座菌素A溶液。

[0033] 受试鬼针草种子处理选取籽粒饱满、大小均一、无病虫害的鬼针草种子，用10％的次氯酸钠消毒10分钟，用蒸馏水清洗5次，置于滤纸上，在无菌操作台中挥干，备用。

[0034] 鬼针草种子生长测定

[0035] 采用培养皿滤纸法。培养皿底部垫上双层滤纸，经高温灭菌后，分别加浓度为1μM、3μM、10μM、33μM、100μM、333μM、1000μM的球座菌素A水溶液6ml，0μM浓度组为对照组，其余浓度组作为实验组，分别在每个培养皿中摆放已萌发的稗草种子30粒，不同浓度组分别设置三平行，将培养皿置智能人工培养箱(光照强度为3000lx、光照时间为12h、温度为25±1℃、湿度为80％RH)中培养4天，测量胚根长和胚轴长，计算抑制率。结果见表2。

[0036] 表2化合物球座菌素A对鬼针草种子生长的影响

[0037]

[0038]

[0039] *与对照组比较P<0.5，**与对照组比较P<0.05。

[0040] 实施例3

[0041] 抑制黑麦草种子生长的化合物球座菌素A以及可接受的载体或赋形剂制备的产品。这些产品选自以下剂型：可湿性粉剂、颗粒剂、水剂、可溶性粉剂、片剂。在制备产品时可加入可接受的载体，所述产品可接受的载体来自：抗氧剂、鏊合剂、表面活性剂、填充剂、崩解剂、湿润剂、溶剂、pH调节剂等，常用载体如：甘露糖醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、水、硅衍生物、纤维素、纤维素衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、吐温80、琼脂、碳酸钙、聚乙二醇、环糊精、磷脂类材料、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙等。上述制备工艺均为本领域常规操作，在此不加赘述。

[0042] 实施例4

[0043] 抑制鬼针草种子生长的化合物球座菌素A以及可接受的载体或赋形剂制备的产品。这些产品选自以下剂型：可湿性粉剂、颗粒剂、水剂、可溶性粉剂、片剂。在制备产品时可加入可接受的载体，所述产品可接受的载体来自：抗氧剂、鏊合剂、表面活性剂、填充剂、崩解剂、湿润剂、溶剂、pH调节剂等，常用载体如：甘露糖醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、水、硅衍生物、纤维素、纤维素衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、吐温80、琼脂、碳酸钙、聚乙二醇、环糊精、磷脂类材料、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙等。上述制备工艺均为本领域常规操作，在此不加赘述。

[0044] 实施例5

[0045] 抑制黑麦草种子生长的化合物球座菌素A为原料制得的产品不仅包括单独使用抑制黑麦草种子生长的化合物球座菌素A的产品，还包括添加抑制黑麦草种子生长的化合物球座菌素A作为活性成分的产品。

[0046] 实施例6

[0047] 抑制鬼针草种子生长的化合物球座菌素A为原料制得的产品不仅包括单独使用抑制黑麦草种子生长的化合物球座菌素A的产品，还包括添加抑制黑麦草种子生长的化合物球座菌素A作为活性成分的产品。