一种含有超分子壬二酸的提亮组合物及其制备方法

摘要

本发明涉及A61K8/9789领域，尤其涉及一种含有超分子壬二酸的提亮组合物及其制备方法，制备原料包括：超分子壬二酸、助剂、溶剂。本发明通过调节体系的pH值，解决了现有技术中高添加量的超分子壬二酸同多种化妆品组合物复配溶解性降低的问题，所制备的提亮组合物具有长效耐低温、耐高温的效果，稳定性良好，本发明通过调节体系的pH值和原料复配，解决了现有技术中超分子壬二酸同多种化妆品组合物复配溶解性降低、应用受限的问题，所制备的提亮组合物具有长效耐低温、耐高温的效果，稳定性良好。

权利要求

1.一种含有超分子壬二酸的提亮组合物，其特征在于，制备原料包括：超分子壬二酸3份、助剂0.75份、溶剂75份、保湿剂14.87份、提亮剂5份、舒缓剂0.6份、精油0.2份、防腐剂

0.4份；

所述超分子壬二酸是由壬二酸和烟酰胺通过聚合后形成的超分子共晶化合物；

所述助剂为氢氧化钠；

所述溶剂为水；

所述保湿剂为水解透明质酸钠、甘油葡糖苷、β‑葡聚糖、神经酰胺、甘油以重量比为

0.07：0.5：1.5：0.3：10复配；

所述提亮剂为烟酰胺、凝血酸以重量比为3：2复配；

所述舒缓剂为尿囊素、芍药提取物以重量比为1：5复配；

所述精油为玫瑰精油；

所述防腐剂为苯氧乙醇；

所述提亮组合物的pH值为6. 01。

2.一种根据权利要求1所述的含有超分子壬二酸的提亮组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：在溶剂中加入保湿剂，加热溶解，降温，加入以助剂和溶剂溶解好的超分子壬二酸和舒缓剂、提亮剂，继续投入剩余制备原料，搅拌均匀。

说明书

一种含有超分子壬二酸的提亮组合物及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及A61K8/9789领域，尤其涉及一种含有超分子壬二酸的提亮组合物及其制备方法。

背景技术

[0002] 壬二酸又称杜鹃花酸，是一种具有提亮，抗炎，控油等多种功效的有机化合物，水中溶解度极低(在水中的溶解度约2.4g/L)，影响作为功效产品的使用。市面上对壬二酸的使用要么是以细粉的形式直接添加，壬二酸的低溶解度导致产品有颗粒感，感官使用不佳，要么以改性或增溶的形式添加，却不可避免地部分改变壬二酸的性质，影响功效，或引入配方不需要的溶剂，不符合当前消费主流推崇的绿色环保、精简配方的方向。

[0003] CN110623949A公开了一种含有壬二酸单金属盐和莫诺苯宗的美白细化皮肤作用组合物及其制备方法，通过将壬二酸研磨成细粉或使用改性的壬二酸衍生物的方式添加到组合物中，前者无法溶解壬二酸，功效大打折扣，后者改变了壬二酸的性质，需加大用量，增加成本。

[0004] CN112624918A公开了一种壬二酸与有机碱的共晶及其制备方法，将壬二酸与有机碱共结晶来提高前者的水溶性，虽提高了壬二酸的水溶性，但其在水性体系中的应用依然受限。该申请只测试了添加了0.5％的共晶壬二酸的使用情况，但功效过低的产品不易取得市场青睐，因此，寻求0.5％以上使用量的配方使用稳定方法非常有必要。

发明内容

[0005] 本发明的第一个方面提供了一种含有超分子壬二酸的提亮组合物，制备原料包括：超分子壬二酸、助剂、溶剂。

[0006] 作为一种优选的实施方式，所述助剂包括氢氧化钠、精氨酸、赖氨酸、组氨酸中的至少一种。

[0007] 本发明不对助剂做特殊限定，能够作为化妆品领域碱性pH值调节剂的上述物质中的任意一种均可以。

[0008] 本发明的助剂主要作为调节体系的pH值，从而调节超分子壬二酸在体系的溶解度和与其他物质的相容性。

[0009] 作为一种优选的实施方式，所述溶剂包括水和/或植物提取物的水溶液。

[0010] 作为一种优选的实施方式，所述超分子壬二酸与助剂的重量比为1：(0.25‑1.2)。

[0011] 作为一种优选的实施方式，所述提亮组合物的pH值为6.0‑7.0。

[0012] 壬二酸在水中的溶解度极低，现有技术中一般采用壬二酸细粉或添加其他溶剂助溶的方式，但都会带来颗粒感或不必要的溶剂成分，影响在化妆品领域的应用。

[0013] 超分子壬二酸是一种利用超分子自组装技术、超分子改性技术将壬二酸和烟酰胺通过聚合后形成的一种超分子共晶化合物，超分子壬二酸的制备成功可以改善其在水中的溶解性，但只是对比未处理的壬二酸提高了部分溶解度，其在水中溶解度依旧不高，极易以颗粒的形式团聚析出白色晶体，并且对用量，配方，体系，pH和配伍原料都有一定要求限制。

[0014] 可见超分子壬二酸与多种化妆品原料的相容性不佳，申请人意外的发现，通过调整化妆品组合物的pH值偏碱性时可以调整超分子壬二酸在本体系的溶解性，得到的组合物具有高温、低温稳定性，尤其是在‑10℃和45℃存放3个月，无任何析出。考虑到当pH值大于7时，体系的pH值不适宜皮肤pH值，不适合作为化妆品组合物生产，当pH值小于6时，含有超分子壬二酸的组合物耐寒性显著下降，‑10℃会析出，也不具有应用前景。申请人推测原因可能在于pH值为6‑7时，能够加速超分子壬二酸的电离，并能够提高壬二酸和烟酰胺共聚的紧密度，而当pH值小于6时，壬二酸和烟酰胺共晶化合物之间的非共价键作用力减弱，二者之间彼此脱离，共聚力减弱，壬二酸恢复游离状态，溶解度降低。

[0015] 作为一种优选的实施方式，所述制备原料还包括：保湿剂、提亮剂、舒缓剂。

[0016] 作为一种优选的实施方式，所述保湿剂包括水解透明质酸钠、甘油葡糖苷、β‑葡聚糖、神经酰胺、双丙甘醇、甘油、1,3‑丙二醇、1,2‑己二醇、癸二醇、壬二醇、辛二醇中的至少一种。

[0017] 优选的，所述保湿剂为水解透明质酸钠、甘油葡糖苷、β‑葡聚糖、神经酰胺、甘油。

[0018] 优选的，所述水解透明质酸钠、甘油葡糖苷、β‑葡聚糖、神经酰胺、甘油的重量比为(0.03‑0.1)：(0.1‑2)：(0.1‑2)：(0.05‑0.5)：(5‑15)。

[0019] 优选的，所述水解透明质酸钠、甘油葡糖苷、β‑葡聚糖、神经酰胺、甘油的重量比为0.07：0.5：1.5：0.3：10。

[0020] 申请人发现，本发明所选用的超分子壬二酸与水解透明质酸钠、甘油葡糖苷、β‑葡聚糖、神经酰胺、甘油的相容性更好，可以充分发挥保湿效果，不会因为pH值的波动而影响组合物的保湿效果。

[0021] 作为一种优选的实施方式，所述提亮剂包括烟酰胺、凝血酸、维生素C、熊果苷中的至少一种。

[0022] 优选的，所述提亮剂为烟酰胺、凝血酸。

[0023] 优选的，所述烟酰胺、凝血酸的重量比为(1‑5)：(0.5‑2)。

[0024] 烟酰胺的最佳使用pH值为6，凝血酸的最佳使用pH值为7‑8，然而在本发明中为了适应超分子壬二酸的溶解度，需要体系pH值维持在6‑7为宜，这就导致了烟酰胺与凝血酸的提亮效果受限，影响了组合物的提亮功效。申请人在试验时意外的发现，当烟酰胺、凝血酸以重量比为(1‑5)：(0.5‑2)复配时，可以在pH值为6‑7的情况下显著的提高组合物的提亮效果，申请人推测的原因可能在于，该比例下，二者能够与超分子壬二酸发生协同作用，将各自的最适pH值彼此兼顾达到了的平衡，既满足了超分子壬二酸的低温溶解效果，又达到了烟酰胺、凝血酸提亮效果的充分发挥。

[0025] 作为一种优选的实施方式，所述舒缓剂包括尿囊素、芍药提取物、芦荟提取物、野核桃提取物、亚麻籽提取物、积雪草提取物、黄芩提取物、玫瑰提取物、薰衣草提取物中的至少一种。

[0026] 本发明不对舒缓剂做特殊限定，上述提取物中的任意一种或多种均可以组合物中起到舒缓效果。

[0027] 作为一种优选的实施方式，所述制备原料还包括：精油、防腐剂。

[0028] 本发明不对精油做特殊限定，化妆品领域常用的、可以增加组合物芳香气味的精油均可以，包括但不限于玫瑰精油。

[0029] 本发明不对防腐剂做特殊限定，化妆品领域常用的、可以提供组合物防腐功效的防腐剂均可以，包括但不限于苯氧乙醇、氯苯甘醚。

[0030] 本发明的第二个方面提供了一种含有超分子壬二酸的提亮组合物的制备方法，所述制备方法包括：在溶剂中加入保湿剂，加热溶解，降温，加入以助剂和溶剂溶解好的超分子壬二酸和舒缓剂、提亮剂，搅拌均匀。

[0031] 与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：

[0032] 1.本发明解决了高添加量的壬二酸在水中、低温条件下难溶易析出的问题，为化妆品领域壬二酸的应用提供了新的解决办法。

[0033] 2.本发明通过调节体系的pH值，解决了现有技术中超分子壬二酸同多种化妆品组合物复配溶解性降低的问题，所制备的提亮组合物具有长效耐低温、耐高温的效果，稳定性良好。

[0034] 3.通过烟酰胺、凝血酸以重量比为(1‑5)：(0.5‑2)复配，解决了在pH值为6‑7下超分子壬二酸、烟酰胺、凝血酸三者溶解、提亮的功效的平衡。

[0035] 4.本发明所制备的提亮组合物经人体试验验证，在使用两周后就具有十分显著的提亮效果，且组合物可长期稳定存在。

[0036] 5.本发明所制备的提亮组合物溶解性佳，无颗粒感、无其他溶剂的引入，符合当下绿色化妆品的理念。

附图说明

[0037] 图1‑3均为提亮效果测试结果。

[0038] 图4为实施例1和对比例1的稳定性测试结果。

具体实施方式

[0039] 本发明中的物质信息如下：

[0040] 水解透明质酸钠购买自沐凡生物

[0041] β‑葡聚糖购买自赛奇生物

[0042] 芍药提取物购买自西安赛邦生物技术有限公司

[0043] 玫瑰精油购买自广州市嘉美化妆品有限公司

[0044] 实施例1

[0045] 本实施例第一个方面提供了一种含有超分子壬二酸的提亮组合物，按重量份计，制备原料包括：超分子壬二酸3份、助剂0.75份、溶剂75份、保湿剂14.87份、提亮剂5份、舒缓剂0.6份、精油0.2份、防腐剂0.4份。

[0046] 所述助剂为氢氧化钠。

[0047] 所述溶剂为水。

[0048] 所述保湿剂为水解透明质酸钠、甘油葡糖苷、β‑葡聚糖、神经酰胺、甘油以重量比为0.07：0.5：1.5：0.3：10复配。

[0049] 所述提亮剂为烟酰胺、凝血酸以重量比为3：2复配。

[0050] 所述舒缓剂为尿囊素、芍药(拉丁学名Paeonia lactiflora Pall.)提取物以重量比为1：5复配。

[0051] 所述精油为玫瑰(拉丁学名：Rosa rugosa Thunb.)精油。

[0052] 所述防腐剂为苯氧乙醇。

[0053] 所述提亮组合物的pH值为6.01。

[0054] 本实施例第二个方面提供了一种含有超分子壬二酸的提亮组合物的制备方法，所述制备方法包括：在溶剂中加入保湿剂，加热溶解，降温，加入以助剂和溶剂溶解好的超分子壬二酸和舒缓剂、提亮剂，继续投入剩余制备原料，搅拌均匀。

[0055] 对比例1

[0056] 本对比例第一个方面提供了一种含有超分子壬二酸的提亮组合物，具体实施方式同实施例1，不同之处在于，助剂0份，所述提亮组合物的pH值为4.7。

[0057] 本对比例第二个方面提供了一种含有超分子壬二酸的提亮组合物的制备方法，具体实施方式同实施例1。

[0058] 性能测试

[0059] 美白效果测试：选择年龄为25‑35岁的女性志愿者10名，测试皮肤ITA值，每天早晚在清水洁面后使用实施例1的提亮组合物5g均匀涂抹于面部，坚持使用2周，测试2周后的ITA值。10名志愿者的测试数据见表1。

[0060] 所述ITA值的测试方法为：使用Visia‑CR拍摄，使用Mirror Photo Tools分析图像。

[0061] 表1

[0062]志愿者编号 使用前ITA值 2周后ITA值 差值
1 38.34 40.11 1.77
2 36.68 37.09 0.41
3 37.14 37.9 0.76
4 38.19 38.64 0.45
5 32.79 34.72 1.93
6 33.71 36.87 3.16
7 40.25 42.85 2.6
8 43.65 44.6 0.95
9 35.19 35.96 0.77
10 36.04 36.46 0.42

[0063] 提亮效果测试：选择年龄为25‑30岁的女性志愿者3名，每天早晚在清水洁面后使用实施例1的提亮组合物均匀涂抹于面部，坚持使用2周，在素颜的状态下分别拍照记录使用前和使用2周后的面部图片，见图1‑3，左图为使用前，右图为使用2周后。

[0064] 稳定性测试，将实施例1、对比例1的组合物置于‑10℃的环境中3个月，拍照记录3个月后组合物的外观，见图4。