一种抗衰老组合物及其产品应用

摘要

本发明公开了一种抗衰老组合物及其产品应用，涉及多肽化妆品技术领域。该抗衰老组合物，包括透皮吸收促进剂；上述透皮吸收促进剂包括糖苷类衍生物；上述糖苷类衍生物包含半乳糖苷衍生物，上述半乳糖苷衍生物结构中包含烷基、酯基、吡嗪；上述半乳糖苷衍生物结构中还包含硫元素。本发明提供的抗衰老组合物对皱纹具有极显著的祛除效果，显著促进人皮肤成纤维细胞的增殖，促进I、III型胶原蛋白的分泌，并且与各种功效成分单独使用相比，具有显著性差异。

权利要求

1.一种透皮吸收促进剂，包括糖苷类衍生物和水溶性维生素E；所述糖苷类衍生物包含半乳糖苷衍生物，所述半乳糖苷衍生物结构中包含烷基、酯基、吡嗪；所述半乳糖苷衍生物结构中还包含硫元素；所述半乳糖苷衍生物包括乙酸酐、吡嗪基乙硫醇化学改性D‑半乳糖的产物；

半乳糖苷衍生物的制备中，取D‑半乳糖、乙酸酐、冰乙酸和高氯酸混合，加入乙酰溴以及甲醇反应得到中间体O，D‑半乳糖、乙酸酐的摩尔比为1:5 7；D‑半乳糖与冰乙酸的固液比~为1g：8 12mL；D‑半乳糖与高氯酸的固液比为75 85g：1mL；乙酰溴与D‑半乳糖的摩尔比为~ ~

2.5 3:1；甲醇与乙酰溴的体积比为0.6 0.7:1；

~ ~

吡嗪基乙硫醇、碳酸钾、1,4‑二氧六环烷和水混合，加入中间体O的1,4‑二氧六环烷溶液反应得到半乳糖苷衍生物；吡嗪基乙硫醇、碳酸钾的摩尔比为1:1.3 1.8；吡嗪基乙硫醇~与1,4‑二氧六环烷的固液比为0.08 0.1g：1mL；水与1,4‑二氧六环烷的体积比为0.2 0.4:~ ~

1；中间体O与吡嗪基乙硫醇的摩尔比为1.3 1.8:1；中间体O的1,4‑二氧六环烷溶液的浓度~为1 2mmol/mL。

~

2.根据权利要求1所述的透皮吸收促进剂，其特征在于：所述水溶性维生素E与半乳糖苷衍生物的质量比为1:5 20。

~

3.一种抗衰老组合物，包括权利要求1所述的透皮吸收促进剂。

4.根据权利要求3所述的抗衰老组合物，其特征在于：所述抗衰老组合物包括乙酰基六肽‑8、类蛇毒肽、棕榈酰五肽‑4、棕榈酰三肽‑5和肌肽的任意3 5种。

~

5.权利要求3所述的抗衰老组合物在制备化妆品或护肤品或药剂中的用途。

说明书

一种抗衰老组合物及其产品应用

技术领域

[0001] 本发明属于多肽化妆品技术领域，具体涉及一种抗衰老组合物及其产品应用。

背景技术

[0002] 老是每个人都要面对的问题，衰老来自于两个方面，分为内源性和外源性。内源即人类随着年龄的增长，人体内的新陈代谢，会导致胶原蛋白的衰退及流失，这个并不可逆的；外源性即随着生活中污染的物质越来越多，氧化物质也随着增多，产生的自由基会破坏胶原蛋白的链接使其断裂失去弹性。

[0003] 多肽具有多种多样的生物学作用，在包括防御、免疫、应激、生长、稳态和繁殖在内的各种生理过程中，最显著的作用是信号调节分子。这些方面已被用于皮肤病学和美容学领域，促进细胞外基质合成，避免色素沉着，治疗先天免疫和炎症。然而，多肽活性物因功效显著专一，无副作用受到市场追捧，但也因功效专一，当面对实际综合性复杂问题时，达到效果不如预期。

[0004] 目前市面上的针对抗衰老的多肽组合物虽聚焦内外源性抗衰老，但作用的内外源性靶点相对单一，且对组合的协同增效未有明确机理和数据支撑。本发明多种多肽组合物通过多靶点精准组合，对内外源性皮肤抗衰老精准作用，能达到最佳的抗衰老效果，满足消费者的需求。

发明内容

[0005] 本发明的目的在于提供一种抗衰老组合物及其产品应用，该抗衰老组合物对皱纹具有极显著的祛除效果，显著促进人皮肤成纤维细胞的增殖，促进I、III型胶原蛋白的分泌，并且与各种功效成分单独使用相比，具有显著性差异。

[0006] 本发明为实现上述目的所采取的技术方案为：

[0007] 一种用于透皮吸收的化合物，包括糖苷类衍生物；上述糖苷类衍生物包含半乳糖苷衍生物，上述半乳糖苷衍生物结构中包含烷基、酯基、吡嗪；

[0008] 上述半乳糖苷衍生物结构中还包含硫元素。本发明采用吡嗪基乙硫醇化学改性D‑半乳糖制得半乳糖衍生物，与水溶性维生素E复配使用，表现出更加优异的促透皮吸收的能力；将其用于抗衰老组合物的制备工艺中，能够有效提升组合物的作用效果，明显增强组合物促人皮肤成纤维细胞生长作用，促I型和III型胶原蛋白的分泌；进一步增强组合物对皮肤的作用效果，淡纹和弹性改善效果明显提升，且进一步提升皮肤的紧致度和细腻度。其原因可能在于，半乳糖衍生物与水溶性维生素 E 复配，其结构中的天然化学基团部分能够更好的进入真皮层，且化学修饰的部分可以更好地使毛孔张开，进而促进物质透过表皮层被人体吸收，增强组合物的作用效果。

[0009] 具体的，半乳糖苷衍生物包括乙酸酐、吡嗪基乙硫醇化学改性D‑半乳糖的产物。

[0010] 上述半乳糖衍生物的制备方法，包括：

[0011] 取D‑半乳糖、乙酸酐、冰乙酸和高氯酸混合，加入乙酰溴以及甲醇反应得到中间体O；

[0012] 取吡嗪基乙硫醇、碳酸钾、1,4‑二氧六环烷和水混合，加入中间体O的1,4‑二氧六环烷溶液反应得到半乳糖苷衍生物。

[0013] 进一步具体的，上述半乳糖苷衍生物的制备方法，包括：

[0014] 取D‑半乳糖、乙酸酐、冰乙酸和高氯酸混合，常温搅拌0.5 1.5h，然后加入乙酰溴~以及甲醇，搅拌1 3h，接着倒入冰水中，用二氯甲烷萃取，有机相依次用饱和碳酸氢钠溶液、~
饱和氯化钠溶液洗涤，并用无水硫酸钠干燥，浓缩得到中间体O；

[0015] 取吡嗪基乙硫醇、碳酸钾、1,4‑二氧六环烷和水混合，常温搅拌0.5 1.5h，然后加~入中间体O的1,4‑二氧六环烷溶液，升温至50 60℃反应，并采用薄层层析监测至反应结束，~
浓缩，采用乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥，浓缩，并用甲醇/二氯甲烷混合溶液重结晶，得到半乳糖苷衍生物。

[0016] 具体的，D‑半乳糖、乙酸酐的摩尔比为1:5 7；D‑半乳糖与冰乙酸的固液比为1g：8~ ~12mL；D‑半乳糖与高氯酸的固液比为75 85g：1mL；乙酰溴与D‑半乳糖的摩尔比为2.5 3:1；
~ ~
甲醇与乙酰溴的体积比为0.6 0.7:1。
~

[0017] 具体的，吡嗪基乙硫醇、碳酸钾的摩尔比为1:1.3 1.8；吡嗪基乙硫醇与1,4‑二氧~六环烷的固液比为0.08 0.1g：1mL；水与1,4‑二氧六环烷的体积比为0.2 0.4:1；中间体O与~ ~
吡嗪基乙硫醇的摩尔比为1.3 1.8:1；中间体O的1,4‑二氧六环烷溶液的浓度为1 2mmol/~ ~
mL。

[0018] 一种透皮吸收促进剂，包括上述用于透皮吸收的化合物。

[0019] 具体的，透皮吸收促进剂还包括水溶性维生素E。

[0020] 具体的，水溶性维生素E与半乳糖苷衍生物的质量比为1:5 20。~

[0021] 一种抗衰老组合物，包括上述透皮吸收促进剂。

[0022] 具体的，抗衰老组合物包括乙酰基六肽‑8、类蛇毒肽、棕榈酰五肽‑4、棕榈酰三肽‑5和肌肽的任意3 5种。本发明提供的抗衰老组合物对皱纹具有极显著的祛除效果，显著促~
进人皮肤成纤维细胞的增殖，促进I、III型胶原蛋白的分泌，并且与各种功效成分单独使用相比，具有显著性差异，取得了预料不到的技术效果。

[0023] 其中，乙酰基六肽‑8，神经递质抑制多肽，模仿神经递质SNAP‑25蛋白的N端结构，进而减少乙酰胆碱（Ach)的释放。类蛇毒肽，一种模拟蛇毒毒素 Waglerin I 活性的神经递质抑制多肽，可结合 nmAChR 的 ε 亚单位从而阻滞乙酰胆碱与受体的结合，阻断神经兴奋传递。肌肽，阻碍自由基反应和糖基化反应，防止氧化应激产物和糖基化末端 (AGE) 产物产生，促进胶原生成，清除糖基化暗黄蛋白。棕榈酰三肽‑5，激活转化生长因子TGF‑β，抑制MMP（基质金属蛋白酶）的活性；棕榈酰五肽‑4，前胶原蛋白α1链的水解产物—MATRIKINES（信使肽）的精确模拟活性肽。可促进Ⅰ和Ⅲ型胶原蛋白、纤维粘连蛋白的生成。乙酰基四肽‑2，能针对DEJ半桥粒组成胶原COL17A1有一定的促进作用，同时能有效促进胶原蛋白水平和弹性纤维，促进细胞与ECM的结合，对抗导致皮肤紧实度和粘附力丧失的不利作用。乙酰基二肽‑1鲸蜡酯，增加内啡肽和脑啡肽的自然合成，即时舒缓皮肤的红热刺痛，抗炎舒敏，并能有效刺激弹性蛋白的再生。

[0024] 具体的，抗衰老组合物采用剂型，包括水剂。

[0025] 具体的，抗衰老组合物还包括防腐体系，质量浓度为0.8 1.2%；上述防腐体系包括~对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:0.8 1.2。
~

[0026] 具体的，抗衰老组合物中乙酰基六肽‑8、类蛇毒肽、棕榈酰五肽‑4、棕榈酰三肽‑5或肌肽的质量浓度为0.01 0.1%。~

[0027] 具体的，抗衰老组合物中透皮吸收促进剂的质量浓度为1.5 4%。~

[0028] 优选地，抗衰老组合物包括乙酰基六肽‑8、类蛇毒肽、棕榈酰五肽‑4和肌肽。

[0029] 优选地，抗衰老组合物包括乙酰基六肽‑8、类蛇毒肽、棕榈酰三肽‑5和肌肽。

[0030] 优选地，抗衰老组合物包括乙酰基六肽‑8、类蛇毒肽、棕榈酰五肽‑4、棕榈酰三肽‑5和肌肽。

[0031] 进一步优选地，上述抗衰老组合物中还加入咖啡酸衍生物，质量浓度为0.05~0.2%；所述咖啡酸衍生物包括盐酸吡多胺化学改性咖啡酸的产物。本发明采用盐酸吡多胺化学改性咖啡酸，获得咖啡酸衍生物，表现出优异的生物活性。将其应用于抗衰老组合物中，能够进一步增强组合物的祛皱淡纹效果，显著促进人皮肤成纤维细胞的增殖，促进I、III型胶原蛋白的分泌。

[0032] 具体的，上述咖啡酸衍生物的制备方法，包括：取咖啡酸与盐酸吡多胺混合，在催化体系条件下发生酰胺化反应制备得到咖啡酸衍生物。

[0033] 进一步具体的，上述咖啡酸衍生物的制备方法，包括：

[0034] 取咖啡酸、三乙胺以及四氢呋喃混合，0 4℃条件下加入盐酸吡多胺，接着加入~DMAP，待反应液澄清后加入DCC，常温下反应24 26h，之后减压浓缩，加入乙酸乙酯萃取，摇~
匀后放入冰箱过夜，减压浓缩后用乙酸乙酯萃取2 4次，有机相依次采用4 6%碳酸氢钠浓~ ~
度、0.8 1.2mmol/L盐酸溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩、柱层析纯化得到咖啡酸衍生~
物。

[0035] 具体的，咖啡酸与四氢呋喃的固液比为0.05 0.08g：1mL；盐酸吡多胺与咖啡酸的~摩尔比为1 1.5:1；三乙胺与咖啡酸的摩尔比为1.1 1.3:1；DMAP与咖啡酸的摩尔比为0.1~ ~ ~
0.2:1；DCC与咖啡酸的摩尔比为1.2 1.3:1。
~

[0036] 本发明还公开了上述用于透皮吸收的化合物在制备化妆品或护肤品或药剂中的用途。

[0037] 本发明又公开了上述抗衰老组合物在制备化妆品或护肤品或药剂中的用途。

[0038] 本发明还公开了上述咖啡酸衍生物在制备抗衰老化妆品或护肤品或药剂中的用途。

[0039] 本发明还公开了上述半乳糖衍生物在制备透皮吸收促进剂中的用途。

[0040] 本发明又公开了上述半乳糖衍生物在制备化妆品或护肤品或药剂中的用途。

[0041] 相比于现有技术，本发明具有如下有益效果：

[0042] 本发明提供的组合物通过筛选不同比例的组合搭配及单一成分，得到一种或多种肽类皮肤抗衰老组合物，并针对各自原料应用特点结合研究，如单一物质未有的功效通过组合物形式被发明，获得组合新靶点新功效的创新应用。本发明采用吡嗪基乙硫醇化学改性D‑半乳糖制得半乳糖衍生物，与水溶性维生素E复配使用，表现出更佳的促透皮吸收的能力；将其用于抗衰老组合物的制备工艺中，能够有效提升组合物的作用效果，明显增强组合物促人皮肤成纤维细胞生长作用，促I型和III型胶原蛋白的分泌；进一步增强组合物对皮肤的作用效果，淡纹和弹性改善效果明显提升，皮肤的紧致度和细腻度也得明显改善。同时，采用盐酸吡多胺化学改性咖啡酸，获得咖啡酸衍生物，应用于抗衰老组合物中，能够进一步增强组合物的祛皱淡纹效果，显著促进人皮肤成纤维细胞的增殖，促进I、III型胶原蛋白的分泌。

[0043] 因此，本发明提供了一种抗衰老组合物及其产品应用，该抗衰老组合物对皱纹具有极显著的祛除效果，显著促进人皮肤成纤维细胞的增殖，促进I、III型胶原蛋白的分泌，并且与各种功效成分单独使用相比，具有显著性差异。

附图说明

[0044] 图1为本发明实施例中半乳糖衍生物的红外测试结果；

[0045] 图2为本发明实施例中咖啡酸衍生物的红外测试结果。

具体实施方式

[0046] 为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合实施例对本发明的各实施方式进行详细的阐述。然而，本领域的普通技术人员可以理解，在本发明各实施方式中，为了使读者更好地理解本申请而提出了许多技术细节。但是，即使没有这些技术细节和基于以下各实施方式的种种变化和修改，也可以实现本申请所要求保护的技术方案。

[0047] 实施例1：

[0048] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.05%质量浓度的乙酰基六肽‑8，0.05%质量浓度的类蛇毒肽，0.05%质量浓度的棕榈酰五肽‑4，0.05%质量浓度的棕榈酰三肽‑5， 0.05%质量浓度的肌肽。

[0049] 实施例2：

[0050] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，与实施例1的区别在于：原料组分包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.05%质量浓度的乙酰基六肽‑8，0.05%质量浓度的类蛇毒肽，0.05%质量浓度的棕榈酰五肽‑4，0.05%质量浓度的肌肽。

[0051] 实施例3：

[0052] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，与实施例1的区别在于：原料组分包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.05%质量浓度的乙酰基六肽‑8，0.05%质量浓度的类蛇毒肽，0.05%质量浓度的棕榈酰三肽‑5，0.05%质量浓度的肌肽。

[0053] 实施例4：

[0054] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与半乳糖衍生物，两者质量比为1:12），0.05%质量浓度的乙酰基六肽‑8，0.05%质量浓度的类蛇毒肽，0.05%质量浓度的棕榈酰五肽‑4，0.05%质量浓度的棕榈酰三肽‑5，0.05%质量浓度的肌肽。

[0055] 半乳糖衍生物的制备：

[0056] 取D‑半乳糖、乙酸酐、冰乙酸和高氯酸混合，常温搅拌1h，然后加入乙酰溴以及甲醇，搅拌2h，接着倒入冰水中，用二氯甲烷萃取，有机相依次用饱和碳酸氢钠溶液、饱和氯化钠溶液洗涤，并用无水硫酸钠干燥，浓缩得到中间体O；制备过程中，D‑半乳糖、乙酸酐的摩尔比为1:6.2；D‑半乳糖与冰乙酸的固液比为1g：10mL；D‑半乳糖与高氯酸的固液比为81g：1mL；乙酰溴与D‑半乳糖的摩尔比为2.8:1；甲醇与乙酰溴的体积比为0.66:1；

[0057] 取吡嗪基乙硫醇、碳酸钾、1,4‑二氧六环烷和水混合，常温搅拌1h，然后加入中间体O的1,4‑二氧六环烷溶液，升温至50℃反应，并采用薄层层析监测至反应结束，浓缩，采用乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥，浓缩，并用甲醇/二氯甲烷混合溶液重结晶，得到半乳糖衍生物；制备过程中，吡嗪基乙硫醇、碳酸钾的摩尔比为1:1.5；吡嗪基乙硫醇与1,4‑二氧六环烷的固液比为0.09g：1mL；中间体O与吡嗪基乙硫醇的摩尔比为1.5:1；中间体O的1,4‑二氧六环烷溶液的浓度为1.6mmol/mL。

[0058] 实施例5：

[0059] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，与实施例4的区别在于：原料组分还包括质量浓度为0.1%的咖啡酸衍生物。

[0060] 咖啡酸衍生物的制备：

[0061] 取咖啡酸、三乙胺以及四氢呋喃混合，0℃条件下加入盐酸吡多胺，接着加入DMAP，待反应液澄清后加入DCC，常温下反应24h，之后减压浓缩，加入乙酸乙酯萃取，摇匀后放入冰箱过夜，减压浓缩后用乙酸乙酯萃取3次，有机相依次采用5%碳酸氢钠浓度、1mmol/L盐酸溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩、柱层析纯化得到咖啡酸衍生物；具体制备过程中，咖啡酸与四氢呋喃的固液比为0.065g：1mL；盐酸吡多胺与咖啡酸的摩尔比为1.3:1；三乙胺与咖啡酸的摩尔比为1.2:1；DMAP与咖啡酸的摩尔比为0.15:1；DCC与咖啡酸的摩尔比为1.25:1。

[0062] 实施例6：

[0063] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，与实施例1的区别在于：原料组分还包括质量浓度为0.05 0.2%的咖啡酸衍生物。~

[0064] 咖啡酸衍生物的制备与实施例5相同。

[0065] 实施例7：

[0066] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，与实施例1的区别在于：原料组分中半乳糖衍生物为本实施例制备的。

[0067] 半乳糖衍生物的制备与实施例4的区别在于：采用等摩尔量的2,2’‑(1,2‑乙二基双氧代)双乙硫醇替代吡嗪基乙硫醇。

[0068] 对比例1：

[0069] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.35%质量浓度的乙酰基六肽‑8。

[0070] 对比例2：

[0071] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.35%质量浓度的类蛇毒肽。

[0072] 对比例3：

[0073] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.35%质量浓度的棕榈酰五肽‑4。

[0074] 对比例4：

[0075] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.35%质量浓度的棕榈酰三肽‑5。

[0076] 对比例5：

[0077] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.35%质量浓度的肌肽。

[0078] 对比例6：

[0079] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.3%质量浓度的乙酰基六肽‑8。

[0080] 对比例7：

[0081] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.3%质量浓度的类蛇毒肽。

[0082] 对比例8：

[0083] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.3%质量浓度的棕榈酰五肽‑4。

[0084] 对比例9：

[0085] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.3%质量浓度的棕榈酰三肽‑5。

[0086] 对比例10：

[0087] 一种抗衰老组合物，其为水剂型，包括1%质量浓度的防腐体系（包括对羟基苯乙酮和1,2己二醇，两者的质量比为1:1），2.5%质量浓度的透皮吸收促进剂（包括水溶性维生素E与D‑半乳糖，两者质量比为1:12），0.3%质量浓度的肌肽。

[0088] 试验例1：

[0089] 红外表征

[0090] 测试采用傅里叶红外光谱仪进行，测试范围500 4000cm‑1。~

[0091] 对实施例4制备的半乳糖衍生物进行上述测试，结果如图1所示。从图中分析可知，‑1 ‑1在红外图谱中，1758cm 附近出现糖环上乙酰基C=O的特征吸收峰，且在1600 1400cm 范围~
内存在吡嗪环的特征吸收峰，以上结果表明实施例4中半乳糖衍生物成功制备。

[0092] 对实施例5制备的咖啡酸衍生物进行上述测试，结果如图2所示。从图中分析可知，‑1 ‑1在红外图谱中，1670cm 、1545cm 附近出现的酰胺基团的特征吸收峰，表明实施例5中咖啡酸衍生物成功制备。

[0093] 试验例2：

[0094] 透皮吸收性能测定

[0095] 在透皮扩散试验仪中同时设置3个扩散池，各池口面积3cm2、体积为8mL，接受液为0.9%生理盐水，渗透皮肤为小鼠的腹部皮肤，具体制作方法包括：取体重接近的3只同种类小鼠，刮去腹部的毛，接着饲养24h，然后除去皮下脂肪、清除杂毛，并经生理盐水清洗，之后分别涂抹同等量的抗衰老组合物测试样品，涂抹20min后移至扩散池上进行透过率检测。

[0096] 对实施例1、实施例4、实施例7制备的抗衰老组合物进行上述测试，结果如表1所示：

[0097] 表1 透皮吸收性能测试结果

[0098]

[0099] 从表1中的数据分析可知，实施例4制备的抗衰老组合物的肌肽透过率明显高于实施例1和实施例7的，且实施例7的效果好于实施例1的，表明本发明制备半乳糖衍生物与水溶性维生素E复配使用，获得的透皮吸收促进剂表现出更佳的促透皮作用；并且采用吡嗪基乙硫醇化学改性半乳糖获得半乳糖衍生物，与其它组分复配，能够进一步增强透皮吸收促进剂的促透皮吸收效果。

[0100] 试验例3：

[0101] 人皮肤成纤维细胞增殖效果探究

[0102] 取人皮肤成纤维细胞接种至含有体积分数5%胎牛血清的MEM培养基，至于5%CO2、37℃的培养箱中培养，并每3d换液1次，培养7d，吸出原培养液，用PBS缓冲液洗涤细胞3次，加入0.5mL 含0.25% Trypsin‑1mMEDTA·4Na溶液，接着加入MEM培养基10mL，吹吸使得细胞悬浮，然后转移至离心管中，2000rpm离心5min，除去上清液，并加入适量含有体积分数5%胎牛血清的MEM培养基，吹吸使得细胞悬浮。取96孔板，每孔加入100µL细胞悬液（含细胞1000个），加入测试样品20µL，并设置等体积的PBS缓冲液作为空白对照组，接着至于培养箱中培养72h，取出，每孔中加入15µL WST‑8溶液，再置于培养箱中孵育4h，取出于450nm下测定OD值。

[0103] 对实施例1 7、对比例1 10制备的抗衰老组合物进行上述测试，结果如表2所示：~ ~

[0104] 表2 人皮肤成纤维细胞增殖效果测试结果

[0105]

[0106] 从表2中的数据分析可知，使用本发明实施例1制备的抗衰老组合物的OD值明显好于对比例1 对比例5的，并且效果好于实施例2和实施例3的；同时实施例2和实施例3的效果~明显好于对比例6 对比例10的，表明采用本发明提供的组合物，复配使用起到协同增强的~
效果，4种或5种功效成分的组合使用具有显著促进人皮肤成纤维细胞生长的作用，且与各成分单独相比具有极显著促进人皮肤成纤维细胞生长的作用。实施例4的效果好于实施例1和实施例7的，且实施例7的效果好于实施例1的，表明本发明制备半乳糖衍生物与水溶性维生素E复配使用，作为透皮吸收促进剂用于抗衰老组合物中，能够进一步增强组合物促人皮肤成纤维细胞生长作用；并且采用吡嗪基乙硫醇化学改性半乳糖获得半乳糖衍生物，与其它组分复配，增强作用进一步提升。实施例5的效果好于实施例4的，实施例6的效果好于实施例1的，表明采用盐酸吡多胺化学改性咖啡酸获得咖啡酸衍生物，应用于抗衰老组合物中，能够有效提升组合物促人皮肤成纤维细胞生长作用。

[0107] I型、III型胶原蛋白分泌影响试验

[0108] 在96孔板中，每孔加入1000个人皮肤成纤维细胞，并保持3d换液一次，然后每孔中加入20µL测试样品，并设置等体积量的PBS缓冲液作为空白对比照组；之后培养7d，接着采用ELASA法测定I型、III型胶原蛋白含量，计算含量提升率（以空白对照组作为基础进行统一化处理）。

[0109] 对实施例1 7、对比例1 10制备的抗衰老组合物进行上述测试，结果如表3所示：~ ~

[0110] 表3 人皮肤成纤维细胞增殖效果测试结果

[0111]

[0112] 从表3中的数据分析可知，使用本发明实施例1制备的抗衰老组合物后，I型、III型胶原蛋白含量明显好于对比例1 对比例5的，并且效果好于实施例2和实施例3的；同时实施~例2和实施例3的效果明显好于对比例6 对比例10的，表明采用本发明提供的组合物，复配~
使用起到协同增强的效果，4种或5种功效成分的组合使用具有显著促进I型和III型胶原蛋白分泌的作用。实施例4的效果好于实施例1和实施例7的，且实施例7的效果好于实施例1的，表明本发明制备半乳糖衍生物与水溶性维生素E复配使用，作为透皮吸收促进剂用于抗衰老组合物中，能够进一步增强组合物促I型和III型胶原蛋白分泌的效果；并且采用吡嗪基乙硫醇化学改性半乳糖获得半乳糖衍生物，与其它组分复配，增强作用进一步提升。实施例5的效果好于实施例4的，实施例6的效果好于实施例1的，表明采用盐酸吡多胺化学改性咖啡酸获得咖啡酸衍生物，应用于抗衰老组合物中，能够有效提升组合物促I型和III型胶原蛋白分泌的效果。

[0113] 试验例4：

[0114] 人体试用评价

[0115] 随机抽取140名皮肤健康的志愿者（年龄25 55岁，女性，皮肤光生物类型为II至IV~型皮肤，面部皮肤具有细小皱纹、弹性差、灰暗等问题），每10人一组，受试人员1天内面部使用2次，每次1mL，均匀涂覆于面部，10min后清水洗净，连续使用4周；在研究期间能保持生活的规律性并能避免日光紫外线照射。其中，皮肤弹性采用德国CK公司的皮肤弹性测试仪MPA580，并使用Reviscometer RV600探头测得；皱纹、紧致度、细腻度均采用皮肤检测仪测量，具体采用Visia皮肤检测仪。

[0116] 对实施例1 7、对比例1 5制备的抗衰老组合物进行上述测试，结果如表4所示：~ ~

[0117] 表4 人体试验测试结果

[0118]

[0119] 从表4中的数据分析可知，使用本发明实施例1制备的抗衰老组合物后，受试者皮肤的淡纹率、弹性提高率、紧致度提升率以及细腻度提升率明显好于对比例1 对比例5的，~并且效果好于实施例2和实施例3的；同时实施例2和实施例3的效果明显好于对比例8 对比~
例14的，表明采用本发明提供的组合物，复配使用起到协同增强的效果，4种或5种功效成分的组合使用表现出更好的作用效果，尤其在提高皮肤弹性、改善皱纹等方面。实施例4的效果好于实施例1和实施例7的，且实施例7的效果好于实施例1的，表明本发明制备半乳糖衍生物与水溶性维生素E复配使用，作为透皮吸收促进剂用于抗衰老组合物中，能够进一步增强组合物对皮肤的作用效果，淡纹和弹性改善效果明显提升，且进一步提升皮肤的紧致度和细腻度；并且采用吡嗪基乙硫醇化学改性半乳糖获得半乳糖衍生物，与其它组分复配，增强作用进一步提升。实施例5的效果好于实施例4的，实施例6的效果好于实施例1的，表明采用盐酸吡多胺化学改性咖啡酸获得咖啡酸衍生物，应用于抗衰老组合物中，能够有效提升组合物改善皮肤皱纹和弹性的作用效果。

[0120] 上述实施例中的常规技术为本领域技术人员所知晓的现有技术，故在此不再详细赘述。

[0121] 以上所述，仅为本发明的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，可轻易想到变化或替换，都应涵盖在本发明的保护范围之内。因此，本发明的保护范围应以所述权利要求的保护范围为准。