一种含挥发油的药物制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种含挥发油的药物制剂，它含有挥发油和能将挥发油固化的药用辅料，该药物制剂的剂型为片剂、硬胶囊剂或颗粒剂，其中，药用辅料为平均分子量在2500以上的聚乙二醇。该药物制剂可很好的保存挥发油从而保存药效，并易于制成片剂、胶囊剂或颗粒剂。本发明还公开了上述含挥发油的药物制剂的制备方法。

权利要求

1.一种含挥发油的药物制剂的制备方法，该药物制剂含有挥发油和能将挥发油固化的药用辅料，其特征在于：该药物制剂的剂型为片剂、硬胶囊剂或颗粒剂，其中药用辅料为平均分子量在2500以上的聚乙二醇；挥发油的重量百分含量为5％-70％，聚乙二醇的重量百分含量为5％-95％的；

该制备方法包括下述步骤：

(1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的挥发油，混匀冷却后备用；

(2)制成制剂：将固化后的挥发油按常规方法制成制剂，即可。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的挥发油的重量百分含量为

20％-60％，所述的聚乙二醇的重量百分含量为20％-80％。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的聚乙二醇的重量百分含量为

50％-80％。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的聚乙二醇的平均分子量为

4000或6000。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的药物制剂中还含有其他组分，其中包括药物成分和/或其它药用辅料。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述的药物制剂的剂型为片剂。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：该制备方法包括下述步骤：(1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的挥发油，混匀冷却后备用；

(2)制成制剂：在固化后的挥发油中加入所述配比的其它组分，混匀后按常规方法制成制剂，即可。

说明书

一种含挥发油的药物制剂及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种含挥发油的药物制剂，并涉及该药物制剂的制备方法。

背景技术

[0002] 生产含有大量挥发油的片剂时，多存在压片时成型差、松片、硬度差等缺点，因该类成分能降低颗粒间的内聚力，生产时只有除去挥发油，使颗粒中的挥发油含量减少，增加内聚力，提高片剂的硬度，但如果挥发油是其中的有效物质，则不宜去掉，否则会导致药效作用的降低。

[0003] 生产含有大量挥发油的硬胶囊时，如果挥发油未经工艺处理，则胶囊内药物易硬化成块，使崩解时间迟缓，达不到质量要求。

[0004] 生产含有大量挥发油的颗粒剂时，如果挥发油未经工艺处理，则挥发油易散失，使颗粒剂药效降低。

[0005] 现有的处理方法一般是：采用硫酸钙二水物、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉、活性炭等吸收剂在制剂前先吸收挥发油，再加入其它辅料制粒或与其它药物共同制粒，再制成各种制剂。这种方法生产出来的制剂，由于挥发油与吸收剂结合不紧密，制成制剂时很易挥发，导致药效降低，使有效期缩短；而且其辅料用量一般较大，故制成制剂后其服用量一般也比较大，服用不便。

[0006] 也有的采用环糊精包合的方法制备环糊精-挥发油包合物，但这种方法在工业生产时由于不易操做、工艺复杂、需特别设备，导致效率低下，产品收率不高，挥发油损失严重，并且环糊精用量较大，一般为挥发油量的8-10倍，导致服用量大及成本上升。

[0007] 还有先将挥发油制成微囊，再制成各种制剂的方法，但此法工艺复杂，需特殊设备，收率低，成本高，工艺尚未完全成熟。

[0008] 不同平均分子量的聚乙二醇产品可用于药剂。分子量高的固体蜡状聚乙二醇常用于增加低分子量液体的粘度；对于水中不易溶解的药物，本品可作固体分散剂的载体，以达到固体分散目的，主要在滴丸剂中应用广泛；聚乙二醇是良好的包衣材料、亲水抛光材料、膜材和囊材、增塑剂、润滑剂和滴丸基质，用于制备片剂、丸剂、胶囊剂、微囊剂等。聚乙二醇产品无毒，无刺激性，具有优良的水溶性、相容性、润滑性、保湿性、粘接性和热稳定性。因而，做为润滑剂、保湿剂、分散剂、赋型剂等，在医药及化妆品等工业做为软膏、栓剂的基质，滴丸剂的载体，成型剂和针剂的溶剂等，在片剂中主要作为水溶性润滑剂使用，用量一般为1-4％，聚乙二醇在制剂中有着极为广泛的应用；在硬胶囊剂和颗粒剂中少用。

发明内容

[0009] 本发明的目的就是提供一种含挥发油的药物制剂，该药物制剂可很好的保存挥发油从而保存药效，并易于制成片剂、胶囊剂或颗粒剂。

[0010] 本发明的另一个目的是提供上述含挥发油的药物制剂的制备方法。

[0011] 本发明解决其技术问题所采用的技术方案为：一种含挥发油的药物制剂，它含有挥发油和能将挥发油固化的药用辅料，该药物制剂的剂型为片剂、硬胶囊剂或颗粒剂，其中药用辅料为平均分子量在2500以上的聚乙二醇。

[0012] 上述药物制剂中可含有重量百分含量为5％-70％的挥发油和5％-95％的聚乙二醇。

[0013] 上述药物制剂中挥发油和聚乙二醇的重量百分含量优选为：20％-60％的挥发油和20％-80％的聚乙二醇。

[0014] 上述药物制剂中聚乙二醇的重量百分含量可以为50％-80％。

[0015] 其中，聚乙二醇的平均分子量优选为4000或6000。

[0016] 上述药物制剂中还可以含有其他组分，其中包括药物成分和/或其它药用辅料等。其它药物成分是指能与制剂中所含的挥发油配伍用于治疗或保健用途的药物活性成分或者药物提取物等。其它药用辅料是指制备片剂、硬胶囊剂或颗粒剂所需要的常用辅料如：润滑剂如硬脂酸镁等，矫味剂如蔗糖、环拉酸钠等，着色剂如可食用色素、色锭等。根据具体需要，片剂还可以在其表面包裹糖衣或者薄膜衣。

[0017] 上述含挥发油的药物制剂的制备方法，包括以下步骤：

[0018] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的挥发油或含有挥发油的其它组分，混匀冷却后备用；

[0019] (2)制成制剂：将固化后的挥发油按常规方法制成制剂，即可。

[0020] 上述含挥发油的药物制剂也可通过包括以下步骤的方法制备：

[0021] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的挥发油，混匀冷却后备用；

[0022] (2)制成制剂：在固化后的挥发油中加入所述配比的其它组分，混匀后按常规方法制成制剂，即可。

[0023] 上述药物制剂的剂型优选为片剂。

[0024] 上述含挥发油的药物片剂，除通过上述两种方法制备外，还可以通过以下方法制备：取所述配比的聚乙二醇，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的挥发油或含有挥发油的其它组分，混匀后趁热注入片型模具，待冷却后取出，即可。

[0025] 与现有技术相比，本发明的有益效果是：(1)采用聚乙二醇固化挥发油，由于聚乙二醇兼有粘合剂的作用，能与挥发油紧密结合，易于制成片剂、硬胶囊剂或颗粒剂，还可很好地保存挥发油，从而较好地保存药效，延长药物制剂的有效期。(2)与采用硫酸钙二水物、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉、活性炭等吸收剂吸收挥发油后再与其它药物共同制粒、制成各种制剂相比，采用聚乙二醇固化挥发油，其用量相对较少，其它辅料也可不用或少用，因而制成制剂后可减少服用量，服用方便，病人易于接受，在一定程度上还可提高病人的依从性。(3)其制备方法操作简单，无需特殊设备，生产过程中挥发油损失少，产品收率高，生产成本相对较低，适合工业化生产。

具体实施方式

[0026] 下面结合具体实施方式对本发明作进一步的详细描述。

[0027] 实施例一

[0028] 本实施例的组成及其重量百分含量为：20％的薄荷油和80％的聚乙二醇4000。

[0029] 按包括以下步骤的方法制成片剂：

[0030] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇4000，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的薄荷油，混匀冷却后备用；

[0031] (2)制成制剂：将固化后的薄荷油粉碎，再压制成片剂即可。

[0032] 按包括以下步骤的方法制成硬胶囊剂：

[0033] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇4000，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的薄荷油，混匀冷却后备用；

[0034] (2)制成制剂：将固化后的薄荷油粉碎，装入胶囊壳制成硬胶囊剂即可。

[0035] 按包括以下步骤的方法制成颗粒剂：

[0036] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇4000，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的薄荷油，混匀冷却后备用；

[0037] (2)制成制剂：将固化后的薄荷油粉碎过筛，分装成一定规格的颗粒剂即可。

[0038] 实施例二

[0039] 本实施例的组成及其重量百分含量为：5％的莪术油和95％的聚乙二醇6000。

[0040] 按包括以下步骤的方法制成片剂：取所述配比的聚乙二醇6000，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的莪术油，混匀后趁热注入片型模具，冷却后取出即可。

[0041] 按包括以下步骤的方法制成硬胶囊剂：

[0042] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇6000，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的莪术油，混匀冷却后备用；

[0043] (2)制成制剂：将固化后的莪术油粉碎，装入胶囊壳制成硬胶囊剂即可。

[0044] 按包括以下步骤的方法制成颗粒剂：

[0045] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇6000，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的莪术油，混匀冷却后备用；

[0046] (2)制成制剂：将固化后的莪术油粉碎过筛，分装成一定规格的颗粒剂即可。

[0047] 实施例三

[0048] 本实施例的组成及其重量百分含量为：50％的陈皮油和50％的聚乙二醇2500。

[0049] 按包括以下步骤的方法制成片剂：

[0050] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇2500，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的陈皮油，混匀冷却后备用；

[0051] (2)制成制剂：将固化后的陈皮油粉碎，压制成片剂，再在其表面包上一层薄膜衣，即可。

[0052] 按包括以下步骤的方法制成硬胶囊剂：

[0053] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇2500，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的陈皮油，混匀冷却后备用；

[0054] (2)制成制剂：将固化后的陈皮油粉碎，装入胶囊壳制成硬胶囊剂即可。

[0055] 按包括以下步骤的方法制成颗粒剂：

[0056] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇2500，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的陈皮油，混匀冷却后备用；

[0057] (2)制成制剂：将固化后的陈皮油粉碎过筛，分装成一定规格的颗粒剂即可。

[0058] 实施例四

[0059] 本实施例的组成及其重量百分含量为：1％的莪术油、94％的鱼腥草提取物和5％的聚乙二醇4000。

[0060] 其中鱼腥草提取物为通过以下方法从中药鱼腥草中制得的物质：在鱼腥草药材中加入相当于药材重量8倍量的水，煎煮提取2次，合并两次提取液，浓缩并干燥得干浸膏，即可。

[0061] 按包括以下步骤的方法制成片剂：

[0062] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇4000，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的莪术油，混匀冷却后备用；

[0063] (2)制成制剂：将固化后的莪术油粉碎，加入所述配比的鱼腥草提取物，混匀后制粒，压制成片剂，再在其表面包裹一层糖衣或薄膜衣，即可。

[0064] 按包括以下步骤的方法制成硬胶囊剂：

[0065] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇4000，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的莪术油，混匀冷却后备用；

[0066] (2)制成制剂：将固化后的莪术油粉碎，加入所述配比的鱼腥草提取物，混匀，制粒，装入胶囊壳制成硬胶囊剂即可。

[0067] 按包括以下步骤的方法制成颗粒剂：

[0068] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇4000，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的莪术油，混匀冷却后备用；

[0069] (2)制成制剂：将固化后的莪术油粉碎，加入所述配比的鱼腥草提取物，混匀后制粒过筛，分装成一定规格的颗粒剂即可。

[0070] 实施例五

[0071] 本实施例的组成及其重量百分含量为：10％的莪术油、70％的鱼腥草提取物和20％的聚乙二醇6000。

[0072] 按包括以下步骤的方法制成片剂：

[0073] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇6000，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的莪术油，混匀后备用；

[0074] (2)制成制剂：将固化后的莪术油冷却后粉碎，加入鱼腥草提取物，混合均匀，压制成片剂，再在其表面包裹一层糖衣或薄膜衣，即可。

[0075] 按包括以下步骤的方法制成硬胶囊剂：

[0076] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇6000，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的莪术油，混匀冷却后备用；

[0077] (2)制成制剂：将固化后的莪术油粉碎，加入鱼腥草提取物，混合均匀，装入胶囊壳制成硬胶囊剂即可。

[0078] 按包括以下步骤的方法制成颗粒剂：

[0079] (1)固化挥发油：取所述配比的聚乙二醇6000，加热熔化，边搅拌边加入所述配比的莪术油，混匀冷却后备用；

[0080] (2)制成制剂：将固化后的莪术油粉碎，加入鱼腥草提取物，混合均匀，过筛，分装