止咳祛痰平喘的中药制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种止咳祛痰平喘的中药制剂及其制备方法，它由白杨、沙糖木、半枝莲、苦参经提取后得到的有效成分与适当辅料制备成胶囊剂、片剂、颗粒剂、丸剂、散剂或其它药学上可能的剂型。与现有技术相比，本发明制剂具有崩解时限短，吸收快，疗效好且生产周期短，生产效益高，药品质量稳定、可控，药物的生物利用度高的优点，还具有服用、携带方便，用量小，剂量更准确，适用人群范围广的优点。

权利要求

1.一种止咳祛痰平喘的中药制剂，其特征在于：按照重量份计算，它由白杨300份、沙糖木300份、半枝莲150份和苦参90份经提取后得到的有效成分与淀粉按下述方法制备而成：取白杨、沙糖木加水煎煮1小时，再加入半枝莲、苦参，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至60℃相对密度为1.30～1.35的稠膏，干燥，粉碎，加入2％淀粉制粒，装入胶囊，即得胶囊剂。

说明书

止咳祛痰平喘的中药制剂及其制备方法

[0001] 技术领域：本发明涉及一种止咳祛痰平喘的中药制剂及其制备方法，属于中药的技术领域。

[0002] 背景技术：慢性支气管炎所致的咳嗽痰多胸闷气急为临床上的常见病和多发病。目前，西医由于主要使用化学药剂，存在副作用大、服药后有不良反应且易复发的缺点，而治疗上述病症的中药制剂白沙糖浆自生产以来，由于疗效确切、质量稳定，倍受广大患者的青睐。但其为糖浆剂，存在以下缺点：(1)不易保存；(2)糖尿病人不能服用；(3)服用剂量大；(4)生产工序较多，生产周期长。本发明在糖浆剂的基础上将其改为其它剂型，以满足广大患者的需求。
发明内容：

[0003] 本发明的目的在于：提供一种止咳祛痰平喘的中药制剂及其制备方法，本发明制剂消炎效果好、疗效显著，并且使用安全、无毒副作用和不良反应，服用后不易复发，服用剂量少，可以满足包括糖尿病患者在内的广大人群，适用人群范围广。

[0004] 本发明是这样构成的：按照重量份计算，它由白杨100～500份、沙糖木100～500份、半枝莲50～300份和苦参30～150份经提取后得到的有效成分与适当辅料制备而成。

[0005] 具体的说，按照重量份计算，它由白杨300份、沙糖木300份、半枝莲150份和苦参90份经提取后得到的有效成分与浸膏重量0～10％的淀粉或其它淀粉衍生物制备而成。

[0006] 所述的制剂为胶囊剂、软胶囊剂、合剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂中的一种或药学上其它可能的剂型。

[0007] 优选的制剂为胶囊剂、片剂、颗粒剂、滴丸剂、散剂或合剂。

[0008] 本发明中药制剂的制备方法为：取白杨、沙糖木加水煎煮1小时，再加入半枝莲、苦参煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至60℃相对密度为1.30～1.35的稠膏，干燥，粉碎，即得本发明的有效成分，将得到的有效成分加入所需的辅料，按照常规方法制成不同的制剂。

[0009] 本发明的胶囊剂这样制备：取白杨、沙糖木加水煎煮1小时，再加入半枝莲、苦参，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至60℃相对密度为1.30～1.35的稠膏，干燥，粉碎，加入适量辅料，制粒，装入胶囊，即得。

[0010] 本发明的片剂这样制备：取白杨、沙糖木加水煎煮1小时，再加入半枝莲、苦参，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至60℃相对密度为1.30～1.35的稠膏，干燥，粉碎，加入适量辅料，制粒，压片，包衣或不包衣，包装，即得。

[0011] 本发明的颗粒剂这样制备：取白杨、沙糖木加水煎煮1小时，再加入半枝莲、苦参，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至60℃相对密度为1.30～1.35的稠膏，干燥，粉碎，加入适量辅料，制粒，分装，即得。

[0012] 本发明的散剂这样制备：取白杨、沙糖木加水煎煮1小时，再加入半枝莲、苦参，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至60℃相对密度为1.30～1.35的稠膏，干燥，粉碎，分装，即得。

[0013] 本发明的滴丸剂这样制备：取白杨、沙糖木加水煎煮1小时，再加入半枝莲、苦参，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至60℃相对密度为1.30～1.35的稠膏，干燥，粉碎，加入植物油基质，制丸，即得。

[0014] 本发明的合剂这样制备：取白杨、沙糖木加水煎煮1小时，再加入半枝莲、苦参，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至60℃相对密度为1.30～1.35的稠膏，加入适量糖浆，加水至1000ml，搅匀，滤过，灌装，灭菌，即得。

[0015] 本发明以白杨、沙糖木、半枝莲、苦参为主要原料，用于治疗慢性支气管炎所致的咳嗽痰多，胸闷气急。白杨为杨柳科植物山杨的干燥茎枝，其味苦，寒。具有祛风活血，清热解毒，祛痰的功效。用于风痹，脚气，扑损瘀血，痢疾，肺热咳嗽，口疮，小便淋沥。沙糖木为芸香科植物山油柑的干燥茎枝及叶，其味辛、苦、平。归肝、胃、肺经。具有行气止痛，化痰止咳，活血祛瘀的功效，用于支气管炎，感冒咳嗽，风湿性腰腿痛，跌扑瘀痛，胃痛，疝气痛。苦参为豆科植物苦参的干燥根，其味苦、寒，归心、肝、大肠、膀胱经。具有清热燥湿，杀虫，利尿。用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；外治滴虫性阴性阴道炎。半枝莲全草，其味辛、苦，性寒，归肺、肝、肾经，具有清热解毒，活血化瘀，消肿止痛及抗癌等功效，用于痈疽疔毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、水肿、黄疸等的治疗。

[0016] 与现有技术相比，本发明制剂能使药物迅速崩解释放，吸收加快，使机体快速达到最大血药浓度，生物利用度高；本发明在加工中不需要包衣，不加入糖浆，因而缩减了生产工艺流程，生产周期短，同时节约了生产成本，还避免了药物与光、湿、热空气直接接触，提高了药物的稳定性；此外，本发明还具有服用、携带方便，用量小，剂量更准确，适用人群范围广的优点。

[0017] 为了确保本发明制剂的制备工艺合理可行，申请人进行了以下试验研究：

[0018] 1.胶囊剂的辅料选择：

[0019]辅料 颗粒吸湿性 颗粒流动性 崩解时限(分钟) 价格
淀粉 较好 较好 17 价格便宜，经济
糊精 一般 较好 16 一般
羧甲基纤维素钠 较好 较好 15 价格昂贵
羧甲基淀粉 较好 较好 15 价格昂贵

[0020] 通过以上实验，选择淀粉作为辅料经济实惠，也能满足制剂需要。

[0021] 2.片剂崩解剂的选择：

[0022]崩解剂 用量 崩解时限(分钟) 外观性状
淀粉 2％ 20 易吸潮，药物稳定性差
羧甲基淀粉钠 2％ 9 硬度好，外观可压性及流动性均符合要求
二氧化硅 2％ 22 可压性及流动性均不好
低取代羟丙基纤维 2％ 15 硬度及外观稍差

[0023] 根据实验结果，选择羧甲基淀粉钠作为片剂的崩解剂。

[0024] 3.颗粒剂的辅料选择：

[0025]辅料 颗粒硬度、溶化性 口感
淀粉 颗粒较硬，溶化性较差 口感较差
糊精 颗粒较硬，溶化性较差 口感较差
蔗糖 颗粒较硬，溶化性较较好 口感好

[0026] 实验结果表明，选择蔗糖效果较好。

[0027] 4.本发明制成滴丸时，对基质和冷凝剂进行了选择、实验：

[0028]

[0029] 以上试验结果表明，以聚乙二醇-4000作基质，药物与基质按照1∶3的比例混合，二甲基硅油做冷凝剂的滴丸剂的熔融方式、成型状况及沉降状况最佳，溶散时间短，达到了速效的目的。

[0030] 本发明白沙胶囊与对照组白沙糖浆的疗效比较见下表：

[0031]病例数 临床治愈 显效 有效 无效 总有效率％
白沙胶囊 200 160 12 14 4 98
白沙糖浆 200 150 20 10 20 90

[0032] 结果表明：白沙胶囊的效果比白沙糖浆的效果显著。

[0033] 分别以本发明白沙胶囊、白沙颗粒与现有技术中名称为“止咳平喘丸”的成品药物(即对照组)进行临床疗效观察，其结果见表1、表2。

[0034] 表1 本发明白沙胶囊与对照组的疗效比较

[0035]止咳平喘丸病例数 临床治愈 显效 有效 无效 总有效率％
治疗组 200 168 18 4 10 95
对照组 90 40 23 12 10 89

[0036] 表2 本发明白沙颗粒与对照组的疗效比较

[0037]止咳平喘丸病例数 临床治愈 显效 有效 无效 总有效率％
治疗组 200 160 14 12 14 93
对照组 90 40 23 12 10 89

[0038] 结果：本发明产品的治疗效果明显高于现有产品“止咳平喘丸”。具体实施方式：

[0039] 本发明的实施例1：取白杨1500g、沙糖木1500g加水煎煮1小时，再加入半枝莲750g、苦参450g，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为
1.30～1.35的稠膏(60℃)，干燥，粉碎，加入2％淀粉制粒，装入胶囊，制成1000粒，即得本发明胶囊剂。本制剂口服，一次2粒，一日3次；小儿酌减。

[0040] 本发明的实施例2：取白杨1500g、沙糖木1500g加水煎煮1小时，再加入半枝莲900g、苦参450g，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为
1.30～1.35的稠膏(60℃)，干燥，粉碎，加入2％羧甲基淀粉钠制粒，压片，制成1000片，包糖衣或薄膜衣或不包衣，包装，即得本发明片剂。本制剂口服，一次2片，一日3次；小儿酌减。

[0041] 本发明的实施例3：取白杨100重量份、沙糖木100重量份，加水煎煮1小时，再加入半枝莲50重量份、苦参30重量份，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.30～1.35的稠膏(60℃)，干燥，粉碎，加入1％蔗糖制粒，分装，制成