一种用于止痛的药物组合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种治疗疼痛的药物组合物及其制备方法和应用。该药物组合物是由赤芍、倒提壶和金荞麦制成的；本发明所用的原料药材优选重量配比为：赤芍180-3600份，倒提壶20-400份，金荞麦180-3600份。本发明的药物组合物可以制成常规的口服固体制剂(例如片剂、软胶囊剂、胶囊剂、丸剂、滴丸剂、颗粒剂、散剂等)。本发明的药物组合物具有活血化瘀、通络止痛的功效，对各种疼痛，尤其是对气滞血瘀所致的腰腿痛、风湿关节痛、癌症疼痛具有较好的缓解和减轻效果。

权利要求

1.一种治疗疼痛的药物组合物，其是由赤芍、倒提壶和金荞麦制成的，其特征在于所述原料药材重量配比为：赤芍180-3600份，倒提壶20-400份，金荞麦180-3600份，所述倒提壶为制倒提壶，其通过将提壶放入石灰水中浸泡1--2日，取出，洗净石灰，切片，晒干进行制备。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述原料药材重量配比为：赤芍

350-1800份，倒提壶40-200份，金荞麦350-1800份。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述原料药材重量配比为：赤芍

8100-1000份，倒提壶80-120份，金荞麦800-1000份。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述原料药材重量配比为：赤芍900份，倒提壶100份，金荞麦900份。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为口服固体制剂。

6.制备权利要求1所述的药物组合物的方法，该方法包括：1)将倒提壶粉碎成为细粉，备用；2)将赤芍和金荞麦用水浸出，得浸出液，将浸出液制成清膏；3)将1)中细粉和2)中清膏按常规的制剂工艺制成相应的口服固体制剂，例如片剂、软胶囊剂、胶囊剂、丸剂、滴丸剂、颗粒剂、散剂等；

7.权利要求1所述的药物组合物在制备治疗疼痛的药物中的应用。

8.如权利要求9所述的应用，其中，所述疼痛为气滞血瘀所致的腰腿痛、风湿关节痛或癌症疼痛。

说明书

一种用于止痛的药物组合物及其制备方法和应用

技术领域

[0001] 本发明涉及止痛的药物组合物及其制备方法。

背景技术

[0002] 疼痛是由于身体内外受到较强刺激所产生的一种临床症状。疼痛的生理反应包括疼痛感觉和疼痛反应，疼痛反应可以是局部的或全身性反应，每个人在不同的环境、机体的不同生理和心理活动状态下，其感受其反应不同。精神紧张、压力过大、伏案工作、疲劳过度从而引起头痛、神经痛、颈椎痛、腰肌痉挛、腰酸背痛；长期从事户外作业、外感风寒，可引起关节炎，导致膝、肘、指关节疼痛，胯关节疼痛，甚至局部发僵肿胀；关节炎部会出现小的骨质隆起，并伴有麻木、僵硬等，造成行动不便。

[0003] 长期感到疼痛不适，会带来人体的不健康状况，导致情绪低落，心烦意乱，工作效率降低。疼痛时精神、肌肉高度紧张状态，痛过后人会感到全身疲乏无力，甚至神情恍惚疼痛可大大消耗人的能量，从而导致人体抵抗力下降，诱发许多疾病。

[0004] 因此，疼痛是需要及时、有效治疗的。目前，治疗疼痛的药物有很多种，常用的西药主要分为三种：一、解热止痛抗炎药，常用的有阿司匹林、消炎痛、保泰松、扑热息痛等，止痛作用比较弱，虽没有成瘾性，但如果用法不当，也会造成不必要的损害。因使用范围广泛，临床报告的止痛药不良反应主要是这一类药物造成的；二、中枢性止痛药，以曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，其止痛机制与阿片类药不完全相同，故列为非麻醉性止痛药，曲马多的止痛作用较弱，为吗啡的十分之一。主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等；三、麻醉性止痛药，以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表。这类药物止痛作用很强，但反复使用会成瘾。经常服用上述止痛药，会有很多副作用，对人体多个脏器造成损伤，如肾、胃损伤，还可造成出血倾向。使用中成药来止痛一般不会造成很大的副作用，例如申请号为93110139.5的中国专利申请公开了一种治疗各种肿瘤及肿瘤引起疼痛、软组组织损伤引起疼痛以及气滞血瘀，经络气血运行不畅导致内脏病变引起疼痛的外用药膏，其特征是：A、主要药物：生大黄、元胡、姜黄、乳香、没药、三棱、莪术、血竭、细辛、川乌、草乌、胡椒、麝香、冰片、天南星、蟾蜍、白花蛇舌草、半支莲、急性子、黄柏、黄莲、黄芩B、辅料包括：橡胶、氧化锌、松香、凡士林、羊毛脂、液体石蜡，二甲基亚矾、汽油，该药物是外用制剂；申请号为96103376.2的中国专利申请公开了一种用于制备无依赖性止痛药的中草药组合物及其制剂，其是由淫羊藿、细辛、杜仲、茯苓、党参、炒枣仁、山药、肉桂、白芍、炮姜、香附、陈皮、白术、山楂、焦山楂、何首乌制成的。这些中成药通常是有针对性的治疗某种特定疼痛。

发明内容

[0005] 本发明的目的在于提供一种治疗疼痛的药物组合物，其是由赤芍、倒提壶和金荞麦制成的。该药物组合物具有活血化瘀、通络止痛的功效，对各种疼痛，尤其是对气滞血瘀所致的腰腿痛、风湿关节痛、癌症疼痛具有较好的缓解和减轻效果。

[0006] 下面对本发明进行详细描述。

[0007] 本发明所用的原料药材优选重量配比为：赤芍180-3600份，倒提壶20-400份，金荞麦180-3600份；

[0008] 更优选为：赤芍350-1800份，倒提壶40-200份，金荞麦350-1800份；

[0009] 还更优选为：赤芍8100-1000份，倒提壶80-120份，金荞麦800-1000份；

[0010] 最优选为：赤芍900份，倒提壶100份，金荞麦900份。

[0011] 其中，倒提壶优选使用制倒提壶，其通过将提壶放入石灰水中浸泡1--2日，取出，洗净石灰，切片，晒干进行制备。

[0012] 本发明所用的原料药材，赤芍、倒提壶和金荞麦可以在医药商店购得，文中所用原料药材及其重量是以其经炮制后的饮片及其重量计的。当然也可以使用新鲜原料药材，其重量需按炮制过程中失水比例进行相应地折算。

[0013] 本发明的药物组合物可以制成常规的口服固体制剂(例如片剂、软胶囊剂、胶囊剂、丸剂、滴丸剂、颗粒剂、散剂等)。

[0014] 本发明还提供了该药物组合物的制备方法，该方法包括：1)将倒提壶粉碎成为细粉，备用；2)将赤芍和金荞麦用水浸出，得浸出液，将浸出液制成清膏；3)将1)中细粉和2)中清膏按常规的制剂工艺制成相应的口服固体制剂，例如片剂、软胶囊剂、胶囊剂、丸剂、滴丸剂、颗粒剂、散剂等；

[0015] 赤芍，又名赤芍药，具有行瘀、止痛、凉血、消肿的功效。

[0016] 倒提壶，为贵州省民间草药，具有驱风除湿，散寒止痛，通络散瘀等功效.民间主要用于治疗风湿，关节痛；胃寒疼痛，消宿食止面寒背寒，胸噎食，和跌打损伤；

[0017] 金荞麦，具有消炎、解热、化瘀、清热解毒、祛风利湿的功效；

[0018] 本发明的药物组合物具有活血化瘀、通络止痛的功效，对各种疼痛，尤其是对气滞血瘀所致的腰腿痛、风湿关节痛、癌症疼痛具有较好的缓解和减轻效果。

具体实施方式

[0019] 以下结合具体实施例来进一步描述本发明，本发明的特点和优点将会更清楚。这些例证性的实施例仅是用来说明本发明的，对本发明的保护范围没有任何限制，本领域技术人员应该理解的是，依据本发明的精神所做的任何等价替换和修改均落入本发明的保护范围内。

[0020] 实施例1

[0021] 称取赤芍900g、制倒提壶100g、金荞麦900g；

[0022] 将制倒提壶粉碎成为细粉，备用；

[0023] 将赤芍和金荞麦用20L水煎煮三次，每次1小时，趁热滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃)的稠膏，80℃烘干，粉碎，加入上述制倒提壶细粉，过80目筛，混匀，加入赋形剂(如淀粉，糊精)制粒，干燥整粒后，压片后包薄膜衣，得到片剂。

[0024] 实施例2

[0025] 称取赤芍1000g、制倒提壶120g、金荞麦1000g；

[0026] 将制倒提壶粉碎成为细粉，备用；

[0027] 将赤芍和金荞麦用120L水煎煮三次，每次1小时，趁热滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃)的稠膏，80℃烘干，粉碎，加入上述制倒提壶细粉，过80目筛，混匀，加入赋形剂(如淀粉)，制粒，干燥整粒后，装入胶囊，得到胶囊剂。

[0028] 实施例3

[0029] 称取赤芍350g、制倒提壶40g、金荞麦350g；

[0030] 将制倒提壶粉碎成为细粉，备用；

[0031] 将赤芍和金荞麦用10L水煎煮三次，每次1小时，趁热滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃)的稠膏，80℃烘干，粉碎，加入上述制倒提壶细粉，过80目筛，混匀，加入赋形剂(如淀粉)，制粒，干燥整粒后，分装，得到颗粒剂。

[0032] 试验例

[0033] 实施例1药物治疗癌性疼痛25例临床研究

[0034] 1临床资料

[0035] 1.1病例选择

[0036] 共50例，其中门诊16例，住院34例。入选病例根据齐同对比的原则，按直接配对法随机分为试验组和对照组各25例，2组临床资料构成经统计学处理.无显著性差异(P＞0.05).具有可比性。

[0037] 1.2一般资料

[0038] 试验组25例，男16例.女9例；平均年龄(54.60±11.35)岁；其中肺癌7例，食道癌2例.胃癌4例，肠癌3例.肝癌7例.胰腺癌2例。对照组25例.男17例，女8例；平均年龄(53.20±10.28)岁；其中肺癌7例，食道癌2例，胃癌4例，肠癌4例，肝癌5例.胰腺癌3例。2组各项经统计学处理.均P＞0.05。

[0039] 1.3疼痛强度分级

[0040] 按WHO分级标准，分为4级。0级：无痛；1级：轻度疼痛，可耐受，用一般镇痛药可以止痛；2级：中度疼痛，较重，睡眠受到干扰.需镇痛治疗；3级：重度疼痛.强烈持续疼痛，睡眠受到严重干扰，需用镇痛治疗。

[0041] 试验组癌痛程度，0级：0例，I级：7例，II级：8例，III级：10例；对照组癌痛程度，0级：0例，I级：7例，II级：9例，III级：9例。2组经统计学处理，P＞0.05。

[0042] 2治疗方法

[0043] 2.1对照组采用WHO推荐的3级止痛药物用法，I级：消炎痛，口服，每次25mg，3次/d；II级：曲马多胶囊，口服，每次100mg，2次/d；III级：美施康定，口服，每次30mg，2次/d。

[0044] 2.2试验组I级单服本发明实施例1片剂.一次1～2片，一日2次：II级合用曲马多胶囊；III级合用美施康定。剂量、服法同对照组.

[0045] 3疗效观察

[0046] 3.1疗效标准

[0047] 3.1.1卫生部疼痛VRS分级法疗效评价标准

[0048] 疼痛完全缓解(CR)：治疗后完全无痛，疼痛分级达0级；部分缓解(PR)：疼痛明显减轻，疼痛时间缩短.间隔时间延长，疼痛程度可降低I-II级；轻度缓解(MR)：疼痛有一定程度减轻，疼痛时间和间隔时间无明显改变：无效(NC)：与治疗前比较无缓解。

[0049] 3.1.2 VAS线段分级法

[0050] 疼痛分级：在一条长度为10cm的标尺两端分别标记上“无痛”和“最痛”.让患者