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序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
1 一种α-氟烷基取代的环丙烯醚/醇、其制备方法及应用 CN202111150266.0 2021-09-29 CN114456206B 2023-09-12 沈晓; 周刚
发明涉及有机合成的的技术领域,具体涉及一种α‑氟烷基取代的环丙烯醚/醇、其制备方法及应用,其分子结构式如下所示:#imgabs0#;其中,R9为‑H或者‑SiR3R4R5,R1、R2、R3、R4、R5分别为芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、杂原子、氢原子中的任意一种;Rf为CF3、CF2R6或CFR7R8,R6为卤素、芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、羧基、杂原子、氢原子中的任意一种;R7、R8分别为芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、杂原子、氢原子中的任意一种。是一种重要的有机中间体,可用于多种药物的合成,对药物分子进行后期修饰。
2 一种4-环戊基联苯含氟化合物的合成方法 CN201810148487.6 2018-02-13 CN108191601B 2021-04-13 武生喜; 刘煜阳; 王德贤; 杜开昌; 梁斌
发明提供了一种4‑环戊基联苯含氟化合物的合成方法,以对氯卤苯为初始原料,格氏反应生成;与环戊偶联反应生成环戊醇氯代苯;脱反应生成环戊烯氯苯;一锅法反应生成4‑环戊烯基苯酸;与含氟卤代苯偶联反应生成4‑环戊烯基联苯含氟化合物;加氢反应得到4‑环戊基联苯含氟化合物,本发明具有转化率高、成本低、工艺安全稳定、反应步骤短、工艺路线绿色环保、污染物排放少的特点。
3 一种手性2-芳亚甲基环烷醇及其不对称合成方法 CN201810981631.4 2018-08-27 CN109111334A 2019-01-01 周海峰; 何人可; 刘祈星; 张凯莉; 陈永盛
发明涉及一种手性2-芳亚甲基环烷醇及其不对称合成方法,具体结构如II所示。该方法以单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物为催化剂,甲酸/三乙胺的共沸物为氢源,在温和条件下通过对2-芳亚甲基环烷(I)进行化学选择性不对称转移氢化制备手性2-芳亚甲基环烷醇(II)。该方法操作简便,原料易得、收率和对映选择性都较高。
4 手性螺环胺基膦配体化合物与合成方法及其应用 CN200910070481.2 2009-09-18 CN101671365A 2010-03-17 周其林; 谢建华; 谢剑波; 王立新
发明涉及一种手性螺环胺基膦配体化合物与合成方法及其应用。该手性螺环胺基膦化合物具有式I结构的化合物,或其消旋体或旋光异构体,或其催化可接受的盐,主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架。该手性螺环胺基膦化合物可以由具有螺环骨架的光学活性的7-二芳/烷基膦基-7′-羧基-1,1′-螺二氢茚或取代的7-二芳/烷基膦基-7′-羧基-1,1′-螺二氢茚为手性起始原料合成。该手性螺环胺基膦化合物可作为手性配体用于铱催化的羰基化合物的不对称催化氢化反应中,取得了很高的收率和对映选择性(97%ee)。反应的活性也很高,催化剂的用量可以降低到0.01%摩尔。
5 环己醇衍生物的制备方法 CN200610068837.5 2006-09-14 CN100460377C 2009-02-11 王继华; 付少邦; 任大永; 王晔; 马振东; 葛立权; 尹晓东
发明涉及环己醇衍生物及环己衍生物有机化合物的制备方法。具体反应方程式如下:本发明的所得环己醇衍生物的产品收率达75%以上,环己酮衍生物的收率达65%以上(均以环己基乙酮衍生物为基准计算收率),产品成本大幅降低,工艺便于工业实施。
6 一种α-氟烷基取代的环丙烯醚(醇)、其制备方法及应用 CN202111150266.0 2021-09-29 CN114456206A 2022-05-10 沈晓; 周刚
发明涉及有机合成的的技术领域,具体涉及一种α‑氟烷基取代的环丙烯醚(醇)、其制备方法及应用,其分子结构式如下所示:其中,R9为‑H或者‑SiR3R4R5,R1、R2、R3、R4、R5分别为芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、杂原子、氢原子中的任意一种;Rf为CF3、CF2R6或CFR7R8,R6为卤素、芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、羧基、杂原子、氢原子中的任意一种;R7、R8分别为芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、杂原子、氢原子中的任意一种。是一种重要的有机中间体,可用于多种药物的合成,对药物分子进行后期修饰。
7 一种可见光促进的烯的芳基氟烷基化产物及其制备方法 CN202111016869.1 2021-08-31 CN113735710A 2021-12-03 刘乐; 贺重隆; 汪民; 王淡宁; 张珂瑗
一种可见光促进的烯的芳基氟烷基化产物及其制备方法,其结构为β‑芳基γ‑氟烷基脂肪醇,如下式所示,其中R1官能团包括但不限于氢、烷基、环烷基,R2官能团包括但不限于氢、烷基、环烷基,Ar官能团包括但不限于苯环、取代苯环、芳基杂环,Rf官能团包括但不限于CF2H,CF3,C4F9,C6F13,CF2CO2Me,CF2CO2R1,CF2CO2NHR1,CF2CO2NHAr;本发明在可见光驱动下,通过氟烷基自由基对烯烃的加成、芳基迁移来快速制备芳基氟烷基化产物,该反应过程无需高温高压、操作过程简单、后处理简单、对环境污染小、催化剂廉价易得;此外,该反应可以通过连续流动过程,扩大的反应物的用量,缩短了反应时间,为后续工业化生产提供支持。
8 一种烯与三氟溴甲烷反应制备羟基和三氟甲基取代化合物的方法 CN201910884188.3 2019-09-19 CN110655451B 2020-10-27 李苏华; 李乾坤
发明公开了一种烯加成反应制备羟基和三氟甲基取代化合物的制备方法。所述方法以含碳双键的化合物和三氟溴甲烷为原料,以金属盐‑叔胺体系为催化剂,以空气为化剂,碳碳双键即可发生加成反应,制得同时羟基取代和三氟甲基取代的化合物;所述金属盐为钴盐、盐、铋盐、镍盐、盐或盐中的一种或多种;所述叔胺为N‑异丙基‑N‑甲基叔丁胺或N,N‑二异丙基乙胺。本发明首次以金属盐‑叔胺为催化体系,实现了烯烃的羟基取代和三氟甲基取代反应,只需经一步反应即可,反应过程条件温和,反应原料廉价易得,成本低廉;且反应的底物适用性强,只要结构中存在碳碳双键,均可参与反应,不受双键碳原子上取代基种类的影响,且产物的产率好。
9 一种手性2-芳亚甲基环烷醇及其不对称合成方法 CN201810981631.4 2018-08-27 CN109111334B 2020-07-28 周海峰; 何人可; 刘祈星; 张凯莉; 陈永盛
发明涉及一种手性2‑芳亚甲基环烷醇及其不对称合成方法,具体结构如II所示。该方法以单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物为催化剂,甲酸/三乙胺的共沸物为氢源,在温和条件下通过对2‑芳亚甲基环烷(I)进行化学选择性不对称转移氢化制备手性2‑芳亚甲基环烷醇(II)。该方法操作简便,原料易得、收率和对映选择性都较高。
10 一种4-反式-(4′-溴-联苯基-4-基)-环己醇的制备方法 CN201310390005.5 2013-08-30 CN103449974A 2013-12-18 赵青山; 李树国; 冯绍全; 杨德飞; 赵峰; 李纪松; 龙亚周
发明涉及一种4-反式-(4'-溴-联苯基-4-基)-环己醇的制备方法,本方法采用高选择性的FeBr3与Pd/C复合催化剂,进行含溴代物双键加氢,避免了难以纯化的掉溴副产物产生,以4,4'-二溴联苯为原料,经丁基锂反应﹑加成反应、脱反应﹑氢化反应﹑解缩反应﹑还原反应制得到化合物4-反式-(4'-溴-联苯基-4-基)-环己醇,总收率80%,纯度99.8%,熔点210.0~210.5℃。本发明方法选用的催化剂选择性高,产品质量及收率高,操作过程简单安全,原料成本较低,利于工业化生产。
11 立体选择性制备3,5-双取代环己烯类化合物的方法及应用 CN201910470693.3 2019-05-31 CN112010882B 2021-09-14 阴国印; 庞海亮; 吴冬
发明公开了一种立体选择性制备1,3‑双取代环己烷类化合物的方法及应用。所述1,3‑双取代环己烷类化合物的结构式为所述方法包括:在金属钯类催化剂PdA、和添加剂作用下,将1,4‑环己二烯、芳基卤代物R1‑X与联酸频哪醇酯溶于有机溶剂中并进行反应,经柱层析分离纯化得到上述结构的1,3‑双取代环己烷类化合物。本发明方法可高效合成上述结构的1,3‑双取代环己烷类化合物,具有优秀的区域选择性和立体选择性,且产物中含有硼基团,可应用于进一步进行立体专一性转化,从而产生各种高度官能团化的环己烷类化合物,为合成复杂药物分子及药物先导化合物提供了新方法。
12 一种4-环戊基联苯含氟化合物的合成方法 CN201810148487.6 2018-02-13 CN108191601A 2018-06-22 武生喜; 刘煜阳; 王德贤; 杜开昌; 梁斌
发明提供了一种4-环戊基联苯含氟化合物的合成方法,以对氯卤苯为初始原料,格氏反应生成;与环戊偶联反应生成环戊醇氯代苯;脱反应生成环戊烯氯苯;一锅法反应生成4-环戊烯基苯酸;与含氟卤代苯偶联反应生成4-环戊烯基联苯含氟化合物;加氢反应得到4-环戊基联苯含氟化合物,本发明具有转化率高、成本低、工艺安全稳定、反应步骤短、工艺路线绿色环保、污染物排放少的特点。
13 一种4-反式-(4′-溴-联苯基-4-基)-环己醇的制备方法 CN201310390005.5 2013-08-30 CN103449974B 2014-10-29 赵青山; 李树国; 冯绍全; 杨德飞; 赵峰; 李纪松; 龙亚周
发明涉及一种4-反式-(4'-溴-联苯基-4-基)-环己醇的制备方法,本方法采用高选择性的FeBr3与Pd/C复合催化剂,进行含溴代物双键加氢,避免了难以纯化的掉溴副产物产生,以4,4'-二溴联苯为原料,经丁基锂反应﹑加成反应、脱反应﹑氢化反应﹑解缩反应﹑还原反应制得到化合物4-反式-(4'-溴-联苯基-4-基)-环己醇,总收率80%,纯度99.8%,熔点210.0~210.5℃。本发明方法选用的催化剂选择性高,产品质量及收率高,操作过程简单安全,原料成本较低,利于工业化生产。
14 一种共轭烯不对称氢化构建手性醇的方法 CN202410718049.4 2024-06-04 CN118724665A 2024-10-01 丁小兵; 周海峰; 尹聪聪; 李硕
发明涉及化学合成技术领域,具体公开了一种共轭烯不对称氢化构建手性醇的方法,及该方法制备得到的手性醇,本发明采用不同分子结构的共轭烯酮作为底物,进行氢化构建手性醇,该方式特定加氢还原共轭烯酮环上的羰基,完整保留环上双键,共轭环上上的氢被不同取代基取代的情况下,均可获得较好的还原效果,在还原过程中共轭环上双键不受影响,催化剂制备方式简单、性能稳定,在较高底物/催化剂的情况下依旧能获得良好的手性选择效果和转化率,在不同的溶剂环境下均有良好效果。
15 一种离子液体在制备氟代烷基环己基联苯类液晶化合物中的应用 CN202310925392.1 2023-07-26 CN116948656B 2024-07-09 岳刚; 王志强; 丁秋月; 王利民; 禹凯; 张苗苗; 张力; 关登仕; 刘宝友
发明涉及有机合成技术领域,具体公开一种离子液体在制备氟代烷基环己基联苯类液晶化合物中的应用。所述离子液体的结构如下所示,将其作为制备氟代烷基环己基联苯类液晶化合物的催化剂,其能够有效提升氟代联苯氯代物的反应活性,实现以氟代联苯氯代物为原料制备氟代烷基环己基联苯类液晶化合物的目的,同时还能避免反应过程中武兹反应杂质的生成,显著提高了氟代烷基环己基联苯类液晶化合物的收率和纯度,实现了氟代联苯氯代物通过格氏试剂制备氟代烷基环己基联苯类液晶化合物,简化了纯化工艺,提高了生产效率,为氟代烷基环己基联苯类液晶化合物的合成提供了一种低成本、高效率、生态友好且节能降耗的新工艺。
16 一种离子液体在制备氟代烷基环己基联苯类液晶化合物中的应用 CN202310925392.1 2023-07-26 CN116948656A 2023-10-27 岳刚; 王志强; 丁秋月; 王利民; 禹凯; 张苗苗; 张力; 关登仕; 刘宝友
发明涉及有机合成技术领域,具体公开一种离子液体在制备氟代烷基环己基联苯类液晶化合物中的应用。所述离子液体的结构如下所示,将其作为制备氟代烷基环己基联苯类液晶化合物的催化剂,其能够有效提升氟代联苯氯代物的反应活性,实现以氟代联苯氯代物为原料制备氟代烷基环己基联苯类液晶化合物的目的,同时还能避免反应过程中武兹反应杂质的生成,显著提高了氟代烷基环己基联苯类液晶化合物的收率和纯度,实现了氟代联苯氯代物通过格氏试剂制备氟代烷基环己基联苯类液晶化合物,简化了纯化工艺,提高了生产效率,为氟代烷基环己基联苯类液晶化合物的合成提供了一种低成本、高效率、生态友好且节能降耗的新工艺。#imgabs0#
17 一种4-环丙基联苯含氟化合物的合成方法 CN201810148479.1 2018-02-13 CN108299152B 2021-04-13 武生喜; 刘煜阳; 王德贤; 纪显光; 程秀红
发明公开了一种4‑环丙基联苯含氟化合物的合成方法,以对氯卤苯为初始原料,格氏反应生成对氯卤苯的格氏试剂;与环丙偶联反应生成环丙醇氯代苯;脱反应生成环丙烯氯苯;一锅法反应生成4‑环丙烯基苯酸;与含氟卤代苯偶联反应生成4‑环丙烯基联苯含氟化合物;加氢反应得到4‑环丙基联苯含氟化合物。本发明具有转化率高、成本低、工艺安全稳定、反应步骤短、收率高、工艺路线绿色环保、污染物排放少的特点。
18 一种4-环丙基联苯含氟化合物的合成方法 CN201810148479.1 2018-02-13 CN108299152A 2018-07-20 武生喜; 刘煜阳; 王德贤; 纪显光; 程秀红
发明公开了一种4-环丙基联苯含氟化合物的合成方法,以对氯卤苯为初始原料,格氏反应生成对氯卤苯的格氏试剂;与环丙偶联反应生成环丙醇氯代苯;脱反应生成环丙烯氯苯;一锅法反应生成4-环丙烯基苯酸;与含氟卤代苯偶联反应生成4-环丙烯基联苯含氟化合物;加氢反应得到4-环丙基联苯含氟化合物。本发明具有转化率高、成本低、工艺安全稳定、反应步骤短、收率高、工艺路线绿色环保、污染物排放少的特点。
19 一种反-4,4′-(1-溴苯基)-环己醇的制备方法 CN201310390251.0 2013-08-30 CN103483153B 2015-02-25 马振东; 赵青山; 李树国; 熊章宏; 宫振山; 张维维; 谢丽丽
发明涉及一种反-4,4′-(1-溴苯基)-环己醇的制备方法,本方法采用高选择性路易斯酸为催化剂,绿色环保的强化剂,以反式-1-(4-苯基-环己基)-乙和溴素为初始原料,经溴代、氧化、解三步反应便得到产物反-4,4′-(1-溴苯基)-环己醇,中间氧化反应过程无需纯化,直接进行水解便可以合成反-4,4′-(1-溴苯基)-环己醇,得率76.5%,GC:99.5%。本发明催化剂选择性高,产品质量收率高,操作过程简单安全,生产周期短,原料成本较低,利于工业化生产。
20 一种反-4,4′-(1-溴苯基)-环己醇的制备方法 CN201310390251.0 2013-08-30 CN103483153A 2014-01-01 马振东; 赵青山; 李树国; 熊章宏; 宫振山; 张维维; 谢丽丽
发明涉及一种反-4,4′-(1-溴苯基)-环己醇的制备方法,本方法采用高选择性路易斯酸为催化剂,绿色环保的强化剂,以反式-1-(4-苯基-环己基)-乙和溴素为初始原料,经溴代、氧化、解三步反应便得到产物反-4,4′-(1-溴苯基)-环己醇,中间氧化反应过程无需纯化,直接进行水解便可以合成反-4,4′-(1-溴苯基)-环己醇,得率76.5%,GC:99.5%。本发明催化剂选择性高,产品质量收率高,操作过程简单安全,生产周期短,原料成本较低,利于工业化生产。