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序号	专利名	申请号	申请日	公开（公告）号	公开（公告）日	发明人
1	癌症的治疗	CN202010928624.5	2014-04-11	CN112023054A	2020-12-04	R·L·本特
本发明涉及用于治疗癌症，特别是上皮源性癌症的组合物及方法。公开了使用多种营养剂、非化疗剂和化疗剂的疗法，其在患者体内共同靶向多个癌症支持性过程。除此以外，本发明还包括这样的观点：对多个这样的通路的多重靶定提供了针对各种癌症(包括晚期癌症、转移性癌症和/或用传统的化学疗法和/或其他治疗方法无法治疗的癌症)的有效治疗。
2	含有黑皮质素受体配体作为活性成分的缓释组合物	CN201280029159.5	2012-06-13	CN103608003B	2016-05-04	J·理查德; F·拉雷多; M-M·巴罗纳特; D·诺里森; J·阿尔内; B·哈克尔; N·莫恩多利; L·贝尔塔奇
本发明涉及缓释药物组合物，其基本上由作为活性物质的肽、特别是作为黑皮质素受体配体的肽和生物相容性水溶性聚合物的微粒组成。本发明还涉及注射制剂，其包含混悬于注射介质中的缓释药物组合物。
3	具有增强的细胞保护效应的阿黑皮素原荷尔蒙的两个生物活性片段	CN01823710.X	2001-11-29	CN1321687C	2007-06-20	兹拉托·艾德蒙维科; 尼古拉·斯坦巴克; 帕斯科·康捷文达; 达科·米库斯
应用计算分析定义了阿黑皮素原的重复的且具有生物活性的片段SYSMEHFRWGKPV与YGGFM。采用乙醇诱导的胃损伤细胞保护模型证实与这两个序列分别应用相比较，SYSMEHFRWGKPV与YGGFM序列的结合物具有增强的细胞保护效果。SYSMEHFRWGKPV与YGGFM这两个序列的结合物用KOMET表示并申请专利。引入KOMET的目的是为了在全身性和局部炎症和伤口愈合的协调上获得更好和更强的药物学效果。显示这两个序列的不同结合物的补充的结构分子式也进行了如下的定义：KOMET-1的序列为YGGFMSYSMEHFRWGKPVYGGFM，KOMET-2的序列为YGGFMSYSMEHFRWGKPV，KOMET-3的序列为SYSMEHFRWGKPVYGGFM。
4	诱导持续免疫应答的方法	CN200810165784.8	2002-05-16	CN101417120A	2009-04-29	尼古拉斯·P·普洛特尼科夫
本发明涉及诱导持续免疫应答的方法，尤其涉及促进免疫低下个体持续增加T细胞产生水平的方法，其中按照间歇给药方案给予脑啡肽。特别是，该方法包括对免疫低下患者的治疗，其包括或者单独或者与其它治疗联合给予起始剂量的脑啡肽，并根据维持持续免疫系统反应的需要而定期给予加强剂量的脑啡肽。
5	β－抑制蛋白在制备治疗表观遗传相关疾病的药物中的应用	CN200510110625.4	2005-11-23	CN1970074A	2007-05-30	马兰; 裴钢; 康九红; 施裕丰; 向斌; 鲍国斌; 苏文娟
本发明涉及β－抑制蛋白1、其核酸序列、含有该核酸序列的构建物在制备用于治疗与组蛋白乙酰化水平降低相关的疾病中的应用。本发明还涉及δ阿片受体激动剂或κ阿片受体激动剂在制备用于治疗与组蛋白乙酰化水平降低相关的疾病中的应用。本发明还涉及一种从候选物质中筛选出治疗与组蛋白乙酰化水平降低相关的疾病的药物的方法。
6	β－促脂解素及其用途	CN98813767.4	1998-12-21	CN1284882A	2001-02-21	G·W·贝克尔; J·P·布特勒; J·E·哈勒; 小W·F·赫斯; M·L·海曼; B·E·肖纳; A·D·瓦沙夫斯基
本发明提供了与β－促脂解素相关的分离的核酸、载体、转化的宿主细胞、类似物、功能性片段和融合蛋白。还提供了含有β－促脂解素或其片段和/或类似物的药用组合物,以及用于通过服用有效量的β－促脂解素治疗糖尿病和与其相关的并发症的方法。
7	一类基于阿片肽和大麻肽的双功能肽及其制备方法与应用	CN202110211993.7	2021-02-25	CN112961249B	2023-08-04	方泉; 许彪; 张梦娜; 张润; 李宁
本发明公开了一类基于阿片肽和大麻肽的双功能肽及其制备方法与应用，基于阿片肽DALDA的N端序列与大麻肽(m)VD‑Hpα‑NH2的C端序列构建而成的全新双功能肽。与现有技术相比，本发明中OCP 001和OCP 002在体内的镇痛活性有所加强，产生了比母体分子更有效的镇痛效果，且解决了阿片和大麻类激动剂以及母体分子存在的镇痛耐受的问题，产生了无耐受形式的镇痛效果，可用于急性痛和病理性疼痛的治疗。
8	肽和多肽药物的稳定类似物	CN201110038847.5	2004-05-17	CN102174102A	2011-09-07	W·W·巴乔夫钦; H·-S·赖; D·G·桑福德
本发明的发明名称为肽和多肽药物的稳定类似物。本发明涉及抗蛋白酶水解的肽和多肽类似物的组合物、其药学用途及其制备方法。
9	作为肿瘤细胞增殖的抑制剂的莱普亭	CN98806692.0	1998-04-26	CN1168497C	2004-09-29	达利特·巴尔坎; 巴焦·科亨; 梅纳赫姆·鲁宾斯坦
公开了在肿瘤学中莱普亭和莱普亭相关分子的用途。
10	包括一种阿片样物质镇痛剂和一种NMDA拮抗剂的局部给药组合物	CN99808693.2	1999-07-15	CN1309562A	2001-08-22	尤里·科勒斯尼科夫; 加夫里尔·W·帕斯特纳克
本发明开发了一种阿片样物质局部给药的范例来确定吗啡的外周镇痛效应。在辐射热甩尾实验检测中,吗啡以及如[D－Ala2,MePhe4,Gly(ol)5]脑啡肽(DAMGO)的肽局部给药产生有效的剂量效应依赖的镇痛作用。局部给药可以增强全身给药的效力,这与先前确定的外周和中枢位点的协同作用相似。反复每天局部接触吗啡可迅速产生局部耐受。吗啡局部耐受可以被全身或局部给药的N－甲基－D－天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂MK801和氯胺酮有效阻断。NMDA受体拮抗剂可以逆转已存在的吗啡耐受。局部给药的NMDA拮抗剂阻断局部吗啡耐受的作用说明外周NMDA受体介导局部吗啡的耐受。吗啡与[D－Ala2,MePhe4,Gly(ol)5]脑啡肽(DAMGO)有交叉耐受,但与吗啡－6β－葡糖苷酸没有交叉耐受,说明有不同的作用机制。这些结果对阿片样物质的临床设计和利用有重要作用。本文描述了产生镇痛作用但不诱导耐受的局部药物组合物,其包括一种通过阿片受体发挥作用的镇痛剂以及一种NMDA受体拮抗剂。
11	用作镇痛剂的异喹啉	CN97192558.5	1997-02-25	CN1211990A	1999-03-24	J·迪麦奥; W·王
本发明涉及可以用作镇痛剂的化合物。更具体地说,本发明的镇痛化合物为可以与类鸦片受体结合的肽模拟化合物。
12	产生治疗疼痛的止痛化合物的细胞系	CN96195750.6	1996-06-07	CN1192246A	1998-09-02	J·塞多夫; S·王
一种产生至少一种儿茶酚胺、至少一种内啡肽和至少一种脑啡肽的用于治疗疼痛的遗传改造的细胞系。此细胞可直接用于需要它的病人,或包囊化形成生物人造器官。
13	用于胃肠道特异性递送的黑皮质素受体特异性肽配制品和方法	CN201980034318.2	2019-03-22	CN112188888A	2021-01-05	约翰·哈罗德·多德; 斯蒂芬·夸库·多度诺
本文披露了用于将黑皮质素受体特异性肽、特别是对黑皮质素‑1受体具有选择性和特异性的环状肽递送至胃肠道内腔，以治疗黑皮质素受体介导性或反应性胃肠道疾病、适应症、病症和综合征的配制品、组合物和方法。
14	一类阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN-9的类似物及其制备方法与应用	CN201810950987.1	2018-08-20	CN109021117B	2020-05-08	方泉; 张梦娜; 王锐; 许彪; 石学睿
本发明涉及一类阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN‑9的类似物及其制备方法与应用，即在BN‑9的氨基酸序列中引入含有巯基侧链的半胱氨酸(Cys)或D‑型半胱氨酸(D‑Cys)，体外功能实验结果显示这四个全新的BN‑9类似物均具有阿片和神经肽FF受体的多靶点激动活性，部分类似物的中枢和外周镇痛药效和作用时间均有所提高，并且都能介导无耐受镇痛作用。因此，该类全新的BN‑9类似物可用于制备镇痛药物。
15	多位点修饰的脑啡肽与神经降压素(8-13)相偶联的环化杂合肽及其合成方法和应用	CN201811126681.0	2018-09-26	CN109232748B	2019-06-11	王长林; 张雨哲; 袁碧玉
多位点修饰的脑啡肽与神经降压素(8‑13)相偶联的环化杂合肽及其合成方法和应用，涉及一种环化杂合肽及其合成方法和应用。是要解决现有阿片类药物的抗酶解能力较差，抗神经性疼痛效果不佳的问题。该杂合肽为杂合肽1、杂合肽2、杂合肽3或杂合肽4。方法：一、“Fmoc”保护的Wang树脂预处理；二、脱除“Fmoc”保护基团；三、氨基酸缩合反应；四、肽链的延长；五、二硫键的形成；六、肽链从树脂上的切割；七、粗肽的脱盐与纯化。本发明通过多位点非天然氨基酸替换以及环化修饰也能够增强杂合肽的生物稳定性，并具有抗神经性疼痛的作用。本发明的杂合肽用于制备抗神经性疼痛药物。
16	一类阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN-9的类似物及其制备方法与应用	CN201810950987.1	2018-08-20	CN109021117A	2018-12-18	方泉; 张梦娜; 王锐; 许彪; 石学睿
本发明涉及一类阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN‑9的类似物及其制备方法与应用，即在BN‑9的氨基酸序列中引入含有巯基侧链的半胱氨酸(Cys)或D‑型半胱氨酸(D‑Cys)，体外功能实验结果显示这四个全新的BN‑9类似物均具有阿片和神经肽FF受体的多靶点激动活性，部分类似物的中枢和外周镇痛药效和作用时间均有所提高，并且都能介导无耐受镇痛作用。因此，该类全新的BN‑9类似物可用于制备镇痛药物。
17	含有黑皮质素受体配体作为活性成分的缓释组合物	CN201280029159.5	2012-06-13	CN103608003A	2014-02-26	J·理查德; F·拉雷多; M-M·巴罗纳特; D·诺里森; J·阿尔内; B·哈克尔; N·莫恩多利; L·贝尔塔奇
本发明涉及缓释药物组合物，其基本上由作为活性物质的肽、特别是作为黑皮质素受体配体的肽和生物相容性水溶性聚合物的微粒组成。本发明还涉及注射制剂，其包含混悬于注射介质中的缓释药物组合物。
18	孤啡肽受体的高效全部和部分激动剂和拮抗剂	CN200680004992.9	2006-02-15	CN101128482A	2008-02-20	雷莫·古里尼; 塞沃罗·萨尔瓦多尼; 吉罗拉莫·卡罗; 多米尼科·雷革里
孤啡肽多肽类似物，及其组合物，以及其在治疗与激活或阻止NOP受体相关的失调或功能紊乱中的用途。
19	含巯基化合物作为流出泵抑制剂的用途	CN200580024231.5	2005-07-14	CN101035547A	2007-09-12	M·霍弗
许多活性物质的非侵入性给药由于流出泵而失败，所述流出泵急剧减少了活性物质在粘膜上的吸收。根据本发明，通过利用除活性物质外还含有谷胱甘肽和/或包含众多巯基的化合物的剂型可以显著地改善活性物质在粘膜上的吸收。作为剂型，例如可以使用包含上述活性物质和助剂组合的骨架片、胶囊、滴眼剂或微粒。
20	具有增强的细胞保护效应的阿黑皮素原荷尔蒙的两个生物活性片断	CN01823710.X	2001-11-29	CN1558772A	2004-12-29	兹拉托·艾德蒙维科; 尼古拉·斯坦巴克; 帕斯科·康捷文达; 达科·米库斯
应用计算分析定义了阿黑皮素原的重复的且具有生物活性的片断SYSMEHFRWGKPV与YGGFM。采用乙醇诱导的胃损伤细胞保护模型证实与这两个序列分别应用相比较，SYSMEHFRWGKPV与YGGFM序列的结合物具有增强的细胞保护效果。SYSMEHFRWGKPV与YGGFM这两个序列的结合物用KOMET表示并申请专利。引入KOMET的目的是为了在全身性和局部炎症和伤口愈合的协调上获得更好和更强的药物学效果。显示这两个序列的不同结合物的补充的结构分子式也进行了如下的定义：KOMET－1的序列为YGGFMSYSMEHFRWGKPVYGGFM，KOMET－2的序列为YGGFMSYSMEHFRWGKPV，KOMET－3的序列为SYSMEHFRWGKPVYGGFM。

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