[0001] 本发明涉及新型除草活性的环戊烷二酮化合物及其衍生物，涉及它们的制备方法，涉及包括这些化合物的组合物，还涉及它们在防治杂草，特别是在有用植物作物中的杂草，或者抑制不希望植物生长中的用途。

[0002] 具有除草作用的环戊烷二酮化合物描述于，例如WO 01/74770和WO 96/03366。 [0003] 目前已发现具有除草和生长抑制特性的新型环戊烷二酮化合物及其衍生物。 [0004] 因此，本发明涉及式(I)化合物

[0005]

[0006] 其中

[0007] R1和R8彼此独立地是氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、卤素或C1-C6烷氧基羰基，

[0008] R2、R3、R4、R5、R6和R7彼此独立地是氢或取代基，或

[0009] R1和R8、R3和R4或R3和R6与它们联接的碳原子一起形成任选 经取代的环，任选含有杂原子，或

[0010] R3和R4与它们联接的碳原子一起形成酮基、亚氨基或烯基单元，或

[0011] R3和R6一起形成价键，

[0012] G是氢或碱金属、碱土金属、锍、铵或潜伏基团(latentiatinggroup)， [0013] Het是任选经取代的单环或二环杂芳族的环，和

[0014] 其农学上可接受的盐。

[0015] 在式(I)化合物的取代基定义中，每个烷基部分无论单独的或作为更大基团(比如烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基)的一部分是直链或支链并且是，例如，甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基或新戊基。烷基适宜地是C1-C6烷基，但优选C1-C4烷基。

[0016] 形成环的亚烷基和亚烯基能够任选再被一个或多个卤素、C1-C3烷基和/或C1-C3烷氧基取代。当存在时，在烷基部分(单独或作为下述更大基团的一部分：比如烷氧基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基)上的任选取代基包括一个或多个下述基团：卤素，硝基，氰基，C3-C7环烷基(自身任选被C1-C6烷基或卤素取代)，C5-C7环烯基(自身任选被C1-C6烷基或卤素取代)，羟基，C1-C10烷氧基，C1-C10烷氧基(C1-C10)烷氧基，三(C1-C4)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷氧基，C1-C6烷氧基羰基(C1-C10)烷氧基，C1-C10卤代烷氧基，芳基(C1-C4)-烷氧基(其中所述芳基是任选经取代的)，C3-C7环烷氧基(其中所述环烷基任选被C1-C6烷基或卤素取代)，C3-C10烯氧基，C3-C10炔氧基，巯基，C1-C10烷硫基，C1-C10卤代烷硫基，芳基(C1-C4)烷硫基(其中所述芳基是任选经取代的)，C3-C7环烷硫基(其中所述环烷基任选被C1-C6烷基或卤素取代)，三(C1-C4)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷硫基，芳硫基(其中所述芳基是任选经取代的)，C1-C6烷基 磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，芳基磺酰基(其中所述芳基可以是任选经取代的)，三(C1-C4)烷基甲硅烷基，芳基二(C1-C4)烷基甲硅烷基，(C1-C4)烷基二芳基甲硅烷基，三芳基甲硅烷基，芳基(C1-C4)烷硫基(C1-C4)烷基，芳氧基(C1-C4)烷基，甲酰基，C1-C10烷基羰基，HO2C，C1-C10烷氧基羰基，氨基羰基，C1-C6烷基氨基羰基，二(C1-C6烷基)氨基羰基，N-(C1-C3烷基)-N-(C1-C3烷氧基)氨基羰基，C1-C6烷基羰氧基，芳基羰氧基(其中所述芳基是任选经取代的)，二(C1-C6)烷基氨基羰氧基，C1-C6烷基亚氨基氧基，C3-C6烯氧基亚氨基，芳氧基亚氨基，芳基(自身任选经取代的)，杂芳基(自身任选经取代的)，杂环基(自身任选被C1-C6烷基或卤素取代)，芳氧基(其中所述芳基是任选经取代的)，杂芳氧基(其中所述杂芳基是任选经取代的)，杂环基氧基(其中所述杂环基任选被C1-C6烷基或卤素取代)，氨基，C1-C6烷基氨基，二(C1-C6)烷基氨基，C1-C6烷基羰基氨基，N-(C1-C6)烷基羰基-N-(C1-C6)烷基氨基，C2-C6烯基羰基，C2-C6炔基羰基，C3-C6烯氧基羰基，C3-C6炔氧基羰基，芳氧基羰基(其中所述芳基是任选经取代的)和芳基羰基(其中所述芳基是任选经取代的)。 [0017] 烯基和炔基部分可以是直链或分支的链形式，所述烯基部分，当合适时，可以是(E)-或(Z)-构型。实例是乙烯基、烯丙基和炔丙基。烯基和炔基部分可以包含任意组合的一个或多个双键和/或三键。应理解，丙二烯基和炔烯基(alkylinyl alkenyl)包括在这些措辞中。

[0018] 当存在时，烯基或炔基上的任选取代基包括上述对烷基部分给定的那些任选取代基。

[0019] 卤素是氟、氯、溴或碘。

[0020] 卤代烷基是其被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的烷基，并且是，例如，CF3、CF2Cl、CF2H、CCl2H、FCH2、ClCH2、BrCH2、CH3CHF、(CH3)2CF、CF3CH2或CHF2CH2。 [0021] 在本说明书的上下文中，措辞“芳基”、“芳族环”和“芳族环系”是指可以是单-、二-或三环的环系。这样的环的实例包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。优选的芳基是苯基。另外，措辞“杂芳基”、“杂芳族环”或“杂芳族环系”是指包含至少一个杂原子并且由单环或两个或多个稠环组成的芳族环系。优选地，单环包含至多三个杂原子而二环系包含至多四个杂原子，所述杂原子优选选自氮、氧和硫。杂芳族环的适宜实例是例如噻吩基、呋喃基、吡咯基、异噁唑基、噁唑基、异噻唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、噁二唑基和噻二唑基，以及合适时，其N-氧化物和盐。 [0022] 措辞杂环和杂环基优选指非芳族的优选单环或二环的包含至多7个原子的环系，所述原子包括一个或多个(优选一个或两个)选自O、S和N的杂原子。这类环的实例包括1，3-二氧杂环戊烷、氧杂环丁烷、四氢呋喃、吗啉、硫代吗啉和哌嗪。

[0023] 当存在时，杂环基上的任选取代基包括C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基，以及前文对烷基部分给定的那些任选取代基。

[0024] 环烷基优选包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。环烷基烷基优选是环丙基甲基。环烯基包括环戊烯基和环己烯基。

[0025] 当存在时，环烷基或环烯基上的任选取代基包括C1-C3烷基，以及前文对烷基部分给定的那些任选取代基。

[0026] 碳环包括芳基、环烷基和环烯基基团。

[0027] 当存在时，芳基或杂芳基上的任选取代基优选独立地选自：卤素、硝基、氰基、硫氰基(rhodano)、异硫氰酸基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-(C1-C6)烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6 炔基、C3-C7环烷基(自身任选被C1-C6烷基或卤素取代)、C5-C7环烯基(自身任选被C1-C6烷基或卤素取代)、羟基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷氧基(C1-C10)烷氧基、三(C1-C4)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷氧基、C1-C6烷氧基羰基(C1-C10)烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、芳基(C1-C4)烷氧基(其中所述芳基任选被卤素或C1-C6烷基取代)、C3-C7环烷氧基(其中所述环烷基任选被C1-C6烷基或卤素取代)、C3-C10烯氧基、C3-C10炔氧基、巯基、C1-C10烷硫基、C1-C10卤代烷硫基、芳基(C1-C4)烷硫基、C3-C7环烷硫基(其中所述环烷基任选被C1-C6烷基或卤素取代)、三(C1-C4)-烷基甲硅烷基(C1-C6)烷硫基、芳硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、三(C1-C4)烷基甲硅烷基、芳基二(C1-C4)-烷基甲硅烷基、(C1-C4)烷基二芳基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、C1-C10烷基羰基、HO2C、C1-C10烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C1-C3烷基)-N-(C1-C3烷氧基)氨基羰基、C1-C6烷基羰氧基、芳基羰氧基、二(C1-C6)烷基氨基-羰氧基、芳基(自身任选被C1-C6烷基或卤素取代)、杂芳基(自身任选被C1-C6烷基或卤素取代)、杂环基(自身任选被C1-C6烷基或卤素取代)、芳氧基(其中所述芳基任选被C1-C6烷基或卤素取代)、杂芳氧基(其中所述杂芳基任选被C1-C6烷基或卤素取代)、杂环基氧基(其中所述杂环基任选被C1-C6烷基或卤素取代)、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、C1-C6烷基羰基氨基、N-(C1-C6)烷基羰基-N-(C1-C6)烷基氨基、芳基羰基、(其中所述芳基自身任选被卤素或C1-C6烷基取代)，或者芳基或杂芳基系统上的相邻位置可以环化形成5、6或7元碳环或杂环，自身任选被卤素或C1-C6烷基取代。芳基或杂芳基的其它取代基包括芳基羰基氨基(其中所述芳基被C1-C6烷基或卤素取代)、C1-C6烷氧基羰基氨基C1-C6烷氧基羰基-N-(C1-C6)烷基氨基、芳氧基羰基氨基(其中所述芳基被C1-C6烷基或卤素取代)、芳氧基羰基-N-(C1-C6)烷基氨基(其中所述芳基被C1-C6烷基或卤素取代)、芳基磺酰基氨基(其中所述芳基被C1-C6烷基或卤素取代)、芳基磺酰基-N-(C1-C6)烷基氨基(其中所述芳基被C1-C6烷基或卤 素取代)、芳基-N-(C1-C6)烷基氨基(其中所述芳基被C1-C6烷基或卤素取代)、芳基氨基(其中所述芳基被C1-C6烷基或卤素取代)、杂芳基氨基(其中所述杂芳基被C1-C6烷基或卤素取代)、杂环基氨基(其中所述杂环基被C1-C6烷基或卤素取代)、氨基羰基氨基、C1-C6烷基氨基羰基氨基、二(C1-C6)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基(其中所述芳基被C1-C6烷基或卤素取代)、芳基-N-(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(其中所述芳基被C1-C6烷基或卤素取代的)、C1-C6烷基氨基羰基-N-(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基羰基-N-(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基羰基-N-(C1-C6)烷基氨基(其中所述芳基被C1-C6烷基或卤素取代)和芳基-N-(C1-C6)烷基氨基羰基-N-(C1-C6)烷基氨基(其中所述芳基被C1-C6烷基或卤素取代)。

[0028] 对于经取代的苯基部分、杂环基和杂芳基，优选一个或多个取代基独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、硝基和氰基。应理解二烷基氨基取代基包括这些基团，其中所述二烷基与它们连接的N原子形成五、六或七元杂环，其可以包含一个或两个选自O、N或S的其它杂原子并且其任选被一个或两个独立选择的(C1-C6)烷基取代。当杂环由连接在N原子上的两个基团形成时，所得的环适宜地是吡咯烷、哌啶、硫代吗啉和吗啉，其各自可以被一个或两个独立选择的(C1-C6)烷基取代。

[0029] 措辞“环”包括相应的芳基、杂芳基、环烷基、环烯基和杂环，任选如上所述被取代。 [0030] 优选地，在式(I)化合物中，R2和R7彼此独立地是氢、卤素、甲酰基、氰基或硝基或者

[0031] R2和R7彼此独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、C3-C7环烯基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基， 其中全部这些取代基是任选经取代的，或 [0032] R2和R7彼此独立地是基团COR9、CO2R10或CONR11R12、CR13＝NOR14、CR15＝NNR16R17、18 18 19 20
NHR 、NR R 或OR ，其中

[0033] R9是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中全部这些取代基是任选经取代的，

[0034] R10是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或是3-7元杂环基，其中全部这些取代基是任选经取代的，

[0035] R11是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中全部这些取代基是任选经取代的，

[0036] R12是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、C1-C6烷基磺酰基、苯基磺酰基、杂芳基磺酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中全部这些取代基是任选经取代的，或 [0037] R11和R12可以连接形成任选经取代的3-7元环，任选包含氧、硫或氮原子， [0038] R13和R15彼此独立地是氢、C1-C3烷基或C3-C6环烷基，

[0039] R14、R16和R17彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、苯基或杂芳基，其中全部这些取代基是任选经取代的，

[0040] R18是C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基羰基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基硫羰基、苯基磺酰基、杂芳基羰基、杂芳基氧基羰基、杂芳基氨基羰基、杂芳基硫羰基或杂芳基磺酰基，其中全部这些取代基是任选经取代的，

[0041] R19是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基或杂芳基，其中全部这些取代基是任选经取代的，或

[0042] R18和R19可以连接形成任选经取代的3-7元环，任选包含氧、硫或氮原子，其中全部这些取代基是任选经取代的，和

[0043] R20是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、苯基或杂芳基，其中全部这些取代基是任选经取代的。 [0044] 更优选，R2和R7彼此独立地是氢、卤素、氰基、

[0045] 任选经取代的C1-C6烷基或基团COR9、CO2R10或CONR11R12、CR13＝NOR14或CR15＝16 17
NNR R ，其中

[0046] R9、R10、R11和R12是C1-C6烷基，

[0047] 是氢R13和R15是氢或C1-C3烷基，

[0048] R14是C1-C3烷基，和

[0049] R16和R17彼此独立地是氢或C1-C3烷基，其中

[0050] R2和R7特别优选彼此独立地是氢、甲基或被C1-C3烷氧基取代的甲基。

[0051] 优选式(I)化合物，其中R3、R4、R5和R6彼此独立地是氢、卤素、羟基、甲酰基、氨基、氰基或硝基，或

[0052] R3、R4、R5和R6彼此独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C7环烷基、C4-C7环烯基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中全部这些取代基是任选经取代的，或 [0053] R3、R4、R5和R6彼此独立地是基团COR9、CO2R10或CONR11R12、 CR13＝NOR14、CR15＝16 17 18 19 20
NNR R 、NR R 或OR ，其中

[0054] R9是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中全部这些取代基是任选经取代的，

[0055] R10是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或是3-7元杂环基，其中全部这些取代基是任选经取代的，

[0056] R11是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中全部这些取代基是任选经取代的， [0057] R12是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、C1-C6烷基磺酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、苯基、杂芳基或3-7元杂环基，其中全部这些取代基是任选经取代的，或

[0058] R11和R12可以连接形成任选经取代的3-7元环，任选包含氧、硫或氮原子， [0059] R13和R15彼此独立地是氢、C1-C3烷基或C3-C6环烷基，

[0060] R14、R16和R17彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、苯基或杂芳基，其中全部这些取代基是任选经取代的，

[0061] R18和R19彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基或杂芳基或者

[0062] R18和R19可以连接形成任选经取代的3-7元环，任选包含氧、硫或氮原子，其中全部这些取代基是任选经取代的，和

[0063] R20是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫羰基、C1-C6烷基氨基羰 基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、苯基或杂芳基，其中全部这些取代基是任选经取代的。 [0064] 更优选地，R3、R4、R5和R6彼此独立地是氢、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧13 14
基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、3-7元杂环基或CR ＝NOR ，其中

[0065] R13是氢或C1-C3烷基，和

[0066] R14是C1-C3烷基。

[0067] 在一组优选的式(I)化合物中，R3和R4一起形成单元＝O，或者形成单元＝CR21R22，23
或者形成单元＝NR ，或者与它们联接的碳原子一起形成3-8元环，任选包含选自O、S或N的杂原子，和任选被这些基团取代：C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亚磺酰基，C1-C3烷基磺酰基，C1-C3卤代烷基，卤素，苯基，被下述基团取代的苯基：C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、卤素、氰基或硝基，杂芳基或被下述基团取代的杂芳基：C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、卤素、氰基或硝基，其中

[0068] R21和R22彼此独立地是氢、卤素、氰基或硝基，或

[0069] R21和R22彼此独立地是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、N-苯基-N-C1-C6烷基氨基羰基、N-苯基C1-C6烷基-N-C1-C6烷基氨基羰基、N-杂芳基-N-C1-C6烷基氨基羰基、N-杂芳基C1-C6烷基-N-C1-C6烷基氨基羰基、苯基、杂芳基、C3-C8环烷基或3-7元杂环基，其中全部这些取代基是任选经取代的，或

[0070] R21和R22可以连在一起形成5-8元环，所述环任选包含选自O、S或N的杂原子，并任选被C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代，

[0071] R23是硝基或氰基，或

[0072] R23是C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯氧基、苯基氨基、N-苯基-N-C1-C6烷基氨基、N-苯基C1-C6烷基-N-C1-C6烷基氨基杂芳基氧基、杂芳基氨基、N-杂芳基-N-C1-C6烷基氨基或N-杂芳基C1-C6烷基-N-C1-C6烷基氨基，其中全部这些取代基是任选经取代的，其中

[0073] 特别优选的是，R3和R4一起形成单元＝O或＝NR23，

[0074] 其中R23是C1-C3烷氧基。

[0075] 优选式(I)化合物，其中R3和R6与它们联接的碳原子一起形成饱和的3-4元环，24
任选含有选自O、S或NR 的杂原子或基团，和任选被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤素、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基取代，或者

[0076] R3和R6与它们联接的碳原子一起形成5-8元环，任选含有选自O、S或N的杂原子，和任选被如下基团取代：C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基、卤素、苯基、被C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、卤素、氰基或硝基取代的苯基、杂芳基或被C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基，或者

[0077] R3和R6一起形成价键，其中

[0078] R24是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6 烷基氨基羰基、苯氧基羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基磺酰基或杂芳氧基羰基，其中全部这些取代基是任选经取代的。

[0079] 更优选，R3和R6一起形成价键。

[0080] 在优选的式(I)化合物中，R1和R8彼此独立地是氢或C1-C3烷基，其中更优选R1和8
R 是氢。

[0081] 在式(I)化合物的另一优选组中，R1和R8与它们联接的碳原子一起形成3-7元环，任选含有氧或硫原子。

[0082] 基团G表示氢，碱金属阳离子比如钠或钾，碱土金属阳离子比如钙，锍阳离子(优+ + +选-S(C1-C6烷基3))或铵阳离子(优选-NH4 或-N(C1-C6烷基)4)，或C1-C6烷基、C3-C6烯基或C3-C6炔基，或者潜伏基团(latentiating group)。所述潜伏基团G优选选自：C1-C8烷基、C2-C8卤代烷基、苯基C1-C8烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)、杂芳基C1-C8烷基(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷a a
基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)、C3-C8烯基、C3-C8卤代烯基、C3-C8炔基、C(X)-R、b c b d c d e e f g f h a b c d e f
C(X)-X-R、C(X)-N(R)-R、-SO2-R、-P(X)(R)-R 或CH2-X-R，其中X、X、X、X、X 和X彼此独立地是氧或硫；

[0083] Ra是H，C1-C18烷基，C2-C18烯基，C2-C18炔基，C1-C10卤代烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5 烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基，(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C2-C5卤代烯基，C3-C8环烷基，苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基，

[0084] Rb是C1-C18烷基，C3-C18烯基，C3-C18炔基，C2-C10卤代烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C2-C10氨基烷基，C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基，(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3 卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C3-C5卤代烯基，C3-C8环烷基，苯基或被C1-C3烷基，C1-C3卤代烷基，C1-C3烷氧基，C1-C3卤代烷氧基，卤素，氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或被C1-C3烷基，C1-C3卤代烷基，C1-C3烷氧基，C1-C3卤代烷氧基，卤素，氰基或硝基取代的杂芳基，

[0085] Rc和Rd各自彼此独立地是氢，C1-C10烷基，C3-C10烯基，C3-C10炔基，C2-C10卤代烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C2-C5烷基氨基烷基，C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基，(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C2-C5卤代烯基，C3-C8环烷基，苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基，杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基氨基，二杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二杂芳基氨基，苯基氨 基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的苯基氨基，二苯基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的二苯基氨基，或C3-C7环烷基氨基，二-C3-C7环烷基氨基或c dC3-C7环烷氧基或者R 和R 可以一起形成3-7元环，任选地包含选自O或S的一个杂原子， [0086] Re是C1-C10烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，C1-C10卤代烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C2-C5卤代烯基，C3-C8环烷基，苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的杂芳基，杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的杂芳基氨基，二杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二杂芳基氨基，苯基氨基或被 C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基、硝基取代的苯基氨基，二苯基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二苯基氨基，或C3-C7环烷基氨基，二C3-C7环烷基氨基或C3-C7环烷氧基，C1-C10烷氧基，C1-C10卤代烷氧基，C1-C5烷基氨基或C2-C8二烷基氨基

[0087] Rf和Rg各自彼此独立地是C1-C10烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，C1-C10烷氧基，C1-C10卤代烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C2-C5烷基氨基烷基，C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C2-C5卤代烯基，C3-C8环烷基，苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的杂芳基，杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的杂芳基氨基，二杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代 的二杂芳基氨基，苯基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基氨基，二苯基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二苯基氨基，或C3-C7环烷基氨基，二C3-C7环烷基氨基或C3-C7环烷氧基，C1-C10卤代烷氧基，C1-C5烷基氨基或C2-C8二烷基氨基，苄氧基或苯氧基，其中所述苄基和苯基可以又被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代，和

[0088] Rh是C1-C10烷基，C3-C10烯基，C3-C10炔基，C1-C10卤代烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C2-C10氨基烷基，C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷基氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷基氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，苯氧基C1-C5烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳氧基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基 取代或被硝基取代)，C3-C5卤代烯基，C3-C8环烷基，苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素取代或被硝基取代的苯基或杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基取代或被硝基取代的杂芳基。

[0089] 优选地，潜伏基团G是基团-C(Xa)-Ra或-C(Xb)-Xc-Rb，Xa、Ra、Xb、Xc和Rb的含义如前文所定义。

[0090] 优选G是氢、碱金属或碱土金属，其中特别优选氢。

[0091] Het优选是任选经取代的单环6-元的或优选5-元的含硫的或优选含氮的杂芳族环。更优选地，Het是单环5-元含硫和氮的杂芳族环，和甚至更优选地，Het是式R1至R12的基团

[0092]

[0093] 其中

[0094] A指定与酮烯醇部分的连接点，

[0095] W1是N或CR28，

[0096] W2和W3彼此独立地是N或CR26，

[0097] W4是N或CR29，

[0098] 条件是W1、W2、W3或W4中至少一个是N，

[0099] X是O、S、Se或NR31；

[0100] Z是N或CR32，

[0101] 其中

[0102] R25是氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4 烷基磺酰基、硝基或氰基，优选卤素、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、乙烯基、乙炔基或甲氧基，和甚至更优选甲基或乙基，

[0103] R26是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C5-C6环烯基、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基、任选经取代的芳基、任选经取代的芳氧基、任选经取代的杂芳基或任选经取代的杂芳氧基，优选任选经取代的芳基或任选经取代的杂芳基，其中所述取代基选自卤素、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基、氰基或硝基，和甚至更优选苯基，被卤素、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基或氰基一次、两次或三次取代， [0104] R27是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1-C4卤代烷基或C2-C3卤代烯基，优选甲基或乙基，

[0105] R28是氢、甲基、卤代甲基或卤素，优选氢，

[0106] R29是氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基或氰基，优选氢、卤素、甲基或乙基，

[0107] R30是氢、甲基、乙基、卤代甲基、卤代乙基、任选经取代的芳基或任选经取代的杂芳基，优选任选经取代的芳基或任选经取代的杂芳基，其中所述取代基选自卤素、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基、氰基或硝基，甚至更优选苯基，被卤素、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基或氰基一次、两次或三次取代， [0108] R31是氢、甲基、乙基或卤代甲基，和

[0109] R32是氢、甲基、乙基、卤代甲基、卤代乙基、卤素、氰基或硝基。

[0110] 更优选地，Het是式(R2)基团，其中X是S，Z是N，以及R25和 R26如前文所定义。 [0111] 还优选，Het是式(R2)基团，其中X是S，Z是CR32，以及R25、R26和R32如前文所定义。

[0112] 特别优选其中R1-R8和G是氢，Het是基团R2的那些式(I)化合物

[0113]

[0114] 其中X是S，Z是N，R25是甲基或乙基，R26是4-氯苯基或4-溴苯基。

[0115] 本发明还涉及式(I)化合物优选可与胺、碱金属和碱土金属碱或季铵碱形成的农学上可接受的盐。

[0116] 在作为成盐物质的碱金属和碱土金属氢氧化物中，应特别提及锂、钠、钾、镁和钙的氢氧化物，更尤其是钠和钾的氢氧化物。根据本发明的式(I)化合物还包括可以在成盐期间形成的水合物。

[0117] 适于形成铵盐的胺的实例包括氨以及伯、仲和叔C1-C18烷基胺、C1-C4羟基烷基胺和C2-C4烷氧基烷基胺，例如甲胺、乙胺、正丙胺、异丙胺、四种丁胺异构体、正戊胺、异戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、葵胺、十五烷胺、十六烷胺、十七烷胺、十八烷胺、甲基乙胺、甲基异丙胺、甲基己胺、甲基壬胺、甲基十五烷胺、甲基十八烷胺、乙基丁胺、乙基庚胺、乙基辛胺、己基庚胺、己基辛胺、二甲胺、二乙胺、二正丙胺、二异丙胺、二正丁胺、二正戊胺、二异戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、乙醇胺、正丙醇胺、异丙醇胺、N，N-二乙醇胺、 N-乙基丙醇胺、N-丁基乙醇胺、烯丙胺、正丁-2-烯胺、正戊-2-烯胺、2，3-二甲基丁-2-烯胺、二丁-2-烯胺、正己-2-烯胺、丙二胺、三甲胺、三乙胺、三正丙胺、三异丙胺、三正丁胺、三异丁胺、三仲丁胺、三正戊胺、甲氧基乙胺和乙氧基乙胺；杂环胺，例如吡啶、喹啉、异喹啉、吗啉、哌啶、吡咯烷、二氢吲哚、奎宁环和氮杂卓；伯芳胺，例如苯胺、甲氧基苯胺、乙氧基苯胺、邻-、间-和对-甲苯胺、苯二胺、联苯胺、萘胺和邻-、间-和对-氯苯胺；但特别是三乙胺、异丙胺和二异丙胺。

[0118] 适于成盐的优选季铵碱对应于例如式[N(R’a R’b R’c R’d)]OH，其中R’a、R’b、R’c和R’d彼此独立地是C1-C4烷基。可以例如通过阴离子交换反应来获得其它的适宜四烷基铵与其它阴离子的碱。

[0119] 根据取代基的性质，式(I)化合物可以以不同异构体形式存在。当G是氢时，例如，式(I)化合物可以以不同互变异构体形式存在。本发明涵盖全部比例的全部这些异构体和互变异构体及其混合物。另外，当取代基包含双键时，可以选择顺式和反式异构体。这些异构体，也在要求保护的式(I)化合物的范围内。

[0120] 式I化合物，其中G是C1-C8烷基，C2-C8卤代烷基，苯基C1-C8烷基(其中所述苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，杂芳基C1-C8烷基(其中所述杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基取代或被硝基取代)，C3-C8a a b c b d c d e e烯基，C3-C8卤代烯基，C3-C8炔基，C(X)-R，C(X)-X-R，C(X)-N(R)-R，-SO2-R，-P(X)f g f h a b c d e f a b c d e f g h
(R)-R 或CH2-X-R，其中X、X、X、X、X、X、R、R、R、R、R、R、R 和R 如前文所定义，可以通过将式(A)化合物， 其是其中G是H的式(I)化合物，用试剂G-Z处理，其中G-Z是烷基化试剂比如卤代烷(卤代烷的定义包括简单卤代C1-C8烷如碘甲烷和碘乙烷，经取代f h f f h
的卤代烷如氯甲基烷基醚，Cl-CH2-X-R，其中X 是氧，和氯甲基烷基硫醚，Cl-CH2-X-R，f
其中X 是硫)，磺酸C1-C8烷基酯，或硫酸二-C1-C8-烷基酯，或者用卤代C3-C8烯处理，或a a a
者用卤代C3-C8炔处理，或者用酰化试剂处理，比如羧酸，HO-C(X)R，其中X 是氧，酰氯，a a a a a a c
Cl-C(X)R，其中X 是氧，或酸酐，[RC(X)]2O，其中X 是氧，或异氰酸酯，RN＝C＝O，d c d d c d
或氨基甲酰氯，Cl-C(X)-N(R)-R(其中X 是氧且条件是R 或R 都不是氢)，或硫代氨d c d d c d
基甲酰氯，Cl-C(X)-N(R)-R(其中X 是硫且条件是R 或R 都不是氢)，或氯代甲酸酯，b c b b c b c b b c
Cl-C(X)-X-R(其中X 和X 是氧)，或氯代硫代甲酸酯，Cl-C(X)-X-R(其中X 是氧且Xb c b b c c
是硫)，或氯代二硫代甲酸酯，Cl-C(X)-X-R(其中X 和X 是硫)，或异硫氰酸酯，RN＝C＝S，或者通过顺序用二硫化碳和烷基化试剂处理，或者用磷酰化试剂处理，比如磷酰氯，e f g e
Cl-P(X)(R)-R 或者用磺酰化试剂处理，比如磺酰氯，Cl-SO2-R，优选在至少1当量碱存在下来制备。

[0121] 根据取代基R1-R8和基团G的性质，可以形成式(I)化合物的异构体。例如，其中1 8
R 和R 不同的式(A)化合物可以引起式(I)化合物或式(IA)化合物或者式(I)和式(IA)的化合物的混合物。本发明涵盖式(I)化合物和式(IA)化合物，以及这些化合物任意比例的混合物。

[0122]

[0123] 环1，3-二酮的O-烷基化是已知的；适宜方法由例如US4436666描述。另选方法还见于M.T.Pizzorno和S.M.Albonico，Chem.Ind. (London)(1972)，425；H.Born等人，J.Chem.Soc.(1953)，1779；M.G.Constantino 等 人，Synth.Commun.，(1992)，22(19)，2859；Y.Tian 等 人，Synth.Commun.(1997)，27(9)，1577；S.Chandra Roy 等 人，Chem.Lett.(2006)，35(1)，16；P.K.Zubaidha 等 人，Tetrahedron Lett.(2004)，45，7187 和B.Zwanenburg等人，Tetrahedron(2005)，45(22)，7109的报道。

[0124] 环1，3-二酮的烷基化可以由与例如US4551547，US4175135，US4422870，US4659372和US4436666所描述的那些相类似的方法引起。式(A)二酮通常可以用酰化试剂处理，在至少1当量适宜碱存在下，任选地在适宜溶剂存在下。所述碱可以是无机碱，比如碱金属碳酸盐或氢氧化物，或金属氢化物，或者有机碱，比如叔胺或金属醇盐。适宜无机碱的实例包括碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾、氢化钠，适宜的有机碱包括三烷基胺，比如三甲胺和三乙胺，吡啶或其它胺类碱比如1，4-二氮杂二环[2.2.2]-辛烷和1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯。优选的碱包括三乙胺和吡啶。选择对此反应适宜的溶剂从而与反应物相容并且包括醚类比如四氢呋喃和1，2-二甲氧基乙烷和卤化溶剂比如二氯甲烷和氯仿。某些碱，比如吡啶和三乙胺，可以成功地用作碱和溶剂。在酰化试剂是羧酸的情况下，优选在偶联剂存在下引起酰化，比如碘化2-氯-1-甲基吡啶鎓、N，N’-二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺和N，N’-羰基二咪唑，和任选地在碱如三乙胺或吡啶存在下，在适宜溶剂比如四氢呋喃、二氯甲烷或乙腈中。适宜的方法描述于例如W.Zhang和G.Pugh，Tetrahedron Lett.，(1999)，40(43)，7595以及T.Isobe和T.Ishikawa，J.Org.Chem.，(1999)，64(19)6984中。

[0125] 环-1.3-二酮的磷酰化可以使用磷酰卤或硫代磷酰卤和碱由与US4409153所描述的那些相类似的方法引起。

[0126] 式(A)化合物的磺酰化可以使用烷基或芳基磺酰卤，优选在至少1当量碱存在下，由例如C.J.Kowalski和K.W.Fields、J.Org.Chem.，(1981)，46，197的方法来达成。 [0127] 某些式(I)化合物是烯烃，本身按照已知方法进行烯烃的其它普通反应，提供其它式(I)化合物。上述反应的实例包括，但不限于，烯烃的卤化、环氧化、环丙烷化、二羟基化和水化。接着，这些产物可以通过例如Michael B.Smith和Jerry March，March′s AdvancedOrganic Chemistry(第六版)，John Wiley and Sons的描述方法转化为其它式(I)化合物。其中R3和R6形成价键而R4或R5是C1-C6烷氧基的式(I)化合物是烯醇醚，它们可以使用标准方法水解为相应的酮，提供其它式(I)化合物。式(I)化合物，其中R3和R6形成价键而R4或R5是卤素，优选氯或溴，可以与适宜的偶联伙伴在文献中为Suzuki-Miyaura、Sonogashira、Stille和相关交联反应所描述的条件下发生交联反应提供其它式(I)化合物(参见，例如C.J.O’Brien，M.G.Organ Angew.Chem.Int.Ed.2007，46，2768-2813；A.Suzuki，Journalof Organometallic Chemistry(2002)，653，83；N.Miyaura和A.SuzukiChem.Rev.(1995)，95，2457-2483)。

[0128]

[0129] 式(A)化合物可以通过与US4209532描述的那些相类似的方法，经由式(B)化合物的环化来制备，优选在酸或碱存在下，任选在适宜溶剂存在下。式(B)化合物特别设计为式(I)化合物合成中的中间体。其中 R是氢的式(B)化合物在酸性条件下可以环化，优选在强酸如硫酸、多磷酸或Eaton试剂存在下，任选在适宜溶剂如乙酸、甲苯或二氯甲烷存在下。

[0130]

[0131] 式(B)化合物，其中R是烷基(优选甲基或乙基)可以在酸性或碱性条件下环化，优选在至少1当量强碱如叔丁醇钾、二异丙氨基锂或氢化钠存在下，在溶剂如四氢呋喃、二甲亚砜或N，N-二甲基甲酰胺中。

[0132] 式(B)化合物，其中R是H，可以由与例如US4209532描述的那些相类似的方法通过在标准条件下皂化式(C)化合物，其中R’是烷基(优选甲基或乙基)来制备，随后酸化反应混合物引起脱羧。

[0133]

[0134] 在标准条件下，式(B)化合物，其中R是H，可以酯化为式(B)化合物，其中R是烷基。

[0135] 式(C)化合物，其中R是烷基，可以通过将式(D)化合物用适宜的其中R是烷基的式(E)酰氯在碱性条件下处理来制得。适宜的碱包括叔丁醇钾、二(三甲基甲硅烷基)氨基钠、二异丙氨基锂，并且反应优选在适宜溶剂中(比如四氢呋喃或甲苯)于-80℃至30℃的温度下进行：

[0136]

[0137] 另选地，式(C)化合物，其中R是H，可以通过在适宜溶剂(比如四氢呋喃或甲苯)中于适宜温度(-80℃到0℃)下用适宜的碱(比如叔丁醇钾、二(三甲基甲硅烷基)氨基钠和二异丙氨基锂)处理式(D)化合物，并使所获阴离子与适宜的式(F)酸酐反应来制备： [0138]

[0139] 式(D)化合物是已知的，或可以通过已知方法制备自已知化合物(参见，例如，E.Bellur和P.Langer，Synthesis(2006)，3，480-488；E.Bellur和P.Langer，Eur.J.Org.Chem.(2005)，10，2074-2090；G.Bartolo 等 人，J.Org.Chem.(1999)，64(21)，7693-7699；R.Kranich 等 人，J.Med.Chem.(2007)，50(6)，1101-1115；I.Freifeld 等 人，J.Org.Chem.(2006)，71(13)，4965-4968；S.Hermann 等 人，WO2006/087120；R.Fischer 等 人，WO96/16061；H.A.Staab和G.A.Schwalbach，Justus Liebigs Annalen der Chemie(1968)，
715，128-34；J-L Brayer 等 人，EP402246；P.Chemla 等 人，WO99/32464；A.Dornow和 G.Petsch，Chem.Ber.(1953)，86，1404-1407；E.Y-H Chao 等 人，WO2001/000603； D.B.Lowe等 人，WO2003/011842；R.Fischer 等 人，WO2001/096333；J.Ackermann等 人，WO2005/049572；B.Li 等 人，Bioorg.Med.Chem.Lett.(2002)，12，2141-2144，G.P.Rizzi，J.Org.Chem.(1968)，33(4)13333-13337；M.Okitsu 和K.Yoshid，JP63230670；F.Bohlmann等人，Chem.Ber.(1955)，88，1831-1838；R.Fischer等人，WO2003/035463；R.Fischer等人，WO2005/005428；D O’Mant，GB1226981)。

[0140] 式(E)化合物可以在碱比如碱金属醇盐存在下通过用烷醇R-OH处理(参见，例如，S.Buser和A.Vasella，Helv.Chim.Acta(2005)，88，3151；M.E.Hart等人，Bioorg.Med.Chem.Lett.(2004)，14，1969)随后将所得酸在已知条件下用氯化试剂比如草酰氯或二氯亚砜处理(参见，例如，C.Santelli-Rouvier.Tetrahedron Lett.(1984)，25(39)，4371；D.M.Walba 和 M.D.Wand，Tetrahedron Lett.(1982)，23(48)，4995；J.Cason，Org.Synth.Coll.第3卷，(1955)，169)制备自式(F)化合物。

[0141]

[0142] 是氢式(F)化合物，其中R3和R6是氢，可以这样制备：通过在已知条件下(参见，例如，Y.Baba，N.Hirukawa和M.Sodeoka，Bioorg.Med.Chem.(2005)，13(17)，5164，M.E.Hart等人，Bioorg.Med.Chem.Lett.(2004)，14(18)，1969；Y.Baba，N.Hirukawa，N.Tanohira和M.Sodeoka，J.Am.Chem.Soc.(2003)，125，9740)还原式(G)化合物。

[0143]

[0144] 式(G)化合物可以通过将式(H)化合物与式(J)马来酸酐，任选在路易斯酸催化剂存在下，并按照例如O.Diels和K.Alder，Liebigs Ann.Chem.(1931)，490，257；K.T.Potts 和 E.B.Walsh，J.Org.Chem.(1984)，49(21)，4099；J.Jurczak，T.Kozluk，S.Filipek 和 S.Eugster，Helv.Chim.Acta(1982)，65，1021；W.G.Dauben，C.R.Kessel和 K.H.Takemura，J.Am.Chem.Soc.(1980)，102，6893；A.Pelter 和 B.Singaram，Tetrahedron Lett.(1982)，23，245；M.W.Lee 和 C.W.Herndon，J.Org.Chem.(1978)，43，
518；B.E.Fisher和J.E.Hodge，J.Org.Chem.(1964)，29，776；G.F.D’Alelio，C.J.Williams和C.L.Wilson，J.Org.Chem.(1960)，25，1028；Z.Z Song，M.S.Ho 和H.N.C.Wong，J.Org.Chem.(1994)，59(14)3917-3926；W.Tochtermann，S.Bruhn和C.Wolff，Tetrahedron Lett.(1994)，35(8)1165-1168；W.G.Dauben，J.Y.L.Lam 和 Z.R.Guo，J.Org.Chem.(1996)，
61(14)4816-4819；M.Sodeoka，Y.Baba，S.Kobayashi 和 N.Hirukawa，Bioorg.Med.Chem.Lett.(1997)，7(14)，1833；M.Avalos，R.Babiano，J.L.Bravo，P.Cintas，J.L.Jimenez 和J.C.Palacios，Tetrahedron Lett.(1998)，39(50)，9301；J.Auge，R.Gil，S.Kalsey 和N.Lubin-Germain，Synlett(2000)，6，877；I.Hemeon，C.Deamicis，H.Jenkins，P.Scammells和R.D.Singer，Synlett(2002)，11，1815；M.Essers，B.Wibbeling和G.Haufe，Tetrahedron Lett.(2001)，42(32)，5429；P.Vogel等 人，Tetrahedron：Asymmetry(1996)，7(11)，3153；
Y.Baba，N.Hirukawa，N.Tanohira 和 M.Sodeoka，J.Am.Chem.Soc.(2003)，125，9740；
L.Ghosez 等 人，Tetrahedron Lett.(1988)，29(36)，4573(and references therein)；
H.Kotsuki，S.Kitagawa 和 H.Nishizawa，J.Org.Chem.(1978)，43(7)1471；Y.Li 等 人，J.Org.Chem.(1997)，62(23)，7926；M.Drew 等 人，J.Chem.Soc.Perkin Trans.1(1985)，
1277；R.N.McDonald 和 C.E.Reineke，J.Org.Chem.(1967)，32，1878；R.H.Fleming 和B.M.Murray，J.Org.Chem.(1979)，44(13)，2280；M.J.Goldstein和 G.L.Thayer Jr.J.Am.Chem.Soc.(1965)，87(9)，1925和G.Keglevich等人，J.Organomet.Chem.(1999)，579，182和其中的参考文献中描述的方法反应来制备。

[0145]

[0146] 式(H)和式(J)化合物是已知化合物，或者可以通过已知方法制备自已知化合物。 [0147] 式(G)化合物是烯烃，本身按照已知方法进行烯烃的其它普通反应，提供其它式(F)化合物。上述反应的实例包括，但不限于，烯烃的卤化、环氧化、环丙烷化、二羟基化和水化。接着，这些产物可以通过例如Michael B.Smith和Jerry March，March′s Advanced OrganicChemistry(第六版)，John Wiley and Sons描述的方法转化为其它式(F)化合物。

[0148] 式(G)化合物还可以如下制备：通过将式(H)化合物与其中R”是氢或烷基的式(K)化合物反应，提供式(L)化合物，并且在已知条件下环化式(L)化合物(参见，例如，P.W.Sprague等 人，J.Med.Chem.(1985)， 28，1580；A.P.Guzaev 和M Manoharan，J.Am.Chem.Soc.(2003)，125，2380；和A.P.Marchand和R.W.Allen，J.Org.Chem.，(1975)，40(17)，2551。

[0149]

[0150] 在与前文描述的那些类似的条件下，式(L)化合物还可以还原为式(M)化合物，以3 6
及式(M)化合物环化为其中R 和R 是氢的式(F)化合物。

[0151] 式(K)化合物是已知化合物，或者可以通过已知方法制备自已知化合物。 [0152] 在式(A)化合物的另一制备途径中，式(N)化合物，其是式(A)化合物，其中当R25是CH2R’”而R’”是氢、烷基或卤代烷基(优选氢、甲基或三氟甲基)时Het是(R2)，任选地在适宜溶剂存在下和任选地在微波辐射下，可以通过式(O)化合物的热重排来制备。 [0153]

[0154] 优选地，上述重排通过在120-250℃的温度下加热式(O)化合物来进行，任选地在适宜溶剂中，比如1，2-二甲氧基乙烷、二乙二醇甲醚、三乙二醇二甲醚、四乙二醇二甲醚、二甲苯、均三甲苯或 和任选地在微波辐射下。

[0155] 类似地，式(P)化合物，其是式(A)化合物，其中当R25是CH2R’”和R’”是氢、烷基或卤代烷基(优选氢、甲基或三氟甲基)时Het是(R3)，可以用类似方法制备自式(Q)化合物。

[0156]

[0157] 式(O)化合物可以通过用式(S)化合物烷基化，其中L是适宜离去基团比如卤素或烷基-或芳基-磺酸酯，任选地在适宜碱存在下和任选地在适宜的如前文对式(A)化合物的烷基化所描述的溶剂中，制备自式(R)化合物。

[0158]

[0159] 类似地，在相似条件下，式(Q)化合物，通过与式(T)化合物烷基化，其中L是适宜的离去基团比如卤素或烷基-或芳基-磺酸酯，可以制备自式(R)化合物。

[0160]

[0161] 在另选制备途径中，式(O)化合物通过与式(U)醇缩合，任选地在适宜酸催化剂比如p-甲苯磺酸，或路易斯酸催化剂例如三氟甲磺酸镱(III)、三氟甲磺酸镧(III)、二水合四氯金酸钠(III)、氯化钛(IV)、氯化铟(III)或氯化铝存在下，和任选地在适宜溶剂中，可以制备自式(R)化合物。选择适宜的溶剂以与所用反应物相容，包括例如甲苯、乙醇或乙腈。类似方法描述于例如M.Curini，F.Epifano，S.Genovese，Tetrahedron Lett.，(2006)，47，4697-700 和 A.Arcadi，G.Bianchi，S.DiGiuseppe，F.Marinelli，Green Chemistry，(2003)，5，64-7。

[0162]

[0163] 另选地，上述缩合可以在适宜偶联剂比如2-氯-1-甲基碘化吡啶鎓、N，N’-二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺和N，N-羰基二咪唑和任选地适宜碱比如三乙胺或吡啶存在下，在适宜溶剂中比如四氢呋喃、乙腈或二氯甲烷，或在三芳基膦(比如三苯基膦)和叠氮基二羧酸二烷基酯(优选叠氮基二羧酸二乙基酯或叠氮基二羧酸二异丙基酯)存在下和在适宜溶剂比如二乙基醚、四氢呋喃或1，4-二氧六环中按照例如O.Mitsunobu，Synthesis(1981)，1，1-28的描述来进行。

[0164] 使用类似方法，式(Q)化合物可以通过式(R)化合物与式(V)化合物的反应来制备。

[0165]

[0166] 另外的式(O)化合物，其中R26是芳族或杂芳族部分，或者是烷基、烯基或炔基，可以通过将式(W)化合物，其中Q是适于进行交联反应的原子或基团(例如Q是氯、溴或碘，或卤代烷基磺酸酯比如三氟甲 磺酸酯)而R’”如对式(N)化合物所定义，与适宜的偶联伙伴在描述于文献中的Suzuki-Miyaura、Sonogashira、Stille和相关交联反应的条件下反应来制备。

[0167]

[0168] 例如，式(W)化合物可以用芳基-、杂芳基-、烷基-、烯基-或炔基硼酸，R26-B(OH)2，硼酸酯，R26-B(OR””)2，其中R””是C1-C6烷基或R26-B(OR””)2代表衍生自C1-C6二醇(特别优选衍生自频那醇的环状硼酸酯)的环状硼酸酯，或者芳基-、杂芳基-、烷基-、烯基-和炔基三氟硼酸金属盐(特别是钾盐)，M+[R26-BF3]-来处理，在适宜的钯催化剂、适宜的配体和适宜的碱存在下，在适宜的溶剂存在下，在Suzuki-Miyaura条件下(参见，例如K.Billingsley和S.Buchwald，J.Am.Chem.Soc.(2007)，129，3358-3366；H.Stefani，R.Cella 和 A.Vieira，Tetrahedron(2007)，63，3623-3658；N.Kudo，M.Perseghini 和G.Fu，Angew.Chem.Int.Ed.(2006)，45，1282-1284；A.Roglans，A.Pla-Quintana 和M.Moreno- Chem.Rev.(2006)，106，4622-4643；J-H Li，Q-M Zhu和 Y-X Xie，Tetrahedron(2006)，10888-10895；S.Nolan 等 人，J.Org.Chem.(2006)，71，685-692；M.Lysén 和 K. Synthesis(2006)，4，692-698；K.Anderson 和 S.Buchwald，
Angew.Chem.Int.Ed.(2005)，44，6173-6177；Y.Wang和D.Sauer，Org.Lett.(2004)，6(16)，
2793-2796；I.Kondolff，H.Doucet和M，Santelli，Tetrahedron，(2004)，60，3813-3818；
F.Bellina，A.Carpita 和 R.Rossi，Synthesis(2004)，15，2419-2440；H.Stefani，G.Molander，C-S Yun，M.Ribagorda 和 B.Biolatto，J.Org.Chem.(2003)，68，5534-5539；
A.Suzuki，Journal of Organometallic Chemistry(2002)，653，83；G.Molander 和 C-S Yun，Tetrahedron(2002)，58，1465-1470；G.Zou，Y.K.Reddy和J.Falck，TetrahedronLett.(2001)，42，4213-7215；S.Darses，G.Michaud和J-P， Eur.J.Org.Chem.(1999)，
1877-1883)。

[0169]

[0170] 另选地，式(O)化合物，其中R26是任选经取代的乙炔基，可以通过与端炔，R26-H，在适宜钯催化剂存在下和任选在适宜铜共催化剂、适宜配体、适宜碱和适宜添加物存在下，在已知引起Sonogashira偶联的条件下(参见，例如，U.Sorenson和E Pombo-Villar，Tetrahedron，(2005)，2697-2703；N.Leadbeater 和 B.Tominack，Tetrahedron Lett.(2003)，44，8653-8656；K.Sonogashira，J.Organomet.Chem.(2002)，653，46-49)反应制备自式(W)化合物。

[0171] 在另一方法中，式(O)化合物，其中R26是烷基、任选经取代的乙烯基、任选经取代的乙炔基、任选经取代的芳基或任选经取代的杂芳基，通过与适宜有机锡烷在Stille条件下反应(参见，例如，R.Bedford，C.Cazin和S.Hazlewood，(2002)，22，2608-2609；S.Ley等人，Chem.Commun.，(2002)，10，1134-1135；G.Grasa和S.Nolan，Org.Lett.，(2001)，3(1)，119-122；T.Weskamp，V.Boehm，J.Organomet.Chem.，(1999)，585(2)，348-352；A.Littke和G.Fu，Angew.Chem.Int.Ed.，(1999)，38(16)，2411-2413；J.Stille等人，Org.Synth.，(1992)，71，97)，可以制备自式(W)化合物。

[0172] 式(Q)化合物可以通过类似方法使用合适原料制备自式(X)化合 物，其中Q和R’”如对式(W)化合物所定义。

[0173]

[0174] 式(W)化合物通过与式(Y)化合物反应，其中L是适宜的离去基团比如卤素或烷基-或芳基-磺酸酯，通过与从式(R)化合物制备式(O)化合物的前文描述相类似的方法，可以制备自式(R)化合物。另选地，式(W)化合物通过与从式(R)化合物制备式(O)化合物的前文描述相类似的方法经过式(R)化合物与式(Z)化合物的反应，可以制备自式(R)化合物。

[0175]

[0176] 通过与前文描述相类似的方法，式(X)化合物可以通过用式(AA)化合物烷基化，其中L是适宜离去基团比如卤素或烷基-或芳基-磺酸酯，或通过用式(AB)化合物烷基化，来制备自式(R)化合物。

[0177]

[0178] 在另选方法中，式(R)化合物可以用卤化试剂比如氧氯化磷、五氯化磷、五溴化磷、溴氧化磷、草酰氯或草酰溴来处理，任选地在适宜溶剂比如甲苯、氯仿、二氯甲烷中，任选在N，N-二甲基甲酰胺存在下，而所得式(AC)乙烯基卤，其中Hal是氯或溴，可以通过与式(U)或式(V)或式(Z)或式(AB)的醇反应来转化，任选地在适宜碱比如氢化钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾存在下和在适宜溶剂比如四氢呋喃、1，4-二氧六环、二乙二醇二甲醚中，各自提供式(O)、式(Q)、式(W)和式(X)的化合物：

[0179]

[0180] 式(R)化合物，其中R3和R6是氢，可以通过在已知条件下还原式(AD)化合物来制备。

[0181]

[0182] 某些式(AD)化合物是烯烃，本身按照已知方法进行烯烃的其它典型反应，提供其它式(R)化合物。上述反应的实例包括，但不限于，烯烃的卤化、环氧化、环丙烷化、二羟基化和水化。接着，这些产物可以通过例如Michael B.Smith和Jerry March，March′s AdvancedOrganic Chemistry(第六版)，John Wiley and Sons描述的方法转化为其它式4 5
(R)化合物。其中R 或R 是C1-C6烷氧基的式(R)化合物是烯醇醚，它们可以使用标准方法水解为相应的酮而上述酮又可以进一步在已知条件下例如通过缩酮化、肟化、还原等进一
4 5
步转化，提供其它式 (R)化合物。式(AD)化合物，其中R 或R 是卤素，优选氯或溴，可以在关于Suzuki-Miyaura、Sonogashira、Stille和相关交联反应的文献描述的条件下与适宜的偶联伙伴发生交联反应，提供其它式(AD)化合物(参见，例如，C.J.O’Brien，M.G.Organ Angew.Chem.Int Ed.2007，46，2768-2813；A.Suzuki，Journal of Organometallic Chemistry(2002)，653，83；N.Miyaura和A Suzuki Chem.Rev.(1995)，95，2457-2483)。 [0183] 式(AD)化合物可以这样制备：通过将式(AE)化合物与式(AF)环戊烯二酮反应，任选在Lewis酸催化剂存在下，按照例如B.Zwanenburg等人，Tetrahedron(1989)，45(22)，
7109和by M.Oda等人，Chem.Lett.，(1977)，307中描述的方法进行。

[0184]

[0185] 式(AE)和式(AF)化合物是已知化合物，或者可以通过已知方法制备自已知化合物。

[0186] 式(S)、式(T)、式(U)、式(V)、式(Y)、式(Z)、式(AA)和式(AB)化合物是已知的或者可以通过已知方法来制备自已知化合物(参见，例如T.T.Denton，X.Zhang，J.R.Cashman，J.Med.Chem.(2005)，48，224-239；J.Reinhard，W.E.Hull，C.-W.von der Lieth，U.Eichhorn，H.-C.Kliem，J.Med.Chem.(2001)，44，4050-4061；H.Kraus和H.Fiege，DE19547076；M.L.Boys，L.A.Schretzman，N.S.Chandrakumar，M.B.Tollefson，S.B.Mohler，V.L.Downs，T.D.Penning，M.A.Russell，J.A.Wendt，B.B.Chen，H.G.Stenmark，H. Wu，D.P.Spangler，M.Clare，B.N.Desai，I.K.Khanna，M.N.Nguyen，T.Duffin，V.W.Engleman，M.B.Finn，S.K.Freeman，M.L.Hanneke，J.L.Keene，J.A.Klover，G.A.Nickols，M.A.Nickols，C.N.Steininger，M.Westlin，W.Westlin，Y.X.Yu，Y.Wang，C.R.Dalton，S.A.Norring，Bioorg.Med.Chem.Lett.(2006)，16，839-844；A.Silberg，A.Benko，G.Csavassy，Chem.Ber.(1964)，97，1684-1687；K.Brown 和 R.Newbury，Tetrahedron Lett.(1969)，2797；A.Jansen 和 M.Szelke，J.Chem.Soc.(1961)，405；R.Diaz-Cortes，A.Silva 和 L.Maldonado，Tetrahedron Lett.(1997)，38(13)，2007-2210；M.Friedrich，A.Waechtler和A De Meijure，Synlett.(2002)，4，619-621；F.Kerdesky和L.Seif，Synth.Commun.(1995)，25(17)，2639-2645；Z.Zhao，G.Scarlato 和 R.Armstrong.，Tetrahedron Lett.(1991)，32(13)，1609-1612；K-T.Kang 和 S.Jong，Synth.Commun.(1995)，25(17)，2647-2653；M.Altamura和E.Perrotta，J.Org.Chem.(1993)，58(1)，272-274)。 [0187] 此外，式(AG)化合物，其中Q是适于偶联化学的原子或基团(比如卤素或卤代烷基磺酸根)，可以在已知条件下进行Suzuki-Miyaura、Stille、Sonogashira和相关反应，提供其它式N化合物。式(AG)化合物可以通过在类似于将式(O)化合物转化为式(N)化合物所用那些的条件下重排式(W)化合物来制备：

[0188]

[0189] 本领域技术人员将理解这种类型的转化并不限于式(AG)化合物，而是一般可以应用于任意式(I)化合物，其中Het是被适于进一步衍生化的原子或基团取代的杂环。 [0190] 本领域技术人员应理解式(I)化合物可以含有杂芳族部分，该部分带有一个或多个能够在已知条件下转化为另选取代基的取代基，并且这些化合物本身可以充当制备其它26
式(I)化合物中的中间体。例如，其中R 是烯基或炔基的式(N)杂环可以在已知条件下还
26
原为其中R 是烷基的式(N)化合物。

[0191]

[0192] 在制备其中Het是式(R2)基团、X是S和Y是N的式(A)化合物的另一途径中，式(AH)化合物，其中L是适宜离去基团比如卤代或烷基-或卤代烷基磺酸酯，可以用式(AJ)化合物，在适宜碱(比如三乙胺或吡啶)存在下和任选地在适宜溶剂(比如水、丙酮、乙醇或异丙醇)中按照已知方法来处理，(参见，例如，E.Knott，J.Chem.Soc.，(1945)，455；H.Brederick，R.Gompper，Chem.Ber.(1960)，93，723；B.Friedman，M.Sparks 和 R.Adams，J.Am.Chem.Soc.，(1937)，59，2262)。

[0193]

[0194] 另选地，式(AH)化合物可以用硫脲通过已知方法来处理(参见，例如V.Pshenichniya，O.Gulyakevich 和 V.Kripach，Chemistry ofHeterocyclic 化 合 物，(1990)，10，1409-1412)，所得产物式(AK)可以在Sandmeyer条件下通过转化为其中Hal是氯、溴或碘的式(AL)卤化物来转化为其它式(A)化合物，式(VV)化合物如前文所描述可以通过在Suzuki-Miyaura、Sonogashira、Stille和相关反应的已知条件下交联而转化为式(A)化合物。

[0195]

[0196] 式(AH)化合物可以在已知条件(参见，例如V.Pshenichniya，O.Gulyakevich和V.Kripach，Chemistry of Heterocyclic化合物，(1990)，10，1409-1412；V.Pshenichniya，O.Gulyakevich和V.Kripach，Russian Journal of Organic Chemistry，(1989)，25(9)，1882-1888)下制备自式(R)化合物。

[0197] 在另一途径中，式(A)化合物可以在文献中描述的条件下通过式(R)化合物与杂芳基三羧酸铅的反应来制备(例如参见，J.T.Pinhey，B.A.Rowe，Aust.J.Chem.(1979)，32，1561-6；J.Morgan，J.T.Pinhey，J.Chem.Soc.Perkin Trans.1(1990)，3，715-20 和J.T.Pinhey，Roche，E.G.J.Chem.Soc.Perkin Trans.1(1988)，2415-21)。优选杂芳基三羧酸铅是式(AM)杂芳基三乙酸盐，而反应在适宜配体(例如N，N-二甲基氨基吡啶、吡啶、咪唑、联吡啶和1，10-菲咯啉，优选相对化合物(R)1到10当量的N，N-二甲基氨基吡啶)存在下和在适宜溶剂(例如氯仿、二 氯甲烷和甲苯，优选氯仿，任选地在共溶剂比如甲苯存在下)中，于25℃-100℃(优选60-90℃)下进行。

[0198]

[0199] 式(AM)化合物可以按照文献(例如参见，K.Shimi，G.Boyer，J-P.Finet和J-P.Galy，Letters in Organic Chemistry，(2005)，2，407-409；J.Morgan 和 J.T.Pinhey，J.Chem.Soc.Perkin Trans.1；(1990)，3，715-20)中描述的方法，在适宜溶剂(例如氯仿)中，在25℃-100℃(优选25℃-50℃)下，任选在催化剂如二乙酸汞存在下，通过用四乙酸铅处理式(AN)化合物制得。

[0200]

[0201] 优选的偶联伙伴包括杂芳基硼酸，即(AN1)-(AN8)，其中R25、R26、R27、R28、R29、R30、X、W1、W2、W3、W4和Z如前文所定义。

[0202]

[0203] 式(AN)杂芳基硼酸是已知化合物，或可以通过已知方法(参见例如A.Voisin等 人，Tetrahedron(2005)，1417-1421；A.Thompson 等 人，Tetrahedron(2005)，61，5131-5135；K.Billingsley 和 S.Buchwald，J.Am.Chem.Soc.(2007)，129，3358-3366；
N.Kudo，M.Pauro 和 G.Fu，Angew.Chem.Int.Ed.(2006)，45，1282-1284；A.Ivachtchenko等 人，J.Heterocyclic Chem.(2004)，41(6)，931-939；H.Matondo 等 人，Synth.Commun.(2003)，33(5)795-800；A.Bouillon 等 人，Tetrahedron(2003)，59，10043-10049；W.Li等 人，J.Org.Chem.(2002)，67，5394-5397；C.Enguehard 等 人，J.Org.Chem.(2000)，
65，6572-6575；H-N Nguyen，X.Huang 和 S.Buchwald，J.Am.Chem.Soc.(2003)，125，
11818-11819，和其中的参考文献)制备自已知化合物。

[0204] 在另一种方法中，式(A)化合物可以在适宜钯催化剂和碱存在下，优选在适宜溶剂中，通过与式(AN)杂芳基硼酸反应制备自式(AO)化合物。

[0205]

[0206] 适宜的钯催化剂通常是钯(II)或钯(0)配合物，例如二卤化钯(II)，乙酸钯(II)、硫酸钯(II)、二氯化二(三苯基膦)钯(II)、二氯化二(三环戊基膦)钯(II)、二氯化二(三环己基膦)钯(II)、二(二苯亚甲基丙酮丙酮)钯(0)或四(三苯基膦)-钯(0)。所述钯催化剂也可以通过与希望的配体配合从钯(II)或钯(0)化合物原位制得，例如将要配合的钯(II)盐，例如二氯化钯(II)(PdCl2)或乙酸钯(II)(Pd(OAc)2)与希望的配体一起，例如三苯基膦(PPh3)、三环戊基膦或三环己基膦以及所选溶剂，与式(AO)化合物、式(AN)杂芳族硼酸和碱组合。还适宜的二齿配体是，例如1，1′-二(二苯基膦基)二茂铁或1，2-二(二苯基膦基)乙烷。通过加热反应介质，对C-C偶联反应所希望的钯(II)配合物或钯(0)配合物由此“原位”形成，接着引发所述C-C偶联反应。所述钯催化剂的用量是0.001-50mol％，优选量是0.1-15mol％，基于式(AO)化合物。更优选地钯源是乙酸钯，所述碱是氢氧化锂且所述溶剂是1，2-二甲氧基乙烷与水的4∶1-1∶4混合物。所述反应也可以在其他添加剂，比如四烷基铵盐例如溴化四丁基铵存在下进行：

[0207] 式(AO)化合物可以按照K.Schank和C.Lick，Synthesis，(1983)，392；或者Z Yang等人，Org.Lett.，(2002)，4(19)，3333的方法通过用(二乙酰氧基)碘苯处理式(R)化合物来制得。

[0208]

[0209] 在另一种方法中，式(A)化合物可以优选在酸催化剂如盐酸存在下和任选在适宜溶剂如四氢呋喃、1，4-二氧六环存在下通过水解制备自式(I)或IA化合物(其中G是C1-C4烷基)。式(I)化合物(其中G是C1-C4烷基)可以在适宜的钯催化剂(例如相对化合物(AP)的0.001-50％的乙酸钯(II))和碱(例如相对化合物(AP)的1-10当量磷酸钾)存在下和优选在适宜配体(例如相对化合物(AP)的0.001-50％的(2-二环己基膦基)-2’，6’-二甲氧基联苯)存在下，且在适宜溶剂(例如甲苯)中，优选25℃-200℃下通过将式(AP)化合物(其中G优选是C1-C4烷基且Hal是卤素，优选溴或碘)与式(AN)杂芳基硼酸，即Het-B(OH)2，反应制得。类似偶联已知于文献(参见例如，Y.S.Song，B.T.Kim和J.-N.Heo，Tetrahedron Letters(2005)，46(36)，5987-5990)中。

[0210]

[0211] 式(AP)化合物可以通过卤化式(R)化合物，随后通过用C1-C4烷基卤化物或三-C1-C4-烷基原甲酸酯在已知条件下来烷基化所得式(AQ)卤化物，例如通过
R.G.Shepherd 和 A.C.White(J.Chem.Soc.PerkinTrans.1(1987)，2153-2155) 和 Y.-L.Lin等人(Bioorg.Med.Chem.(2002)，10，685-690)的方法来制得。另选地，式(AP)化合物可以通过用卤代C1-C4烷或原甲酸三-C1-C4-烷基酯来烷基化式(R)化合物并在已知条件下卤化所得式(AR)烯酮制得(参见例如Y.S.Song，B.T.Kim和J.-N.Heo，Tetrahedron Letters(2005)，46(36)，5987-5990)。

[0212]

[0213] 在另一途径中，式(A)化合物可以通过将式(R)化合物与适宜的杂芳基卤(Het-Hal，其中Hal是例如碘或溴)，在适宜的钯催化剂(例如0.001-50％的乙酸钯(II)，相对化合物(R))和碱(例如1-10当量的磷酸钾，相对化合物(R))存在下和优选在适宜的配体(例如0.001-50％(2-二环己基膦基)-2’，4’，6’-三异丙基联苯，相对化合物(R))存在下，和在适宜的溶剂(例如1，4-二氧六环)中，优选25℃到200℃下反应来制备。类似偶联已知于文献中(参见例如，J.M.Fox，X.Huang，A.Chieffi，和S.L.Buchwald，J.Am.Chem.Soc.(2000)，122，1360-1370；B.Hong等人WO 2005/000233)。另选地，式(A)化合物可以在适宜的铜催化剂(例如相对于化合物(R)的0.001-50％的碘化铜(I))和碱(例如相对于化合物(R)的1-10当量碳酸钾)存在下和优选在适宜的配体(例如相对于化合物(R)的0.001-50％的L-脯氨酸)存在下，和在适宜溶剂(例如二甲亚砜)中，优选25℃-200℃下通过将式(R)化合物与适宜的杂芳基卤(Het-Hal，其中Hal是例如碘化物和溴化物)反应制得。对于芳基卤类似的偶联已知于文献(参见例如Y.Jiang，N.Wu，H.Wu，and M.He，Synlett，(2005)，18，2731-2734)中。

[0214]

[0215] 其它式(A)化合物可以通过在含水酸性条件下水解其中G是C1-C6烷基的式(I)化合物来制备。式(I)化合物，其中G是C1-C6烷基而R3和R6形成价键，可以通过将式(AS)化合物，其中G是C1-C6烷基，X是卤素或其它适宜的离去基团(比如烷基或芳基磺酸酯或芳基硒亚砜)与式(AE)化合物，不加溶剂地或在适宜的溶剂中，和任选在适宜的碱存在下反应来制备。

[0216]

[0217] 适宜的溶剂包括甲苯，适宜的碱包括有机碱比如1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯。

[0218] 式(AS)化合物，其中G是C1-C6烷基，X是卤素，可以在已知条件下制备自式(AT)化合物，其中G是C1-C6烷基。

[0219]

[0220] 例如，式(AS)化合物，其中X是氯，可以通过将式(AT)化合物与氯化铜(II)和氯化锂按照E.M.Kosower等人，J.Org.Chem.(1963)，28，630-633的方法反应来制备。 [0221] 式(AT)化合物是已知化合物，或可以通过已知方法(参见，例如，Y.S.S.Song，B.T.Kim和J-N Heo，Tetrahedron Lett.，46(2005)，5977-5990)制备自已知化合物。另选地，式(AT)化合物，其中G是C1-C6烷基，可以通过在已知条件下烷基化其中G是氢的式(AT)化合物来制备。式(AT)化合物，其中G是氢，是已知的或可以通过已知方法制备自已知化合物(参见，例如，DE10118310)。

[0222] 另选地，在式(AT)化合物的另一制备途径中，式(AU)化合物，其是式(AT)化合物，其中当R25是CH2R’”和R’”是氢、烷基或卤代烷基(优选氢、甲基或三氟甲基)时G是氢和Het是(R2)，任选地在适宜溶剂存在下和任选地在微波辐射下，可以通过式(AV)化合物的热重排来制备。

[0223]

[0224] 优选地，上述重排通过在120-300℃的温度下加热式(AV)化合物 来进行，任选地在适宜溶剂中，比如1，2-二甲氧基乙烷、二乙二醇甲醚、三乙二醇二甲醚、四乙二醇二甲醚、二甲苯、均三甲苯或 和任选地在微波辐射下。

[0225] 类似地，式(AW)化合物，其是式(AT)化合物，其中当R25是CH2R’”和R’”是氢、烷基或卤素烷基(优选氢、甲基或三氟甲基)时G是氢而Het是(R3)，可以使用类似方法制备自式(AX)化合物。

[0226]

[0227] 式(AV)化合物可以通过用式(S)化合物烷基化，其中L是适宜离去基团比如卤素或烷基-或芳基-磺酸酯，任选地在适宜碱存在下和任选地在适宜的如前文对式(A)化合物的烷基化所描述的溶剂中，制备自式(AY)化合物。

[0228]

[0229] 类似地，在相似条件下，式(AX)化合物，通过与式(T)化合物烷基化，其中L是适宜的离去基团比如卤素或烷基-或芳基-磺酸酯，可以制备自式(AY)化合物。

[0230]

[0231] 在另选制备途径中，式(AV)化合物通过与式(U)醇缩合，任选地在适宜酸催化剂比如p-甲苯磺酸，或路易斯酸催化剂例如三氟甲磺酸镱(III)、三氟甲磺酸镧(III)、二水合四氯金酸钠(III)、氯化钛(IV)、氯化铟(III)或氯化铝存在下，和任选地在适宜溶剂中，可以制备自式(AY)化合物。选择适宜的溶剂以与所用反应物相容，包括例如甲苯、乙醇或乙腈。类似方法描述于例如M.Curini；F.Epifano，S.Genovese，Tetrahedron Lett.，(2006)，47，4697-700和A.Arcadi，G.Bianchi，S.DiGiuseppe，F.Marinelli，Green Chemistry，(2003)，5，64-7。

[0232]

[0233] 另选地，上述缩合可以在适宜偶联剂比如2-氯-1-甲基碘化吡啶鎓、N，N’-二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺和N，N-羰基二咪唑和任选地适宜碱比如三乙胺或吡啶存在下，在适宜溶剂中比如四氢呋喃、乙腈或二氯甲烷，或在三芳基膦(比如三苯基膦)和叠氮基二羧酸二烷基酯(优选叠氮基二羧酸二乙基酯或叠氮基二羧 酸二异丙基酯)存在下和在适宜溶剂比如二乙基醚、四氢呋喃或1，4-二氧六环中按照例如O.Mitsunobu，Synthesis(1981)，1，1-28的描述来进行。

[0234] 使用类似方法，式(AX)化合物可以通过式(AY)化合物与式(V)化合物的反应来制备。

[0235]26

[0236] 另外的式(AV)化合物，其中R 是芳族或杂芳族部分，或者是烷基、烯基或炔基，可以通过将式(AZ)化合物，其中Q是适于进行交联反应的原子或基团(例如Q是氯、溴或碘，或卤代烷基磺酸酯比如三氟甲磺酸酯)，R’”如对式(AW)化合物所定义，与适宜的偶联伙伴在描述于文献中的Suzuki-Miyaura、Sonogashira、Stille和相关交联反应的条件下反应来制备。

[0237]

[0238] 例如，式(AZ)化合物可以用芳基-、杂芳基-、烷基-、烯基-或炔基硼酸，26 26 26
即R -B(OH)2，硼酸酯，即R -B(OR””)2，其中R””是C1-C6 烷基或R -B(OR””)2代表衍生自C1-C6二醇的环状硼酸酯(特别优选衍生自频那醇的环状硼酸酯)，或者芳基-、+ 26 -
杂芳基-、烷基-、烯基-或炔基三氟硼酸金属盐(特别是钾盐)，即M[R -BF3]，在适宜钯催化剂、适宜配体和适宜碱存在下，在适宜溶剂存在下，在Suzuki-Miyaura条件下来处理(参见，例如K.Billingsley和S.Buchwald，J.Am.Chem.Soc.，(2007)，129，
3358-3366；H.Stefani，R.Cella 和 A.Vieira，Tetrahedron，(2007)，63，3623-3658；
N.Kudo，M.Perseghini和G.Fu，Angew.Chem.Int.Ed.，(2006)，45，1282-1284；A.Roglans，A.Pla-Quintana和 M.Moreno- Chem.Rev.，(2006)，106，4622-4643；J-H Li，Q-M Zhu 和 Y-X Xie，Tetrahedron(2006)，10888-10895；S.Nolan 等 人，J.Org.Chem.，(2006)，71，685-692；M.Lysén和K. Synthesis，(2006)，4，692-698；K.Anderson和 S.Buchwald，Angew.Chem.Int.Ed.，(2005)，44，6173-6177；Y.Wang 和 D.Sauer，Org.Lett.，(2004)，6(16)，2793-2796；I.Kondolff，H.Doucet 和 M，Santelli，Tetrahedron，(2004)，60，3813-3818；F.Bellina，A.Carpita 和 R.Rossi，Synthesis(2004)，15，
2419-2440；H.Stefani，G.Molander，C-S Yun，M.Ribagorda和B.Biolatto，J.Org.Chem.，(2003)，68，5534-5539；A.Suzuki，Journal of OrganometallicChemistry，(2002)，653，
83；G.Molander 和 C-S Yun，Tetrahedron，(2002)，58，1465-1470；G.Zou，Y.K.Reddy和 J.Falck，TetrahedronLett.，(2001)，42，4213-7215；S.Darses，G.Michaud 和 J-P. Eur.J.Org.Chem.，(1999)，1877-1883)。

[0239]

[0240] 另选地，式(AV)化合物，其中R26是任选经取代的乙炔基，可以通过与端炔，R26-H，在适宜钯催化剂存在下和任选在适宜铜共催化剂、 适宜配体、适宜碱和适宜添加物存在下，在已知引起Sonogashira偶联的条件下(参见，例如，U.Sorenson和E Pombo-Villar，Tetrahedron，(2005)，2697-2703；N.Leadbeater 和 B.Tominack，Tetrahedron Lett.(2003)，44，8653-8656；K.Sonogashira，J.Organomet.Chem.(2002)，653，46-49)反应制备自式(AZ)化合物。

[0241] 在另一方法中，式(AV)化合物，其中R26是烷基、任选经取代的乙烯基、任选经取代的乙炔基、任选经取代的芳基或任选经取代的杂芳基，通过与适宜有机锡烷在Stille条件下反应(参见，例如，R.Bedford，C.Cazin和S.Hazlewood，(2002)，22，2608-2609；S.Ley等人，Chem.Commun.，(2002)，10，1134-1135；G.Grasa和S.Nolan，Org.Lett.，(2001)，3(1)，119-122；T.Weskamp，V.Boehm，J.Organomet.Chem.，(1999)，585(2)，348-352；A.Littke和G.Fu，Angew.Chem.Int.Ed.，(1999)，38(16)，2411-2413；J.Stille等人，Org.Synth.，(1992)，71，97)，可以制备自式(AZ)化合物。

[0242] 式(AX)化合物可以通过类似方法使用合适原料制备自式(BA)化合物，其中Q和R’”如对式(AZ)化合物所定义。

[0243]

[0244] 式(AZ)化合物通过与式(Y)化合物反应，其中L是适宜的离去基团比如卤素或烷基-或芳基-磺酸酯，通过与从式(AY)化合物制备式(AV)化合物的前文描述相类似的方法，可以制备自式(AY)化合物。另选地，式(AZ)化合物可以通过与上文对从式(AY)化合物制备式(AV)化合物所描述的那些相类似的方法通过式(AY)化合物与式(Z)化合物的反应 来制备。

[0245]

[0246] 通过与前文描述相类似的方法，式(BA)化合物可以通过用式(AA)化合物烷基化，其中L是适宜离去基团比如卤素或烷基-或芳基-磺酸酯，或通过用式(AB)化合物烷基化，来制备自式(AY)化合物。

[0247]

[0248] 在另选方法中，式(AY)化合物可以用卤化试剂比如氧氯化磷、五氯化磷、五溴化磷、溴氧化磷、草酰氯或草酰溴来处理，任选地在适宜溶剂比如甲苯、氯仿、二氯甲烷中，任选在N，N-二甲基甲酰胺存在下，而所得式(BB)乙烯基卤，其中Hal是氯或溴，可以通过与式(U)或式(V)或式(Z)或式(AB)的醇反应来转化，任选地在适宜碱比如氢化钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾存在下和在适宜溶剂比如四氢呋喃、1，4-二氧六环、二乙二醇二甲醚中，各自提供式(AV)、式(AX)、式(AZ)和式(BA)的化合物：

[0249]

[0250] 式(AY)化合物是已知化合物，或者可以通过已知方法制备自已知化合物。 [0251] 此外，式(BC)化合物，其中Q是适于偶联化学的原子或基团(比 如卤素或卤代烷基磺酸根)可以在已知条件下进行Suzuki-Miyaura、Stille、Sonogashira和相关反应，提供其它式N化合物。式(BC)化合物可以通过在类似于将式(AV)化合物转化为式(AU)化合物所用那些的条件下重排式(AZ)化合物来制备：

[0252]

[0253] 本领域技术人员将理解这种类型的转化并不限于式(BC)化合物，而是一般可以应用于任意式(I)化合物，其中Het是被适于进一步衍生化的原子或基团取代的杂环。 [0254] 本领域技术人员将理解式(AT)化合物可以含有杂芳族部分，该部分带有一个或多个能够在已知条件下被转化为另选取代的取代基，和这些化合物本身可以充当制备其它26
式(AT)化合物中的中间体。例如，式(AU)杂环，其中R 是烯基或炔基，可以在已知条件下
26
还原为式(AU)化合物，其中R 是烷基。

[0255]

[0256] 在制备其中Het是式(R2)基团、X是S和Y是N的式(AT)化合物的另一途径中，式(BD)化合物，其中L是适宜离去基团比如卤代或烷基-或卤代烷基磺酸酯，可以用式(AJ)化合物，在适宜碱(比如三乙胺或吡啶)存在下和任选地在适宜溶剂(比如水、丙酮、乙醇或异丙醇)中按照已知方法来处理，(参见，例如，E.Knott，J.Chem.Soc.，(1945)，455；H.Brederick，R.Gompper，Chem.Ber.(1960)，93，723；B.Friedman，M.Sparks 和 R.Adams，J.Am.Chem.Soc.，(1937)，59，2262)。

[0257]

[0258] 另选地，式(BD)化合物可以用硫脲通过已知方法来处理(参见，例如V.Pshenichniya，O.Gulyakevich 和 V.Kripach，Chemistry ofHeterocyclic 化 合 物，(1990)，10，1409-1412)，所得产物式(BE)可以在Sandmeyer条件下通过转化为其中Hal是氯、溴或碘的式(BF)卤化物来转化为其它式(AT)化合物，式(BF)化合物如前文所描述可以通过在SuzukiMiyaura、Sonogashira、Stille和相关反应的已知条件下交联而转化为式(AT)化合物。

[0259]

[0260] 式(BD)化合物可以在已知条件(参见，例如V.Pshenichniya，O.Gulyakevich和V.Kripach，Chemistry of Heterocyclic化合物，(1990)，10，1409-1412；V.Pshenichniya，O.Gulyakevich和V.Kripach，Russian Journal of Organic Chemistry，(1989)，25(9)，1882-1888)下制备自式(AY)化合物。

[0261] 此外，式(I)化合物，其中G是H而R3和R6形成价键，可以通过式(BG)化合物与式(H)化合物的反应来制备，任选在适宜的溶剂和适宜的催化剂存在下。

[0262]

[0263] 式(BG)化合物，可以通过氧化式(BH)化合物来制备，在适宜的溶剂比如甲苯、丙酮、氯仿、二氯甲烷或1，4-二氧六环中。宽范围的氧化剂都适于引起上述转化，它们包括无机氧化剂，比如三氧化铬、吡啶鎓重铬酸盐、二氧化锰和醇铝比如异丙醇铝，以及有机氧化剂，比如2，3-二氯-5，6-二氰基-对苯醌和高价碘氧化物比如1，1，1，-三(乙酰氧基)-1，1-二氢-1，2-苯并碘杂氧杂环戊二烯-3-(1H)-酮(Dess-Martin高碘试剂(periodinane))，适宜的过程描述于例如US4371711和G.Piancatelli等人的Tetrahedron(1978)，34(18)，2775-2778中。

[0264]

[0265] 式(BH)化合物可以按照已知过程通过在水存在下和任选在适宜溶剂存在下用适宜的酸催化剂处理制备自式(BJ)化合物。

[0266]

[0267] 例如，式(BJ)化合物可以在酸的水溶液比如多磷酸的水溶液存在 下转化为式(BH)化合物，如例如US4371711中的描述。另选地，式(BH)化合物可以按照G.Piancatelli等人，Tetrahedron(1978)，34(18)，2775-2778的方法通过在Lewis酸催化剂比如氯化锌存在下重排来制备自式(BJ)化合物。

[0268] 式(BJ)化合物可以通过在已知条件(参见，例如R Silvestri等人，J.Med.Chem.2005，48，4378-4388；B-L Yin等人，Synthesis(2003)，(13)，1995-2000)下还原式(BK)化合物来制备。

[0269]

[0270] 式(BK)化合物是已知的或者可以通过已知方法制备自已知化合物(参见，例 如，Y.Shigetaka，T.，Akira，Y.Katsumi，YakugakuZasshi(1968)，88(8)，997-1002；Leditschke，H.Arch.Pharm.(1952)，295，323-30)。

[0271] 另选地，式(BJ)化合物可以通过按照已知方法(参见，例如G.Panda等人，Tetrahedron Lett.，46，2005，3097-3102；D.J.Dixon，M.S.Scott，C.A.Luckhurst，Synlett(2003)，(15)，2317-2320；I.Gupta，M.Ravikanth，Tetrahedron(2003)，59(32)，6131-6139；M.Sanchez，O.Diallo，A.Oussaid，B.Oussaid，B.Garrigues，Phosphorus，Sulfur andSilicon and the Related Elements(2001)，173235-242；B.Garrigues，M.Sanchez，O.Diallo，F.Chemat，Journal of Nature(2000)，12(1)，25-28；C.M.Shafer，T.F.Molinski，J.Org.Chem.(1998)，63(3)，551-555)向式(BO)呋喃-2-甲醛中加入适宜的有机金属试剂比如式(BL)卤化杂芳基镁，其中Hal是卤素比如氯、溴或碘，或式(BM)杂芳基锂 试剂或式(BN)二杂芳基锌试剂来制备。

[0272]

[0273] 其它式(BJ)化合物可以按照例如I.Gupta和M.Ravikanth，J.Org.Chem.，2004，69，6796-6811，A.M.Echavarren 等 人，J.Am.Chem.Soc.，125(19)，5757-5766，2003 和T.K.Chandrashekar等人，J.Org.Chem.，2002，67，6309-6319的描述通过任选在添加剂比如四甲基乙二胺存在下，在适宜的溶剂比如二乙基醚或四氢呋喃中与烷基锂试剂比如正丁基锂反应，随后与式(BQ)苯甲醛反应，制备自式(BP)化合物。

[0274]

[0275] 式(BP)化合物和式(BQ)化合物是已知化合物，或者可以通过已知方法制备自已知化合物。

[0276] 本发明式(I)化合物可以如合成所得以未修饰的形式用作除草剂，但是通常使用如载体、溶剂和表面活性物质的制剂助剂以各种方式将它们制剂成除草组合物。所述制剂可以是各种物理形式，例如粉剂、凝胶剂、可湿性粉剂、水分散性粒剂、水分散性片剂、泡腾压缩片剂、乳油、可微乳化浓剂、水乳剂、可流动油剂、水分散剂、油分散剂、悬乳剂、微胶囊悬浮剂、乳粒剂、可溶液剂、水溶性浓剂(具有作为载体的水或可与水混合的有机溶剂)、浸渍的聚合物膜的形式或已知自例 如the Manual on Development和Use of FAO Specifications for PlantProtection Products，第5版，1999的其它形式。这些制剂可以直接使用或在使用前稀释。稀释的制剂可以用例如水、液体肥料、微量营养素、生物体、油或溶剂来制备。

[0277] 这些制剂可以这样制备，例如通过将活性成分与制剂助剂混合而得到细分的固体、颗粒、溶液、分散液或乳液形式的组合物。活性成分还可以与其它助剂一起制剂，例如细分的固体、矿物油、植物油、改性的植物油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合。活性成分还可以包含在包含聚合物的非常细小的微胶囊中。微胶囊在多孔载体中包含活性成分。这使得活性成分能够以受控量(例如缓释)被释放入其环境。微胶囊通常具有0.1到500微米的直径。它们包含活性成分，按胶囊重量计约25到95％。活性成分可以以整块固体形式、固体或液体分散体中的微粒形式或者适宜的溶液形式存在。包封膜包含，例如，天然或合成树胶、纤维素、苯乙烯-丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物和淀粉黄原酸酯或者其它本领域技术人员已知的相关聚合物。另选地，可以形成很细的微胶囊，其中活性成分以基础物质固体基体中的细分颗粒形式存在，但在此情况下微胶囊未被包封。

[0278] 适于制备本发明组合物的制剂助剂本身是已知的。可以用作液体载体的有：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲乙酮、环己酮、酸酐、乙腈、苯乙酮、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸亚丁酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1，2-二氯丙烷、二乙醇胺、对二乙苯、二甘醇、二甘醇松香酸酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲基醚、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚枫、1，4-二氧六环、一缩二丙二醇、一缩二丙二醇甲基醚、一缩二丙二醇二苯甲酸酯、diproxitol、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸亚乙酯、1，1，1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-柠檬烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇 丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁内酯、甘油、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊酯、乙酸异冰片酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙基苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、十二胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸盐、油酸、油酰基胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇(PEG400)、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亚丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、对二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三甘醇、二甲苯磺酸、烷烃、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二甘醇甲基醚、甲醇、乙醇、异丙醇和如异戊醇、四氢糠醇、己醇、辛醇的更聚合物量的醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。为稀释浓缩物，一般选择水作载体。适宜的固体载体是，例如，滑石、二氧化钛、叶蜡石粘土、硅土、绿坡缕石粘土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、蒙脱石钙、棉籽壳、粗麦粉、大豆面粉、浮石、木屑、落花生(ground walnut)壳、木质素以及例如CFR180.1001.(c)&(d)中描述的类似物质。 [0279] 大量表面活性物质可以被有利地用在固体和液体制剂中，特别是在使用前可用载体稀释的那些制剂中。表面活性物质可以是阴离子、阳离子、非离子或聚合物的，它们还可用作乳化剂、湿润剂或悬浮剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括，例如，烷基硫酸盐，比如月桂基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸盐，比如十二烷基苯磺酸钙；烷基苯酚-环氧烷烃的加成产物，比如乙氧基化壬基苯酚；醇-环氧烷烃的加成产物，比如乙氧基化十三烷醇；皂，比如硬脂酸钠；烷基萘磺酸盐，比如二丁基萘磺酸钠；磺基琥珀酸盐的二烷基酯，比如磺基琥珀酸钠二(2-乙基己基)酯；山梨糖醇酯，比如山梨糖醇油酸酯；季铵，比如氯化月桂基三甲基铵，聚脂肪酸乙二醇酯，比如聚硬脂酸乙二醇酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；单-和二-烷基磷酸酯的盐；还有在例如″McCutcheon′s Detergents and Emulsifiers Annual″MC Publishing Corp.，Ridgewood New Jersey，1981中描述的其它物质。

[0280] 通常可以用在农药制剂中的其它助剂可以包括结晶抑制剂、粘度改性物质、悬浮剂、染料、抗氧化剂、起泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、配位剂、中和或pH-改性物质以及缓冲剂、腐蚀-抑制剂、香料、湿润剂、吸收改善剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂以及液体和固体肥料。

[0281] 所述制剂还可以包含额外的活性物质，例如其它除草剂、除草剂安全剂、植物生长调节剂、杀真菌剂或杀虫剂。

[0282] 本发明组合物还可以包括添加剂，其包含植物或动物来源的油、矿物油、这样的油的烷基酯或者这样的油和油衍生物的混合物。用于本发明组合物中的油添加剂的量一般是从0.01到10％，基于喷雾混合物。例如，可以在制备出喷雾混合物后可将油添加剂以希望的浓度加至喷雾槽。优选的油添加剂包含矿物油或植物来源的油，例如菜籽油、橄榄油或向日葵油、乳化植物油如 ( -PoulencCanada Inc.)、植物来源的油的烷基酯如甲基衍生物或者动物来源的油如鱼油或牛脂。优选的添加剂包含，例如，作为活性成分基本上80％重量的鱼油烷基酯和15％重量的甲基化菜籽油，还有5％重量的惯用乳化剂和pH改性剂。特别优选的油添加剂包含C8-C22脂肪酸的烷基酯，特别是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物，例如重要的月桂酸、棕榈酸和油酸的甲酯。这些酯已知为月桂酸甲酯(CAS-111-82-0)、棕榈酸甲酯(CAS-112-39-0)和油酸甲酯(CAS-112-62-9)。优选的脂肪酸甲酯衍生物是 2230和2231(Cognis GmbH)。这些油衍生物和其它油衍生物也已
知自the Compendium of Herbicide Adjuvants，第5版，Southern Illinois University，
2000。

[0283] 油添加剂的施用和作用还可以通过将其与表面活性物质如非离子、阴离子或阳离子表面活性剂组合来改善。适宜的阴离子、非离子 和阳离子表面活性剂的实例见于WO97/34485的第7页和第8页。优选的表面活性物质是十二烷基苄磺酸盐类的阴离子表面活性剂，特别是其钙盐，以及乙氧基化脂肪醇类的非离子表面活性剂。特别优选乙氧基化的C12-C22脂肪醇，具有5-40的乙氧基化度。可商购表面活性剂的实例是Genapol型(Clariant AG)。还优选的是硅酮表面活性剂，特别是多烷基氧化物改性的七甲基三硅氧烷，其可作为例如SilwetL- 购得，以及全氟化表面活性剂。相对总添加剂的表面活性物质浓度一般从1到30％重量。包含油或矿物油或其衍生物与表面活性剂的混合物的添加剂实例是Edenor ME (SyngentaAG，CH)和 (BP Oil UK
Limited，GB)。

[0284] 所述表面活性物质还可以单独用于制剂中，即不加油添加剂。

[0285] 此外，向油添加剂/表面活性剂混合物中添加有机溶剂可以有助于作用的进一步增强。适宜溶剂是例如 (ESSO)和Aromatic溶剂 (Exxon Corporation)。这些溶剂的浓度可以是总重量的10-80％重量。这种可以与溶剂混合的油添加剂描述于例如US-A-4 834 908中，其中公开的可商购油添加剂称为 (BASF公司)。本发
明优选的又一种油添加剂是 (Syngenta Crop Protection Canada)。

[0286] 除了上面列出的油添加剂，为了增强本发明组合物的作用，还可以将烷基吡咯烷酮制剂(例如 )加入喷雾混合物。还可以使用合成网络结构(latice)制剂，比如，例如聚丙烯酰胺、聚乙烯化合物或聚-1-p-薄荷烯(例如
或 )。包含丙酸的溶液，例如Eurogkem Pen-e- 也可以混入喷雾混
合物中作为活性增强剂。

[0287] 除草制剂通常包含从0.1到99％重量、特别是从0.1到95％重量的式(I)化合物以及从1到99.9％重量的制剂助剂，其优选包括从0到25％重量的表面活性物质。虽然商业产品优选制剂为浓缩剂，但是终 端用户通常采用稀释的制剂。

[0288] 式(I)化合物的施用率可以在宽范围内变化并且取决于土壤性质、施用方法(出苗前或出苗后；拌种；向种畦中施用；免耕施用等)、作物植物、要防治的杂草或禾本科草、主要气候条件和其它受施用方法控制的因素、施用时间和目标作物。根据本发明的式(I)化合物通常的施用率是1-2000g/ha，优选1-1000g/ha，最优选1-500g/ha。

[0289] 优选的制剂特别地具有下述组成：

[0290] (％＝重量百分比)：

[0291] 乳油：

[0292] 活性成分： 1到95％，优选60到90％

[0293] 表面活性剂：1到30％，优选5到20％

[0294] 液体载体： 1到80％，优选1到35％

[0295] 粉剂：

[0296] 活性成分： 0.1到10％，优选0.1到5％

[0297] 固体载体： 99.9到90％，优选99.9到99％

[0298] 浓悬浮剂：

[0299] 活性成分： 5到75％，优选10到50％

[0300] 水： 94到24％，优选88到30％

[0301] 表面活性剂：1到40％，优选2到30％

[0302] 可湿性粉剂：

[0303] 活性成分： 0.5到90％，优选1到80％

[0304] 表面活性剂：0.5到20％，优选1到15％

[0305] 固体载体： 5到95％，优选15到90％

[0306] 颗粒剂：

[0307] 活性成分： 0.1到30％，优选0.1到15％

[0308] 固体载体： 99.5到70％，优选97到85％

[0309] 下述实施例进一步举例说明而不是限制本发明。

[0310] F1.乳油 a) b) c) d)

[0311] 活性成分 5％ 10％ 25％ 50％

[0312] 十二烷基苯磺酸钙 6％ 8％ 6％ 8％

[0313] 蓖麻油聚乙二醇醚 4％ - 4％ 4％

[0314] (36mol环氧乙烷)

[0315] 辛基苯酚聚乙二醇醚 - 4％ - 2％

[0316] (7-8mol环氧乙烷)

[0317] NMP - - 10％ 20％

[0318] 芳族烃混合物C9-C12 85％ 78％ 55％ 16％

[0319] 可用水稀释该浓缩液配制任意希望浓度的乳液。

[0320] F2.溶液 a) b) c) d)

[0321] 活性成分 5％ 10％ 50％ 90％

[0322] 1-甲氧基-3-(3-甲氧基-

[0323] 丙氧基)-丙烷 - 20％ 20％ -

[0324] 聚乙二醇MW 400 20％ 10％ - -

[0325] NMP - - 30％ 10％

[0326] 芳族烃混合物C9-C12 75％ 60％ - -

[0327] 该溶液适于以微滴剂形式的施用。

[0328] F3.可湿性粉剂 a) b) c) d)

[0329] 活性成分 5％ 25％ 50％ 80％

[0330] 木质素磺酸钠 4％ - 3％ -

[0331] 月桂基硫酸钠 2％ 3％ - 4％

[0332] 二异丁基萘磺酸钠

[0333] 十二烷基苯磺酸钙 - 6％ 5％ 6％

[0334] 辛基苯酚聚乙二醇醚 - 1％ 2％ -

[0335] (7-8mol环氧乙烷)

[0336] 高分散硅酸 1％ 3％ 5％ 10％

[0337] 高岭土 88％ 62％ 35％ -

[0338] 该活性成分与助剂充分地混合，所述混合物在合适的研磨机中充分研磨，得到可湿性粉剂，其可加水稀释给出任意要求浓度的悬浮剂。

[0339] F4.包覆颗粒剂 a) b) c)

[0340] 活性成分 0.1％ 5％ 15％

[0341] 高分散硅酸 0.9％ 2％ 2％

[0342] 无机载体 99.0％ 93％ 83％

[0343] (直径0.1-1mm)

[0344] 例如CaCO3或SiO2

[0345] 该活性成分溶于二氯甲烷，将溶液喷涂于载体上，接着在真空中蒸除溶剂。 [0346] F5.包覆颗粒剂 a) b) c)

[0347] 活性成分 0.1％ 5％ 15％

[0348] 聚乙二醇MW 200 1.0％ 2％ 3％

[0349] 高分散硅酸 0.9％ 1％ 2％

[0350] 无机载体 98.0％ 92％ 80％

[0351] (直径0.1-1mm)

[0352] 例如CaCO3或SiO2

[0353] 在搅拌机中，将充分研磨的活性成分均匀地涂布至用聚乙二醇湿润的载体。通过这种方式获得无尘的包覆颗粒剂。

[0354] F6.挤出颗粒剂 a) b) c) d)

[0355] 活性成分 0.1％ 3％ 5％ 15％

[0356] 木质素磺酸钠 1.5％ 2％ 3％ 4％

[0357] 羧甲基纤维素 1.4％ 2％ 2％ 2％

[0358] 高岭土 97.0％ 93％ 90％ 79％

[0359] 用助剂与活性成分混合并研磨，用水润湿此混合物。所获混合物挤出后在空气流中干燥。

[0360] F7.粉剂 a) b) c)

[0361] 活性成分 0.1％ 1％ 5％

[0362] 滑石 39.9％ 49％ 35％

[0363] 高岭土 60.0％ 50％ 60％

[0364] 通过混合活性成分和载体并在合适的研磨机中研磨所述混合物获得即用粉剂。 [0365] F8.浓悬浮剂 a) b) c) d)

[0366] 活性成分 3％ 10％ 25％ 50％

[0367] 乙二醇 5％ 5％ 5％ 5％

[0368] 壬基苯酚聚乙二醇醚 - 1％ 2％ -

[0369] (15mol环氧乙烷)

[0370] 木质素磺酸钠 3％ 3％ 4％ 5％

[0371] 羧甲基纤维素 1％ 1％ 1％ 1％

[0372] 37％甲醛水溶液 0.2％ 0.2％ 0.2％ 0.2％

[0373] 硅油乳液 0.8％ 0.8％ 0.8％ 0.8％

[0374] 水 87％ 79％ 62％ 38％

[0375] 用助剂与充分研磨的活性成分密切混合，得到浓悬浮剂，用水稀释后者可制备任意要求浓度的悬浮剂。

[0376] 本发明也涉及选择性防治有用植物作物中的禾本科草和杂草以及非选择性杂草防治的方法，其包含用式(I)化合物处理所述有用植物或其栽培区域或场所。

[0377] 其中可以使用根据本发明的组合物的有用植物作物特别地包括谷物，尤其是小麦和大麦，稻，玉米，油菜，甜菜，甘蔗，大豆，棉花，向日葵，花生和种植园作物。 [0378] 术语“作物”应被理解为还包括通过常规育种法或基因工程使其耐受除草剂或除草剂类(例如ALS、GS、EPSPS、PPO和HPPD抑制剂) 的作物。通过常规育种法使其耐受例如咪唑啉酮类如甲氧咪草烟的作物的实例是 夏季油菜(芸苔)。通过基因工程方法使之耐受除草剂的作物的实例包括抗草甘膦和抗草铵膦的玉米，该品种可根据商品名 和 购得。要防治的杂草可以是单子叶和双子
叶杂草，比如，例如，繁缕属(Stellaria)、旱金莲属(Nasturtium)、剪股颖属(Agrostis)、马唐属(Digitaria)、燕麦属(Avena)、狗尾草属(Setaria)、白芥属(Sinapis)、黑麦草属(Lolium)、茄属(Solanum)、稗属(Echinochloa)、莞草属(Scirpus)、雨久花属(Monochoria)、慈姑属(Sagittaria)、雀麦属(Bromus)、看麦娘属(Alopecurus)、蜀黍属(Sorghum)、筒轴茅属(Rottboellia)、莎草属(Cyperus)、苘麻属(Abutilon)、黄花捻属(Sida)、苍耳属(Xanthium)、苋属(Amaranthus)、藜属(Chenopodium)、番薯属(Ipomoea)、菊属(Chrysanthemum)、猪殃殃属(Galium)、堇菜属(Viola)和婆婆纳属(Veronica)。防治单子叶杂草，特别是剪股颖属(Agrostis)，燕麦属(Avena)，狗尾草属(Setaria)，黑麦草属(Lolium)，稗属(Echinochloa)，雀麦属(Bromus)，看麦娘属(Alopecurus)和蜀黍属(Sorghum)是非常有效的。

[0379] 作物还被理解为通过基因工程方法使其对有害昆虫有抗性的那些，例如Bt玉米(对欧洲玉米螟有抗性)、Bt棉花(对棉铃象有抗性)以及Bt马铃薯(对马铃薯叶甲有抗性)。Bt玉米的实例是 (SyngentaSeeds)的Bt-176杂交玉米。该Bt毒
素是由苏云金杆菌(Bacillusthuringiensis)土壤细菌天然形成的蛋白。毒素和能合成这种毒素的转基因植物的实例描述于EP-A-451 878、EP-A-374 753、WO 93/07278、WO
95/34656、WO 03/052073和EP-A-427 529中。包含一种或多种编码杀虫抗性和表达一种或多种毒素的基因的转基因植物实例是 (玉米)、Yield (玉
米)、 (棉花)、 (棉花)、 (马铃薯)、
和 植物作物和其种子材料可以对除草剂有抗性，而且
同时对昆虫摄食有 抗性(“叠加的”转基因事件)。种子例如可以具有表达杀虫活性Cry3蛋白并在同时有草甘膦耐受性的能力。术语“作物”应被理解为还包括通过常规育种法或基因工程获得的作物，其包含所谓的输出特性(例如改进的味道、贮藏稳定性、营养成分)。 [0380] 栽培区域应被理解为包括其中已经生长了作物植物的土地以及计划用于这些作物植物的栽培的土地。

[0381] 本发明式(I)化合物还可以与一种或多种其它除草剂组合使用。式(I)化合物的下述混合物特别重要。优选地，在这些混合物中，式(I)化合物是后文表1-360列出的那些化合物之一。

[0382] 式(I)化合物+乙草胺，式(I)化合物+三氟羧草醚，式(I)化合物+三氟羧草醚-钠盐，式(I)化合物+苯草醚，式(I)化合物+丙烯醛，式(I)化合物+甲草胺，式(I)化合物+禾草灭，式(I)化合物+烯丙醇，式(I)化合物+莠灭津，式(I)化合物+氨唑草酮，式(I)化合物+酰嘧磺隆，式(I)化合物+氨基吡啶酸，式(I)化合物+杀草强，式(I)化合物+氨基磺酸铵，式(I)化合物+莎稗磷，式(I)化合物+磺草灵，式(I)化合物+莠去津，式(I)化合物+艾维激素(aviglycine)，式(I)化合物+唑啶草酮，式(I)化合物+四唑嘧磺隆，式(I)化合物+BCPC，式(I)化合物+氟丁酰草胺，式(I)化合物+草除灵，式(I)化合物+苯硫酰草胺(bencarbazone)，式(I)化合物+乙丁氟灵，式(I)化合物+呋草磺，式(I)化合物+苄嘧磺隆，式(I)化合物+苄嘧磺隆-甲酯，式(I)化合物+地散磷，式(I)化合物+灭草松，式(I)化合物+双苯嘧草酮，式(I)化合物+双环磺草酮，式(I)化合物+吡草酮，式(I)化合物+甲羧除草醚，式(I)化合物+双丙氨膦，式(I)化合物+双草醚，式(I)化合物+双草醚-钠盐，式(I)化合物+硼砂，式(I)化合物+除草定，式(I)化合物+溴丁酰草胺，式(I)化合物+溴酚肟，式(I)化合物+溴苯腈，式(I)化合物+丁草胺，式(I)化合物+氟丙嘧草酯，式(I)化合物+抑草磷，式(I)化合物+双丁乐灵，式(I)化合物+丁苯草酮，式(I)化合物+丁草敌，式(I)化合物+二甲胂酸，式(I)化合物+氯酸钙， 式(I)化合物+唑草胺，式(I)化合物+双酰草胺，式(I)化合物+唑草酯，式(I)化合物+唑草酯-乙酯，式(I)化合物+CDEA，式(I)化合物+CEPC，式(I)化合物+氯甲丹，式(I)化合物+氯甲丹-甲酯，式(I)化合物+氯草敏，式(I)化合物+氯嘧磺隆，式(I)化合物+氯嘧磺隆-乙酯，式(I)化合物+氯乙酸，式(I)化合物+绿麦隆，式(I)化合物+氯苯胺灵，式(I)化合物+氯磺隆，式(I)化合物+氯酞酸(chlorthal)，式(I)化合物+氯酞酸甲酯，式(I)化合物+吲哚酮草酯，式(I)化合物+环庚草醚，式(I)化合物+醚磺隆，式(I)化合物+咯草隆，式(I)化合物+烯草酮，式(I)化合物+炔草酸，式(I)化合物+炔草酯，式(I)化合物+异噁草酮，式(I)化合物+稗草胺，式(I)化合物+二氯吡啶酸，式(I)化合物+氯磺草胺，式(I)化合物+氯磺草胺-甲酯，式(I)化合物+CMA，式(I)化合物+4-CPB，式(I)化合物+CPMF，式(I)化合物+4-CPP，式(I)化合物+CPPC，式(I)化合物+甲酚，式(I)化合物+苄草隆，式(I)化合物+氰氨，式(I)化合物+氰草津，式(I)化合物+环草敌，式(I)化合物+环丙嘧磺隆，式(I)化合物+噻草酮，式(I)化合物+氰氟草酯，式(I)化合物+氰氟草酯-丁酯，式(I)化合物+2，4-滴，式(I)化合物+3，4-DA，式(I)化合物+杀草隆，式(I)化合物+茅草枯，式(I)化合物+棉隆，式(I)化合物+2，4-滴丁酸，式(I)化合物+3，4-滴丁酸，式(I)化合物+2，4-滴苯(2，4-DEB)，式(I)化合物+甜菜安，式(I)化合物+敌草净，式(I)化合物+麦草畏，式(I)化合物+敌草腈，式(I)化合物+邻二氯苯，式(I)化合物+对二氯苯，式(I)化合物+2，4-滴丙酸，式(I)化合物+高2-4-滴丙酸，式(I)化合物+禾草灵，式(I)化合物+禾草灵-甲酯，式(I)化合物+双氯磺草胺，式(I)化合物+野燕枯，式(I)化合物+野燕枯甲硫酸盐，式(I)化合物+吡氟草胺，式(I)化合物+氟吡草腙，式(I)化合物+噁唑隆，式(I)化合物+哌草丹，式(I)化合物+二甲草胺，式(I)化合物+异戊净，式(I)化合物+二甲噻草胺，式(I)化合物+高效二甲噻草胺，式(I)化合物+噻节因，式(I)化合物+二甲基胂酸，式(I)化合物+氨氟灵，式(I)化合物+特乐酚，式(I)化合物+双苯酰草胺，式(I)化合物+异丙净，式(I)化合物+敌草快，式(I)化合物+敌草快二溴化物，式(I)化合物+氟硫草定，式(I)化合物+敌草隆， 式(I)化合物+二硝酚，式(I)化合物+3，4-DP，式(I)化合物+DSMA，式(I)化合物+EBEP，式(I)化合物+茵多酸，式(I)化合物+茵草敌，式(I)化合物+禾草畏，式(I)化合物+乙丁烯氟灵，式(I)化合物+胺苯磺隆，式(I)化合物+胺苯磺隆-甲酯，式(I)化合物+乙烯利，式(I)化合物+乙呋草磺，式(I)化合物+氯氟草醚，式(I)化合物+乙氧嘧磺隆，式(I)化合物+乙氧苯草胺，式(I)化合物+精噁唑禾草灵，式(I)化合物+精噁唑禾草灵-乙酯，式(I)化合物+四唑酰草胺，式(I)化合物+硫酸亚铁，式(I)化合物+精麦草伏，式(I)化合物+啶嘧磺隆，式(I)化合物+双氟磺草胺，式(I)化合物+吡氟禾草灵，式(I)化合物+吡氟禾草灵-丁酯，式(I)化合物+精吡氟禾草灵，式(I)化合物+精吡氟禾草灵-丁酯，式(I)化合物+异丙吡草酯，式(I)化合物+氟酮磺隆，式(I)化合物+氟酮磺隆-钠盐，式(I)化合物+氟吡磺隆，式(I)化合物+氯乙氟灵，式(I)化合物+氟噻草胺，式(I)化合物+氟哒嗪草酯，式(I)化合物+氟哒嗪草酯-乙酯，式(I)化合物+氟节胺，式(I)化合物+唑嘧磺草胺，式(I)化合物+氟烯草酸，式(I)化合物+氟烯草酸-戊酯，式(I)化合物+丙炔氟草胺，式(I)化合物+flumipropin，式(I)化合物+伏草隆，式(I)化合物+乙羧氟草醚，式(I)化合物+乙羧氟草醚-乙酯，式(I)化合物+fluoxaprop，式(I)化合物+氟胺草唑，式(I)化合物+氟丙草定(flupropacil)，式(I)化合物+四氟丙酸式(I)化合物+氟啶嘧磺隆，式(I)化合物+氟啶嘧磺隆-甲酯-钠盐，式(I)化合物+芴丁酯，式(I)化合物+氟啶草酮，式(I)化合物+氟咯草酮，式(I)化合物+氯氟吡氧乙酸，式(I)化合物+呋草酮，式(I)化合物+氟噻甲草酸(fluthiacet)，式(I)化合物+氟噻甲草酸-甲酯，式(I)化合物+氟磺胺草醚，式(I)化合物+甲酰胺磺隆，式(I)化合物+杀木膦，式(I)化合物+草铵膦，式(I)化合物+草铵膦，式(I)化合物+草甘膦式(I)化合物+氯吡嘧磺隆，式(I)化合物+氯吡嘧磺隆-甲酯，式(I)化合物+氟吡禾灵，式(I)化合物+高效氟吡禾灵，式(I)化合物+氟乳醚，式(I)化合物+环嗪酮，式(I)化合物+咪草酸，式(I)化合物+咪草酸-甲酯，式(I)化合物+甲氧咪草烟，式(I)化合物+甲基咪草烟，式(I)化合物+咪唑烟酸，式(I)化合物+咪唑喹啉酸，式(I)化合物+咪唑乙烟酸，式(I)化合物+唑吡嘧 磺隆，式(I)化合物+茚草酮，式(I)化合物+碘甲烷，式(I)化合物+碘甲磺隆，式(I)化合物+碘甲磺隆-甲酯-钠盐，式(I)化合物+碘苯腈，式(I)化合物+异丙隆，式(I)化合物+异噁隆，式(I)化合物+异噁草胺，式(I)化合物+异噁氯草酮，式(I)化合物+异噁唑草酮，式(I)化合物+异噁草醚，式(I)化合物+特胺灵，式(I)化合物+乳氟禾草灵，式(I)化合物+环草定，式(I)化合物+利谷隆，式(I)化合物+MAA，式(I)化合物+MAMA，式(I)+2甲4氯，式(I)化合物+2甲4氯-硫代乙酯，式(I)化合物+2甲4氯丁酸，式(I)化合物+2甲4氯丙酸，式(I)化合物+高2甲4氯丙酸，式(I)化合物+苯噻酰草胺，式(I)化合物+氟磺酰草胺，式(I)化合物+甲磺胺磺隆，式(I)化合物+甲磺胺磺隆-甲酯，式(I)化合物+甲基磺草酮，式(I)化合物+百亩，式(I)化合物+噁唑酰草胺，式(I)化合物+苯嗪草酮，式(I)化合物+吡草胺，式(I)化合物+甲基苯噻隆，式(I)化合物+灭草唑，式(I)化合物+甲基胂酸，式(I)化合物+甲基杀草隆，式(I)化合物+异硫氰酸甲酯，式(I)化合物+吡喃隆，式(I)化合物+溴谷隆，式(I)化合物+异丙甲草胺，式(I)化合物+高效异丙甲草胺，式(I)化合物+磺草唑胺，式(I)化合物+甲氧隆，式(I)化合物+嗪草酮，式(I)化合物+甲磺隆，式(I)化合物+甲磺隆-甲酯，式(I)化合物+MK-616，式(I)化合物+禾草敌，式(I)化合物+绿谷隆，式(I)化合物+MSMA，式(I)化合物+萘丙胺，式(I)化合物+萘氧丙草胺，式(I)化合物+萘草胺，式(I)化合物+NDA-402989，式(I)化合物+草不隆，式(I)化合物+烟嘧磺隆，式(I)化合物+氟氯草胺，式(I)化合物+n-甲基草甘膦，式(I)化合物+壬酸，式(I)化合物+氟草敏，式(I)化合物+油酸(脂肪酸)，式(I)化合物+坪草丹，式(I)化合物+嘧苯胺磺隆，式(I)化合物+安磺灵，式(I)化合物+丙炔噁草酮，式(I)化合物+噁草酮，式(I)化合物+环氧嘧磺隆，式(I)化合物+噁嗪草酮，式(I)化合物+乙氧氟草醚，式(I)化合物+百草枯，式(I)化合物+百草枯二氯化物，式(I)化合物+克草敌，式(I)化合物+二甲戊乐灵，式(I)化合物+五氟磺草胺，式(I)化合物+五氯酚，式(I)化合物+甲氯酰草胺，式(I)化合物+环戊噁草酮，式(I)化合物+烯草胺，式(I)化合物+石油，式(I)化合物+甜菜宁，式(I)化合物+甜菜宁-乙酯， 式(I)化合物+胺氯吡啶酸，式(I)化合物+氟吡草胺，式(I)化合物+唑啉草酯(pinoxaden)，式(I)化合物+哌草磷，式(I)化合物+亚砷酸钾，式(I)化合物+叠氮化钾，式(I)化合物+丙草胺，式(I)化合物+氟嘧磺隆，式(I)化合物+氟嘧磺隆-甲酯，式(I)化合物+氨氟乐灵，式(I)化合物+氟唑草胺，式(I)化合物+环苯草酮(profoxydim)，式(I)化合物+调环酸-钙盐，式(I)化合物+扑灭通，式(I)化合物+扑草净，式(I)化合物+毒草胺，式(I)化合物+敌稗，式(I)化合物+喔草酯，式(I)化合物+扑灭津，式(I)化合物+苯胺灵，式(I)化合物+异丙草胺，式(I)化合物+丙苯磺隆，式(I)化合物+丙苯磺隆-钠盐，式(I)化合物+炔苯酰草胺，式(I)化合物+苄草丹，式(I)化合物+氟磺隆，式(I)化合物+双唑草腈，式(I)化合物+氯吡草酸(pyraflufen)，式(I)化合物+氯吡草酸-乙酯，式(I)化合物+吡砜氟酮(pyrasulfotole)，式(I)化合物+吡唑特，式(I)化合物+吡嘧磺隆，式(I)化合物+吡嘧磺隆-乙酯，式(I)化合物+苄草唑，式(I)化合物+嘧啶肟草醚，式(I)化合物+稗草畏，式(I)化合物+哒草酚(pyridafol)，式(I)化合物+哒草特，式(I)化合物+环酯草醚，式(I)化合物+嘧草醚(pyriminobac)，式(I)化合物+嘧草醚-甲酯，式(I)化合物+嘧氟磺草胺(pyrimisulfan)，式(I)化合物+嘧草硫醚，式(I)化合物+嘧草硫醚-钠盐，式(I)化合物+吡异噁砜(pyroxasulfone)(KIH-485)，式(I)化合物+嘧吡草胺(pyroxsulam)，式(I)化合物+二氯喹啉酸，式(I)化合物+喹草酸，式(I)化合物+灭藻醌，式(I)化合物+喹禾灵，式(I)化合物+精喹禾灵，式(I)化合物+砜嘧磺隆，式(I)化合物+稀禾定，式(I)化合物+环草隆，式(I)化合物+西玛津，式(I)化合物+西草净，式(I)化合物+SMA，式(I)化合物+亚砷酸钠，式(I)化合物+叠氮化钠，式(I)化合物+氯酸钠，式(I)化合物+磺草酮，式(I)化合物+甲磺草胺，式(I)化合物+甲嘧磺隆，式(I)化合物+甲嘧磺隆-甲酯，式(I)化合物+草硫膦，式(I)化合物+磺酰磺隆，式(I)化合物+硫酸，式(I)化合物+焦油，式(I)化合物+草芽畏，式(I)化合物+三氯乙酸，式(I)化合物+TCA-钠盐，式(I)化合物+牧草胺，式(I)化合物+丁噻隆，式(I)化合物+特呋磺草酮(tefuryltrione)，式(I)化合物+氟磺草酮(tembotrione)，式(I)化合物+吡喃草酮，式(I)化 合物+特草定，式(I)化合物+特丁通，式(I)化合物+特丁津，式(I)化合物+特丁净，式(I)化合物+甲氧噻草胺，式(I)化合物+噻氟隆，式(I)化合物+噻唑烟酸，式(I)化合物+噻吩磺隆，式(I)化合物+噻砜草胺(thiencarbazone)，式(I)化合物+噻吩磺隆-甲酯，式(I)化合物+杀草丹，式(I)化合物+仲草丹，式(I)化合物+异噁砜酮(topramezone)，式(I)化合物+苯草酮，式(I)化合物+野燕畏，式(I)化合物+醚苯磺隆，式(I)化合物+三嗪氟草胺，式(I)化合物+苯磺隆，式(I)化合物+苯磺隆-甲酯，式(I)化合物+杀草畏，式(I)化合物+三氯吡氧乙酸，式(I)化合物+草达津，式(I)化合物+三氟啶磺隆，式(I)化合物+三氟啶磺隆-钠盐，式(I)化合物+氟乐灵，式(I)化合物+氟胺磺隆，式(I)化合物+氟胺磺隆-甲酯，式(I)化合物+三羟基三嗪，式(I)化合物+抗倒酯，式(I)化合物+三氟甲磺隆，式(I)化合物+[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基-6-三氟甲基-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢嘧啶-3-基)苯氧基]-2-吡啶氧基]乙酸乙酯(CAS RN 353292-31-6)，式(I)化合物+4-羟基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]羰基]-二环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮(CASRN 352010-68-5)和式(I)化合物+4-羟基-3-[[2-(3-甲氧基丙基)-6-(二氟甲基)-3-吡啶基]羰基]-二环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮。

[0383] 参照例如The Pesticide Manual，第12版(BCPC)，2000中的内容，式(I)化合物的混配物还可以是酯或盐的形式。

[0384] 本发明式(I)化合物还可以与安全剂组合使用。优选地，在这些混合物中，式(I)化合物是后文表1-360列出的那些化合物之一。特别考虑与安全剂的下述混合物： [0385] 式(I)化合物+解毒喹，式(I)化合物+解毒喹酸及其盐，式(I)化合物+解草唑，式(I)化合物+解草唑酸及其盐，式(I)化合物+吡唑解草酯，式(I)化合物+吡唑解草酯(mefenpyr diacid)，式(I)化合物+双苯噁唑酸-乙酯，式(I)化合物+双苯噁唑酸，式(I)化合物+呋喃解草唑，式(I)化合物+呋喃解草唑R异构体，式(I)化合物+解草 酮，式(I)化合物+烯丙酰草胺，式(I)化合物+AD-67，式(I)化合物+解草腈，式(I)化合物+解草胺腈，式(I)化合物+解草胺腈Z-异构体，式(I)化合物+解草啶，式(I)化合物+环酰磺草胺(cyprosulfamide)，式(I)化合物+酞酐，式(I)化合物+解草安，式(I)化合物+CL 304，415，式(I)化合物+吡嘧草酮(dicyclonon)，式(I)化合物+肟草安，式(I)化合物+解草烯，式(I)化合物+R-29148和式(I)化合物+PPG-1292。还可以观察到式(I)化合物+杀草隆，式(I)化合物+2甲4氯，式(I)化合物+2甲4氯丙酸和式(I)化合物+高2甲4氯丙酸的安全效果。

[0386] 上述提及的安全剂和除草剂描述于，例如the Pesticide Manual，第12版，British Crop Protection Council，2000.R-29148例如由P.B.Goldsbrough等人，Plant Physiology，(2002)，第130卷第1497-1505页及其中的参考文献所描述，PPG-1292已知于WO09211761。

[0387] 相对除草剂的安全剂施用率通常取决于施用模式。在田间处理的情况下，施用通常0.001至5.0kg安全剂/ha，优选0.001至0.5kg安全剂/ha，和通常0.001至2kg除草剂/ha，但优选0.005至1kg/ha。

[0388] 本发明的除草组合物适用于农业中典型的全部施用方法，比如出苗前施用、出苗后施用和拌种。根据预期用途，安全剂可以用来预先处理作物植物的种子材料(拌种种子或幼苗)或在播种之前或之后引入土壤，随后施用(未安全化的)式(I)化合物，任选地与共除草剂组合。然而，这还可以单独施用或与除草剂一起在植物出苗之前或之后施用。用安全剂处理植物或种子材料因此可以原则上独立于除草剂的施用时间。通过同时施用除草剂和安全剂来处理植物(例如桶混形式)通常是优选的。相对除草剂的安全剂施用率通常取决于施用模式。在田间处理的情况下，施用通常0.001-5.0kg安全剂/ha，优选0.001-0.5kg安全剂/ha。在拌种情况下，施用通常0.001-10g安全剂/kg种子，优选 0.05-2g安全剂/kg种子。当安全剂在播种前不久用浸种以液体形式施用时，有利地使用安全剂溶液，其包含浓度为1-10 000ppm、优选100-1000ppm的活性成分。

[0389] 下述实施例进一步举例说明本发明但并不限制本发明。

[0390] 制备实施例：

[0391] 本领域技术人员将理解下面描述的一些化合物是β-酮烯醇，本身可作为单个互变异构体或作为酮基-烯醇与二酮互变异构体的混合物存在，例如J.March，Advanced Organic Chemistry，第三版，JohnWiley and Sons中的描述。化合物在表T1中表示为单个烯醇互变异构体，但应了解这种描述包括可通过互变异构形成的二酮和任何可能的烯醇。另外，表T1和P1中的一些化合物出于简化目的画作单个对映异构体，但是除非说明为单个对映异构体，这些结构应理解为代表对映异构体的混合物。

[0392] 在详细实验部分，即使主要的互变异构体是烯醇形式，出于命名目的仍选择二酮互变异构体。

[0393] 在质子NMR中观察到多于一种互变异构体的情况下，所示数据针对的是互变异构体的混合物。

[0394] 实施例1

[0395] 4-[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-硒唑(selenazol)-4-基]-10-氧杂-三环＊ ＊
[5.2.1.0 2，6 ]癸烷-3，5-二酮的制备

[0396]

[0397] 步骤1＊ ＊

[0398] 5-氯-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸-4-烯-3-酮的制备

[0399]

[0400] 向10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸烷-3，5-二酮(1.66g，10mmol)的氯仿(20ml)溶液中一批加入PCl5(1.04g，5mmol)。在回流下搅拌并加热反应混合物5小时。反＊应混合物蒸发至干。粗产物通过快速色谱法纯化，提供5-氯-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊
2，6 ]癸-4-烯-3-酮(1.29g)。

[0401] 步骤2

[0402] 制备2-(4-氯苯基)硒唑-5-甲醛

[0403]

[0404] 向4-氯硒代苯甲酰胺(219mg，1mmol)和2-氯丙二醛(160mg，1.5mmol)的1，2-二甲氧基乙烷(1.5ml)悬浮液中加入碳酸镁(42mg，0.5mmol)，所得混合物在氮气氛下于60℃下搅拌3小时。粗反应混合物随后过滤通过硅石塞，用乙酸乙酯洗涤，浓缩滤液，提供褐色固体。粗产物通过快速色谱法在硅胶上纯化，提供2-(4-氯苯基)硒唑-5-甲醛(162mg)。 [0405] 步骤3

[0406] 制备[2-(4-氯苯基)硒唑-5-基]甲醇

[0407]

[0408] 在0℃下，向2-(4-氯苯基)硒唑-5-甲醛(130mg，0.48mmol)的甲醇 (5ml)悬浮液中加入硼氢化钠(19mg，0.5mmol)。反应混合物在0℃下搅拌0.5小时。反应混合物用饱和的氯化铵水溶液(10ml)淬灭，用二氯甲烷(3 x 25ml)萃取。经合并的有机萃取物在无水硫酸镁上干燥，过滤，蒸发滤液至干，提供[2-(4-氯苯基)硒唑-5-基]甲醇(127mg)。 [0409] 步骤4

[0410] 5-[2-(4-氯-苯基)-硒唑-5-基甲氧基]-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮的制备

[0411]

[0412] 向[2-(4-氯苯基)硒唑-5-基]甲醇(300mg，1.1mmol)的无水四氢呋喃(5ml)溶液，一批加入氢化钠(60％矿物油分散液，44mg，1.1mmol)。反应混合物在室温下搅拌5分钟，一批加入5-氯-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮(203mg，1.1mmol)。反应混合物在室温下搅拌过夜。硅胶加入至经冷却的粗反应混合物，减压蒸发溶剂，残余物通过快速色谱法在硅胶上纯化，提供5-[2-(4-氯-苯基)-硒唑-5-基甲氧基]-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮(360mg)。

[0413] 步骤5

[0414] 4-[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-硒唑-4-基]-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸烷-3，5-二酮的制备

[0415]

[0416] 将5-[2-(4-氯-苯基)-硒唑-5-基甲氧基]-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮(233mg，0.55mmol)置于微波瓶中，溶于二乙二醇二甲醚(8ml)。加入1-丁基-3-甲基咪唑鎓二(三氟甲基磺酰基)亚胺化物(0.1ml)，反应混合物在210℃下于微波辐射下加热30分钟。硅胶加入至粗反应混合物，减压蒸发溶剂，残余物通过快速色谱法在硅胶上纯化，提供4-[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-硒唑-4-基]-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊ ＊2，6 ]癸烷-3，5-二酮(146mg)。

[0417] 实施例2

[0418] 4-[2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-1-甲基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊ ＊
2，6 ]癸烷-3，5-二酮的制备

[0419]

[0420] 步骤1＊ ＊

[0421] 1-甲基-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸-8-烯-3，5-二酮的制备

[0422]

[0423] 将4-环戊烯-1，3-二酮(10g，104mmol)与2-甲基呋喃(15ml)的混合物在室温下搅拌3天。然后加入甲醇(50ml)，收集固体，在Buchner漏斗上干燥，提供1-甲基-10-氧＊ ＊杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸-8-烯-3，5-二酮(14.3g)

[0424] 步骤2＊ ＊

[0425] 1-甲基-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸烷-3，5-二酮的制备

[0426]

[0427] 将10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-8-烯-3，5-二酮(10.5g)溶于甲醇(700ml)。该甲醇溶液以1.5ml/分的速率通过Thalis H-cube装置(来自Thalis nanotec)，该装置设置于40℃和40巴并配有10％Pd/C柱。蒸发如此获得的溶液，提供1-甲基-10-氧＊ ＊杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸烷-3，5-二酮(9.2g)。

[0428] 步骤3

[0429] 5-氯-1-甲基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮的制备

[0430]

[0431] 向1-甲基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸烷-3，5-二酮(3g，16.6mmol)的氯仿(8ml)溶液中分批加入PCl5。在回流下搅拌并加热反应混合物5小时。反应混合物蒸发至干，粗产物通过快速色谱法在硅胶上纯化，提供5-氯-1-甲基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮(1.39g)。

[0432] 步骤4

[0433] 1-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-5-基]乙醇的制备

[0434]

[0435] 向1-[2-(4-氯-苯基)噻唑-5-基]乙烷酮(5g，21mmol)的甲醇(100ml)悬浮液，在室温下加入硼氢化钠(832mg，22mmol)。反应混合物在室温下搅拌0.5小时。反应混合物饱和的氯化铵水溶液(100ml)淬灭，用二氯甲烷(2 x 150ml)萃取。经合并的有机萃取物用硫酸镁干燥，过滤，蒸发至干，提供1-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-5-基]乙醇(4.88g)。 [0436] 步骤5

[0437] 5-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-5-基甲氧基]-1-甲基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮的制备

[0438]

[0439] 向1-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-5-基]乙醇(264mg，1.1mmol)的四氢呋喃(5ml)溶液，一批加入氢化钠(60％矿物油分散液，44mg，1.1mmol)。反应混合物在室温下搅拌5分钟，一批加入5-氯-1-甲基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮(219mg，1.1mmol)。反应混合物在室温下搅拌过夜。硅胶加入至粗反应混合物，减压蒸发溶剂，残余物通过快速色谱法在硅胶上纯化，提供5-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-5-基甲氧基]-1-甲基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮(410mg)。

[0440] 步骤6

[0441] 4-[2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-1-甲基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸烷-3，5-二酮的制备

[0442]

[0443] 将5-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-5-基甲氧基]-1-甲基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊ ＊2，6 ]癸-4-烯-3-酮(410mg，0.56mmol)置于微波瓶中，溶于二乙二醇二甲醚(8ml)。加入1-丁基-3-甲基咪唑鎓二(三氟甲基磺酰基)亚胺化物(0.1ml)，反应混合物在210℃下于微波辐射下加热30分钟。硅胶加入至粗反应混合物，减压蒸发溶剂，残余物通过快速色谱法在硅胶上纯化，提供4-[2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-1-甲基-10-氧＊ ＊
杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸烷-3，5-二酮(175mg)。

[0444] 实施例3

[0445] 5-{1-[2-(4-溴-2-甲基-苯基)-噻唑-5-基]-乙氧基}-10-氧杂-三环＊ ＊
[5.2.1.0 2，6 ]癸-4-烯-3-酮的制备

[0446]

[0447] 步骤1

[0448] 4-溴-2-甲基-硫代苯甲酰胺的制备

[0449]

[0450] 向硫氢化钠(2.80g，50mmol)和六水合氯化镁(5.05g，25mmol)的二甲基甲酰胺(50ml)浆料溶液一批加入4-溴-2-甲基苄腈(4.90g，50mmol)，所得绿色浆料在室温下搅拌90分钟。反应混合物倾至水(200 ml)中，过滤所得沉淀，用水洗涤。然后将该黄色固体悬浮于2N HCl(200ml)，搅拌1小时，然后过滤，用水和己烷洗涤，真空干燥，提供4-溴-2-甲基-硫代苯甲酰胺(820mg)。

[0451] 步骤2

[0452] 2-(4-溴-2-甲基-苯基)-噻唑-5-甲醛的制备

[0453]

[0454] 向4-溴-2-甲基-硫代苯甲酰胺(3.11g，13.5mmol)和2-氯丙二醛(2.16g，20.3mmol)的二甲氧基乙烷(20ml)悬浮液中加入碳酸镁(567mg，6.75mmol)和所得混合物在60℃下于N2下搅拌3小时。将粗反应然后过滤通过硅胶塞，用EtOAc洗涤，浓缩滤液，提供2-(4-溴-2-甲基-苯基)-噻唑-5-甲醛(3.8g)。

[0455] 步骤3

[0456] 制备1-[2-(4-溴-2甲基-苯基)-噻唑-5-基]-乙醇

[0457]

[0458] 将2-(4-溴-2-甲基-苯基)-噻唑-5-甲醛(1.9g，6.7mmol)在0℃的乙醚悬浮液用3.0M MeMgBr(5ml，15mmol)的二乙醚(50ml)溶液处理。反应混合物搅拌2小时，然后用水小心地稀释。用饱和NH4Cl水溶液酸化。水层用DCM(2 x 100ml)萃取。合并的有机层在硫酸镁上干燥，过滤，蒸发至干，提供1.80g粗产物。粗产物通过快速色谱法在硅胶上纯化，提供1-[2-(4-溴-2-甲基-苯基)-噻唑-5-基]-乙醇(1.40g)。

[0459] 步骤4

[0460] 5-{1-[2-(4-溴-2-甲基-苯基)-噻唑-5-基]-乙氧基}-10-氧杂-三环＊ ＊
[5.2.1.0 2，6 ]癸-4-烯-3-酮的制备

[0461]

[0462] 向[2-(4-溴 -2-甲 基- 苯 基)-噻 唑-5-基 ]-乙 醇(450mg，1.5mmol) 和＊ ＊5-氯-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸-4-烯-3-酮(277mg，1.5mmol)的四氢呋喃
(10ml)溶液中一批加入氢化钠(60％的矿物油分散液，60mg，1.5mmol)。反应混合物在室温下搅拌24小时。粗反应混合物减压浓缩(vacced down)，加入10ml三乙二醇二甲醚。然后将反应混合物加热至回流30分钟。浓缩粗反应混合物，在硅胶上通过快速色谱法纯化，提供黄色固体。固体用异己烷洗涤，提供5-{1-[2-(4-溴-2-甲基-苯基)-噻唑-5-基]-乙＊ ＊
氧基}-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸-4-烯-3-酮(490mg)。

[0463] 实施例4

[0464] 4-[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸烷-3，5-二酮的制备

[0465]

[0466] 步骤1

[0467] 制备3-溴-5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩

[0468]

[0469] 向3，5-二溴-2-乙基-噻吩(3.28g，12.15mmol)的二乙醚(50ml)溶液中在-78℃下于N2下在10分钟内缓慢加入2.5M丁基锂的己烷溶液(4.86ml，12.15mmol)，反应在-78℃下再搅拌30分钟。反应然后冷却至-78℃，然后在5分钟内滴加硼酸三甲酯(1.64ml，14.6mmol)。反应在-78℃下搅拌30分钟，然后让其温热至室温，再搅拌60分钟。然后将乙酸钯(68mg，0.3mmol)、三苯基膦(314mg，1.2mmol)和4-氯-碘苯(4.9g，12.15mmol)加至反应，随后是THF(50ml)和1N碳酸钠溶液(20ml)，反应加热至回流3小时。经冷却的反应混合物在乙醚(250ml)和水(300ml)间分配。分离有机层，在硫酸镁上干燥，过滤，减压蒸发。残余物然后通过快速色谱法在硅胶上纯化，提供3-溴-5-(4-氯苯基)-2-乙基-噻吩，是白色固体(2.75g)。

[0470] 步骤2

[0471] 制备[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]呋喃-2-基-甲醇

[0472]

[0473] 向3-溴-5-(4-氯苯基)-2-乙基-噻吩(2.62g，8.67mmol)的二乙醚(30ml)溶液在10分钟内在-78℃下于N2下缓慢加入2.5M丁基锂的己烷溶液(4.86ml，12.15mmol)，反应在-78℃下再搅拌30分钟。然后在5分钟内滴加2-糠醛(1ml，12.14mmol)，让反应在-78℃下搅拌15分钟，之后让其温热至室温和搅拌1小时。反应用饱和氯化铵水溶液(100ml)淬灭，用乙醚(100ml)萃取。分离有机层，在硫酸镁上干燥，过滤，蒸发至干。残余物然后在硅胶上通过快速色谱法纯化，提供[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]呋喃-2-基-甲醇，是黄色油状物(2.52g)。

[0474] 步骤3

[0475] 5-[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-4-羟基-环戊-2-烯酮的制备

[0476]

[0477] 向[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-呋喃-2-基-甲醇(2.52g，7.9mmol)的丙酮(30ml)/水(5ml)溶液中加入多磷酸(0.5ml)，所得溶液在60℃下加热5小时。所得黑色溶液真空浓缩，在硅胶上通过快速色谱法纯化，提供5-[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-4-羟基-环戊-2-烯酮，是透明胶状物(320mg)。

[0478] 步骤4

[0479] 2-[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-环戊-4-烯-1，3-二酮的制备

[0480]

[0481] 向5-[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-4-羟基-环戊-2-烯酮(300mg，0.95mmol)的丙酮(5ml)溶液在0℃下滴加Jones试剂，所得黄色溶液在0℃下搅拌80分钟。反应通过加入丙-2-醇(1ml)淬灭，再搅拌2小时。加入盐水(50ml)，反应用乙酸乙酯(2 x 50ml)萃取。经合并的有机物然后用盐水洗涤，在硫酸镁上干燥，真空浓缩，提供
2-[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-环戊-4-烯-1，3-二酮，是橙色固体(248mg)。 [0482] 步骤5

[0483] 4-[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-8-烯-3，5-二酮的制备

[0484]

[0485] 向2-[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-环戊-4-烯-1，3-二酮(248mg，0.78mmol)的呋喃(3ml)溶液中加入碘化镁(44mg，0.15mmol)，让反应在室温搅拌4天。粗反应混合物通过快速色谱法纯化，提供4-[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-10-氧＊ ＊
杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸-8-烯-3，5-二酮，是白色固体(180mg)。

[0486] 步骤6

[0487] 4-[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸烷-3，5-二酮的制备

[0488]

[0489] 将4-[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-8-烯-3，5-二酮(180mg，0.47mmol)的甲醇(5ml)溶液在氢(3巴)下搅拌7小时。反应溶液过滤通过C盐垫，浓缩滤液，提供4-[5-(4-氯-苯基)-2-乙基-噻吩-3-基]-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸烷-3，5-二酮(51mg)。

[0490] 实施例5

[0491] 4-(5-溴-4-乙基-2-甲基-噻吩-3-基)-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸烷-3，5-二酮的制备

[0492]

[0493] 步骤1

[0494] 制备4-乙基-噻吩-2-甲醛

[0495]

[0496] 向3-乙基噻吩(2g，17.7mmol)的乙醚(20ml)溶液中在N2下于室温下加入丁基锂的2.5M己烷溶液(8.15ml，21.4mmol)，所得麦色溶液加热至回流20分钟。所得浑浊溶液然后冷却至室温，之后缓慢加入在2分钟内DMF(2ml)，所得溶液在室温下搅拌1小时。反应用饱和氯化铵水溶液(100ml)淬灭，用氯仿(100ml)萃取。有机层用盐水洗涤，在硫酸镁上干燥，浓缩，提供4-乙基噻吩-2-甲醛，是浅褐色油状物(2.48g)。

[0497] 步骤2

[0498] 制备(4-乙基-噻吩-2-基)甲醇

[0499]

[0500] 向4-乙基噻吩-2-甲醛(2.48g，17.7mmol)的搅拌中的甲醇(10ml)溶液在0℃下一批加入硼氢化钠(707mg，18.7mmol)。让所得溶液温热至环境温度，在室温下搅拌40分钟。反应真空浓缩，用饱和氯化钠水溶液(100ml)淬灭，用氯仿(100ml)萃取。有机物在硫酸镁上干燥，过滤，浓缩，提供浅褐色油状物，其通过快速色谱法在硅胶上纯化，提供(4-乙基-噻吩-2-基)甲醇，是透明油状物(1.87g)。

[0501] 步骤3＊ ＊

[0502] 5-(4-乙 基 -噻 吩 -2-基 甲 氧 基)-10- 氧 杂- 三 环[5.2.1.0 2，6 ]癸-4-烯-3-酮的制备

[0503]

[0504] 向(4-乙基-噻吩-2-基)甲醇(369mg，2mmol)的THF(10ml)溶液中一批加入氢化钠的60％矿物油分散液(88mg，2.2mmol)，反应在室温下搅拌3小时。所得深黄色溶液＊ ＊然后冷却至0℃，加入5-氯-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸-4-烯-3-酮(341mg，
2.4mmol)，让所得褐色溶液在30分钟内温热至环境温度，然后在室温下搅拌17小时。粗反应通过快速色谱法纯化，提供5-(4-乙基-噻吩-2-基甲氧基)-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊ ＊
2，6 ]癸-4-烯-3-酮，是白色固体(515mg)。

[0505] 步骤4

[0506] 4-(4-乙基-2-甲基-噻吩-3-基)-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸烷-3，5-二酮的制备

[0507]＊ ＊

[0508] 将5-(4-乙基-噻 吩-2-基甲 氧基)-10-氧杂 -三环[5.2.1.0 2，6 ]癸-4-烯-3-酮(515mg，1.77mmol)的二甲氧基乙烷(5ml)溶液用微波辐射加热至200℃，持续30分钟。硅胶加入至粗反应混合物，减压蒸发溶剂，残余物通过快速色谱法在硅胶上＊ ＊
纯化，提供4-(4-乙基-2-甲基-噻吩-3-基)-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸烷-3，
5-二酮的制备(105mg)。

[0509] 步骤5＊ ＊

[0510] 4-(5-溴-4-乙基-2-甲基-噻吩-3-基)-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸烷-3，5-二酮的制备

[0511]＊ ＊

[0512] 向4-(4-乙基-2-甲基-噻吩-3-基)-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸烷-3，5-二酮(73mg，0.25mmol)的DCM(2ml)悬浮液中在0℃下一批加入溴(26μl，0.5mmol)，让反应温热至环境温度，在室温下搅拌3小时。反应真空浓缩，重新溶于甲醇(10ml)，加入碳酸钾(250mg)，所得悬浮液在室温下再搅拌17小时。反应通过加入2N的HCl水溶液(10ml)淬灭，用DCM(2 x 10ml)萃取。干燥经合并的有机萃取物，过滤，真空浓缩，在硅胶上通过快速色谱法纯化，提供4-(5-溴-4-乙基-2-甲基-噻吩-3-基)-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊ ＊
2，6 ]癸烷-3，5-二酮，是褐色固体(43mg)。

[0513] 实施例6

[0514] 4-(6-氯-4-甲基-吡啶-3-基)-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸烷-3，5-二酮的制备

[0515]

[0516] 步骤1

[0517] 制备5-甲氧基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮。

[0518]

[0519] 向10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸烷-3，5-二酮(9.97g，60mmol)的甲醇(200ml)悬浮液中加入四氯金酸钠(597mg，1.5mmol)，反应混合物加热至60℃，持续7小时。让反应混合物冷却至室温，放置过夜。减压浓缩反应混合物，溶于乙酸乙酯(200ml)，用2N的碳酸钠水溶液(100ml)洗涤，随后用饱和盐水(100ml)洗涤。有机层然后在硫酸镁上干＊ ＊
燥，减压浓缩，提供5-甲氧基-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸-4-烯-3-酮(8.62g) [0520] 步骤2

[0521] 制备4-碘-5-甲氧基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮。

[0522]

[0523] 向烧瓶中加入5-甲氧基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮(3.96g，22mmol)、硝酸铈氨(13.3g，24.2mmol)和碘(6.73mg，26.5mmol)，然后用氮冲洗。
加入无水乙腈(120ml)，反应加热至40℃，在搅拌下持续2小时。粗反应混合物倾至亚硫酸氢钠饱和水溶液(250ml)，用二氯甲烷(2 x 250ml)萃取。经合并的有机物在硫酸镁上干燥，过滤，减压除去溶剂，提供4-碘-5-甲氧基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮(5.70g)。

[0524] 步骤3

[0525] 4-(6-氯-4-甲基-吡啶-3-基)-5-甲氧基-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮的制备

[0526]

[0527] 向微 波瓶中 加入4-碘 -5-甲氧 基-10-氧杂-三 环[5.2.1.0＊2，6＊]癸-4-烯-3-酮(184mg，0.6mmol)、6-氯-4-甲基吡啶-3-硼酸(103mg，0.6mmol)和
二氯化二(三苯基膦)钯(21mg，0.03mmol)。加入DME(1ml)，随后是2N碳酸钠水溶液(0.6ml，1.2mmol)，反应通过微波辐射加热至130℃，在搅拌下持续30分钟。反应然后用
2N HCl(20ml)稀释，用乙酸乙酯(20ml)萃取，除去有机层，在硅胶上通过快速色谱法纯＊ ＊
化，提供4-(6-氯-4-甲基-吡啶-3-基)-5-甲氧基-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]
癸-4-烯-3-酮(119mg)。

[0528] 步骤4

[0529] 4-(6-氯-4-甲基-吡啶-3-基)-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]癸烷-3，5-二酮的制备

[0530]

[0531] 向微波瓶中的4-(6-氯-4-甲基-吡啶-3-基)-5-甲氧基-10-氧杂-三环＊ ＊
[5.2.1.0 2，6 ]癸-4-烯-3-酮(119mg)的丙酮(1ml)溶液加入2N HCl(0.6ml)，所得溶液通过微波辐射加热至130℃，在搅拌下持续30分钟。粗反应混合物用碳酸氢钠淬灭，直到泡腾停止，反应在乙酸乙酯(40ml)和饱和氯化铵水溶液(40ml)间分配。除去有机层，用饱和盐水溶液洗 涤，在硫酸镁上干燥，过滤，将溶剂减压从滤液中除去，提供4-(6-氯-4-甲＊ ＊
基-吡啶-3-基)-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸烷-3，5-二酮(104mg)。

[0532] 实施例7

[0533] 4-(5-甲基-2-甲硫基-吡啶-4-基)-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，6＊]-癸烷-3，5-二酮的制备

[0534]

[0535] 向微波瓶中加入4-氯-5-甲基-2-甲硫基嘧啶(174mg，1mmol)、10-氧杂-三环＊ ＊[5.2.1.0 2，6 ]癸烷-3，5-二酮(166mg，1mmol)、乙酸钯(12mg，0.05mmol)、X-Phos(48mg，
0.1mmol)和磷酸钾(424mg，2mmol)。加入1，2-二甲氧基乙烷(3ml)，反应加热至160℃，同时搅拌，持续30分钟。将硅胶加入至粗反应混合物，减压蒸发溶剂，残余物通过快速色谱法＊
在硅胶上纯化，提供4-(5-甲基-2-甲硫基-吡啶-4-基)-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，＊
6 ]-癸烷-3，5-二酮(34mg)。

[0536] 下述表T1中的其它化合物通过类似方法使用合适的原料制得。

[0537] 在质子NMR谱中观察到多于一个互变异构体或旋转构象异构体的情况下，下述数据针对的是指异构体和构象异构体的混合物。

[0538] 表T1

[0539]

[0540]

[0541]

[0542]

[0543]

[0544]

[0545]

[0546]

[0547]

[0548]

[0549]

[0550]

[0551]

[0552] 实施例8

[0553] 制备环丙烷甲酸-4-[2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-5-氧代-10-氧＊ ＊
杂-三环[5.2.1.0 2，6 ]癸-3-烯-3-基酯

[0554]

[0555] 向4-[2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-10-氧杂-三环[5.2.1.0＊2，＊
6 ]癸烷-3，5-二酮(100mg，0.18mmol)的DCM(5ml)/三乙胺(140μl，1mmol)溶液中在室温下加入环丙烷甲酰氯(91μl，1mmol)。反应混合物在室温下搅拌过夜。将硅胶加入至粗反应混合物，减压蒸发溶剂，残余物通过快速色谱法在硅胶上纯化，提供环丙烷甲＊
酸-4-[2-(4-氯-苯 基)-5-乙基-噻唑-4-基]-5-氧代-10-氧杂-三环[5.2.1.0 2，
＊
6 ]癸-3-烯-3-基酯(102mg)。

[0556] 下述表P1中的其它化合物通过类似方法使用合适的原料制得。

[0557] 在质子NMR谱中观察到多于一个互变异构体或旋转构象异构体的情况下，下述数据针对的是指异构体和构象异构体的混合物。

[0558] 表P1

[0559]

[0560]

[0561]

[0562]

[0563] 本发明化合物的具体实例包括表1至360中详细描述的这些化合物。

[0564] 表1：

[0565] 该表涵盖结构式T-1的272种化合物：

[0566]

[0567] 其中X是S，Z是C-H，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8是氢

[0568]化合物编号 R25 R26
1.001 CH3 H
1.002 CH3 Cl
1.003 CH3 Br
1.004 CH3 CH3
1.005 CH3 CH3CH2
1.006 CH3 (CH3)2CH
1.007 CH3 (CH3)3C
1.008 CH3CH2 H
1.009 CH3CH2 Cl
1.010 CH3CH2 Br
1.011 CH3CH2 CH3
1.012 CH3CH2 CH3CH2
1.013 CH3CH2 (CH3)2CH
1.014 CH3CH2 (CH3)3C
1.015 CH3 苯基
1.016 CH3 2-氟苯基
1.017 CH3 3-氟苯基
1.018 CH3 4-氟苯基
1.019 CH3 2-氯苯基
1.020 CH3 3-氯苯基

[0569] [0569]25 26
化合物编号 R R
1.021 CH3 4-氯苯基
1.022 CH3 2-溴苯基
1.023 CH3 3-溴苯基
1.024 CH3 4-溴苯基
1.025 CH3 2-碘苯基
1.026 CH3 3-碘苯基
1.027 CH3 4-碘苯基
1.028 CH3 2-甲基苯基
1.029 CH3 3-甲基苯基
1.030 CH3 4-甲基苯基
1.031 CH3 2-氰基苯基
1.032 CH3 3-氰基苯基
1.033 CH3 4-氰基苯基
1.034 CH3 2-甲氧基苯基
1.035 CH3 3-甲氧基苯基
1.036 CH3 4-甲氧基苯基
1.037 CH3 2-三氟甲基苯基
1.038 CH3 3-三氟甲基苯基
1.039 CH3 4-三氟甲基苯基
1.040 CH3 4-三氟甲氧基苯基
1.041 CH3 4-二氟甲氧基苯基
1.042 CH3 4-甲基硫苯基(methylthiophenyl)
1.043 CH3 4-甲基亚磺酰基苯基
1.044 CH3 4-甲基磺酰基苯基
1.045 CH3 4-三氟甲基硫苯基(trifluoromethylthiophenyl)
1.046 CH3 4-三氟甲基亚磺酰基苯基
1.047 CH3 4-三氟甲基磺酰基苯基
1.048 CH3 2，3-二氟苯基

[0570] [0570]化合物编号 R25 R26
1.049 CH3 2，4-二氟苯基
1.050 CH3 2，5-二氟苯基
1.051 CH3 2，6-二氟苯基
1.052 CH3 3，4-二氟苯基
1.053 CH3 3，5-二氟苯基
1.054 CH3 2，3-二氯苯基
1.055 CH3 2，4-二氯苯基
1.056 CH3 2，5-二氯苯基
1.057 CH3 2，6-二氯苯基
1.058 CH3 3，4-二氯苯基
1.059 CH3 3，5-二氯苯基
1.060 CH3 2，3，4-三氯苯基
1.061 CH3 2，3，5-三氯苯基
1.062 CH3 2，3，6-三氯苯基
1.063 CH3 2，4，5-三氯苯基
1.064 CH3 2，4，6-三氯苯基
1.065 CH3 3，4，5-三氯苯基
1.066 CH3 4-溴-2-氟苯基
1.067 CH3 4-溴-3-氟苯基
1.068 CH3 4-溴-2-氯苯基
1.069 CH3 4-溴-3-氯苯基
1.070 CH3 4-溴-2-氰基苯基
1.071 CH3 4-溴-3-氰基苯基
1.072 CH3 4-溴-2-甲氧基苯基
1.073 CH3 4-溴-3-甲氧基苯基
1.074 CH3 4-溴-2-甲基苯基
1.075 CH3 4-溴-3-甲基苯基
1.076 CH3 4-氯-2-氰基苯基

[0571] [0571]化合物编号 R25 R26
1.077 CH3 4-氯-3-氰基苯基
1.078 CH3 4-氯-2-氟苯基
1.079 CH3 4-氯-3-氟苯基
1.080 CH3 4-氯-2-甲氧基苯基
1.081 CH3 4-氯-3-甲氧基苯基
1.082 CH3 4-氯-2-甲基苯基
1.083 CH3 4-氯-3-甲基苯基
1.084 CH3 4-氯-2-三氟甲基苯基
1.085 CH3 4-氯-3-三氟甲基苯基
1.086 CH3 2-氯-4-甲氧基苯基
1.087 CH3 3-氯-4-甲氧基苯基
1.088 CH3 2-氯-4-甲基苯基
1.089 CH3 3-氯-4-甲基苯基
1.090 CH3 4-氟-2-氯苯基
1.091 CH3 4-氟-3-氯苯基
1.092 CH3 4-氟-2-甲基苯基
1.093 CH3 4-氟-3-甲基苯基
1.094 CH3 4-氟-2-三氟甲基苯基
1.095 CH3 4-氟-3-三氟甲基苯基
1.096 CH3 2-氟-4-甲氧基苯基
1.097 CH3 3-氟-4-甲氧基苯基
1.098 CH3 2-氟-4-甲基苯基
1.099 CH3 2-氟-4-甲基苯基
1.100 CH3 2-氟-4-三氟甲基苯基
1.101 CH3 3-氟-4-三氟甲基苯基
1.102 CH3 2-吡啶基
1.103 CH3 3-吡啶基
1.104 CH3 4-吡啶基

[0572] [0572]化合物编号 R25 R26
1.105 CH3 3-氯吡啶-2-基
1.106 CH3 4-氯吡啶-2-基
1.107 CH3 5-氯吡啶-2-基
1.108 CH3 6-氯吡啶-2-基
1.109 CH3 2-氯吡啶-3-基
1.110 CH3 4-氯吡啶-3-基
1.111 CH3 2-氯吡啶-4-基
1.112 CH3 3-氯吡啶-4-基
1.113 CH3 2-氯吡啶-5-基
1.114 CH3 3-氯吡啶-5-基
1.115 CH3 3-甲基吡啶-2-基
1.116 CH3 4-甲基吡啶-2-基
1.117 CH3 5-甲基吡啶-2-基
1.118 CH3 6-甲基吡啶-2-基
1.119 CH3 2-甲基吡啶-3-基
1.120 CH3 4-甲基吡啶-3-基
1.121 CH3 2-甲基吡啶-4-基
1.122 CH3 3-甲基吡啶-4-基
1.123 CH3 2-甲基吡啶-5-基
1.124 CH3 3-甲基吡啶基-5-基
1.125 CH3 2-三氟甲基吡啶-5-基
1.126 CH3 3-三氟甲基吡啶-5-基
1.127 CH3 2，6-二氯吡啶-3-基
1.128 CH3 2-氯-4-甲基吡啶-5-基
1.129 CH3 6-氯-2-甲基吡啶-3-基
1.130 CH3 3，4-亚甲基二氧基苯基
1.131 CH3 苯并[1，3]二氧杂环戊烯(diox)-5-基
1.132 CH3 2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基

[0573] [0573]化合物编号 R25 R26
1.133 CH3 4-氯吡唑-1-基
1.134 CH3 2-噻吩基
1.135 CH3 5-氯噻吩-2-基
1.136 CH3 5-溴噻吩-2-基
1.137 CH3 3-噻吩基
1.138 CH3 5-氯噻吩-3-基
1.139 CH3 5-溴噻吩-3-基
1.140 CH3 5-氯-噻唑基
1.141 CH3 5-溴-噻唑基
1.142 CH3 2-氯-噻唑基
1.143 CH3 2-溴-噻唑基
1.144 CH3CH2 苯基
1.145 CH3CH2 2-氟苯基
1.146 CH3CH2 3-氟苯基
1.147 CH3CH2 4-氟苯基
1.148 CH3CH2 2-氯苯基
1.149 CH3CH2 3-氯苯基
1.150 CH3CH2 4-氯苯基
1.151 CH3CH2 2-溴苯基
1.152 CH3CH2 3-溴苯基
1.153 CH3CH2 4-溴苯基
1.154 CH3CH2 2-碘苯基
1.155 CH3CH2 3-碘苯基
1.156 CH3CH2 4-碘苯基
1.157 CH3CH2 2-甲基苯基
1.158 CH3CH2 3-甲基苯基
1.159 CH3CH2 4-甲基苯基
1.160 CH3CH2 2-氰基苯基

[0574] [0574]25 26
化合物编号 R R
1.161 CH3CH2 3-氰基苯基
1.162 CH3CH2 4-氰基苯基
1.163 CH3CH2 2-甲氧基苯基
1.164 CH3CH2 3-甲氧基苯基
1.165 CH3CH2 4-甲氧基苯基
1.166 CH3CH2 2-三氟甲基苯基
1.167 CH3CH2 3-三氟甲基苯基
1.168 CH3CH2 4-三氟甲基苯基
1.169 CH3CH2 4-三氟甲氧基苯基
1.170 CH3CH2 4-二氟甲氧基苯基
1.171 CH3CH2 4-甲基硫苯基
1.172 CH3CH2 4-甲基亚磺酰基苯基
1.173 CH3CH2 4-甲基磺酰基苯基
1.174 CH3CH2 4-三氟甲基硫苯基
1.175 CH3CH2 4-三氟甲基亚磺酰基苯基
1.176 CH3CH2 4-三氟甲基磺酰基苯基
1.177 CH3CH2 2，3-二氟苯基
1.178 CH3CH2 2，4-二氟苯基
1.179 CH3CH2 2，5-二氟苯基
1.180 CH3CH2 2，6-二氟苯基
1.181 CH3CH2 3，4-二氟苯基
1.182 CH3CH2 3，5-二氟苯基
1.183 CH3CH2 2，3-二氯苯基
1.184 CH3CH2 2，4-二氯苯基
1.185 CH3CH2 2，5-二氯苯基
1.186 CH3CH2 2，6-二氯苯基
1.187 CH3CH2 3，4-二氯苯基
1.188 CH3CH2 3，5-二氯苯基

[0575] [0575]化合物编号 R25 R26
1.189 CH3CH2 2，3，4-三氯苯基
1.190 CH3CH2 2，3，5-三氯苯基
1.191 CH3CH2 2，3，6-三氯苯基
1.192 CH3CH2 2，4，5-三氯苯基
1.193 CH3CH2 2，4，6-三氯苯基
1.194 CH3CH2 3，4，5-三氯苯基
1.195 CH3CH2 4-溴-2-氟苯基
1.196 CH3CH2 4-溴-3-氟苯基
1.197 CH3CH2 4-溴-2-氯苯基
1.198 CH3CH2 4-溴-3-氯苯基
1.199 CH3CH2 4-溴-2-氰基苯基
1.200 CH3CH2 4-溴-3-氰基苯基
1.201 CH3CH2 4-溴-2-甲氧基苯基
1.202 CH3CH2 4-溴-3-甲氧基苯基
1.203 CH3CH2 4-溴-2-甲基苯基
1.204 CH3CH2 4-溴-3-甲基苯基
1.205 CH3CH2 4-氯-2-氰基苯基
1.206 CH3CH2 4-氯-3-氰基苯基
1.207 CH3CH2 4-氯-2-氟苯基
1.208 CH3CH2 4-氯-3-氟苯基
1.209 CH3CH2 4-氯-2-甲氧基苯基
1.210 CH3CH2 4-氯-3-甲氧基苯基
1.211 CH3CH2 4-氯-2-甲基苯基
1.212 CH3CH2 4-氯-3-甲基苯基
1.213 CH3CH2 4-氯-2-三氟甲基苯基
1.214 CH3CH2 4-氟-3-三氟甲基苯基
1.215 CH3CH2 2-氯-4-甲氧基苯基
1.216 CH3CH2 3-氯-4-甲氧基苯基

[0576] [0576]化合物编号 R25 R26
1.217 CH3CH2 2-氯-4-甲基苯基
1.218 CH3CH2 3-氯-4-甲基苯基
1.219 CH3CH2 4-氟-2-氯苯基
1.220 CH3CH2 4-氟-3-氯苯基
1.221 CH3CH2 4-氟-2-甲基苯基
1.222 CH3CH2 4-氟-3-甲基苯基
1.223 CH3CH2 4-氟-2-三氟甲基苯基
1.224 CH3CH2 4-氟-3-三氟甲基苯基
1.225 CH3CH2 2-氟-4-甲氧基苯基
1.226 CH3CH2 3-氟-4-甲氧基苯基
1.227 CH3CH2 2-氟-4-甲基苯基
1.228 CH3CH2 2-氟-4-甲基苯基
1.229 CH3CH2 2-氟-4-三氟甲基苯基
1.230 CH3CH2 3-氟-4-三氟甲基苯基
1.231 CH3CH2 2-吡啶基
1.232 CH3CH2 3-吡啶基
1.233 CH3CH2 4-吡啶基
1.234 CH3CH2 3-氯吡啶-2-基
1.235 CH3CH2 4-氯吡啶-2-基
1.236 CH3CH2 5-氯吡啶-2-基
1.237 CH3CH2 6-氯吡啶-2-基
1.238 CH3CH2 2-氯吡啶-3-基
1.239 CH3CH2 4-氯吡啶-3-基
1.240 CH3CH2 2-氯吡啶-4-基
1.241 CH3CH2 3-氯吡啶-4-基
1.242 CH3CH2 2-氯吡啶-5-基
1.243 CH3CH2 3-氯吡啶-5-基
1.244 CH3CH2 3-甲基吡啶-2-基

[0577] [0577]化合物编号 R25 R26
1.245 CH3CH2 4-甲基吡啶-2-基
1.246 CH3CH2 5-甲基吡啶-2-基
1.247 CH3CH2 6-甲基吡啶-2-基
1.248 CH3CH2 2-甲基吡啶-3-基
1.249 CH3CH2 4-甲基吡啶-3-基
1.250 CH3CH2 2-甲基吡啶-4-基
1.251 CH3CH2 3-甲基吡啶-4-基
1.252 CH3CH2 2-甲基吡啶-5-基
1.253 CH3CH2 3-甲基吡啶基-5-基
1.254 CH3CH2 2-三氟甲基吡啶-5-基
1.255 CH3CH2 3-三氟甲基吡啶-5-基
1.256 CH3CH2 2，6-二氯吡啶-3-基
1.257 CH3CH2 2-氯-4-甲基吡啶-5-基
1.258 CH3CH2 6-氯-2-甲基吡啶-3-基
1.259 CH3CH2 3，4-亚甲基二氧基苯基
1.260 CH3CH2 苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基
1.261 CH3CH2 2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基
1.262 CH3CH2 4-氯吡唑-1-基
1.263 CH3CH2 2-噻吩基
1.264 CH3CH2 5-氯噻吩-2-基
1.265 CH3CH2 5-溴噻吩-2-基
1.266 CH3CH2 3-噻吩基
1.267 CH3CH2 5-氯噻吩-3-基
1.268 CH3CH2 5-溴噻吩-3-基
1.269 CH3CH2 5-氯-噻唑基
1.270 CH3CH2 5-溴-噻唑基
1.271 CH3CH2 2-氯-噻唑基
1.272 CH3CH2 2-溴-噻唑基

[0578] [0578] 表2：

[0579] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7是CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0580] 表3：

[0581] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0582] 表4：

[0583] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7是环丙基，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0584] 表5：

[0585] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0586] 表6：

[0587] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0588] 表7：

[0589] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0590] 表8：

[0591] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7是OCH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0592] 表9：

[0593] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7是OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0594] 表10：

[0595] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7和R2是CH3，R1，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0596] 表11：

[0597] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R6是CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0598] 表12：

[0599] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R6是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0600] 表13：

[0601] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R6是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0602] 表14：

[0603] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R6是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0604] 表15：

[0605] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R6是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0606] 表16：

[0607] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R1，R2，R3，R4，R5，R6，7 8
R 和R 是氢

[0608] 表17：

[0609] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0610] 表18：

[0611] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0612] 表19：

[0613] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是环丙基，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0614] 表20：

[0615] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0616] 表21：

[0617] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0618] 表22：

[0619] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0620] 表23：

[0621] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0622] 表24：

[0623] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7 是OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0624] 表25：

[0625] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7和R2是CH3，R1，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0626] 表26：

[0627] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R6是CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0628] 表27：

[0629] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R6是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0630] 表28：

[0631] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R6是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0632] 表29：

[0633] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R6是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0634] 表30：

[0635] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R6是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0636] 表31：

[0637] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R1，R2，R3，R4，R5，6 7 8
R，R 和R 是氢。

[0638] 表32：

[0639] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0640] 表33：

[0641] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是CH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0642] 表34：

[0643] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是环丙基，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0644] 表35：

[0645] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0646] 表36：

[0647] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0648] 表37：

[0649] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0650] 表38：

[0651] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0652] 表39：

[0653] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3， R7是OCH2CH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0654] 表40：

[0655] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7和R2是CH3，1 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0656] 表41：

[0657] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R6是CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0658] 表42：

[0659] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R6是CH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0660] 表43：

[0661] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R6是CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0662] 表44：

[0663] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R6是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0664] 表45：

[0665] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R6是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0666] 表46：

[0667] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R78
和R 是氢。

[0668] 表47：

[0669] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是CH3，R1，R2，R3，R4，5 6 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0670] 表48：

[0671] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是CH2CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0672] 表49：

[0673] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是环丙基，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0674] 表50：

[0675] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是CH2OCH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0676] 表51：

[0677] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是CH2OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0678] 表52：

[0679] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是CH2CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0680] 表53：

[0681] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是OCH3，R1，R2，R3，R4，5 6 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0682] 表54：

[0683] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是OCH2CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0684] 表55：

[0685] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7和R2是CH3，R1，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0686] 表56：

[0687] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R6是CH3，R1，R2，R3，R4，5 7 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0688] 表57：

[0689] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R6是CH2CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0690] 表58：

[0691] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R6是CH2OCH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0692] 表59：

[0693] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R6是CH2OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0694] 表60：

[0695] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是S，Z是N，R6是CH2CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0696] 表61：

[0697] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物：

[0698]1 2 3 4 5 6 7 8

[0699] 其中X是S，Z是C-H，R，R，R，R，R，R，R 和R 是氢。

[0700] 表62：7 1 2 3

[0701] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R 是CH3，R，R，R，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0702] 表63：7 1 2

[0703] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R 是CH2CH3，R，R，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0704] 表64：7 1 2

[0705] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R 是环丙基，R，R，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0706] 表65：7 1 2

[0707] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R 是CH2OCH3，R，R，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0708] 表66：7 1

[0709] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R 是CH2OCH2CH3，R，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0710] 表67：

[0711] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0712] 表68：

[0713] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7是OCH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0714] 表69：

[0715] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7是OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0716] 表70：

[0717] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R7和R2是CH3，R1，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0718] 表71：

[0719] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R6是CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0720] 表72：

[0721] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R6是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0722] 表73：

[0723] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R6是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0724] 表74：

[0725] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R6是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0726] 表75：

[0727] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-H，R6 是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0728] 表76：

[0729] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R1，R2，R3，R4，R5，R6，7 8
R 和R 是氢

[0730] 表77：

[0731] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0732] 表78：

[0733] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0734] 表79：

[0735] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是环丙基，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0736] 表80：

[0737] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0738] 表81：

[0739] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0740] 表82：

[0741] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0742] 表83：

[0743] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0744] 表84：

[0745] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7是OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0746] 表85：

[0747] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R7和R2是CH3，R1，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0748] 表86：

[0749] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R6是CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0750] 表87：

[0751] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R6是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0752] 表88：

[0753] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R6是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0754] 表89：

[0755] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R6是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0756] 表90：

[0757] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH3，R6是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表 1中所定义。

[0758] 表91：

[0759] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R1，R2，R3，R4，R5，6 7 8
R，R 和R 是氢

[0760] 表92：

[0761] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0762] 表93：

[0763] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是CH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0764] 表94：

[0765] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是环丙基，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0766] 表95：

[0767] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0768] 表96：

[0769] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0770] 表97：

[0771] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0772] 表98：

[0773] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0774] 表99：

[0775] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7是OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0776] 表100：

[0777] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R7和R2是CH3，1 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0778] 表101：

[0779] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R6是CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0780] 表102：

[0781] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R6是CH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0782] 表103：

[0783] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R6是CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0784] 表104：

[0785] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3，R6是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0786] 表105：

[0787] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是C-CH2CH3， R6是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0788] 表106：

[0789] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R78
和R 是氢。

[0790] 表107：

[0791] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是CH3，R1，R2，R3，R4，5 6 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0792] 表108：

[0793] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是CH2CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0794] 表109：

[0795] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是环丙基，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0796] 表110：

[0797] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是CH2OCH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0798] 表111：

[0799] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是CH2OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0800] 表112：

[0801] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是CH2CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0802] 表113：

[0803] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是 OCH3，R1，R2，R3，R4，5 6 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0804] 表114：

[0805] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7是OCH2CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0806] 表115：

[0807] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R7和R2是CH3，R1，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0808] 表116：

[0809] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R6是CH3，R1，R2，R3，R4，5 7 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0810] 表117：

[0811] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R6是CH2CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0812] 表118：

[0813] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R6是CH2OCH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0814] 表119：

[0815] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R6是CH2OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0816] 表120：

[0817] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是S，Z是N，R6是CH2CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0818] 表121：

[0819] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R1， R2，R3，R4，R5，R6，7 8
R 和R 是氢

[0820] 表122：

[0821] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0822] 表123：

[0823] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0824] 表124：

[0825] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是环丙基，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0826] 表125：

[0827] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0828] 表126：

[0829] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0830] 表127：

[0831] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0832] 表128：

[0833] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是OCH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0834] 表129：

[0835] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0836] 表130：

[0837] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7和R2是CH3，R1，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0838] 表131：

[0839] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R6是CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0840] 表132：

[0841] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R6是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0842] 表133：

[0843] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R6是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0844] 表134：

[0845] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R6是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0846] 表135：

[0847] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R6是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0848] 表136：

[0849] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R1，R2，R3，R4，R5，R6，7 8
R 和R 是氢

[0850] 表137：

[0851] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0852] 表138：

[0853] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0854] 表139：

[0855] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是环丙基，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0856] 表140：

[0857] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0858] 表141：

[0859] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0860] 表142：

[0861] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0862] 表143：

[0863] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0864] 表144：

[0865] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7 是OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0866] 表145：

[0867] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7和R2是CH3，R1，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0868] 表146：

[0869] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R6是CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0870] 表147：

[0871] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R6是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0872] 表148：

[0873] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R6是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0874] 表149：

[0875] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R6是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0876] 表150：

[0877] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R6是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0878] 表151：

[0879] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R1，R2，R3，R4，R5，6 7 8
R，R 和R 是氢。

[0880] 表152：

[0881] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0882] 表153：

[0883] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是CH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0884] 表154：

[0885] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是环丙基，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0886] 表155：

[0887] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0888] 表156：

[0889] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0890] 表157：

[0891] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0892] 表158：

[0893] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0894] 表159：

[0895] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3， R7是OCH2CH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0896] 表160：

[0897] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7和R2是CH3，1 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0898] 表161：

[0899] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R6是CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0900] 表162：

[0901] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R6是CH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0902] 表163：

[0903] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R6是CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0904] 表164：

[0905] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R6是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0906] 表165：

[0907] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R6是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0908] 表166：

[0909] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R78
和R 是氢

[0910] 表167：

[0911] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是CH3，R1，R2，R3，R4，5 6 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0912] 表168：

[0913] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是CH2CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0914] 表169：

[0915] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是环丙基，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0916] 表170：

[0917] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是CH2OCH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0918] 表171：

[0919] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是CH2OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0920] 表172：

[0921] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是CH2CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0922] 表173：

[0923] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是OCH3，R1，R2，R3，R4，5 6 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0924] 表174：

[0925] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7 是OCH2CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0926] 表175：

[0927] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7和R2是CH3，R1，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0928] 表176：

[0929] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R6是CH3，R1，R2，R3，R4，5 7 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0930] 表177：

[0931] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R6是CH2CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0932] 表178：

[0933] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R6是CH2OCH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0934] 表179：

[0935] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R6是CH2OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0936] 表180：

[0937] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是O，Z是N，R6是CH2CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0938] 表181：

[0939] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R1，R2，R3，R4，R5，R6，7 8
R 和R 是氢

[0940] 表182：

[0941] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0942] 表183：

[0943] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0944] 表184：

[0945] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是环丙基，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0946] 表185：

[0947] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0948] 表186：

[0949] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0950] 表187：

[0951] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0952] 表188：

[0953] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是OCH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0954] 表189：

[0955] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7是OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中 所定义。

[0956] 表190：

[0957] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R7和R2是CH3，R1，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0958] 表191：

[0959] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R6是CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0960] 表192：

[0961] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R6是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0962] 表193：

[0963] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R6是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0964] 表194：

[0965] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R6是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0966] 表195：

[0967] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-H，R6是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0968] 表196：

[0969] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R1，R2，R3，R4，R5，R6，7 8
R 和R 是氢

[0970] 表197：

[0971] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7 是CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0972] 表198：

[0973] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0974] 表199：

[0975] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是环丙基，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0976] 表200：

[0977] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0978] 表201：

[0979] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0980] 表202：

[0981] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0982] 表203：

[0983] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0984] 表204：

[0985] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7是OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0986] 表205：

[0987] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R7和R2是CH3，R1，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0988] 表206：

[0989] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R6是CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0990] 表207：

[0991] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R6是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0992] 表208：

[0993] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R6是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0994] 表209：

[0995] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R6是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0996] 表210：

[0997] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH3，R6是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[0998] 表211：

[0999] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R1，R2，R3，R4，R5，6 7 8
R，R 和R 是氢

[1000] 表212：

[1001] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所 定义。

[1002] 表213：

[1003] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是CH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1004] 表214：

[1005] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是环丙基，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1006] 表215：

[1007] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1008] 表216：

[1009] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1010] 表217：

[1011] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1012] 表218：

[1013] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1014] 表219：

[1015] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7是OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1016] 表220：

[1017] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R7和R2是CH3，1 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1018] 表221：

[1019] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R6是CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1020] 表222：

[1021] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R6是CH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1022] 表223：

[1023] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R6是CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1024] 表224：

[1025] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R6是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1026] 表225：

[1027] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是C-CH2CH3，R6是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1028] 表226：

[1029] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R78
和R 是氢

[1030] 表227：

[1031] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7 是CH3，R1，R2，R3，R4，5 6 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1032] 表228：

[1033] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是CH2CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1034] 表229：

[1035] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是环丙基，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1036] 表230：

[1037] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是CH2OCH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1038] 表231：

[1039] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是CH2OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1040] 表232：

[1041] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是CH2CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1042] 表233：

[1043] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是OCH3，R1，R2，R3，R4，5 6 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1044] 表234：

[1045] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7是OCH2CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1046] 表235：

[1047] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R7和R2是CH3，R1，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1048] 表236：

[1049] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R6是CH3，R1，R2，R3，R4，5 7 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1050] 表237：

[1051] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R6是CH2CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1052] 表238：

[1053] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R6是CH2OCH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1054] 表239：

[1055] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R6是CH2OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1056] 表240：

[1057] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是O，Z是N，R6是CH2CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1058] 表241：

[1059] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R1，R2，R3，R4，R5，R6，7 8
R 和R 是氢

[1060] 表242：

[1061] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1062] 表243：

[1063] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1064] 表244：

[1065] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是环丙基，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1066] 表255：

[1067] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1068] 表246：

[1069] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1070] 表247：

[1071] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1072] 表248：

[1073] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是OCH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1074] 表249：

[1075] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1076] 表250：

[1077] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7和R2是CH3，R1，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1078] 表251：

[1079] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R6是CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1080] 表252：

[1081] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R6是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1082] 表253：

[1083] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R6是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1084] 表254：

[1085] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R6是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1086] 表255：

[1087] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R6是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1088] 表256：

[1089] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R1，R2，R3，R4，R5，6 7 8
R，R 和R 是氢

[1090] 表257：

[1091] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1092] 表258：

[1093] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1094] 表259：

[1095] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是环丙基，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1096] 表260：

[1097] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1098] 表261：

[1099] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1100] 表262：

[1101] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1102] 表263：

[1103] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1104] 表264：

[1105] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1106] 表265：

[1107] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7和R2是CH3，R1，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1108] 表266：

[1109] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R6是CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1110] 表267：

[1111] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R6是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1112] 表268：

[1113] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R6是CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1114] 表269：

[1115] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R6是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1116] 表270：

[1117] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R6是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1118] 表271：

[1119] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R1，R2，R3，R4，5 6 7 8
R，R，R 和R 是氢

[1120] 表272：

[1121] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1122] 表273：

[1123] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是CH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1124] 表274：

[1125] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是环丙基，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1126] 表275：

[1127] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是CH2OCH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1128] 表276：

[1129] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1130] 表277：

[1131] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1132] 表278：

[1133] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1134] 表279：

[1135] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是OCH2CH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1136] 表280：

[1137] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7和R2是CH3，1 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1138] 表281：

[1139] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R6是CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1140] 表282：

[1141] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R6是CH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1142] 表283：

[1143] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R6是CH2OCH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1144] 表284：

[1145] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R6是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1146] 表285：

[1147] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R6是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1148] 表286：

[1149] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R78
和R 是氢

[1150] 表287：

[1151] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7 是CH3，R1，R2，R3，R4，5 6 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1152] 表288：

[1153] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是CH2CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1154] 表289：

[1155] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是环丙基，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1156] 表290：

[1157] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1158] 表291：

[1159] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是CH2OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1160] 表292：

[1161] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是CH2CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1162] 表293：

[1163] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是OCH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1164] 表294：

[1165] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1166] 表295：

[1167] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7和R2是CH3，R1，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1168] 表296：

[1169] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R6是CH3，R1，R2，R3，R4，5 7 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1170] 表297：

[1171] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R6是CH2CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1172] 表298：

[1173] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R6是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1174] 表299：

[1175] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R6是CH2OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1176] 表300：

[1177] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R6是CH2CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1178] 表301：

[1179] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R1，R2，R3，R4，R5，R6，7 8
R 和R 是氢

[1180] 表302：

[1181] 本表涵盖结构式T-1的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1182] 表303：

[1183] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1184] 表304：

[1185] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是环丙基，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1186] 表305：

[1187] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1188] 表306：

[1189] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1190] 表307：

[1191] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1192] 表308：

[1193] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是OCH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1194] 表309：

[1195] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7是OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1196] 表310：

[1197] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R7和R2是CH3，R1，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1198] 表311：

[1199] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R6是CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1200] 表312：

[1201] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R6是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1202] 表313：

[1203] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R6是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1204] 表314：

[1205] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R6是CH2OCH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1206] 表315：

[1207] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-H，R6是CH2CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1208] 表316：

[1209] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R1，R2，R3，R4，R5，6 7 8
R，R 和R 是氢

[1210] 表317：

[1211] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1212] 表318：

[1213] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1214] 表319：

[1215] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是环丙基，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1216] 表320：

[1217] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是CH2OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1218] 表321：

[1219] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1220] 表322：

[1221] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1222] 表323：

[1223] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1224] 表324：

[1225] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7是OCH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1226] 表325：

[1227] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R7和R2是CH3，R1，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1228] 表326：

[1229] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R6是CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1230] 表327：

[1231] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R6是CH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1232] 表328：

[1233] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R6是CH2OCH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1234] 表329：

[1235] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R6是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1236] 表330：

[1237] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH3，R6是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1238] 表331：

[1239] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R1，R2，R3，R4，5 6 7 8
R，R，R 和R 是氢

[1240] 表332：

[1241] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1242] 表333：

[1243] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是CH2CH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1244] 表334：

[1245] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是环丙基，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1246] 表335：

[1247] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是CH2OCH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1248] 表336：

[1249] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1250] 表337：

[1251] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1252] 表338：

[1253] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是OCH3，R1，2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1254] 表339：

[1255] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7是OCH2CH3，1 2 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1256] 表340：

[1257] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R7和R2是CH3，1 3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1258] 表341：

[1259] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R6是CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1260] 表342：

[1261] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R6是CH2CH3，R1，2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1262] 表343：

[1263] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R6是CH2OCH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1264] 表344：

[1265] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R6是CH2OCH2CH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1266] 表345：

[1267] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是C-CH2CH3，R6是CH2CH2OCH3，1 2 3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1268] 表346：

[1269] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R78
和R 是氢

[1270] 表347：

[1271] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7 是CH3，R1，R2，R3，R4，5 6 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1272] 表348：

[1273] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是CH2CH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1274] 表349：

[1275] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是环丙基，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1276] 表350：

[1277] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1278] 表351：

[1279] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是CH2OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1280] 表352：

[1281] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是CH2CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1282] 表353：

[1283] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是OCH3，R1，R2，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1284] 表354：

[1285] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7是OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 6 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1286] 表355：

[1287] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R7和R2是CH3，R1，R3，4 5 6 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1288] 表356：

[1289] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R6是CH3，R1，R2，R3，R4，5 7 8 25 26
R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1290] 表357：

[1291] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R6是CH2CH3，R1，R2，R3，4 5 7 8 25 26
R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1292] 表358：

[1293] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R6是CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1294] 表359：

[1295] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R6是CH2OCH2CH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1296] 表360：

[1297] 本表涵盖结构式T-2的272个化合物，其中X是Se，Z是N，R6是CH2CH2OCH3，R1，R2，3 4 5 7 8 25 26
R，R，R，R 和R 是氢以及R 和R 如表1中所定义。

[1298] 生物实施例

[1299] 实施例A

[1300] 将多种测试物种的种子的播种于盆中的标准土壤中。栽培1天后(苗前)或栽培10天后(苗后)，在温室中于受控条件下，用含水喷雾溶液来喷雾植株，所述喷雾溶液来自工业级活性成分在0.6ml丙酮和含 10.6％Emulsogen EL(登录号61791-12-6)、42.2％N-甲基吡咯烷酮、42.2％二丙二醇单甲醚(登录号34590-94-8)和0.2％X-77(登录号11097-66-8)的45ml制剂溶液中的制剂。然后在温室中于最佳条件下生长供测试植物，直到14或15天后(苗后)和19或20天后(苗前)，评价所述测试(100＝损伤全部植物；0＝未损伤植物)。

[1301] 测试植物：

[1302] 大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)(ALOMY)、野燕麦(Avenafatua)(AVEFA)、黑麦草属(Lolium perenne)(LOLPE)、法式狗毛草(Setaria faberi)(SETFA)、马唐(Digitaria sanguinalis)(DIGSA)、西来稗(Echinochloa crus-calli)(ECHCG)

[1303] 苗前活性

[1304]化合物编号 用量g/ha ALOMY AVEFA LOLPE SETFA DIGSA ECHCG
T4 500 70 70 70 70 30 70
T5 500 0 20 0 0 0 0
T6 500 0 60 0 0 0 0
T7 500 10 10 10 0 20 0
T10 250 10 10 20 0 30 30
T12 500 10 20 10 20 0 30
T14 250 90 60 100 100 70 90
T15 250 70 10 10 20 30 90
T21 250 90 70 90 100 100 100
T22 250 100 100 100 100 100 100
T23 500 100 90 90 100 100 100
T24 250 90 60 90 100 100 100
T25 250 90 90 100 100 100 100
T26 250 90 60 70 100 100 80
T27 250 70 60 90 100 100 70
T28 250 100 100 100 100 100 100
T30 250 10 30 40 70 60 80

[1305] [1305]化合物编号 用量g/ha ALOMY AVEFA LOLPE SETFA DIGSA ECHCG
P1 250 30 0 30 0 0 20
P2 250 30 0 50 0 0 50

[1306] 苗后活性

[1307]化合物编号 用量g/ha ALOMY AVEFA LOLPE SETFA DIGSA ECHCG
T4 125 10 30 40 40 60 80
T5 125 10 10 0 10 30 0
T6 125 10 10 10 40 20 30
T7 125 0 0 0 0 0 50
T10 125 10 40 20 60 40 60
T12 125 80 80 30 70 80 80
T14 125 90 100 80 80 60 100
T15 125 50 40 40 70 40 90
T21 125 50 20 40 80 80 100
T22 125 70 70 20 60 100 100
T23 125 100 100 100 100 100 100
T24 125 70 70 30 80 90 100
T25 125 100 100 50 90 100 100
T26 125 10 0 0 0 30 0
T27 125 80 90 40 80 100 100
T28 125 70 70 50 80 100 100
T30 125 0 10 20 40 70 70
P1 125 70 80 60 90 80 100
P2 125 90 90 70 80 80 100

[1308] 实施例B

[1309] 将多种测试物种的种子的播种于盆中的标准土壤中。在玻璃房中，在受控条件下(24/16℃(白天/夜晚)；14小时光照；65％湿度)栽培1 天后(苗前)或栽培8天后(苗后)，用源自含有0.5％吐温20(聚氧乙烯失水山梨糖醇单月桂酸酯，CAS RN 9005-64-5)的活性成分丙酮/水溶液(50∶50)原液制剂的喷雾水溶液来喷雾植物。

[1310] 然后将测试植物生长在温室中，在温室中于受控条件下(24/16℃，白天/黑夜；14小时光照；65％)，每天浇水两次。13天后(苗前和苗后)，评价测试(100＝损伤全部植物；0＝未损伤植物)。

[1311] 测试植物：

[1312] 大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)(ALOMY)、野燕麦(Avenafatua)(AVEFA)、法式狗毛草(Setaria faberi)(SETFA)、西来稗(Echinochloa crus-galli)(ECHCG)和反枝苋(Amaranthusretoflexus)(AMARE)

[1313] 苗前活性

[1314]化合物编号 用量g/ha AMARE SETFA ALOMY ECHCG AVEFA
T20 250 0 80 50 70 60
T29 250 20 90 50 90 90
T31 250 20 90 60 90 70
T32 250 0 40 0 0 0
T33 250 0 100 90 100 0
T34 250 0 90 40 70 20
T35 250 0 100 100 100 100
T36 250 0 100 90 100 80
T37 250 0 90 30 40 0
T38 250 0 90 0 40 0
T39 250 0 90 70 80 90
T40 250 0 100 90 100 40
T41 250 0 100 100 100 30
T42 250 0 100 90 90 30
T43 250 0 60 0 80 0

[1315] [1315]化合物编号 用量g/ha AMARE SETFA ALOMY ECHCG AVEFA
T45 250 0 100 90 100 60
T47 250 0 100 90 90 80
T48 250 0 90 40 70 20
T49 250 0 90 20 70 0
T50 250 0 90 40 90 0
T51 250 0 100 80 100 90
T52 250 0 100 70 100 90
T53 250 90 90 50 80 70
T54 250 0 100 90 100 100
P4 250 0 90 60 90 90
P5 250 0 100 50 90 70
P6 250 0 70 0 20 0
P7 250 0 100 100 100 100
P8 250 0 100 90 100 30
P9 250 0 90 70 90 50
P10 250 0 100 90 100 100

[1316] 苗后活性

[1317]化合物编号 用量g/ha AMARE SETFA ALOMY ECHCG AVEFA
P34 250 0 100 100 100 80
T17 1000 70 100 100 100 100