植物生长调节剂

植物生长调节剂及其制备方法

本发明涉及一种植物生长调节刺及其生产方法y该植物生长调节 剂包括式I化合物

式中X是O、S或N· R1是氢、苯基、(O, -O,)-链烯 基或（O1 -O6)-院基·它们可被(O2 -O 6)-烷氧基、 (O1 -O, )-二烷氨基或卤素1至3取代，而且*当X = O或S Htj R1还可以是金属阳离子或铵阳离子*当太=0或3时· η为 Ij当X = H时，η为】或2, Ri和R*各自为（G* -O* )-提基· R*是相同的成不同的C O1 -O4 )-烷基、C O1 -G秦）一規氧基或自素，m为O, I. 2或3,并且当H*不是阳离 子时Λ则其酸加成盐，复合盐或季铵化产物 与式I化合物

其中R为OH成Ol

或与式III化合物

相结合。

对式I的化合物而言，当X= O或S时，特别适宜的金属阳离子是碱 金属和碱土金属阳离子，如Na，K，Mg或Ca。

在式I化合物的酸加成盐，复合盐和季铵化产物中，应当提及的是 有机酸或无机酸盐，如苯甲酸盐，延胡索酸盐、草酸盐，酚盐，磺酸盐，

硝酸盐，氯化物，溴化物和硫酸盐，与元素周期表的第Ib)，IIb, Ivb或VIII 族金属如铜、锡和锌等的复合物，以及带有烷基的特别是（Cl-Cfc)-垸 基的季铵化产物，和在苯基上可以选择性取代的苯甲酰甲基囟，特别是囟 代苯甲酰甲基囟。

式I的化合物及其盐类，复合盐和季铵化产物，以及它们在植物生长 方面的调节作用，均在联邦德国专利第3217094.7号中被揭示，例如下述 式I的第1~13号化合物（其中m = O )，

式II和式III的化合物是已知的商业产品，R为Cl的式I化合物（化 合物Ia,氯乙基三甲基铵氯化物）的俗名为矮壮素或称CCC。

式III化合物(I，1- 二甲基哌啶嗡氯化物）是已知的，被称为甲哌啶嗡 氯化物弍I和式M化合物的植物生长调节作用在1981年出版的植物生长 调节剂工作组的植物生长调节剂手册第二版中被描述。

原则上讲，还可以用类似的盐类代替式I和式]II的化合物，这些盐类 含有其它的农用阴离子，如溴化物，硝酸盐或1/2硫酸盐，代替氯化物。

令人惊奇的是，当式I的化合物与式I或式I的化合物相结合时，显 示出明显的协作效应。因此，根据本发明的结合，就能获得理想的效果， 而且所用剂量大大小于为获得同一效果所需使用的单个组分的剂量。以下 是该效果的实例，提高作物的坚实性，如谷类，玉米，水稻，大豆，油菜 和棉花，抑制草坪的生长，影响植物的组成，如糖类和蛋白质，提高产量 和改善落叶和落果的情况，特别是柑桔类，或减少保留力。本发明的结合 还可以用于降低野草的生长，所以也可用于环保方面。

再者，本发明的组合剂型特别适用于对不希望其生长的营养器官的一 般控制及抑制，例如控制側枝的形成，而同时又不损害植物本身。

式I的化合物还可以很好地与式I或式M的两种不同的化合物结合使 用，例如，一种式I化合物与两种式I化合物相结合。

式I化合物与式I或式I化合物的混合比率可在很大的范围内变化， 例如在250:1至1:10之间。混合比率的选择要根据混合物中的各种成份， 植物生长的阶段以及所期望的生长调节活力的程度而定。选择10:1至1:10 是较好的比率，而选择1:1至1:10的比率则更好。

式I化合物在活性组份混合物中的使用率为0.05~2.5kg/ha，当式I 或式I化合物的使用率在0.01~5kg/ha变化时。

混合物总的使用率在I+ II的结合时为0.25~1.25kg/ha,在I+ III的 结合时为0.25~2.5 kg/ha 。

本发明的制剂可以是含有几种成份（可混性粉剂或乳油）的制剂，然 后以常规方式用水稀释后再使用，或者制成所谓罐混物的形式，使用时用 水稀释几种分开的组分。

本发明的制剂可以本专业普通技术人员所熟知的常规剂型做成商品， 如可湿性粉未，乳油或雾化液。这些制成的制剂中除含有常规的辅助剂外，

所含的活性组份的结合一般为2~95% (重量）。

可湿性粉剂是能够均匀地分散在水中的制剂，除了活性组分和稀释剂 或惰性物质之外，还含有润湿剂，如聚氧乙基化的烷基苯敢，聚氧乙基化 的油酰胺或硬脂酰胺，或聚氧乙基化的脂肪醇，烷基磺酸盆或烷基苯磺酸 盐，以及分散剂，如木素磺酸钠，二萘甲烷二磺酸钠，二丁基萘磺酸钠， 或油酰基甲基牛磺酸钠。

乳油是把活性组分的混合物溶于有机溶剂如丁醇，环己酮，二甲基甲 酰胺，二甲苯，或沸点相对较高的芳香化合物。并且加入非离子性润湿剂，

如多乙基化的燒基苯敏或聚氧乙基化的油酰胺或硬脂酰胺。

作为生长调节剂，其商品化的制剂中活性成分的浓度是可以有所变化 的。在可湿性粉剂中，活性成分的浓度可变化于例如约IO?95%之间，其 余部分是由上述添加剂组成。作为乳油，活性成分的浓度为10%至80% ? 粉剂一般含有5 I至20%的活性成分，而雾化液含有约为2 %至20?的活 性成分，顆粒剂中，活性成分的含量是部分地依赖于活性成分的存在的形 式（液态或固态）及所用的颗粒辅助剂和填充剂等。

使用时，对商品化有浓缩物在需要时，可用常规的方法，如用水将可 湿性粉剂和乳油进行稀释。而粉剂及颗粒剂和雾化液在使用前就不再进一 步用惰性物质稀释了。所需的施用率根据外界条件的温度、湿度等而变 化》

本发明之制剂还可以与除草剂，杀真菌剂或杀虫剂及其它生长调节剂 联合使用。

进而言之，式I的化合物除了与式I和EI的化合0?合使用之外，还 可以很有利地与下列生长调节剂联合：嘧啶醇（2-环丙基-4-甲氧基-2-吡啶-5-基)-苯甲醇，tetcyclacis (3a α、4 β、4a a、6a α、7 β、

7a α)-1-(4-氯苯基)-3a、4、4a' 6a、7、7a-六氢-4，7-甲烷基-I H -[1,2 ] 二吖丁基丨3，4-f I苯并三唑），daminozide(琥珀酸单(2,2- 二 甲基酰肼），meflUidide(5’-三氟甲燒读酰胺基)-乙酸-2·,4’- 二甲基苯胺，

马来酰肼（“ΜΗ” ,1 ,2- 二氢-3 ,6-哒嗪二酮）和氯彡醇(2-氯-9-羟 基-9Η-$ -9羧酸。

这些化合物披露于1983年英国农作物保护委员会第7版杀虫剂年f。

式I的化合物还可与天然的或合成的植物激素，如植物生长激素，象=C-萘乙酸或吲哚-3-乙酸，或与细胞分裂素联合使用。

A:配制实例 例I

一种根据本发明配制的结合制剂水溶液是这样得到的，按重量计，式 I的工业品活性成分，其中X= O, R1 = Na和η = I,占20.O、按重量 计式I的活性成分，其中的R= ΟΗ，占10.0? ;按重量计二甲基甲酰胺 占8.0 % ;按重量计十二烷基磺酸钠占10.O、按重量计异丙醇占5.0 \按 重量计自来水占47.0%

式I和I的组分是在搅拌下溶解的，并且缓慢地在40到50°C加热，然 后加入乳化剂，在40到50°C继续搅拌20分钟，直到溶液清晰和没有不均匀物。

例I

一种结合制剂的水溶液是这样得到的。按重量计式I的工业品活性成

分，其中X= O, R1 - NH ?并且η = I，占22.0?按重量计式II的活性

成分占8.0 %,按重量计乙二醇单甲基醚占10.OX1按重量计羟乙基化的壬基 酚(10 EO)占10.0%和按重量计自来水占50.0%。

各成分按照例I所述的那样进行溶解，温度为40至50°C，并且连续搅 拌20分钟。

例SI

一种能迅速分散于水中的可湿性粉剂是这样获得的。按重量计，式I 的工业品活性成分，其中X= O，R1 = Na，并且η - I,占20%，按重量计 式I的活性成分（R= Cl),占20\按重量计碱性硅酸铝（高岭土)占45%；? 按重量计木素磺酸钾占8 %和按重量计油酰基甲基牛磺酸钠占7 %Λ

各组分在圆筒混合器中充分混合，再放入Pinned diskmill中以每分 钟3000转碾磨一次，将研磨所得的粉状物再次混合并以每分钟1200转再碾 磨一次。

B·-生物学测定实例

本发明之结合制剂对不同聍谷物的作用，是在露天的小地段中进行研 究的。

本发明之制剂是以萌后施药的方法施用于各种植物的不同生长阶段， 施用地段为10平方米，灌水量为每公顷400升。每个途径重复4次。施用 后14天评价植物的植物毒性，生长高度和其成长，结果见下面的表I?

表I的结果证实了根据本发明配制的结合制剂的显著的增效效应。观 察到的（短化茎）效应比单独施用某一组分所能达到效应大得多。这一增 效效应在植物发育的很宽的范围里都存在。

a, i=活性成分，地段面积10平方米，用水量为4 0 0升/ 公顷施用地段，分蘖期末，枝条萌发之始；

评价：施药后4星期

关于化合物1，2, 5，9，10，11和12见第2页，至于化合

物Π a和 见第3页。