一种谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂及其配置方法

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一种谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂及其配置方法
申请号	CN201710833821.7	申请日	2017-09-15	公开(公告)号	CN107624781A	公开(公告)日	2018-01-26
申请人	安徽省益农化工有限公司;			发明人	徐益峰;
摘要	本发明是属于化工技术领域，特别是涉及一种谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂及其配置方法。除草剂包括如下重量份数的原料：谷氨酰胺合成酶抑制剂1～80份；表面活性剂1～45份；辅料0.1～20份；溶剂1～80份；所述的谷氨酰胺合成酶抑制剂为草铵膦、蛋氨酸亚砜亚胺或通式(I)的化合物；以谷氨酰胺合成酶抑制剂为主要有效成分，结合各种表面活性剂和助剂，能够对附着的植物叶径表面迅速的发挥药力，通过抑制谷氨酰胺的合成，在较短的时间内就能彻底的杀死植物，属于速效性强的非选择性触杀除草剂，在除草效果上表现出速效、杀草谱广、药效期长、耐雨水冲刷等优点。
权利要求	1.一种谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，其特征在于，包括如下重量份数的原料： 2.根据权利要求1所述的谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，其特征在于，所述的谷氨酰胺合成酶抑制剂为草铵膦、蛋氨酸亚砜亚胺或通式(I)的化合物；其中变量R1～R6如下定义： R1为氢或卤素； R2为甲基或-NH2； R3为卤代(C1～C3)烷基； R4为卤素或氰基； R5为氢、氰基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基、(C3-C6)链烯基、苄基或卤代苄基； R6为氢、烷基、烷氧基、(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)环烯基、(C3-C7)环烷基、苯基或苄基。 3.根据权利要求2所述的谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，其特征在于，包括如下重量份数的原料： 4.根据权利要求2所述的谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，其特征在于，包括如下重量份数的原料： 5.根据权利要求1～4任一项所述的谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，其特征在于，所述的表面活性剂为乳化剂、润湿剂、分散剂、渗透剂或增溶剂中的至少一种。 6.根据权利要求1～4任一项所述的谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，其特征在于，所述的辅料为消泡剂、防腐剂、颜料、崩解剂中的至少一种。 7.根据权利要求1～4任一项所述的谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，其特征在于，所述的溶剂为水、二甲苯、醋酸丁酯、环己酮、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜中的至少一种。 8.根据权利要求1～4任一项所述的谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，其特征在于，还包括1～15重量份的增效剂，所述的增效剂为有机硅聚氧乙烯醚化合物、二异丙基对氧磷、三甲苯磷、硝基苯硫氰酸酯中的至少一种。 9.一种如权利要求1～8任一项所述的谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂的配置方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)配料：首先将谷氨酰胺合成酶抑制剂溶解在部分或全部溶剂中，然后按比例加入表面活性剂、剩余部分的溶剂、辅料，并选择性加入增效剂； (2)混合分散：采用分散搅拌机以150转/分的转速搅拌分散35分钟，直到物料搅拌分散均匀； (3)研磨：研磨后使得物料的研磨细度在900～1000目即得。 10.根据权利要求9所述的谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂的配置方法，其特征在于，研磨步骤中将搅拌好的物料通过砂磨机砂磨，流速保持在170-230kg/h，连续砂磨三遍；或将搅拌好的物料通过胶体磨进行磨制4～5分钟。
说明书全文	一种谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂及其配置方法技术领域 [0001] 本发明是属于化工技术领域，特别是涉及一种谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂及其配置方法。背景技术 [0002] 氨基酸是植物体内必不可少的物质，它除了在植物的蛋白质合成中起作用外，在初级和次生代谢中也发挥着重要的功能。若植物的氨基酸合成受阻，将导致植物代谢紊乱，从而使植物生长严重受损甚至死亡，与动物不同，植物的氨基酸供给全部靠自身来合成，一旦植物的氨基酸合成受阻，植物便难以继续生存。因此，植物氨基酸合成中的关键酶一直是新型除草剂研发中重要的靶标酶。 [0003] 就植物的生长和发育而言，氮素的同化是一个十分重要的生理过程。其中，无机氮必须同化为谷氨酰胺和谷氨酸等有机氮才能为植物体所吸收和利用。谷氨酰胺合成酶(GS)4+ 是参与这一氨同化过程的关键酶，在ATP供能的情况下，它催化NH 同化成谷氨酰胺。后者又在谷氨酸合酶(GOGAT)的催化下，将其酰胺转移到α-酮戊二酸上，从而生成两分子的谷氨酸。生物化学及遗传学研究表明，GS和GOGAT构成的循环反应是在正常条件下高等植物氨同化的主要途径。 [0004] 因此，通过谷氨酰胺合成酶抑制剂作为活性成分的除草剂对于现有的除草剂农药产品体系具有重要的补充作用。发明内容 [0005] 本发明的技术方案在于，提供了一种谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，包括如下重量份数的原料： [0006] [0007] 优选的，所述的谷氨酰胺合成酶抑制剂为草铵膦、蛋氨酸亚砜亚胺或通式(I)的化合物； [0008] [0009] 其中变量R1～R6如下定义： [0010] R1为氢或卤素； [0011] R2为甲基或-NH2； [0012] R3为卤代(C1～C3)烷基； [0013] R4为卤素或氰基； [0014] R5为氢、氰基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基、(C3-C6)链烯基、苄基或卤代苄基； [0015] R6为氢、烷基、烷氧基、(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)环烯基、(C3-C7) 环烷基、苯基或苄基。还可以为含有1至4个取代基的杂环，所述的“杂环”，是指含一个或多个杂原子(氮、氧或硫)的饱和或不饱和杂环，如四氢吡咯、二氢吡咯、二氢吡唑、哌啶、吗啉、咪唑、吡啶等。 [0016] 更为优选的， [0017] R1为氢、氟或氯； [0018] R2为甲基； [0019] R3为三氯甲基； [0020] R4为氟、氯或氰基； [0021] R5为氢； [0022] R6为氢、烷基、烷氧基、(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)环烯基、(C3-C7) 环烷基、苯基或苄基。 [0023] 作为一种较为优选的配比，所述的谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂包括如下重量份数的原料： [0024] [0025] [0026] 作为一种更为优选的配比，所述的谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂包括如下重量份数的原料： [0027] [0028] 进一步的，所述的表面活性剂为乳化剂、润湿剂、分散剂、渗透剂或增溶剂中的至少一种。 [0029] 其中，增溶剂利用表面活性剂的胶团作用，使用难溶性原药在溶剂中的溶解度显着增加，这就是增溶作用。HLB＝15-18的表面活性剂可作增溶剂用，但只有当增溶剂的浓度高于临界胶束浓度时才呈现增溶作用。此时，难溶药物被增溶剂的亲油基包藏或吸附在胶不内部，增溶剂的亲水基在水中，于是非极性的药物可溶于水中。 [0030] 其中，分散剂能阻碍或防止分散体系中固体或液体粒子的聚集，并使其在较长时间内保持均匀分散。分散剂吸附于油-水界面或固体粒子表面，在粒子周围形成电荷或空间位阻势垒，有助于防止农药粒子在调剂和储藏期间再度聚集。本发明优选采用烷基芳基磺酸盐及其甲醛缩合物、木质素磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物、硫酸盐等。 [0031] 其中，湿润剂可以降低药液的表面张力，使药粒迅速湿润，并使药液容易在施用目标的表面湿润和展布，帮助药剂渗透。本发明优选采用含皂素的皂角粉、茶子饼粉和含木质素的亚硫酸纸浆废液，以及合成的表面活性剂如聚氧乙烯基烷基芳基醚、聚氧乙烯基烷基醚、烷基苯磺酸盐、烷基萘磺酸盐等。 [0032] 其中，乳化剂能使一种流体以极微小的液珠稳定地分散在另一种与之互不相溶的液体(例如油在水中)中，形成乳浊液。本发明可以采用聚氧乙烯基的酯及醚等非离子表面活性剂和烷基苯磺酸盐等阴离子表面活性剂。还可以采用非离子型和阴离子型复合配制的乳化剂，其比例调节到最适宜的亲水亲油平衡值(HLB值)，以得到最佳乳化效果。 [0033] 进一步的，所述的辅料为消泡剂、防腐剂、颜料、崩解剂中的至少一种。 [0034] 进一步的，所述的溶剂为水、二甲苯、醋酸丁酯、环己酮、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜中的至少一种。 [0035] 进一步的，本发明谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂还包括1～15重量份的增效剂，所述的增效剂为有机硅聚氧乙烯醚化合物、二异丙基对氧磷、三甲苯磷、硝基苯硫氰酸酯中的至少一种。增效剂本身没有生物活性，但与本发明农药除草剂混用时，能显著提高农药毒力和药效的助剂。 [0036] 本发明还相应公开了上述的谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂的配置方法，包括以下步骤： [0037] (1)配料：首先将谷氨酰胺合成酶抑制剂溶解在部分或全部溶剂中，然后按比例加入表面活性剂、剩余部分的溶剂、辅料，并选择性加入增效剂； [0038] (2)混合分散：采用分散搅拌机以150转/分的转速搅拌分散35分钟，直到物料搅拌分散均匀； [0039] (3)研磨：研磨后使得物料的研磨细度在900～1000目即得。 [0040] 具体的，研磨步骤中将搅拌好的物料通过砂磨机砂磨，流速保持在170-230kg/h，连续砂磨三遍；或将搅拌好的物料通过胶体磨进行磨制4～5分钟。 [0041] 本发明具有如下有益效果：以谷氨酰胺合成酶抑制剂为主要有效成分，结合各种表面活性剂和助剂，能够对附着的植物叶径表面迅速的发挥药力，通过抑制谷氨酰胺的合成，在较短的时间内就能彻底的杀死植物，属于速效性强的非选择性触杀除草剂，在除草效果上表现出速效、杀草谱广、药效期长、耐雨水冲刷等优点。具体实施方式 [0042] 通过下面给出的实施例说明本发明。这些实施例对本发明的范围没有限制的影响。 [0043] 实施例1 [0044] 一种谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，包括如下重量份数的原料： [0045] [0046] 其中，谷氨酰胺合成酶抑制剂选择草铵膦，表面活性剂选择十二烷基萘磺酸钠，所述的辅料选择为消泡剂，所述的溶剂为醋酸丁酯。 [0047] 具体的配置方法为： [0048] (1)配料：首先将谷氨酰胺合成酶抑制剂溶解在部分或全部溶剂中，然后按比例加入表面活性剂、剩余部分的溶剂、辅料； [0049] (2)混合分散：采用分散搅拌机以150转/分的转速搅拌分散35分钟，直到物料搅拌分散均匀； [0050] (3)研磨：将搅拌好的物料通过砂磨机砂磨，流速保持在170kg/h，连续砂磨三遍。研磨后使得物料的研磨细度在900～1000目即得。 [0051] 实施例2 [0052] 一种谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，包括如下重量份数的原料： [0053] [0054] 其中，谷氨酰胺合成酶抑制剂选择蛋氨酸亚砜亚胺，表面活性剂选择烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物与木质素磺酸钠2:1混合，所述的辅料选择为防腐剂，所述的溶剂为环己酮，增效剂为二异丙基对氧磷。 [0055] 具体的配置方法为： [0056] (1)配料：首先将谷氨酰胺合成酶抑制剂溶解在部分或全部溶剂中，然后按比例加入表面活性剂、剩余部分的溶剂、辅料和增效剂； [0057] (2)混合分散：采用分散搅拌机以150转/分的转速搅拌分散35分钟，直到物料搅拌分散均匀； [0058] (3)研磨：将搅拌好的物料通过砂磨机砂磨，流速保持在230kg/h，连续砂磨三遍，研磨后使得物料的研磨细度在900～1000目即得。 [0059] 实施例3 [0060] 一种谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，包括如下重量份数的原料： [0061] [0062] 其中，谷氨酰胺合成酶抑制剂选择通式(II)的化合物，表面活性剂选择脂肪胺聚氧乙烯，所述的辅料选择为消泡剂，所述的溶剂为二甲基亚砜，增效剂为三甲苯磷。 [0063] [0064] [0065] [0066] 具体的配置方法为： [0067] (1)配料：首先将谷氨酰胺合成酶抑制剂溶解在部分或全部溶剂中，然后按比例加入表面活性剂、剩余部分的溶剂、辅料，并加入增效剂； [0068] (2)混合分散：采用分散搅拌机以150转/分的转速搅拌分散35分钟，直到物料搅拌分散均匀； [0069] (3)研磨：将搅拌好的物料通过胶体磨进行磨制4分钟，研磨后使得物料的研磨细度在900～1000目即得。 [0070] 实施例4 [0071] 一种谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，包括如下重量份数的原料： [0072] [0073] 其中，谷氨酰胺合成酶抑制剂选择通式(III)的化合物，表面活性剂选择硫酸盐类润湿剂和烷基糖苷类乳化剂，所述的辅料选择为崩解剂，所述的溶剂为N，N-二甲基甲酰胺，增效剂为硝基苯硫氰酸酯。 [0074] [0075] 具体的配置方法为： [0076] (1)配料：首先将谷氨酰胺合成酶抑制剂溶解在部分或全部溶剂中，然后按比例加入表面活性剂、剩余部分的溶剂、辅料，并加入增效剂； [0077] (2)混合分散：采用分散搅拌机以150转/分的转速搅拌分散35分钟，直到物料搅拌分散均匀； [0078] (3)研磨：将搅拌好的物料通过胶体磨进行磨制4分钟，研磨后使得物料的研磨细度在900～1000目即得。 [0079] 实施例5 [0080] 一种谷氨酰胺合成酶抑制的非选择性触杀除草剂，包括如下重量份数的原料： [0081] [0082] 其中，谷氨酰胺合成酶抑制剂选择通式(III)的化合物，表面活性剂选择含皂素的皂角粉，所述的辅料选择为消泡剂，所述的溶剂为二甲苯，增效剂为氮酮。 [0083] [0084] 具体的配置方法为： [0085] (1)配料：首先将谷氨酰胺合成酶抑制剂溶解在部分或全部溶剂中，然后按比例加入表面活性剂、剩余部分的溶剂、辅料，并加入增效剂； [0086] (2)混合分散：采用分散搅拌机以150转/分的转速搅拌分散35分钟，直到物料搅拌分散均匀； [0087] (3)研磨：将搅拌好的物料通过胶体磨进行磨制4分钟，研磨后使得物料的研磨细度在900～1000目即得。 [0088] 实验例：本发明除草剂防治杂草田间药效试验。 [0089] 试验药剂：上述实施例1～5配置的除草剂。 [0090] 用药方法：每亩用药量为250g，兑水45公斤，用药15天后除草效果如表1所示。 [0091] 表1本发明除草剂对多种杂草防效结果(％) [0092] [0093] [0094] 从表1可以看出，该非选择性触杀性除草剂可有效防除多种杂草，且防治效果快，药效期长。 [0095] 以上所述的各实施方案，仅为本发明之实施例而已，当不能以此限定本发明实施之范围，即凡是依本发明申请专利范围及专利说明书内容所进行的简单的等效变化与修饰，皆仍属本发明专利涵盖之范围内。以上所述仅为本发明的优选实施例而已，并不用于限制本发明，对于本领域的技术人员来说，本发明可以有各种更改和变化。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。